Do klasy (PPI) należą leki zmniejszające wydzielanie kwasu solnego w żołądku. Pierwszym lekiem z tej grupy jest omeprazol, który został opracowany w latach 80. ubiegłego wieku. Firmy farmaceutyczne wytwarzają obecnie kilka rodzajów IPP, w tym rabeprazol. Zobaczmy, jak omeprazol różni się od rabeprazolu.
Rabeprazol czy Omeprazol - co jest lepsze?
Aby porównać skuteczność, przeprowadzono i opublikowano badanie naukowe, w którym wzięło udział 227 pacjentów z ostrym wrzodem żołądka z 25 miast europejskich. W ramach kompleksowego leczenia otrzymywali 20 mg omeprazolu lub 20 mg rabeprazolu przez trzy lub sześć tygodni terapii (w zależności od szybkości powrotu do zdrowia). Skuteczność zabiegu sprawdzono endoskopowo.
W warunkach suchych po 3 tygodniach całkowite wygojenie odnotowano u 61% pacjentów przyjmujących omeprazol i 58% otrzymujących rabeprazol. Po 6 tygodniach wygojenie odnotowano u 91% pacjentów w obu grupach. Oba leki były dobrze tolerowane, parametry laboratoryjne również nie różniły się istotnie. Jeśli chodzi o bolesne objawy i inne objawy, rabeprazol miał przewagę w ich eliminowaniu. W szczególności, w porównaniu z omeprazolem, w 3 tygodniu zgłaszano mniej dolegliwości bólowych w ciągu dnia, aw 6 tygodniu nie było bólów nocnych.
Zgodnie z wynikami badania wyciągnięto następujący wniosek: skuteczność omeprazolu i rabeprazolu w identycznych dawkach jest praktycznie równoważna (omeprazol jest o 3% skuteczniejszy). Jednak wraz z szybkością działania, a także łagodzeniem i eliminacją objawów choroby, rabeprazol radzi sobie szybciej.
W naszych aptekach rabeprazol można znaleźć pod markami:
- Pariet (Japonia),
- Na czas (Izrael),
- Zulbeks (Słowenia),
- Rabelok (Indie).
Leki na bazie rabeprazolu
Wymienione leki będą kosztować więcej niż omeprazol wyprodukowany za granicą (na przykład
Inhibitor H + -K + -ATPazy. Lek przeciwwrzodowy
Substancja aktywna
Forma wydania, skład i opakowanie
Kapsułki dojelitowe twarda galaretowata, rozmiar nr 3, korpus biały z ciemnoczerwonym skuwkiem; zawartość kapsułek to kuliste peletki od prawie białego do białego o kremowym lub żółtawym odcieniu.
cukier granulowany (sacharoza, syrop skrobiowy) - 71,47 mg, węglan sodu - 1,65 mg, talk - 1,77 mg, dwutlenek tytanu - 0,83 mg, hypromeloza (hydroksymetyloceluloza) - 14,75 mg.
Skład otoczki pelletu: ftalan hypromelozy (hydroksypropylometyloftalan celulozy) - 15,93 mg, alkohol cetylowy - 1,6 mg.
Skład korpusu kapsułki: dwutlenek tytanu - 2%, żelatyna - do 100%.
Skład kapsułki: barwnik azorubin (barwnik karmazyna) - 0,6619%, - 0,0286%, dwutlenek tytanu - 0,6666%, żelatyna - do 100%.
Kapsułki dojelitowe twarda galaretowata, rozmiar nr 1, korpus żółty z brązowym wieczkiem; zawartość kapsułek to kuliste peletki od prawie białego do białego o kremowym lub żółtawym odcieniu.
Substancje pomocnicze rdzenia peletu: cukier granulowany (sacharoza, syrop skrobiowy) – 142,94 mg, węglan sodu – 3,3 mg, talk – 3,54 mg, dwutlenek tytanu – 1,66 mg, hypromeloza (hydroksymetyloceluloza) – 29,5 mg.
Skład otoczki pelletu: ftalan hypromelozy (hydroksypropylometyloftalan celulozy) - 31,86 mg, alkohol cetylowy - 3,2 mg.
Skład korpusu kapsułki: dwutlenek tytanu - 1%, żółty tlenek żelaza - 0,192%, żelatyna - do 100%.
Skład kapsułki: czerń żelaza - 0,53%, czerwony tlenek żelaza - 0,93%, dwutlenek tytanu - 0,3333%, żółty tlenek żelaza - 0,2%, żelatyna - do 100%.
10 kawałków. - blistry (2) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - blistry (3) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - blistry (6) - opakowania kartonowe.
14 szt. - blistry (1) - opakowania kartonowe.
14 szt. - blistry (2) - opakowania kartonowe.
14 szt. - blistry (4) - opakowania kartonowe.
30 szt. - puszki polimerowe (1) - opakowania kartonowe.
60 szt. - puszki polimerowe (1) - opakowania kartonowe.
100 kawałków. - puszki polimerowe (1) - opakowania kartonowe.
30 szt. - butelki polimerowe (1) - opakowania kartonowe.
60 szt. - butelki polimerowe (1) - opakowania kartonowe.
100 kawałków. - butelki polimerowe (1) - opakowania kartonowe.
efekt farmakologiczny
Rabeprazol należy do klasy substancji przeciwwydzielniczych pochodzących od benzimidazolu. Hamuje wydzielanie kwasu żołądkowego poprzez swoiste hamowanie H+/K+-ATPazy na powierzchni wydzielniczej komórek okładzinowych żołądka. Blokuje końcowy etap wydzielania kwasu solnego, zmniejszając zawartość wydzieliny podstawowej i stymulowanej, niezależnie od charakteru bodźca.
Posiada wysoką lipofilność, z łatwością przenika do komórek okładzinowych żołądka, w nich się koncentruje, wywierając działanie cytoochronne i zwiększając wydzielanie wodorowęglanów.
Działanie antywydzielnicze po podawanie doustne 20 mg rabeprazolu występuje w ciągu 1 godziny i osiąga maksimum po 2-4 godzinach; zahamowanie podstawowego i stymulowanego pokarmem wydzielania kwasu 23 godziny po przyjęciu pierwszej dawki wynosi odpowiednio 62% i 82% i utrzymuje się do 48 h. Po zaprzestaniu przyjmowania aktywność wydzielnicza zostaje przywrócona w ciągu 1-2 dni.
W ciągu pierwszych 2-8 tygodni leczenia rabeprazolem stężenie gastryny we krwi wzrasta (co jest odzwierciedleniem hamującego działania na wydzielanie kwasu solnego) i powraca do wartości wyjściowych 1-2 tygodnie po jego odstawieniu.
Rabeprazol nie ma właściwości antycholinergicznych, nie wpływa na ośrodkowy układ nerwowy, układ krążenia i oddechowy.
Podczas przyjmowania rabeprazolu utrzymujące się zmiany w budowie morfologicznej komórek enterochromafinopodobnych, nasilenie zapalenia błony śluzowej żołądka, częstość występowania zanikowego zapalenia błony śluzowej żołądka, metaplazji jelitowej lub rozprzestrzeniania się infekcji Helicobacter pylori niewykryty.
Farmakokinetyka
Ssanie
Rabeprazol jest szybko wchłaniany z jelita, C max w osoczu osiąga około 3,5 godziny po przyjęciu dawki 20 mg. Zmiana wartości C max w osoczu i AUC rabeprazolu jest liniowa w zakresie dawek od 10 do 40 mg. Całkowita biodostępność po podaniu doustnym w dawce 20 mg (w porównaniu z podaniem dożylnym) wynosi około 52%. Ponadto biodostępność nie zmienia się po wielokrotnym podawaniu rabeprazolu.
Ani pora przyjmowania leku w ciągu dnia, ani nie wpływa na wchłanianie rabeprazolu. Przyjmowanie leku z tłustymi pokarmami spowalnia wchłanianie rabeprazolu o 4 godziny lub dłużej, ale nie zmienia się ani Cmax, ani stopień wchłaniania.
Dystrybucja
U ludzi stopień wiązania rabeprazolu z białkami osocza wynosi około 97%.
Metabolizm i wydalanie
U zdrowych ochotników T1/2 z osocza wynosi około 1 h (zmienia się od 0,7 do 1,5 h), a całkowity klirens wynosi 3,8 ml/min/kg.
Po przyjęciu pojedynczej dawki doustnej 20 mg rabeprazolu znakowanego 14C w moczu nie wykryto niezmienionego leku. Około 90% rabeprazolu jest wydalane z moczem głównie w postaci dwóch metabolitów: sprzężonego kwasu merkapturowego (M5) i kwasu karboksylowego (M6), a także w postaci dwóch nieznanych metabolitów zidentyfikowanych podczas analizy toksykologicznej.
Pozostała część przyjętego rabeprazolu jest wydalana z kałem.
Całkowita eliminacja to 99,8%. Dane te wskazują na niewielkie wydalanie metabolitów rabeprazolu z żółcią. Głównym metabolitem jest tioeter (M1). Jedynym czynnym metabolitem jest desmetyl (M3), ale zaobserwowano go w niskich stężeniach tylko u jednego uczestnika badania po przyjęciu rabeprazolu w dawce 80 mg.
Farmakokinetyka w specjalnych grupach pacjentów
U pacjentów ze stabilną niewydolność nerek w fazie końcowej, która wymaga hemodializy podtrzymującej (CC<5 мл/мин/1.73 м 2), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и С mах у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем Т 1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.
U pacjentów z przewlekłym uszkodzeniem wątroby AUC jest podwojone w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami, co wskazuje na zmniejszenie efektu „pierwszego przejścia”, a T1/2 z osocza wzrasta 2-3 razy. Pacjenci z przewlekłą wyrównaną marskością wątroby tolerują rabeprazol w dawce 20 mg 1 raz dziennie, chociaż AUC jest podwojone, a C max zwiększone o 50% w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami tej samej płci.
Eliminacja rabeprazolu jest nieco wolniejsza u pacjentów w podeszłym wieku. Po 7 dniach przyjmowania rabeprazolu w dawce 20 mg/dobę u pacjentów w podeszłym wieku, AUC było około dwukrotnie większe, a C max było zwiększone o 60% w porównaniu z młodymi zdrowymi ochotnikami. Nie było jednak oznak kumulacji rabeprazolu.
U pacjentów z powolnym metabolizmem CYP2C19 po 7 dniach przyjmowania rabeprazolu w dawce 20 mg/dobę AUC wzrasta 1,9 razy, a T1/2 1,6 razy w porównaniu z tymi samymi parametrami u „osób szybko metabolizujących”, natomiast C maksymalny wzrost o 40%.
Wskazania
- wrzód żołądka w stadium zaostrzenia i wrzód zespolenia;
- wrzód trawienny dwunastnicy w ostrej fazie;
- nadżerkowa i wrzodziejąca choroba refluksowa przełyku (GERD) u dorosłych i dzieci od 12 roku życia lub refluksowe zapalenie przełyku;
- leczenie podtrzymujące choroby refluksowej przełyku;
- nienadżerkowa choroba refluksowa przełyku;
- Zespół Zollingera-Ellisona i inne stany charakteryzujące się patologicznym nadmiernym wydzielaniem;
- w połączeniu z odpowiednią terapią przeciwbakteryjną w celu eradykacji Helicobacter pylori u pacjentów z chorobą wrzodową.
Przeciwwskazania
- ciąża;
- okres karmienia piersią;
- wiek do 18 lat;
- dzieci do 12 roku życia (z GERD);
- niedobór sacharazy/izomaltazy, nietolerancja fruktozy, niedobór glukozy-galaktozy;
- nadwrażliwość na rabeprazol, podstawione benzimidazole lub na pomocnicze składniki leku.
Ostrożnie: ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby.
Dawkowanie
Lek przyjmuje się doustnie. Kapsułki należy połykać w całości. Stwierdzono, że ani pora dnia, ani przyjmowane pokarmy nie wpływają na aktywność rabeprazolu.
Na wrzód żołądka w ostrej fazie i wrzód zespolenia zaleca się przyjmowanie doustnie 10 mg lub 20 mg 1 raz dziennie. Zwykle wyleczenie następuje po 6 tygodniach terapii, ale w niektórych przypadkach czas leczenia może zostać wydłużony o kolejne 6 tygodni.
Na wrzód dwunastnicy w ostrej fazie zaleca się przyjmowanie 20 mg doustnie 1 raz dziennie. W niektórych przypadkach efekt terapeutyczny występuje przy przyjmowaniu 10 mg 1 raz dziennie. Czas trwania leczenia wynosi od 2 do 4 tygodni. W razie potrzeby czas leczenia można przedłużyć o kolejne 4 tygodnie.
Na leczenie nadżerkowej choroby refluksowej przełyku (GERD) lub refluksowego zapalenia przełyku zaleca się przyjmowanie 10 mg lub 20 mg doustnie 1 raz dziennie. Czas trwania leczenia wynosi od 4 do 8 tygodni. W razie potrzeby czas leczenia można przedłużyć o kolejne 8 tygodni.
Na leczenie podtrzymujące choroby refluksowej przełyku (GERD) zaleca się przyjmowanie 10 mg lub 20 mg doustnie 1 raz dziennie. Czas trwania leczenia zależy od stanu pacjenta.
Na nienadżerkowa choroba refluksowa przełyku (NERD) bez zapalenia przełyku zaleca się przyjmowanie 10 mg lub 20 mg doustnie 1 raz dziennie. Jeżeli objawy utrzymują się po 4 tygodniach leczenia, należy przeprowadzić dodatkowe badanie pacjenta. Po ustąpieniu objawów, aby zapobiec ich późniejszemu wystąpieniu, lek należy przyjmować doustnie w dawce 10 mg 1 raz/dobę na żądanie.
Do leczenie zespołu Zollingera-Ellisona i innych stanów charakteryzujących się patologicznym nadmiernym wydzielaniem, dawka dobierana jest indywidualnie. Dawka początkowa wynosi 60 mg/dobę, następnie dawkę zwiększa się, a lek przepisuje się w dawce do 100 mg/dobę z pojedynczą dawką lub 60 mg 2 razy/dobę. W przypadku niektórych pacjentów preferowane jest dawkowanie frakcyjne. Leczenie należy kontynuować, jeśli jest to klinicznie konieczne. U niektórych pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona czas trwania leczenia rabeprazolem wynosił do jednego roku.
Do Zwalczanie Helicobacter pylori zaleca się przyjmowanie doustnie 20 mg 2 razy dziennie według określonego schematu z odpowiednimi kombinacjami antybiotyków. Czas trwania leczenia wynosi 7 dni.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek dostosowanie dawki nie jest wymagane.
Posiadać pacjenci z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby stężenie rabeprazolu we krwi jest zwykle wyższe niż u zdrowych ochotników. Przepisując lek pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność.
Dostosowanie dawki w starsi pacjenci nie wymagane.
Bezpieczeństwo i skuteczność rabeprazolu 20 mg w krótkotrwałym (do 8 tygodni) leczeniu GERD w dzieci w wieku 12 lat i starsze potwierdzone przez ekstrapolację z odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań potwierdzających skuteczność rabeprazolu u dorosłych oraz przez badania bezpieczeństwa i farmakokinetyki u dzieci. Zalecana dawka dla dzieci w wieku 12 lat i starszych wynosi 20 mg 1 raz dziennie przez okres do 8 tygodni.
Bezpieczeństwo i skuteczność rabeprazolu w leczeniu GERD w dzieci do lat 12 nie zainstalowany. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności rabeprazolu w innych wskazaniach u dzieci.
Skutki uboczne
W trakcie badań klinicznych podczas przyjmowania rabeprazolu odnotowano następujące działania niepożądane: ból głowy, zawroty głowy, osłabienie, ból brzucha, biegunka, wzdęcia, suchość w ustach, wysypka.
Działania niepożądane są klasyfikowane zgodnie z klasyfikacją WHO: bardzo często (>1/10); często (> 1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных).
Z układu odpornościowego: rzadko - ostre ogólnoustrojowe reakcje alergiczne (w tym obrzęk twarzy, niedociśnienie, duszność).
Z układu krwiotwórczego: rzadko - małopłytkowość, neutropenia, leukopenia.
Od strony metabolizmu i odżywiania: rzadko - anoreksja; częstość nieznana - hiponatremia, hipomagnezemia.
Z układu nerwowego: często - bezsenność, ból głowy, zawroty głowy; rzadko - senność, nerwowość; rzadko depresja; częstotliwość nieznana - zamieszanie.
Ze strony narządu wzroku: rzadko - upośledzenie wzroku.
Ze strony układu sercowo-naczyniowego: częstotliwość nieznana - obrzęk obwodowy.
Z układu oddechowego: często - kaszel, zapalenie gardła, nieżyt nosa; rzadko - zapalenie zatok, zapalenie oskrzeli.
Z układu pokarmowego: często - ból brzucha, biegunka, wzdęcia, nudności, wymioty, zaparcia; rzadko - niestrawność, odbijanie, suchość w ustach; rzadko - zapalenie jamy ustnej, zapalenie żołądka, zaburzenia smaku.
Z układu wątrobowo-żółciowego: rzadko - zapalenie wątroby, żółtaczka, encefalopatia wątrobowa.
Z układu moczowego: rzadko - infekcja dróg moczowych; rzadko - śródmiąższowe zapalenie nerek.
Ze strony skóry i tkanek podskórnych: rzadko - pęcherzowe wysypki, pokrzywka; bardzo rzadko - rumień wielopostaciowy, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona.
Z układu mięśniowo-szkieletowego: często - ból pleców; rzadko - bóle mięśni, bóle stawów, skurcze mięśni nóg, złamanie biodra, nadgarstka lub kręgosłupa.
Ze strony układu rozrodczego: częstotliwość nieznana - ginekomastia.
Ze strony badań laboratoryjnych i instrumentalnych: rzadko - wzrost aktywności transaminaz wątrobowych, wzrost masy ciała.
Inni: często infekcje.
Przedawkować
Dane dotyczące celowego lub przypadkowego przedawkowania są minimalne.
Leczenie: swoiste antidotum na rabeprazol nie jest znane. Rabeprazol dobrze wiąże się z białkami osocza, dlatego jest słabo wydalany podczas dializy. W przypadku przedawkowania konieczne jest leczenie objawowe i podtrzymujące.
Interakcje leków
Rabeprazol spowalnia wydalanie niektórych leków metabolizowanych w wątrobie na drodze utleniania mikrosomalnego (np. fenytoina, pośrednie antykoagulanty).
Połączone stosowanie rabeprazolu z ketokonazolem lub itrakonazolem może prowadzić do znacznego zmniejszenia stężenia leków przeciwgrzybiczych w osoczu krwi.
Rabeprazol hamuje metabolizm.
Przy równoczesnym podawaniu inhibitorów pompy protonowej i metotreksatu można założyć wzrost stężenia tego ostatniego i/lub jego metabolitu hydroksymetotreksatu oraz wzrost T1/2.
Przy równoczesnym stosowaniu rabeprazolu wartości amoksycyliny oraz AUC i C max dla klarytromycyny i amoksycyliny były podobne przy porównaniu terapii skojarzonej z monoterapią. AUC i Cmax rabeprazolu wzrosły odpowiednio o 11% i 34%, a AUC i Cmax 14-hydroksyklarytromycyny (czynnego metabolitu klarytromycyny) wzrosły odpowiednio o 42% i 46%. Ten wzrost wskaźników nie został uznany za klinicznie istotny.
Jednoczesne stosowanie zawiesiny rabeprazolu i środka zobojętniającego kwas, zawierających wodorotlenek glinu i (lub) magnezu, nie prowadzi do klinicznie istotnych interakcji.
Specjalne instrukcje
Odpowiedź pacjenta na terapię rabeprazolem nie wyklucza obecności nowotworów złośliwych w żołądku.
W specjalnym badaniu z udziałem pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie stwierdzono istotnej różnicy w częstości występowania działań niepożądanych produktu Rabeprazol-SZ w porównaniu z osobami zdrowymi, dobranymi pod względem płci i wieku, ale mimo to zaleca się zachowanie ostrożności. podczas przepisywania Rabeprazolu po raz pierwszy SZ u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby nie wymagają dostosowania dawki produktu Rabeprazol-SZ. AUC rabeprazolu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby jest około 2 razy większe niż u zdrowych pacjentów.
Hipomagnezemia
Rzadko zgłaszano przypadki objawowej lub bezobjawowej hipomagnezemii podczas leczenia inhibitorami pompy protonowej przez co najmniej 3 miesiące. W większości przypadków raporty te otrzymano rok po terapii. Tężyczka, arytmie i drgawki były poważnymi skutkami ubocznymi. Większość pacjentów wymagała leczenia hipomagnezemii, w tym zastąpienia magnezu i przerwania terapii inhibitorami pompy protonowej. U pacjentów długotrwale leczonych lub przyjmujących inhibitory pompy protonowej z lekami, takimi jak digoksyna lub leki, które mogą powodować hipomagnezemię (np. diuretyki), należy monitorować poziom magnezu przed rozpoczęciem stosowania inhibitorów pompy protonowej oraz w trakcie leczenia.
Złamania
Terapia inhibitorem pompy protonowej może zwiększać ryzyko związanych z osteoporozą złamań biodra, nadgarstka lub kręgosłupa. Ryzyko złamań było zwiększone u pacjentów, którzy otrzymywali duże dawki inhibitorów pompy protonowej przez długi czas (rok lub dłużej).
Jednoczesne stosowanie rabeprazolu z metotreksatem
Według literatury jednoczesne podawanie inhibitorów pompy protonowej z metotreksatem (przede wszystkim w dużych dawkach) może prowadzić do wzrostu stężenia metotreksatu i/lub jego metabolitu hydroksymetotreksatu oraz wzrostu T1/2, co może prowadzić do manifestacji toksyczność metotreksatu. Jeśli konieczne jest stosowanie metotreksatu w dużych dawkach, należy rozważyć możliwość czasowego przerwania leczenia inhibitorami pompy protonowej.
Zakażenia Salmonellą, Campylobacter i Clostridium difficile
Terapia inhibitorem pompy protonowej może zwiększać ryzyko infekcji żołądkowo-jelitowych, takich jak infekcje Salmonella, Campylobacter i Clostridium difficile.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych
Opierając się na charakterystyce farmakodynamiki rabeprazolu i profilu działań niepożądanych, jest mało prawdopodobne, aby Rabeprazol-SZ wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmy kontrolne. Jeśli jednak wystąpi senność, należy unikać tych czynności.
Ciąża i laktacja
Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania rabeprazolu w czasie ciąży.
Badania reprodukcyjne na szczurach i królikach nie wykazały oznak upośledzenia płodności lub wad rozwojowych płodu spowodowanych przez rabeprazol; jednak u szczurów lek w niewielkich ilościach przenika przez barierę łożyskową. Rabeprazolu nie należy stosować w okresie ciąży.
Nie wiadomo, czy rabeprazol przenika do mleka matki.
Nie przeprowadzono odpowiednich badań dotyczących stosowania leku w okresie karmienia piersią. Jednak rabeprazol znajduje się w mleku karmiących szczurów, dlatego leku nie należy stosować u kobiet w okresie karmienia piersią.
Stosowanie w dzieciństwie
Stosowanie leku w wieku poniżej 18 lat jest przeciwwskazane, z wyjątkiem GERD (dzieci poniżej 12 roku życia).
Z zaburzeniami czynności nerek
Lek należy przepisywać ostrożnie w ciężkiej niewydolności nerek.
W przypadku choroby wrzodowej przewodu pokarmowego ważne jest, aby dobrać odpowiedni środek, aby nie wyrządził jeszcze większej szkody. Lekarze przepisują pacjentom „Rabeprazol” lub „Omez”, które mają ten sam efekt. Jak się różnią i w jakich przypadkach przyjmować ten lub inny lek, możesz przeczytać w tym artykule.
Lek przeciwwrzodowy, który zmniejsza kwasowość soku żołądkowego i nasilenie wrzodziejących form erozji na błonach śluzowych przewodu pokarmowego. Chroni wyściółkę żołądka.
Zawiera substancję rabeprazol... Dostępny w tabletkach i kapsułkach dojelitowych.
Wskazania:
- Wrzód trawienny żołądka i jelit w fazie zaostrzenia.
- Nieżyt żołądka.
- Zespół Zollingera-Ellisona.
- Wrzód trawienny wywołany przez bakterię Helicobacter pylory (wraz ze środkami przeciwbakteryjnymi).
- Zapobieganie nawrotom choroby wrzodowej wywołanej przez Helicobacter pylory.
Nie można stosować przy nietolerancji składników, złym wchłanianiu glukozy-galaktozy, braku laktazy w organizmie, infekcjach jelitowych, w okresie ciąży i laktacji. Stosować ostrożnie u osób poniżej 18 roku życia oraz u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.
Sposób stosowania: 10 lub 20 mg raz dziennie. Przebieg terapii zależy od rodzaju patologii, jej stopnia i indywidualnych cech organizmu. W razie potrzeby czas leczenia można przedłużyć.
Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć obecność złośliwego guza przewodu pokarmowego.
Wydawane na receptę.
Lek przeciwwrzodowy... Zmniejsza kwasowość soku żołądkowego oraz nasilenie zmian nadżerkowych i wrzodziejących przewodu pokarmowego, działa ochronnie na błonę śluzową żołądka.
Aktywnym składnikiem jest omeprazol... Lek jest dostępny w postaci kapsułek, proszku do sporządzania zawiesiny, liofilizatu do przygotowania roztworu do infuzji.
Wskazania:
- Wrzody żołądka i dwunastnicy (leczenie i zapobieganie nawrotom).
- Choroba refluksowa przełyku.
- Nieżyt żołądka.
- Zespół Zollingera-Ellisona.
- Stany nadwydzielnicze żołądka (gruczolakowatość wielogruczołowa, mastocytoza układowa itp.).
- Wrzodziejące uszkodzenia przewodu pokarmowego spowodowane długotrwałym stosowaniem NLPZ.
- Zapobieganie nawrotom choroby wrzodowej wywoływanej przez bakterię Helicobacter pylory.
- Bębnica.
Tego środka nie należy przyjmować z nietolerancją składników w okresie ciąży i laktacji w dzieciństwie. Stosować ostrożnie u pacjentów z ostrą niewydolnością nerek lub wątroby.
Sposób stosowania:
- W chorobie wrzodowej, refluksowym zapaleniu przełyku, chorobach spowodowanych długotrwałym stosowaniem NLPZ - 2 tabletki dwa razy dziennie lub jedna saszetka raz dziennie; 40 mg liofilizatu podaje się przez 20-30 minut raz dziennie;
- Z zespołem Zollingera-Ellisona 60 mg dziennie.
- Do eradykacji Helicobacter pylory - 2 tabletki dziennie.
Przebieg terapii zależy od rodzaju patologii, jej stopnia i indywidualnych cech organizmu. W razie potrzeby czas leczenia można przedłużyć.
Przed rozpoczęciem terapii należy wykluczyć obecność złośliwego guza przewodu pokarmowego.
Wydawane na receptę.
Porównanie
Oba leki należą do tej samej grupy farmakologicznej - Inhibitory pompy protonowej, to znaczy są przeznaczone do leczenia patologii spowodowanych zwiększoną produkcją kwasu solnego w żołądku. Zmniejszają wydzielanie kwasu w żołądku i nasilenie wrzodów, chronią błonę śluzową narządu.
Mają te same wskazania do stosowania: refluks żołądkowo-przełykowy, zapalenie żołądka, wrzód, zespół Zollingera-Ellisona itp. Ale „Omez” jest również przeznaczony do leczenia patologii spowodowanych długotrwałym stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych i stanów nadmiernego wydzielania żołądka.
Inne są również aktywne składniki leków: pierwszy zawiera rabeprazol, a drugi omeprazol.
Omez ma więcej form dawkowania- kapsułki, proszek i liofilizat. Pozwala to wybrać najwygodniejszą metodę leczenia. „Rabeprazol” jest dostępny w tabletkach i kapsułkach, to znaczy może być stosowany tylko doustnie.
Udowodniono, że po zakończeniu przyjmowania Rabeprazolu nie ma „zespołu odstawienia”, to znaczy nie ma gwałtownego wzrostu kwasowości żołądka. U niektórych pacjentów wystąpił ten objaw podczas leczenia lekiem Omez.
Oba są lekami na receptę.
Co wybrać
W leczeniu wrzodów spowodowanych zakażeniem Helicobacter pylory każdy z tych środków sprawdzi się, ponieważ są one równie skuteczne w zabijaniu bakterii.
W przypadku refluksu żołądkowo-przełykowego eksperci zalecają przyjmowanie Rabeprazolu.
Jeśli musisz wybrać lek dla kobiety w ciąży, zaleca się Rabeprazol, ponieważ jest bezpieczniejszy i ma najmniej skutków ubocznych. Podczas laktacji możesz użyć dowolnego środka, ale podczas leczenia zaleca się przeniesienie dziecka do sztucznego karmienia i nie dawanie mu mleka matki.
Omez należy wybrać dla tych pacjentów, którzy od dłuższego czasu stosują NLPZ, w wyniku czego rozwinęli się u nich wrzód trawienny.
Jeśli pacjent ma trudności z połykaniem lub nie jest w stanie sam przyjmować jedzenia lub leków, przepisuje się mu „Omez” w postaci infuzji.
Eksperci odkryli, że Rabeprazol w większym stopniu zapewnia leczenie objawowe i zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku, podczas gdy Omez działa specyficznie na wrzodziejące zmiany chorobowe. Dlatego wybór leku zależy od stadium choroby, indywidualnych cech i przeciwwskazań. W przypadku zapalenia żołądka bardziej odpowiedni jest pierwszy środek, aw przypadku ustalonych zmian wrzodziejących i nadżerkowych (w tym na etapie zaostrzenia) - „Omez”.
Należy pamiętać, że tylko specjalista powinien przepisać lek. Samoleczenie może prowadzić do komplikacji.
Narkotyk:
Nazwa międzynarodowa: Rabeprazol
Postać dawkowania: tabletki dojelitowe
Efekt farmakologiczny:
Środek przeciwwrzodowy z grupy inhibitorów pompy protonowej (H+/K+-ATP-aza), jest metabolizowany w komórkach okładzinowych żołądka do aktywnych pochodnych sulfonamidów, które inaktywują grupy sulfhydrylowe H+/K+-ATP-azy . Blokuje końcowy etap wydzielania HCl, zmniejszając zawartość wydzieliny podstawowej i stymulowanej, niezależnie od charakteru bodźca. Posiada wysoką lipofilność, łatwo wnika do komórek okładzinowych żołądka i koncentruje się w nich, zapewniając działanie cytoochronne i zwiększając wydzielanie wodorowęglanów. Działanie przeciwwydzielnicze po podaniu doustnym 20 mg występuje w ciągu 1 godziny i osiąga maksimum po 2-4 godzinach; zahamowanie podstawowego i stymulowanego pokarmem wydzielania kwasu 23 godziny po przyjęciu pierwszej dawki wynosi odpowiednio 62 i 82%, czas działania 48 h. Po zakończeniu przyjmowania aktywność wydzielnicza normalizuje się w ciągu 2-3 dni. W pierwszych 2-8 tygodniach leczenia stężenie gastryny w surowicy krwi wzrasta i powraca do wartości wyjściowej w ciągu 1-2 tygodni po odstawieniu. Nie wpływa na centralny układ nerwowy, układ krążenia i oddechowy.
Farmakokinetyka:
Wchłanianie - wysokie, TCmax - 3,5 h. Cmax i AUC są liniowe w zakresie dawek od 10 do 40 mg. Jest metabolizowany w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu CYP2C9 i CYP3A. Biodostępność - 52%, nie zwiększa się przy wielokrotnym podaniu. T1 / 2 - 0,7-1,5 h, klirens - 283 ± 98 ml / min. U pacjentów z niewydolnością wątroby AUC podwaja się, T1 / 2 - 2-3 razy. U pacjentów w podeszłym wieku AUC podwaja się, Cmax - o 60%. Komunikacja z białkami osocza - 97%. Jest wydalany przez nerki - 90% w postaci 2 metabolitów: koniugatu kwasu merkapturowego (M5) i kwasu karboksylowego (M6); przez jelita - 10%.
Wskazania:
Wrzód trawienny i 12 wrzód dwunastnicy (leczenie), choroba refluksowa przełyku, zespół Zollingera-Ellisona, stresowe wrzody żołądkowo-jelitowe. W ramach kompleksowej terapii: eradykacja Helicobacter pylori u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy lub przewlekłym zapaleniem żołądka; leczenie i zapobieganie nawrotom choroby wrzodowej związanej z Helicobacter pylori.
Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość, ciąża, laktacja Ostrożnie. Dzieciństwo, ciężka niewydolność nerek.
Schemat dawkowania:
Wewnątrz 20 mg raz dziennie rano. Przebieg leczenia wrzodów żołądka i dwunastnicy - 4-6 tygodni, w razie potrzeby - do 12 tygodni; z refluksowym zapaleniem przełyku - 4-8 tygodni. Tabletki należy połykać w całości bez żucia ani kruszenia.
Skutki uboczne:
Nudności, zaparcia lub biegunka, bóle brzucha, wzdęcia, bóle głowy, zawroty głowy, senność, osłabienie, wysypka skórna, zwiększona aktywność transaminaz „wątrobowych”, małopłytkowość, leukopenia; zapalenie gardła, nieżyt nosa, osłabienie, ból pleców, zespół grypopodobny, ból mięśni, suchość błony śluzowej jamy ustnej, skurcze mięśni łydek, ból stawów, gorączka. Rzadko - zmniejszony apetyt, przyrost masy ciała, depresja, zaburzenia widzenia lub smaku, zapalenie jamy ustnej, zwiększona potliwość.
Specjalne instrukcje:
Przed i po leczeniu wymagana jest kontrola endoskopowa, aby wykluczyć nowotwory złośliwe. leczenie może maskować objawy i opóźniać postawienie prawidłowej diagnozy. Lek nie wpływa na czynność tarczycy, metabolizm węglowodanów, stężenie we krwi parathormonu, kortyzolu, estrogenu, testosteronu, prolaktyny, cholecystokininy, sekretyny, glukagonu, FSH, LH, reniny, aldosteronu i hormonu somatotropowego .
Interakcja:
Spowalnia wydalanie niektórych leków metabolizowanych w wątrobie na drodze utleniania mikrosomalnego (diazepam, fenytoina, antykoagulanty pośrednie). Zmniejsza stężenie ketokonazolu o 33%, digoksyny - o 22%.
Sól sodowa rabeprazolu (rabeprazol)
Skład i forma uwalniania leku
Tabletki dojelitowe od jasnożółtego do żółtego, okrągłego, dwuwypukłego.
Substancje pomocnicze: tlenek magnezu, hyproloza (hydroksypropyloceluloza), hypromeloza, stearylofumaran sodu.
Skład otoczki tabletki 1: opadry bezbarwny 03K19229 (hypromeloza, triacetyna, talk), tlenek magnezu.
Skład powłoki tabletki 2: shureliz bezbarwny E-7-19040 (etyloceluloza, wodorotlenek amonu, triglicerydy średniołańcuchowe, kwas oleinowy).
Skład otoczki tabletki 3: akryliza II żółty 493Z220000 (kopolimer kwasu metakrylowego i akrylanu etylu (1:1), talk, dwutlenek tytanu, poloksamer 407, krzemian wapnia, laurylosiarczan sodu, barwnik żółty tlenek żelaza).
7 szt. - opakowanie na komórki konturowe (1) - opakowania kartonowe.
7 szt. - opakowanie na komórki konturowe (2) - opakowania kartonowe.
7 szt. - opakowanie na komórki konturowe (4) - opakowania kartonowe.
7 szt. - opakowanie na komórki konturowe (8) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowanie na komórki konturowe (1) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowanie na komórki konturowe (2) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowanie na komórki konturowe (3) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowanie na komórki konturowe (5) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowanie na komórki konturowe (6) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowanie na komórki konturowe (9) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowania komórek konturowych (10) - opakowania kartonowe.
14 szt. - opakowanie na komórki konturowe (1) - opakowania kartonowe.
14 szt. - opakowanie na komórki konturowe (2) - opakowania kartonowe.
14 szt. - opakowanie na komórki konturowe (4) - opakowania kartonowe.
14 szt. - puszki (1) - paczki tekturowe.
28 szt. - puszki (1) - paczki tekturowe.
30 szt. - puszki (1) - paczki tekturowe.
60 szt. - puszki (1) - paczki tekturowe.
efekt farmakologiczny
Środek przeciwwrzodowy, inhibitor H + -K + -ATPazy (pompa protonowa). Mechanizm działania związany jest z hamowaniem enzymu H+-K+-ATPazy w komórkach okładzinowych żołądka, co prowadzi do zablokowania końcowego etapu tworzenia kwasu solnego. Działanie to jest zależne od dawki i prowadzi do zahamowania zarówno podstawowego, jak i stymulowanego wydzielania kwasu solnego, niezależnie od charakteru bodźca.
Farmakokinetyka
Po podaniu doustnym wchłania się z przewodu pokarmowego. Przy dawce 20 mg C max osiąga się po 3,5 h. Zmiany C max i AUC są liniowe (w zakresie dawek od 10 do 40 mg). Całkowita biodostępność wynosi około 52% ze względu na efekt „pierwszego przejścia” przez wątrobę. Biodostępność rabeprazolu nie zwiększa się po wielokrotnym podaniu.
Przyjmowanie pokarmu i pora przyjmowania pokarmu w ciągu dnia nie wpływają na wchłanianie rabeprazolu.
Wiązanie z białkami wynosi 97%.
Sól sodowa rabeprazolu podlega efektowi „pierwszego przejścia”. Jest metabolizowany w wątrobie przy udziale izoenzymów układu CYP.
Główne metabolity (tioester i kwas karboksylowy) oraz metabolity drugorzędne (sulfon, dimetylotioester i sprzężony z kwasem merkaptopurowym) występują w małych stężeniach.
U zdrowych ochotników T1/2 wynosi około 1 godziny, całkowity klirens wynosi około 283. Około 90% jest wydalane z moczem głównie w postaci dwóch metabolitów: sprzężonego kwasu merkaptopurowego i kwasu karboksylowego. W badaniach toksykologicznych na zwierzętach laboratoryjnych znaleziono jeszcze 2 niezidentyfikowane metabolity. Reszta jest wydalana z kałem.
U pacjentów ze stabilną schyłkową przewlekłą niewydolnością nerek wymagającą hemodializy (CC poniżej 5 ml/min/1,73 m2) AUC i Cmax były o 35% niższe niż u zdrowych ochotników. Średnio T1/2 rabeprazolu wynosił 0,82 h u zdrowych ochotników, 0,95 h u pacjentów podczas hemodializy i 3,6 h po hemodializie. W chorobach nerek klirens rabeprazolu u pacjentów poddawanych hemodializie był około 2 razy wyższy niż u zdrowych ochotników.
U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną przewlekłą niewydolnością wątroby po podaniu pojedynczej dawki rabeprazolu zaobserwowano zwiększenie wartości C max, T 1/2, AUC.
W przypadku powolnego metabolizmu CYP2C19 po przyjmowaniu rabeprazolu w dawce 20 mg/dobę przez 7 dni, AUC i T1/2 wyniosły odpowiednio 1,9 i 1,6, przy intensywnym metabolizmie, podczas gdy Cmax wzrosło tylko o 40%.
U pacjentów w podeszłym wieku eliminacja rabeprazolu jest nieco spowolniona.
Wskazania
Wrzód trawienny i wrzód dwunastnicy w ostrej fazie; wrzód trawienny i wrzód dwunastnicy związany z Helicobacter pylori (w połączeniu z antybiotykami); refluks żołądkowo-przełykowy.
Przeciwwskazania
Ciąża, laktacja (karmienie piersią), nadwrażliwość na rabeprazol sodowy lub podstawione benzimidazole.
Dawkowanie
Jest brane wewnętrznie. Pojedyncza dawka to 10-20 mg. Częstotliwość i czas stosowania zależą od wskazań i schematu leczenia.
Skutki uboczne
Z układu pokarmowego: biegunka, nudności, wymioty, wzdęcia, zaparcia; rzadko - suchość w ustach, niestrawność, odbijanie; w pojedynczych przypadkach - anoreksja, zapalenie żołądka, zapalenie jamy ustnej, zwiększona aktywność transaminaz wątrobowych.
Od strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: ból głowy, astenia, zawroty głowy, bezsenność; rzadko - nerwowość, senność; w pojedynczych przypadkach - depresja, zaburzenia widzenia i smaku.
Z układu oddechowego: możliwe - nieżyt nosa, zapalenie gardła, kaszel; rzadko - zapalenie zatok, zapalenie oskrzeli.
Reakcje alergiczne: rzadko - wysypka skórna; w pojedynczych przypadkach - swędzenie.
Inni: ból pleców, zespół grypopodobny; rzadko - bóle mięśni, bóle w klatce piersiowej, dreszcze, skurcze mięśni łydek, infekcje dróg moczowych, bóle stawów, gorączka; w pojedynczych przypadkach - wzrost masy ciała, zwiększone pocenie się, leukocytoza.
Interakcje leków
Przy równoczesnym stosowaniu można zwiększyć (od małego do umiarkowanego) stężenie digoksyny w osoczu krwi.
Przy równoczesnym stosowaniu z ketokonazolem zmniejsza się jego biodostępność.
Specjalne instrukcje
Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest wykluczenie złośliwych nowotworów żołądka, ponieważ stosowanie rabeprazolu może maskować objawy i opóźniać postawienie prawidłowej diagnozy.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek nie wymagają dostosowania dawki, jednak u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się ostrożne stosowanie rabeprazolu.
Przy równoczesnym stosowaniu z rabeprazolem należy dostosować dawkę i digoksynę.
V badania eksperymentalne nie ustalono działania rakotwórczego rabeprazolu, jednak podczas badania mutagenności uzyskano mieszane wyniki. Testy na komórkach chłoniaka u myszy były pozytywne, z testem mikrojądrowym in vivo oraz testem naprawy DNA in vivo i in vitro ujemnym.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby nie wymagają dostosowania dawki, jednak u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się ostrożne stosowanie rabeprazolu.
