Кардиомагнил 70. Кардиомагнил инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. Как долго можно принимать Кардиомагнил

Кардиомагнил – лекарственный препарат, который обладает выраженными анитагрегантными свойствами. Препарат относят к противовоспалительным средствам нестероидного ряда, поэтому обладает также и обезболивающими и противовоспалительными свойствами.

Поскольку в состав препарата входит ацетилсалициловая кислота, то для защиты слизистой оболочки желудка в составе также содержится гидроксид магния.

В 1 таблетке Кардиомагнила содержится 75 мг ацетилсалициловой кислоты. Препарат считается антитромботическим средством, является ингибитором агрегации тромбоцитов, кроме гепарина.

Фармакологическое действие

В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование фермента ЦОГ-1, в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов.

Считают, что ацетилсалициловая кислота имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. Ацетилсалициловая кислота обладает также противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Магния гидроксид, входящий в состав Кардиомагнила, защищает слизистую оболочку ЖКТ от воздействия ацетилсалициловой кислоты.

Показания к применению

От чего помогает Кардиомагнил? Назначают препарат в следующих случаях:

• Первичная профилактика таких сердечно-сосудистых заболеваний, как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (сахарный диабет, гиперлипидемия, гипертония, лишний вес, курение);
• Профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов;
• Профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика);
• Нестабильная стенокардия.

Инструкция по применению Кардиомагнил и дозировки

Таблетку Кардиомагнил проглатывают целиком, запивая водой. При желании её можно разломить пополам, разжевать или растереть.

Дозировки в зависимости от показаний:

• Первичная профилактика таких сердечно-сосудистых заболеваний, как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов - 1 таблетка Кардиомагнил, содержащего АСК в дозе 150 мг, в первые сутки, затем - по 1 табл. в дозе 75 мг, 1 раз в сутки.
• Профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов - 1 таблетка Кардиомагнил в дозе 75–150 мг, 1 раз в сутки.
• Профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика) - 1 таблетка в дозе 75–150 мг, 1 раз в сутки.
• Нестабильная стенокардия - 1 таблетка Кардиомагнил в дозе 75–150 мг, 1 раз в сутки.

Противопоказания

Противопоказания к назначению Кардиомагнил:

• кровоизлияние в головной мозг;
• склонность к кровотечениям (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморрагический диатез);
• бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП;
• эрозивно-язвенное поражение ЖКТ (в фазе обострения);
• желудочно-кишечное кровотечение;
• тяжелая почечная недостаточность тяжелой степени (КК<10 мл/мин);
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• одновременный прием с метотрексатом (>15 мг в неделю);
• I и III триместры беременности;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам препарата и другим НПВП.

С осторожностью следует назначать препарат при подагре, гиперурикемии, наличии в анамнезе язвенных поражений ЖКТ или кровотечений из ЖКТ, при почечной и/или печеночной недостаточности, бронхиальной астме, сенной лихорадке, полипозе носа, аллергических состояниях, во II триместре беременности.

Аллергикам и астматикам нужно быть крайне осторожным при приеме препарата в виду того, что содержащаяся в нем ацетилсалициловая кислота может вызвать бронхоспазм. Прием Кардиомагнила ухудшает свёртываемость крови, поэтому оперативное вмешательство при длительном приеме противопоказано.

Прием таблеток в сочетании с антикоагулянтами, тромболитиками, антитромбоцитарными препаратами, ещё больше ухудшает сворачивания крови. Запрещено принимать Ибупрофен при лечении Кардиомагнилом.

Алкогольные напитки в период приема препарата могут ухудшить состояние пищеварительной системы.

Кардиомагнил может спровоцировать подагру у предрасположенных у ней людей. Приём в больших дозах увеличивает риск желудочных кровотечений. Диабетикам следует помнить, что большие дозы ацетилсалициловой кислоты могут вызвать гипогликемический эффект.

По результатам исследований, сочетание Кардиомагнила с витамином Е, наиболее вероятно предотвратит инфаркт миокарда. Для пополнения витамина Е в организме, можно есть растительные масла, орехи и семечки.

Хотя препарат и продается без предъявления рецепта, перед покупкой консультируйтесь с врачом для правильного подбора дозировки. Большие дозы могут только навредить вашему здоровью.

Взаимодействия с другими препаратами

Кардиомагнил усиливает действие гипогликемических средств, метотрексата, инсулина, некоторых противосудорожных лекарств и антикоагулянтов.

Препарат может немного ослабить действие фуросемида, ингибиторов АПФ.

При приеме с другими представителями группы НПВС увеличивается риск возникновения побочных эффектов.

При приеме с антацидами всасываемость препарата может немного снизиться.

Передозировка

Симптомы передозировки возникают при применении дозы Кардиомагнил выше 150мг/кг. При этом будут ощущаться тошнота, ухудшение слуха, потливость, нарушение сознания.

При нетяжелой передозировке нужно принять активированный уголь и промыть желудок.

При более тяжелой передозировке Кардиоманил, которая характеризуется гипервентиляцией легких, подъемом температуры, респираторным алкалозом и гипогликемией, нужна экстренная медицинская помощь. Лечение проводится в стационаре.

Побочное действие

Аллергические реакции: часто – крапивница, отек Квинке; иногда – анафилактические реакции.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – изжога; часто – тошнота, рвота; иногда – болевые ощущения в области живота, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения; редко – перфорация язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, повышение активности печеночных ферментов; очень редко – стоматит, эзофагит, эрозивные поражения верхних отделов ЖКТ, стриктуры, колит, синдром раздраженного кишечника.

Со стороны дыхательной системы: часто – бронхоспазм.

Со стороны системы кроветворения: очень часто – повышенная кровоточивость; редко – анемия; очень редко – гипопротромбинемия, тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз.

Со стороны ЦНС: иногда – головокружение, сонливость; часто – головная боль, бессонница; редко – шум в ушах, внутримозговое кровоизлияние.

Вероятность проявления побочных эффектов Кардиомагнил возрастает при длительном употреблении и приеме высоких дозировок. Возникновение побочных эффектов должно быть поводом обратиться к врачу для уменьшения дозировки или отмены препарата.

Кардиомагнил при беременности

На протяжении всего периода беременности и на этапе грудного вскармливания Кардиомагнил не назначается. При большой необходимости – доктор должен оценить потенциальную опасность и риск, связанный с терапией данным препаратом.

Ацетилсалициловя кислота практически полностью связывается с белками крови, что сказывается на ее проникновении в ткани организма – вещество имеет большую степень проникновения в грудное молоко и гематоплацентарный барьер, поэтому применение препарата во время беременности запрещается.

В I триместре беременности при приеме Кардиомагнила наблюдается повышенная частота появления дефектов у плода, в III триместре салицилат вызывает повышенную кровоточивость и торможение родовой деятельности у матери, а у плода - внутричерепное кровоизлияние.

Аналоги Кардиомагнил, список препаратов

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Кардиомагнил, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Чем можно заменить таблетки Кардиомагнил? Среди известных аналогов можно выделить следующие:

Анопирин – препарат для снижения агрегации тромбоцитов при стенокардии, с целью профилактики инфарктов, а также после проведения хирургических операций на сердце.

Ацекор кардио – препарат для снижения риска смерти у пациентов с хроническими и острыми заболеваниями сердца.

Лоспирин – препарат аналогичного действия, противопоказан к применению беременным и детям.

Полокард – препарат для профилактики ишемической болезни и инфаркта миокарда.

Терапин – препарат, который используется не только для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, но в качестве жаропонижающего и антивоспалительного вещества.

Экорин – препарат для профилактики инфарктов миокарда, а также для профилактики тромбоэмболии и транзитного нарушения кровообращения головного мозга.

Цена таблеток Кардиомагнил в аптеках России – от 125 до 260 рублей, в зависимости от количества таблеток в упаковке.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Срок годности – 60 мес.

АТХ-классификация:

B Кроветворение и кровь
B01 Антикоагулянты
B01A Антикоагулянты
B01AC Ингибиторы агрегации тромбоцитов (исключая гепарин).

Условия отпуска из аптек – Без рецепта.

НПВС. Антиагрегант

Действующие вещества

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ белого цвета, в форме стилизованного "сердца".

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 9.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 12.5 мг, магния стеарат - 150 мкг, крахмал картофельный - 2 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 15) - 460 мкг, пропиленгликоль - 90 мкг, тальк - 280 мкг.

◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы с риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 19 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 25 мг, магния стеарат - 305 мкг, крахмал картофельный - 4 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 15) - 1.2 мг, пропиленгликоль - 240 мкг, тальк - 720 мкг.

30 шт. - флаконы коричневого стекла (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
100 шт. - флаконы коричневого стекла (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

НПВС, антиагрегантное средство. В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование фермента ЦОГ-1, в результате чего блокируется синтез тромбоксана А 2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают, что ацетилсалициловая кислота имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. Ацетилсалициловая кислота обладает также противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Магния гидроксид, входящий в состав Кардиомагнила, защищает слизистую оболочку ЖКТ от воздействия ацетилсалициловой кислоты.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь ацетилсалициловая кислота абсорбируется из ЖКТ практически полностью.

Биодоступность ацетилсалициловой кислоты составляет около 70%, но эта величина характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью из-за пресистемного гидролиза в слизистых оболочках ЖКТ и в печени с образованием под действием ферментов . Биодоступность салициловой кислоты составляет 80-100%.

Метаболизм и выведение

T 1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет около 15 мин, т.к. при участии ферментов она быстро гидролизуется в салициловую кислоту в кишечнике, печени и крови. T 1/2 салициловой кислоты - около 3 ч, но при приеме ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах (>3 г) этот показатель может значительно увеличиваться в результате насыщения ферментных систем.

Магния гидроксид (в применяемых дозах) не влияет на биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

Показания

— первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая недостаточность при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст);

— профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов;

— профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика);

— нестабильная стенокардия.

Противопоказания

— кровоизлияние в головной мозг;

— склонность к кровотечениям (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморрагический диатез);

— бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВС;

— эрозивно-язвенное поражение ЖКТ (в фазе обострения);

— желудочно-кишечное кровотечение;

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК<10 мл/мин);

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— одновременный прием с метотрексатом (>15 мг в неделю);

— I и III триместры беременности;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам препарата и другим НПВС.

С осторожностью следует назначать препарат при подагре, гиперурикемии, наличии в анамнезе язвенных поражений ЖКТ или кровотечений из ЖКТ, при почечной и/или печеночной недостаточности, бронхиальной астме, сенной лихорадке, полипозе носа, аллергических состояниях, во II триместре беременности.

Дозировка

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой. При желании таблетку можно разломить пополам, разжевать или предварительно растереть.

Для первичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) назначают по 1 таб. Кардиомагнила, содержащего ацетилсалициловую кислоту в дозе 150 мг в первые сутки, затем по 1 таб. Кардиомагнила, содержащего ацетилсалициловую кислоту в дозе 75 мг 1 раз/сут.

Для профилактики повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов

Для профилактики тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика) назначают по 1 таб. Кардиомагнила, содержащего ацетилсалициловую кислоту в дозе 75-150 мг 1 раз/сут.

При нестабильной стенокардии назначают по 1 таб. Кардиомагнила, содержащего ацетилсалициловую кислоту в дозе 75-150 мг 1 раз/сут.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (> 1/100, <1/10); иногда (> 1/1000, <1/100); редко (> 1/10 000, <1/1000); очень редко (< 1/10 000, включая отдельные сообщения).

Аллергические реакции: часто - крапивница, отек Квинке; иногда - анафилактические реакции.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - изжога; часто - тошнота, рвота; иногда - болевые ощущения в области живота, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения; редко - перфорация язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, повышение активности печеночных ферментов; очень редко - стоматит, эзофагит, эрозивные поражения верхних отделов ЖКТ, стриктуры, колит, синдром раздраженного кишечника.

Со стороны дыхательной системы: часто - бронхоспазм.

Со стороны системы кроветворения: очень часто - повышенная кровоточивость; редко - анемия; очень редко - гипопротромбинемия, тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз.

Со стороны ЦНС: иногда - головокружение, сонливость; часто - головная боль, бессонница; редко - шум в ушах, внутримозговое кровоизлияние.

Передозировка

Симптомы передозировки средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.

Лечение: следует промыть желудок, назначить , проводить симптоматическую терапию.

Симптомы передозировки тяжелой степени: лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.

Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, введение солевых растворов, активированный уголь, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений рН между 7.5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3.6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2.2 ммоль/л) у детей.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ацетилсалициловая кислота усиливает действие следующих лекарственных препаратов:

Метотрексата (за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками);

Гепарина и непрямых антикоагулянтов (за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками);

Тромболитических и антиагрегантных и антикоагулянтных препаратов (тиклопидина);

Дигоксина (вследствие снижения его почечной экскреции);

Гипогликемических средств для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулина (за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы);

- (за счет вытеснения ее из связи с белками).

Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном приводит к снижению кардиопротекторных эффектов ацетилсалициловой кислоты.

Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты с этанолом (алкоголем).

Ацетилсалициловая кислота ослабляет действие урикозурических средств (бензбромарона) вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты.

Усиливая элиминацию салицилатов, системные ГКС ослабляют их действие.

Антациды и колестирамин при одновременном применении снижают всасывание препарата Кардиомагнил.

Особые указания

Принимать препарат Кардиомагнил следует после назначения врача.

Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций (например, кожные реакции, зуд, крапивница) на другие препараты.

Ацетилсалициловая кислота может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств.

За несколько дней до планируемого хирургического вмешательства следует оценить риск развития кровотечения по сравнению с риском развития ишемических осложнений у пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Если риск развития кровотечения значительный, прием ацетилсалициловой кислоты должен быть временно прекращен.

Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.

Прием ацетилсалициловой кислоты в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).

Сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.

Прием ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах оказывает гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин.

При сочетанном применении системных ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены системных ГКС возможна передозировка салицилатов.

Не рекомендуется сочетание ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний: при одновременном применении с ибупрофеном отмечается уменьшение антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты в дозах до 300 мг, что приводит к снижению кардиопротекторных эффектов ацетилсалициловой кислоты.

Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты более рекомендуемых терапевтических доз сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.

При длительном применении ацетилсалициловой кислоты в низких дозах в качестве антиагрегантной терапии необходима осторожность у пациентов пожилого возраста в связи с риском развития желудочно-кишечного кровотечения.

При одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты с этанолом повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения препаратами ацетилсалициловой кислоты пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельность, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение салицилатов в высоких дозах в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы. В III триместре беременности салицилаты в высокой дозе (>300 мг/сут) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.

Доступных клинических данных недостаточно для установления возможности или невозможности применения препарата в период грудного вскармливания. Перед назначением ацетилсалициловой кислоты в период грудного вскармливания следует оценить потенциальную пользу терапии препаратом относительно потенциального риска для детей грудного возраста.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Препарат противопоказан тяжелой почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин); при почечной недостаточности следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности следует применять с осторожностью.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года. Не использовать по окончании срока годности.

В связи с большой распространенностью сердечно-сосудистых заболеваний применение Кардиомагнила является в ряде случаев жизненно необходимым. Препарат помогает сердцу перекачивать кровь, он влияет на показатель вязкости и препятствует образованию тромбоцитов.

Cardiomagnyl показан в качестве первичной профилактики в случаях наличия некоторых негативных факторов, к которым относится ожирение и диабет, курение и повышенное давление, а также пожилой возраст и пр. Препарат назначают при стенокардии, при резистивных инфарктах и тромбоэмболических проявлениях: во всех случаях, при которых производились хирургические операции на сосудах.

Форма выпуска

Промышленность выпускает лекарственное средство в виде таблеток, имеющих форму сердца, которая указывает на назначение препарата. Они помещаются в стеклянные флаконы коричневого цвета по 30 или 100 штук. Основными веществами лекарственного средства являются:

• ацетилсалициловая кислота (аспирин);
• гидроксид магния;
• крахмал;
• тальк;
• магний.

Фармакологическое воздействие и фармакокинетика

Входящая в состав Cardiomagnyl ацетилсалициловая кислота (АСК) обладает различными механизмами противодействия агрегации тромбоцитов, в том числе она ингибирует фермент ЦОГ-1. Кроме этого, данное вещество является обезболивающим, снимающим воспалительные процессы и жаропонижающим. Кислота может оказывать негативное воздействие на слизистую ЖКТ, для его нивелирования в состав Кардиомагнила добавляют гидроксид магния.

Важно!

Фармакокинетика препарата совершенно безопасна для человеческого организма.

Всасывание и абсорбция из ЖКТ происходит очень быстро и практически в полном объеме. T1/2 АСК равна 15 минутам, в результате гидролиза она превращается в 100-процентов биодоступную салициловую кислоту. Процесс происходит в плазме крови, ЖКТ и печени.

T1/2 салициловой кислоты при небольших дозах приема Cardiomagnyl составляет приблизительно 3 часа. Если же ферментные системы окажутся насыщенными, значение показателя существенно увеличивается.

Инструкция: как следует принимать Cardiomagnyl

Предупредить повтор возникновения тромбов и ССС различного вида можно назначением на начальном лечебном этапе суточных 150 мг, через некоторое время, уменьшая дозу до 75.

Назначение Кардиомагнила Форте с оптимальной дозировкой

Таблетки Кардиомагнила Форте предписываются в дозировке 1 таб./сут. тем, у кого ИБС. Это начальная норма, которую впоследствии уменьшают.

Как пить?

Таблетки лекарства нужно запивать стаканом чистой воды или иной жидкости. Их обычно проглатывают целиком, в некоторых ситуациях перед употреблением осуществляют измельчение или деление напополам. Можно просто разжевать.

Время суток для приема Cardiomagnyl

В инструкции изготовителя вы не отыщете ответа на вопрос: лекарство следует пить утром, вечером или на ночь. Врач должен предложить вариант рекомендаций. Чаще всего совет доктора склоняется к вечернему режиму приема лекарства. Многие факторы указывают на то, что время через час после вечернего приема пищи является лучшим моментом для использования разжижающего кровь препарата.

Длительность употребления

Если степень тяжести сердечно-сосудистого заболевания является высокой, употребление препарата назначается на постоянный режим. На прекращение может повлиять только наличие тех или иных противопоказаний. Больной и лечащий пациента врач должны контролировать показатель артериального давления и гемокоагуляции. Их значения в динамике помогут определиться с длительностью приема лекарства.

Давайте попробуем пройти тест и узнать в каком состоянии у вас сердце.

У кого-то из ваших родителей был инфаркт до 60 лет?

кккк

Вы курите и/или употребляете алкоголь чаще 1 раза в месяц?

Приседайте в течение 60 секунд. Ваш пульс выше 100 ударов в минуту?

При сильном физическом усилии или нервном стрессе у вас появляются боли в грудине и/ или одышка?

Едите ли вы более 4 раз в неделю жирную свинину, сливочное масло, сладкие газированные напитки, колбасные изделия?

Ваше сердце

У вас здоровое сердце

На данном этапе ваше сердце здорово. Но важно помнить о том, что необходимо соблюдать здоровый образ жизни и проходить регулярные обследования у вашего семейного врача (минимум 1 раз в году). Узнайте о том, какие анализы и диагностика необходима, чтобы поддерживать ваше сердце здоровым.

У вас есть риск развития сердечных заболеваний

Возможно, уже сейчас у вас появляется одышка, учащенное сердцебиение, хроническая усталость и апатичность. Это может быть первыми симптомами начинающихся проблем с сердцем. О том, как распознать первые симптомы и правильно диагностировать заболевание читайте

У вас не здоровое сердце

Вероятнее всего, вы уже знаете о том, что у вас проблемы с сердечным ритмом. Далее ситуация будет только усугубляться. Вам необходимо пройти комплексное обследование и начать лечение. Об опасности и последствиях разных видов заболевание сердца детально можно посмотреть

Режим дозирования

При различных формах ИБС врачи обычно назначают суточную дозу приема Кардиомагнила на старте в 150 мг. Если требуется лечение в поддерживающем режиме, дозировку уменьшают вдвое. При остром ИМ и при значительных стенокардических проблемах суточную дозировку приема могут увеличить втрое до 450 мг. Обращение к врачу и прием Cardiomagnyl следует осуществлять с появлением первых симптомов.

Противопоказания приема препарата

В ряде случаев разжижающий кровь препарат противопоказан к применению. Это наблюдается при кровоизлиянии в головной мозг и прочих ситуациях с длительными кровопотерями, в том числе вызванными недостатком в организме витамина К, заболеваниями геморрагического диатеза и тромбоцитопении. Нежелательно применение лекарственного средства Cardiomagnyl больными бронхиальной астмой. При наличии обострения эрозивно-язвенной проблемы и проявлении кровотечения в области ЖКТ следует исключить хотя бы на время прием препарата.

Врач не должен назначать Cardiomagnyl при наличии у пациента дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и в случаях ярко выраженной с КК<10 мл/мин почечной недостаточности. Не следует принимать лекарство одновременно с метотрексатом. Также нужно запомнить, что Кардиомагнил и алкоголь – несовместимы.

Существуют ограничения по приему для беременных, следует исключить употребление данного препарата в I и III триместры. В период вскармливания ребенка молоком также нежелательно для женщин употреблять Cardiomagnyl. Детям и подросткам до 18-летнего возраста не следует назначать данное лекарство. Препарат противопоказан всем, у кого наблюдается повышенная чувствительность к различным компонентам и ацетилсалициловой кислоте.

Могут проявиться негативные последствия у пациентов с аллергией, подагрой, полипозе носа , не только в 1-м и 3-м, но и во 2-м триместре беременности. Во всех случаях требуется консультация врача. В современных условиях ее можно получить в режиме онлайн.

Чем опасно использование препарата в период беременности и при грудном вскармливании?

Если сацилаты попадают в организм беременной женщины в I триместре в значительных дозах, отмечается увеличение проблем с развитием плода. Если такое происходит в III триместре, тормозится родовая деятельность. Раньше положенного времени происходит закрывание артериального протока зародыша, дозировка больше 300 мг/сут провоцирует кровоточивость. Явление наблюдается как у матери, так и плода. Особенно опасными являются большие дозы препарата, употребляемые близко к родам. Они могут спровоцировать внутричерепные кровоизлияния.

Побочные реакции организма

Побочные реакции в большинстве случаев проявляются в виде аллергии. Чаще всего пациенты жалуются на крапивницу или отек Квинке. В некоторых случаях возможны анафилактические реакции. К проявляющимся в пищеварительной системе побочным эффектам можно отнести:

Образование тромбов в сосудах

• изжогу (чаще иных проявлений);
• рвоту и тошноту;
• боли с обострением воспаления слизистой желудка и 12-перстной кишки;
• кровотечения в области ЖКТ;
• наращивание активности ферментов печени;
• колит и стоматит;
• стриктуры;
• эзофагит и пр.

Иногда раздражается кишечник, наблюдаются эрозивные нарушения в отделах ЖКТ. В системе дыхания возможно возникновение спазматических проявлений в отношении бронх. В системе кроветворения возможны сбои в виде увеличенной кровоточивости. Этот побочный эффект наблюдается довольно часто. Реже наблюдается анемия. Еще более редким побочными эффектами являются:

• проявление агранулоцитоза;
• приступы нейтропении;
• у пациента возникает эозинофилия.

Через прием Кардиомагнила в неблагоприятных случаях может оказываться негативное воздействие на нервную систему, что может проявляться в виде головной боли, шума в ушах, сонливости и головокружения. Наиболее неприятным побочным эффектом следует считать внутримозговое кровоизлияние.

Как взаимодействует средство с другими лекарствами

Cardiomagnyl увеличивает лечащий потенциал антикоагулянтов, метотрексата, препаратов с гипогликемизирующими свойствами, ацетазоламида и пр. Вместе с тем его применение негативно влияет на эффективность и ингибиторов АПФ.

На абсорбцию компонентов Cardiomagnyl оказывает отрицательное влияние антациды и колестирамин. Не желательно НПВП комбинировать с Кардиомагнилом. Cardiomagnyl в комбинации с Пробенецидом проблематичен, так как происходит ослабление лечебного действия и того и другого лекарства.

В Тромбоасс также нет гидроксида магния, негативные действия минимизируются наличием у лекарственного средства специальной растворимой в кишечнике защищающей оболочки. У Тромбоасса и Фазостабила по отзывам врачей и пациентов фиксируется меньшее количество побочных эффектов.

У выпускаемого производителем Bayer AG Аспирина Кардио в отличие от Кардиомагнила также присутствует оболочка, которая растворяется в кишечном тракте.

Специальные исследования помогли установить: Кардиомагнил эффективнее всех кишечнорастворимых аналогов и влияют на подавление агрегации тромбоцитов.

Как отпускается в аптеке, правила хранения

Препарат и аналоги отпускаются аптеками без рецепта. Важно контролировать срок годности. Он равен трем годам. Приобретенный продукт требуется хранить при температуре до 25 градусов, не допуская попадания на флакон прямых солнечных лучей.

Качественный и количественный состав

Каждая таблетка содержит 75 мг ацетилсалициловой кислоты.

Полный перечень вспомогательных веществ см. в разделе «Список вспомогательных веществ».

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета в форме стилизованного "сердца".

Показания к применению

Нестабильная стенокардия - как часть стандартной терапии. - Острый инфаркт миокарда - как часть стандартной терапии. - Профилактика повторного инфаркта миокарда. - Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного инфаркта мозга. - Профилактика тромбоза после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, после аорто-коронарного шунтирования (АКШ) или первичного чрескожного коронарного вмешательства (ПЧКВ)). - Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с высоким риском возможна только по назначению врача, если польза от терапии превышает риск развития нежелательных явлений, в частности, кровотечений, и есть возможность диагностики скрытых кровотечений.

Примечание : ацетилсалициловая кислота в однократной дозе 75-150 мг не предназначена для лечения болевого синдрома.

Дозировка и способ применения

Нестабильная стенокардия: 75-150 мг 1 раз в сутки. - Острый инфаркт миокарда: 75-150 мг 1 раз в сутки. - Профилактика повторного инфаркта миокарда: 300 мг 1 раз в сутки. - Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного инфаркта мозга: 75-150 мг 1 раз в сутки. - Профилактика тромбоза после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, после аорто-коронарного шунтирования (АКШ) или первичного чрескожного коронарного вмешательства (ПЧКВ)):75-150мг 1 раз в сутки. Антитромбоцитарную терапию ацетилсалициловой кислотой рекомендуется начинать через 24 часа после проведения операции АКШ или ПЧКВ. - Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с высоким риском (возможна только по назначению врача, если польза от терапии превышает риск развития нежелательных явлений): 75 мг 1 раз в сутки.

Способ применения

При остром инфаркте миокарда первую таблетку рекомендуется разжевать и запить большим количеством воды.

Ацетилсалициловая кислота 75 мг предназначена для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.

Дети в возрасте до 2 лет

Не следует использовать у детей без указаний врача.

Печеночная недостаточность

Не следует назначать пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»). При лечении пациентов с печеночной недостаточностью может потребоваться корректировка дозы (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»).

Почечная недостаточность

Не следует назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <0,2 мл/с (10 мл/мин)) (см. раздел «Противопоказания»). При лечении пациентов с почечной недостаточностью может потребоваться корректировка дозы (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»).

Противопоказания

Кардиомагнил противопоказан пациентам со следующими состояниями/заболеваниями:

Гиперчувствительность к салицилатам, нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) и/или к любому из вспомогательных веществ; - геморрагический диатез (дефицит витамина К, тромбоцитопения, гемофилия); - острая пептическая язва; - тяжелая почечная недостаточность (СКФ <0,2 мл/с (10 мл/мин)); - тяжелая печеночная недостаточность; - тяжелая сердечная недостаточность; - дозы >100 мг/день в период третьего триместра беременности; - дети в возрасте до 15 лет с лихорадкой (риск развития синдрома Рейе, см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»).

Особые указания и меры предосторожности

Следует избегать длительного применения лекарственного средства Кардиомагнил в сочетании с другими НПВП ввиду повышенного риска развития нежелательных реакций (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»).

Кардиомагнил не следует применять детям до 2 лет без указаний врача.

Пациентам пожилого возраста не следует длительно применять лекарственное средство Кардиомагнил в качестве обезболивающего, противовоспалительного, жаропонижающего средства, а также для лечения ревматических заболеваний из-за риска возникновения желудочно-кишечного кровотечения. Применение низких доз ацетилсалициловой кислоты пациентами пожилого возраста для лечения острой или хронической ишемической болезни сердца, инсульта, профилактики инсульта или ишемической болезни сердца должно осуществляться с осторожностью ввиду риска возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не должны использоваться для лечения вирусных инфекций у детей до 15 лет без назначения врача. В случае вирусных заболеваний, таких как грипп А, грипп В и ветряная оспа, существует риск развития синдрома Рейе, который является очень редким, но потенциально опасным для жизни заболеванием и требует немедленного медицинского вмешательства. Риск развития данного синдрома может повышаться при сопутствующем применении ацетилсалициловой кислоты, но доказательства причинно-следственной связи отсутствуют. Появление упорной рвоты на фоне указанных вирусных заболеваний может являться признаком развития синдрома Рейе.

Следует оценить, требуется ли временно прекратить прием низких доз лекарственного средства Кардиомагнил за несколько дней до даты плановых хирургических вмешательств, если риск развития кровотечения превышает риск возникновения ишемии. Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, поллиноза, носовых полипов или хронических респираторных заболеваний, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд или крапивница). Следовательно, лекарственное средство Кардиомагнил должно применяться с осторожностью у пациентов с гиперчувствительностью к другим анальгетикам, противовоспалительным и противоревматическим средствам и при наличии аллергии в анамнезе.

Препарат следует назначать с осторожностью при:

Заболеваниях желудочно-кишечного тракта, склонности к диспепсии; - сопутствующем лечении антикоагулянтами (антагонистами витамина К и гепарином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»)); - почечной недостаточности; - печеночной недостаточности.

Фертильность

Использование ацетилсалициловой кислоты может снизить фертильность, препарат не следует использовать женщинам, которые планируют беременность. Женщины, которые испытывают трудности с зачатием или проходят обследование по поводу бесплодия, должны рассмотреть вопрос о прекращении приема ацетилсалициловой кислоты (см. раздел «Беременность и лактация»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Следует избегать комбинаций со следующими препаратами

Метотрексат

Возможный механизм: снижение клиренса метотрексата.

Последствие: токсичность метотрексата (лейкопения, тромбоцитопения, анемия, нефротоксичность, язвы слизистых).

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)

Возможный механизм: ингибирование синтеза простагландинов.

Последствие: снижение эффекта ингибиторов АПФ.

Ацетазоламид

Возможный механизм: повышенная концентрация ацетазоламида может привести к диффузии салицилата из плазмы в ткани.

Последствие: токсичность ацетазоламида (усталость, вялость, сонливость, спутанность сознания, гиперхлоремический метаболический ацидоз).

Салицилатная токсичность (рвота, тахикардия, гиперпноэ, спутанность сознания).

Пробенецид, сульфинпиразон

Возможный механизм: пробенецид и высокие дозы салицилата (>500 мг) взаимно блокируют действие друг друга на выделение мочевой кислоты.

Последствие: снижение экскреции мочевой кислоты.

При комбинации со следующими препаратами следует соблюдать осторожность

Клопидогрель, тиклопидин

Сочетание клопидогреля и ацетилсалициловой кислоты оказывает синергическое действие. Это связано с повышенным риском возникновения кровотечения, что требует осторожности при назначении данной комбинации.

Антикоагулянты: варфарин, фенпрокумон

Возможный механизм: уменьшает образование тромбина, что косвенно приводит к снижению активности тромбоцитов (антагонист витамина К).

Абциксимаб, тирофибан, эптифибатид

Возможный механизм: замедляет действие рецепторов IIb/IIIa гликопротеина в тромбоцитах.

Последствие: повышенный риск возникновения кровотечения.

Гепарин

Возможный механизм: снижает скорость образования тромбина, что косвенно снижает активность тромбоцитов.

Последствие: увеличение риска возникновения кровотечений.

Если два или более из вышеуказанных веществ принимаются одновременно с ацетилсалициловой кислотой, это может привести к синергическому действию с усиленным ингибированием активности тромбоцитов и к увеличению риска возникновения кровотечений.

НПВП и СОХ-2 ингибиторы (целекоксиб)

Возможный механизм: дополнительное раздражение желудочно-кишечного тракта. Последствие: увеличение риска возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Ибупрофен

Одновременный прием ибупрофена ингибирует агрегацию тромбоцитов, индуцированную приемом ацетилсалициловой кислоты. Кардиопротективное действие ацетилсалициловой кислоты может быть снижено у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний, которые принимают ибупрофен.

Пациенты, которые принимают ацетилсалициловую кислоту один раз в день для лечения или профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, при необходимости применения ибупрофена должны принимать ацетилсалициловую кислоту, по меньшей мере, за 2 часа до приема ибупрофена.

Фуросемид

Возможный механизм: ингибирование секреции фуросемида в проксимальных канальцах почек.

Последствие: уменьшение мочегонного действия фуросемида.

Хинидин

Возможный механизм: дополнительное воздействие на тромбоциты.

Последствие: увеличение времени кровотечения.

Спиронолактон

Возможный механизм: модификация эффекта ренина.

Последствие: снижение действия спиронолактона.

Селективный ингибитор обратного захвата серотонина

Возможный механизм: дополнительное раздражение желудочно-кишечного тракта.

Последствие: увеличение риска возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

Вальпроат

Возможный механизм: ацетилсалициловая кислота изменяет связывание и метаболизм вальпроата.

Последствие: токсичность вальпроата (угнетение ЦНС, желудочно-кишечные расстройства).

В случае комбинирования препаратов может потребоваться корректировка дозы вальпроата.

Кортикостероиды

Возможный механизм: дополнительное раздражение желудочно-кишечного тракта, а также увеличение почечного клиренса или метаболизма салицилатов.

Последствие: увеличение риска возникновения желудочно-кишечных язв и субтерапевтических концентраций салициловой кислоты в плазме.

Противодиабетические препараты

Возможный механизм: дополнительный гипогликемический эффект.

Последствие: гипогликемия.

Антациды

Возможный механизм: увеличение почечного клиренса и снижение почечной абсорбции (в связи с увеличением уровня pH мочи).

Последствие: снижение действия ацетилсалициловой кислоты.

Вакцинация против ветряной оспы

Возможный механизм: неизвестен.

Последствие: увеличение риска развития синдрома Рейе.

Гинкго Билоба

Возможный механизм: Гинкго Билоба ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Последствие: увеличение риска возникновения кровотечений.

Беременность и лактация

Беременность

Низкие дозы (до 100 мг/день)

Клинические исследования показывают, что дозы до 100 мг/день являются безопасными для определенных акушерских состояний, но требуют специализированного мониторинга пациента.

Дозы 100-500 мг/день

Имеется недостаточно клинического опыта в отношении использования доз 100-500 мг/день. Таким образом, рекомендуется следовать указаниям ниже по приему препарата в дозах 500 мг/день.

Дозы 500 мг/день и выше

Третий триместр:

Ингибиторы синтеза простагландинов противопоказаны во время третьего триместра беременности, так их применение может привести к возникновению у плода:

Сердечно-легочного токсичного эффекта (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией); - дисфункции почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности и, следовательно, привести к уменьшению объема амниотической жидкости.

В конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут спровоцировать у матери и новорожденного:

Возможное увеличение времени кровотечения в связи с антиагрегатным эффектом, который может иметь место даже при приеме препарата в очень низких дозах; - подавление маточных сокращений, что приведет к задержке родового периода.

Первый и второй триместр:

Во время первого и второго триместра беременности не следует принимать ингибиторы синтеза простагландинов без явной необходимости, при этом доза должна быть минимальной, а продолжительность лечения как можно более короткой.

Фертильность:

Ацетилсалициловую кислоту не следует использовать женщинам, которые планируют беременность, так как считается, что ингибиторы синтеза простагландинов снижают фертильность.

Если необходимо проходить лечение ацетилсалициловой кислотой, то лечение должно быть как можно более коротким, а дозы минимальными. Воздействие препарата на фертильность является обратимым.

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и / или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск спонтанных абортов, возникновение врожденных пороков сердца и гастрошизиса после использования ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск возникновения врожденных пороков сердечно-сосудистой системы увеличивается с менее чем 1 % до приблизительно 1,5 %. Считается, что риск возрастает при увеличении дозы препарата и длительности терапии. У животных введение ингибиторов синтеза простагландинов, как было показано, может привести к увеличению пре- и постимплантационной потери эмбриона и эмбриофетальной летальности у плода. Кроме того, увеличивалось количество случаев развития различных пороков, в том числе сердечно-сосудистой системы, что было зарегистрировано у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в течение периода органогенеза.

Следовательно, ацетилсалициловая кислота в дозах 100 мг/день и выше противопоказана в течение третьего триместра беременности.

Лактация

Данные являются недостаточными. Перед применением ацетилсалициловой кислоты следует оценить все преимущества от лечения с учетом потенциального риска для ребенка.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Эффект отсутствует.

Кардиомагнил не оказывает влияния или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Побочное действие" type="checkbox">

Побочное действие

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции со стороны желудочно-кишечного тракта.

Развитие нежелательных реакций, как правило, зависит от дозы препарата и продолжительности курса лечения.

1 Ангионевротический отек встречается чаще у пациентов с аллергией в анамнезе.

Передозировка

Токсичность

Токсическая доза

Взрослые: 300 мг/кг.

Дети: Разовая доза 150 мг/кг или более 100 мг/кг/день в течение более чем 2 дней.

Симптомы

Хроническая интоксикация салицилатами в легкой форме возникает, как правило, только после длительного применения высоких доз препарата. Симптомы включают в себя лихорадку, тахипноэ, шум в ушах, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, вялость, легкое обезвоживание, тошноту и рвоту.

Симптомы тяжелой или острой интоксикации салицилатами включают гипогликемию (особенно у детей), энцефалопатию, кому, артериальную гипотензию, отек легких, судороги, коагулопатию, отек головного мозга и аритмии. Острая интоксикация салицилатами (>300 мг/кг) часто недостаточности, а прием дозы в количестве свыше 500 мг/кг может привести к смертельному исходу.

Тяжесть интоксикации, как правило, более выражена при хронической передозировке или злоупотреблении препаратом, а также при приеме пожилыми людьми или детьми.

Лечение

В случае острой передозировки салицилатом следует выполнить промывание желудка. Могут быть даны повторные дозы активированного угля, если предполагается, что пациент принял более 120 мг/кг препарата. Необходимо измерять уровень салицилата в сыворотке крови, по меньшей мере, каждые два часа после приема, пока уровень салицилата не снизится и не улучшится кислотно-щелочной баланс.

Следует контролировать протромбиновое время и/или МНО, особенно если есть подозрение на кровотечение.

Должен быть восстановлен жидкостный и электролитный баланс. Щелочной диурез и гемодиализ являются эффективными методами удаления салицилата из плазмы. Следует рассмотреть необходимость применения гемодиализа в случаях тяжелой интоксикации, так как он быстро выводит салицилат и восстанавливает кислотно-щелочной и водно-солевой баланс.

Ацетилсалициловая кислота ацетилирует и необратимо ингибирует простагландин G/H синтазу, причем этот эффект в тромбоцитах сохраняется дольше, чем время присутствия ацетилсалициловой кислоты в организме. Влияние ацетилсалициловой кислоты на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах и на время кровотечения поддерживается в течение нескольких суток после прекращения лечения. Данный эффект снижается по мере появления новых тромбоцитов в плазме.

Салицилат (активный метаболит) в дополнение к противовоспалительному действию оказывает влияние на дыхание, кислотно-щелочной баланс и желудок. Салицилаты в основном стимулируют дыхание путем прямого воздействия на продолговатый мозг. Салицилаты оказывают прямое раздражающее действие на слизистую оболочку желудка, что формирует предрасположенность к язвообразованию путем ингибирования сосудорасширяющих и цитопротективных простагландинов.

Фармакокинетические свойства

Всасывание

Ацетилсалициловая кислота быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После перорального приема препарата в желудке и кишечнике происходит всасывание неионизированной ацетилсалициловой кислоты. Пища уменьшает скорость абсорбции; то же имеет место у пациентов, которые страдают от мигрени. Скорость абсорбции увеличивается у пациентов, страдающих ахлоргидрией, или у пациентов, которые принимают полисорбенты или антациды. Пик концентрации ацетилсалициловой кислоты в сыворотке достигается в течение получаса, салициловой кислоты - в течение 1-2 часов.

Распределение

Ацетилсалициловая кислота на 80-90 % связывается с белками плазмы. Объем распределения у взрослых пациентов составляет 170 мл/кг массы тела. При увеличении концентрации активного вещества в плазме, центры связывания белков насыщаются ацетилсалициловой кислотой, что способствует повышению объема распределения. Салицилаты хорошо связываются с белком плазмы и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает в грудное молоко и может проходить через плаценту.

Биотрансформация

Ацетилсалициловая кислота частично гидролизуется до активного метаболита салицилата в стенках кишечника. После абсорбции ацетилсалициловая кислота быстро превращается в салициловую кислоту, однако в первые 20 минут после перорального приема ацетилсалициловая кислота преобладает в плазме.

Выведение

Салициловая кислота выводится из организма преимущественно путем печеночного метаболизма.

Равновесные концентрации салицилата в плазме увеличиваются непропорционально дозе. Доза 325 мг ацетилсалициловой кислоты соответствует кинетике первого порядка, период полувыведения составляет 2-3 часа. Высокие дозы ацетилсалициловой кислоты увеличивают время ее выведения до 15-30 часов. Салицилат также выводится в неизмененном виде с мочой. Выводимое количество зависит от дозы препарата и уровня pH мочи.

Примерно 30 % дозы препарата будет выводиться с мочой, если моча является щелочной, и только 2 % дозы препарата будет выводиться из организма с мочой, если моча является кислой.

Выведение через почки включает в себя процесс клубочковой фильтрации, активной канальцевой секреции и пассивной канальцевой реабсорбции.

Доклинические данные по безопасности

Формальные исследования токсичности ацетилсалициловой кислотой проводились в ограниченной форме.

Пероральная LD 50 у крыс составляет 1,75 г/кг.

У крыс, которые получали ацетилсалициловую кислоту, был выявлен более длительный гестационный период и период родов, также увеличивалась смертность крыс во время родов.

Список вспомогательных веществ

Целлюлоза микрокристаллическая Крахмал картофельный Магния гидроксид Магния стеарат Крахмал кукурузный Гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 15) Пропиленгликоль Тальк

Несовместимость

Не применимо.

Неиспользованный продукт или лекарственные отходы должны быть утилизированы в соответствии с местными нормативными требованиями.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Производитель
Takeda GmbH, Germany / Такеда ГмбХ, Германия
Lehnitzstrasse 70-98, 16515 Oranienburg, Germany/ Ленитцштрассе 70-98, 16515 Ораниенбург, Германия

Претензии потребителей на территории Республики Беларусь направлять по адресу:
Представительство ООО «Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрийская Республика) в Республике Беларусь
пр-т Победителей, 84, офис 27,220020, Минск, Республика Беларусь
тел. +375 17 240 41 20, факс +375 17 240 41 30.

Информацию о нежелательных реакциях направлять по адресу:
Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»
Товарищеский пер., 2а, 220037, Минск, Республика Беларусь