Лекарство транексам от чего. Транексам таблетки: инструкция по применению. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами

Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение - спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. быстро диффундирует в суставную жидкость и через синовиальные оболочки, в суставной жидкости обнаруживается в той же концентрации, что и в крови. Период полувыведения из суставной жидкости составляет около 3 ч.

Начальный объем распределения - 9-12 л. Связь с белками плазмы - около 3% (за счет связывания с плазминогеном). не связывается с альбумином. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме - до 7-8 ч.

Метаболизируется в незначительной степени. Идентифицированы два метаболита транексамовой кислоты: N -ацетилированное и дезаминированное производное.

Площадь под кривой "концентрация-время" (AUC ) имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе - 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (110-116 мл/мин).

Выводится почками (основной путь - клубочковая фильтрация), более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч. После внутривенного введения в дозе 10 мг/кг в течение 24 ч путем клубочковой фильтрации выводится около 90% транексамовой кислоты.

У пациентов с нарушением функции почек отмечается повышение концентрации транексамовой кислоты в плазме крови и существует риск кумуляции препарата.

Профилактика и лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом у взрослых и детей в возрасте 1 год и старше, включая:

- меноррагии и метроррагии;

- желудочно-кишечные кровотечения;

- кровотечения после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях;

- кровотечения при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки (аденоидэктомия, тонзиллэктомия, экстракция зуба);

- кровотечения при торакальных, абдоминальных и иных больших оперативных вмешательствах (в т. ч. при кардиохирургических операциях);

- акушерско-гинекологические кровотечения (включая кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах);

- кровотечения, вызванные применением фибринолитических лекарственных средств.

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки.

Симптомы могут включать тошноту, рвоту, диарею, головокружение, головную боль, снижение артериального давления (в т. ч. ортостатическую гипотензию). У предрасположенных пациентов повышается риск тромбозов.

Лечение: симптоматическое; форсированный диурез. В некоторых случаях может быть оправданным применение антикоагулянтов.

Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействий транексамовой кислоты с другими лекарственными средствами, не проводились.

Транексамовая кислота препятствует развитию фармакологического эффекта фибринолитических (тромболитических) препаратов.

Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения транексамовой кислоты у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, отсутствует. Поскольку обладает антифибринолитическим эффектом, одновременное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнительному повышению риска тромботических осложнений.

Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свертывания крови И, VII, IX и X в комбинации [протромбиновым комплексом] или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.

Возможно повышение риска тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлоротиазидом, десмопрессином, ампициллином-сульбактамом, ранитидином и нитроглицерином.

При сочетанном применении с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования.

Фармацевтические лекарственные взаимодействия

Раствор транексамовой кислоты совместим с большинством инфузионных растворов (0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% раствор декстрозы, растворы аминокислот, декстраны). Раствор транексамовой кислоты совместим с нефракционированным гепарином.

Раствор транексамовой кислоты фармацевтически несовместим с урокиназой, норэпинефрином, дипиридамолом, диазепамом.

Раствор транексамовой кислоты нельзя смешивать с растворами антибиотиков (пенициллины, тетрациклины) и препаратами крови.

Раствор транексамовой кислоты вводится внутривенно очень медленно ; транексамовую кислоту нельзя вводить внутримышечно .

Судороги

Описаны случаи судорог, которые ассоциировались с применением транексамовой кислоты. У пациентов, которым проводилась операция аортокоронарного шунтирования, судороги, в большинстве случаев, развивались при применении транексамовой кислоты в высоких дозах. При применении препарата в рекомендуемых дозах частота судорог после

операции была такой же, как у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.

Нарушение зрения

При применении транексамовой кислоты возможно развитие нарушений зрения, в т. ч. нарушение цветового восприятия. Перед началом и в процессе длительного лечения транексамовой кислотой необходимо проведение осмотра окулиста (острота зрения, цветное зрение, глазное дно). При возникновении нарушений зрения на фоне лечения необходима отмена препарата.

Гематурия

Препараты транексамовой кислоты следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей, антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно, вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развития анурии.

Тромбоэмболические события

До начала применения транексамовой кислоты следует принять во внимание возможные факторы риска развития тромбоэмболических событий. Пациентам, имеющим в анамнезе тромбоэмболические заболевания, или пациентам с повышенной частотой случаев тромбоэмболических событий в семейном анамнезе (пациенты с высоким риском тромбофилии) в виде раствора для инъекций должна назначаться только по строгим медицинским показаниям после консультации со специалистом по гемостазу. Применение препарата у таких пациентов должно осуществляться под тщательным медицинским наблюдением.

Транексамовую кислоту следует с осторожностью применять у пациентов, получающих пероральные контрацептивы, вследствие повышенного риска тромбоза.

Эффективность и безопасность препаратов транексамовой кислоты при лечении меноррагии у пациенток младше 16 лет не установлены.

Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС-синдром)

Применение транексамовой кислоты у пациентов с ДВС-синдром в большинстве случаев противопоказано. может быть назначена таким пациентам только в случае, если у пациента имеются симптомы преобладания активации фибринолитической системы с острым сильным кровотечением. В таких острых случаях однократного введения транексамовой кислоты в дозе 1 г часто бывает достаточно для прекращения кровотечения. Назначение транексамовой кислоты при ДВС-синдроме должно производиться только при наличии соответствующих данных лабораторного обследования и после оценки этих данных специалистом.

В связи с отсутствием адекватных клинических исследований, одновременное применение препаратов транексамовой кислоты с антикоагулянтами должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свертывания крови.

Способность транексамовой кислоты влиять на скорость психомоторных реакций и на способность управлять транспортными или другими механическими средствами не изучалась. может вызывать головокружение и нарушения зрения, и. соответственно, может влиять на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для внутривенного введения, 100 мг/мл.

По 5 мл в ампулы нейтрального стекла марки НС-3 или импортные.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона. В пачку вкладывают скарификаторы или ножи ампульные. При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.

Упаковка "для стационаров"

По 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с покрытием фольгой вместе с 20, 50 и 100 инструкциями по применению, скарификаторами или ножами ампульными в коробки из картона или в ящики из картона гофрированного.

При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.

При температуре не выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Существует множество причин, способных вызвать маточное кровотечение у женщин. Часто в лечении используют современный препарат Транексам - эффективное средство, позволяющее справиться с открывшимся кровотечением или обильными месячными в кратчайшие сроки.

Описание препарата Транексам

Часто для лечения маточных кровотечений используется лекарственный препарат Транексам. Его применяют в терапии для сокращения и восстановления объёма месячных, для прекращения кровотечений и снижения риска невынашивания беременности на фоне появившихся кровяных выделений.

Основное действующее вещество этого лекарства - транексамовая кислота. Она способна влиять на фибринолизин - вещество, содержащееся в крови и препятствующее её сворачиванию.

Повышенное содержание фибринолизина провоцирует интенсивные и длительные кровотечения. Происходит это при неспособности тромбоцитов к достаточной выработке плазмина - компонента, обеспечивающего нормальную свёртываемость крови. Транексам способен преобразовывать фибринолизин в плазмин, тем самым способствуя прекращению усиленного выделения кровянистой биологической жидкости.

Фармакологическое действие лекарственного средства на человеческий организм:

• местное и системное гемостатическое (кровоостанавливающее);
• противовоспалительное;
• антигистаминное (противоаллергическое);
• противоинфекционное;
• противоопухолевое;
• анальгетическое (обезболивающее).

Формы выпуска и состав препарата

Препарат имеет две формы выпуска: таблетки и раствор для внутривенного введения.

Таблетированное средство представляет собою выпуклые, покрытые водорастворимой плёнкой, белые таблетки. Раствор - прозрачная жидкость, бесцветная или с лёгким светло-коричневым оттенком.

• активное вещество: транексамовая кислота в количестве 250 или 500 мг;
• вспомогательные компоненты:
  • сердцевина: целлюлоза, гипролоз, тальк, диоксид кремния, карбоксиметилкрахмал натрия и стеарат кальция;
  • оболочка: диоксид титана, тальк, макрогол, гипромеллоза.

В составе раствора для инъекций в количестве 1 литр:

• транексамовая кислота в объёме 50 г;
• вспомогательное вещество - вода дистиллированная до 1 л.

Маточные кровотечения, при лечении которых помогает Транексам

Маточные кровотечения могут быть спровоцированы различными состояниями или патологиями. Условно их подразделяют на 2 категории:

1. Результат систематических нарушений в разных органах или системах.
2. Дисфункции, связанные с изменениями в работе органов половой сферы.

Причин возникновения таких маточных кровотечений много. Среди них:

1. Экстрагенитальные (не связанные с недугами мочеполовой системы):
   1. Заболевания печени, например, цирроз и печёночная недостаточность.
   2. Болезни сердечно-сосудистой системы, такие как атеросклероз, гипертензия.
   3. Инфекции:
      • грипп;
      • корь;
      • сепсис;
      • брюшной тиф.
   4. Функциональное снижение работы щитовидной железы.
   5. Болезни крови:
      • гемофилия;
      • васкулит геморрагический;
      • низкое содержание в организме витаминов С и К.
2. Причины, связанные с беременностью на почве генитальных заболеваний:
   1. Беременность, протекающая с нарушениями на ранних сроках:
      • маточная;
      • внематочная.
   2. На поздних сроках:
      • рубцы на матке;
      • отслойка плаценты;
      • разрушение тканей шейки матки;
      • предлежание плаценты.
   3. Родовые причины:
      • разрывы шейки матки;
      • задержка отделения последа;
      • травмы родовых путей и половых органов;
      • низкое нахождение плаценты;
      • дефекты последа.
   4. Послеродовые патологии:
      • слабый тонус матки;
      • задержка выхода последа;
      • эндометриоз.
3. Генитальные нарушения, не имеющие связи с беременностью:
   1. Кровотечения в разных возрастных периодах, связанные с патологиями в функциях системы гипоталамус-гипофиз-яичники-надпочечники (зависят от наличия или отсутствия овуляции, это так называемая дисфункциональность):
      • ювенильные, относящиеся к периоду развития половых органов и созревания (от 10 до 18 лет);
        

        Если маточное кровотечение проявляет себя в возрасте до 9–10 лет, то это могут быть последствия возникновения «ложного» полового созревания ребёнка на фоне развития и роста опухолей яичников.

      • репродуктивные (период половой зрелости);
      • климактерические, напрямую зависящие от климакса (после 45 лет).
   2. Опухоли на внутренних половых органах, в том числе миома.
   3. Разрывы яичника либо кисты на нём.
   4. Травмы матки.
   5. Воспалительные и инфекционные заболевания репродуктивных органов:
      • эрозия шейки матки;
      • эндометрит;
      • вагиниты и вагинозы;
      • цервицит;
      • эндоцервикоз.

Такие кровотечения могут быть вызваны дополнительным рядом факторов:

• хронические недуги;
• эмоционально-психическое перевозбуждение;
• длительные стрессы;
• физические перегрузки;
• наследственность;
• гиповитаминоз;
• психические травмы;
• эндокринные заболевания;
• осложнения после родов или абортов.

Кроме вышеуказанных показаний, основанием к назначению Транексама, по усмотрению лечащего врача, могут быть аллергические реакции, болезни крови и оперативные вмешательства.

Оценка риска развития маточного кровотечения проводится путём определения РСТ в анализе крови:

Маточные кровотечения - видео

Противопоказания

Существует ряд противопоказаний к применению Транексама:

• повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства;
• субарахноидальные кровоизлияния (спонтанные излияния крови в полость между мозговыми оболочками, результат разрыва или черепно-мозговой травмы);
• тромбозы различного происхождения:
  • сосудов головного мозга;
  • инфаркт миокарда;
  • тромбофлебит;
• нарушение цветовосприятия;
• почечная недостаточность;
• гематурия мочевыводящих путей (высокое содержание эритроцитов в моче);
• тромбогеморрагические осложнения.

• пенициллинами;
• тетрациклинами;
• средствами для лечения гипертонии;
• иными гемостатиками (кровоостанавливающими препаратами).

Использование Транексама при беременности и в период лактации

Транексам широко используется в гинекологии как средство, способное предотвратить угрозу выкидыша. Назначается врачом после тщательного обследования беременной женщины, так как при наличии некоторых проблем со здоровьем, например, в случае выявления тромбоза, применение данного препарата запрещено.

В период лактации медикамент принимают исключительно по жизненным показаниям, так как Транексам несёт потенциальный риск для ребёнка. При этом на время лечения рекомендуется отказаться от грудного вскармливания и перевести малыша на смеси.

Возможные побочные эффекты

При использовании Транексама в таблетках, особенно при нарушении назначенной дозировки, могут появиться следующие побочные эффекты:

• тошнота и рвота;
• изжога;
• неустойчивый стул, возможен понос;
• кожный зуд;
• высыпания на теле;
• слабость всего организма (вялость);
• головокружение;
• сонливость;
• снижение аппетита;
• нарушение цветовосприятия;
• тромбообразование.

Раствор для инфузий (внутривенного и внутримышечного введения) способен вызвать следующие нежелательные явления:

• аллергию в виде:
  • высыпаний;
  • крапивницы;
  • кожного зуда;
• диспепсические реакции (нарушение нормальной функции органов желудочно-кишечного тракта, затруднённое и/или болезненное пищеварение):
  • анорексию;
  • диарею;
  • тошноту;
• тахикардию;
• боли в грудной области;
• гипотензию;
• нечёткость зрения;
• головокружение.

Инструкция по применению таблеток и раствора

Транексам в таблетках принимают перорально (через рот) 3–4 раза в сутки. Дозировки и длительность лечения определяются врачом в соответствии с диагностированным заболеванием. Обычно продолжительность курса составляет не более двух недель. Терапия проводится под наблюдением медперсонала, самостоятельное использование запрещено.

Раствор для инфузий вводят капельно или струйно. Расчёт дозы производится специалистом. Иногда достаточно разового применения. Максимальная длительность лечения составляет три дня.

Аналоги Транексама

Существуют структурные и фармакологические аналоги данного препарата. Те лекарства, которые в своей основе имеют одинаковое действующее вещество, обладают сходными с Транексамом действием и противопоказаниями:

• Экзацил;
• Троксаминат;
• Траксара;
• Циклокапрон.

Чем можно заменить лекарственное средство - таблица

Состав

действующие вещества: tranexamic acid;

1 таблетка содержит транексамовой кислоты 250 мг

вспомогательные вещества: ядро - целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала (тип А), тальк, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный

оболочка - гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), тальк, полиэтиленгликоль 6000.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическая группа" type="checkbox">

Фармакологическая группа

Ингибиторы фибринолиза.

Код АТС B02A A02.

Показания

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза как генерализованного (кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде на предстательной железе, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного (маточное, желудочно-кишечное, носовое кровотечение, постравматического гифема, кровотечение после простатэктомии или вмешательстве на мочевом пузыре, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией).

Наследственный ангионевротический отек.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, тяжелая почечная недостаточность, макроскопическая гематурия, высокий риск тромбообразования, тромбофлебит, инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, острый венозный или артериальный тромбоз; фибринолитические состояния после коагулопатии вследствие истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при острой тяжелой кровотечения судороги в анамнезе нарушение восприятия цветов.

Способ применения и дозы

Взрослым препарат назначать внутрь независимо от приема пищи.

Простатэктомия: для профилактики и лечения геморрагии у пациентов с повышенным риском перед или после операций транексамовая кислоту назначать в виде инъекций, после чего назначать в виде таблеток по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3-4 раза в сутки до исчезновения макроскопической гематурии.

Меноррагия: рекомендуемая доза составляет 2 таблетки 3 раза в сутки, не более 4 дней. При длительном менструальном кровотечении дозу увеличивать, но не выше максимальной дозы (8 таблеток в сутки). Не нужно начинать лечение препаратом до начала менструального кровотечения.

Носовые кровотечения: при периодических кровотечениях назначать по 2 таблетки 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Конизация шейки матки назначать по 3 таблетки 3 раза в сутки продолжительностью до 12 дней.

Посттравматическая гефем а 2 таблетки 3 раза в сутки.

Экстракция зубов у пациентов с гемофилией: рекомендуемая доза составляет 25 мг / кг транексамовой кислоты внутрь через каждые 8:00, начиная за 1 день до операции и продолжая в течение 2-8 дней после нее.

Наследственный ангионевротический отек: некоторым пациентам, знакомым о ходе обострений болезни, обычно достаточно 2-3 таблетки 2-3 раза в сутки в течение нескольких дней. Другим пациентам следует принимать препарат в той же дозе в течение длительного времени в зависимости от течения заболевания.

Нарушение выделительной функции почек необходима коррекция дозы для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью.

Дети: назначать детям старше 12 лет в дозе 20-25 мг / кг. Продолжительность лечения обычно составляет 2-8 дней.

Пациенты пожилого возраста в случае отсутствия нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью необходимо корректировать дозу согласно уровню креатинина плазмы.

Побочные реакции" type="checkbox">

Побочные реакции

При применении препарата могут возникать тошнота, рвота, изжога, диарея, сыпь, кожный зуд, снижение аппетита, сонливость, головокружение. Может возникнуть нарушение цветовосприятия; нарушения зрения; редко - тромбоз, тромбоэмболия; судороги возможные реакции гиперчувствительности, включая анафилаксии; артериальная гипотензия острый некроз коркового слоя почек.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги или усиление проявлений других побочных реакций.

Лечение: применение симптоматической терапии.

Применение в период беременности или кормления грудью

Транексамовая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Исследования по безопасности применения препарата в период беременности не проводились, поэтому в этот период назначать препарат можно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Дети

Не применять детям до 12 лет.

Особенности применения

При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови) уменьшать дозу и количество введений. Сообщалось о сечоподибну закупорку из-за образования сгустка с источником кровотечения в верхних мочевых путях у пациентов, получавших препарат. Сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, принимавших транексамовая кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. Пациентам, принимающим препарат дольше нескольких дней, рекомендуется пройти офтальмологический осмотр, включая проверку остроты зрения, восприятие цветов, глазного дна, виду.

Пациенты с тромбоэмболических болезнью могут находиться в группе повышенного риска для венозных или артериальных тромбозов.

Транексамовая кислоту не следует принимать одновременно с комплексом Фактор Ix или антиингибиторний коагуляционная комплексами, поскольку может быть увеличен риск образования тромбозов.

Пациентам с рассеянной внутрисосудистой коагуляцией, которым необходимо лечение транексамовая кислотой, необходимо находиться под наблюдением врача, имеющего опыт в лечении таких заболеваний.

Транексамовая кислота была обнаружена в сперме в фибринолитической концентрации, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Клинические исследования не выявили влияния на фертильность.

При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судом. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после внутривенного применении транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования (АКШ). При использовании рекомендованных низких доз транексамовой кислоты, частота возникновения случаев судом после операций такая же, как у пациентов, не получавших транексамовая кислоту.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Во время применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Транексамовая кислота несовместима с урокиназой, норадреналином битартрат, дезоксиепинефрином гидрохлорид, метармином битартрат, дипиридамолом, диазепамом. Высокоактивные протромбина комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторний коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовая кислотой. Необходимо избегать комбинации хлорпромазина и транексамовая кислоты у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием; это может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к снижению церебрального потока крови симптоматические свойства обоих препаратов, возможно, способствуют развитию спазма сосудов и церебральной ишемии у этих пациентов. С осторожностью применять транексамовая кислоту у пациентов, принимающих пероральные контрацептивы, так как повышается риск возникновения тромбозов.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Антифибринолитический средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизину (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота через сдерживание образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Содержание

При избыточном образовании крови в матке врачи прописывают пациентам Транексам – инструкция по применению препарата включает также показания при использовании прочих кровотечений. Лекарственное средство останавливает процесс излишней выработки крови, помогает справиться с болезнями кроветворения. Ознакомьтесь с инструкцией по применению.

Препарат Транексам

По клинико-фармакологической классификации, Транексам относится к средствам с гемостатическим и противоопухолевым действием. Это ингибитор фибринолиза – процесса перехода вещества плазминогена в плазмин, которые участвуют в кроветворении. Активнодействующим веществом медикамента является транексамовая кислота. Она помогает остановить выработку крови, предотвратить маточные кровотечения. По показаниям врачи назначают Транексам – в инструкция по применению препарата об этом сказано.

Состав и форма выпуска

Существует две формы выпуска Транексама – пероральные таблетки и раствор для парентерального введения. Подробный состав каждого вида:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия активного вещества Транексама состоит в том, что кислота специфически воздействует на активацию плазминогена, инактивирует его, не позволяя превращаться в плазмин. Местно системно гемостатически действует на кровотечения, связанные с повышением концентрации фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагия). За счет подавления выработки кининов и активных белков, принимающих участие в аллергических реакциях, оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

При приеме внутрь абсорбируется до 50% препарата, максимум концентрация достигается через три часа. Связывается с белками плазмы, проникает через плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком в концентрации 1%. Действует на протяжении 17 часов в тканях, 7-8 часов в плазме. При нарушении работы почек есть риск накопления активного вещества. При внутривенном введении подтверждена анальгетическая активность препарата.

Показания к применению

По инструкции применения, показания к использованию отличаются в зависимости от формы выпуска. Под врачебным контролем используется препарат при следующих факторах:

• тромбоз сосудов головного мозга;
• тромбофлебит глубоких вен;
• тромбоэмболический синдром;
• инфаркт миокарда;
• угроза развития тромбозов;
• тромбогеморрагические осложнения;
• нарушение цветового зрения;
• гематурия мочевыводящих путей;
• почечная недостаточность.

Таблетки Транексам

По инструкции по применению, кровоостанавливающие таблетки Транексам имеют следующие показания к использованию:

• маточные, послеродовые, носовые, желудочные кровотечения, после удаления простаты, экстракции зуба при геморрагическом диатезе;
• риск развития кровотечения на фоне усиленного местного фибринолиза, на фоне болезни Виллебранда или прочих коагулопатий;
• гематурия;
• злокачественные опухоли;
• ангионевротический отек наследственного типа;
• аллергические реакции (экзема, крапивница, лекарственная сыпь, дерматит);
• тонзиллит, фарингит, стоматит, ларингит.

Транексам в ампулах

Согласно инструкции по применению, Транексам раствор может использоваться при следующих показаниях:

• кровотечения во время или после операций;
• кровотечения при беременности;
• рак поджелудочной железы или простаты;
• гемофилия;
• геморрагическое осложнение;
• лейкоз;
• терапия стрептокиназой;
• операция на мочевом пузыре;
• хирургическое вмешательство при сепсисе, перитоните, гестозе, шоке, панкреонекрозе.

Способ применения и дозировка

По инструкции по применению, раствор Транексам вводят внутривенно, капельно, струной. Дозировка и скорость введения кровоостанавливающего препарата зависит от заболевания:

Пероральные таблетки Транексам назначаются внутрь. Дозировка, курс и режим зависят от вида заболевания:

Транексам при маточных кровотечениях

В гинекологической практике Транексам используется для остановки кровотечений из матки. Показаниями назначения лекарства служат кровяные выделения у беременных, угроза выкидыша, длительность кровотечения более недели, в крови обнаружены большие сгустки. Дозировка составляет по 1-1,5 г таблеток 2-4 раза/сутки на протяжении максимум 14 дней. Терапия повторяется на протяжении не более трех менструальных циклов. Длительность лечения раствором составляет максимум три дня.

При месячных

Нарушение протекания менструаций требует повода обратиться к врачу. Транексам при месячных может применяться, если наблюдаются слишком обильные кровотечения. Стандартный метод приема – 3-4 таблетки/день с первого дня цикла. Иногда врачи назначают другую схему – в первый день 4 таблетки, в оставшиеся по одной. Дозировка зависит от индивидуальных особенностей пациентки.

Если требуется задержать приход месячных, можно использовать данный медикамент. Это разрешено делать редко, иначе может сбиться гормональный фон, состав крови изменится в негативную сторону. Если пить по одной таблетке каждые 8 часов за 1-2 до наступления менструации, она задержится на 3-4 дня. Для остановки длительных месячных (свыше недели) медикамент принимается по 1 таблетке каждые 6-8 часов максимум 8 дней. Нормально идущие менструации останавливать не надо, это приведет к воспалительным процессам в матке.

Инструкция по применению при беременности

Если есть показания (угроза выкидыша, кровяные выделения) при беременности, гинекологи назначают Транексам согласно инструкции. Обязательно следует учитывать противопоказания, потому что транексамовая кислота преодолевает барьер плаценты и может повлиять на развитие плода. При грудном вскармливании активнодействующее вещество попадает в грудное молоко.

Особые указания

Перед началом терапии Транексамом пациента должен осмотреть окулист, чтобы оценить остроту зрения, цветовосприятие, состояние глазного дна. Это необходимо, потому что медикамент влияет на данные показатели. Исследования на животных не выявили тератогенного и эмбриотоксического действия на развитие плода. Не следует превышать дозировку, указанную в инструкции.

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции, применение Транексама может оказывать влияние на другие лекарственные средства:

• несовместим с препаратами крови, растворами пенициллина, урокиназы, гипертензивными средствами, тетрациклинами, дипирдамолом, норэпинефрином, диазепамом;
• гемостатические средства и гемокоаугалаза активируют процесс тромбообразования.

Побочные действия

В инструкции по применению сказано о побочных действиях, которые могут проявляться при приеме медикамента:

• нарушение аппетита, изжога, рвота, диарея, тошнота;
• головокружение, сонливость, нарушение четкости зрения и цветовосприятия;
• тромбоз, тромбоэмболия;
• кожная сыпь, крапивница, зуд, аллергические реакции;
• анорексия, слабость, тахикардия;
• боль в области сердца;
• гипотензия.

Противопоказания

Для применения лекарственного средства существуют определенные противопоказания, при которых его прием строго запрещен:

• субарахноидальное кровоизлияние (между мозговыми оболочками, возникают спонтанно);
• повышенная чувствительность к препаратам;
• тромбозы;
• почечная недостаточность;
• гематурия мочевыводящей системы;
• проблемы с восприятием цвета.

Условия продажи и хранения

По рецепту из аптек отпускаются таблетки 250 мг и раствор, таблетки 500 мг можно купить без него. Препарат хранится при температуре не выше 30 градусов для таблеток и 25 – для раствора. Срок годности равен трем годам.

Аналог Транексама

Структурными аналогами Транексама и сходными по фармакологическому действию являются следующие препараты в форме таблеток и раствора, выпускаемые в России и других странах:

• Стагемин;
• Траксара;
• Троксаминат;
• Трансамча;
• Ингитрил;
• Экзацил;
• Амбен;
• Викасол;
• Апротекс;
• Поликапран;
• Апротинин;
• Гумбикс;
• Контрикал;
• Дицинон;
• Трасколан.

Цена Транексама

Купить препарат можно через интернет или привычные аптечные отделы. Стоимость будет зависеть от выбранного формата лекарства и количества таблеток в упаковке. Примерные цены указаны далее.

Описание лекарственной формы

Таблетки: двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе - белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.

Раствор: прозрачный или почти прозрачный, бесцветный или со светло-коричневым оттенком.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - антифибринолитическое, гемостатическое, противоаллергическое, противовоспалительное.

Фармакодинамика

Транексамовая кислота - антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии), а также противовоспалительным, противоаллергическим, противоинфекционным и противоопухолевым действиями за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также потенцирующий результат в отношении анальгетической активности опиатов.

Фармакокинетика

Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0,5–2 г - 30–50%. Tmax при приеме внутрь 0,5; 1 и 2 г - 3 ч, Cmax - 5; 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение - спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где уменьшает фибринолитическую активность, однако не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9–12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме - до 7–8 ч.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с T1/2 в конечной фазе - 3 ч (для раствора для в/в введения - 2 ч). Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь - гломерулярная фильтрация) - более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.

Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты - N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Показания препарата Транексам®

Таблетки

кровотечения или риск кровотечений на фоне:

Усиления местного фибринолиза (маточные, в т.ч. на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у заболевших с геморрагическим диатезом);

Усиления генерализованного фибринолиза (злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, операции на органах грудной клетки, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, лейкоз, заболевания печени);

кровотечение при беременности;

наследственный ангионевротический отек, аллергические заболевания (экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь);

воспалительные заболевания (тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит, афты слизистой оболочки полости рта).

кровотечения или риск кровотечений на фоне усиления фибринолиза, как генерализованного (кровотечения во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой), так и местного (кровотечения маточные, после конизации шейки матки по поводу карциномы, носовые, легочные, желудочно-кишечные, гематурия, кровотечения после простатэктомии, экстракции зуба у заболевших с геморрагическим диатезом);

оперативные вмешательства на мочевом пузыре;

хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции (сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней степени тяжести гестоз, шок различной этиологии и другие критические состояния).

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату;

субарахноидальное кровоизлияние.

С осторожностью: тромбозы (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угроза их развития; тромбогеморрагические осложнения (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами); нарушение цветового зрения; гематурия из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком); почечная недостаточность (возможна кумуляция).

Побочные действия

Таблетки

Могут наблюдаться тошнота, рвота, изжога, диарея, сыпь, кожный зуд, снижение аппетита, сонливость, головокружение. Может возникнуть нарушение цветовосприятия; редко - тромбоз, тромбоэмболия.

Раствор для внутривенного введения

Аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница), диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея), головокружение, слабость, сонливость, тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия (при быстром в/в введении), нарушение цветового зрения, нечеткость зрительного восприятия; тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимален).

Взаимодействие

Гемостатические препараты, гемокоагулаза потенцируют активацию тромбообразования.

Дополнительно для раствора для внутривенного введения

Фармацевтически несовместим с лекарствами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрин, дезоксиэпинефрина гидрохлорид, метармина битартрат), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.

Способ применения и дозы

Таблетки

Внутрь.

При местном фибринолизе прописывают по 1000–1500 мг 2–3 раза в сутки.

При профузном маточном кровотечении прописывают по 1000–1500 мг 3–4 раза в сутки в течение 3–4 дней.

При кровотечении на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий - 1000–1500 мг 3–4 раза в сутки. Длительность курса лечения - 3–10 дней.

После операции конизации шейки матки прописывают по 1500 мг 3 раза в сутки в течение 12–14 дней.

При носовых кровотечениях прописывают по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Больным с коагулопатиями после экстракции зуба прописывают по 1000–1500 мг 3–4 раза в сутки в течение 6–8 дней.

При кровотечениях во время беременности - 250–500 мг 3–4 раза в сутки до полной остановки кровотечения. Средняя длительность курса лечения - 7 дней.

При наследственном ангионевротическом отеке прописывают по 1000–1500 мг 2–3 раза в сутки постоянно или с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов.

При симптомах аллергии и воспаления - по 1000–1500 мг 2–3 раза в сутки в течение 3–9 дней, в зависимости от тяжести состояния.

При генерализованном фибринолизе терапию начинают с парентерального (в/в) введения лекарства Транексам® с последующим переходом на пероральный прием по 1000–1500 мг 2–3 раза в сутки.

В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120–250 мкмоль/л прописывают по 1000 мг 2 раза в сутки; при концентрации креатинина 250–500 мкмоль/л прописывают по 1000 мг 1 раз в сутки; при концентрации креатинина более 500 мкмоль/л прописывают по 500 мг 1 раз в сутки.

Раствор для внутривенного введения

В/в (капельно, струйно).

При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг каждые 6–8 ч, скорость введения - 1 мл/мин.

При местном фибринолизе предлогается введение лекарства в дозе 250–500 мг 2–3 раза в сутки.

При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 ч в течение 3 дней, после чего переходят на прием внутрь таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.

При высоком риске развития кровотечения, при системной воспалительной реакции - в дозе 10–11 мг/кг за 20–30 мин до вмешательства.

Больным с коагулопатиями перед экстракцией зуба вводят в дозе 10 мг/кг, после экстракции зуба прописывают прием внутрь таблетированной формы лекарства.

В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования в зависимости от концентрации креатинина в крови: при концентрации креатинина в крови 120–250 мкмоль/л прописывают по 10 мг/кг 2 раза в сутки; при 250–500 мкмоль/л - по 10 мг/кг 1 раз в сутки; при >500 мкмоль/кг - по 5 мг/кг 1 раз в сутки.

Особые указания