Лекарствата, които намаляват секрецията на солна киселина в стомаха, принадлежат към класа (PPI). Първото лекарство в тази група е омепразол, който е разработен през 80 -те години на миналия век. Сега фармацевтичните компании произвеждат няколко вида ИПП, включително рабепразол. Нека видим как омепразол се различава от рабепразол.
Рабепразол или Омепразол - кое е по -добре?
За да се сравни ефективността, беше проведено и публикувано научно проучване, в което участници бяха 227 пациенти с остра стомашна язва от 25 европейски града. Като част от комплексното лечение, те са получили 20 mg омепразол или 20 mg рабепразол за три или шест седмици терапия (в зависимост от скоростта на възстановяване). Ефективността на лечението се проверява ендоскопски.
В сухи термини, след 3 седмици, се наблюдава пълно излекуване при 61% от пациентите, приемащи омепразол, и 58%, на които е даван рабепразол. След 6 седмици изцеление е отбелязано при 91% от пациентите и в двете групи. И двете лекарства се понасят добре; лабораторните параметри също не се различават значително. Що се отнася до болезнените прояви и други симптоми, рабепразол имаше предимство при елиминирането им. По -специално, в сравнение с омепразол, на 3 -тата седмица имаше по -малко оплаквания от дневна болка, а до 6 -тата седмица нямаше нощни болки.
Според резултатите от изследването е направено следното заключение: ефективността на омепразол и рабепразол в еднакви дози е практически еквивалентна (омепразол е с 3% по -ефективен). Въпреки това, със скоростта на започване на действие, както и облекчаването и премахването на симптомите на заболяването, рабепразол се справя по -бързо.
В нашите аптеки рабепразол може да бъде намерен под търговските марки:
- Париет (Япония),
- Онтайм (Израел),
- Зулбекс (Словения),
- Рабелок (Индия).
Лекарства на базата на рабепразол
Изброените лекарства ще струват повече от омепразол от чуждестранно производство (например,
Инхибитор на Н + -К + -АТФаза. Противоязвено лекарство
Активно вещество
Форма на освобождаване, състав и опаковка
Ентерични капсули твърд желатинов, размер No 3, бяло тяло с тъмночервена капачка; съдържанието на капсулите са сферични пелети от почти бели до бели с кремав или жълтеникав оттенък.
гранулирана захар (захароза, нишестен сироп) - 71,47 mg, натриев карбонат - 1,65 mg, талк - 1,77 mg, титанов диоксид - 0,83 mg, хипромелоза (хидроксиметил целулоза) - 14,75 mg.
Състав на пелетната черупка:хипромелоза фталат (хидроксипропил метилфталатна целулоза) - 15,93 mg, цетилов алкохол - 1,6 mg.
Съставът на тялото на капсулата:титанов диоксид - 2%, желатин - до 100%.
Състав на капачката на капсулата:багрило азорубин (багрило кармазин) - 0,6619%, - 0,0286%, титанов диоксид - 0,6666%, желатин - до 100%.
Ентерични капсули твърд желатин, размер No 1, жълто тяло с кафява капачка; съдържанието на капсулите са сферични пелети от почти бели до бели с кремав или жълтеникав оттенък.
Спомагателни вещества от сърцевината на пелетите:гранулирана захар (захароза, нишестен сироп) - 142.94 mg, натриев карбонат - 3.3 mg, талк - 3.54 mg, титанов диоксид - 1.66 mg, хипромелоза (хидроксиметилцелулоза) - 29.5 mg.
Състав на пелетната черупка:хипромелоза фталат (хидроксипропил метилфталатна целулоза) - 31,86 mg, цетилов алкохол - 3,2 mg.
Съставът на тялото на капсулата:титанов диоксид - 1%, железен оксид жълт - 0.192%, желатин - до 100%.
Състав на капачката на капсулата:железен оксид черен - 0,53%, железен оксид червен - 0,93%, титанов диоксид - 0,3333%, железен оксид жълт - 0,2%, желатин - до 100%.
10 броя. - блистери (2) - картонени опаковки.
10 броя. - блистери (3) - картонени опаковки.
10 броя. - блистери (6) - картонени опаковки.
14 бр. - блистери (1) - картонени опаковки.
14 бр. - блистери (2) - картонени опаковки.
14 бр. - блистери (4) - картонени опаковки.
30 бр. - полимерни кутии (1) - картонени опаковки.
60 бр. - полимерни кутии (1) - картонени опаковки.
100 броя. - полимерни кутии (1) - картонени опаковки.
30 бр. - полимерни бутилки (1) - картонени опаковки.
60 бр. - полимерни бутилки (1) - картонени опаковки.
100 броя. - полимерни бутилки (1) - картонени опаковки.
фармакологичен ефект
Рабепразол принадлежи към класа антисекреторни вещества, получени от бензимидазол. Потиска секрецията на стомашна киселина чрез специфично инхибиране на H + / K + -АТФазата върху секреторната повърхност на стомашните париетални клетки. Блокира последния етап от секрецията на солна киселина, като намалява съдържанието на базална и стимулирана секреция, независимо от естеството на стимула.
Притежавайки висока липофилност, той лесно прониква в париеталните клетки на стомаха, концентрира се в тях, оказвайки цитозащитен ефект и увеличавайки секрецията на бикарбонат.
Антисекреторно действие след перорално приложение 20 mg рабепразол, настъпва в рамките на 1 час и достига максимум след 2-4 часа; инхибирането на базалната и стимулираната от храната киселинна секреция 23 часа след приема на първата доза е съответно 62% и 82% и продължава до 48 ч. Когато спрете приема, секреторната активност се възстановява в рамките на 1-2 дни.
През първите 2-8 седмици от лечението с рабепразол концентрацията на гастрин в кръвта се увеличава (което е отражение на инхибиторния ефект върху секрецията на солна киселина) и се връща към изходните нива 1-2 седмици след оттеглянето му.
Рабепразол няма антихолинергични свойства, не засяга централната нервна система, сърдечно -съдовата и дихателната система.
Докато приемате рабепразол, трайни промени в морфологичната структура на ентерохромафиноподобни клетки, тежестта на гастрита, честотата на атрофичен гастрит, чревната метаплазия или разпространението на инфекцията Helicobacter pyloriне е открит.
Фармакокинетика
Изсмукване
Рабепразол се абсорбира бързо от червата, C max в плазмата се достига приблизително 3,5 часа след приемане на доза от 20 mg. Промяната на Cmax в плазмата и AUC стойностите на рабепразол са линейни в диапазона на дозите от 10 до 40 mg. Абсолютната бионаличност след перорално приложение в доза от 20 mg (в сравнение с интравенозното приложение) е около 52%. В допълнение, бионаличността не се променя при многократно приложение на рабепразол.
Нито времето на приемане на лекарството през деня, нито влияе върху абсорбцията на рабепразол. Приемът на лекарството с мазни храни забавя абсорбцията на рабепразол с 4 часа или повече, но нито C max, нито степента на абсорбция се променят.
Разпределение
При хората степента на свързване на рабепразол с плазмените протеини е около 97%.
Метаболизъм и екскреция
При здрави доброволци T 1/2 от плазмата е около 1 час (варира от 0,7 до 1,5 часа), а общият клирънс е 3,8 ml / min / kg.
След като сте приели еднократна перорална доза от 20 mg 14-белязан рабепразол, не е открито непроменено лекарство в урината. Около 90% от рабепразол се екскретира в урината главно под формата на два метаболита: конюгат на меркаптурова киселина (М5) и карбоксилна киселина (М6), както и под формата на два неизвестни метаболита, идентифицирани по време на токсикологичния анализ.
Останалата част от приетия рабепразол се екскретира с изпражненията.
Общото елиминиране е 99,8%. Тези данни показват малка екскреция на метаболитите на рабепразол в жлъчката. Основният метаболит е тиоетер (М1). Единственият активен метаболит е дезметил (М3), но се наблюдава в ниски концентрации само при един участник в проучването след прием на рабепразол в доза от 80 mg.
Фармакокинетика при специални групи пациенти
При пациенти със стабилна бъбречна недостатъчноств терминалния стадий, който изисква поддържаща хемодиализа (CC<5 мл/мин/1.73 м 2), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и С mах у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем Т 1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.
При пациенти с хронично увреждане на черния дроб AUC се удвоява в сравнение със здрави доброволци, което показва намаляване на ефекта на „първо преминаване“, а Т 1/2 от плазмата се увеличава 2-3 пъти. Пациентите с хронична компенсирана цироза на черния дроб понасят рабепразол в доза от 20 mg 1 път на ден, въпреки че AUC се удвоява и C max се увеличава с 50% в сравнение със здрави доброволци от съответния пол.
Елиминирането на рабепразол е малко по -бавно при пациенти в старческа възраст. След 7 дни прием на рабепразол 20 mg / ден при пациенти в напреднала възраст, AUC е приблизително два пъти по -голяма и C max се увеличава с 60% в сравнение с млади здрави доброволци. Няма обаче признаци на кумулация на рабепразол.
При пациенти с бавен метаболизъм на CYP2C19, след 7 дни прием на рабепразол в доза от 20 mg / ден, AUC се увеличава 1,9 пъти, а Т 1/2 се увеличава 1,6 пъти в сравнение със същите параметри при "бързи метаболизатори", докато С max се увеличава с 40%.
Показания
- стомашна язва в остър стадий и анастомозна язва;
- пептична язва на дванадесетопръстника в остър стадий;
- ерозивна и язвена гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ) при възрастни и деца над 12 години или рефлуксен езофагит;
- поддържаща терапия на гастроезофагеална рефлуксна болест;
- неерозивна гастроезофагеална рефлуксна болест;
- синдром на Zollinger-Ellison и други състояния, характеризиращи се с патологична хиперсекреция;
- в комбинация с подходяща антибактериална терапия за ликвидиране на Helicobacter pylori при пациенти с язвена болест.
Противопоказания
- бременност;
- периода на кърмене;
- възраст до 18 години;
- деца под 12 години (с ГЕРБ);
- дефицит на захараза / изомалтаза, непоносимост към фруктоза, дефицит на глюкоза-галактоза;
- свръхчувствителност към рабепразол, заместени бензимидазоли или към помощните компоненти на лекарството.
Внимателно:тежка бъбречна недостатъчност, тежка чернодробна недостатъчност.
Дозировка
Лекарството се приема през устата. Капсулите трябва да се поглъщат цели. Установено е, че нито времето на деня, нито приемът на храна влияят върху активността на рабепразол.
При стомашна язва в острия стадий и анастомозна язваПрепоръчително е да приемате перорално 10 mg или 20 mg 1 път на ден. Обикновено излекуването настъпва след 6 седмици терапия, но в някои случаи продължителността на лечението може да се увеличи с още 6 седмици.
При язва на дванадесетопръстника в остър стадийПрепоръчително е да приемате 20 mg перорално 1 път на ден. В някои случаи терапевтичният ефект настъпва при прием на 10 mg 1 път / ден. Продължителността на лечението е 2 до 4 седмици. Ако е необходимо, продължителността на лечението може да се увеличи с още 4 седмици.
При лечение на ерозивна гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ) или рефлуксен езофагитПрепоръчително е да приемате 10 mg или 20 mg перорално 1 път на ден. Продължителността на лечението е от 4 до 8 седмици. Ако е необходимо, продължителността на лечението може да бъде удължена с още 8 седмици.
При поддържаща терапия за гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ)Препоръчително е да приемате 10 mg или 20 mg перорално 1 път на ден. Продължителността на лечението зависи от състоянието на пациента.
При неерозивна гастроезофагеална рефлуксна болест (NERD) без езофагитПрепоръчително е да приемате 10 mg или 20 mg перорално 1 път на ден. Ако симптомите продължават след 4 седмици лечение, трябва да се извърши допълнителен преглед на пациента. След облекчаване на симптомите, за да се предотврати последващото им появяване, лекарството трябва да се приема перорално в доза от 10 mg веднъж дневно при поискване.
За лечение на синдрома на Zollinger-Ellison и други състояния, характеризиращи се с патологична хиперсекреция,дозата се избира индивидуално. Началната доза е 60 mg / ден, след това дозата се увеличава и лекарството се предписва в доза до 100 mg / ден с еднократна доза или 60 mg 2 пъти / ден. За някои пациенти се предпочита частично дозиране. Лечението трябва да продължи, ако е клинично необходимо. При някои пациенти със синдром на Zollinger-Ellison продължителността на лечението с рабепразол е до една година.
За ликвидиране на Helicobacter pyloriПрепоръчва се да се приемат 20 mg перорално 2 пъти дневно по специфична схема с подходящи комбинации от антибиотици. Продължителността на лечението е 7 дни.
Пациенти с бъбречно уврежданене се налага коригиране на дозата.
Имам пациенти с леко до умерено чернодробно уврежданеконцентрацията на рабепразол в кръвта обикновено е по -висока, отколкото при здрави доброволци. При предписване на лекарството пациенти с тежко чернодробно уврежданетрябва да се внимава.
Корекции на дозата в пациенти в напреднала възрастне е задължително.
Безопасност и ефикасност на рабепразол 20 mg за краткосрочно (до 8 седмици) лечение на ГЕРБ при деца на 12 и повече годинипотвърдено от екстраполация от адекватни и добре контролирани проучвания, подкрепящи ефикасността на рабепразол при възрастни, и от проучвания за безопасност и фармакокинетика при педиатрични пациенти. Препоръчителната доза за деца на възраст над 12 години е 20 mg 1 път дневно за период до 8 седмици.
Безопасността и ефективността на рабепразол за лечение на ГЕРБ при деца под 12 годинине е инсталирано. Безопасността и ефикасността на рабепразол за други показания не е установена при педиатрични пациенти.
Странични ефекти
В хода на клиничните проучвания са наблюдавани следните нежелани реакции при приемане на рабепразол: главоболие, замаяност, астения, коремна болка, диария, метеоризъм, сухота в устата, обрив.
Нежеланите реакции са класифицирани в съответствие с Класификацията на СЗО: много често (> 1/10); често (> 1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных).
От имунната система:рядко - остри системни алергични реакции (включително оток на лицето, хипотония, задух).
От хематопоетичната система:рядко - тромбоцитопения, неутропения, левкопения.
От страна на метаболизма и храненето:рядко - анорексия; честота неизвестна - хипонатриемия, хипомагнезиемия.
От нервната система:често - безсъние, главоболие, замаяност; рядко - сънливост, нервност; рядко депресия; неизвестна честота - объркване.
От страна на органа на зрението:рядко - зрително увреждане.
От страна на сърдечно -съдовата система:неизвестна честота - периферен оток.
От дихателната система:често - кашлица, фарингит, ринит; рядко - синузит, бронхит.
От храносмилателната система:често - коремна болка, диария, метеоризъм, гадене, повръщане, запек; рядко - лошо храносмилане, оригване, сухота в устата; рядко - стоматит, гастрит, нарушение на вкуса.
От хепатобилиарната система:рядко - хепатит, жълтеница, чернодробна енцефалопатия.
От отделителната система:рядко - инфекция на пикочните пътища; рядко - интерстициален нефрит.
От страна на кожата и подкожните тъкани:рядко - булозни обриви, уртикария; много рядко - мултиформен еритем, токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens -Johnson.
От опорно -двигателния апарат:често - болки в гърба; рядко - миалгия, артралгия, мускулни крампи на краката, фрактура на бедрото, китката или гръбначния стълб.
От страна на репродуктивната система:неизвестна честота - гинекомастия.
От страна на лабораторни и инструментални изследвания:рядко - повишаване на активността на чернодробните трансаминази, повишаване на телесното тегло.
Други:често инфекции.
Предозиране
Данните за умишлено или случайно предозиране са минимални.
Лечение:специфичният антидот за рабепразол е неизвестен. Рабепразол се свързва добре с плазмените протеини, поради което се екскретира слабо по време на диализа. В случай на предозиране е необходимо симптоматично и поддържащо лечение.
Лекарствени взаимодействия
Рабепразол забавя екскрецията на някои лекарства, които се метаболизират в черния дроб чрез микрозомално окисляване (напр. Фенитоин, индиректни антикоагуланти).
Комбинираната употреба на рабепразол с кетоконазол или итраконазол може да доведе до значително намаляване на концентрацията на противогъбични лекарства в кръвната плазма.
Рабепразол инхибира метаболизма.
При едновременното приложение на инхибитори на протонната помпа и метотрексат може да се предположи повишаване на концентрацията на последния и / или неговия метаболит хидроксиметотрексат и увеличаване на Т 1/2.
При едновременната употреба на рабепразол, амоксицилин и AUC и C max стойностите за кларитромицин и амоксицилин са сходни при сравняване на комбинираната терапия с монотерапията. AUC и C max на рабепразол се увеличават съответно с 11% и 34%, а AUC и C max на 14-хидроксикларитромицин (активният метаболит на кларитромицин) се увеличават съответно с 42% и 46%. Това увеличение на показателите не е признато за клинично значимо.
Едновременната употреба на суспензии с рабепразол и антиациди, съдържащи алуминий и / или магнезиев хидроксид, не води до клинично значимо взаимодействие.
специални инструкции
Отговорът на пациента към терапията с рабепразол не изключва наличието на злокачествени новообразувания в стомаха.
В специално проучване при пациенти с лека или умерена нарушена чернодробна функция не е установена значителна разлика в честотата на страничните ефекти на Rabeprazole-SZ от тази при здрави индивиди, съчетани по пол и възраст, но въпреки това се препоръчва да бъдат внимателни при предписване на Рабепразол за първи път.СЗ за пациенти с тежко увредена чернодробна функция.
Пациенти с нарушена бъбречна или чернодробна функция не изискват корекция на дозата на Rabeprazole-SZ. AUC на рабепразол при пациенти с тежка чернодробна дисфункция е приблизително 2 пъти по -висока, отколкото при здрави пациенти.
Хипомагнезиемия
Рядко се съобщават случаи на симптоматична или асимптоматична хипомагнезиемия при лечение с инхибитори на протонната помпа в продължение на поне 3 месеца. В повечето случаи тези доклади са получени една година след терапията. Тетания, аритмии и припадъци бяха сериозни странични ефекти. Повечето пациенти се нуждаят от лечение на хипомагнезиемия, включително заместване с магнезий и преустановяване на терапията с инхибитори на протонната помпа. При пациенти, които са на продължително лечение или приемат инхибитори на протонната помпа с лекарства като дигоксин или лекарства, които могат да причинят хипомагнезиемия (напр. Диуретици), трябва да се следи магнезият преди започване на инхибиторите на протонната помпа и по време на лечението.
Фрактури
Терапията с инхибитори на протонната помпа може да увеличи риска от фрактури на тазобедрената става, китката или гръбначния стълб, свързани с остеопорозата. Рискът от фрактури е повишен при пациенти, които са получавали високи дози инхибитори на протонната помпа за дълго време (година или повече).
Едновременна употреба на рабепразол с метотрексат
Според литературата едновременното приложение на инхибитори на протонната помпа с метотрексат (предимно във високи дози) може да доведе до повишаване на концентрацията на метотрексат и / или неговия метаболит хидроксиметотрексат и повишаване на Т 1/2, което може да доведе до проява на токсичност на метотрексат. Ако е необходимо да се използва метотрексат във високи дози, трябва да се има предвид възможността временно да се прекрати лечението с инхибитори на протонната помпа.
Инфекции с Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile
Терапията с инхибитори на протонната помпа може да увеличи риска от стомашно -чревни инфекции като инфекции със салмонела, кампилобактер и клостридий дифициле.
Влияние върху способността за шофиране и използване на механизми
Въз основа на характеристиките на фармакодинамиката на рабепразол и неговия профил на нежелани ефекти е малко вероятно Rabeprazole-SZ да повлияе способността за шофиране на превозни средства и механизми за контрол. Ако обаче се появи сънливост, тези дейности трябва да се избягват.
Бременност и кърмене
Няма данни за безопасността на употребата на рабепразол по време на бременност.
Репродуктивните проучвания при плъхове и зайци не показват признаци на нарушена фертилитет или дефекти в развитието на плода, дължащи се на рабепразол; при плъхове обаче в малки количества лекарството преминава през плацентарната бариера. Рабепразол не трябва да се използва по време на бременност.
Не е известно дали рабепразол се екскретира в кърмата.
Не са провеждани подходящи проучвания за употребата на лекарството по време на кърмене. Рабепразол обаче се открива в млякото на кърмещи плъхове, така че лекарството не трябва да се използва при жени по време на кърмене.
Използване в детска възраст
Употребата на лекарството под 18 години е противопоказана, с изключение на ГЕРБ (деца под 12 години).
С нарушена бъбречна функция
Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание при тежка бъбречна недостатъчност.
В случай на стомашно -чревна язва е важно да изберете правилното лекарство, така че да не причини още повече вреда. Лекарите предписват на пациентите "Рабепразол" или "Омез", които имат същия ефект. Как се различават и в какви случаи да приемате това или онова лекарство, можете да прочетете в тази статия.
Противоязвено лекарство, което намалява киселинността на стомашния сок и тежестта на язвени ерозивни образувания по лигавиците на стомашно -чревния тракт. Предпазва лигавицата на стомаха.
Съдържа вещество рабепразол... Предлага се в таблетки и капсули, покрити с ентерично покритие.
Показания:
- Пептична язва на стомаха и червата в остър стадий.
- Гастрит.
- Синдром на Золингер-Елисън.
- Пептична язва, причинена от бактерията Helicobacter pylory (заедно с антибактериални средства).
- Предотвратяване на рецидив на пептична язва, причинена от Helicobacter pylory.
Не може да се използва при непоносимост към компоненти, глюкозо-галактозна малабсорбция, липса на лактаза в организма, чревни инфекции, по време на бременност и кърмене. Използвайте с повишено внимание при лица под 18 години и при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност.
Начин на приложение: 10 или 20 mg веднъж дневно. Курсът на терапията зависи от вида на патологията, нейната степен и индивидуалните характеристики на организма. Ако е необходимо, продължителността на лечението може да бъде удължена.
Преди започване на лечението е необходимо да се изключи наличието на злокачествен тумор на храносмилателния тракт.
Отпуска се по рецепта.
Противоязвено лекарство... Намалява киселинността на стомашния сок и тежестта на ерозивни и язвени лезии на стомашно -чревния тракт, предпазва стомашната лигавица.
Активната съставка е омепразол... Лекарството се предлага под формата на капсули, прах за приготвяне на суспензия, лиофилизат за приготвяне на инфузионен разтвор.
Показания:
- Язва на стомаха и дванадесетопръстника (лечение и профилактика на рецидив).
- Гастроезофагеална рефлуксна болест.
- Гастрит.
- Синдром на Золингер-Елисън.
- Хиперсекреторни състояния на стомаха (полиендокринна аденоматоза, системна мастоцитоза и др.).
- Язвени лезии на стомашно -чревния тракт, причинени от продължителна употреба на НСПВС.
- Предотвратяване на рецидив на пептична язва, причинена от бактерията Helicobacter pylory.
- Метеоризъм.
Това лекарство не трябва да се приема с непоносимост към компонентите, по време на бременност и кърмене, в детска възраст. Използвайте с повишено внимание при пациенти с остра бъбречна или чернодробна недостатъчност.
Начин на приложение:
- При пептична язва, рефлуксен езофагит, заболявания, причинени от продължителна употреба на НСПВС - 2 таблетки два пъти дневно или едно саше веднъж дневно; 40 mg лиофилизат се прилага за 20-30 минути веднъж дневно;
- Със синдром на Zollinger-Ellison 60 mg на ден.
- За ликвидиране на Helicobacter pylory - 2 таблетки на ден.
Курсът на терапията зависи от вида на патологията, нейната степен и индивидуалните характеристики на организма. Ако е необходимо, продължителността на лечението може да бъде удължена.
Преди започване на терапията е необходимо да се изключи наличието на злокачествен тумор на храносмилателния тракт.
Отпуска се по рецепта.
Сравнение
И двете лекарства принадлежат към една и съща фармакологична група - инхибитори на протонната помпа, тоест те са предназначени за лечение на патологии, причинени от повишено производство на солна киселина в стомаха. Те намаляват секрецията на киселина в стомаха и тежестта на язви, защитават лигавицата на органа.
Те имат същите индикации за употреба: гастроезофагеален рефлукс, гастрит, язва, синдром на Zollinger-Ellison и др. Но "Омез" е предназначен и за лечение на патологии, причинени от продължителна употреба на нестероидни противовъзпалителни средства и хиперсекреторни състояния на стомаха.
Активните съставки на лекарствата също са различни: първият съдържа рабепразол, а вторият съдържа омепразол.
Omez има повече лекарствени форми- капсули, прах и лиофилизат. Това ви позволява да изберете най -удобния метод на лечение. "Рабепразол" се предлага в таблетки и капсули, тоест може да се използва само през устата.
Доказано е, че след прекратяване на приема на Рабепразол няма "синдром на отнемане", тоест няма рязко повишаване на киселинността на стомаха. Някои пациенти са имали този симптом по време на лечението с Omez.
И двете са лекарства с рецепта.
Какво да избера
Всяко от тези средства е подходящо за лечение на язви в резултат на инфекция с Helicobacter pylory, тъй като те са еднакво ефективни при унищожаването на бактерии.
За гастроезофагеален рефлукс експертите препоръчват приема на Рабепразол.
Ако искате да изберете лекарство за бременна жена, тогава се препоръчва Rabeprazole, тъй като е по -безопасно и има най -малко странични ефекти. По време на кърмене можете да използвате всяко лекарство, но по време на лечението се препоръчва бебето да се прехвърли на изкуствено хранене и да не се дава на кърмата.
Omez трябва да бъде избран за тези пациенти, които са използвали НСПВС от дълго време и в резултат на това са развили пептична язва.
Ако пациентът има затруднено преглъщане или не може сам да приема храна или лекарства, тогава му се предписва "Омез" под формата на инфузия.
Експертите са установили, че Rabeprazole осигурява симптоматична терапия в по -голяма степен и намалява секрецията на солна киселина в стомаха, докато Omez действа специфично върху язвени лезии. Следователно изборът на лекарството зависи от стадия на заболяването, индивидуалните характеристики и противопоказанията. При гастрит първото средство е по -подходящо, а при установени язвени и ерозивни лезии (включително в стадия на обостряне) - "Омез".
Трябва да се помни, че само специалист трябва да назначи лекарство. Самолечението може да доведе до усложнения.
Наркотик:
Международно наименование: Рабепразол
Лекарствена форма: таблетки с ентерично покритие
Фармакологичен ефект:
Противоязвен агент от групата на инхибиторите на протонната помпа (Н + / К + -АТФ -аза) се метаболизира в париеталните клетки на стомаха до активни сулфонамидни производни, които инактивират сулфхидрилните групи на Н + / К + -АТФ -аза . Блокира последния етап от секрецията на HCl, като намалява съдържанието на базална и стимулирана секреция, независимо от естеството на стимула. Притежава висока липофилност, лесно прониква в париеталните клетки на стомаха и се концентрира в тях, осигурявайки цитозащитен ефект и увеличавайки секрецията на бикарбонат. Антисекреторният ефект след перорално приложение на 20 mg настъпва в рамките на 1 час и достига максимум след 2-4 часа; инхибирането на базалната и стимулираната от храната киселинна секреция 23 часа след приема на първата доза е съответно 62 и 82%, продължителността на действието е 48 ч. След края на приема секреторната активност се нормализира в рамките на 2-3 дни. През първите 2-8 седмици от терапията концентрацията на гастрин в кръвния серум се увеличава и се връща към първоначалната стойност в рамките на 1-2 седмици след преустановяване. Не засяга централната нервна система, сърдечно -съдовата и дихателната система.
Фармакокинетика:
Абсорбция - висока, TCmax - 3.5 часа.Cmax и AUC са линейни в диапазона на дозите от 10 до 40 mg. Метаболизира се в черния дроб с участието на цитохромни изоензими CYP2C9 и CYP3A. Бионаличността - 52%, не се увеличава при многократно приложение. T1 / 2 - 0.7-1.5 h, клирънс - 283 ± 98 ml / min. При пациенти с чернодробна недостатъчност AUC се удвоява, T1 / 2 - 2-3 пъти. При пациенти в напреднала възраст AUC се удвоява, Cmax - с 60%. Комуникация с плазмени протеини - 97%. Екскретира се чрез бъбреците - 90% под формата на 2 метаболита: конюгат на меркаптурова киселина (М5) и карбоксилна киселина (М6); през червата - 10%.
Показания:
Пептична язва и 12 язва на дванадесетопръстника (лечение), гастроезофагеална рефлуксна болест, синдром на Zollinger-Ellison, стрес стомашно-чревни язви. Като част от комплексната терапия: ликвидиране на Helicobacter pylori при пациенти с язва на стомаха и дванадесетопръстника или хроничен гастрит; лечение и профилактика на рецидив на пептична язва, свързана с Helicobacter pylori.
Противопоказания:
Свръхчувствителност, бременност, кърмене.С повишено внимание. Детство, тежка бъбречна недостатъчност.
Режим на дозиране:
Вътре, 20 mg веднъж дневно, сутрин. Курсът на лечение на язва на стомаха и дванадесетопръстника - 4-6 седмици, ако е необходимо - до 12 седмици; с рефлуксен езофагит - 4-8 седмици. Таблетките се поглъщат цели, без да се дъвчат или смачкват.
Странични ефекти:
Гадене, запек или диария, коремна болка, метеоризъм, главоболие, замаяност, сънливост, слабост, кожен обрив, повишена активност на "чернодробните" трансаминази, тромбоцитопения, левкопения; фарингит, ринит, астения, болки в гърба, грипоподобен синдром, миалгия, сухота в устната лигавица, спазми на прасците, артралгия, треска. Рядко - намален апетит, наддаване на тегло, депресия, нарушено зрение или вкус, стоматит, повишено изпотяване.
Специални инструкции:
Преди и след лечението е необходим ендоскопски контрол за изключване на злокачествени новообразувания. лечението може да маскира симптомите и да забави правилната диагноза. Лекарството не влияе върху функцията на щитовидната жлеза, метаболизма на въглехидратите, концентрацията в кръвта на паращитовидния хормон, кортизол, естроген, тестостерон, пролактин, холецистокинин, секретин, глюкагон, FSH, LH, ренин, алдостерон и соматотропен хормон .
Взаимодействие:
Той забавя екскрецията на някои лекарства, които се метаболизират в черния дроб чрез микрозомално окисляване (диазепам, фенитоин, индиректни антикоагуланти). Намалява концентрацията на кетоконазол с 33%, дигоксин - с 22%.
Рабепразол натрий (рабепразол)
Състав и форма на освобождаване на лекарството
Ентеросолюбилни таблетки от светложълто до жълто, кръгло, двойно изпъкнало.
Помощни вещества: магнезиев оксид, хипролоза (хидроксипропил целулоза), хипромелоза, натриев стеарил фумарат.
Състав на черупка на таблетка 1:опадър безцветен 03K19229 (хипромелоза, триацетин, талк), магнезиев оксид.
Състав на черупка на таблетка 2:безцветен шурелиз E-7-19040 (етилцелулоза, амониев хидроксид, триглицериди със средна верига, олеинова киселина).
Състав на обвивката на таблетката 3:акрилиза II жълт 493Z220000 (метакрилова киселина и етил акрилатен съполимер (1: 1), талк, титанов диоксид, полоксамер 407, калциев силикат, натриев лаурил сулфат, багрило с железен оксид).
7 бр. - опаковка с контурни клетки (1) - картонени опаковки.
7 бр. - опаковка с контурни клетки (2) - картонени опаковки.
7 бр. - опаковка с контурни клетки (4) - картонени опаковки.
7 бр. - опаковка с контурни клетки (8) - картонени опаковки.
10 броя. - опаковка с контурни клетки (1) - картонени опаковки.
10 броя. - опаковка с контурни клетки (2) - картонени опаковки.
10 броя. - опаковка с контурни клетки (3) - картонени опаковки.
10 броя. - опаковка с контурни клетки (5) - картонени опаковки.
10 броя. - опаковка с контурни клетки (6) - картонени опаковки.
10 броя. - опаковки с контурни клетки (9) - картонени опаковки.
10 броя. - опаковки с контурни клетки (10) - картонени опаковки.
14 бр. - опаковка с контурни клетки (1) - картонени опаковки.
14 бр. - опаковка с контурни клетки (2) - картонени опаковки.
14 бр. - опаковка с контурни клетки (4) - картонени опаковки.
14 бр. - кутии (1) - опаковки от картон.
28 бр. - кутии (1) - опаковки от картон.
30 бр. - кутии (1) - опаковки от картон.
60 бр. - кутии (1) - опаковки от картон.
фармакологичен ефект
Противоязвен агент, инхибитор на Н + -К + -АТФаза (протонна помпа). Механизмът на действие е свързан с инхибиране на ензима Н + -К + -АТФаза в париеталните клетки на стомаха, което води до блокиране на последния етап от образуването на солна киселина. Това действие зависи от дозата и води до инхибиране както на базалната, така и на стимулираната секреция на солна киселина, независимо от естеството на стимула.
Фармакокинетика
След перорално приложение се абсорбира от стомашно -чревния тракт. При доза от 20 mg, C max се постига след 3,5 часа.Промените в C max и AUC са линейни (в диапазона на дозата от 10 до 40 mg). Абсолютната бионаличност е около 52% поради ефекта на "първо преминаване" през черния дроб. Бионаличността на рабепразол не се увеличава при многократно приложение.
Приемът на храна и времето за прием през деня не влияят върху абсорбцията на рабепразол.
Свързването с протеини е 97%.
Рабепразол натрий претърпява ефект „първи преминаване”. Метаболизира се в черния дроб с участието на изоензими от CYP системата.
Основни метаболити (тиоестер и карбоксилна киселина) и малки метаболити (сулфон, диметилтиоестер и конюгат на меркаптопурова киселина) присъстват в ниски концентрации.
При здрави доброволци T 1/2 е около 1 час, общият клирънс е около 283. Приблизително 90% се екскретира с урината главно под формата на два метаболита: конюгат на меркаптопурова киселина и карбоксилна киселина. При токсикологични проучвания при лабораторни животни са открити още 2 неидентифицирани метаболита. Останалата част се екскретира с изпражненията.
При пациенти със стабилен краен стадий на хронична бъбречна недостатъчност, изискващи хемодиализа (CC по-малко от 5 ml / min / 1,73 m2) AUC и C max са 35% по-ниски, отколкото при здрави доброволци. Средно T 1/2 на рабепразол е 0,82 часа при здрави доброволци, 0,95 часа при пациенти по време на хемодиализа и 3,6 часа след хемодиализа. При бъбречни заболявания клирънсът на рабепразол при пациенти на хемодиализа е приблизително 2 пъти по -висок, отколкото при здрави доброволци.
При пациенти с лека или умерена хронична чернодробна недостатъчност след еднократна доза рабепразол се наблюдава повишаване на C max, T 1/2, AUC.
В случай на бавен метаболизъм на CYP2C19 след прием на рабепразол при 20 mg / ден в продължение на 7 дни, AUC и Т 1/2 са съответно 1,9 и 1,6, с обширен метаболизъм, докато C max се повишава само с 40%.
При пациенти в напреднала възраст елиминирането на рабепразол се забавя до известна степен.
Показания
Пептична язва и язва на дванадесетопръстника в острата фаза; пептична язва и язва на дванадесетопръстника, свързани с Helicobacter pylori (в комбинация с антибиотици); гастроезофагеален рефлукс.
Противопоказания
Бременност, кърмене (кърмене), свръхчувствителност към натриев рабепразол или заместени бензимидазоли.
Дозировка
Приема се вътрешно. Единична доза е 10-20 mg. Честотата и продължителността на употреба зависят от показанията и схемата на лечение.
Странични ефекти
От храносмилателната система:диария, гадене, повръщане, метеоризъм, запек; рядко - сухота в устата, лошо храносмилане, оригване; в единични случаи - анорексия, гастрит, стоматит, повишена активност на чернодробните трансаминази.
От страна на централната нервна система и периферната нервна система:главоболие, астения, замаяност, безсъние; рядко - нервност, сънливост; в единични случаи - депресия, нарушено зрение и вкус.
От дихателната система:възможно - ринит, фарингит, кашлица; рядко - синузит, бронхит.
Алергични реакции:рядко - кожен обрив; в единични случаи - сърбеж.
Други:болки в гърба, грипоподобен синдром; рядко - миалгия, болки в гърдите, втрисане, спазми на прасците, инфекции на пикочните пътища, артралгия, треска; в единични случаи - увеличаване на телесното тегло, повишено изпотяване, левкоцитоза.
Лекарствени взаимодействия
При едновременна употреба с това е възможно да се увеличи (от малък до умерен) концентрацията на дигоксин в кръвната плазма.
При едновременна употреба с кетоконазол бионаличността му намалява.
специални инструкции
Преди започване на терапията е необходимо да се изключат злокачествени новообразувания на стомаха, т.к употребата на рабепразол може да маскира симптомите и да забави правилната диагноза.
Пациенти с увредена чернодробна или бъбречна функция не изискват корекция на дозата, но при пациенти с тежко увредена чернодробна функция рабепразол се препоръчва да се използва с повишено внимание.
При едновременна употреба с рабепразол, дозата и дигоксин трябва да се коригират.
V експериментални изследванияканцерогенният ефект на рабепразол не е установен, но при изследване на мутагенността са получени смесени резултати. Тестовете върху лимфомни клетки при мишки са положителни, с in vivo микроядрен тест и in vivo и in vitro тест за възстановяване на ДНК отрицателен.
Пациентите с нарушена чернодробна функция не изискват корекция на дозата, но при пациенти с тежко увредена чернодробна функция рабепразол се препоръчва да се използва с повишено внимание.
