Medicamentele care reduc secreția de acid clorhidric în stomac aparțin clasei (PPI). Primul medicament din acest grup este omeprazolul, care a fost dezvoltat în anii 80 ai secolului trecut. Companiile farmaceutice fabrică acum mai multe tipuri de IPP, inclusiv rabeprazol. Să vedem cum diferă omeprazolul de rabeprazol.
Rabeprazol sau Omeprazol - care este mai bun?
Pentru a compara eficacitatea, a fost realizat și publicat un studiu științific în care participanții erau 227 de pacienți cu ulcer gastric acut din 25 de orașe europene. Ca parte a tratamentului complex, au primit 20 mg omeprazol sau 20 mg rabeprazol timp de trei sau șase săptămâni de terapie (în funcție de viteza de recuperare). Eficacitatea tratamentului a fost verificată endoscopic.
În termeni uscați, după 3 săptămâni, vindecarea completă a fost înregistrată la 61% dintre pacienții care au luat omeprazol și la 58% cărora li s-a administrat rabeprazol. După 6 săptămâni, vindecarea a fost observată la 91% dintre pacienții din ambele grupuri. Ambele medicamente au fost bine tolerate; nici parametrii de laborator nu au diferit semnificativ. În ceea ce privește manifestările dureroase și alte simptome, rabeprazolul a avut un avantaj în eliminarea lor. În special, în comparație cu omeprazol, la a 3-a săptămână au existat mai puține plângeri de durere în timpul zilei, iar până la a 6-a săptămână nu au existat dureri nocturne.
Conform rezultatelor studiului, s-a făcut următoarea concluzie: eficacitatea omeprazolului și rabeprazolului în doze identice este practic echivalentă (omeprazolul este cu 3% mai eficient). Cu toate acestea, odată cu viteza de debut a acțiunii, precum și ameliorarea și eliminarea simptomelor bolii, rabeprazolul face față mai repede.
În farmaciile noastre, rabeprazolul poate fi găsit sub numele de marcă:
- Pariet (Japonia),
- Ontime (Israel),
- Zulbeks (Slovenia),
- Rabelok (India).
Medicamente pe bază de rabeprazol
Medicamentele enumerate vor costa mai mult decât omeprazolul produs în străinătate (de exemplu,
Inhibitor al H + -K + -ATPazei. Medicament antiulcer
Substanta activa
Forma de lansare, compoziția și ambalajul
Capsule enterice gelatinoasă tare, mărimea nr. 3, corp alb, cu capac roșu închis; conținutul capsulelor sunt pelete sferice de la aproape alb la alb cu o nuanță cremoasă sau gălbuie.
zahăr granulat (zaharoză, sirop de amidon) - 71,47 mg, carbonat de sodiu - 1,65 mg, talc - 1,77 mg, dioxid de titan - 0,83 mg, hipromeloză (hidroximetil celuloză) - 14,75 mg.
Compoziția învelișului de pelete: ftalat de hipromeloză (ftalat de hidroxipropil metil celuloză) - 15,93 mg, alcool cetilic - 1,6 mg.
Compoziția corpului capsulei: dioxid de titan - 2%, gelatină - până la 100%.
Compoziția capacului capsulei: vopsea azorubină (vopsea karmazin) - 0,66619%, - 0,0286%, dioxid de titan - 0,666%, gelatină - până la 100%.
Capsule enterice gelatinos tare, mărimea nr. 1, corp galben cu capac maro; conținutul capsulelor sunt pelete sferice de la aproape alb la alb cu o nuanță cremoasă sau gălbuie.
Substanțe auxiliare ale miezului peletei: zahăr granulat (zaharoză, sirop de amidon) - 142,94 mg, carbonat de sodiu - 3,3 mg, talc - 3,54 mg, dioxid de titan - 1,66 mg, hipromeloză (hidroximetilceluloză) - 29,5 mg.
Compoziția învelișului de pelete: ftalat de hipromeloză (hidroxipropil metil ftalat celuloză) - 31,86 mg, alcool cetilic - 3,2 mg.
Compoziția corpului capsulei: dioxid de titan - 1%, oxid de fier galben - 0,192%, gelatină - până la 100%.
Compoziția capacului capsulei: oxid de fier negru - 0,53%, oxid de fier roșu - 0,93%, dioxid de titan - 0,33333%, oxid de fier galben - 0,2%, gelatină - până la 100%.
10 bucati. - blistere (2) - ambalaje din carton.
10 bucati. - blistere (3) - ambalaje din carton.
10 bucati. - blistere (6) - ambalaje din carton.
14 buc. - blistere (1) - ambalaje din carton.
14 buc. - blistere (2) - ambalaje din carton.
14 buc. - blistere (4) - ambalaje din carton.
30 buc. - cutii de polimer (1) - pachete de carton.
60 buc. - cutii de polimer (1) - pachete de carton.
100 de bucăți. - cutii de polimer (1) - pachete de carton.
30 buc. - sticle de polimer (1) - pachete de carton.
60 buc. - sticle de polimer (1) - pachete de carton.
100 de bucăți. - sticle de polimer (1) - pachete de carton.
efect farmacologic
Rabeprazolul aparține clasei de substanțe antisecretorii derivate din benzimidazol. Suprimă secreția de acid gastric prin inhibarea specifică a H + / K + -ATPazei de pe suprafața secretorie a celulelor parietale gastrice. Blochează etapa finală a secreției de acid clorhidric, reducând conținutul de secreție bazală și stimulată, indiferent de natura stimulului.
Posedând o lipofilicitate ridicată, pătrunde cu ușurință în celulele parietale ale stomacului, se concentrează în ele, exercitând un efect citoprotector și crescând secreția de bicarbonat.
Acțiune antisecretorie după administrare orală 20 mg rabeprazol, apare în decurs de 1 oră și atinge maximum după 2-4 ore; inhibarea secreției bazale și a stimulului alimentar la 23 de ore după administrarea primei doze este de 62% și respectiv 82% și durează până la 48 de ore. Când încetați să luați, activitatea secretorie este restabilită în decurs de 1-2 zile.
În primele 2-8 săptămâni de terapie cu rabeprazol, concentrația de gastrină în sânge crește (ceea ce reflectă efectul inhibitor asupra secreției de acid clorhidric) și revine la nivelurile inițiale la 1-2 săptămâni după retragerea sa.
Rabeprazolul nu are proprietăți anticolinergice, nu afectează sistemul nervos central, sistemul cardiovascular și respirator.
În timp ce luați rabeprazol, modificări persistente în structura morfologică a celulelor asemănătoare enterocromafinei, în severitatea gastritei, în frecvența gastritei atrofice, a metaplaziei intestinale sau a răspândirii infecției Helicobacter pylori nu a fost detectat.
Farmacocinetica
Aspiraţie
Rabeprazolul este absorbit rapid din intestin, Cmax în plasmă este atins la aproximativ 3,5 ore după administrarea unei doze de 20 mg. Modificarea valorilor Cmax în plasmă și valorile ASC ale rabeprazolului sunt liniare în intervalul de doze cuprins între 10 și 40 mg. Biodisponibilitatea absolută după administrarea orală la o doză de 20 mg (comparativ cu administrarea intravenoasă) este de aproximativ 52%. În plus, biodisponibilitatea nu se modifică cu administrarea repetată de rabeprazol.
Nici momentul administrării medicamentului în timpul zilei și nici nu afectează absorbția rabeprazolului. Administrarea medicamentului cu alimente grase încetinește absorbția rabeprazolului cu 4 ore sau mai mult, dar nici Cmax, nici gradul de absorbție nu se schimbă.
Distribuție
La om, gradul de legare a rabeprazolului de proteinele plasmatice este de aproximativ 97%.
Metabolism și excreție
La voluntarii sănătoși, T 1/2 din plasmă este de aproximativ 1 oră (variind de la 0,7 la 1,5 ore), iar clearance-ul total este de 3,8 ml / min / kg.
După administrarea unei doze orale unice de 20 mg rabeprazol marcat cu 14C, în urină nu s-a găsit niciun medicament neschimbat. Aproximativ 90% din rabeprazol este excretat în urină în principal sub forma a doi metaboliți: conjugat acid mercapturic (M5) și acid carboxilic (M6), precum și sub forma a doi metaboliți necunoscuți identificați în timpul analizei toxicologice.
Restul rabeprazolului luat este excretat în fecale.
Eliminarea totală este de 99,8%. Aceste date indică o mică excreție a metaboliților rabeprazolului în bilă. Principalul metabolit este tioeter (M1). Singurul metabolit activ este desmetil (M3), dar a fost observat în concentrații scăzute la un singur participant la studiu după ce a luat rabeprazol în doză de 80 mg.
Farmacocinetica în grupuri speciale de pacienți
La pacienții cu stabil insuficiență renalăîn stadiul terminal, care necesită hemodializă de întreținere (CC<5 мл/мин/1.73 м 2), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и С mах у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем Т 1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.
La pacienții cu leziuni hepatice cronice, ASC este dublată în comparație cu voluntarii sănătoși, ceea ce indică o scădere a efectului „prima trecere”, iar T 1/2 din plasmă este crescut de 2-3 ori. Pacienții cu ciroză hepatică compensată cronică tolerează rabeprazolul în doză de 20 mg 1 dată pe zi, deși ASC este dublată și Cmax este crescută cu 50% comparativ cu voluntarii sănătoși din sexul corespunzător.
Pacienții vârstnici au o eliminare ușor mai lentă a rabeprazolului. După 7 zile de administrare a rabeprazolului 20 mg / zi la pacienții vârstnici, ASC a fost de aproximativ două ori mai mare, iar Cmax a crescut cu 60% comparativ cu voluntarii tineri sănătoși. Cu toate acestea, nu au existat semne de cumul de rabeprazol.
La pacienții cu un metabolism lent al CYP2C19, după 7 zile de administrare a rabeprazolului la o doză de 20 mg / zi, ASC crește de 1,9 ori, iar T 1/2 crește de 1,6 ori comparativ cu aceiași parametri la „metabolizatori rapizi”, în timp ce C max crește cu 40%.
Indicații
- ulcer gastric în stadiul acut și ulcer anastomotic;
- ulcer peptic al duodenului în stadiul acut;
- boala de reflux gastroesofagian eroziv și ulcerativ (GERD) la adulți și copii de la 12 ani sau esofagită de reflux;
- terapia de întreținere a bolii de reflux gastroesofagian;
- boala de reflux gastroesofagian neeroziv;
- sindromul Zollinger-Ellison și alte afecțiuni caracterizate prin hipersecreție patologică;
- în combinație cu terapia antibacteriană adecvată pentru eradicarea Helicobacter pylori la pacienții cu ulcer peptic.
Contraindicații
- sarcina;
- perioada alăptării;
- vârsta de până la 18 ani;
- copii sub 12 ani (cu GERD);
- deficit de zaharază / izomaltază, intoleranță la fructoză, deficit de glucoză-galactoză;
- hipersensibilitate la rabeprazol, benzimidazoli substituiți sau la componentele auxiliare ale medicamentului.
Cu grija: insuficiență renală severă, insuficiență hepatică severă.
Dozare
Medicamentul se administrează pe cale orală. Capsulele trebuie înghițite întregi. S-a constatat că nici timpul zilei, nici aportul de alimente nu afectează activitatea rabeprazolului.
La ulcer gastric în stadiul acut și ulcer anastomotic se recomandă administrarea orală de 10 mg sau 20 mg 1 dată pe zi. De obicei, vindecarea apare după 6 săptămâni de terapie, dar în unele cazuri, durata tratamentului poate fi mărită cu încă 6 săptămâni.
La ulcer duodenal în stadiul acut se recomandă administrarea orală de 20 mg o dată pe zi. În unele cazuri, efectul terapeutic apare atunci când se iau 10 mg 1 dată pe zi. Durata tratamentului este de 2 până la 4 săptămâni. Dacă este necesar, durata tratamentului poate fi mărită cu încă 4 săptămâni.
La tratarea bolii de reflux gastroesofagian eroziv (GERD) sau a esofagitei de reflux se recomandă administrarea orală de 10 mg sau 20 mg o dată pe zi. Durata tratamentului este de 4 până la 8 săptămâni. Dacă este necesar, durata tratamentului poate fi mărită cu încă 8 săptămâni.
La terapie de întreținere pentru boala de reflux gastroesofagian (GERD) se recomandă administrarea orală de 10 mg sau 20 mg o dată pe zi. Durata tratamentului depinde de starea pacientului.
La boala de reflux gastroesofagian neeroziv (NERD) fără esofagită se recomandă administrarea orală de 10 mg sau 20 mg o dată pe zi. Dacă simptomele persistă după 4 săptămâni de tratament, trebuie efectuată o examinare suplimentară a pacientului. După ameliorarea simptomelor, pentru a preveni apariția lor ulterioară, medicamentul trebuie administrat pe cale orală la o doză de 10 mg 1 dată pe zi, la cerere.
Pentru tratamentul sindromului Zollinger-Ellison și a altor afecțiuni caracterizate prin hipersecreție patologică, doza este selectată individual. Doza inițială este de 60 mg / zi, apoi doza este crescută și medicamentul este prescris într-o doză de până la 100 mg / zi cu o singură doză sau 60 mg de 2 ori / zi. Pentru unii pacienți, este preferată administrarea fracțională. Tratamentul trebuie continuat după cum este necesar clinic. La unii pacienți cu sindrom Zollinger-Ellison, durata tratamentului cu rabeprazol a fost de până la un an.
Pentru eradicarea Helicobacter pylori se recomandă administrarea a 20 mg pe cale orală de 2 ori pe zi, conform unei scheme specifice, cu combinații adecvate de antibiotice. Durata tratamentului este de 7 zile.
Pacienți cu insuficiență renală nu este necesară ajustarea dozei.
Avea pacienți cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată concentrația de rabeprazol în sânge este de obicei mai mare decât la voluntarii sănătoși. La prescrierea medicamentului pacienți cu insuficiență hepatică severă trebuie avut grijă.
Ajustarea dozei în pacienți vârstnici nu este necesar.
Siguranța și eficacitatea rabeprazol 20 mg pentru tratamentul pe termen scurt (până la 8 săptămâni) a GERD în copii cu vârsta peste 12 ani confirmată prin extrapolare din studii adecvate și bine controlate care susțin eficacitatea rabeprazolului la adulți și prin studii de siguranță și farmacocinetice la copii și adolescenți. Doza recomandată pentru copiii cu vârsta peste 12 ani este de 20 mg 1 dată pe zi timp de până la 8 săptămâni.
Siguranța și eficacitatea rabeprazolului pentru tratamentul GERD în copii cu vârsta sub 12 ani nu este instalat. Siguranța și eficacitatea rabeprazolului pentru alte indicații nu au fost stabilite la copii și adolescenți.
Efecte secundare
În cursul studiilor clinice, la administrarea rabeprazolului s-au observat următoarele reacții adverse: cefalee, amețeli, astenie, dureri abdominale, diaree, flatulență, gură uscată, erupție cutanată.
Reacțiile adverse sunt clasificate în conformitate cu clasificarea OMS: foarte des (> 1/10); adesea (> 1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных).
Din sistemul imunitar: rareori - reacții alergice sistemice acute (inclusiv edem facial, hipotensiune arterială, dificultăți de respirație).
Din sistemul hematopoietic: rar - trombocitopenie, neutropenie, leucopenie.
Din partea metabolismului și a nutriției: rar - anorexie; frecvență necunoscută - hiponatremie, hipomagnezemie.
Din sistemul nervos: adesea - insomnie, cefalee, amețeli; rareori - somnolență, nervozitate; rareori, depresie; frecvență necunoscută - confuzie.
Din partea organului viziunii: rar - insuficiență vizuală.
Din partea sistemului cardiovascular: frecvență necunoscută - edem periferic.
Din sistemul respirator: adesea - tuse, faringită, rinită; rareori - sinuzită, bronșită.
Din sistemul digestiv: adesea - dureri abdominale, diaree, flatulență, greață, vărsături, constipație; rareori - indigestie, eructații, gură uscată; rareori - stomatită, gastrită, tulburări ale gustului.
Din sistemul hepatobiliar: rareori - hepatită, icter, encefalopatie hepatică.
Din sistemul urinar: rareori - infecție a tractului urinar; rar - nefrită interstițială.
Din partea pielii și a țesuturilor subcutanate: rar - erupții buloase, urticarie; foarte rar - eritem multiform, necroliză epidermică toxică, sindrom Stevens-Johnson.
Din sistemul musculo-scheletic: adesea - dureri de spate; rareori - mialgie, artralgie, crampe musculare la picioare, fractură de șold, încheietură sau coloană vertebrală.
Din partea sistemului reproductiv: frecvență necunoscută - ginecomastie.
Din partea cercetării instrumentale și de laborator: rar - o creștere a activității transaminazelor hepatice, o creștere a greutății corporale.
Alții: deseori infecții.
Supradozaj
Datele privind supradozajul intenționat sau accidental sunt minime.
Tratament: antidotul specific pentru rabeprazol este necunoscut. Rabeprazolul se leagă bine de proteinele plasmatice, prin urmare este excretat slab în timpul dializei. În caz de supradozaj, este necesar un tratament simptomatic și de susținere.
Interacțiuni medicamentoase
Rabeprazolul încetinește excreția unor medicamente care sunt metabolizate în ficat prin oxidare microsomală (de exemplu, fenitoină, anticoagulante indirecte).
Utilizarea combinată a rabeprazolului cu ketoconazol sau itraconazol poate duce la o scădere semnificativă a concentrației de medicamente antifungice în plasma sanguină.
Rabeprazolul inhibă metabolismul.
Odată cu administrarea simultană a inhibitorilor pompei de protoni și a metotrexatului, se poate presupune o creștere a concentrației acestuia din urmă și / sau a metabolitului său hidroximetotrexat și o creștere a T 1/2.
Odată cu utilizarea simultană a rabeprazolului, amoxicilina și valorile ASC și Cmax pentru claritromicină și amoxicilină au fost similare la compararea terapiei combinate cu monoterapia. ASC și C max ale rabeprazolului au crescut cu 11%, respectiv 34%, iar ASC și C max ale 14-hidroxiclaritromicinei (metabolitul activ al claritromicinei) au crescut cu 42%, respectiv 46%. Această creștere a indicatorilor nu a fost recunoscută ca fiind semnificativă clinic.
Utilizarea simultană a rabeprazolului și a suspensiilor antiacide care conțin hidroxid de aluminiu și / sau magneziu nu duce la o interacțiune semnificativă clinic.
Instrucțiuni Speciale
Răspunsul pacientului la terapia cu rabeprazol nu exclude prezența neoplasmelor maligne în stomac.
Într-un studiu special efectuat la pacienți cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată, nu s-a constatat nicio diferență semnificativă în frecvența efectelor secundare ale Rabeprazol-SZ față de cea la indivizii sănătoși, în funcție de sex și vârstă, dar în ciuda acestui fapt, se recomandă să aveți grijă la prescrierea Rabeprazolului pentru prima dată.SZ la pacienții cu insuficiență hepatică severă.
Pacienții cu insuficiență renală sau hepatică nu necesită ajustarea dozei de Rabeprazol-SZ. ASC al rabeprazolului la pacienții cu disfuncție hepatică severă este de aproximativ 2 ori mai mare decât la pacienții sănătoși.
Hipomagneziemie
Cazuri de hipomagnezemie simptomatică sau asimptomatică au fost rareori raportate la tratamentul cu inhibitori ai pompei de protoni timp de cel puțin 3 luni. În majoritatea cazurilor, aceste rapoarte au fost primite la un an după terapie. Tetania, aritmiile și convulsiile au fost efecte secundare grave. Majoritatea pacienților au necesitat tratament pentru hipomagneziemie, inclusiv înlocuirea magneziului și întreruperea tratamentului cu inhibitori ai pompei de protoni. La pacienții care urmează un tratament pe termen lung sau care iau inhibitori ai pompei de protoni cu medicamente precum digoxina sau medicamente care pot provoca hipomagneziemie (de exemplu, diuretice), magneziul trebuie monitorizat înainte de a începe inhibitorii pompei de protoni și în timpul tratamentului.
Fracturi
Tratamentul cu inhibitori ai pompei de protoni poate crește riscul fracturilor de șold, încheietura mâinii sau coloanei vertebrale legate de osteoporoză. Riscul de fracturi a fost crescut la pacienții cărora li s-au administrat doze mari de inhibitori ai pompei de protoni pentru o perioadă lungă de timp (un an sau mai mult).
Utilizarea concomitentă a rabeprazolului cu metotrexat
Conform literaturii, administrarea simultană a inhibitorilor pompei de protoni cu metotrexat (în principal în doze mari) poate duce la o creștere a concentrației de metotrexat și / sau a metabolitului său hidroximetotrexat și la creșterea T 1/2, ceea ce poate duce la manifestarea toxicitate cu metotrexat. Dacă este necesară utilizarea metotrexatului în doze mari, trebuie luată în considerare posibilitatea întreruperii temporare a tratamentului cu inhibitori ai pompei de protoni.
Infecții cu Salmonella, Campylobacter și Clostridium difficile
Terapia cu inhibitori ai pompei de protoni poate crește riscul infecțiilor gastro-intestinale, cum ar fi infecțiile cu Salmonella, Campylobacter și Clostridium difficile.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi mecanisme
Pe baza caracteristicilor farmacodinamicii rabeprazolului și a profilului său de efecte nedorite, este puțin probabil ca Rabeprazol-SZ să afecteze capacitatea de a conduce vehicule și mecanismele de control. Cu toate acestea, dacă apare somnolență, aceste activități ar trebui evitate.
Sarcina și alăptarea
Nu există date privind siguranța utilizării rabeprazolului în timpul sarcinii.
Studiile asupra reproducerii la șobolani și iepuri nu au evidențiat semne de afectare a fertilității sau defecte ale dezvoltării fetale datorate rabeprazolului; cu toate acestea, la șobolani, în cantități mici, medicamentul traversează bariera placentară. Rabeprazolul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii.
Nu se știe dacă rabeprazolul este excretat în laptele matern.
Nu s-au efectuat studii adecvate privind utilizarea medicamentului în timpul alăptării. Cu toate acestea, rabeprazolul se găsește în laptele șobolanilor care alăptează, astfel încât medicamentul nu trebuie utilizat la femei în timpul alăptării.
Utilizarea copilăriei
Utilizarea medicamentului sub vârsta de 18 ani este contraindicată, cu excepția GERD (copii cu vârsta sub 12 ani).
Cu insuficiență renală
Medicamentul trebuie prescris cu precauție în cazul insuficienței renale severe.
În cazul bolii ulcerului gastro-intestinal, este important să alegeți remediul potrivit, astfel încât să nu provoace și mai mult rău. Medicii prescriu pacienților „Rabeprazol” sau „Omez”, care au același efect. Cum diferă și în ce cazuri să luați acest sau alt medicament, puteți citi în acest articol.
Un medicament antiulceros care reduce aciditatea sucului gastric și severitatea formațiunilor erozive ulcerative de pe membranele mucoase ale tractului gastro-intestinal. Protejează mucoasa stomacului.
Conține substanță rabeprazol... Disponibil în comprimate și capsule acoperite cu enter.
Indicații:
- Ulcerul peptic al stomacului și intestinelor în stadiul de exacerbare.
- Gastrită.
- Sindromul Zollinger-Ellison.
- Ulcer peptic cauzat de bacteria Helicobacter pory (împreună cu agenți antibacterieni).
- Prevenirea reapariției bolii ulcerului peptic cauzată de pilor Helicobacter.
Nu poate fi utilizat cu intoleranță la componente, malabsorbție glucoză-galactoză, lipsă de lactază în organism, infecții intestinale, în timpul sarcinii și alăptării. A se utiliza cu precauție la persoanele cu vârsta sub 18 ani și la pacienții cu insuficiență renală severă.
Mod de aplicare: 10 sau 20 mg o dată pe zi. Cursul terapiei depinde de tipul de patologie, de gradul său și de caracteristicile individuale ale organismului. Dacă este necesar, durata tratamentului poate fi prelungită.
Înainte de a începe tratamentul, este necesar să se excludă prezența unei tumori maligne a tractului digestiv.
Eliberat pe bază de rețetă.
Medicament antiulcer... Reduce aciditatea sucului gastric și severitatea leziunilor erozive și ulcerative ale tractului gastro-intestinal, protejează mucoasa gastrică.
Ingredientul activ este omeprazol... Medicamentul este disponibil sub formă de capsule, pulbere pentru prepararea suspensiei, liofilizat pentru prepararea soluției pentru perfuzie.
Indicații:
- Ulcere stomacale și duodenale (tratament și prevenirea recăderii).
- Boala de reflux gastroesofagian.
- Gastrită.
- Sindromul Zollinger-Ellison.
- Condiții hipersecretorii stomacului (adenomatoză polendocrină, mastocitoză sistemică etc.).
- Leziuni ulcerative ale tractului gastro-intestinal cauzate de utilizarea prelungită a AINS.
- Prevenirea reapariției bolii ulcerului peptic cauzată de bacteria Helicobacter pory.
- Flatulență.
Acest remediu nu trebuie luat cu intoleranță la componente, în timpul sarcinii și alăptării, în copilărie. A se utiliza cu precauție la pacienții cu insuficiență renală sau hepatică acută.
Mod de aplicare:
- Pentru ulcer peptic, esofagită de reflux, boli cauzate de utilizarea prelungită a AINS - 2 comprimate de două ori pe zi sau un plic o dată pe zi; 40 mg de liofilizat se administrează timp de 20-30 de minute o dată pe zi;
- Cu sindrom Zollinger-Ellison 60 mg pe zi.
- Pentru eradicarea pilorului Helicobacter - 2 comprimate pe zi.
Cursul terapiei depinde de tipul de patologie, de gradul său și de caracteristicile individuale ale organismului. Dacă este necesar, durata tratamentului poate fi prelungită.
Înainte de a începe terapia, este necesară excluderea prezenței unei tumori maligne a tractului digestiv.
Eliberat pe bază de rețetă.
Comparaţie
Ambele medicamente aparțin aceluiași grup farmacologic - inhibitori ai pompei de protoni, adică sunt destinate tratamentului patologiilor cauzate de producția crescută de acid clorhidric în stomac. Acestea reduc secreția de acid din stomac și severitatea ulcerelor, protejează membrana mucoasă a organului.
Au aceleași indicații de utilizare: reflux gastroesofagian, gastrită, ulcer, sindrom Zollinger-Ellison etc. Dar „Omez” este destinat și pentru tratamentul patologiilor cauzate de utilizarea prelungită a medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene și a condițiilor hipersecretoare ale stomacului.
Ingredientele active ale medicamentelor sunt, de asemenea, diferite: primul conține rabeprazol, iar al doilea conține omeprazol.
Omez are mai multe forme de dozare- capsule, pulbere și liofilizat. Acest lucru vă permite să alegeți cea mai convenabilă metodă de tratament. „Rabeprazolul” este disponibil în tablete și capsule, adică poate fi utilizat numai pe cale orală.
S-a dovedit că după întreruperea administrării Rabeprazolului nu există „sindrom de sevraj”, adică nu există o creștere bruscă a acidității stomacului. Unii pacienți au prezentat acest simptom în timpul tratamentului cu Omez.
Ambele sunt medicamente eliberate pe bază de rețetă.
Ce să alegi
Oricare dintre aceste remedii sunt potrivite pentru tratarea ulcerelor rezultate din infecția cu Helicobacter pylory, deoarece sunt la fel de eficiente în uciderea bacteriilor.
Pentru refluxul gastroesofagian, experții recomandă administrarea Rabeprazolului.
Dacă doriți să alegeți un medicament pentru o femeie însărcinată, atunci se recomandă rabeprazol, deoarece este mai sigur și are cele mai puține efecte secundare. În timpul alăptării, puteți utiliza orice remediu, dar în timpul tratamentului este recomandat să transferați copilul la hrănirea artificială și să nu-i dați lapte matern.
Omez trebuie ales pentru acei pacienți care utilizează AINS de mult timp și, ca rezultat, au dezvoltat un ulcer peptic.
Dacă pacientul are dificultăți la înghițire sau nu este capabil să ia singur alimente sau medicamente, atunci i se prescrie „Omez” sub formă de perfuzie.
Experții au descoperit că Rabeprazolul oferă terapie simptomatică într-o măsură mai mare și reduce secreția de acid clorhidric în stomac, în timp ce Omez acționează în mod specific asupra leziunilor ulcerative. Prin urmare, alegerea medicamentului depinde de stadiul bolii, de caracteristicile individuale și de contraindicații. În cazul gastritei, primul remediu este mai potrivit, iar în cazul leziunilor ulcerative și erozive stabilite (inclusiv în stadiul de exacerbare) - „Omez”.
Trebuie amintit că numai un specialist ar trebui să numească un medicament. Auto-medicația poate duce la complicații.
Un drog:
Denumire internațională: Rabeprazol
Forma de dozare: comprimate acoperite enteric
Efect farmacologic:
Un agent anti-ulcer din grupul inhibitorilor pompei de protoni (H + / K + -ATP-ase), este metabolizat în celulele parietale ale stomacului în derivați activi ai sulfonamidei care inactivează grupările sulfhidril ale H + / K + -ATP-ase . Blochează stadiul final al secreției de HCl, reducând conținutul secreției bazale și stimulate, indiferent de natura stimulului. Posedă o lipofilicitate ridicată, pătrunde cu ușurință în celulele parietale ale stomacului și se concentrează în ele, oferind un efect citoprotector și crescând secreția de bicarbonat. Efectul antisecretor după administrarea orală de 20 mg are loc în decurs de 1 oră și atinge maxim după 2-4 ore; inhibarea secreției de acid bazal și stimulată alimentar la 23 de ore după administrarea primei doze este de 62 și respectiv 82%, durata acțiunii este de 48 de ore. După sfârșitul aportului, activitatea secretorie se normalizează în decurs de 2-3 zile. În primele 2-8 săptămâni de terapie, concentrația de gastrină în serul sanguin crește și revine la valoarea inițială în decurs de 1-2 săptămâni după întrerupere. Nu afectează sistemul nervos central, sistemul cardiovascular și respirator.
Farmacocinetica:
Absorbție - ridicată, TCmax - 3,5 ore. Cmax și ASC sunt liniare în doza cuprinsă între 10 și 40 mg. Este metabolizat în ficat cu participarea izoenzimelor citocromului CYP2C9 și CYP3A. Biodisponibilitate - 52%, nu crește cu administrarea repetată. T1 / 2 - 0,7-1,5 h, clearance - 283 ± 98 ml / min. La pacienții cu insuficiență hepatică, ASC se dublează, T1 / 2 - de 2-3 ori. La pacienții vârstnici, ASC se dublează, Cmax - cu 60%. Comunicarea cu proteinele plasmatice - 97%. Se excretă prin rinichi - 90% sub formă de 2 metaboliți: conjugat de acid mercapturic (M5) și acid carboxilic (M6); prin intestine - 10%.
Indicații:
Ulcer peptic și 12 ulcer duodenal (tratament), boala de reflux gastroesofagian, sindromul Zollinger-Ellison, ulcerul gastrointestinal de stres. Ca parte a terapiei complexe: eradicarea Helicobacter pylori la pacienții cu ulcer gastric și ulcer duodenal sau gastrită cronică; tratamentul și prevenirea reapariției bolii ulcerului peptic asociat cu Helicobacter pylori.
Contraindicații:
Hipersensibilitate, sarcină, alăptare Cu precauție. Copilărie, insuficiență renală severă.
Regimul de dozare:
În interior, 20 mg o dată pe zi, dimineața. Cursul tratamentului pentru ulcerul gastric și ulcerul duodenal - 4-6 săptămâni, dacă este necesar - până la 12 săptămâni; cu esofagită de reflux - 4-8 săptămâni. Comprimatele sunt înghițite întregi fără a fi mestecate sau zdrobite.
Efecte secundare:
Greață, constipație sau diaree, dureri abdominale, flatulență, cefalee, amețeli, somnolență, slăbiciune, erupție pe piele, activitate crescută a transaminazelor „hepatice”, trombocitopenie, leucopenie; faringită, rinită, astenie, dureri de spate, sindrom asemănător gripei, mialgie, uscăciunea mucoasei bucale, crampe musculare la vițel, artralgie, febră. Rar - scăderea apetitului, creșterea în greutate, depresie, tulburări de vedere sau gust, stomatită, transpirație crescută.
Instrucțiuni Speciale:
Înainte și după tratament, este necesar controlul endoscopic pentru a exclude neoplasmele maligne. tratamentul poate masca simptomele și poate întârzia diagnosticul corect. Medicamentul nu afectează funcția glandei tiroide, metabolismul glucidelor, concentrația în sânge a hormonului paratiroidian, cortizol, estrogen, testosteron, prolactină, colecistochinină, secretină, glucagon, FSH, LH, renină, aldosteron și hormon somatotrop. .
Interacţiune:
Încetinește excreția unor medicamente care sunt metabolizate în ficat prin oxidarea microsomală (diazepam, fenitoină, anticoagulante indirecte). Reduce concentrația de ketoconazol cu 33%, digoxina - cu 22%.
Rabeprazol sodic (rabeprazol)
Compoziția și forma de eliberare a medicamentului
Comprimate acoperite enteric de la galben deschis la galben, rotund, biconvex.
Excipienți: oxid de magneziu, hiproloză (hidroxipropilceluloză), hipromeloză, stearil fumarat de sodiu.
Compoziția de coajă a tabletei 1: opadry incolor 03K19229 (hipromeloză, triacetină, talc), oxid de magneziu.
Compoziția de coajă a tabletei 2: shureliz incolor E-7-19040 (etilceluloză, hidroxid de amoniu, trigliceride cu lanț mediu, acid oleic).
Compoziția 3 a cojii tabletei: acriliz II galben 493Z220000 (copolimer acid metacrilic și acrilat de etil (1: 1), talc, dioxid de titan, poloxamer 407, silicat de calciu, laurilsulfat de sodiu, colorant galben oxid de fier).
7 buc. - ambalaje cu celule de contur (1) - ambalaje din carton.
7 buc. - ambalaj cu celule de contur (2) - ambalaje din carton.
7 buc. - ambalaj cu celule de contur (4) - ambalaje din carton.
7 buc. - ambalarea celulelor de contur (8) - ambalaje din carton.
10 bucati. - ambalaje cu celule de contur (1) - ambalaje din carton.
10 bucati. - ambalaj cu celule de contur (2) - ambalaje din carton.
10 bucati. - ambalarea celulelor de contur (3) - ambalaje din carton.
10 bucati. - ambalarea celulelor de contur (5) - ambalaje din carton.
10 bucati. - ambalaj cu celule de contur (6) - ambalaje din carton.
10 bucati. - pachete de celule de contur (9) - pachete de carton.
10 bucati. - pachete de celule de contur (10) - pachete de carton.
14 buc. - ambalaje cu celule de contur (1) - ambalaje din carton.
14 buc. - ambalarea celulelor de contur (2) - ambalaje din carton.
14 buc. - ambalaj cu celule de contur (4) - ambalaje din carton.
14 buc. - cutii (1) - pachete de carton.
28 buc. - cutii (1) - pachete de carton.
30 buc. - cutii (1) - pachete de carton.
60 buc. - cutii (1) - pachete de carton.
efect farmacologic
Agent antiulcer, inhibitor al H + -K + -ATPazei (pompa de protoni). Mecanismul de acțiune este asociat cu inhibarea enzimei H + -K + -ATPaza în celulele parietale ale stomacului, ceea ce duce la blocarea etapei finale a formării acidului clorhidric. Această acțiune este dependentă de doză și duce la inhibarea secreției bazale și stimulate a acidului clorhidric, indiferent de natura stimulului.
Farmacocinetica
După administrarea orală, este absorbit din tractul gastro-intestinal. La o doză de 20 mg, Cmax se realizează după 3,5 ore. Modificările Cmax și ASC sunt liniare (în doza cuprinsă între 10 și 40 mg). Biodisponibilitatea absolută este de aproximativ 52% datorită efectului „prima trecere” prin ficat. Biodisponibilitatea rabeprazolului nu crește odată cu administrarea repetată.
Aportul de alimente și timpul de administrare în timpul zilei nu afectează absorbția rabeprazolului.
Legarea de proteine este de 97%.
Rabeprazolul sodic suferă un efect de „prima trecere”. Este metabolizat în ficat cu participarea izoenzimelor sistemului CYP.
Metaboliții principali (tioester și acid carboxilic) și metaboliții minori (sulfonă, dimetiltioester și acid mercaptopuric conjugat) sunt prezenți la concentrații scăzute.
La voluntarii sănătoși, T 1/2 este de aproximativ 1 oră, clearance-ul total este de aproximativ 283. Aproximativ 90% este excretat în urină în principal sub forma a doi metaboliți: un conjugat de acid mercaptopuric și acid carboxilic. În studiile toxicologice efectuate pe animale de laborator, s-au găsit încă 2 metaboliți neidentificați. Restul se excretă prin fecale.
La pacienții cu insuficiență renală cronică stabilă în stadiu final care necesită hemodializă (CC mai mică de 5 ml / min / 1,73 m2) ASC și Cmax au fost cu 35% mai mici decât la voluntarii sănătoși. În medie, T 1/2 de rabeprazol a fost de 0,82 h la voluntarii sănătoși, 0,95 h la pacienți în timpul hemodializei și 3,6 h după hemodializă. În bolile renale, clearance-ul rabeprazolului la pacienții cu hemodializă a fost de aproximativ 2 ori mai mare decât la voluntarii sănătoși.
La pacienții cu insuficiență hepatică cronică ușoară sau moderată, după o singură doză de rabeprazol, a fost observată o creștere a Cmax, T 1/2, ASC.
În cazul unui metabolism lent al CYP2C19 după administrarea rabeprazolului la 20 mg / zi timp de 7 zile, ASC și T 1/2 au fost de 1,9 și respectiv 1,6, cu un metabolism extins, în timp ce C max a crescut cu doar 40%.
La pacienții vârstnici, eliminarea rabeprazolului este oarecum încetinită.
Indicații
Ulcerul peptic și ulcerul duodenal în faza acută; ulcer peptic și ulcer duodenal asociat cu Helicobacter pylori (în combinație cu antibiotice); reflux gastroesofagian.
Contraindicații
Sarcina, alăptarea (alăptarea), hipersensibilitatea la rabeprazol de sodiu sau benzimidazoli substituiți.
Dozare
Este luat intern. O doză unică este de 10-20 mg. Frecvența și durata utilizării depind de indicațiile și regimul de tratament.
Efecte secundare
Din sistemul digestiv: diaree, greață, vărsături, flatulență, constipație; rar - gură uscată, indigestie, eructații; în cazuri izolate - anorexie, gastrită, stomatită, activitate crescută a transaminazelor hepatice.
Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: cefalee, astenie, amețeli, insomnie; rareori - nervozitate, somnolență; în cazuri izolate - depresie, tulburări de vedere și gust.
Din sistemul respirator: posibil - rinită, faringită, tuse; rar - sinuzită, bronșită.
Reactii alergice: rar - erupție pe piele; în cazuri izolate - mâncărime.
Alții: dureri de spate, sindrom asemănător gripei; rar - mialgie, dureri toracice, frisoane, crampe musculare la vițel, infecții ale tractului urinar, artralgii, febră; în cazuri izolate - o creștere a greutății corporale, transpirație crescută, leucocitoză.
Interacțiuni medicamentoase
Cu utilizarea simultană cu este posibilă creșterea (de la mică la moderată) a concentrației de digoxină în plasma sanguină.
Atunci când este utilizat simultan cu ketoconazol, biodisponibilitatea acestuia scade.
Instrucțiuni Speciale
Înainte de a începe terapia, este necesar să se excludă neoplasmele maligne ale stomacului, deoarece utilizarea rabeprazolului poate masca simptomele și poate întârzia diagnosticul corect.
Pacienții cu insuficiență hepatică sau renală nu necesită ajustarea dozei, cu toate acestea, la pacienții cu insuficiență hepatică severă, se recomandă utilizarea rabeprazolului cu precauție.
Cu utilizarea simultană cu rabeprazol, doza și digoxina trebuie ajustate.
V cercetare experimentală efectul cancerigen al rabeprazolului nu a fost stabilit, totuși, la studierea mutagenității, s-au obținut rezultate mixte. Testele pe celulele limfomului la șoareci au fost pozitive, cu un test de micronucleus in vivo și un test de reparare a ADN-ului in vivo și in vitro negativ.
Pacienții cu insuficiență hepatică nu necesită ajustarea dozei, cu toate acestea, la pacienții cu insuficiență hepatică severă, se recomandă utilizarea rabeprazolului cu precauție.
