Spisak statina najnovije generacije, nazivi lekova i poređenja. Glucophage i Glucophage Long: koja je razlika, što je bolje, recenzije Mertenila ili atorvastatina koji je bolji

To su kemikalije iz najnovije generacije statina koje snižavaju razinu kolesterola u krvi smanjujući njegovu sintezu u jetri. Sredstva inhibiraju (inhibiraju) enzimske sustave jetre, koji pretvaraju prekursore kolesterola u njegove oblike, koji su odgovorni za stvaranje aterosklerotičnih plakova; njihov učinak ovisi o dozi. Posebnost oba lijeka je sposobnost aktiviranja receptora stanica jetre za asimilaciju, razgradnja "lošeg" kolesterola - LDL (lipoproteini niske gustoće), mogućnost primjene kod dijabetesa melitusa (ne ometaju metabolizam ugljikohidrata).

Lijekovi se koriste samo prema uputama ljekara.

Rosuvastatin i Atorvastatin - u čemu je razlika?

To su predstavnici različitih generacija lijekova - četvrta i treća. Kasnija sinteza lijeka omogućuje pojavu novih kvaliteta u njemu koje poboljšavaju učinak ili toleranciju. U skladu s tim povećani su i njegovi troškovi. Važne karakteristične karakteristike ovih lijekova, koji se proizvode samo u tabletama, navedene su u tablici.

Uključivanje jetre - za početak djelovanja nije potrebna transformacija lijeka jetrom, što je razlika između Rosuvastatina i Atorvastatina. Rezultat je brži početak djelovanja, manje funkcionalno opterećenje stanica jetre, veća sigurnost lijeka, njegovo preferirano izlučivanje kroz crijeva (oko 10% sa žučom). Nedostatak topljivosti u mastima ne znači sudjelovanje u razgradnji triglicerida ili slobodnih masti.

Prednosti i nedostaci III i IV generacije

Bolje je posjetiti liječnika, dobiti preporuke o upotrebi proizvoda, uzimajući u obzir rezultate pregleda. Oba lijeka počinju se koristiti strogo prema indikacijama pacijenata srednjih godina u prisustvu kliničke manifestacije Ishemijska bolest srca ( ishemijska bolest srce), cerebralna ateroskleroza ili donji udovi... Predlaže se rana upotreba statina za nasljedne oblike hiperholesterolemije (povišenog kolesterola u krvi). Period preliminarnog pregleda (od mjesec dana do šest mjeseci za različite pacijente) kombinira se sa sljedećim preporukama:

• Korekcija dijete.
• Povećana fizička aktivnost.

Dalja upotreba statina kombinira se sa obaveznom primjenom ovih savjeta. Kod pretilih pacijenata, izbor akcije ima tendenciju da favorizira upotrebu Atorvastatina zbog potencijala za smanjenje slobodne masti (TG). Međutim, u prisutnosti masne degeneracije ili ciroze jetre, povećava se rizik od "nuspojava", što zahtijeva često praćenje sadržaja jetrenih enzima u krvi.

Treću generaciju karakteriziraju i česte dispeptične tegobe (kada se koriste doze veće od 40 mg, primjećuju se mučnina, povraćanje, nadutost, poremećaji stolice) i teže komplikacije liječenja u obliku bol u mišićima, slom mišića. Slaba tolerancija lijeka uz pogoršanje laboratorijskih parametara funkcije jetre razlog je privremenog otkazivanja, zamjene lijekom više generacije ili smanjenja doze odabranog statina. Obično se mjesec dana nakon prestanka uzimanja lijeka nivo kolesterola u krvi vraća na prvobitni nivo.

Šta je bolje?

Za svakog pacijenta će određeni lijek djelovati prema karakteristikama organizma. Evo nekih faktora koje liječnik uzima u obzir pri propisivanju statina:

• Spol, dob, nasljednost, alergijske reakcije.
• Prisutnost popratnih bolesti jetre, srca, bubrega.
• Rezultati laboratorijskih, instrumentalnih studija.

Upotreba statina ne temelji se samo na lipidnom profilu. Ovo je proces donošenja odluke nakon razgovora sa pacijentom o potrebi cjeloživotnog liječenja ateroskleroze, što je dokazano težinom njenih manifestacija. Atorva i Rosuvastatin - savremeni lekovičija upotreba u srednjim dozama gotovo podjednako smanjuje razinu "lošeg" kolesterola (za 38-54%, odnosno 52-63%). U nedostatku pretilosti, izbor dugotrajan unos statini po lijeku s nižom dozom kemikalije, manje nuspojava i boljom cijenom.

O tim detaljima raspravljaju liječnik i pacijent pri odabiru izvornog lijeka ili njegovog generičkog (analognog) lijeka. Uz dobru podnošljivost jeftinog analoga statina, dovoljan pozitivan učinak, nastavljaju ga uzimati dugi niz godina, promatrajući dobrobit osobe, funkcionalno stanje jetra. Cijene statina 3-4 generacije razlikuju se 10-20 puta od različitih proizvođača. Istaknuto jeftinošću sredstava ruskih proizvođača "Teva", "Vertex", "North Star" (110 rubalja za dozu Atorvastatina od 10 mg, 440 rubalja za Rosuvastatin iste doze za mjesec dana liječenja).

Statini (lovastatin, pravastatin, simvastatin, fluvastatin, atorvastatin, rosuvastatin).

U sadašnjoj fazi razvoja medicine, glavna klasa lijekova za snižavanje lipida koji se koriste u liječenju koronarne arterijske bolesti su statini, koji imaju značajnu bazu dokaza.

Statini su strukturni inhibitori enzima hidroksi-metilglutaril-koenzim-A-reduktaze (HMG-CoA), glavnog enzima koji regulira biosintezu CS u hepatocitima. Kao rezultat smanjenja unutarstaničnog sadržaja kolesterola, hepatocit povećava broj membranskih receptora za LDL na svojoj površini. Receptori vežu i uklanjaju iz krvotoka aterogene LDL čestice i na taj način smanjuju koncentraciju kolesterola u krvi.

Statini imaju vaskularne i pleiotropne učinke. Na razini vaskularne stijenke, smanjenjem stvaranja kolesterola i LDL -a, povećavaju omjer HDL / LDL, smanjuju inkorporaciju kolesterola u vaskularne subintime, pomažu stabilizirati postojeće aterosklerotične plakove smanjenjem jezgre lipida, te stoga smanjuju opasnost od pucanja plaka i stvaranja tromba.

Mnoga od ovih svojstava zajednička su svim statinima, iako postoje individualne razlike i u broju pleiotropnih učinaka i u stupnju njihove težine. Neka svojstva su posljedica hipolipidemijskog i pleiotropnog mehanizma djelovanja statina.

Statini se razlikuju po načinu proizvodnje: na primjer, simvastatin, lovastatin i pravastatin prirodno su sintetizirani spojevi dobiveni iz otpadnih tvari određenih vrsta gljiva, dok su fluvastatin, atorvastatin i rosuvastatin sintetizirani lijekovi.

U Rusiji su registrirani statini: simvastatin, lovastatin, pravastatin, fluvastatin, atorvastatin i rosuvastatin. Statini su najefikasniji u snižavanju razine LDL kolesterola, a učinak ovisi o dozi. Svako udvostručavanje doze statina rezultira dodatnim smanjenjem LDL kolesterola za 6% ("pravilo šest posto"). Statini snižavaju nivo triglicerida za 10-15% i povećavaju nivo HDL-a za 8-10%.

Nova generacija statina

Ne postoji općeprihvaćena klasifikacija statina, obično su statini navedeni kronološkim redoslijedom, prema njihovom izgledu. Statini se mogu klasificirati prema njihovoj hidrofilnosti, prema metabolizmu u sistemu citokroma P450, prema snazi ​​njihovog hipolipidemijskog djelovanja.

Početkom 2013. godine postoji 8 vrsta statina (navedenih po redoslijedu otkrića):

• Simvastatin
• Lovastatin
• Pravastatin
• Fluvastatin
• Atorvastatin
• Cerivastatin
• Rosuvastatin
• Pitavastatin

Prve tri se smatraju prvom generacijom, fluvastatin - druga, atorva i ceristatin - treća, ostale - četvrta. Ova podjela prvenstveno odražava hronologiju otkrića.

Lovastatin- početna doza od 20 mg 1 put / dan. odmah nakon večere; Ciljani sadržaj LDL kolesterola u većini slučajeva može se postići imenovanjem 40 mg / dan. Trenutno se lovastatin praktički ne koristi zbog pojave modernijih statina.

Simvastatin u smislu ekvivalentnosti, dvostruko je jači od lovastatina, tj. uzimanje 10 mg / dan. simvastatin daje isto smanjenje LDL kolesterola kao i uzimanje 20 mg / dan. lovastatin. Početna doza je 10-20 mg 1 put / dan; ciljani sadržaj se obično postiže pri 40 mg; maksimalna doza je 80 mg.

Pravastatin propisuje se u dozi od 20-40 mg / dan. Doza od 80 mg nije proučavana i obično se ne koristi.

Fluvastatin propisuje se u dozi od 20-40 mg / dan, ali češće u obliku usporenog oslobađanja od 80 mg 1 put / dan. Uzimajući u obzir posebnosti farmakokinetike (visoka selektivnost djelovanja u jetri i metabolizam kroz 2C9 izoformu citokroma P-450), fluvastatin se propisuje pacijentima nakon transplantacije organa koji primaju citostatike.

Atorvastatin- sintetički statin treće generacije (statini treće generacije). Dvostruko je efikasniji od fluvastatina. Terapija započinje dozom od 10-20 mg / dan; ako nema učinka za postizanje ciljane razine, doza se može povećati na 40 mg. Pacijentima s akutnim koronarnim sindromom ili onima koji pripadaju vrlo visokoj kategoriji rizika, preporučuje se propisivanje atorvastatina u dozi od 80 mg / dan.

Rosuvastatin propisuje se u dozi od 5-10 mg / dan; maksimalna doza koja se koristi uglavnom kod pacijenata s teškom porodičnom hiperholesterolemijom je 40 mg / dan.

Značajka nove generacije statina (atorvastatin, rosuvastatin) je u tome što mogu smanjiti razinu kolesterola u pacijenata otpornih na druge lijekove za snižavanje lipida. Ovi lijekovi imaju izraženiji učinak smanjenja lipida od ostalih statina.

Osim toga, učinkovitost atorvastatina i rosuvastatina povezana je s činjenicom da značajno smanjuju razinu TG i bolje povećavaju razinu HDL -a.

Unatoč opsežnoj bazi dokaza studija koje su potvrdile učinke statina u primarnoj i sekundarnoj prevenciji kardiovaskularnih bolesti, ova je skupina lijekovi se ne koristi široko u kliničku praksu... Pravila za stalnu i kontroliranu upotrebu statina djeluju jednostavno i očito, ali njihova neusklađenost negira sve napore i samu mogućnost djelotvorne kontrole ateroskleroze i njenih komplikacija.

Vrlo često liječnici imaju poteškoća pri odabiru lijeka iz grupe statina. Međutim, brojne studije omogućuju izdvajanje nekoliko lijekova koji su najcelishodniji za upotrebu u našoj praksi.

Kao što znate, prilikom odabira lijeka liječnik bi trebao uzeti u obzir takve pokazatelje kao što su visoka efikasnost, sigurnost i isplativost dugotrajne terapije.

Jedan od lijekova koji ispunjava ove zahtjeve je rosuvastatin.

Rosuvastatin je sintetički statin treće generacije. Molekula rosuvastatina je hidrofilnija od molekula drugih statina, visoko je selektivna na membrane hepatocita i ima znatno izraženiji inhibitorni učinak na sintezu LDL kolesterola od ostalih statina. Izražen učinak smanjenja kolesterola rosuvastatina povezan je i s njegovim dugim poluživotom (19 sati), što omogućuje dugotrajno blokiranje aktivnosti ključnog enzima biosinteze kolesterola.

Rosuvastatin- jedan od rijetkih statina, pod utjecajem kojih se aktivira sinteza glavnog HDL proteina, apolipoproteina (APO) AI: povećava se u različitim dozama od 5 do 15%. Lijek se koristi u dozama od 5 do 40 mg. Početna doza je 5-10 mg. Terapeutski učinak rosuvastatina javlja se u roku od 1 sedmice. nakon početka terapije, nakon 2 sedmice. tretman dostiže 90%. Maksimalni učinak lijeka obično se bilježi do 4. sedmice. i održava se stalnim unosom. Brojna uporedna istraživanja dokazala su visoku aktivnost snižavanja lipida rosuvastatina.

Nuspojave uzimanja statina

Na primjer, uzeo sam upute za lijek "Crestor", koji pripada novoj generaciji statina. Evo najčešćih posljedica njegove uporabe:

• bol u mišićima;
• glavobolja, vrtoglavica;
• mučnina, zatvor, bol u trbuhu;
• dijabetes melitus tip 2;
• astenički sindrom.

Zaključci o statinima

Da bi se postigao maksimalni učinak, terapija statinima trebala bi biti dugotrajna, ponekad i doživotna. Jedan od razloga neopravdano rijetke upotrebe statina je njihova visoka cijena, posebno pri dugotrajnoj upotrebi.
Danas postoji veliki broj statina, uključujući originalne lijekove i njihove generičke (analoge).

U Rusiji je registrirano više od 30 generičkih statina, ali unatoč njihovoj rasprostranjenosti, u medicinskom okruženju još uvijek postoji uporni stereotip da su originalni lijekovi sigurniji, učinkovitiji i pouzdaniji od generičkih lijekova. Generički statini se koriste u istim dozama kao i originalni statini.

U pravilu, u smislu aktivnosti snižavanja lipida, oni nisu inferiorni originalni lekovi, ali su jeftiniji, ekonomski atraktivniji, što pomaže u rješavanju problema njihove dostupnosti širem krugu pacijenata.

Doktori opšta praksa, liječnici, kardiolozi mogu s pouzdanjem preporučiti pacijentima s dislipoproteinemijom (DLP), aterosklerozom da uzimaju generičke verzije statina u svrhu primarne i sekundarne prevencije kardiovaskularnih bolesti, kao i teških ishemijskih ishoda (smrt, moždani udar, srčani udar).

Pacijente s dijabetesom melitusom često zanima pitanje - Glucophage i Glucophage Long, koja je razlika između njih. Glavna razlika je u trajanju djelovanja lijekova.

Glukofag je hipoglikemijski lijek, koji je dizajniran za kontrolu glikemijskog indeksa kada pacijent ima dijabetes melitus 2 vrste. Glavni aktivni spoj lijeka je metformin. Djelovanje glavne aktivne komponente usmjereno je na aktiviranje procesa sinteze glikogena u tijelu.

Kada se koristi ovaj hipoglikemijski lijek, dolazi do postupnog smanjenja razine šećera u plazmi.

Upotreba Glucophage -a ili Glucophage -a Long ne stimulira procese proizvodnje inzulina.

Ovaj lijek ne smanjuje glukozu u krvi ako je blizu fiziološki određen, što ga čini sigurnim i efikasnim.

Lijek se uzima isključivo prema uputama ljekara.

Ako se lijek dobro podnosi, ovaj se lijek može preporučiti za dugotrajnu upotrebu.

Oblici oslobađanja lijekova, sastav i pakovanje

Sastav oba lijeka kao glavni aktivna tvar uključuje metformin hidroklorid. Glucophage tablete sadrže povidon i magnezijev stearat kao pomoćne komponente.

Omotač filma Glucophage sastoji se od hipromeloze.

Sastav tableta lijeka Glucophage Long razlikuje se od Glucophage u prisutnosti drugih pomoćnih komponenti.

Pripravak s produženim oslobađanjem sadrži sljedeće spojeve kao dodatne komponente:

1. Karmeloza natrijum.
2. Hipromeloza 2910.
3. Hipromeloza 2208.
4. Mikrokristalna celuloza.
5. Magnezijum stearat.

Tablete lijeka sa normalnim periodom djelovanja su bijele boje i bikonveksnog zaobljenog oblika.

Lijek s produljenim oslobađanjem je bijele boje, a oblik tablete je kapsularni i bikonveksan. Svaka tableta sa jedne strane ima ugraviran broj 500.

Tablete s lijekovima pakirane su u blistere od 10, 15 ili 20 komada. Žuljevi su pakirani u kartonske kutije koje sadrže i upute za uporabu.

Obje vrste lijekova izdaju se isključivo na recept ljekara koji dolazi.

Lijekovi se moraju skladištiti na mjestu koje je nedostupno djeci. Temperatura ne smije prelaziti 25 stepeni Celzijusa. Rok trajanja lijekova je 3 godine.

Nakon isteka roka valjanosti ili ako su prekršeni uvjeti skladištenja koje preporučuje proizvođač, zabranjena je upotreba lijeka. Ovaj lijek se mora zbrinuti.

Djelovanje lijekova

Nivo šećera

Uzimanje lijekova Glucophage i Glucophage Long doprinosi brzom ublažavanju simptoma karakterističnih za razvoj hiperglikemijskog stanja u tijelu.

Blagi učinak na organizam omogućuje kontrolu toka bolesti i brzu regulaciju sadržaja šećera u tijelu.

Osim glavnog djelovanja, lijek ima niz drugih prednosti, od kojih je glavna blagotvoran učinak na organizam i sposobnost, pri upotrebi lijeka, spriječiti razvoj bolesti povezanih s radom srca , vaskularni sistem i bubrezi.

Glavne indikacije za upotrebu Glucophage -a i Glucophage Long -a su iste.

Lijekovi se koriste ako pacijent ima:

• dijabetes neovisan o inzulinu, u nedostatku učinkovitosti korištenja dijetetske terapije kod odraslih pacijenata;
• pretilost;
• prisutnost dijabetes melitusa tipa 2 kod adolescenata, u dobi pacijenata starijih od 10 godina.

Kontraindikacije za upotrebu lijekova su sljedeće:

1. Prisutnost znakova razvoja kome.
2. Znakovi razvoja dijabetičke ketoacidoze.
3. Poremećaji u radu bubrega.
4. Prisutnost u tijelu bolesti u akutnom obliku, koje prati pojava abnormalnosti u radu bubrega, prisutnost febrilnog stanja u pacijenta, razvoj zaraznih patologija, dehidracija tijela i razvoj hipoksije.
5. Izvođenje kirurških intervencija i pacijenata koji su zadobili ozbiljne ozljede.
6. Kršenja i neispravnosti jetre.
7. Početak pacijenta akutno trovanje alkoholna pića i hronični alkoholizam.
8. Pacijent ima znakove razvoja laktacidoze.
9. Period je 48 sati prije i 48 nakon pregleda tijela rendgenskim metodama u kojima se koriste kontrastna sredstva koja sadrže jod.
10. Period rađanja djeteta.
11. Prisutnost preosjetljivosti na komponente lijeka.
12. Period laktacije.

To je zbog povećane vjerojatnosti znakova laktacidoze u tijelu.

Upute za upotrebu tableta

Lijek se uzima oralno.

Lijek se koristi u provedbi kombinirane i monoterapije za dijabetes melitus tipa 2.

Najčešće liječnik počinje prepisivati ​​lijekove s minimalnom dozom od 500 ili 850 mg 2-3 puta dnevno. Lijek treba uzeti neposredno nakon obroka ili tokom obroka.

Ako je potrebno, moguće je dodatno povećati dozu lijeka. Odluku o povećanju doze koja se koristi u liječenju dijabetesa melitusa tipa 2 donosi ljekar na osnovu individualnih karakteristika pacijenta i podataka dobijenih tokom pregleda tijela.

Kada se koristi kao lijek za održavanje, doza Glucophagea može doseći 1500-2000 mg dnevno.

Kako bi se smanjila vjerovatnoća pojave nuspojave dnevna doza je podijeljena u 2-3 doze dnevno. Najveća dopuštena doza lijeka može doseći 3000 mg dnevno. Ovu dnevnu dozu treba podijeliti u tri obroka koji su vezani uz glavne obroke.

Postepeno povećanje doze može smanjiti vjerojatnost nuspojava uzimanja lijeka iz gastrointestinalnog trakta.

Ako se pojave nuspojave, liječenje treba prekinuti, a promjene prijaviti ljekaru koji dolazi.

Znakovi predoziranja lijekom i interakcije s lijekovima

U slučaju predoziranja Glucophageom u tijelu pacijenta koji boluje od dijabetesa melitusa tipa 2, pojavljuju se neki karakteristični simptomi.

Predoziranje lijekom događa se u slučaju uzimanja metformina u dozi od 85 g lijeka. Ova doza prelazi maksimalno dopuštenih 42,5 puta. S takvim viškom doze u tijelu pacijenta ne primjećuje se razvoj znakova hipoglikemije, ali se pojavljuju znakovi razvoja laktacidoze.

Ako se kod pacijenta pojave prvi znakovi laktacidoze, terapiju lijekovima treba prekinuti, a pacijenta hitno hospitalizirati. Nakon hospitalizacije, pacijenta treba pregledati kako bi se utvrdila koncentracija laktata i razjasnila dijagnoza.

Kako bi se tijelo pacijenta oslobodilo laktata, provodi se postupak hemodijalize. Paralelno s postupkom provodi se simptomatsko liječenje.

Zabranjena je upotreba lijeka pri pregledu tijela upotrebom sredstava koja sadrže jod.

Nepoželjno je koristiti lijekove pri niskokaloričnoj dijeti.

Pažljivo morate koristiti obje vrste lijekova kada koristite lijekove s indirektnim hipoglikemijskim učinkom.

Cijena Glucophagea, koji ima normalan period valjanosti, u prosjeku je 113 rubalja na teritoriju Ruske Federacije, a cijena Glucophage Long u Rusiji je 109 rubalja.

Stručnjak će vam detaljno reći o djelovanju lijeka Glucophage u videu u ovom članku.

Statini su jedni od agenasa koji snižavaju nivo holesterola. Izražen terapeutski učinak nije posljedica samo specifičnog mehanizma utjecaja, već i prilično dobre tolerancije kod osoba koje pate od hiperholesterolemije. Obično ljekari propisuju ili. Da biste razumjeli koji će lijek djelovati bolje, vrijedi usporediti njihove glavne karakteristike, utvrdivši prednosti i nedostatke svakog od njih. Identificiranjem razlike između lijekova moguće je optimizirati liječenje i ubrzati proces ozdravljenja.

Šta su statini

Lijekovi uključeni u ovu grupu imaju sličan mehanizam djelovanja - pomažu u smanjenju vrijednosti LDL i VLDL. No, zbog prisutnosti različitih aktivnih tvari i dodatnih komponenti, postoji niz razlika među njima.

Svi statinski lijekovi podijeljeni su u nekoliko generacija. Atorvastatin pripada trećoj generaciji lijekova, a rosuvastatin četvrte generacije.

Atorvastatin je sintetičke prirode, karakteriziran visokom dozom aktivnog sastojka. Pod utjecajem lijeka primjećuje se smanjenje razine kolesterola i lipoproteina u plazmi, što postaje moguće nakon smanjenja proizvodnje kolesterola u stanicama jetre, kao i pada aktivnosti same HMG-CoA reduktaze, povećanje pokazatelja LDL receptora koji se nalaze na vrhu hepatocita. Zahvaljujući ovoj radnji, dolazi do povećanja napada i kasnijeg katabolizma LDL -a. Za vrijeme uzimanja lijeka preporučuje se pridržavanje dijete koja pomaže da se brže smanji nivo "lošeg" kolesterola. Liječenje se provodi u dvije faze, zbog čega je moguće spriječiti razvoj nuspojava.

Rosuvastatin je sintetičko hipoholesterolemično sredstvo koje povećava razinu LDL receptora na površini hepatocita. Djelovanje je slično djelovanju Atorvastatina. Pod njegovim utjecajem opći pokazatelj VLDL, kao i LDL, opada. U pozadini primjene rosuvastatina bilježi se smanjenje razine apolipoproteina B, kao i povećanje razine apolipoproteina A-I. Lijek sadrži prosječnu dozu aktivnog sastojka. Propisuje se za uporabu u slučaju aterosklerotičnih promjena, moždanog udara, razvoja akutnog srčanog udara, kao i visokog krvnog tlaka.

Poređenje lekova za snižavanje holesterola

Iako su indikacije za upotrebu lijekova gotovo iste, lijekovi imaju određene razlike. Vrijedi istaknuti sljedeće:

• Apsorpcija putem sluznice crijeva. Apsorpcija Atorvastatina značajno se smanjuje istovremenom upotrebom hrane. Rosuvastatin se može uzimati bez obzira na obroke, jer se njegova apsorpcija ne mijenja, aktivna tvar se apsorbira u stalnoj količini.
• Spisak indikacija i kontraindikacija. Svaki od lijekova može se koristiti za snižavanje nivoa kolesterola u plazmi. Lijekovi se razlikuju po brzini i prirodi metaboličkih procesa. Jetrni enzimi aktivno su uključeni u metabolizam Atorvastatina; on se izlučuje putem žuči. Uzimanje takvog lijeka ne preporučuje se osobama s patologijama jetre. Rosuvastatin se gotovo ne podvrgava biotransformaciji, izlučuje se crijevima, može se koristiti u prisutnosti poremećaja jetre.
• Terapeutski učinak. Snižavanje nivoa holesterola niske gustine i povećanje takozvanog dobrog holesterola glavni je cilj ovih lijekova. Vrijedi napomenuti da je kao rezultat kliničkih studija dokazana velika učinkovitost Rosuvastina. Vjerojatnost nuspojava pri uzimanju prvog i drugog lijeka je ista.

Također, ljekar koji može doći može propisati Simvastatin ili Atorvastatin za upotrebu. Simvastatin takođe pomaže u snižavanju nivoa triglicerida, kao i ukupnog holesterola.

Koji je lijek bolji

Treba imati na umu da će svaki lijek djelovati drugačije individualne karakteristike organizma. Prije početka terapije statinima potrebno je uzeti u obzir nekoliko faktora:

• Starosna kategorija pacijenta, njegov spol, osjetljivost na komponente
• Prisutnost popratnih patologija CVS -a, jetre i bubrežnog sustava
• Laboratorijski rezultati.

Statini se ne mogu opravdati samo na lipidnom profilu. Odlučivanje o imenovanju liječenja provodi se uzimajući u obzir potrebu za kontinuiranom aterosklerotičnom terapijom. Atorvastatin i Rosuvastatin gotovo jednako smanjuju razinu "lošeg kolesterola".

Vrijedi uzeti u obzir i cjenovnu kategoriju lijekova. Atorvastatin proizvode domaće farmaceutske kompanije, cijena ovisi o dozi lijekova i broju tableta u pakiranju: od 59 do 766 rubalja. Iako se Rosuvastatin proizvodi i u Rusiji, njegova cijena je veća - 165-1984 rubalja.

Do danas je još jedan učinkovit lijek za snižavanje kolesterola Simvastatin. Ako postoji izbor: Simvastatin ili Atorvastatin, koji će bolje djelovati. Preporučuje se da se prvo posavjetujete sa stručnjakom.

» Koja je razlika između Atorvastatina i Rosuvastatina?

Narodna metoda: skuhati 250 ml ...

Pacijenti koji pate od metabolizma lipida često su pred izborom, što je bolje - Atorvastatin ili Rosuvastatin? Iako se rosuvastatin u posljednje vrijeme koristi sve češće, nemoguće je dati točan odgovor na ovo pitanje, jer svaki lijek ima i prednosti i nedostatke.

Oba lijeka moraju se uzimati za patologije kao što su mješovita ili homozigotna hiperholesterolemija (povećana razina LDL -a), hipertrigliceridemija (višak triglicerina) i ateroskleroza (sužavanje krvožilnog lumena kao posljedica taloženja kolesterola). Koriste se i za sprječavanje komplikacija ateroskleroze - hipertenzije, bolesti koronarnih arterija, moždanog udara i srčanog udara.

Budući da postoji razlika između kontraindikacija, nuspojava, farmakokinetike i farmakodinamike, potrebno je saznati koji je lijek učinkovitiji i sigurniji.

Šta su statini?

Statini uključuju prilično veliku skupinu lijekova koji se koriste za snižavanje koncentracije LDL i VLDL u krvi.

U savremenoj medicinskoj praksi nemoguće je bez statina u prevenciji i liječenju ateroskleroze, hiperholesterolemije (mješovite ili homozigotne), kao i kardiovaskularnih bolesti.

Generalno lekovi ove grupe imaju isti terapeutski učinak, tj. smanjiti nivo LDL i VLDL. Međutim, zbog raznolikosti aktivnih i pomoćnih komponenti, postoje neke razlike koje se moraju uzeti u obzir kako bi se izbjegle nuspojave.

Statini se obično dijele na I (Kardiostatin, Lovastatin), II (Pravastatin, Fluvastatin), III (Atorvastatin, Cerivastatin) i IV generaciju (Pitavastatin, Rosuvastatin).

Statini mogu biti prirodnog ili sintetičkog porijekla. Za stručnjaka je važno odabrati lijekove niske, srednje ili visoke doze za pacijenta.

Rosuvastatin i Atorvastatin obično se koriste za snižavanje razine kolesterola. Svaki od lijekova ima karakteristike:

Rosuvastatin je statin IV generacije. Sredstvo za snižavanje lipida potpuno je sintetičko s prosječnom dozom aktivnog sastojka. Proizvodi se pod različitim robnim markama, na primjer, Crestor, Mertenil, Rosucard, Rosart itd.

Atorvastatin je statin treće generacije. Kao i njegov analog, sintetičkog je podrijetla, ali sadrži visoku dozu aktivne tvari.

Postoje takvi sinonimi za lijek, kao što su Atoris, Liprimar, Toovacard, Vasator itd.

Hemijski sastav lijekova

Oba lijeka su dostupna u obliku tableta. Rosuvastatin se proizvodi u nekoliko doza - 5, 10 i 20 mg istoimenog aktivnog sastojka. Atorvastatin se proizvodi u dozi od 10, 20, 40 i 80 mg aktivnog sastojka. Ispod je tablica koja uspoređuje pomoćne komponente dva poznata predstavnika statina.

Glavna razlika između rosuvastatina i atorvastatina su njihova fizičko -kemijska svojstva. Prednost rosuvastatina je u tome što se lako razgrađuje u krvnoj plazmi i drugim tekućinama, tj. je hidrofilna. Atorvastatin ima još jednu osobinu: otapa se u mastima, tj. je lipofilni.

Na temelju ovih značajki, djelovanje rosuvastatina uglavnom je usmjereno na stanice parenhima jetre, a atorvastatina - na strukture mozga.

Farmakokinetika i farmakodinamika - razlike

Već u fazi uzimanja tableta postoje razlike u njihovoj apsorpciji. Dakle, upotreba Rosuvastatina ne ovisi o dobu dana i unosu hrane. U isto vrijeme, Atorvastatin se ne smije konzumirati istovremeno s hranom, jer to negativno utječe na apsorpciju aktivnog sastojka. Maksimalni sadržaj Atorvastatina postiže se nakon 1-2 sata, a Rosuvastatina - nakon 5 sati.

Druga razlika između predstavnika statina je njihov metabolizam. U ljudskom tijelu, atorvastatin se pomoću enzima jetre pretvara u neaktivan oblik. Stoga je aktivnost lijeka izravno povezana s funkcioniranjem jetre.

Na njega također utječu lijekovi koji se koriste istodobno s Atorvastatinom. Njegov analog, naprotiv, zbog niže doze, praktički ne reagira s drugim lijekovima. Iako ga to ne oslobađa prisutnosti nuspojava.

Atorvastatin se izlučuje uglavnom putem žuči.

Za razliku od mnogih predstavnika statina, rosuvastatin se gotovo ne metabolizira u jetri: više od 90% tvari se izlučuje nepromijenjeno u crijevima, a samo 5-10% u bubrezima.

Kontraindikacije i nuspojave

Prisutnost kontraindikacija i negativnih radnji su važni faktori pri odabiru najoptimalnijeg lijeka. U nastavku su navedene glavne bolesti i stanja u kojima su lijekovi zabranjeni, kao i moguće nuspojave.

Trudnoća i dojenje.

Oštećenje hepatocita i povišen nivo enzimi jetre.

Djeca i adolescenti mlađi od 18 godina.

Miopatija ili predispozicija za nju.

Kompleksno liječenje ciklosporinom i fibratima.

Bubrežna disfunkcija.

Hronični alkoholizam.

Miotoksičnost pri uzimanju drugih inhibitora HMG-CoA reduktaze.

Predstavnici mongoloidne rase (dozvoljena je samo minimalna doza).

Povećana aktivnost jetrenih enzima.

Nošenje bebe i period laktacije.

Djeca i adolescenti mlađi od 18 godina, s izuzetkom terapije za heterozigotnu nasljednu hiperholesterolemiju.

Nedostatak odgovarajuće kontracepcije.

Upotreba blokatora HIV proteaze.

Aktivne patologije jetre.

Razvoj proteinurije i hematurije.

Osip na koži, osip, svrbež.

Poremećaji mišićno -koštanog sistema.

Dispepsija, poremećaj stolice, upala gušterače (pankreatitis).

Dijabetes melitus koji ne ovisi o inzulinu.

Rast dojki kod muškaraca.

Prisustvo suvog kašlja, otežano disanje.

Stevens-Johnsonov sindrom.

Pojava trombocitopenije.

Hipo- i hiperglikemija, anoreksija.

Bol u glavi, parestezije, razvoj periferne neuropatije, hipestezija, amnezija, vrtoglavica, disgeuzija.

Oštećenje sluha, tinitus, zamagljen vid.

Bol u grlu, krvarenje iz nosa.

Dispeptički poremećaj, podrigivanje, bol u epigastričnoj regiji, razvoj pankreatitisa.

Urtikarija, kožni osip, Quinckeov edem.

Pojava ginekomastije.

Različiti poremećaji mišićno -koštanog sistema.

Hepatitis, zatajenje jetre, holestaza.

Hipertermija, astenija, malaksalost.

Povećana aktivnost jetrenih enzima, CC i pozitivna analiza na leukocite u urinu.

Efikasnost i mišljenje potrošača

Glavni zadatak statinskih lijekova je smanjiti koncentraciju LDL -a u krvi i povećati razinu HDL -a.

Stoga se pri izboru između Atorvastatina i Rosuvastatina mora usporediti koliko učinkovito smanjuju razinu kolesterola.

Nedavna naučna istraživanja pokazala su da je rosuvastatin snažniji lijek.

Rezultati kliničkih ispitivanja prikazani su u nastavku:

1. S jednakim dozama lijekova, Rosuvastatin smanjuje LDL kolesterol za 10% učinkovitije od njegovih analoga. Ova prednost omogućuje upotrebu lijeka u pacijenata s teškom hiperholesterolemijom.
2. Učestalost kardiovaskularnih komplikacija i smrtni ishod veća je u Atorvastatinu.
3. Učestalost nuspojava kod oba lijeka je ista.

Poređenje efikasnosti smanjenja koncentracije "lošeg" holesterola dokazuje činjenicu da je Rosuvastatin efikasniji lijek. Međutim, ne smijemo zaboraviti na faktore poput prisutnosti kontraindikacija, nuspojave i trošak. Poređenje cijena dva lijeka prikazano je u tabeli.

Stoga je Atorvastatin jeftinija alternativa koju si ljudi s niskim prihodima mogu priuštiti.

Evo što pacijenti misle o lijekovima - Rosuvastatin se dobro podnosi i bez problema. Kada ga uzimate, smanjuje se loš kolesterol.

Poređenje lijekova pomaže zaključiti da su u sadašnjoj fazi razvoja medicine prve pozicije među najbolje pilule iz kolesterola zauzimaju statini IV generacije, uklj. Rosuvastatin.

Lijek Rosuvastatin i njegovi analozi opisani su u videu u ovom članku.