Les médicaments qui réduisent la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac appartiennent à la classe (PPI). Le tout premier médicament de ce groupe est l'oméprazole, qui a été développé dans les années 80 du siècle dernier. Les sociétés pharmaceutiques fabriquent désormais plusieurs types d'IPP, dont le rabéprazole. Voyons en quoi l'oméprazole diffère du rabéprazole.
Rabéprazole ou oméprazole - quel est le meilleur ?
Pour comparer l'efficacité, une étude scientifique a été menée et publiée dans laquelle les participants étaient 227 patients atteints d'ulcère gastrique aigu de 25 villes européennes. Dans le cadre du traitement complexe, ils ont reçu 20 mg d'oméprazole ou 20 mg de rabéprazole pendant trois ou six semaines de traitement (selon la vitesse de récupération). L'efficacité du traitement a été vérifiée par endoscopie.
En termes secs, après 3 semaines, une guérison complète a été enregistrée chez 61 % des patients sous oméprazole et chez 58 % des patients sous rabéprazole. Après 6 semaines, une cicatrisation a été notée chez 91 % des patients des deux groupes. Les deux médicaments ont été bien tolérés ; les paramètres de laboratoire ne différaient pas significativement non plus. Quant aux manifestations douloureuses et autres symptômes, le rabéprazole avait l'avantage de les éliminer. En particulier, par rapport à l'oméprazole, à la 3e semaine, il y avait moins de plaintes de douleurs diurnes, et à la 6e semaine, il n'y avait pas de douleurs nocturnes.
D'après les résultats de l'étude, la conclusion suivante a été tirée : l'efficacité de l'oméprazole et du rabéprazole à doses identiques est pratiquement équivalente (l'oméprazole est 3% plus efficace). Cependant, avec la rapidité d'action, ainsi que le soulagement et l'élimination des symptômes de la maladie, le rabéprazole résiste plus rapidement.
Dans nos pharmacies, le rabéprazole se trouve sous les marques :
- Pariet (Japon),
- Ontime (Israël),
- Zulbeks (Slovénie),
- Rabelok (Inde).
Médicaments à base de rabéprazole
Les médicaments énumérés coûteront plus cher que l'oméprazole fabriqué à l'étranger (par exemple,
Inhibiteur de H + -K + -ATPase. Médicament anti-ulcéreux
Substance active
Forme de libération, composition et emballage
Capsules entériques dur gélatineux, taille n° 3, corps blanc avec un chapeau rouge foncé ; le contenu des gélules est constitué de pastilles sphériques allant du presque blanc au blanc avec une teinte crème ou jaunâtre.
sucre cristallisé (saccharose, sirop d'amidon) - 71,47 mg, carbonate de sodium - 1,65 mg, talc - 1,77 mg, dioxyde de titane - 0,83 mg, hypromellose (hydroxyméthylcellulose) - 14,75 mg.
Composition de la coquille de granule : phtalate d'hypromellose (hydroxypropyl méthyl phtalate de cellulose) - 15,93 mg, alcool cétylique - 1,6 mg.
La composition du corps de la gélule : dioxyde de titane - 2%, gélatine - jusqu'à 100%.
Composition du capuchon de la gélule : colorant azorubine (colorant karmazin) - 0,6619%, - 0,0286%, dioxyde de titane - 0,6666%, gélatine - jusqu'à 100%.
Capsules entériques dur gélatineux, taille n° 1, corps jaune avec calotte brune ; le contenu des gélules est constitué de pastilles sphériques allant du presque blanc au blanc avec une teinte crème ou jaunâtre.
Substances auxiliaires de noyau de granule : sucre cristallisé (saccharose, sirop d'amidon) - 142,94 mg, carbonate de sodium - 3,3 mg, talc - 3,54 mg, dioxyde de titane - 1,66 mg, hypromellose (hydroxyméthylcellulose) - 29,5 mg.
Composition de la coquille de granule : phtalate d'hypromellose (hydroxypropyl méthyl phtalate de cellulose) - 31,86 mg, alcool cétylique - 3,2 mg.
La composition du corps de la gélule : dioxyde de titane - 1%, oxyde de fer jaune - 0,192 %, gélatine - jusqu'à 100%.
Composition du capuchon de la gélule : oxyde de fer noir - 0,53%, oxyde de fer rouge - 0,93%, dioxyde de titane - 0,3333%, oxyde de fer jaune - 0,2%, gélatine - jusqu'à 100%.
10 morceaux. - les blisters (2) - les emballages carton.
10 morceaux. - les blisters (3) - les emballages carton.
10 morceaux. - les blisters (6) - les emballages carton.
14 pièces - les blisters (1) - les emballages carton.
14 pièces - les blisters (2) - les emballages carton.
14 pièces - les blisters (4) - les emballages carton.
30 pièces - bidons polymères (1) - emballages carton.
60 pièces - bidons polymères (1) - emballages carton.
100 pieces. - bidons polymères (1) - emballages carton.
30 pièces - bouteilles en polymère (1) - emballages en carton.
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100 pieces. - bouteilles en polymère (1) - emballages en carton.
effet pharmacologique
Le rabéprazole appartient à la classe des substances antisécrétoires dérivées du benzimidazole. Supprime la sécrétion d'acide gastrique en inhibant spécifiquement H + / K + -ATPase sur la surface sécrétoire des cellules pariétales gastriques. Bloque la dernière étape de la sécrétion d'acide chlorhydrique, réduisant le contenu de la sécrétion basale et stimulée, quelle que soit la nature du stimulus.
Possédant une haute lipophilie, il pénètre facilement dans les cellules pariétales de l'estomac, s'y concentre, exerçant un effet cytoprotecteur et augmentant la sécrétion de bicarbonate.
Action antisécrétoire après administration par voie orale 20 mg de rabéprazole, survient en 1 heure et atteint un maximum après 2 à 4 heures; l'inhibition de la sécrétion acide basale et stimulée par les aliments 23 heures après la prise de la première dose est de 62 % et 82 %, respectivement, et dure jusqu'à 48 heures. Lorsque vous arrêtez de prendre, l'activité sécrétoire est rétablie en 1 à 2 jours.
Au cours des 2 à 8 premières semaines de traitement par le rabéprazole, la concentration de gastrine dans le sang augmente (ce qui reflète l'effet inhibiteur sur la sécrétion d'acide chlorhydrique) et revient aux niveaux de base 1 à 2 semaines après son arrêt.
Le rabéprazole n'a pas de propriétés anticholinergiques, n'affecte pas le système nerveux central, les systèmes cardiovasculaire et respiratoire.
Pendant la prise de rabéprazole, modifications persistantes de la structure morphologique des cellules de type entérochromaffine, de la gravité de la gastrite, de la fréquence de la gastrite atrophique, de la métaplasie intestinale ou de la propagation de l'infection Helicobacter pylori non-détecté.
Pharmacocinétique
Succion
Le rabéprazole est rapidement absorbé par l'intestin, la C max plasmatique est atteinte environ 3,5 heures après la prise d'une dose de 20 mg. La variation de la C max plasmatique et des valeurs d'AUC du rabéprazole sont linéaires dans la plage de doses de 10 à 40 mg. La biodisponibilité absolue après administration orale à la dose de 20 mg (par rapport à l'administration intraveineuse) est d'environ 52 %. De plus, la biodisponibilité ne change pas avec l'administration répétée de rabéprazole.
Ni l'heure de la prise du médicament pendant la journée ni l'absorption du rabéprazole ne sont affectées. La prise du médicament avec des aliments gras ralentit l'absorption du rabéprazole de 4 heures ou plus, mais ni la C max, ni le degré d'absorption ne changent.
Distribution
Chez l'homme, le degré de liaison du rabéprazole aux protéines plasmatiques est d'environ 97 %.
Métabolisme et excrétion
Chez les volontaires sains, la T 1/2 du plasma est d'environ 1 h (variant de 0,7 à 1,5 h), et la clairance totale est de 3,8 ml/min/kg.
Après avoir pris une dose orale unique de 20 mg de rabéprazole marqué au 14 C, aucun médicament inchangé n'a été retrouvé dans les urines. Environ 90 % du rabéprazole est excrété dans les urines principalement sous la forme de deux métabolites : le conjugué d'acide mercapturique (M5) et d'acide carboxylique (M6), ainsi que sous la forme de deux métabolites inconnus identifiés lors de l'analyse toxicologique.
Le reste du rabéprazole pris est excrété dans les selles.
L'élimination totale est de 99,8 %. Ces données indiquent une faible excrétion des métabolites du rabéprazole dans la bile. Le principal métabolite est le thioéther (M1). Le seul métabolite actif est le desméthyl (M3), mais il a été observé à de faibles concentrations chez un seul participant à l'étude après avoir pris du rabéprazole à une dose de 80 mg.
Pharmacocinétique dans des groupes de patients particuliers
Chez les patients stables insuffisance rénale au stade terminal, qui nécessite une hémodialyse d'entretien (CC<5 мл/мин/1.73 м 2), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и С mах у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем Т 1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.
Chez les patients présentant des lésions hépatiques chroniques, l'ASC est doublée par rapport aux volontaires sains, ce qui indique une diminution de l'effet de « premier passage », et la T 1/2 du plasma est augmentée de 2 à 3 fois. Les patients atteints de cirrhose hépatique chronique compensée tolèrent le rabéprazole à la dose de 20 mg 1 fois/jour, bien que l'ASC soit doublée et que la C max soit augmentée de 50 % par rapport aux volontaires sains du sexe correspondant.
L'élimination du rabéprazole est un peu plus lente chez les patients âgés. Après 7 jours de prise de rabéprazole 20 mg/jour chez des patients âgés, l'ASC était environ deux fois plus élevée et la C max était augmentée de 60 % par rapport aux jeunes volontaires sains. Cependant, il n'y avait aucun signe de cumul du rabéprazole.
Chez les patients ayant un métabolisme lent du CYP2C19, après 7 jours de prise de rabéprazole à la dose de 20 mg/jour, l'ASC augmente de 1,9 fois et la T 1/2 augmente de 1,6 fois par rapport aux mêmes paramètres chez les « métaboliseurs rapides », tandis que la C max augmente de 40%.
Les indications
- ulcère gastrique au stade d'exacerbation et ulcère anastomotique;
- ulcère peptique du duodénum au stade aigu;
- reflux gastro-œsophagien (RGO) érosif et ulcératif chez l'adulte et l'enfant à partir de 12 ans ou œsophagite par reflux ;
- traitement d'entretien du reflux gastro-œsophagien ;
- reflux gastro-œsophagien non érosif ;
- Syndrome de Zollinger-Ellison et autres affections caractérisées par une hypersécrétion pathologique ;
- en association avec un traitement antibactérien approprié pour l'éradication d'Helicobacter pylori chez les patients atteints d'ulcère gastroduodénal.
Contre-indications
- grossesse;
- la période d'allaitement ;
- âge jusqu'à 18 ans;
- enfants de moins de 12 ans (avec RGO) ;
- déficit en sucrase/isomaltase, intolérance au fructose, déficit en glucose-galactose ;
- hypersensibilité au rabéprazole, aux benzimidazoles substitués ou aux composants auxiliaires du médicament.
Avec attention: insuffisance rénale sévère, insuffisance hépatique sévère.
Dosage
Le médicament est pris par voie orale. Les gélules doivent être avalées entières. Il a été constaté que ni l'heure de la journée ni la prise alimentaire n'affectent l'activité du rabéprazole.
À ulcère gastrique au stade aigu et ulcère anastomotique il est recommandé de prendre par voie orale 10 mg ou 20 mg 1 fois/jour. Habituellement, la guérison survient après 6 semaines de traitement, mais dans certains cas, la durée du traitement peut être prolongée de 6 semaines supplémentaires.
À ulcère duodénal au stade aigu il est recommandé de prendre 20 mg par voie orale 1 fois/jour. Dans certains cas, l'effet thérapeutique se produit lors de la prise de 10 mg 1 fois / jour. La durée du traitement est de 2 à 4 semaines. Si nécessaire, la durée du traitement peut être prolongée de 4 semaines supplémentaires.
À traiter le reflux gastro-œsophagien érosif (RGO) ou l'œsophagite par reflux il est recommandé de prendre 10 mg ou 20 mg par voie orale 1 fois/jour. La durée du traitement est de 4 à 8 semaines. Si nécessaire, la durée du traitement peut être augmentée de 8 semaines supplémentaires.
À traitement d'entretien pour le reflux gastro-œsophagien (RGO) il est recommandé de prendre 10 mg ou 20 mg par voie orale 1 fois/jour. La durée du traitement dépend de l'état du patient.
À reflux gastro-œsophagien non érosif (NERD) sans œsophagite il est recommandé de prendre 10 mg ou 20 mg par voie orale 1 fois/jour. Si les symptômes persistent après 4 semaines de traitement, un examen supplémentaire du patient doit être effectué. Après soulagement des symptômes, pour éviter leur apparition ultérieure, le médicament doit être pris par voie orale à la dose de 10 mg 1 fois/jour à la demande.
Pour traitement du syndrome de Zollinger-Ellison et d'autres affections caractérisées par une hypersécrétion pathologique, la dose est choisie individuellement. La dose initiale est de 60 mg / jour, puis la dose est augmentée et le médicament est prescrit à une dose allant jusqu'à 100 mg / jour avec une dose unique ou 60 mg 2 fois / jour. Pour certains patients, le dosage fractionné est préféré. Le traitement doit être poursuivi si cela est cliniquement nécessaire. Chez certains patients atteints du syndrome de Zollinger-Ellison, la durée du traitement par le rabéprazole a été jusqu'à un an.
Pour éradication de Helicobacter pylori il est recommandé de prendre 20 mg par voie orale 2 fois/jour selon un schéma spécifique avec des associations appropriées d'antibiotiques. La durée du traitement est de 7 jours.
Patients atteints d'insuffisance rénale un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.
Ont patients atteints d'insuffisance hépatique légère à modérée la concentration de rabéprazole dans le sang est généralement plus élevée que chez les volontaires sains. Lors de la prescription du médicament patients atteints d'insuffisance hépatique sévère il faut faire attention.
Ajustements posologiques en patients âgés non requis.
Sécurité et efficacité du rabéprazole 20 mg pour le traitement à court terme (jusqu'à 8 semaines) du RGO chez enfants de 12 ans et plus confirmé par extrapolation à partir d'études adéquates et bien contrôlées soutenant l'efficacité du rabéprazole chez l'adulte et par des études de sécurité et de pharmacocinétique chez des patients pédiatriques. La dose recommandée pour les enfants âgés de 12 ans et plus est de 20 mg 1 fois/jour pendant 8 semaines maximum.
L'innocuité et l'efficacité du rabéprazole pour le traitement du RGO chez enfants de moins de 12 ans pas installé. La sécurité et l'efficacité du rabéprazole pour d'autres indications n'ont pas été établies chez les patients pédiatriques.
Effets secondaires
Au cours des études cliniques, les effets indésirables suivants ont été observés lors de la prise de rabéprazole : maux de tête, vertiges, asthénie, douleurs abdominales, diarrhée, flatulences, sécheresse de la bouche, éruption cutanée.
Les effets indésirables sont classés selon la classification OMS : très souvent (> 1/10) ; souvent (> 1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных).
Du système immunitaire : rarement - réactions allergiques systémiques aiguës (y compris œdème facial, hypotension, essoufflement).
Du système hématopoïétique : rarement - thrombocytopénie, neutropénie, leucopénie.
Du côté du métabolisme et de la nutrition : rarement - anorexie; fréquence inconnue - hyponatrémie, hypomagnésémie.
Du système nerveux : souvent - insomnie, maux de tête, vertiges; rarement - somnolence, nervosité; rarement, dépression; fréquence inconnue - confusion.
De la part de l'organe de la vision : rarement - déficience visuelle.
Du côté du système cardiovasculaire : fréquence inconnue - œdème périphérique.
Du système respiratoire : souvent - toux, pharyngite, rhinite; rarement - sinusite, bronchite.
Du système digestif : souvent - douleurs abdominales, diarrhée, flatulences, nausées, vomissements, constipation; rarement - indigestion, éructations, bouche sèche; rarement - stomatite, gastrite, troubles du goût.
Du système hépatobiliaire : rarement - hépatite, ictère, encéphalopathie hépatique.
Du système urinaire : rarement - infection des voies urinaires; rarement - néphrite interstitielle.
Du côté de la peau et des tissus sous-cutanés : rarement - éruptions bulleuses, urticaire; très rarement - érythème polymorphe, nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson.
Du système musculo-squelettique : souvent - maux de dos; rarement - myalgie, arthralgie, crampes musculaires dans les jambes, fracture de la hanche, du poignet ou de la colonne vertébrale.
Du côté de l'appareil reproducteur : fréquence inconnue - gynécomastie.
Du côté de la recherche en laboratoire et instrumentale : rarement - une augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, une augmentation du poids corporel.
Autres: souvent des infections.
Surdosage
Les données sur les surdosages intentionnels ou accidentels sont minimes.
Traitement: l'antidote spécifique du rabéprazole est inconnu. Le rabéprazole se lie bien aux protéines plasmatiques, il est donc faiblement excrété pendant la dialyse. En cas de surdosage, un traitement symptomatique et de soutien est nécessaire.
Interactions médicamenteuses
Le rabéprazole ralentit l'excrétion de certains médicaments qui sont métabolisés dans le foie par oxydation microsomale (p. ex., phénytoïne, anticoagulants indirects).
L'utilisation combinée de rabéprazole avec le kétoconazole ou l'itraconazole peut entraîner une diminution significative de la concentration d'antifongiques dans le plasma sanguin.
Le rabéprazole inhibe le métabolisme.
Avec l'administration simultanée d'inhibiteurs de la pompe à protons et de méthotrexate, on peut supposer une augmentation de la concentration de ce dernier et/ou de son métabolite l'hydroxyméthotrexate et une augmentation de T 1/2.
Avec l'utilisation simultanée de rabéprazole, l'amoxicilline et les valeurs d'ASC et de C max pour la clarithromycine et l'amoxicilline étaient similaires lorsque l'on comparait le traitement d'association à la monothérapie. L'ASC et la C max du rabéprazole ont augmenté de 11 % et 34 %, respectivement, et l'ASC et la C max de la 14-hydroxyclarithromycine (le métabolite actif de la clarithromycine) ont augmenté de 42 % et 46 %, respectivement. Cette augmentation des indicateurs n'a pas été reconnue comme cliniquement significative.
L'utilisation simultanée de rabéprazole et de suspensions antiacides contenant de l'hydroxyde d'aluminium et/ou de magnésium n'entraîne pas d'interaction cliniquement significative.
instructions spéciales
La réponse du patient au traitement par le rabéprazole n'exclut pas la présence de néoplasmes malins dans l'estomac.
Dans une étude spéciale chez des patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée, aucune différence significative n'a été trouvée dans la fréquence des effets secondaires de Rabéprazole-SZ par rapport à celle des individus sains appariés selon le sexe et l'âge, mais malgré cela, il est recommandé d'être prudence lors de la première prescription de rabéprazole SZ chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.
Les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique ne nécessitent pas d'ajustement posologique de Rabéprazole-SZ. L'ASC du rabéprazole chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère est environ 2 fois plus élevée que chez les patients sains.
Hypomagnésémie
Avec un traitement par inhibiteurs de la pompe à protons pendant au moins 3 mois, des cas d'hypomagnésémie symptomatique ou asymptomatique ont été rarement rapportés. Dans la plupart des cas, ces rapports ont été reçus un an après la thérapie. La tétanie, les arythmies et les convulsions étaient des effets secondaires graves. La plupart des patients ont nécessité un traitement pour hypomagnésémie, y compris un remplacement du magnésium et l'arrêt du traitement par inhibiteur de la pompe à protons. Chez les patients qui suivent un traitement à long terme ou qui prennent des inhibiteurs de la pompe à protons avec des médicaments tels que la digoxine ou des médicaments pouvant provoquer une hypomagnésémie (par exemple des diurétiques), le magnésium doit être surveillé avant de commencer les inhibiteurs de la pompe à protons et pendant le traitement.
Fracture
Le traitement par inhibiteur de la pompe à protons peut augmenter le risque de fractures liées à l'ostéoporose de la hanche, du poignet ou de la colonne vertébrale. Le risque de fractures était augmenté chez les patients ayant reçu des doses élevées d'inhibiteurs de la pompe à protons pendant une longue période (un an ou plus).
Utilisation concomitante de rabéprazole et de méthotrexate
Selon la littérature, l'administration simultanée d'inhibiteurs de la pompe à protons avec le méthotrexate (principalement à fortes doses) peut entraîner une augmentation de la concentration de méthotrexate et/ou de son métabolite l'hydroxyméthotrexate et une augmentation de T 1/2, pouvant conduire à la manifestation de toxicité du méthotrexate. S'il est nécessaire d'utiliser le méthotrexate à fortes doses, la possibilité d'interrompre temporairement le traitement par inhibiteurs de la pompe à protons doit être envisagée.
Infections à Salmonella, Campylobacter et Clostridium difficile
Le traitement par inhibiteur de la pompe à protons peut augmenter le risque d'infections gastro-intestinales telles que les infections à Salmonella, Campylobacter et Clostridium difficile.
Influence sur la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle
Sur la base des caractéristiques de la pharmacodynamie du rabéprazole et de son profil d'effets indésirables, il est peu probable que le rabéprazole-SZ affecte l'aptitude à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle. Cependant, en cas de somnolence, ces activités doivent être évitées.
Grossesse et allaitement
Il n'y a pas de données sur l'innocuité de l'utilisation du rabéprazole pendant la grossesse.
Les études de reproduction chez le rat et le lapin n'ont montré aucun signe d'altération de la fertilité ou d'anomalies du développement fœtal dues au rabéprazole; cependant, chez le rat, en petites quantités, le médicament traverse la barrière placentaire. Le rabéprazole ne doit pas être utilisé pendant la grossesse.
On ne sait pas si le rabéprazole est excrété dans le lait maternel.
Aucune étude appropriée sur l'utilisation du médicament pendant l'allaitement n'a été menée. Cependant, le rabéprazole se trouve dans le lait des rates allaitantes, le médicament ne doit donc pas être utilisé chez les femmes pendant l'allaitement.
Utilisation pendant l'enfance
L'utilisation du médicament chez les moins de 18 ans est contre-indiquée, à l'exception du RGO (enfants de moins de 12 ans).
En cas d'insuffisance rénale
Le médicament doit être prescrit avec prudence en cas d'insuffisance rénale sévère.
En cas d'ulcère gastro-intestinal, il est important de choisir le bon remède pour qu'il ne cause pas encore plus de dommages. Les médecins prescrivent aux patients "Rabeprazole" ou "Omez", qui ont le même effet. En quoi ils diffèrent et dans quels cas prendre tel ou tel médicament, vous pouvez le lire dans cet article.
Médicament anti-ulcéreux qui réduit l'acidité du suc gastrique et la gravité des formations érosives ulcéreuses sur les muqueuses du tractus gastro-intestinal. Protège la muqueuse de l'estomac.
Contient de la substance rabéprazole... Disponible en comprimés et capsules entérosolubles.
Les indications:
- Ulcère peptique de l'estomac et des intestins au stade aigu.
- Gastrite.
- Syndrome de Zollinger-Ellison.
- Ulcère peptique causé par la bactérie Helicobacter pylory (avec des agents antibactériens).
- Prévention de la récidive de l'ulcère gastroduodénal causé par Helicobacter pylory.
Ne peut pas être utilisé en cas d'intolérance aux composants, de malabsorption du glucose-galactose, de manque de lactase dans l'organisme, d'infections intestinales, pendant la grossesse et l'allaitement. Utiliser avec prudence chez les personnes de moins de 18 ans et chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère.
Mode d'application : 10 ou 20 mg une fois par jour. Le déroulement du traitement dépend du type de pathologie, de son degré et des caractéristiques individuelles de l'organisme. Si nécessaire, la durée du traitement peut être prolongée.
Avant de commencer le traitement, il est nécessaire d'exclure la présence d'une tumeur maligne du tube digestif.
Dispensé sur ordonnance.
Médicament anti-ulcéreux... Réduit l'acidité du suc gastrique et la gravité des lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, protège la muqueuse gastrique.
L'ingrédient actif est oméprazole... Le médicament est disponible sous forme de gélules, de poudre pour préparation de suspension, de lyophilisat pour préparation de solution pour perfusion.
Les indications:
- Ulcères de l'estomac et du duodénum (traitement et prévention des rechutes).
- La maladie de reflux gastro-oesophagien.
- Gastrite.
- Syndrome de Zollinger-Ellison.
- Conditions hypersécrétoires de l'estomac (adénomatose polyendocrinienne, mastocytose systémique, etc.).
- Lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal causées par l'utilisation prolongée d'AINS.
- Prévention de la récidive de l'ulcère gastroduodénal causé par la bactérie Helicobacter pylory.
- Flatulence.
Ce remède ne doit pas être pris avec une intolérance aux composants, pendant la grossesse et l'allaitement, dans l'enfance. Utiliser avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique aiguë.
Mode d'application :
- Pour l'ulcère gastroduodénal, l'oesophagite par reflux, les maladies causées par l'utilisation prolongée d'AINS - 2 comprimés deux fois par jour ou un sachet une fois par jour ; 40 mg de lyophilisat sont administrés pendant 20 à 30 minutes une fois par jour;
- Avec le syndrome de Zollinger-Ellison 60 mg par jour.
- Pour l'éradication de Helicobacter pylory - 2 comprimés par jour.
Le déroulement du traitement dépend du type de pathologie, de son degré et des caractéristiques individuelles de l'organisme. Si nécessaire, la durée du traitement peut être prolongée.
Avant de commencer le traitement, il est nécessaire d'exclure la présence d'une tumeur maligne du tube digestif.
Dispensé sur ordonnance.
Comparaison
Les deux médicaments appartiennent au même groupe pharmacologique - Les inhibiteurs de la pompe à protons, c'est-à-dire qu'ils sont destinés au traitement des pathologies provoquées par une production accrue d'acide chlorhydrique dans l'estomac. Ils réduisent la sécrétion d'acide dans l'estomac et la gravité des ulcères, protègent la membrane muqueuse de l'organe.
Ils ont les mêmes indications d'utilisation : reflux gastro-œsophagien, gastrite, ulcère, syndrome de Zollinger-Ellison, etc. Mais "Omez" est également destiné au traitement des pathologies causées par l'utilisation prolongée d'anti-inflammatoires non stéroïdiens et des affections hypersécrétoires de l'estomac.
Les principes actifs des médicaments sont également différents : le premier contient du rabéprazole et le second contient de l'oméprazole.
Omez a plus de formes posologiques- gélules, poudre et lyophilisat. Cela vous permet de choisir la méthode de traitement la plus pratique. Le rabéprazole est disponible en comprimés et en gélules, c'est-à-dire qu'il ne peut être utilisé que par voie orale.
Il est prouvé qu'après l'arrêt de la prise de Rabéprazole, il n'y a pas de "syndrome de sevrage", c'est-à-dire qu'il n'y a pas d'augmentation brutale de l'acidité de l'estomac. Certains patients ont présenté ce symptôme pendant le traitement par Omez.
Les deux sont des médicaments d'ordonnance.
Que choisir
N'importe lequel de ces remèdes convient au traitement des ulcères résultant d'une infection à Helicobacter pylory, car ils sont tout aussi efficaces pour tuer les bactéries.
Pour le reflux gastro-œsophagien, les experts recommandent de prendre du rabéprazole.
Si vous souhaitez choisir un médicament pour une femme enceinte, le rabéprazole est recommandé, car il est plus sûr et a le moins d'effets secondaires. Pendant l'allaitement, vous pouvez utiliser n'importe quel remède, mais pendant le traitement, il est recommandé de transférer le bébé à une alimentation artificielle et de ne pas lui donner de lait maternel.
Omez doit être choisi pour les patients qui utilisent des AINS depuis longtemps et qui, par conséquent, ont développé un ulcère gastroduodénal.
Si le patient a des difficultés à avaler ou n'est pas en mesure de prendre lui-même de la nourriture ou des médicaments, on lui prescrit "Omez" sous forme de perfusion.
Les experts ont constaté que le rabéprazole fournit un traitement symptomatique dans une plus large mesure et réduit la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac, tandis qu'Omez agit spécifiquement sur les lésions ulcéreuses. Par conséquent, le choix du médicament dépend du stade de la maladie, des caractéristiques individuelles et des contre-indications. En cas de gastrite, le premier remède est plus approprié, et en cas de lésions ulcéreuses et érosives établies (y compris au stade d'exacerbation) - "Omez".
Il faut se rappeler que seul un spécialiste doit nommer un médicament. L'automédication peut entraîner des complications.
Une drogue:
Nom international : Rabéprazole
Forme posologique : comprimés entérosolubles
Effet pharmacologique :
Un agent anti-ulcéreux du groupe des inhibiteurs de la pompe à protons (H + / K + -ATP-ase), est métabolisé dans les cellules pariétales de l'estomac en dérivés sulfamides actifs qui inactivent les groupes sulfhydryle de H + / K + -ATP-ase . Bloque la dernière étape de la sécrétion de HCl, réduisant le contenu de la sécrétion basale et stimulée, quelle que soit la nature du stimulus. Possède une lipophilie élevée, pénètre facilement dans les cellules pariétales de l'estomac et s'y concentre, procurant un effet cytoprotecteur et augmentant la sécrétion de bicarbonate. L'effet antisécrétoire après administration orale de 20 mg se produit en 1 heure et atteint un maximum après 2 à 4 heures; l'inhibition de la sécrétion acide basale et stimulée par les aliments 23 heures après la prise de la première dose est respectivement de 62 et 82%, la durée d'action est de 48. Après la fin de la prise, l'activité sécrétoire est normalisée dans les 2-3 jours. Au cours des 2 à 8 premières semaines de traitement, la concentration de gastrine dans le sérum sanguin augmente et revient à la valeur initiale dans les 1 à 2 semaines suivant l'arrêt. N'affecte pas le système nerveux central, les systèmes cardiovasculaire et respiratoire.
Pharmacocinétique :
Absorption - élevée, TCmax - 3,5 heures La Cmax et l'ASC sont linéaires dans la plage de doses de 10 à 40 mg. Il est métabolisé dans le foie avec la participation des isoenzymes du cytochrome CYP2C9 et CYP3A. Biodisponibilité - 52%, n'augmente pas avec l'administration répétée. T1 / 2 - 0,7-1,5 h, clairance - 283 ± 98 ml / min. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, l'ASC double, T1 / 2 - 2-3 fois. Chez les patients âgés, l'ASC double, la Cmax - de 60%. Le lien avec les albumines plasmatiques - 97 %. Il est excrété par les reins - 90 % sous forme de 2 métabolites : conjugué d'acide mercapturique (M5) et d'acide carboxylique (M6) ; par les intestins - 10%.
Les indications:
Ulcère peptique et 12 ulcère duodénal (traitement), reflux gastro-œsophagien, syndrome de Zollinger-Ellison, ulcères gastro-intestinaux de stress. Dans le cadre d'une thérapie complexe : éradication d'Helicobacter pylori chez les patients présentant un ulcère gastrique et un ulcère duodénal ou une gastrite chronique ; traitement et prévention des récidives de l'ulcère gastroduodénal associé à Helicobacter pylori.
Contre-indications :
Hypersensibilité, grossesse, allaitement.Avec prudence. Enfance, insuffisance rénale sévère.
Schéma posologique :
À l'intérieur, 20 mg une fois par jour, le matin. Le cours du traitement pour l'ulcère gastrique et l'ulcère duodénal - 4-6 semaines, si nécessaire - jusqu'à 12 semaines; avec œsophagite par reflux - 4-8 semaines. Les comprimés sont avalés entiers sans mâcher ni écraser.
Effets secondaires:
Nausées, constipation ou diarrhée, douleurs abdominales, flatulences, maux de tête, vertiges, somnolence, faiblesse, éruption cutanée, augmentation de l'activité des transaminases « hépatiques », thrombocytopénie, leucopénie ; pharyngite, rhinite, asthénie, maux de dos, syndrome pseudo-grippal, myalgie, sécheresse de la muqueuse buccale, crampes musculaires des mollets, arthralgie, fièvre. Rarement - diminution de l'appétit, prise de poids, dépression, troubles de la vision ou du goût, stomatite, augmentation de la transpiration.
Instructions spéciales:
Avant et après le traitement, un contrôle endoscopique est nécessaire pour exclure les tumeurs malignes. le traitement peut masquer les symptômes et retarder un diagnostic correct. Le médicament n'affecte pas la fonction de la glande thyroïde, le métabolisme des glucides, la concentration dans le sang de l'hormone parathyroïdienne, du cortisol, des œstrogènes, de la testostérone, de la prolactine, de la cholécystokinine, de la sécrétine, du glucagon, de la FSH, de la LH, de la rénine, de l'aldostérone et de l'hormone somatotrope. .
Interaction:
Il ralentit l'excrétion de certains médicaments métabolisés dans le foie par oxydation microsomale (diazépam, phénytoïne, anticoagulants indirects). Réduit la concentration de kétoconazole de 33%, digoxine - de 22%.
Rabéprazole sodique (rabéprazole)
Composition et forme de libération du médicament
Comprimés entérosolubles du jaune clair au jaune, rond, biconvexe.
Excipients : oxyde de magnésium, hyprolose (hydroxypropylcellulose), hypromellose, stéarylfumarate de sodium.
Composition de la coque du comprimé 1 : opadry incolore 03K19229 (hypromellose, triacétine, talc), oxyde de magnésium.
Composition de la coque du comprimé 2: shureliz incolore E-7-19040 (éthylcellulose, hydroxyde d'ammonium, triglycérides à chaîne moyenne, acide oléique).
Composition de coque de comprimé 3: acrylyse II jaune 493Z220000 (copolymère d'acide méthacrylique et d'acrylate d'éthyle (1 : 1), talc, dioxyde de titane, poloxamère 407, silicate de calcium, laurylsulfate de sodium, colorant jaune à l'oxyde de fer).
7 pièces - emballages contour cell (1) - emballages carton.
7 pièces - emballages contour cell (2) - emballages carton.
7 pièces - emballages contour cellulaire (4) - emballages en carton.
7 pièces - emballages contour cell (8) - emballages carton.
10 morceaux. - emballages contour cell (1) - emballages carton.
10 morceaux. - emballages contour cell (2) - emballages carton.
10 morceaux. - emballages contour cell (3) - emballages carton.
10 morceaux. - emballages contour cellulaire (5) - emballages en carton.
10 morceaux. - emballages contour cellulaire (6) - emballages en carton.
10 morceaux. - packs cellules contour (9) - packs carton.
10 morceaux. - packs de cellules contour (10) - packs carton.
14 pièces - emballages contour cell (1) - emballages carton.
14 pièces - emballages contour cell (2) - emballages carton.
14 pièces - emballages contour cellulaire (4) - emballages en carton.
14 pièces - canettes (1) - paquets de carton.
28 pièces - canettes (1) - paquets de carton.
30 pièces - canettes (1) - paquets de carton.
60 pièces - canettes (1) - paquets de carton.
effet pharmacologique
Agent antiulcéreux, inhibiteur de H + -K + -ATPase (pompe à protons). Le mécanisme d'action est associé à l'inhibition de l'enzyme H + -K + -ATPase dans les cellules pariétales de l'estomac, ce qui conduit à bloquer l'étape finale de la formation d'acide chlorhydrique. Cette action est dose-dépendante et conduit à une inhibition à la fois de la sécrétion basale et stimulée d'acide chlorhydrique, quelle que soit la nature du stimulus.
Pharmacocinétique
Après administration orale, il est absorbé par le tractus gastro-intestinal. À une dose de 20 mg, la Cmax est atteinte après 3,5 heures.Les modifications de la Cmax et de l'ASC sont linéaires (dans la plage posologique de 10 à 40 mg). La biodisponibilité absolue est d'environ 52 % en raison de l'effet de « premier passage » à travers le foie. La biodisponibilité du rabéprazole n'augmente pas en cas d'administration répétée.
La prise alimentaire et le moment de la prise au cours de la journée n'affectent pas l'absorption du rabéprazole.
La liaison aux protéines est de 97 %.
Le rabéprazole sodique subit un effet de « premier passage ». Il est métabolisé dans le foie avec la participation d'isoenzymes du système CYP.
Les métabolites principaux (thioester et acide carboxylique) et les métabolites mineurs (sulfone, diméthylthioester et conjugué d'acide mercaptopurique) sont présents à de faibles concentrations.
Chez les volontaires sains, la T 1/2 est d'environ 1 heure, la clairance totale est d'environ 283. Environ 90 % sont excrétés dans les urines principalement sous la forme de deux métabolites : un conjugué d'acide mercaptopurique et d'acide carboxylique. Dans les études toxicologiques chez les animaux de laboratoire, 2 autres métabolites non identifiés ont été trouvés. Le reste est excrété dans les selles.
Chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique terminale stable nécessitant une hémodialyse (CC inférieur à 5 ml/min/1,73 m2), l'ASC et la C max étaient 35 % inférieures à celles des volontaires sains. En moyenne, le T 1/2 du rabéprazole était de 0,82 h chez les volontaires sains, de 0,95 h chez les patients pendant l'hémodialyse et de 3,6 h après l'hémodialyse. Dans l'insuffisance rénale, la clairance du rabéprazole chez les patients hémodialysés était environ 2 fois plus élevée que chez les volontaires sains.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique chronique légère ou modérée, après une dose unique de rabéprazole, une augmentation de la C max, T 1/2, AUC a été observée.
Dans le cas d'un métabolisme lent du CYP2C19 après la prise de rabéprazole à 20 mg/jour pendant 7 jours, l'ASC et la T 1/2 étaient respectivement de 1,9 et 1,6 avec un métabolisme important, tandis que la C max n'augmentait que de 40 %.
Chez les patients âgés, l'élimination du rabéprazole est quelque peu ralentie.
Les indications
Ulcère peptique et ulcère duodénal en phase aiguë; ulcère gastroduodénal et ulcère duodénal associés à Helicobacter pylori (en association avec des antibiotiques) ; reflux gastro-oesophagien.
Contre-indications
Grossesse, allaitement (allaitement), hypersensibilité au rabéprazole sodique ou aux benzimidazoles substitués.
Dosage
Il est pris en interne. Une dose unique est de 10-20 mg. La fréquence et la durée d'utilisation dépendent des indications et du schéma thérapeutique.
Effets secondaires
Du système digestif : diarrhée, nausées, vomissements, flatulences, constipation; rarement - bouche sèche, indigestion, éructations; dans des cas isolés - anorexie, gastrite, stomatite, activité accrue des transaminases hépatiques.
Du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique : maux de tête, asthénie, vertiges, insomnie; rarement - nervosité, somnolence; dans des cas isolés - dépression, troubles de la vision et du goût.
Du système respiratoire : possible - rhinite, pharyngite, toux; rarement - sinusite, bronchite.
Réactions allergiques : rarement - éruption cutanée; dans des cas isolés - démangeaisons.
Autres: maux de dos, syndrome pseudo-grippal; rarement - myalgie, douleur thoracique, frissons, crampes musculaires au mollet, infection des voies urinaires, arthralgie, fièvre ; dans des cas isolés - augmentation du poids corporel, augmentation de la transpiration, leucocytose.
Interactions médicamenteuses
En cas d'utilisation simultanée, il est possible d'augmenter (de faible à modéré) la concentration de digoxine dans le plasma sanguin.
Lorsqu'il est utilisé simultanément avec le kétoconazole, sa biodisponibilité diminue.
instructions spéciales
Avant de commencer le traitement, il est nécessaire d'exclure les néoplasmes malins de l'estomac, car l'utilisation du rabéprazole peut masquer les symptômes et retarder un diagnostic correct.
Les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale ne nécessitent pas d'ajustement posologique, cependant, chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, il est recommandé d'utiliser le rabéprazole avec prudence.
En cas d'utilisation simultanée avec le rabéprazole, la dose et la digoxine doivent être ajustées.
V Recherche expérimentale l'effet cancérigène du rabéprazole n'a pas été établi, cependant, lors de l'étude de la mutagénicité, des résultats mitigés ont été obtenus. Les tests sur cellules de lymphome chez la souris étaient positifs, avec un test du micronoyau in vivo et un test de réparation de l'ADN in vivo et in vitro négatifs.
Les patients présentant une insuffisance hépatique ne nécessitent pas d'ajustement de la dose, cependant, chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, il est recommandé d'utiliser le rabéprazole avec prudence.
