Спиронолактон аналоги инструкция по применению. Спиронолактон таблетки: инструкция по применению. Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Спиронолактон – калийсберегающий диуретик с умеренным натрийуретическим действием. Диуретический эффект обусловлен его антагонизмом в отношении гормона коры надпочечников - альдостерона.

Препарат увеличивает выведение воды и натрия из организма, сохраняя при этом ионы калия. К тому же препарат снижает кислотность мочи, увеличивает объем диуреза, не нарушая уровень электролитов.

Действующее вещество препарата - спиронолактон - конкурентный антагонист альдостерона, влияющий на дистальные канальцы почек.

Вследствие блокады альдостерона подавляет задержку воды и ионов Na+ и способствует удержанию ионов K+, что не только повышает экскрецию ионов Na+ и Cl– и снижает экскрецию ионов K+ с мочой, но и снижает экскрецию ионов H+.

В результате мочегонный эффект имеет также гипотензивное действие (снижается давление).

Показания к применению

От чего помогает Спиронолактон? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

  • первичный гиперальдостеронизм;
  • застойная сердечная недостаточность при неэффективности или непереносимости других диуретиков, или при необходимости повышения их эффективности;
  • эссенциальная АГ, главным образом при гипокалиемии, обычно в комбинации с другими антигипертензивными препаратами;
  • цирроз печени, сопровождающийся отеками и/или асцитом;
  • отеки, обусловленные нефротическим синдромом;
  • гипокалиемия - в случае невозможности применения другой терапии;
  • профилактика гипокалиемии для пациентов, принимающих сердечные гликозиды, в случае, когда другие способы терапии рассматриваются как нецелесообразные или несоответствующие.

Инструкция по применению Спиронолактон, дозировки

Дозу препарата устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности нарушений водно-электролитного обмена и гормонального статуса.

Стандартные дозировки Спиронолактон согласно инструкции по применению:

  • При отечном синдроме – 100-200 мг в день (реже – 300 мг в день) в 2-3 приема (часто в комбинации с “петлевым” или/и тиазидным диуретиком). Курс лечения – 14-21 день;
  • При выраженном гиперальдостеронизме и сниженном уровне калия в плазме – по 300 мг в день в 2-3 приема;
  • Эссенциальная гипертензия – по 50–100 мг \ 1 раз в сутки, при необходимости дозу постепенно (1 раз в 2 недели) увеличивают до 200 мг. Адекватный ответ на терапию обычно отмечается спустя 2 недели;
  • Отеки вследствие цирроза печени – если соотношение ионов натрия и калия в моче превышает 1 – по 100 мг в сутки, если меньше 1 – 200–400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально;
  • Идиопатический гиперальдостеронизм – по 100–400 мг в сутки;
  • Гипокалиемия и гипомагниемия, вызванные применением диуретиков: по 25–100 мг в сутки в один или несколько приемов. Если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его недостатка неэффективны, суточная доза может быть увеличена до максимально допустимой – 400 мг;

Коррекцию дозы проводят с учетом содержания калия в плазме. При необходимости курсы терапии повторяют через каждые 10-14 дней.

Детям при отеках назначают по 1–3,3 мг/кг массы тела (30–90 мг/м2) в сутки за 1–4 приема. Через 5 дней проводят коррекцию дозы. При необходимости она может быть увеличена в 3 раза по сравнению с начальной.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Спиронолактон:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, аритмия (у пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия), васкулит.
  • Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения (в том числе агранулоцитоз), тромбоцитопения, мегалобластная или апластическая анемия, эозинофилия.
  • Со стороны нервной системы и психики: головная боль, сонливость, головокружение, атаксия, паралич, параплегия, летаргия, заторможенность, спутанность сознания.
  • Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: изменение тембра голоса.
  • Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе и желудке, диарея, запор, кишечная колика, гастрит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочное кровотечение.
  • Со стороны пищеварительной системы: гепатит, нарушение функции печени.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: остеомаляция, спазм мышц, судороги мышц нижних конечностей.
  • Со стороны обмена веществ и метаболизма: гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперкреатининемия, повышение уровня мочевины в плазме крови, гиперурикемия, порфирия, метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз, дегидратация.
  • Со стороны эндокринной системы: гирсутизм.
  • Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия, нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в период менопаузы, набухание и боль в молочных железах у женщин, бесплодие (при применении в высоких дозах - 450 мг/сутки), доброкачественная опухоль молочной железы.
  • Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе: сыпь, зуд, крапивница, лекарственная лихорадка; гипертрихоз, алопеция, волчаночноподобный синдром, гиперемия, кольцевидная эритема, экзема, синдром Стивенса - Джонсона.
  • Общие: астения, повышенная утомляемость.

Противопоказания

Противопоказано назначать Спиронолактон в следующих случаях:

  • повышенный уровень кальция в крови;
  • гипонатриемия;
  • повышенный уровень калия в крови;
  • болезнь Аддисона;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • нефропатия, обусловленная сахарным диабетом;
  • беременность в 1 триместре;
  • период лактации;
  • метаболический ацидоз;
  • острая задержка мочи;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • врожденная непереносимость лактозы или синдром мальабсорбции.

Отсутствуют данные, подтверждающие негативное влияние на развитие плода. Тем не менее в I триместре беременности препарат противопоказан, во II и III триместрах может применяться по назначению врача, под его тщательным контролем.

Передозировка

Симптомы передозировки – это диарея, тошнота, рвота, дегидратация, гиперкальциемия, гипонатриемия (жажда, сухость во рту, сонливость), гиперкалиемия (слабость, миастения, парестезия, аритмии), повышение концентрации мочевины, снижение артериального давления, головокружение, кожная сыпь.

В случае гиперкалиемии показана нормализация водно-электролитного обмена калийвыводящими диуретиками, быстрым парентеральным введением раствора декстрозы 5–20% (глюкозы) с инсулином из расчета 0,25–0,5 ЕД на 1 г декстрозы (глюкозы). Если возникает необходимость, декстрозу (глюкозу) вводят повторно.

В случаях тяжелой интоксикации проводят гемодиализ.

Особые указания

При необходимости одновременного назначения с НПВП обязателен контроль за функцией почек и электролитами крови.

Во время лечения препаратом необходимо избегать пищи, богатой калием.

Аналоги Спиронолактон, цена в аптеках

При необходимости, заменить Спиронолактон можно на аналог по терапевтическому действию – это препараты:

  1. Верошпилактон,
  2. Инспра,
  3. Эспиро,
  4. Эпленор.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Спиронолактон, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Спиронолактон 25мг 20шт. – от 40 до 61 рубля, по данным 725 аптек.

Хранить при температуре до 25 °С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности – 5 лет. Условия отпуска из аптек – по рецепту.

ОЗОН,ООО Синтез АКО ОАО Синтез АКОМПиИ,ОАО ("Синтез" ОАО)

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Мочеполовая система

диуретическое калийсберегающее средство

Формы выпуска

  • 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные Таблетки, 25 мг - 20 шт в уп.

Описание лекарственной формы

  • Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон, с характерным запахом. Таблетки

Фармакологическое действие

Калийсберегающий диуретик, действие которого обусловлено антагонизмом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). Альдостерон способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах и усиливает выведение ионов калия. Спиронолактон - конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение ионов натрия, хлора и воды и уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает антигипертензивный эффект, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - 100%. Максимальная концентрация при ежедневном приеме 100 мг в течение 15 дней - 80 нг/мг, время, необходимое для достижения максимальной концентрации после очередного утреннего приема - 2,6 ч. После всасывания метаболизируется в печени до нескольких активных серосодержащих метаболитов (80%), в том числе канренона (20%), максимальная концентрация которого определяется через 2-4 ч. после приема внутрь. Связь с белками плазмы крови - 98% (канренона - 90%). Плохо проникает в органы и ткани, но проникает через плацентарный барьер, а канренон - в грудное молоко. Объем распределения - 0,05 л/кг. Выводится почками (50% - в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде), частично - через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, период полувыведения в первой фазе - 2-3 ч, во второй - 12-96 ч. При циррозе печени и хронической сердечной недостаточности период полувыведения возрастает без признаков кумуляции (ее вероятность увеличивается на фоне хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии). Период полувыведения - 13-24 ч.

Особые условия

Возможно временное повышение концентрации азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз. При нарушениях функции почек и печени, а также в пожилом возрасте, необходим регулярный контроль показателей электролитов сыворотки крови и функции почек. Препарат затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови. Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности из-за возможности развития гиперкалиемии. При лечении нестероидными противовоспалительными препаратами следует контролировать функцию почек и показатели электролитов крови. Следует избегать употребления пищи, богатой калием. Во время лечения употребление алкоголя противопоказано. Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами: В начальном периоде лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Состав

  • спиронолактон 25мг; Вспомогательные в-ва: крахмал картофельный, коповидон, кальция стеарат, тальк, кросповидон

Спиронолактон показания к применению

  • - Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии); - отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в монотерапии и в составе комбинированной терапии); - состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками; - гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками при невозможности применения других способов коррекции содержания калия); - первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) - для короткого предоперационного курса лечения; - для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма; - тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне стандартной терапии.

Спиронолактон противопоказания

  • Болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, хроническая почечная недостаточность, анурия, печеночная недостаточность, сахарный диабет при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности, диабетическая нефропатия, I триместр беременности, метаболический ацидоз, нарушение менструального цикла или увеличение молочных желез, повышенная чувствительность к спиронолактону.

Спиронолактон дозировка

  • 25 мг

Спиронолактон побочные действия

  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения желудочно-кишечного тракта, гастрит, кишечная колика, боль в животе, диарея или запор, нарушение функции печени. Со стороны нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм. Со стороны эндокринной системы: при длительном применении - гинекомастия, нарушение эрекции у мужчин, снижение потенции; у женщин - дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, гипертрихоз, огрубление голоса, боли в области молочных желёз, карцинома молочной железы. Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз. Аллергические реакции: лекарственная лихорадка, крапивница, макулопапулезная и эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны кожных покровов: алопеция, кожный зуд. Со стороны лабораторных показателей: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение водно-электролитного обмена и кислотно-основного состояния (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз). Прочие: судороги икроножных мышц, мышечный спазм.

Лекарственное взаимодействие

Снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация содержания калия в крови препятствует развитию токсичности). Усиливает метаболизм феназола (антипирина). Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии). Увеличивает период полувыведения дигоксина - возможна интоксикация дигоксином. Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса. Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном. Глюкокортикостероидные препараты и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффект. Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств. Нестероидные противовоспалительные препараты снижают диуретический и натрийуретический эффекты, увеличивается риск развития гиперкалиемии. Глюкокортикостероидные препараты усиливают диуретический и натрийурический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии. Возрастает риск развития гиперкалиемии при приёме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ацидоз), антагонистами рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостерона, индометацина, циклоспорина. Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект. Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза. Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия. Снижает эффект митотана. Усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина. Этанол, барбитураты, наркотические вещества усиливают ортостатическую гипотензию.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, снижение артериального давления, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезия, миастения, аритмии, слабость), гипонатриемия (сухость в полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, повышение концентрации мочевины. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (глюкозы) (5-20% растворы) с инсулином из расчёта 0,25-0,5 ЕД на 1 г декстрозы (глюкозы); при необходимости возможно повторное введение декстрозы (глюкозы). В тяжёлых случаях проводят гемодиализ.

Условия хранения

  • хранить в сухом месте
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте
Информация предоставлена

Спиронолактон - калийсберегающее мочегонное средство, в физиологическом смысле «оппонирующее» гормону коры надпочечников альдостерону, обладающее также антигипертензивным эффектом.

Обладает длительным мочегонным эффектом средней степени выраженности и слабым антигипертензивным действием. При регулярном приеме препарата можегонный эффект можно в полной мере ощутить на 2-5 день лечения. После прекращения курса фармакотерапии он держится в течение еще 2-3 дней.

Максимальную пользу от применения спиронолактона можно извлечь при наличии отеков, вызванных гиперсекрецией альдостерона; в особенности - в тех случаях, когда потеря калия категорически нежелательна.

Клинико-фармакологическая группа

Калий-, магнийсберегающий диуретик.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Спиронолактон в аптеках? Средняя цена находится на уровне 60 рублей.

Состав и форма выпуска

Выпускается в виде таблеток по 25 или 100 миллиграмм активного вещества, в упаковке содержится 20 или 30 таблеток.

  • В одной таблетке содержится 25 или 100 миллиграмм спиронолактона.

В качестве вспомогательных компонентов присутствуют повидон, кальция стеарат, лактоза, моногидрат и картофельный крахмал.

Фармакологическое действие

Препарат Спиронолактон относится к группе калийсберегающих диуретиков.

Является конкурентным антагонистом альдостерона(основной минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). Способен увеличивать выведение Cl-, воды и Na+ , способен снижать выведение мочевины и K+, влияет на количество титруемой кислотности мочи уменьшая ее. При применении препарата вызывается непостоянный гипотензивный эффект (снижение артериального давления на фоне диуреза), эффект не зависит от уровня ренина в плазме крови и не проявляется при нормальных уровнях артериального давления.

После применения препарата действие наступает на 2- 5 день, проявляется диуретическим эффектом. Абсорбция составляет 90%, хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Метаболиты препарата выводятся в основном с мочой, малая часть выводится с каловыми массами. Препарат Спиронолактон способен проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко при грудном вскармливании.

Влияние препарата на почки в единичной дозе, достигает пика через семь часов и эффект сохраняется около 24 часов.

Показания к применению

От чего помогает? Спиронолактон применяется для лечения следующих заболеваний:

  • гиперальдостеронизм;
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • эссенциальная (применяется Спиронолактон в составе комбинированной терапии);
  • вторичный гиперальдостеронизм, вызванный циррозом печени, при котором развиваются отеки, асцит и нефротический синдром;
  • гипомагниемия и гипокалиемия (применяется лекарство в качестве вспомогательного средства при проведении терапии диуретиками);
  • отечный синдром, причиной которого является хроническая сердечная недостаточность (в данном случае применяется лекарство как монотерапия или в комбинации с другими препаратами).

Противопоказания

  • Сахарный диабет;
  • Метаболический ацидоз;
  • Увеличение молочных желез;
  • Нарушения менструального цикла;
  • I триместр беременности;
  • Период лактации;
  • Болезнь Аддисона;
  • Гиперкальциемия;
  • Гиперкалиемия;
  • Гипонатриемия;
  • Анурия;
  • Хроническая почечная недостаточность;
  • Печеночная недостаточность;
  • Диабетическая нефропатия;
  • Повышенная чувствительность к препарату.

Особый контроль состояния во время лечения необходим пациентам с нарушениями функции печени.

Назначение при беременности и лактации

Исследования на животных обнаружили негативное действие спиронолактона на плод. Клинические испытания с участием беременных женщин не проводились. Спиронолактон нельзя принимать в 1 триместре беременности. Во 2 и 3 триместрах - только при серьезных заболеваниях, по назначению врача, который оценивает возможную пользу и риск.

Активный метаболит спиронолактона - канерон - проникает в грудное молоко. Поэтому спиронолактон и грудное вскармливание не совместимы.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению таблетки Спиронолактон следует принимать внутрь.

  • идиопатический гиперальдостеронизм: по 100–400 мг в сутки;
  • эссенциальная гипертензия: по 50–100 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу постепенно (1 раз в 2 недели) увеличивают до 200 мг. Адекватный ответ на терапию обычно отмечается спустя 2 недели;
  • отечный синдром вследствие хронической сердечной недостаточности: по 100–200 мг в сутки за 2–3 приема в течение 5 дней в комбинации с тиазидными или петлевыми диуретиками. Поддерживающая суточная доза подбирается индивидуально: минимальная – 25 мг, максимальная – 200 мг;
  • отеки вследствие нефротического синдрома (в случае неэффективности других видов терапии): по 100–200 мг;
  • отеки вследствие цирроза печени: если соотношение ионов натрия и калия в моче превышает 1 – по 100 мг в сутки, если меньше 1 – 200–400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально;
  • гипокалиемия и гипомагниемия, вызванные применением диуретиков: по 25–100 мг в сутки в один или несколько приемов. Если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его недостатка неэффективны, суточная доза может быть увеличена до максимально допустимой – 400 мг;
  • выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемия: по 300–400 мг в сутки за 2–3 приема. После улучшения состояния суточную дозу постепенно снижают до поддерживающей – 25 мг.

Детям при отеках назначают по 1–3,3 мг/кг массы тела (30–90 мг/м 2) в сутки за 1–4 приема. Через 5 дней проводят коррекцию дозы. При необходимости она может быть увеличена в 3 раза по сравнению с начальной.

Применение Спиронолактона для диагностики гиперальдостеронизма:

  • длительный диагностический тест: по 400 мг в сутки (за несколько приемов) в течение 3–4 недель. Если в течение этого периода удается скорректировать гипокалиемию и артериальную гипертензию, можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
  • короткий диагностический тест: по 400 мг в сутки (за несколько приемов) в течение 4 дней. Если концентрация калия во время приема препарата увеличилась, а затем после его отмены снизилась, можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

После установления диагноза «первичный гиперальдостеронизм» с помощью более точных диагностических методов Спиронолактон назначают для короткого курса предоперационной терапии – по 100–400 мг в сутки (за 1–4 приема) в течение всего подготовительного периода. Если операция не показана, то препарат применяют для длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе, которую врач подбирает индивидуально для каждого пациента.

Побочное действие

При применении препарата могут развиться следующие симптомы:

  • тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластоз;
  • алкалоз, гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины;
  • атаксия, заторможенность, головная боль, летаргия, сонливость, головокружение;
  • снижение потенции и спазмы в мышцах;
  • зуд, лекарственная лихорадка, эритематозные и макуло-папулезные высыпания, крапивница;
  • карцинома молочной железы, болевые ощущения в молочных железах, огрубение голоса, гирсутизм, метроррагия в климактерическом периоде, аменорея,
  • дисменорея, нарушение эрекции у мужчин и гинекомастия;
  • запоры или диарея, кишечная колика, кровотечения и изъязвления в желудочно-кишечном тракте, гастрит, болевые ощущения в животе, тошнота и рвота.

Передозировка

Спиронолактон - препарат, который нужно принимать указанном количестве. Превышение нормы приводит к серьезным отклонениям жизнедеятельности, биологических процессов. Передозировка чревата повышением концентрации мочевины, дегидратацией, головной болью, тошнотой, рвотой.

Проявляется гипонатриемия в виде жажды, сухости во рту. Гиперкалиемия в крайних случаях может приводить к остановке сердца. У лиц с гипертензией наблюдается резкое снижение артериального давления, судороги, аритмия.

Особые указания

В период лечения следует проводить периодическое определение содержания электролитов и мочевины в крови.

На фоне применения спиронолактона не следует назначать препараты, содержащие калий, а также другие диуретические средства, вызывающие задержку калия в организме. Следует избегать применения спиронолактона с карбеноксолоном, вызывающим задержку натрия.

C осторожностью применять при AV-блокаде (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированном циррозе печени, хирургических вмешательствах, приеме препаратов, вызывающих гинекомастию, при приеме местных и общих анестетиков, у пациентов пожилого возраста.

При применении спиронолактона в комбинации с другими диуретическими или антигипертензивными средствами дозу последних рекомендуется уменьшить. При применении спиронолактона одновременно с дигоксином может возникнуть необходимость уменьшения как насыщающей, так и поддерживающей дозы последнего.

Взаимодействие с другими препаратами

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

  1. При одновременном применении спиронолактон ингибирует экскрецию дигоксина почками и, вероятно, уменьшает его объем распределения. Это может вызывать повышение концентрации дигоксина в плазме крови.
  2. При одновременном применении с кандесартаном, лозартаном, эпросартаном возникает риск развития гиперкалиемии.
  3. При одновременном применении с колестирамином описаны случаи гипохлоремического алкалоза.
  4. При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови.
  5. При одновременном применении с норадреналином возможно уменьшение чувствительности сосудов к норадреналину.
  6. При одновременном применении усиливается действие трипторелина, бусерелина, гонадорелина.
  7. При одновременном применении с антигипертензивными препаратами потенцируется гипотензивное действие спиронолактона.
  8. При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия.
  9. При одновременном применении с препаратами калия, другими калийсберегающими диуретиками, заменителями поваренной соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.
  10. При одновременном применении с салицилатами уменьшается диуретический эффект спиронолактона вследствие блокады экскреции канренона почками.
  11. Индометацин и мефенамовая кислота ингибируют экскрецию канренона почками.
  12. При одновременном применении уменьшается гипопротромбинемический эффект пероральных антикоагулянтов.
  13. При одновременном применении с дигитоксином возможно как усиление, так и уменьшение эффектов дигитоксина.

Спиронолактон – диуретический калийсберегающий препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндриче­ской формы, от белого до белого с кремовым оттенком цвета, с фаской, со специфическим запахом или почти без него (по 20 шт. в полимерных банках, по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 банка, 1 или 2 упаковки).

Активное вещество: спиронолактон, в 1 таблетке – 25 мг.

Вспомогательные вещества: коповидон (коллидон VA-64), крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кальция стеарат (кальций стеариновокислый), кросповидон (коллидон CL-M).

Показания к применению

  • отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (в виде монотерапии или в комбинации со стандартной терапией);
  • эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
  • гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилак­тики во время проведения курса лечения диуретиками в случае отсутствия возможности применить другие способы коррекции уровня калия);
  • состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, в т. ч. нефротический синдром, сопровождающийся асцитом и/или отеками цирроз печени;
  • другие состояния, сопровождающиеся отеками;
  • первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) (для короткого предоперационного курса терапии).

Также Спиронолактон применяется для диагностирования первичного гиперальдостеронизма.

Противопоказания

  • гипонатриемия;
  • гиперкалиемия;
  • тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин);
  • болезнь Аддисона;
  • анурия;
  • непереносимость лактазы, дефицит лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • детский возраст до 3 лет;
  • беременность;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

С осторожностью:

  • гиперкальциемия;
  • печеночная недостаточность;
  • метаболиче­ский ацидоз;
  • диабетическая нефропатия;
  • сахарный диабет;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • дисменорея;
  • гинекомастия или одновременное применение препаратов, которые могут вызвать гинекомастию;
  • проведе­ние местной и общей анестезии, в т. ч. при хирургическом вмешательстве;
  • пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Спиронолактон следует принимать внутрь.

  • эссенциальная гипертензия: 50–100 мг/сутки однократно, при необходимости дозу постепенно (1 раз в 2 недели) повышают до 200 мг. Курс лечения – не менее 2 недель;
  • идиопатический гиперальдостеронизм: 100–400 мг/сутки;
  • выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемия: 300–400 мг/сутки в 2-3 приема, после улучшения состояния суточную дозу постепенно снижают до 25 мг;
  • гипокалиемия и гипомагниемия, вызванные применением диуретиков: 25–100 мг/сутки 1 или несколько раз в сутки. При необходимости (если пероральные препараты калия и другие методы его восполнения неэффективны) дозу повышают, но не более чем до 400 мг;
  • отеки при хронической сердечной недостаточности (в комбинации с тиазидным или петлевым диуретиком): 100–200 мг/сутки в 2-3 приема в течение 5 дней. Поддерживающую дозу подбирают индивидуально в зависимости от эффекта;
  • отеки при нефротическом синдроме (если другие виды терапии оказались неэффективны): 100-200 мг/сутки
  • отеки при циррозе печени: если соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) в моче превышает 1 – 100 мг/сутки, если меньше 1 – 200–400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.

В качестве короткого диагностического теста для установления первичного гиперальдостеронизма Спиронолактон назначают по 400 мг/сутки (в несколько приемов) в течение 4 дней. Если концентрация калия в крови увеличивается во время приема препарата или снижается после его отмены можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

При длительном диагностическом тесте Спиронолактон назначают по 400 мг/сутки (в несколько приемов) в течение 3–4 недель. Если с помощью препарата удается корректировать гипокалиемию и артериальную гипертензию, можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

После подтверждения диагноза первичный гиперальдостеронизм с помощью более точных диагностических методов, Спиронолактон применяют в качестве короткого курса предоперационной терапии: по 100–400 мг/сутки в 1–4 приема в течение всего периода подготовки. Если операция не планируется, препарат назначают для длительного поддерживающего лечения в наименьшей эффективной дозе, которая подбирается в индивидуальном порядке для каждого пациента.

Детям при отеках назначают по 1–3,3 мг/кг/сутки (или 30–90 мг/м 2 /сутки) в 1–4 приема. Спустя 5 дней дозу корректируют, при необходимости увеличивают ее в 3 раза.

Побочные действия

  • со стороны мочевыделительной системы: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, острая почечная недостаточность;
  • со стороны эндокринной системы: при длительном применении – снижение потенции, нарушение эрекции, гинекомастия у мужчин; у женщин – болез­ненность молочных желез, гирсутизм, аменорея, дисменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гипертрихоз, огрубение голоса, карцинома молочной железы;
  • со стороны нервной системы: за­торможенность, головная боль, сонливость, спутанность сознания, летаргия, головокружение, мышечные спазмы, атаксия;
  • со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластоз, тромбоцитопения;
  • со стороны обмена веществ: нарушение кислотно­-основного и водно-электролитного баланса (алкалоз, гипохлоремический метаболический ацидоз), повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови (особенно при наличии гиперкалиемии и нарушений функции почек);
  • со стороны пищеварительной системы: диарея или запор, боль в животе, нарушение функции печени, кишечная колика, гастрит, тошнота, рвота, изъязв­ления и кровотечения желудочно-кишечного тракта;
  • аллергические и дерматологические реакции: лекарст­венная лихорадка, алопеция, крапивница, зуд, эритематозная и макулопапулезная сыпь;
  • прочие: мышечный спазм, судороги икроножных мышц.

Особые указания

У пожилых людей, пациентов с заболеваниями печени и почек, а также при сочетанном применении нестероидных противовоспалительных средств необходимо регулярно контролировать функцию почек и содержание электролитов в сыворотке крови.

Во время лечения противопоказано употребление алкоголя, следует воздержаться от употребления богатой калием пищи.

Спиронолактон затрудняет определение содержания в крови адреналина, кортизола, дигоксина.

На начальном этапе терапии запрещено заниматься потенциально опасными видами деятельности, в т. ч. управлять автомобилем. В дальнейшем степень ограничения устанавливается индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

  • карбеноксолон: ускоряется его метаболизм и выведение;
  • феназол (антипирин): усиливается его метаболизм;
  • карбеноксолон: отмечается задержка натрия;
  • дигоксин: увеличивается период его полувыведения, вследствие чего возможно развитие интоксикации;
  • литий: снижается его клиренс, усиливается токсическое действие;
  • диуретики, гипотензивные средства: усиливается их действие;
  • глюкокортикостероиды, диуретики (этакриновая кислота, фуросимид, производные бензотиазина): усиливаются диуретический и натрийуретический эффекты спиронолактона;
  • нестероидные противовоспалительные средства: уменьшаются диуретический и натрийурети­ческий эффекты препарата, возрастает риск развития гиперкалиемии;
  • салицилаты, индометацин: уменьшается диуретический эффект спиронолактона;
  • антикоагулянты, непрямые антикоагулянты (гепарин, индандион, производные кумарина): снижается их эффективность;
  • сердечные гликозиды: уменьшается их токсичность (вследствие нормализации уровня калия в крови);
  • препараты калия, калиевые добавки, калийсберегающие диуретики, индометацин, циклоспорин, блокаторы альдостерона, антагонисты ангиотензина II, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента: возрастает риск развития гиперкалиемии;
  • трипторелин, бусерелин, ганадорелин: усиливаются их эффекты;
  • митотан: уменьшается его действие;
  • флудрокортизон: возникает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия;
  • колестирамин, хлорид аммония: возрастает риск развития гиперкалиемического метаболи­ческого ацидоза.

Спиронолактон снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину, поэтому следует соблюдать осторожность при проведении анестезии.


Препарат Спиронолактон - калийсберегающий диуретик, действие которого обусловлено антагонизмом с альдостероном (минералокортикостероидным гормоном коры надпочечников). Альдостерон способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах и усиливает выведение ионов калия. Спиронолактон - конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение ионов натрия, хлора и воды и уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает антигипертензивный эффект, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Фармакокинетика

Абсорбция - полная. Биодоступность - 100%. Максимальная концентрация при ежедневном приеме 100 мг в течение 15 дней - 80 нг/мл, время, необходимое для достижения максимальной концентрации после очередного утреннего приема - 2.6 ч. После всасывания метаболизируется в печени до нескольких активных серосодержащих метаболитов, в том числе канренона, максимальная концентрация которого определяется через 2-4 ч. Связь с белками плазмы - 98% (канренона - 90%). Плохо проникает в органы и ткани, но проникает через плацентарный барьер, а канренон - в грудное молоко. Объем распределения - 0.05 л/кг. Период полувыведения - 13-24 ч. Выводится почками (50% - в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде), частично - через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, период полувыведения в первой фазе - 3-2 ч, во второй - 12-96 ч. При циррозе печени и хронической сердечной недостаточности период полувыведения возрастает без признаков кумуляции (ее вероятность увеличивается на фоне хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии).

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Спиронолактон являются:
- эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
- отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);
- состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками;
- гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретикамии при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);
- первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) - для короткого предоперационного курса лечения;
- для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Способ применения

При эссенциальной гипертензии суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят коррекцию дозы.
При идиопатическом гиперальдостеронизме 100 - 400 мг/сут.
При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии суточная доза составляет 300 мг (максимально 400 мг) за 2-3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.
При гипокалиемии и гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками препарат назначают в дозе 25-100 мг/сут однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.
При диагностике и лечении первичного гиперальдостеронизма а качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте препарат назначают в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив суточную дозу в несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
При длительном диагностическом тесте препарат назначают в той же дозе в течении 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, в качестве короткого курса предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма препарат следует принимать в суточной дозе 100 - 400 мг, разделив на 1 - 4 приема в течении всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то препарат применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.
При лечении отеков на фоне нефротического синдрома суточная доза для взрослых составляет100-200 мг. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.
При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности препарат назначают ежедневно в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
При отеках на фоне цирроза печени суточная доза для взрослых обычно составляет 100 мг, если соотношение ионов натрия и калия (Na+/К+) в моче превышает 1,0.

Если соотношение меньше 1,0, то суточная доза обычно равна 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.
При отеках у детей начальная доза составляет 1-3,3 мг/кг массы тела или 30-90мг/м2/сут в 1-4 приема. Через 5 дней проводят коррекцию дозы и при необходимости ее увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, изъязвления и кровотечения желудочно-кишечного тракта, кишечная колика, диарея или запор, нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы: головокружение; сонливость, летаргия, головная боль, заторможенность, атаксия, мышечные спазмы, спутанность сознания.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении - гинекомастия, нарушение эрекции у мужчин, снижение потенции; у женщин - дисменорея, аменорея, мет роррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, гипертрихоз, огрубение голоса, болез-
ненность молочных желез, карцинома молочной железы.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, острая почечная недостаточность.
Со стороны обмена веществ: нарушение водно-электролитного обмена и кислотно-основного состояния (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).
Со стороны органов кроветворения: мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная и эритематознаясыпь, лекарственная лихорадка, зуд.
Дерматологические реакции: алопеция.
Прочие: судороги икроножных мышц, мышечный спазм.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Спиронолактон являются: болезнь Аддисона; гиперкалиемия; гипонатриемия; тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); анурия; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; беременность; период лактации (грудное вскармливание); детский возраст до 3 лет; повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

Беременность

Применение препарата Спиронолактон в период беременности и лактации противопоказано.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Спиронолактон : тошнота, рвота, головокружение, снижение артериального давления, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, миастения, аритмии), гипонатриемия (сухость в полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, повышение концентрации мочевины.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия дегидротации и артериальной гипотензии.
При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5-20 % растворы) с инсулином из расчета 0.25-0.5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости возможно повторное введение декстрозы. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Спиронолактон снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (так как нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).
Усиливает метаболизм феназола (антипирина).
Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии).
Увеличивает период полувыведения дигоксина, поэтому возможна интоксикация дигоксином.
Усиливает токсическое действие лития из-за снижения клиренса.
Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.
Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.
Глюкокортикостероидные препараты и диуретики (производные бензотиазина, фуросимид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.
Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств.
Нестероидные противовоспалительные средства снижают диуретический и натрийуретический эффекты, увеличивается риск развития гиперкалиемии.
Глюкокортикостероидные препараты усиливают диуретический и натрийуретический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.
Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами антиотензинпревращающего
фермента (ацидоз), антагонистами антиотензина II, блокаторами альдостерона, индометацином, циклоспорином.
Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.
Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.
Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.
Снижает эффект митотана.
Усиливает эффект трипторелина, бузерелина, ганадорелина.

Условия хранения

Препарат Спиронолактон следует хранить защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Форма выпуска:
Спиронолактон - таблетки по 25 мг.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90, 100, 120, 180 таблеток в банки полимерные.
По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
Каждую банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 9 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Состав

1 таблетка Спиронолактон содержит активное вещество: спиронолактон - 25 мг; Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 13,2 мг, коповидон (коллидон VA-64) - 3,7 мг, кальция стеарат (кальций стеариновокислый) - 1,2 мг, тальк - 3,6 мг, кросповидон (коллидон CL-М) - 5,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - до 120 мг.

Дополнительно

Возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при снижении функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.
При болезнях почек и печени, а также в пожилом возрасте, необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.
Препарат затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови.
Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности из-за возможности развития гиперкалиемии.
При лечении нестероидными противовоспалительными препаратами следует контролировать функцию почек и уровень электролитов в крови.
Следует избегать пищи, богатой калием.
Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В начальном периоде лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Основные параметры

Название: СПИРОНОЛАКТОН
Код АТХ: C03DA01 -