Pošaljite svoj dobar rad u bazu znanja je jednostavno. Koristite donji obrazac

Studenti, diplomirani studenti, mladi naučnici koji koriste bazu znanja tokom studija i rada bit će vam zahvalni.

Posted on http://www.allbest.ru/

1. Relevantnost teme

2. Opće informacije o NLP -u

3. Klasifikacija NLP -a

4. Mehanizam djelovanja

5. Klinička primjena nootropici

6. Nuspojave

7. Zemlja porijekla i farmakološke karakteristike lijekova

Književnost

nootropni lijekovi farmakološki

1. Relevantnost teme

U današnje vrijeme tempo života se povećava savremenog čoveka... Količina informacija koje je potrebno obraditi i zapamtiti povećava se, a povećava se i opterećenje nervnog sistema. Iz ovoga proizlazi da se povećava potreba za lijekovima, što je, uz minimum nuspojave imaju značajan pozitivan učinak na pamćenje, procese percepcije, razmišljanja, učenja. Ovo je zadatak koji je NLP osmišljen za rješavanje. Lijekovi ove grupe, po svojim svojstvima, odlikuju se posebnim spektrom terapijskog djelovanja i, po svojim glavnim karakteristikama i principu djelovanja, nemaju analoga među ostalim klasama farmakoloških sredstava. Prema definiciji Svjetske zdravstvene organizacije, u grupu nootropnih lijekova ubrajaju se lijekovi koji mogu imati direktan aktivirajući učinak na procese učenja, poboljšati pamćenje i mentalnu aktivnost, a također povećati otpor mozga na učinke štetnih faktora (hipoksija, stres , opijenost, posljedice traume itd.). Stvarni nootropni učinak mnogih nootropa droge(NLP) upotpunjen je neuroprotektivnim učinkom, koji se izražava u sposobnosti zaštite neurona mozga od neurodegeneracije, odnosno sprečavanja i obnavljanja destruktivnih promjena u moždanom tkivu.

Predmet proučavanja:

Nootropni lekovi.

Svrha studije:

Proučiti potražnju za nootropnim lijekovima u MP ljekarni Ljekarna br. 263 u Magnitogorsku.

Glavni ciljevi studije:

· Analizirati stručnu literaturu i regulatorne pravne dokumente na temu istraživanja;

· Opišite asortiman nootropnih lijekova;

· Otkriće obrasce potražnje za nootropnim lijekovima.

2. Opšti podaci o NLP -u

Prema definiciji Svjetske zdravstvene organizacije, grupi NLP uključuju lijekove koji mogu imati direktan aktivirajući učinak na procese učenja, poboljšati pamćenje i mentalne aktivnosti te povećati otpor mozga na agresivne utjecaje.

Nootropni lekovi(Grčki noos - misao i tropos - smjer) - lijekovi, koji zbog izravnog aktivirajućeg učinka na metaboličke procese u središnjem dijelu nervni sistem, poboljšanje energetskih sposobnosti neurona, sposobnost pružanja zaštitnog učinka pri funkcioniranju u uvjetima hipoksije, stimuliranje mentalne aktivnosti, poboljšanje pamćenja i ubrzanje procesa učenja.

Godine 1963. belgijski farmakolozi sintetizirali su prvi lijek iz ove grupe - piracetam, sada poznat uglavnom pod komercijalnim imenom "nootropil". Kao i psihostimulansi, povećavao je mentalne performanse, ali nije imao nuspojave svojstvene psihostimulansima.

Godine 1972. K. Giurgea je predložio izraz nootropici za označavanje skupine lijekova koji poboljšavaju intelektualno pamćenje, pažnju, učenje i, uz minimalne nuspojave, imaju značajan pozitivan učinak.

Za razliku od psihostimulansa, stimuliranje živčanih stanica nootropima dovodi do povećane aktivnosti i performansi, koje nisu kvalitativne, već kvantitativne prirode. Učinak većine nootropnih lijekova ne pojavljuje se odmah nakon prve doze, kao što je primijećeno kod psihostimulansa, već pri dugotrajnom liječenju.

Do danas je sintetizirano više od 10 analoga. Iza prvih nootropnih lijekova pojavio se piracetam: etiracetam, oksiracetam, aniracetam, pramiracetam. Ovi nootropni lijekovi zajedno se nazivaju racetami.

Osim toga, sintetizirane su i druge porodice nootropnih lijekova, uključujući holinergične, GABAergične, glutamatergične, peptidergične. Nootropna komponenta delovanja prisutna je i u drugim klasama lekova različitog hemijskog porekla.

3. KlasifikacijaNLP

Klasifikacija nootropa prema hemijskoj strukturi predviđa njihovu podjelu u sljedeće grupe:

1. Racetami - derivati ​​pirolidona: piracetam, etiracetam, aniracetam, oksiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolziracetam itd.

2. Derivati ​​dimetilaminoetanola (prekursori acetilholina): deanolaaceglumat, meklofenoksat.

3. Derivati ​​piridoksina: pirinol, biotredin.

4. Derivati ​​i analozi GABA: y-aminomaslačna kiselina (aminalon), nikotinoil-GABA (pikamilon), y-amino-P-fenilmaslačna kiselina hidroklorid (fenibut), hopantenska kiselina, pantogam, kalcijum hidroksibutirat (neurobutal).

5. Cerebrovaskularni agensi: ginko biloba.

6. Neuropeptidi i njihovi analozi: Semax.

7. Aminokiseline i tvari koje utječu na sistem pobudnih aminokiselina: glicin, biotredin.

8. Derivati ​​2-merkantobenzimidazola: etiltiobenzimidazolagidrobromid (bemitil).

9. Lijekovi slični vitaminima: idebenon.

10. Polipeptidi i organski kompoziti: korteksin, cerebrolizin, cerebramin.

Supstance drugih farmakološke grupe sa komponentom nootropnog djelovanja:

1. korektori poremećaja cerebralne cirkulacije - nicergolin, vinpocetin, ksantinolanikotinat, vinkamin, naftidrofuril, cinarizin;

2. opći tonici i adaptogeni - acetilamino -jantarna kiselina (poznata kao "jantarna kiselina"), ekstrakt ginsenga, melatonin, lecitin.

3. psihostimulansi - salbutiamin;

4. antihipoksanti i antioksidansi - oksimetiletilpiridin sukcinat (Mexidol);

5. acefen i njegovi derivati.

Češće se koristi mješovita klasifikacija nootropnih lijekova, uzimajući u obzir porijeklo, kliničku efikasnost, širinu i mehanizam djelovanja.

Prema ovoj klasifikaciji, nootropni lijekovi podijeljeni su u dvije glavne grupe:

1. Lijekovi s dominantnim ili prevladavajućim mnestičkim efektima (kognitivni pojačivači), glavni učinak je učinak na memoriju (mnestički)

2. Derivati ​​pirolidona, naime, ciklički GABA (racetam) - piracetam (nootropil), pramiracetam (pramistar), etiracetam, nefiracetam, aniracetam, fenotropil itd.

Holinergički agensi:

a) inhibitori holinesteraze - galantaminagidrobromid (nivalin), rivastigmin (exelon), donepezil, ipidakrin (neuromidin), aminostigmin;

b) pojačavanje sinteze medijatora - holin klorida, holin alfoscerata (gliatilin), lecitina itd .;

c) M-, H-holinomimetici-betanehol;

d) tvari mješovitog tipa djelovanja - deanolaaceglutamat.

Neuropeptidi i njihovi analozi - Semax, Cerebrolysin, Cerebrocurin, Actovegin, Solcoseryl, Tiroliberin.

Lijekovi koji utječu na sistem pobudnih aminokiselina - glutaminska kiselina, nooglutil.

Pripravci glicina i njegovih derivata - glicin, noopept. Mješoviti lijekovi širokog spektra djelovanja (neuroprotektivni agensi)

Aktivatori metabolizma mozga-pentoksifilin, acetil-L-karnitin.

Cerebralni vazodilatatori - vinpocetin (kavinton), oksibral (vicamin), nicergolin (sermion) itd.

Antagonisti kalcija - nimodipin, cinarizin, flunarizin itd.

Supstance koje utiču na GAM K sistem - aminalon, membraton, pantogam, pikamilon, natrijum oksibutirat, fenibut (noofen) itd.

Antioksidansi - meksidol, pirinol, a -tokoferol itd.

Pripravci iz različitih grupa - naftidrofuril, etimizol, ekstrakt ginko bilobe (tanakan, memoplant), melatonin, huato bolusi itd.

4. Mehanizam djelovanja

Ubrzava prodiranje glukoze kroz krvno-moždanu barijeru i povećava njezinu apsorpciju u moždanim stanicama, posebno u kori velikog mozga.

Jačanje provođenja holinergičkih impulsa u centralnom nervnom sistemu (CNS).

Povećanje sinteze fosfolipida i proteina u živčanim stanicama i eritrocitima (stabilizacija staničnih membrana), normalizacija svojstava membrana u tekućini.

Inhibicija lizosomskih enzima i uklanjanje slobodnih radikala.

Aktiviranje cerebralne mikrocirkulacije poboljšanjem deformacije eritrocita i sprečavanjem agregacije trombocita.

Poboljšanje kortikalno-podkortikalne interakcije.

Normalizacija poremećaja neurotransmitera.

Aktivirajući učinak na više mentalne funkcije (pamćenje, sposobnost učenja itd.).

Poboljšanje reparativnih procesa u slučaju oštećenja mozga različitog porijekla.

5. Klinička upotreba nootropnih lijekova

U početku su se nootropici uglavnom koristili u liječenju moždanih disfunkcija kod starijih pacijenata s organskim sindromom mozga. V posljednjih godina, uglavnom u zemljama trećeg svijeta, što može biti posljedica nerazvijenosti propisa o registraciji i prometu lijekovi državne organizacije, počeli su se naširoko koristiti u raznim područjima medicine i kirurgije, uključujući gerijatriju (prevencija i liječenje bolesti u starosti), akušersku i pedijatrijsku praksu, neurologiju, psihijatriju i narkologiju:

1. demencija različitog porijekla (sindromi uzrokovani organskim oštećenjima mozga različitog porijekla i karakterizirani poremećajima u mnestičkoj i drugim kognitivnim sferama, uključujući govor, orijentaciju, apstraktno mišljenje), poput vaskularne, senilne, kod Alzheimerove bolesti);

2. kronična cerebrovaskularna insuficijencija (sporo napreduje nedovoljna opskrba krvlju mozga, što dovodi do razvoja višestrukih malih žarišnih nekroza moždanog tkiva i uzrokuje postupno povećanje cerebralnih disfunkcija);

3. psihoorganski sindrom (karakteriziran znakovima: slabljenje pamćenja, smanjena inteligencija, inkontinencija afekata - nemogućnost suzbijanja manifestacija emocija (Walter -Buel triada);

4. sa posljedicama cerebrovaskularne nesreće, traumatske ozljede mozga;

5. intoksikacija;

6.neuroinfekcija (uobičajen naziv zarazne bolesti koje su uzrokovane bakterijama, virusima, gljivicama ili protozoama i karakterizirane su dominantnom lokalizacijom uzročnika u središnjem živčanom sustavu i kliničkih znakova poraz bilo kojeg od njegovih odjela);

7. intelektualni i mnestički poremećaji (oslabljeno pamćenje, koncentracija, razmišljanje), astenični, astenično-depresivni i depresivni sindrom;

8.neurotski ( patološko stanje funkcionalno oštećenje najveće nervna aktivnost s različitim simptomima različitog stupnja ozbiljnosti, koji se mogu pojaviti kao posljedica prenaprezanja ili pokretljivosti živčanih procesa u pozadini provokativnih i psiho-traumatičnih (bez obzira sjeća li se pacijent ili ne) čimbenika okoline) i neuroze- poput poremećaja;

10. hronični alkoholizam (encefalopatija, psihoorganski sindrom, apstinencija).

U pedijatriji, razumne indikacije za imenovanje nootropa su:

1. zadržavanje mentalnog i govornog razvoja,

2. mentalna retardacija,

3. posljedice perinatalnog oštećenja centralnog nervnog sistema,

4. dječja cerebralna paraliza (izraz koji kombinira skupinu kroničnih progresivnih simptoma motoričkih poremećaja nastalih uslijed lezija i / ili abnormalnosti mozga koje se javljaju u perinatalnom periodu);

5. poremećaj pažnje.

6. Nuspojave

Prema općeprihvaćenom mišljenju, nootropici su jedna od najsigurnijih skupina lijekova ne samo među neurotropnim lijekovima, već i u farmakologiji općenito. Češće od drugih javljaju se eritem, osjećaj vrućine sa crvenilom kože lica, umor, poremećaji sna, smanjeni apetit, mučnina, povećana kiselost želučanog soka i bol u trbuhu (kontrolirani antacidima), proljev, ortostatska hipotenzija Manje je uobičajeno, mogu se povećati učinci antihipertenzivnih lijekova, antikoagulansa, antiagregacijskih sredstava i alkohola.

Tabela 1. Karakteristike asortimana NLP ljekarni

7. Country- proizvođači farmakološke karakteristike lijekova

Ukupan broj lijekova, uzimajući u obzir različite forme, doze i pakovanje - 1737. Među njima, 19,5% (339) su strani lijekovi, a 80,5% (1398) domaći lijekovi. Među stranim zemljama po broju prijedloga u ocjeni, vodeće su Indija (27,5%), SAD (13,9%), Republika Bjelorusija (11,3%), Njemačka (10,3%), Mađarska (6,1%) ) ... Od ukupnog broja NLP -a, udio monokomponentnih lijekova je 98,5% (1711 lijekova), preostalih 26 lijekova (1,5%) su kombinirani lijekovi.

Analiza po tipu DF pokazala je da tablete (61,2%) prevladavaju u strukturi asortimana, kapsule su na drugom mjestu (14,8%), a na trećem mjestu je rastvor za injekcije (13,3%).

Nakon analize prodaje nootropnih lijekova, identificirao sam 5 najpopularnijih lijekova:

Piracetam 400 mg,

Cavinton 5 mg,

Fenotropil 100 mg,

Tagista 24 mg,

Phezam 400 + 25 mg

Piracetam

Nootropno sredstvo. Pozitivno djeluje na metaboličke procese i cirkulaciju krvi u mozgu. Povećava iskorištavanje glukoze, poboljšava tijek metaboličkih procesa, poboljšava mikrocirkulaciju u ishemijskim područjima, inhibira agregaciju aktiviranih trombocita. Ima zaštitni učinak protiv oštećenja mozga uzrokovanih hipoksijom, intoksikacijom i elektrošokom. Poboljšava integrativnu moždanu aktivnost. Nema sedativni i psihostimulacijski učinak.

Indikacije

Oštećenje pamćenja, vrtoglavica, smanjena koncentracija, emocionalna labilnost, demencija uzrokovana cerebrovaskularnom nesrećom (ishemijski moždani udar), trauma mozga, Alzheimerova bolest, u starosti; koma vaskularne, traumatske ili toksične geneze; liječenje simptoma ustezanja i psihoorganskog sindroma kod kroničnog alkoholizma; smetnje u učenju kod djece, koje nisu povezane s neadekvatnim učenjem ili posebnostima porodičnog okruženja (kao dio kombinovana terapija); anemija srpastih stanica (kao dio kombinirane terapije).

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, brzo se i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta.

C max u plazmi se postiže nakon otprilike 30 minuta, u cerebrospinalnoj tekućini - nakon 2-8 sati.Očigledni Vd je 0,6 l / kg. Ne veže se za proteine ​​krvne plazme. Distribuira se u svim organima i tkivima, prodire u BBB i placentnu barijeru. Selektivno se nakuplja u tkivima moždane kore, uglavnom u frontalnim, parijetalnim i okcipitalnim režnjevima, u malom mozgu i bazalnim ganglijima. T 1/2 iz plazme je 4-5 sati, iz cerebrospinalne tečnosti-6-8 sati, izlučuje se bubrezima u nepromijenjenom obliku. Kod zatajenja bubrega, T 1/2 se povećava.

Za odrasle osobe unutar-30-160 mg / kg / dan u 2-4 doze. Trajanje lečenja je 6-8 nedelja. Ako je potrebno, primijenite intramuskularno ili intravenozno u početnoj dozi od 10 g / dan. Kada se intravenozno primjenjuje pacijentima u teškom stanju, dnevna doza može biti 12 g. Nakon kliničkog poboljšanja, doza se postupno smanjuje i prelazi na oralnu primjenu. Djeca unutra-30-50 mg / kg / dan u 2-3 doze. Liječenje treba nastaviti najmanje 3 sedmice.

Nuspojave

With zabave probavni sustav: rijetko - dispeptički simptomi, bol u trbuhu.

Sa strane centralnog nervnog sistema: rijetko - nervoza, uznemirenost, razdražljivost, anksioznost, poremećaji spavanja, vrtoglavica, glavobolja, tremor, u nekim slučajevima - slabost, pospanost.

Kontraindikacije

Hemoragijski moždani udar, težak bubrežna insuficijencija(u QC -u<20 мл/мин), повышенная чувствительность к пирацетаму.

Cavinton.

Cavinton proširuje krvne žile mozga, povećava protok krvi, poboljšava opskrbu mozga kisikom, a također potiče iskorištavanje glukoze. Inhibiranjem (potiskivanjem) fosfodiesteraze, lijek dovodi do nakupljanja cAMP -a u tkivima; smanjuje agregaciju (lijepljenje) trombocita. Postoji samo blagi pad sistemskog krvnog tlaka. Vazodilatacijski učinak Cavintona povezan je s izravnim opuštajućim (opuštajućim) učinkom na glatke mišiće. Lijek poboljšava metabolizam (izmjenu) norepinefrina i serotonina u tkivima mozga, smanjuje patološki povećanu viskoznost krvi, potiče deformabilnost (povećanje plastičnosti).

Farmakokinetika

Brzo se apsorbira, T max - 1 sat nakon oralne primjene. Apsorpcija se javlja uglavnom u proksimalnom gastrointestinalnom traktu. Prilikom prolaska kroz crijevnu stijenku ne metabolizira se. C max u tkivima je zabilježen 2-4 sata nakon ingestije. Povezanost s proteinima u ljudskom tijelu je 66%, oralna bioraspoloživost je 7%. Klirens od 66,7 l / h premašuje volumen jetre u plazmi (50 l / h), što ukazuje na ekstrahepatični metabolizam. Uz ponovljene oralne doze od 5 i 10 mg, kinetika je linearna. T 1/2 kod ljudi (4,83 ± 1,29) sati Izlučuje se urinom i izmetom u omjeru 3: 2.

Indikacije Koristi se za neurološke i mentalne poremećaje povezane s poremećajima cerebralne cirkulacije (nakon moždanog udara, posttraumatsko, aterosklerotičkog podrijetla); sa poremećajima pamćenja, vrtoglavicom, afazijom (oštećenjem govora) itd .; s hipertenzijom (uporno povećanje krvnog tlaka), vazo-vegetativnim simptomima (kršenje vaskularnog tonusa) u klimakteričnom razdoblju itd. U oftalmološkoj praksi Cavinton se propisuje za aterosklerotične i angiospastične (povezane s oštrim sužavanjem vaskularnog lumena) promjenama u retinalnim i vaskularnim membranama oka (degenerativno s kršenjem strukture tkiva) makule (najosjetljivije područje mrežnice), sekundarni glaukom (povećan intraokularni tlak) povezan s djelomičnom trombozom (blokadom) krvi krvnih žila itd. podrijetlo (povezano s poremećajem vestibularnog aparata).

Način primene Uzima se oralno u obliku tableta (5 mg), 1-2 tablete 3 puta dnevno. Doza održavanja - 1 tableta 3 puta dnevno. Prijavite se na duže vrijeme. Poboljšanje se obično primjećuje nakon 1-2 sedmice; kurs tretmana je oko 2 meseca. i više. Intravenozno (samo kapanjem) koristi se u neurološkoj praksi za akutne žarišne ishemijske poremećaje cerebralne cirkulacije (nesklad između potrebe za kisikom u moždanom tkivu i njegove isporuke s krvlju), u odsutnosti krvarenja (cerebralno krvarenje). U početku se 10-20 mg (1-2 ampule) unosi u 500-1000 ml izotonične otopine natrij klorida (infuzija kapanjem). Ako je potrebno, odredite ponovljenu (3 puta dnevno) polaganu infuziju kapanjem, a zatim prijeđite na uzimanje lijeka unutra. Postoje dokazi o upotrebi Cavintona za prevenciju konvulzivnog sindroma kod djece s ozljedom mozga. Lijek se daje intravenozno kapanjem brzinom od 8-10 mg / kg dnevno u 5% otopini glukoze s prijelazom nakon 2-3 tjedna. za oralnu primjenu od 0,5-1 mg / kg dnevno.

Nuspojave Cavinton se općenito dobro podnosi. Kod intravenozne primjene moguće su hipotenzija (snižavanje krvnog tlaka), tahikardija (lupanje srca).

Kontraindikacije Teška ishemijska bolest srca, teške aritmije (poremećaji srčanog ritma); ne koristi tokom trudnoće. Ne preporučuje se propisivanje lijeka za labilan (nestabilan) krvni tlak i nizak vaskularni tonus. Rastvor za injekcije nije kompatibilan sa heparinom. Ne ubrizgavajte rastvor ispod kože.

Phenotropil

Nootropni lijek. Ima izražen antiamnezijski učinak, aktivira integrativnu aktivnost mozga, potiče konsolidaciju memorije, poboljšava koncentraciju i mentalnu aktivnost, olakšava procese učenja, ubrzava prijenos informacija između moždanih hemisfera, povećava otpornost moždanog tkiva na hipoksiju i toksične učinke , ima antikonvulzivno djelovanje i anksiolitičko djelovanje, regulira procese aktivacije i inhibicije središnjeg živčanog sustava, poboljšava raspoloženje.

Fenotropil ima pozitivan učinak na metaboličke procese i cirkulaciju krvi u mozgu, stimulira redoks procese, povećava energetski potencijal tijela korištenjem glukoze i poboljšava regionalni protok krvi u ishemijskim područjima mozga. Povećava sadržaj norepinefrina, dopamina i serotonina u mozgu.

Farmakokinetika

Brzo se apsorbira, prodire u različite organe i tkiva i lako prolazi kroz BBB. Apsolutna oralna bioraspoloživost je 100%. T max u krvi - 1 sat, T 1/2 je 3-5 sati. Ne metaboliše se u organizmu. Izlučuje se nepromijenjen: približno 40% - urinom i 60% - žučom i znojem.

Indikacije

Bolesti središnjeg živčanog sustava različitog podrijetla, osobito bolesti vaskularnog podrijetla ili povezane s metaboličkim poremećajima u mozgu i intoksikacijom (osobito s posttraumatskim stanjima i fenomenima kronične cerebrovaskularne insuficijencije), popraćene pogoršanjem intelektualnog i mentalne funkcije, smanjenje motoričke aktivnosti;

Neurotična stanja, koja se manifestuju letargijom, povećanom iscrpljenošću, smanjenom psihomotornom aktivnošću, oslabljenom pažnjom, oštećenjem pamćenja;

Kršenja procesa učenja;

Blaga do umjerena depresija;

Psihoorganski sindromi, koji se manifestiraju intelektualno-mnestičkim poremećajima i apatično-abuličkim simptomima, kao i usporenim stanjima u shizofreniji;

Konvulzivna stanja;

Gojaznost (alimentarno-ustavna geneza);

Sprječavanje hipoksije, povećanje otpornosti na stres;

Korekcija funkcionalnog stanja organizma u ekstremnim uslovima profesionalne aktivnosti radi sprječavanja razvoja umora i povećanja mentalnih i fizičkih performansi;

Korekcija dnevnog bioritma, regulacija ciklusa spavanja-budnosti;

Kronični alkoholizam (radi smanjenja simptoma astenije, depresije, intelektualno-mnestičkih poremećaja).

Način primene

Režim doziranja se postavlja pojedinačno. Fenotropil se uzima oralno odmah nakon obroka. Prosječna pojedinačna doza je 100-200 mg, prosječna dnevna doza je 200-300 mg. Maksimalna dnevna doza je 750 mg. Preporučuje se dnevna doza podijeliti u 2 doze. Dnevna doza do 100 mg treba se uzeti 1 put / dan ujutro, dnevnu dozu veću od 100 mg treba podijeliti u 2 doze. Trajanje liječenja može varirati od 2 sedmice do 3 mjeseca. Prosječno trajanje liječenja je 30 dana. Ako je potrebno, kurs se može ponoviti za mjesec dana. Za da bi se povećala efikasnost, 100-200 mg se propisuje 1 put / dan ujutru tokom 2 nedelje (za sportiste - 3 dana). S prehrambeno-konstitucionalnom pretilošću-100-200 mg 1 put / dan ujutro 30-60 dana. Ne preporučuje se uzimanje fenotropila nakon 15 sati.

Nuspojave

Sa strane centralnog nervnog sistema : nesanica (pri uzimanju lijeka nakon 15 sati).

Kod nekih pacijenata, u prva 3 dana prijema - psihomotorna agitacija, hiperemija kože, osjećaj topline, povišen krvni tlak.

Kontraindikacije

Lijek treba oprezno propisati pacijentima s teškim organskim lezijama jetre i bubrega, teškom arterijskom hipertenzijom, s teškom aterosklerozom; pacijenti koji su prethodno pretrpjeli napade panike, akutna psihotična stanja, popraćena psihomotornom agitacijom (moguće je pogoršanje tjeskobe, panike, halucinacija i delirija); pacijenti skloni alergijskim reakcijama na nootropne lijekove iz grupe pirolidona.

Tagista.

Lijek koji poboljšava mikrocirkulaciju labirinta, koristi se u patologiji vestibularnog aparata. Betahistin djeluje uglavnom na histaminske receptore H 1 i H 3 unutarnjeg uha i vestibularna jezgra središnjeg nervnog sistema. Poboljšava mikrocirkulaciju i propusnost kapilara izravno agonizirajući histaminske receptore H1 u sudovima unutarnjeg uha, kao i posredno kroz učinak na receptore histamina H3, te normalizira pritisak endolimfe u labirintu i pužnici. Međutim, betahistin povećava protok krvi u bazilarnoj arteriji. Ima izražen središnji učinak, jer je inhibitor histaminskih H3 receptora jezgara vestibularnog živca. Normalizira provodljivost u neuronima vestibularnih jezgara na nivou moždanog debla. Klinička manifestacija ovih svojstava je smanjenje učestalosti i intenziteta vrtoglavice, smanjenje tinitusa, poboljšanje sluha u slučaju gubitka sluha.

Farmakokinetika

Apsorpcija i distribucija. Brzo se apsorbuje T max - 3 sata Vezanje za proteine ​​plazme je nisko. Metabolizam i izlučivanje: skoro potpuno se izlučuju bubrezima u obliku metabolita (2-piridirirćetne kiseline) u roku od 24 sata, T 1/2-3-4 sata.

Indikacije

Liječenje i prevencija vestibularne vrtoglavice različitog porijekla;

Sindromi uključujući vrtoglavicu i glavobolju, tinitus, progresivni gubitak sluha, mučninu i povraćanje;

Bolest ili Menierov sindrom.

Način primene

Lijek se daje oralno za vrijeme obroka.

Tablete 8 mg - 1-2 tab. 3 puta dnevno

Tablete 16 mg - 1/2 svaka - 1 tab. 3 puta dnevno

Tablete 24 mg - 1 tab. 2 puta dnevno

Poboljšanje se obično primjećuje već na početku terapije, stabilan terapijski učinak nastupa nakon dvije sedmice liječenja i može se povećati tijekom nekoliko mjeseci liječenja. Liječenje je dugotrajno. Trajanje liječenja određuje se pojedinačno.

Nuspojave

Moguće: gastrointestinalni poremećaji, reakcije preosjetljivosti (osip, svrbež, urtikarija), Quinckeov edem.

Kontraindikacije

Starost ispod 18 godina (zbog nedostatka podataka);

Trudnoća (zbog nedostatka podataka);

Period laktacije (zbog nedostatka podataka);

Preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

S oprezom, lijek treba propisati za čir na želucu i dvanaesniku (uključujući anamnezu), feohromocitom, bronhijalnu astmu. Ove pacijente treba redovno pratiti tokom perioda liječenja.

Phezam

Kombinirani lijek s izraženim antihipoksičnim, nootropnim i vazodilatacijskim učinkom. Komponente međusobno potenciraju smanjenje otpora cerebralnih žila i doprinose povećanju protoka krvi u njima.

Piracetam je nootropni lijek. Aktivira metaboličke procese u mozgu pojačavajući metabolizam energije i proteina, ubrzavajući iskorištavanje glukoze u stanicama i povećavajući njihovu otpornost na hipoksiju. Poboljšava interneuronski prijenos u središnjem nervnom sistemu i regionalni protok krvi u ishemijskoj zoni.

Cinarizin je selektivni spor blokator kalcijumovih kanala i antagonist histaminskih H1 receptora. Utvrđeno je da inhibira ulazak kalcijevih iona u stanice i smanjuje njihov sadržaj u depou plazmoleme. Smanjuje tonus glatkih mišića arteriola, smanjuje njihov odgovor na biogene vazokonstriktorske tvari (kateholamine, angiotenzin i vazopresin). Ima vazodilatacijski učinak (posebno u odnosu na cerebralne žile, pojačavajući antihipoksični učinak piracetama), bez značajnog utjecaja na krvni tlak. Pokazuje umjerenu antihistaminsku aktivnost, smanjuje ekscitabilnost vestibularnog aparata, povećava tonus simpatičkog nervnog sistema. Povećava elastičnost membrana eritrocita, njihovu sposobnost deformiranja, smanjuje viskoznost krvi.

Indikacije

Nedostatak cerebralne cirkulacije (ateroskleroza krvnih žila mozga, period oporavka ishemijskih i hemoragičnih moždanih udara, nakon traumatske ozljede mozga, encefalopatija različitog podrijetla);

Opijenost;

Bolesti središnjeg nervnog sistema, praćene smanjenjem intelektualnih i mnestičkih funkcija (oštećenje pamćenja, pažnje, raspoloženja);

Stanja nakon pretrpljene traumatske ozljede mozga;

Psihoorganski sindrom s prevladavanjem simptoma astenije i adinamije;

Astenični sindrom psihogene geneze;

Labirinthopatije (vrtoglavica, tinitus, mučnina, povraćanje, nistagmus);

Meniereov sindrom;

Prevencija kinetoze;

Prevencija migrene;

Kao dio kompleksne terapije sa niskim sposobnostima učenja kod djece sa psihoorganskim sindromom.

Farmakokinetika

Lijek se brzo i potpuno apsorbira u gastrointestinalnom traktu. C max piracetama u plazmi se stvara nakon 2-6 sati, C max u cerebrospinalnoj tekućini-nakon 2-8 sati.Bioraspoloživost je 100%. Ne veže se za proteine ​​plazme. Prodire u sve organe i tkiva, prolazi placentnu barijeru. Selektivno se akumulira u kori velikog mozga, uglavnom u frontalnom, parijetalnom i okcipitalnom režnju, malom mozgu i bazalnim ganglijima. Ne metaboliše se. Nakon 30 sati više od 95% se izlučuje bubrezima. Cmax cinnarizina u plazmi nastaje nakon 1-4 sata i veže se za proteine ​​plazme za 91%. Aktivno se i potpuno metabolizira. T 1/2 je 4 sata, 1/3 metabolita se izlučuje urinom, 2/3 - izmetom.

Način primene

Za odrasle, lijek se propisuje za 1-2 kapi. 3 puta dnevno tokom 1-3 meseca, u zavisnosti od težine bolesti. Tok tretmana je 2-3 puta godišnje. Djeci starijoj od 5 godina propisuju se 1-2 kapi. 1-2 puta dnevno Tok tretmana je 1,5-3 meseca.

Nuspojave

Iz nervnog sistema: hiperkinezija, nervoza, pospanost, depresija; u izolovanim slučajevima - vrtoglavica, glavobolja, ataksija, neravnoteža, nesanica, konfuzija, uznemirenost, anksioznost, halucinacije.

Alergijske reakcije: vrlo rijetko - kožni osip, dermatitis, svrbež, edem, fotoosjetljivost.

Iz probavnog sistema: u nekim slučajevima - pojačano lučenje sline, mučnina, povraćanje, proljev, bol u trbuhu.

Ostalo: povećana seksualna aktivnost.

Kontraindikacije

Teško zatajenje bubrega (CC< 20 мл/мин);

Teško zatajenje jetre;

Psihomotorna agitacija u vrijeme propisivanja lijeka;

Chorea iz Huntingtona;

Trudnoća;

Period dojenja (dojenje);

Deca mlađa od 5 godina;

Preosjetljivost na komponente lijeka.

Lijek treba propisati s oprezom kod Parkinsonove bolesti, oštećenja funkcije jetre i / ili bubrega, oštećene hemostaze, teškog krvarenja.

Output

Iz ovih dijagrama mogu se izvući zaključci:

Potrošači najviše traže lijekove ruskih proizvođača, jer su najpristupačniji u pogledu cijene i asortimana proizvoda;

Tabletirani lijekovi su također popularniji, kapsule, a zatim i ampule su na drugom mjestu;

Najtraženiji lijek je Piracetam, koji najviše odgovara omjeru cijene i kvalitete;

Cijena NLP -a varira, ali potražnja za lijekovima malo ovisi o tome, Fenotropil, kao najskuplji lijek, nije mnogo inferiorniji u potražnji od svojih jeftinijih kolega.

NLP nema sezonalnost, jer je potrošač uvijek tražen. Ova grupa lijekova ima najveću potražnju među studentima i starijim osobama.

Književnost

1. Avedisova A.S., Akhapkin R.V., Akhapkina V.I., et al. - Analiza stranih studija nootropnih lijekova (na primjer, piracetam). - Ruski psihijatrijski časopis, 2002

Objavljeno na Allbest.ru

Slični dokumenti

Definicija i povijest nastanka nootropnih lijekova, njihova klasifikacija prema mehanizmu djelovanja i hemijskoj strukturi. Mehanizam djelovanja i glavni učinci nootropnih lijekova. Učinkovitost upotrebe ovih lijekova u medicinskoj praksi.

sažetak dodan 12.11.2012


Klasifikacija psihotropnih lijekova stimulativnog djelovanja. Glavni klinički učinci psihostimulansa, indikacije za njihovu upotrebu. Karakteristike, klasifikacija i upotreba antidepresiva, analeptika, tonika i nootropnih lijekova.

prezentacija dodana 04.02.2015


Koncept asortimana i robna nomenklatura robe. Analiza širine, potpunosti i dubine palete farmaceutskih proizvoda. Izračunavanje indeksa ažuriranja. Klasifikacija nootropnih lijekova prema hemijskom sastavu i mehanizmu djelovanja.

seminarski rad, dodan 26.06.2014


Pregled i karakteristike nootropnih lijekova - lijekova koji selektivno stimuliraju funkcije mozga i povećavaju energetski potencijal tijela. Mehanizam djelovanja i nuspojave analeptika, indikacije za imenovanje ovih lijekova.

prezentacija dodana 14.02.2016


Proučavanje savremenih lijekova za kontracepciju. Načini njihove upotrebe. Posljedice interakcije uz zajedničku upotrebu kontraceptiva s drugim lijekovima. Mehanizam djelovanja nehormonskih i hormonalnih lijekova.

seminarski rad, dodan 24.01.2018


Opće karakteristike bolesti kardiovaskularnog sistema. Farmakološke grupe lijekova. Mehanizam djelovanja i glavni farmakodinamički učinci. Indikacije i režim doziranja. Nuspojave i kontraindikacije za imenovanje.

seminarski rad, dodan 14.06.2015


Mjesto nesteroidnih protuupalnih lijekova među "simptomatskim" lijekovima u liječenju reumatskih bolesti. Značajke mehanizma djelovanja, indikacije za upotrebu i doziranje, nuspojave lijekova iz ove grupe.

seminarski rad, dodan 21.08.2011


Antifungalni lijekovi, njihova uloga u suvremenoj farmakoterapiji i klasifikacija. Analiza regionalnog tržišta lijekova protiv gljivica. Karakteristike fungicidnih, fungistatskih i antibakterijskih lijekova.

seminarski rad dodan 14.12.2014


Biološki aktivne tvari ljekovitog bilja. Pravila prikupljanja, sušenja i skladištenja. Upotreba ljekovitog bilja u obliku različitih doznih oblika i pripravaka. Ljekovite biljke porodice labiat, njihova praktična primjena.

seminarski rad, dodan 22.09.2009


Mehanizmi razvoja i liječenje aritmija lijekovima. Klasifikacija antiaritmičkih lijekova. Farmakokinetika djelovanja niza lijekova. Načini primjene i preporučene doze, specifičnost interakcija lijekova, nuspojave.

ISPiP nazvan po Raoulu Wallenbergu

Sažetak na tu temu:

"Nootropni lijekovi"

Izvodi student grupe 05/14

"Klinička psihologija"

Kulaeva Ya.E.

Nootropi …………………………………………………… ..3

Mehanizmi djelovanja ................................. 4

Efekat ……………………………………………………… ..6

Klasifikacija nootropa ………………………………… ..7

4.1 prema svom hemijskom sastavu …………………………… .7

4.2 prema T.A. Voronini, S. B. Seredeninu ... ... ... ... ... ... ... 9

4.3 Mješovita klasifikacija ……………………………… 10

Opće indikacije za upotrebu nootropa …………… ..12

Nuspojave ………………………………………… ..14

Složene pripreme …………………………………… .14

Poznati nootropi ………………………………………… 14

Oblici oslobađanja lijekova ............................................... 15

Farmakokinetika nootropnih lijekova ………………… .16

Literatura …………………………………………………… ..20

Nootropici (neurometabolički stimulansi, neurodinamički, neuroregulacijski, neurometabolički, eutotrofni, metabolički cerebroprotektori) su lijekovi koji imaju specifičan učinak na veće integrativne funkcije mozga, stimuliraju učenje i pamćenje, poboljšavaju mentalne performanse, povećavaju otpornost mozga na štetne faktore, poboljšati kortikalne subkortikalne veze. Nedavno se u skupini nootropa izdvojila podgrupa neuroprotektora koji imaju zaštitni, stabilizacijski učinak na stanice živčanog tkiva u nepovoljnim uvjetima.

Nootropnici nemaju izražen psihostimulacijski ili sedativni učinak, ne uzrokuju specifične promjene u bioelektričnoj aktivnosti mozga. Istodobno, oni, u određenom ili drugom stupnju, potiču prijenos uzbude u središnjim neuronima, olakšavaju prijenos informacija između moždanih hemisfera, poboljšavaju energetske procese i opskrbu mozga krvlju te povećavaju njegovu otpornost na hipoksiju. Najvažnija manifestacija njihovog djelovanja je aktiviranje intelektualnih i mnestičkih funkcija, antihipoksična aktivnost. Za povećanje tjelesnih performansi nootropici su učinkoviti samo u kombinaciji s aktoprotektorima i psihostimulansima ili kod oslabljenih i asteniziranih osoba.

Nootropici nemaju nezavisnu klasu u klasifikaciji lijekova i kombinuju se sa psihostimulansima u namjensku farmakoterapeutsku grupu sa ATC oznakom: N06BX.

Izraz "nootropici"(od grčkih riječi "noos" - razmišljanje, razum i "tropos" - težnja, afinitet) usvojen 1972... To se dogodilo nakon pojavljivanja na svjetskom tržištu lijeka piracetama, koji su 1963. sintetizirali belgijski farmakolozi K. Giurgea i V. Skondia, koji je u početku bio proučavan kao antikinetičko sredstvo. razvila belgijska kompanija UCB. Godine 1972. K. Giurgea je otkrio da su nakon uzimanja piracetama, procesi učenja, pažnja olakšani, a pamćenje poboljšano. Nootropici imaju karakterističan stimulirajući učinak na evocirani transkalozalni potencijal i dodatno imaju antihipoksično djelovanje te, za razliku od psihostimulansa, nemaju negativan učinak na organizam.

Za razliku od psihostimulansa, stimuliranje živčanih stanica nootropima dovodi do povećane aktivnosti i performansi, koje nisu kvalitativne, već kvantitativne prirode. Učinak većine nootropnih lijekova ne pojavljuje se odmah nakon prve doze, kao što je primijećeno kod psihostimulansa, već pri dugotrajnom liječenju.

Kasnije su slični učinci primijećeni i kod drugih tvari ili kompleksa tvari. Vjeruje se da nootropici povećavaju otpornost mozga na razne štetne učinke, poput prekomjernog vježbanja ili hipoksije.

Trenutno je sintetizirano više od 10 originalnih pirolidinskih nootropnih lijekova, koji su u fazi III kliničkog ispitivanja ili su već registrirani u više zemalja; među njima su oksiracetam, aniracetam, etiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolziracetam, cebracetam, nefiracetam, izacetam, detiracetam. Ovi nootropni lijekovi zajedno se nazivaju racetami.

Osim toga, sintetizirane su i druge porodice nootropnih lijekova, uključujući holinergične, GABAergične, glutamatergične, peptidergične. Nootropna komponenta delovanja prisutna je i u drugim klasama lekova različitog hemijskog porekla.

Mehanizmi djelovanja

Smatra se da su mehanizmi djelovanja nootropnih lijekova učinak na metaboličke i bioenergetske procese u živčanoj ćeliji i interakciju s neurotransmiterskim sustavima mozga. Dokazano je da nootropici aktiviraju adenilat ciklazu, povećavaju njezinu koncentraciju u neuronu. Povećana razina cikličnog AMP -a dovodi do promjene protoka unutarstaničnih iona K + i Ca2 + do ubrzanog oslobađanja serotonina iz osjetnog neurona. Osim toga, aktivirana adenilat ciklaza održava stabilnost proizvodnje ATP -a u stanici bez sudjelovanja kisika, te u uvjetima hipoksije prevodi moždani metabolizam u optimalno održan način. Proizvođači neurometaboličkih stimulansa tvrde da njihovi lijekovi dobro prodiru u BBB, povećavaju brzinu iskorištavanja glukoze (posebno u kori velikog mozga, potkortikalne ganglije, hipotalamus i mali mozak), poboljšavaju metabolizam nukleinskih kiselina i aktiviraju sintezu ATP, proteina i RNK.

Učinak brojnih nootropa posreduje se neurotransmiterski sistemi mozga, među kojima su najvažniji:

- monoaminergic;

- holinergički - fenotropil;

- glutamatergično(memantin i glicin djeluju putem NMDA receptora).

Nootropici, prema proizvođačima, imaju i druge učinke, uključujući:

- stabilizacija membrane: regulacija sinteze fosfolipida i proteina u živčanim stanicama, stabilizacija i normalizacija strukture staničnih membrana;

- antioksidans: inhibicija stvaranja slobodnih radikala i peroksidacija lipida u staničnim membranama;

- antihipoksično: smanjenje potrebe za neuronima u kisiku u uvjetima hipoksije;

- neuroprotektivno: povećanje otpornosti nervnih ćelija na efekte različitih nepovoljnih faktora.

Poboljšanje mikrocirkulacije u mozgu igra značajnu ulogu optimizacijom prolaska eritrocita kroz krvne žile mikrovaskulature i inhibiranjem agregacije trombocita. Nootropni efekti mogu biti uzrokovani nečim drugim.

Složeni učinak nootropnih lijekova poboljšava bioelektričnu aktivnost i integrativnu aktivnost mozga, što se očituje olakšavanjem prolaska informacija između hemisfera, povećanjem razine budnosti, povećanjem apsolutne i relativne snage mozga. EEG spektar korteksa i hipokampusa i povećanje dominantnog vrha.

Deklarirano povećanje kortikalno-podkortikalne kontrole, poboljšanje razmjene informacija u mozgu, pozitivan učinak na formiranje i reprodukciju traga pamćenja sugeriraju da ti "lijekovi" vode poboljšanom pamćenju, percepciji, pažnji, razmišljanju, povećanju sposobnosti učenja, aktiviranje intelektualnih funkcija. Tvrđena, ali nepotvrđena sposobnost poboljšanja kognitivnih (kognitivnih) funkcija dala je razlog da se lijekovi nootropne serije nazivaju "kognitivnim stimulansima".

Terapeutsko djelovanje nootropa temelji se na nekoliko mehanizama.:

Poboljšanje energetskog stanja neurona (povećana sinteza ATP -a, antihipoksični i antioksidativni učinci);

Aktiviranje plastičnih procesa u centralnom nervnom sistemu pojačavanjem sinteze RNK i proteina;

Jačanje procesa sinaptičkog prenošenja u centralnom nervnom sistemu;

Jačanje provođenja holinergičkih impulsa u centralnom nervnom sistemu (CNS);

Poboljšanje iskorištavanja glukoze; ubrzavajući prodor glukoze kroz krvno-moždanu barijeru i povećavajući njenu apsorpciju od strane moždanih stanica, posebno u kori velikog mozga

Stabilizacijski učinak membrane, stabilizacija staničnih membrana (povećana sinteza fosfolipida i proteina u neuronima i eritrocitima);

Inhibicija lizosomalnih enzima;

Aktiviranje cerebralne mikrocirkulacije poboljšanjem deformabilnosti eritrocita i sprečavanjem agregacije trombocita;

Poboljšanje kortikalno-podkortikalne interakcije;

Normalizacija poremećaja neurotransmitera;

Aktivirajući učinak na više mentalne funkcije (pamćenje, sposobnost učenja itd.);

Poboljšanje reparativnih procesa u slučaju oštećenja mozga različitog porijekla.

efekat

Dodijelite lijekove sa stimulativno(piracetam, fenotropil, aminalon, piriditol itd.) i depresivno(fenibut, natrij oksibutirat) prema vrsti djelovanja.

U spektru kliničke aktivnosti nootropa razlikuju se sljedeći glavni učinci koji se tvrde:

Nootropno djelovanje(utjecaj na oslabljene više funkcije korteksa, nivo prosudbi i kritičkih sposobnosti, poboljšanje kortikalne kontrole subkortikalne aktivnosti, razmišljanja, pažnje, govora).

Mnemotropno djelovanje(uticaj na pamćenje, učenje).

Povećava nivo budnosti, bistrinu svijesti(uticaj na stanje potlačene i zamračene svesti).

Adaptogeno djelovanje(utjecaj na toleranciju na različite egzogene faktore, uključujući lijekove, povećava opću otpornost tijela na djelovanje ekstremnih faktora).

Antiastenično djelovanje(uticaj na slabost, letargiju, iscrpljenost, pojave mentalne i fizičke astenije).

Psihostimulativno djelovanje(uticaj na apatiju, hipobuliju, spontanost, siromaštvo impulsa, mentalnu inerciju, psihomotornu retardaciju).

Antidepresivno djelovanje.

Sedativ(umirujuće) djelovanje, smanjuje razdražljivost i emocionalnu razdražljivost.

Vegetativno djelovanje(uticaj na glavobolju, vrtoglavicu, cerebrastenički sindrom).

Antikinetičko djelovanje.

Antiparkinsonijska akcija.

Antiepileptičko djelovanje, utjecaj na epileptičku paroksizmalnu aktivnost.

Hipoglikemijsko djelovanje(smanjiti koncentraciju glukoze u krvi).

Energetska akcija(povećanjem potrošnje glukoze u stanicama tijela), zbog čega je djelotvorna u sportu u različitim fazama oporavka nakon vježbanja.

Stimulativno djelovanje na hormone rasta(kao rezultat hipoglikemije oslobađa se hormon rasta).

Anaboličko djelovanje(ako su aminokiseline, a anabolički i drugi hormoni sastavljeni su od ostataka aminokiselina).

Lipolitički(učinak mobilizacije ili sagorijevanja masti) (u uvjetima nedostatka glukoze, masne kiseline počinju se oslobađati u obliku energije). Antiparkinsonian.

Antidyskinetic.

Antitoksično djelovanje(uklanjanjem otpadnih produkata stanica iz tijela i neutraliziranjem različitih štetnih tvari).

Imunostimulirajuće djelovanje(vidi anabolički učinak, koji vodi do jačanja tijela).

Opće rezultirajuće radnje za ovu grupu lijekova:

Poboljšanje misaonih procesa - kognitivne funkcije ili kognitivni procesi (učenje);

Poboljšanje brzine memorisanja i snage skladištenja primljenih informacija (memorija);

Poboljšanje reprodukcije dostupnih informacija, povećanje intelektualne aktivnosti, količina intelektualnih sposobnosti;

oštećenje preuzimanja iz memorije (zaborav) informacija o boli ili stresnim stanjima;

Stimulacija metaboličkih procesa u nervnom tkivu, posebno kod različitih poremećaja - anoksije, intoksikacije, traume itd. (Dovesti nivo metabolizma na nivo optimalno funkcionalnih neurona);

nedostatak utjecaja na višu nervnu aktivnost i psihu zdravih ljudi;

Poboljšanje utjecaja na višu nervnu aktivnost i mentalno stanje s funkcionalnim ili morfološkim poremećajima;

Povećanje otpornosti moždanih misaonih procesa na učinke štetnih faktora vanjskog i unutarnjeg okruženja (hipoksija, trauma, moždani udar).

Prisutnost izraženog anaboličkog učinka i indirektnog pozitivnog učinka na tjelesne performanse određuje preporučljivost upotrebe nekih lijekova iz skupine nootropnih lijekova (piracetam, eiracetam, aminalon, natrij oksibutirat, fenibut) u farmakološkoj potpori sportskih aktivnosti.

Klasifikacija nootropa

po njihovom hemijskom sastavu.

Derivati ​​pirolidona: Piracetam, Etiracetam, Aniracetam, Oxiracetam, Pramiracetam, Dupracetam, Rolziracetam itd.

Derivati ​​diafenilpirolidona: fenotropil.

Derivati ​​piridoksina: piritinol, biotredin.

Derivati ​​i analozi GABA: gama-aminomaslačna kiselina (aminalon), nikotinoil-GABA (pikamilon), gama-amino-beta-fenilmaslačna kiselina hidroklorid (fenibut), hopantenska kiselina, kalcijum gama-hidroksibutirat (natrijum oksibutirat).

Cerebrovaskularni agensi: ginko biloba.

Neuropeptidi i njihovi analozi: noopept, semax, selank.

Aminokiseline i tvari koje utječu na ekscitacijski sistem aminokiselina: glicin, biotredin.

Derivati ​​2-merkantobenzimidazola: etiltiobenzimidazol hidrobromid (bemitil).

Lijekovi slični vitaminima: idebenone.

neuromodulatori: fenotropil;

korektori poremećaja cerebralne cirkulacije: nicergolin, vinpocetin, ksantinol nikotinat, vinkamin, naftidrofuril, cinarizin;

tonik i adaptogeni: acetilamino -jantarna kiselina (poznata kao "jantarna kiselina"), ekstrakt ginsenga, melatonin, lecitin.

psihostimulansi: sulbutiamin;

antihipoksanti i antioksidansi: oksimetiletilpiridin sukcinat (meksidol);

acefen i njegovi derivati

Znaci nootropnog djelovanja prisutni su u farmakodinamici glutaminske kiseline, memantina i levokarnitina.

Osim toga, eksperiment je pokazao nootropni učinak brojnih neuropeptida i njihovih sintetičkih analoga (ACTH i njegovi fragmenti, somatostatin, vazopresin, oksitocin, tiroliberin, melanostatin, holecistokinin, neuropeptid Y, tvar P, angiotenzin II, holecistokinin piracetam-8 , analozi peptida).

Trenutno postoji nekoliko klasifikacija nootropnih lijekova.

Klasifikacija nootropa po hemijskoj strukturi predviđa njihovu podjelu u sljedeće grupe.

Racetams- derivati ​​pirolidona: piracetam, etiracetam, aniracetam, oxiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolziracetam itd.

Derivati ​​dimetilaminoetanola(prekursori acetilholina): deanol aceglumat, meklofenoksat.

Derivati ​​piridoksina: piritinol, biotredin.

Derivati ​​i analozi GAM K: y-aminomaslačna kiselina (aminalon), nikotinoil-GABA (pikamilon), y-amino-P-fenilmaslačna kiselina hidroklorid (fenibut), hopantenska kiselina, pantogam, kalcijum y-hidroksibutirat (neurobutal).

Cerebrovaskularni agensi: Ginkgo biloba.

Neuropeptidi i njihovi analozi: semax.

Aminokiseline i tvari koje utječu na sustav pobudnih aminokiselina: glicin, biotredin.

Derivati ​​2-merkantobenzimidazola: etiltiobenzimidazol hidrobromid (bemitil).

Lijekovi slični vitaminima: idebenone.

Polipeptidi i organski kompoziti: korteksin, cerebrolizin, cerebramin.

Supstance drugih farmakoloških grupa sa komponentom nootropnog djelovanja:

korektori poremećaja cerebralne cirkulacije - nicergolin, vinpocetin, ksantinol nikotinat, vinkamin, naftidrofuril, cinarizin;

općeniti tonici i adaptogeni- acetilamino jantarna kiselina (poznata kao "jantarna kiselina"), ekstrakt ginsenga, melatonin, lecitin.

psihostimulansi - salbutiamin;

antihipoksanti i antioksidansi- oksimetiletilpiridin sukcinat (meksidol);

acefen i njegovi derivati

Klasifikacija prema T.A. Voronini, S. B. Seredenin, 1998

1. Nootropni lijekovi s dominantnim kognitivnim pojačivačima.

1.1. Pirolidonski nootropni lijekovi (racetami), uglavnom metaboličkog djelovanja (piracetam, oksiracetam, aniracetam, pramiracetam, etiracetam, dipracetam, rolziracetam, nebracetam, izacetam, nefiracetsil, detiracetam itd.).

1.2. Holinergične tvari.

1.2.1. Aktivatori sinteze acetilholina i njegovo oslobađanje (holin klorid, fosfotidil-serin, lecitin, acetil-L-karnitin, DUP-986, derivati ​​aminopiridina, ZK9346-betakarbolin itd.).

1.2.2. Agonisti holinergičkih receptora (oksotremorin, betanehol, piropiperidini, kinukleotidi itd.).

1.2.3. Inhibitori acetilholinesteraze (fizostigmin, takrin, amiridin, ertastigmin, galantamin, metrifonat, wellnacrin maleat).

1.2.4. Supstance sa mešovitim mehanizmom (demanol aceglumat, salbutamin, bifemelan, instenon).

1.3. Neuropeptidi i njihovi analozi (ACTH 1-10 i njegovi fragmenti, ebiratid, somatostatin, Semax, vazopresin i njegovi analozi, tiroliberin i njegovi analozi, neuropeptid Y, tvar P, angiotenzin-P, kolecistokinin-8, analozi peptida piracetama (GVS- 111), inhibitori prolil endopeptidaze).

1.4. Tvari koje utječu na ekscitacijski aminokiselinski sistem (glutaminska kiselina, memantin, milacemid, glicerin, D-cikloserin, nooglutil).

2. Mješoviti nootropni lijekovi sa širokim spektrom djelovanja

2.1. Aktivatori metabolizma mozga (aktovegin, acetil-L-karnitin, karnitin, fosfatidil, serin, estri homopantotenske kiseline, derivati ​​ksantina pentoksifilina, propentofilin, tetrahidrokinolini).

2.2. Cerebralni vazodilatatori (instenon, vinkamin, vinpocetin, oksibral, nicergolin, vinkonat, vindebumol).

2.3. Antagonisti kalcija (niludipin, cinarizin, flunarizin itd.).

2.4. Antioksidansi (meksidol, egzifon, pirinol, tirilazad mezilat, meklofenoksat, aterovit (alfa-tokoferol i meklofenoksat) itd.).

2.5. Supstance koje utiču na GABA sistem (gamalon, pantogam, pikamilon, digam, nikotinamid, fenibut, fenotropil, natrijum oksibutirat, neurobutal itd.).

2.6. Supstance iz različitih grupa (etimizol, orotna kiselina, metil glukoorotat, oksimetacil, beglimin, naftidrofuril, cerebrocrast, preparati ginsenga, limunske trave, ekstrakt ginka bilobe itd.).

Češće se koristi mješovita klasifikacija nootropnih lijekova, s obzirom na porijeklo, kliničku efikasnost, širinu i mehanizam djelovanja. Prema ovoj klasifikaciji nootropni lijekovi se dijele na dve glavne grupe:

Preparati sa dominantnim ili dominantnim mnestičkim efektima (pojačivači kognitivnih sposobnosti), glavni učinak je učinak na memoriju (mnestic)

1. Derivati ​​pirolidona, naime, ciklički MHA K (racetam) - piracetam (nootropil), pramiracetam (pramistar), etiracetam, nefiracetam, aniracetam, fenotropil itd.

2. Holinergički lijekovi:

a) inhibitori holinesteraze - galantamin hidrobromid (nivalin), rivastigmin (egzelon), donepezil, ipidakrin (neuromidin), aminostigmin;

b) pojačavanje sinteze medijatora - holin klorida, holin alfoscerata (gliatilin), lecitina itd .;

c) M-, H-holinomimetici-betanehol;

d) tvari mješovitog tipa djelovanja - deanol aceglutamat.

3. Neuropeptidi i njihovi analozi - Semax, Cerebrolysin, Cerebrocurin, Actovegin, Solcoseryl, Tiroliberin.

4. Lijekovi koji utječu na ekscitacijski aminokiselinski sistem- glutaminska kiselina, nooglutil.

5. Pripravci glicina i njegovih derivata - glicin, noopept .

II. Mješoviti lijekovi širokog spektra djelovanja (neuroprotektivni agensi)

1. Aktivatori metabolizma mozga - pentoksifilin, acetil-L-karnitin.

2. Cerebralni vazodilatatori - vinpocetin (kavinton), oksibral (vicamin), nicergolin (sermion) itd.

3. Antagonisti kalcijuma- nimodipin, cinarizin, flunarizin itd.

4. Supstance koje utiču na GAM K sistem - aminalon, membrana, pantogam, pikamilon, natrijum oksibutirat, fenibut (noofen) itd.

5. Antioksidansi - meksidol, piritinol, a-tokoferol i dr.

6. Pripreme iz različitih grupa- naftidrofuril, etimizol, ekstrakt ginko bilobe (tanakan, memoplant), melatonin, huato bolusi itd.

Iako još ne postoji jedinstvena općeprihvaćena klasifikacija nootropnih lijekova, ovi lijekovi uključuju:

Piracetam, njegovi homolozi i analozi (aniracetam, oksiracetam, pramiracetam, nefiracetam itd.);

Derivati ​​dimetilaminoetanola: deanolaaceglumat, meklofenoksat, centrofenoksin;

Pripravci neuroamino kiseline: gama-aminomaslačna kiselina (GABA), derivati ​​gama-aminomaslačne kiseline (fenibut, nikotinoil-gama-aminomaslačna kiselina (pikamilon), hopantenska kiselina (pantogam), glicin, glutaminska kiselina;

Derivati ​​piridoksina: piritinol (piriditol, enerbol, encefabol);

Holinomimetik sa centralnim dejstvom: holin alfoscerat;

Pripravci ginka bilobe: bilobil, memoplant, tanakan itd .;

Jedinjenja različite hemijske strukture, koja pripadaju različitim klasama i grupama hemikalija, po mehanizmu djelovanja slična piracetamu i koja imaju sposobnost da olakšaju učenje i poboljšaju pamćenje.

Uz istinski nootropne lijekove (s dominantnim učinkom na mnestičke funkcije), različiti autori upućuju na skupinu nootropnih lijekova kao lijekove sa širokim spektrom djelovanja:

Lijekovi koji poboljšavaju cerebralnu cirkulaciju, mikrocirkulaciju i metabolizam: vinpocetin, vinkamin, vinkonat, nicergolin, cinarizin, flunarizin, nimodipin, derivati ​​ksantina pentoksifilina, karnitin, fosfatidilserin, natrij oksibat; vitamini i njihovi derivati: pantotenska kiselina, folna kiselina, vitamin E;

Međuproizvodi ćelijskog metabolizma: orotska i jantarna kiselina;

Kombinovani lijekovi: instenon, jastog.

5. Uobičajene indikacije za upotrebu nootropa su:

Cerebralna ishemija (akutni stadij i period rehabilitacije);

Traumatska ozljeda mozga (akutni stadij i period rehabilitacije);

Coma;

Intelektualni poremećaji kod odgođene djece

mentalni razvoj u slabom ili umjerenom obliku;

Poteškoće u učenju kod djece sa poremećajem pažnje;

Sindrom kroničnog umora;

Vegeto-vaskularna distonija;

Alzheimerova bolest;

Vaskularna demencija.

Značajka upotrebe nootropnih lijekova je mogućnost njihove jednake primjene i za bolesne i za zdrave osobe u ekstremnim situacijama, s prirodnim starenjem, s prekomjernim radom, za provođenje "pokrivne terapije" za ublažavanje teškog tijeka "sindroma ustezanja" , kao i antialkoholni agensi koji ubrzavaju izlazak iz stanja delirija i poboljšavaju tok post-delirioznog stanja.

Prof. G.V. Kovalev (1990.) rekao je da se "... nootropni odnosi na um, koji se gasi ili u vezi s patološkim procesima, ili u vezi sa stresom uzrokovanim fizičkim, kemijskim (uključujući alkoholnim), biološkim ili društvenim faktorima, djelujući na ljudsko telo ”. U stranoj literaturi, kao sinonim za nootropne lijekove, ponekad se koristi izraz "pojačivač kognitivnih sposobnosti". Uz izravan učinak na mnestičke funkcije, mnogi se nootropni lijekovi koriste za smanjenje općeg nivoa ljudske vitalne aktivnosti, koja se javlja pod različitim ekstremnim utjecajima i bolestima.

Primjena u sportskoj medicini i u praksi sportskog treninga

S ozljedama mozga;

Poboljšati koncentraciju pažnje;

Sa cerebrovaskularnim poremećajima za vrijeme ili nakon treninga, takmičenja;

Sa vrtoglavicom;

Kako bi se spriječila bolest kretanja;

Za restorativni (rehabilitacijski) tretman, nakon natjecanja, treninge s velikim opterećenjima.

Neki nootropici koriste se za:

Korekcija neuroleptičkog sindroma (deanol aceglumat, pirinol, pantogam, hopantenska kiselina),

Mucanje (fenibut, pantogam), hiperkineza (fenibut, hopantenska kiselina, memantin),

Urinarni poremećaji (nikotinoil-GABA, pantogam),

Poremećaji spavanja (glicin, fenibut, kalcijum gama-hidroksibutirat),

Migrene (nikotinoil-GABA, piritinol, Semax),

Vrtoglavica (piracetam, fenibut, ginko biloba)

Za prevenciju bolesti kretanja (fenibut, GABA).

U oftalmologiji s glaukomom otvorenog kuta, vaskularnim bolestima mrežnice i makularnom makulom, sa senilnom makularnom degeneracijom, dijabetičkom retinopatijom.

Nootropni lijekovi se u Rusiji koriste pod sljedećim uvjetima:

Psihoorganski sindromi (vaskularni, traumatski, zarazni, intoksikacija, somatska geneza);

Akutna vaskularna patologija; hronični alkoholizam;

Epilepsija;

Kronična, terapijski otporna depresivna stanja;

Neurotički reaktivni somatogeni uvjeti; shizofrenija;

Korekcija teškoća u učenju kod djece i odraslih

demencija različitog porijekla (vaskularna, senilna, s Alzheimerovom bolešću),

Kronična cerebrovaskularna insuficijencija,

Psihoorganski sindrom,

Sa posljedicama poremećaja cerebralne cirkulacije, traumatske ozljede mozga,

intoksikacija,

Neuroinfekcije,

S intelektualnim i mentalnim poremećajima, asteničnim, astenično-depresivnim i depresivnim sindromom,

S neurotičnim poremećajima i poremećajima sličnim neurozama,

Sa vegetativnom distonijom,

S kroničnim alkoholizmom (encefalopatija, psihoorganski sindrom, simptomi ustezanja),

A također i za poboljšanje mentalnih performansi.

U pedijatriji su indikacije za imenovanje nootropa:

Kašnjenje u mentalnom i govornom razvoju,

Mentalna retardacija,

Posljedice perinatalnog oštećenja centralnog nervnog sistema,

Cerebralna paraliza,

Poremećaj deficita pažnje.

Uvod

1. Mehanizam djelovanja nootropa. Njihova klasifikacija i primjena

1.2 Klasifikacija nootropa

2. Farmakološke karakteristike pojedinih nootropnih lijekova

2.1 Sintetički nootropici

2.2 Prirodni nootropici

Zaključak

Nootropici (grčki noos - razmišljanje, um; tropos - smjer) ili nootropici, oni su također neurometabolički stimulansi - sredstva koja imaju specifičan pozitivan učinak na više integrativne funkcije mozga.

Poboljšavaju mentalne performanse, stimuliraju kognitivne funkcije, učenje i pamćenje, povećavaju otpor mozga na različite štetne faktore, uključujući ekstremni stres i hipoksiju. Osim toga, nootropici imaju sposobnost smanjiti neurološke deficite i poboljšati kortikosubkortikalne veze.

Koncept nootropnih lijekova nastao je 1963. godine, kada su belgijski farmakolozi K. Giurgea i V. Skondia sintetizirali i primijenili u klinici prvi lijek ove grupe - piracetam. Naknadna istraživanja pokazala su da piracetam olakšava učenje i poboljšava pamćenje. Kao i psihostimulansi, lijek je povećao mentalne performanse, ali nije imao inherentne nuspojave. 1972. K. Zhiurdzhea je predložio izraz "nootropici" za označavanje klase lijekova koji imaju pozitivan učinak na veće integrativne funkcije mozga.

Trenutno je sintetizirano više od 10 originalnih pirolidinskih nootropnih lijekova koji su u fazi III kliničkog ispitivanja ili su već registrirani u više zemalja. Među njima su oksiracetam, aniracetam, etiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolziracetam, cebracetam, nefiracetam, izacetam, detiracetam. Ovi nootropni lijekovi zajedno se nazivaju racetami.

Osim toga, sintetizirane su i druge porodice nootropnih lijekova, uključujući holinergične, GABAergične, glutamatergične, peptidergične.

1.1 Mehanizam djelovanja nootropa

Ne postoji jedinstveni mehanizam djelovanja za sve nootropne lijekove. Vjeruje se da nootropne učinke mogu uzrokovati:

Izravno djelovanje na neurone;

Poboljšanje cerebralnog protoka krvi i mikrocirkulacije krvi u mozgu;

Antiagregaciono, antihipoksično, dekongestivno i slično.

Trenutno se smatra da su glavni mehanizmi djelovanja nootropnih lijekova učinak na metaboličke i bioenergetske procese u živčanoj stanici te interakcija s neurotransmiterskim sustavima mozga. Neurometabolički stimulansi poboljšavaju prodor BBB -a i iskorištavanje glukoze (osobito u kori velikog mozga, potkortičkim ganglijima, hipotalamusu i malom mozgu), poboljšavaju metabolizam nukleinskih kiselina i aktiviraju sintezu ATP -a, proteina i RNA.

Učinak brojnih nootropnih lijekova posreduje se neurotransmiterskim sistemima mozga, među kojima su najvažniji:

Monoaminergički (piracetam uzrokuje povećanje sadržaja dopamina i norepinefrina u mozgu, neki drugi nootropici - serotonin);

Holinergički (piracetam i meklofenoksat povećavaju sadržaj acetilholina u sinaptičkim terminalima i gustoću holinergičkih receptora, holin alfoscerat, piridoksin i derivati ​​pirolidina poboljšavaju prijenos holinergika u centralnom nervnom sistemu);

Glutamatergični (memantin i glicin djeluju kroz podtip receptora N-metil-D-aspartata (NMDA)).

Kao rezultat kliničkih studija i pokusa na životinjama, identificirani su i brojni dodatni mehanizmi koji doprinose nootropnoj aktivnosti neurometaboličkih stimulansa.

Nootropici imaju stabilizacija membrane(regulacija sinteze fosfolipida i proteina u živčanim stanicama, stabilizacija i normalizacija strukture staničnih membrana), antioksidans(inhibicija stvaranja slobodnih radikala i peroksidacija lipida u staničnim membranama), antihipoksičan(smanjenje potrebe za neuronima u kisiku u uvjetima hipoksije) i neuroprotektivno djelovanje (povećanje otpornosti živčanih stanica na učinke nepovoljnih faktora različitog porijekla).

Poboljšanje mikrocirkulacije u mozgu igra značajnu ulogu optimizacijom prolaska eritrocita kroz krvne žile mikrovaskulature i inhibiranjem agregacije trombocita.

Rezultat složenog učinka nootropnih lijekova je poboljšanje bioelektrične aktivnosti i integrativne aktivnosti mozga, što se očituje karakterističnim promjenama u elektrofiziološkim obrascima (olakšavanje prolaska informacija između hemisfera, povećanje razine budnosti, povećanje apsolutne i relativne snage EEG spektra korteksa i hipokampusa, povećanje dominantnog vrha).

Povećanje kortikosubkortikalne kontrole, poboljšanje razmjene informacija u mozgu, pozitivan učinak na formiranje i reprodukciju traga pamćenja dovode do poboljšanja pamćenja, percepcije, pažnje, razmišljanja, povećanja sposobnosti učenja i aktiviranja intelektualnog funkcije. Sposobnost poboljšanja kognitivnih (kognitivnih) funkcija dovela je do označavanja lijekova nootropnih serija kao "kognitivnih stimulansa".

U spektru farmakološke aktivnosti nootropnih lijekova (neurometabolički stimulansi) razlikuju se sljedeći glavni učinci:

1. Nootropno djelovanje (utjecaj na poremećene više funkcije korteksa, nivo prosudbi i kritičkih sposobnosti, poboljšanje kortikalne kontrole subkortikalne aktivnosti, razmišljanja, pažnje, govora).

2. Mnemotropno djelovanje (utjecaj na pamćenje, učenje).

3. Povećanje nivoa budnosti, jasnoće svijesti (uticaj na stanje potlačene i zamračene svijesti).

4. Adaptogeno djelovanje (povećanje opće otpornosti tijela na djelovanje ekstremnih faktora).

5. Antiasteničko djelovanje (smanjenje ozbiljnosti slabosti, letargije, iscrpljenosti, mentalne i fizičke astenije).

6. Psihostimulativno djelovanje (utjecaj na apatiju, hipobuliju, spontanost, siromaštvo impulsa, mentalnu inerciju, psihomotornu retardaciju).

7. Antidepresivno djelovanje.

8. Sedativni / smirujući učinak, smanjuje razdražljivost i emocionalnu razdražljivost.

Osim toga, nootropici utječu na autonomni nervni sistem, doprinose ispravljanju poremećaja u parkinsonizmu i epilepsiji.
Od navedenih farmakodinamičkih svojstava, neka su zajednička svim nootropnim lijekovima, druga su svojstvena samo nekima od njih.

Stimulativni učinak nootropa na mentalnu aktivnost nije popraćen govorom i motoričkim uzbuđenjem, iscrpljivanjem funkcionalnih sposobnosti tijela, razvojem ovisnosti i ovisnosti. Međutim, u nekim slučajevima mogu uzrokovati anksioznost i poremećaj sna.

Pozitivno svojstvo nootropnih lijekova je njihova niska toksičnost, dobra kompatibilnost s lijekovima drugih farmakoloških skupina i praktično odsustvo nuspojava i komplikacija.

Treba napomenuti da se učinci ove skupine razvijaju postupno (obično nakon nekoliko tjedana primjene), što zahtijeva njihovo imenovanje na duže vrijeme.

1.2 Klasifikacija nootropa

Razlikuje se skupina "pravih" nootropnih lijekova, za koje je sposobnost poboljšanja mnestičkih funkcija glavni, a ponekad i jedini učinak, te skupina nootropnih lijekova mješovitog djelovanja ("neuroprotektori"), u kojima se mnestički učinak nadopunjuje, i često se preklapa s drugima, ništa manje značajne manifestacije djelovanja.

Brojne tvari koje pripadaju skupini nootropnih lijekova imaju prilično širok spektar farmakološkog djelovanja, uključujući antihipoksično, anksiolitičko, sedativno, antikonvulzivno, mišićno opuštajuće i druge učinke.

Nootropni učinak lijeka može biti primarni (izravan učinak na živčanu stanicu) i sekundarni, zbog poboljšanja cerebralnog protoka krvi i mikrocirkulacije, antiagregacijskog i antihipoksičnog djelovanja.

Postoji niz sinonima za tvari ove skupine: neurodinamički, neuroregulacijski, neuroanabolički ili eutotrofni agensi, neurometabolički cerebroprotektori, neurometabolički stimulansi. Ovi izrazi odražavaju opće svojstvo lijekova - sposobnost da stimuliraju metaboličke procese u nervnom tkivu, posebno kod različitih poremećaja (anoksija, ishemija, intoksikacija, trauma itd.), Vraćajući ih na normalne razine.

Postojeći nootropni lijekovi mogu se klasificirati na sljedeći način:

1. Derivati ​​pirolidina (racetam): piracetam, etiracetam, aniracetam, oksiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolziracetam i drugi.

2. Derivati ​​dimetilaminoetanola (prekursori acetilholina): deanol aceglumat, meklofenoksat.

3. Derivati ​​piridoksina: pirinol, biotredin.

4. Derivati ​​i analozi GABA: gama-aminomaslačna kiselina (aminalon), nikotinoil-GABA (aicamilon), gama-amino-beta-fenilmaslačna kiselina hidroklorid (fenibut), hopantenska kiselina, pantogam, kalcijum gama-hidroksibutirat (neurobutal)

5. Cerebrovaskularni fondovi: Ginkgo biloba.

6. Neuropeptidi i njihovi analozi: Semax.

7. Aminokiseline i tvari koje utječu na sistem pobudnih aminokiselina: glicin, biotredin.

8. Derivati ​​2-merkantobenzimidazola: etiltiobenzimidazol hidrobromid (bemitil).

9. Lijekovi slični vitaminima: idebenon.

10. Polipeptidi i organski kompoziti: korteksin, cerebrolizin, cerebramin.

11. Supstance drugih farmakoloških grupa sa komponentom nootropnog dejstva:

Korektori cerebrovaskularnih nesreća: nicergolin, vinpocetin, ksantinol nikotinat, vinkamin, naftidrofuril, cinarizin;

Opća tonična sredstva i adaptogeni: acetilamino jantarna kiselina, ekstrakt ginsenga, melatonin, lecitin;

Psihostimulansi: salbutiamin;

Antihipoksanti i antioksidansi: - oksimetiletilpiridin sukcinat (meksidol).

Znaci nootropnog djelovanja prisutni su u farmakodinamici glutaminske kiseline, memantina i levokarnitina.

Postoji klasifikacija nootropa prema njihovom dominantnom djelovanju:

Nootropici i supstance slične nootropima (lecitin, holin, kleregil, aniracetam) koji poboljšavaju rad holinergičkog sistema mozga - liječenje degenerativnih bolesti centralnog nervnog sistema;

Piracetam, piriditol - psihoenergeri. Ove ljekovite tvari potiču cerebralni metabolizam i prije svega energetski metabolizam. Koristi se za mentalnu retardaciju u djetinjstvu, s ozljedama, cerebralnom ishemijom;

Cavinton i druge vazoaktivne tvari koriste se za cerebrovaskularne nesreće;

Nootropne tvari (orotna kiselina, nikotinska kiselina itd.), Koje su uključene samo u određene vrste metabolizma, same su uključene u metabolizam stanica. Koristi se kao pomoćna terapija.

1.3 Upotreba nootropa u medicinskoj praksi

U početku su se nootropici uglavnom koristili u liječenju moždanih disfunkcija kod starijih pacijenata s organskim sindromom mozga. Rezultati prvih otvorenih, nekontroliranih, a kasnije i višecentričnih, randomiziranih, placebom kontroliranih studija ukazuju na prilično dobar terapijski učinak ovih lijekova u ovoj skupini pacijenata.

Posljednjih godina naširoko se koriste u različitim područjima medicine, uključujući gerijatrijsku, akušersku i pedijatrijsku praksu, neurologiju, psihijatriju i narkologiju.

Glavna indikacija za imenovanje neurometaboličkih stimulansa je rezidualna cerebroorganska insuficijencija. Nootropici se koriste za razne bolesti, ali s organskim oštećenjem mozga djeluju patogenetski.

Lijekovi se koriste za sljedeće primarne i sekundarne organske bolesti mozga:

Poremećaji funkcije mozga kod starijih osoba zbog degenerativnih ili vaskularnih poremećaja;

Cerebrovaskularne bolesti (posljedice moždanog udara);

Posttraumatske akutne i kronične lezije moždanih funkcija;

Disfunkcije mozga u alkoholizmu;

Poremećaji funkcije mozga kod djece s minimalnom cerebralnom disfunkcijom; prevencija cerebralnih poremećaja kod novorođenčadi iz rizičnih skupina;

Oštećenje pamćenja, vrtoglavica, smanjena koncentracija, emocionalna labilnost;

Alzheimerova bolest u starosti;

Komatozna stanja vaskularne, traumatske ili toksične geneze.

Nootropni lijekovi se također koriste za liječenje simptoma ustezanja i psihoorganskog sindroma kod kroničnog alkoholizma; smetnje u učenju kod djece koje nisu povezane s neadekvatnim učenjem ili porodičnim okruženjem (kao dio kombinirane terapije).

Kako su pokazala moderna istraživanja, nootropici smanjuju kognitivna oštećenja kod starijih osoba, kao i kod pacijenata s demencijom. Zapažena je djelotvornost nootropnih lijekova za poremećaje pamćenja i razmišljanja, smanjenje opće aktivnosti i interesa za okoliš, sposobnost koncentracije, povećan umor, emocionalni poremećaji i poremećaji spavanja.

Učinkovitost terapije ovisi o dobi pacijenta: što je mlađi, to je bolji odgovor na liječenje. U pacijenata s Alzheimerovom bolešću, upotreba piritinola pomaže u smanjenju simptoma demencije i poboljšanju pamćenja, što je objektivno potvrđeno normalizacijom opskrbe mozga krvlju; upotreba piracetama poboljšava metabolizam mozga, ima neuroprotektivni učinak.

Nootropni lijekovi koriste se za liječenje disfunkcije mozga nakon moždanog udara . Zbog aktiviranja metaboličkih procesa u mozgu i poboljšanja reoloških svojstava krvi (povećanjem elastičnih svojstava eritrocita), sekundarni učinak nootropa je povećanje otpornosti moždanog tkiva na hipoksiju. Osim toga, ovi lijekovi aktiviraju centre moždanog debla koji reguliraju opskrbu mozga krvlju.

Utvrđeno je da uključivanje piracetama u terapiju neurorehabilitacije kod pacijenata nakon moždanog udara potiče stvaranje novih funkcionalnih struktura u mozgu, što je objektivno potvrđeno rezultatima EEG -a.

Upotreba piracetama efikasna je za vrtoglavicu centralnog i perifernog porijekla. Pretpostavlja se da je to posljedica djelovanja lijeka na vestibularna i okulomotorna jezgra moždanog debla. Dvostruko slijepa istraživanja pokazuju djelotvornost piracetama za vrtoglavicu nakon ozljede glave, za vertebrobazilarnu insuficijenciju i za periferne vestibularne poremećaje kod ljudi srednjih godina i starijih osoba.

Kronična zlouporaba alkohola uzrokuje manje ili više izražene funkcionalne poremećaje živčanih stanica, zbog čega se razvija organski moždani sindrom (osobito poremećaji pamćenja, poremećaji spavanja, sposobnost koncentracije, depresivna stanja, razdražljivost). Upotreba piracetama pomaže u obnavljanju oštećenih funkcija.

U pedijatrijskoj praksi, piracetam su koristili različiti istraživači kod djece s minimalnom moždanom disfunkcijom (distrakcija, mentalni umor, smanjena koncentracija, hiperkinezija, disleksija) i mentalnom retardacijom različitih etiologija (perinatalne ozljede, traume glave u djetinjstvu, potres mozga, encefalitis, genetski patologija itd.).

Piracetam se može koristiti za sprječavanje razvoja cerebralnih poremećaja u novorođenčadi iz visokorizičnih grupa, koji mogu nastati uslijed asfiksije ili hipoksije tijekom poroda, pothranjenosti zbog placentne insuficijencije, nedonoščadi, zaraznih bolesti majke itd.

Osim glavnog kliničkog učinka, otkrivene su i sljedeće mogućnosti nootropne terapije:

Jačanje antidepresivnog učinka klorprotiksena tijekom propisivanja;

Jačanje učinka antiepileptičkih lijekova u epilepsiji kod djece;

Učinkovitost u tardivnoj diskineziji (posljedica dugotrajne primjene antipsihotika).

Piracetam inhibira agregaciju trombocita, što ga omogućuje da se koristi ne samo za liječenje moždanog udara, dinamičkih poremećaja cerebralne cirkulacije i dijabetesa melitusa, već i za Raynaudov sindrom. Uz aspirin, piracetam se može koristiti za sekundarnu prevenciju ishemijskog moždanog udara.

Nootropni lijekovi se dobro podnose: piracetam ne povećava rizik od krvarenja, uključujući rizik od hemoragijske transformacije moždanog udara.

Neki se nootropici koriste za ispravljanje neuroleptičkog sindroma, mucanja, hiperkineze, urinarnih poremećaja, poremećaja spavanja, migrene, vrtoglavice i za sprječavanje bolesti kretanja.

Preteče nootropnih lekova bili su psihostimulansi - supstance koje intenzivno stimulišu centralni nervni sistem , za kratko vrijeme povećajte izdržljivost, snagu, smanjite umor , smanjiti potrebu za snom, izazvati osjećaj euforije.

No, psihostimulansi imaju tri nedostatka: veliki broj negativnih nuspojava, ovisnost i ozbiljne posljedice: nakon uzimanja lijeka i naleta pozitivnih reakcija uvijek dolazi period depresije i gubitka snage. Zbog ovih nedostataka, proizvodnja i prodaja psihostimulansa zabranjena je u većini zemalja. Najpoznatiji predstavnik psihostimulansa je amfetamin.

Za razliku od psihostimulansa, nootropici praktički nemaju nuspojava, ovisnost se javlja rijetko i nema značajnih posljedica.

Nootropi imaju blaži učinak na mozak i nervni sistem. Da bi se postigao nootropni učinak, potreban je tijek uzimanja lijekova od 1-3 mjeseca, ali uzimanje velike doze nekih nootropa izaziva učinak na psihu poput psihostimulansa .

Učinak nootropnih lijekova prvenstveno je posljedica poboljšanja i uspostavljanja ravnoteže između pobudnih i inhibitornih reakcija u mozgu, poboljšanja metabolizma i energetskih procesa u živčanim tkivima, osim toga štite neurone tijekom gladovanja kisikom i membranotoksičnih učinaka, odnosno štite nervni sistem i mozak od starenja .

Trenutno je popis nootropnih lijekova i lijekova prilično širok, evo tipičnih predstavnika:

Piracetam (Nootropil) je prvi i najčešći lijek. Koristi se za poremećaje pamćenja i pažnje, sve vrste nervnih poremećaja, za vaskularne bolesti, traume i sklerozu mozga, mentalne poremećaje i alkoholizam.

Koristi se za poboljšanje pamćenja, razmišljanja i učenja kod bolesnih i zdravih ljudi. Poboljšava raspoloženje, stabilizira rad mozga. Nuspojave nisu česte: uznemirenost ili pospanost, mučnina i vrtoglavica, povećana seksualnost.

farmakološki učinak- nootropno. Aktivira asocijativne procese u centralnom nervnom sistemu, poboljšava pamćenje, raspoloženje i mentalitet kod zdravih i bolesnih ljudi. Potiče integrativnu aktivnost mozga i intelektualnu aktivnost, poboljšava sinaptičku provodljivost u kori i veze između moždanih hemisfera, olakšava procese učenja, obnavlja i stabilizira oštećene moždane funkcije (svijest, pamćenje, govor) i povećava mentalne performanse.

Normalizira omjer ATP -a i ADP -a (aktivira adenilat ciklazu i inhibira nukleotidnu fosfatazu), povećava aktivnost fosfolipaze A, stimulira plastične i bioenergetske procese u živčanom tkivu i ubrzava izmjenu neurotransmitera. Povećava otpornost moždanog tkiva na hipoksiju i toksične učinke, pojačava sintezu nuklearne RNK i fosfolipida, stimulira glikolitičke procese i pojačava iskorištavanje glukoze u mozgu. Poboljšava mikrocirkulaciju, blokira agregaciju trombocita, optimizira konformacijska svojstva membrane eritrocita i sposobnost prolaska eritrocita kroz mikrosudove, povećava regionalni protok krvi u ishemijskim područjima mozga. Povećava alfa i beta aktivnost i smanjuje delta aktivnost na EEG -u. Smanjuje ozbiljnost vestibularnog nistagmusa.

Ima neuroprotektivni učinak kod hipoksije, traume, intoksikacije, elektrokonvulzivnih učinaka. Nema sedativnog ili anksiolitičkog učinka. Zbog svog antihipoksičnog učinka, efikasan je u kompleksnoj terapiji infarkta miokarda.

Brzo i gotovo potpuno se apsorbira kada se uzima oralno. Bioraspoloživost je 100%. Prodire u sve organe i tkiva, prolazi kroz placentnu barijeru. Selektivno se akumulira u kori velikog mozga, uglavnom u frontalnom, parijetalnom i okcipitalnom režnju, malom mozgu i bazalnim ganglijima. Praktično se ne metabolizira.

Pojačava učinak psihostimulansa, indirektnih antikoagulansa, središnje djelovanje hormona štitnjače (tremor, anksioznost, razdražljivost, poremećaj sna, konfuzija). U kombinaciji s neurolepticima pojačava ozbiljnost ekstrapiramidalnih poremećaja.

Acefen (meklofenoksat, cerutil, centrofenoksin) je tvar acetilholina, kemijskog prijenosnika živčanog uzbuđenja (neurotransmiter, neurotransmiter), aktivni sudionik u radu čitavog ljudskog nervnog sistema.

Lijek poboljšava opskrbu mozga krvlju i potiče njegovu aktivnost, poboljšava procese pobude i inhibicije, stimulira i obnavlja memoriju te ima psihostimulacijski učinak. Primijećen je njegov pomlađujući učinak na moždane stanice. Koristi se zajedno s piracetamom i acetil-l-karnitinom za poboljšanje mentalnih performansi. Acefen se dobro podnosi. Nuspojave su povezane s pojačanim radom nervnog sistema: nesanica, anksioznost, povećan apetit. Prema zapažanjima i eksperimentima naučnika, acefen potiče povećanje životnog vijeka laboratorijskih životinja za 36%.

Aminalon(sinonim: gamalon) - gama -aminomaslačna kiselina. Uobičajenim metodama primjene kroz BBB, slabo prodire. Djelovanje se provodi interakcijom s GABA-ergičkim receptorima, koji su u uskoj vezi s dopaminom i drugim receptorima u mozgu.

Vazodilatacijsko djelovanje, moguće zbog utjecaja na specifične receptore cerebralnih žila. Uz kršenje BBB -a, moguć je središnji inhibitorni učinak aminalona. Inhibicija funkcionalne aktivnosti mozga povećava njegovu otpornost na hipoksiju.

Povećava se respiratorna aktivnost moždanih tkiva, ubrzava se iskorištavanje glukoze, izlučivanje njegovih metaboličkih produkata i poboljšava opskrba krvlju.

Poboljšava dinamiku nervnih procesa, razmišljanja, pamćenja, ima blagi stimulativni učinak. Potiče obnavljanje pokreta i govora, smanjuje vestibularne poremećaje u pacijenata s cerebrovaskularnim nesrećama i nakon ozljeda mozga.

Koristi se za vaskularne bolesti mozga (ateroskleroza, hipertenzija), hroničnu cerebrovaskularnu insuficijenciju sa oštećenim pamćenjem, pažnjom, govorom, vrtoglavicom i glavoboljom, kao i u post-moždanom i posttraumatskom periodu.

U djece se aminalon koristi za mentalnu retardaciju, popraćenu smanjenjem mentalne aktivnosti, perinatalnom encefalopatijom. Lijek je također indiciran kao profilaktičko i terapijsko sredstvo za bolest kretanja.

Deprenil (yumex, sleginil) je lijek istih godina kao i piracetam, koji se naziva i nootropima. Dobro proučeno i široko se koristi. Svojim djelovanjem ova tvar je inhibitor monoaminooksidaze (MAO-B): deprenil inhibira djelovanje tvari koje, zauzvrat, potiskuju feniletilamin i dopamin, koji stimuliraju mozak i živčani sustav te izazivaju osjećaj ugode.

Ako su u mladosti dopamin i MAO-B u ravnoteži, tada se nakon 40 godina enzim dopamin ne oslobađa dovoljno, pa su potrebni inhibitori MAO-B, a to je deprenil. Deprenil je nootropni za starije osobe. Izumljen je i počeo se koristiti za liječenje Alzheimerove i Parkinsonove bolesti. Uzimanje deprenila pojačava aktivnosti mozga i pamćenja, uključujući i kratkotrajno, poboljšava opće zdravlje, tonus i raspoloženje. U pokusima na štakorima dokazano je da je deprenil produžio životni vijek glodavaca za 30%. Prema naučnicima, uzimanje 5 mg svaki drugi dan za osobe starije od 40 godina može povećati život za 15 godina. Nuspojave su prilično različite, ali praktično iskustvo pokazuje da u slučaju profilaktičke uporabe nisu.

Deprenil je prvi put dobio 1965. godine dr Joseph Knoll. Za to vrijeme, prilično je dobro proučeno - u posljednjih 36 godina objavljeno je stotine članaka o proučavanju različitih svojstava deprenila. Lijek se dugo koristio u liječenju starijih osoba. I sada, nedavno, počeo se koristiti u profilaktičkim dozama za produženje života ljudi srednjih godina.

Lijek ima mnogo važnih učinaka. Opišimo najvažnije:

1. Neutralizira djelovanje destruktivnog enzima MAO-B. U donjim, "najstarijim" dijelovima mozga postoji odjeljak - takozvano "crno tijelo", čiji neuroni proizvode dopamin. Međutim, s godinama proizvodnja određenog enzima MAO-B počinje rasti. Ovaj enzim uništava dopamin i, kao rezultat toga, količina ove tvari smanjuje se s godinama. Deprenil ima izuzetnu sposobnost neutraliziranja djelovanja destruktivnog enzima i na taj način održava nivo dopamina u tijelu na visokom nivou dugi niz decenija;

2. Deprenil pojačava učinak cijelog katehol-aminskog sistema u tijelu. Osim dopamina, tijelo također sadrži brojne tvari koje, poput dopamina, pripadaju takozvanim kateholaminima. To su norepinefrin, adrenalin, serotonin i drugi.

Vodeći istraživač deprenila J. Knoll zaključio je da životni vijek životinja ovisi o snazi ​​kateholaminskog sistema. Neuroni koji proizvode kateholamine pomažu u održavanju visoke razine uzbuđenja u višim dijelovima mozga. Drugim riječima, sistem kateholamina održava tijelo u dobroj formi, čini tijelo energičnijim.

Knoll također vjeruje da je aktivnost deprenila kao pojačivača katehol-aminskog sistema neovisna o njegovom učinku na neutraliziranje enzima MAO-B, jer je kod štakora pokazao da se poboljšanje katehol-aminskog sistema događa u dozama znatno nižim od oni potrebni za neutraliziranje MAO-B.

3. Štiti mozak od toksina različitog porijekla. Deprenil je pokazao izuzetnu sposobnost da zaštiti ćelije mozga i nervnog sistema od dejstva velikog broja neurotoksina (otrova), kao i da zaštiti mozak od oštećenja i stresa različitog porekla. Neki od ovih neurotoksina proizvode se u mozgu tijekom metabolizma, dok drugi ulaze u tijelo iz okoline, zajedno s hranom.

Praksa pokazuje da profilaktičke doze deprenila ne uzrokuju nuspojave. Štoviše, terapijske doze ne uzrokuju nikakve posebne nuspojave, a to je 5-10 mg dnevno. I samo u dozama od 30 mg dnevno, koje se koriste za liječenje teške depresije, ponekad se primijete neke nuspojave: mučnina, žgaravica, probavne smetnje, uznemirenost, nesanica itd. Jednom riječju, čak i ako nema ozbiljnih nuspojava čak i pri ultra visokim dozama - 30 mg dnevno, tada se profilaktičke doze od 2,5 mg dnevno očigledno mogu smatrati potpuno sigurnima. O tome svjedoči 30 godina iskustva u upotrebi deprenila u liječenju ljudi.

Ovi primjeri lijekova pokazuju potencijal i sposobnosti nootropa, čija je lista neuporedivo veća. Svi gore navedeni lijekovi i slično su lijekovi i propisuje ih ljekar.

2.2 Prirodni nootropici

Osim lijekova, za postizanje terapijskog učinka često se koriste i prirodne tvari s nootropnim svojstvima. Prirodni nootropici manje su učinkoviti od farmakoloških lijekova, ali na isti način, nekoliko tjedana nakon početka uzimanja, počinju poboljšavati kognitivne funkcije (pamćenje, koncentraciju), povećavaju sposobnost učenja i potiču intelektualne funkcije. Ovi učinci su posljedica poboljšane cirkulacije krvi u mozgu, stimulacije energetskog metabolizma u moždanim stanicama, optimizacije bioenergetskih procesa u živčanim stanicama, poboljšanja funkcioniranja i zaštite neurona.

Glavne vrste prirodnih nootropa:

Lecitin. Pojačava aktivnost ATP -aze. Najvažniji je antagonist kolesterola. Otprilike 60% masnih kiselina u sojinom lecitinu je linolna kiselina. Zahvaljujući lipotropnim komponentama, holinu i inizotolu, lecitin pomaže u liječenju patologije jetre. Zbog svoje sposobnosti prodiranja kroz krvno-moždanu barijeru doprinosi regulaciji vitalnih procesa u centralnom nervnom sistemu.

Značajno smanjuje proces oporavka nakon fizičkog napora, povećava adaptivne sposobnosti središnjeg živčanog sustava i ubrzava proces oporavka.

Lecitin je prekursor acetilholina, najvažnijeg neurotransmitera u ljudskom tijelu. On je glavni sastojak mijelinske ovojnice mozga i živčanih vlakana (približno 30% mozga sastoji se od lecitina), kao i stanične membrane, pa njegov nedostatak dovodi do razdražljivosti, umora, umora, oslabljenog pamćenja i sposobnosti koncentrat, nesanica i poremećena funkcija jetre.

Lecitin se u malim količinama sintetizira u tijelu, ali to očito nije dovoljno. Potrebno je da lecitin u dovoljnim količinama uđe u tijelo izvana.

Najbogatija hrana lecitinom su jaja, jetra, soja, kikiriki. Ali životinjski lecitin je vatrostalniji i nije toliko učinkovit, a količina biljnog lecitina , koji ulazi u naš organizam s hranom ne zadovoljava u potpunosti potrebe tijela. To je zbog činjenice da se velika količina lecitina gubi tijekom stresa, povećanog fizičkog i mentalnog stresa. Stoga ga je potrebno koristiti kao dodatak prehrani.

Neuroexel je prirodni kompleks nove generacije, čije komponente imaju ključnu fiziološku ulogu u funkcioniranju živčanih stanica, imaju membranski zaštitni učinak, obnavljaju strukturu živčanog tkiva, poboljšavaju metabolizam moždanih stanica i time smanjuju rizik od razvoj kognitivnih disfunkcija povezanih s oštećenjem pamćenja i koncentracije.

Sastojci: fosfatidilserin - 300 mg, alfa -lipoična kiselina - 15 mg.
Fosfatidilserin (PS) - važan predstavnik fosfolipida, funkcionalna je komponenta moždanih membrana. Glavno djelovanje PS povezano je s prijenosom živčanih impulsa u mozak, a posebno u hipotalamus. Brojna istraživanja posljednjih godina pokazala su da FS igra važnu ulogu u funkcioniranju mozga - pamćenju i sposobnostima učenja. Pokazalo se da nadoknada PS -a dodatkom prehrani pomaže u poboljšanju poremećenih mentalnih funkcija.

FS poboljšava pamćenje, učenje, ublažava depresivno raspoloženje, stimulira opću aktivnost. Suzbija neurološka oštećenja povezana sa stresom.

L-karnitin je jedna od glavnih vrsta prirodnih nootropa. Kofaktor je oksidacijskog sistema masnih kiselina, prenosi masne kiseline kroz unutrašnju membranu mitohondrija. Oslobođena energija je višestruko veća od glikolize i oksidacije metabolita Krebsovog ciklusa.

Acetil-L-karnitin (ALC) je poseban oblik karnitina koji može optimizirati moždane funkcije. Po svom sastavu i funkcijama vrlo je sličan aminokiselini karnitin, a također sudjeluje u procesu pretvaranja hrane koja ulazi u tijelo u energiju. ALC prodire u mozak učinkovitije od običnog karnitina i stoga osigurava funkcioniranje moždanih stanica bolje nego u slučaju korištenja samog karnitina.

S godinama se sadržaj vlastitog ALC -a u mozgu smanjuje, pa se u skladu s tim javlja potreba za dodatnim unošenjem ALC -a.
Sprječava disfunkciju mozga u vrijeme stresa. ALC se preporučuje i onima sa povećanim umorom. L-karnitin sprječava oštećenje živčanih stanica uzrokovano nedostatkom kisika u stanicama mozga. Acetil-L-karnitin jača imunološki sistem, apsolutno je siguran i netoksičan.

Gotu-kola je prirodni nootrop. Suprotno uvriježenom mišljenju, biljka Gotu Kola nema nikakve veze s orahom kola i ne sadrži stimulanse poput kofeina. Gotu-kola, poput ginko bilobe, blagotvorno djeluje na cirkulaciju krvi, poboljšava pamćenje, jača krvne žile.

Nije slučajno što ga mnogi iscjelitelji nazivaju "hranom za mozak" ili "travom sjećanja". Gotu-kola smanjuje umor i ublažava depresiju, poboljšava cirkulaciju krvi, stimulira srce, bubrege i centralni nervni sistem.

Koristi se za poremećaje spavanja, za kardiovaskularne bolesti. Uzima se kao tonik koji stimulira centralni nervni sistem i srčanu aktivnost. Primjetno poboljšava fizičko i psihičko stanje osobe, što je posebno važno kod teškog umora, ima produženo djelovanje.

Centella se koristi za proširene vene donjih ekstremiteta, hemoroide.

Opseg polifunkcionalnih venotonika biljnog porijekla Venulon:

Kao profilaksa hronične venske insuficijencije;

U kompleksnoj terapiji CVI donjih ekstremiteta, praćen osjećajem težine u nogama, bolovima, noćnim grčevima, trofičkim poremećajima.

Sastav svake kapsule: ekstrakt mesarske metle - 50 mg, ekstrakt lješnjaka - 50 mg, troxerutin - 50 mg, biljka Gotu -kola i korijen u prahu – 50 mg, prah korijena ljekovite burnet - 100 mg, ekstrakt sjemenki grožđa - 10 mg, diosmin kora limuna - 15 mg.

Nootropici uključuju popularnu i dobro proučenu ljekovitu biljku - Ginkgo Biloba. Aktivne tvari koje poboljšavaju protok krvi u mozak često se nazivaju lijekovima s nootropnim svojstvima. Aktivne tvari (flavonski glikozidi i terpenski laktoni) smanjuju propusnost vaskularnih zidova i poboljšavaju opskrbu mozga glukozom i kisikom.

Lijek ima protuupalni učinak, sprječava krhkost kapilara, poboljšava cirkulaciju krvi . Ginko biloba poboljšava opskrbu mozga krvlju i kisikom, sprječava oštećenje pamćenja, povoljno djeluje na rad mozga, poboljšava pamćenje i reakcije. Povećava mentalne i fizičke performanse tijela, osigurava elastičnost i čvrstoću krvnih žila, kapilarnih stijenki.

Pripravci ekstrakta lista ginko bilobe široko se koriste u Europi za liječenje senilnih poremećaja mozga.

Amino kiseline. Mnoge aminokiseline su neurotransmiteri, odnosno izravno su uključene u prijenos elektroničkih impulsa između živčanih stanica i aktivno su uključene u proces pobude i inhibicije.

Također, aminokiseline aktivno sudjeluju u metabolizmu mozga - kad im nedostaje, ometa se opskrba moždanih stanica glukozom, oksidacijski procesi, a povećava se i toksično oštećenje živčanih stanica. Gore opisani piracetam i acefen su modifikacije aminokiselina. Kad uđu u tijelo, ove tvari ili prelaze u aminokiseline ili sudjeluju u njihovoj sintezi. Najvažnije aminokiseline koje izazivaju uzbuđenje i inhibiciju neuronskog sistema su gama-aminomaslačna kiselina (GABA), glutaminska kiselina, glicin, taurin i prolin.

Zaključak

Devedesete godine obilježile su visoke stope istraživačke aktivnosti vezane za traženje i proučavanje mehanizma djelovanja novih i postojećih nootropnih lijekova.

Do sada se nastavlja potraga za osnovnom hipotezom o djelovanju nootropa, sposobnom integrirati već poznate aspekte mehanizma djelovanja nootropnih lijekova i odrediti njihovu daljnju sudbinu.

Hitna je potraga za novim lijekovima koji bi imali veću farmakološku aktivnost i imali bi selektivan učinak na integrativne funkcije mozga, ispravljajući psihopatološko stanje pacijenta, njegovu mentalnu aktivnost i orijentaciju u svakodnevnom životu.

Dalji razvoj farmakologije nootropnih lijekova ide u nekoliko pravaca.

Prvo, važno je proučiti molekularne mehanizme koji leže u osnovi pamćenja i učenja. Znanje u ovoj oblasti omogućit će ciljanu sintezu novih lijekova.

U posljednjoj deceniji postignut je određeni napredak u proučavanju misterija mozga. Nobelova nagrada za fiziologiju ili medicinu 2000. dodijeljena je za istraživanje mehanizama sporog sinaptičkog prijenosa živčanih impulsa s neurona na neuron na Amerikance Paul Greengard i Eric Kendel i Šveđanina Arvida Karlssona. Uspjeli su konačno potvrditi da pamćenje većine živih bića funkcionira zahvaljujući djelovanju neurotransmitera, čija promjena koncentracije na spojevima neurona međusobno dovodi do stvaranja impulsa koji prenosi informacije.

Za razliku od učinaka klasičnih neurotransmitera koji se javljaju u milisekundama, učinci dopamina, norepinefrina i serotonina, koje su proučavali naučnici, razvijaju se za stotine milisekundi, sekundi, pa čak i sati. To određuje dugoročni, modulirajući učinak ovih neurotransmitera na funkcije živčanih stanica (ove tvari često nisu uključene u prijenos brzih signala za kretanje ili govor, već u stvaranju složenih stanja živčanog sistema - sjećanja, emocije, raspoloženja).

Treba spomenuti i novu klasu tvari koju su u prvoj polovici 90 -ih sintetizirali američki znanstvenici Harry Lynch i Harry Rogers: ove tvari, koje su autori nazvali akaminima, olakšavaju stvaranje sinaptičkih veza putem kojih se prenose živčani impulsi između neurona.

Na njihovoj osnovi, Cortex Pharmaceuticals je još 1994. godine stvorio lijek ampalex, namijenjen borbi protiv Alzheimerove bolesti, čiji je jedan od glavnih simptoma progresivni gubitak pamćenja. Preliminarna ispitivanja u Evropi pokazala su da je dvije trećine starijih osoba koje uzimaju novi lijek učetverostručilo svoje performanse na testovima pamćenja, na nivo prosječnog 35-godišnjaka. Trenutno se ampalex testira u Sjedinjenim Državama.

Godina 2000. donijela je još jedan obećavajući rezultat: dva biokemičara iz Sjedinjenih Država, Jerry Yin i Tim Tully, uspjeli su ustanoviti da je protein zvan CREB odgovoran za formiranje dugoročne memorije kod Drosophile (budući da ljudske i Drosophila živčane stanice nisu bitno drugačiji, CREB može odigrati ključnu ulogu u procesu pamćenja, ne samo u muha, već i u ljudskom mozgu). Američki biokemičari otkrili su da CREB izaziva proizvodnju proteina od strane neurona koji jačaju sinaptičke veze. U skladu s tim, postaje moguće stvoriti učinkovit lijek za liječenje poremećaja pamćenja.

I konačno, sredinom maja 2001. godine pojavile su se informacije o još jednom obećavajućem otkriću koje je napravila grupa naučnika predvođena Alcinom Silvom i Paulom Franklandom sa Kalifornijskog instituta za istraživanje mozga (UCLA). Kao rezultat eksperimenata na laboratorijskim miševima (bliže ljudima od voćne mušice), bilo je moguće pronaći još jedan protein-alfa-CaMKII, koji je odgovoran za pretvaranje kratkoročnog pamćenja u dugoročno pamćenje u kori velikog mozga (tj. , proces konsolidacije).

U budućnosti se očekuje otkriće i proučavanje novih proteina uključenih u memorijske procese. Treba napomenuti, međutim, da je još uvijek jako daleko od potpunog razumijevanja mehanizama funkcioniranja memorije.

Drugo , nastavlja se praktična potraga, stvaranje i testiranje novih lijekova nootropnog djelovanja. Glavna metoda pretraživanja je sinteza i proučavanje tvari po strukturi sličnih prirodnim metabolitima.

Ove tvari mogu uključivati ​​peptide, analoge i konjugate neuroaktivnih (posredničkih) aminokiselina (GABA, glicin, b-alanin, taurin, glutaminska i asparaginska kiselina itd.), Derivate prolina, imidazobenzimidazola, 3-hidroksipiridina i drugih biološki aktivnih tvari. Uz njih se proučavaju krunski eteri, tonični biljni lijekovi (Rhodiola rosea, ginseng itd.) I druge tvari.

U našoj zemlji se aktivno radi sa N-derivatima posredničkih aminokiselina, posebno sa N-derivatima GABA, glicinom, asparaginskom kiselinom; s derivatima pikamilona itd. Posljednjih godina više se pažnje posvećuje ne samo analogima inhibitornih medijatora, poput GABA, već i ekscitacijskim, prvenstveno glutaminskoj i asparaginskoj kiselini.

Uspjesi, kako na teorijskom tako i na praktičnom polju, ulijevaju nadu u daljnje poboljšanje metoda suočavanja s mentalnim poremećajima.

1. Avedisova A.S., Akhapkin R.V., Akhapkina V.I., et al. - Analiza stranih studija nootropnih lijekova (na primjer, piracetam). - Ruski psihijatrijski časopis - 2001. - Broj 1. - P. 57–63.

2. Belousov Y.B., Moiseev V.S., Lepakhin V.K. Klinička farmakologija i farmakoterapija. M., 1997; 530.

3. Kovalev GV Nootropni lijekovi. Volgograd: "Izdavačka kuća Nižnje-Volžskij", 1990;

4. Kovalev G.V. Nootropni lekovi. Volgograd: Niž.-Volž. izdavačka kuća, 1990.

5. Kukes VG Klinička farmakologija. Ed. 2nd. M.: "Geotar Medicine", 1999.

6. Malin D.I. Interakcije psihotropnih lijekova s ​​lijekovima // Consiliummedicum. Psihijatrija i psihofarmakoterapija. - 2000. - br. 6. - T.2.

7. Mashkovsky M. D. Lijekovi. Ed. 13th. Kharkov: "Torsing", 1997.

8. Registar lijekova - Enciklopedija lijekova. M.: "Radar", 2002.

9. Sazhin VA, Yanitskaya AV, Kuleshova IP, Ozerov AA Studija uloge pobudnih neuroaktivnih aminokiselina u memorijskim procesima. // Novi podaci o farmakologiji aminokiselina posrednika i biološki aktivnih tvari. Volgograd: VGMI, 1992.

10. Imenik Vidal. M.: "AstraFarmService", 2002.

Nootropni lijekovi, aktivirajući veće integrativne funkcije mozga, imaju blagotvoran učinak na učenje i pamćenje kada su oslabljeni. U patološkim stanjima nootropici optimiziraju metaboličke, energetske i plastične procese u stanicama mozga, pojačavaju sintezu visokoenergetskih fosfata, ribonukleinskih kiselina, proteina, aktiviraju brojne enzime, stabiliziraju neurotropne membrane, povećavaju otpornost mozga na štetne faktore ( hipoksija itd.) ...

Glavni lijekovi u ovoj skupini su piracetam i niz njegovih analoga: nootropil, apiracetam, etiracetam, oksiracetam. Ova grupa uključuje piridol, acefen, kao i neke lijekove strukturno povezane s gama-aminomaslačnom kiselinom (aminalon, natrijev oksibutirat, pantogam, fenibut, pikamilon).

Što se tiče farmakoloških svojstava, nootropici se razlikuju od drugih psihotropnih lijekova. Nemaju izražen psihostimulacijski ili sedativni učinak, ne uzrokuju specifične promjene u bioelektričnoj aktivnosti mozga. Istodobno, oni, u određenom ili drugom stupnju, potiču prijenos uzbude u središnjim neuronima, olakšavaju prijenos informacija između moždanih hemisfera, poboljšavaju energetske procese i opskrbu mozga krvlju te povećavaju njegovu otpornost na hipoksiju.

Najvažnija manifestacija njihovog djelovanja je aktiviranje intelektualnih i mnestičkih funkcija. Sposobnost poboljšanja kognitivnih (kognitivnih) funkcija daje razlog da ih nazivamo kognitivnim stimulansima. Natrijev oksibutirat ima posebno izraženo antihipoksično svojstvo. Nootropike karakterizira relativno niska toksičnost.

Mehanizam njihovog djelovanja nije dobro shvaćen. Piracetam ima hemijsku strukturu sličnu gama-aminomaslačnoj kiselini i može se smatrati sintetičkim analogom ove aminokiseline, koja je glavni neurotransmiter. Međutim, u tijelu se piracetam ne pretvara u gama-aminomaslačnu kiselinu, a sadržaj gama-aminomaslačne kiseline u mozgu se ne povećava nakon upotrebe piracetama. U isto vrijeme, u relativno velikim dozama i uz ponovljenu primjenu, piracetam je u stanju pojačati GABA-ergičke inhibitorne procese. Stoga nisu isključeni elementi GABAergičkog djelovanja piracetama i važnost GABAergičkih procesa u mehanizmu djelovanja nootropnih lijekova. Nije isključen utjecaj nootropnih lijekova na druge neurotransmiterske sustave mozga. U posljednje vrijeme veliki značaj pridaje se utjecaju nootropa na glutaminergičke procese. Također je otkriveno da piracetam pojačava sintezu dopamina i povećava razinu norepinefrina u mozgu. Pod utjecajem piracetama i acefena povećava se sadržaj acetilholina na razini sinapsi i gustoća holinergičkih receptora. Neki lijekovi povećavaju razinu serotonina.

Pikamilon se može posmatrati kao kombinacija gama-aminomaslačne kiseline i niacina; piriditol (encefobol) - kao udvostručena molekula vitamina piridoksina. Acefen se u tijelu pretvara u p-klorofenoksioctenu kiselinu i dimetilaminometanol, koji je inhibitor slobodnih radikala.

Nootropici se koriste u pedijatriji, gerijatriji, mentalnom nedostatku sa vaskularnim i degenerativnim lezijama mozga, mentalno zaostaloj djeci, alkoholnoj demenciji, Alzheimerovoj bolesti, za zaštitu mozga od hipoksije.

Natrijev oksibutirat koristi se u anesteziologiji kao jednokomponentna anestezija s učinkom protiv šoka.

Djelovanje nootropa razvija se postupno. Tok tretmana traje nekoliko mjeseci.