Composición
Cada cápsula de liberación sostenida contiene:
principio activo: omeprazol 20 mg
excipientes: manitol, lauril sulfato de sodio, hidrogenofosfato de sodio, carbonato de calcio, sacarosa, polivinilpiridona K-30, hipromelosa (HPMC E-5), ftalato de hipromelosa (HPMCR HP-55), alcohol cetílico, dióxido de titanio.
La composición de la cubierta de la cápsula: gelatina, agua purificada, metilparabeno, propilparabeno, carmoisina E122, lauril sulfato de sodio.
Descripción
Cápsulas de gelatina dura transparentes de color rosa / blanco, tamaño # 2.
efecto farmacológico"tipo =" casilla de verificación ">
efecto farmacológico
El omeprazol inhibe la enzima H7K + -ATPasa, que es responsable de la secreción de ácido clorhídrico por las células ácidas del estómago. Debido a esta acción intracelular selectiva, independiente de los receptores de membrana, el omeprazol pertenece a una clase independiente de inhibidores de la secreción de ácido clorhídrico, que bloquean la fase final del proceso secretor. Por su mecanismo de acción, el omeprazol reduce no solo la secreción ácida basal, sino también la secreción que puede ser estimulada, independientemente del tipo de estimulante; aumenta el pH y disminuye el volumen secretor.
El efecto antisecretor después de tomar 20 mg ocurre dentro de la primera hora, máximo - después de 2 horas La inhibición del 50% de la secreción máxima dura 24 horas y desaparece al final de 3-4 días después del final de la admisión. En pacientes con úlcera duodenal, la ingesta de 20 mg de omeprazol mantiene un pH intragástrico de 3 durante 17 horas.
Farmacocinética
Absorción y distribución
El omeprazol es lábil a los ácidos y se toma por vía oral en forma de gránulos con recubrimiento entérico en cápsulas. Totalmente absorbido de intestino delgado generalmente dentro de 3 a 6 horas. La biodisponibilidad sistémica de omeprazol con una dosis única de cápsulas de omeprazol es aproximadamente del 35%. Después del uso repetido del fármaco una vez al día, la biodisponibilidad aumenta hasta aproximadamente un 60%. La ingesta concomitante de alimentos no afecta la biodisponibilidad. La unión de omeprazol a las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 95%.
Excreción y metabolismo
La semivida media de la fase terminal de la curva de concentración plasmática frente al tiempo es de unos 40 minutos. No hay cambios en la vida media durante el tratamiento con el medicamento. La inhibición de la secreción ácida está relacionada con el área bajo la curva concentración plasmática / tiempo (AUC), pero no con la concentración plasmática real en un momento dado.
El omeprazol se metaboliza por completo, principalmente en el hígado. Los metabolitos plasmáticos identificados son sulfona, sulfuro e hidroxiomeprazol. Estos metabolitos no tienen un efecto significativo sobre la secreción de ácido. Aproximadamente el 80% de los metabolitos se excretan en la orina y el resto en las heces. Los dos principales metabolitos urinarios son el hidroxi omeprazol y el ácido carboxílico correspondiente.
La biodisponibilidad sistémica de omeprazol no cambia significativamente en pacientes con función reducida riñones El área bajo la curva concentración plasmática / tiempo aumenta en pacientes con insuficiencia hepática, pero no se observó tendencia a la acumulación de omeprazol.
Indicaciones para el uso
Úlcera péptica y úlcera duodenal (incluida la prevención de recaídas),
Esofagitis por reflujo,
Afecciones hipersecretoras (síndrome de Zollinger-Ellison, úlceras gastrointestinales por estrés, adenomatosis poliendocrina, mastocitosis sistémica).
Prevención de la aspiración del contenido ácido del estómago en Vías respiratorias durante la anestesia general (síndrome de Mendelssohn).
Gastropatía por AINE.
Erradicación Helicobacter pylori en pacientes infectados con úlcera gástrica y úlcera duodenal (como parte de terapia de combinación).
Embarazo y lactancia
El embarazo
El análisis de los resultados de tres estudios epidemiológicos no reveló ninguna evidencia que apoye la ocurrencia de eventos adversos con el uso de omeprazol, que afectarían el curso del embarazo o la salud del feto o del recién nacido. El omeprazol solo se puede utilizar durante el embarazo si es absolutamente necesario.
Periodo de lactancia Contraindicado.
Método de administración y posología.
En el interior, las cápsulas generalmente se toman por la mañana, las cápsulas no se pueden masticar con una pequeña cantidad de agua (inmediatamente antes de las comidas o durante las comidas).
Adultos
Enfermedad por reflujo gastroesofágico, incluida esofagitis por reflujo.
La dosis habitual es de 20 mg una vez al día. La mayoría de los pacientes se recuperan después de 4 semanas. En los pacientes que no se recuperan por completo del curso inicial, la recuperación generalmente ocurre dentro de las próximas 4-8 semanas de tratamiento.
El omeprazol también se ha utilizado a una dosis de 40 mg una vez al día en pacientes con esofagitis por reflujo resistente a otras terapias. Por lo general, la recuperación se produce en 8 semanas.
El tratamiento del paciente puede continuarse con una dosis de 20 mg una vez al día.
Enfermedad por reflujo ácido dependiente
Úlcera duodenal y úlcera de estómago benigna
La dosis habitual es de 20 mg una vez al día. La mayoría de los pacientes con úlcera duodenal se recuperan después de 4 semanas. La mayoría de los pacientes con úlceras de estómago benignas se recuperan después de 8 semanas. En casos graves o recurrentes, la dosis puede aumentarse a 40 mg por día. Se recomienda el tratamiento a largo plazo de pacientes con antecedentes de úlcera duodenal recurrente a una dosis de 20 veces al día.
Para prevenir la recaída en pacientes con úlcera duodenal, la dosis recomendada es de 10 mg una vez al día, con la posibilidad de aumentarla a 20 mg una vez al día cuando los síntomas reaparezcan.
Las siguientes poblaciones tienen riesgo de recurrencia de úlceras recurrentes: pacientes con infección por Helicobacter pylori, pacientes menores de 60 años, pacientes con síntomas que persisten durante más de un año y pacientes que fuman. En estos pacientes, se requiere un ciclo inicial prolongado de tratamiento con omeprazol 20 mg una vez al día, con la posibilidad de reducir la dosis a 10 mg una vez al día si es necesario.
Regímenes de tratamiento para enfermedades asociadas con Helicobacter pylori (HP):
Regímenes de triple terapia para la úlcera duodenal:
Omeprazol y las siguientes combinaciones de antimicrobianos:
Amoxicilina 1 gy claritromicina 500 mg dos veces al día. El curso del tratamiento es de 7-14 días.
Esquemas terapia dual con úlcera duodenal:
Omeprazol en dosis estándar y Amoxicilina 750 mg hasta 1 g dos veces al día durante dos semanas.
Dosis estándar de omeprazol y claritromicina 500 mg tres veces al día durante dos semanas. Regímenes de terapia dual para la úlcera gástrica:
Omeprazol y amoxicilina 750 mg a 1 g dos veces al día durante dos semanas.
En cada esquema, en caso de recurrencia de síntomas y pacientes positivos / ^, se puede repetir la terapia o se puede utilizar uno de los siguientes. esquemas alternativos; en el caso de pacientes Lr-negativos, siga las instrucciones de dosificación para la enfermedad por reflujo ácido dependiente.
Para asegurar la recuperación de los pacientes con úlcera duodenal activa, consulte las recomendaciones posológicas para la úlcera duodenal y la úlcera gástrica benigna.
Prevención de la aspiración ácida
En pacientes con riesgo de aspiración gástrica durante la anestesia general, la dosis recomendada es de 40 mg de omeprazol por la noche antes de la cirugía y de 40 mg 2-6 horas antes de la cirugía.
Síndrome de Zollinger-Ellison
La dosis inicial recomendada es de 60 mg una vez al día. La dosis se ajusta exclusivamente de forma individual y la duración del tratamiento depende de las indicaciones clínicas. Más del 90% de los pacientes con enfermedad grave y respuesta inadecuada a otras terapias se controlaron eficazmente con dosis de 20 a 120 mg por día. Para dosis diarias superiores a 80 mg, la dosis debe dividirse y el medicamento debe tomarse dos veces al día.
Para el tratamiento de úlceras de estómago, úlceras duodenales o erosiones gastroduodenales asociadas a AINE.
La dosis recomendada es de 20 mg una vez al día. Los síntomas se resuelven rápidamente y la mayoría de los pacientes se recuperan en 4 semanas. En los pacientes que no se recuperan por completo después del ciclo inicial, la recuperación generalmente ocurre dentro de las próximas 4 semanas de tratamiento.
Para la prevención de úlceras de estómago asociadas a AINE, úlceras duodenales, erosiones gastroduodenales y síntomas dispépticos en pacientes con antecedentes de lesiones gastroduodenales erosivas ulcerosas que requieren tratamiento adicional con AINE.
Condiciones patológicas hipersecretoras.
La dosis de omeprazol en pacientes con condiciones patológicas de hipersecreción depende del paciente individual. La dosis inicial recomendada para adultos es de 60 mg una vez al día. La dosis debe ajustarse de acuerdo con características individuales paciente, la terapia continúa tanto tiempo como sea necesario. Es posible que se requiera una dosis diaria de hasta 120 mg. Las dosis superiores a 80 mg al día deben dividirse en varias tomas.
Pacientes de edad avanzada No se requiere ajuste de dosis.
Insuficiencia renal
No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal.
Disfunción hepática
Porque La biodisponibilidad y la semivida de eliminación pueden aumentar en pacientes con insuficiencia hepática, se requiere un ajuste de dosis al máximo de demanda.
Uso en pacientes que no pueden tragar las cápsulas de omeprazol.
Las cápsulas pueden abrirse y tragarse directamente con medio vaso de agua, o diluirse en 10 ml de agua sin gas, cualquier zumo de fruta con un pH inferior a 5, como puré de manzana, naranja, piña, puré de manzana o yogur y tragarse inmediatamente después de agitar o en 30 minutos ... Revuelva justo antes de usar y trague con medio vaso de agua. Alternativamente, las cápsulas se pueden tragar y luego tragar con medio vaso de agua. No hay evidencia que respalde el uso de tampón de bicarbonato de sodio como forma de administración. Asegúrese de que el contenido de la cápsula no se haya dañado ni masticado.
Efecto secundario
Las cápsulas de omeprazol se toleran bien y los eventos adversos son generalmente leves y reversibles. Durante los ensayos clínicos o como resultado del uso diario del fármaco, se observaron los siguientes eventos adversos, aunque en muchos casos no se ha establecido una relación causal con el uso de omeprazol.
Se utilizan las siguientes definiciones de la frecuencia de aparición de eventos adversos:
A menudo> 1/100
Poco frecuentes> 1/1000 y< 1 /100
Casi nunca< 1 /1000
Del sistema digestivo:
A menudo: diarrea o estreñimiento, dolor abdominal, náuseas, vómitos, flatulencia.
Rara vez: alteraciones del gusto, sequedad de la mucosa oral, estomatitis, aumento de la actividad de las enzimas "hepáticas".
Pancreatitis, a veces fatal, anorexia, insuficiencia hepática aguda, a veces fatal, necrosis hepática, a veces fatal, encefalopatía hepática.
En pacientes con enfermedad hepática grave previa: hepatitis (incluida ictericia), disfunción hepática.
Por parte del sistema cardiovascular:
Dolor en pecho, angina de pecho, taquicardia, palpitaciones, aumento de la presión arterial.
Del lado de los órganos hematopoyéticos:
Rara vez: leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia.
Del sistema nervioso:
A menudo: dolor de cabeza.
En pacientes con enfermedades somáticas concomitantes graves - mareos, dolor de cabeza, hiperexcitabilidad, depresión, en pacientes con enfermedad hepática grave previa - encefalopatía.
Desordenes mentales:
Poco frecuentes: alteraciones del sueño.
Rara vez: agitación, depresión, alucinaciones.
Desde el lado del sistema musculoesquelético:
Rara vez: artralgia, miastenia gravis, mialgia.
Fracturas de hueso.
Del lado de la piel:
Poco frecuentes: erupción cutánea y / o picor.
Raras veces: fotosensibilidad, eritema multiforme exudativo, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, alopecia.
Reacciones alérgicas: urticaria, angioedema, fiebre, broncoespasmo, nefritis intersticial y shock anafiláctico.
Sistema reproductivo:
Rara vez: ginecomastia.
Sistema respiratorio:
Rara vez: broncoespasmo.
Por parte de los riñones y el sistema urinario:
Nefritis intersticial Otro:
Poco frecuentes: malestar, vértigo.
Raras veces: hiponatremia, deterioro visual, edema periférico, aumento de la sudoración, formación de quistes glandulares gástricos durante el tratamiento a largo plazo (una consecuencia de la inhibición de la secreción de HC1; es benigno, reversible). Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida al omeprazol oa alguno de los excipientes del fármaco.
Infancia. No hay experiencia en el tratamiento de niños; por tanto, el omeprazol está contraindicado en niños.
Periodo de lactancia.
Omeprazol, así como otros inhibidores bomba de protones no debe coadministrarse con atazanavir y nelfinavir.
Sobredosis
Síntomas: Los síntomas de sobredosis son variables e incluyen: confusión, somnolencia, alteraciones visuales, taquicardia, náuseas, vómitos, sudoración, sofocos, dolor de cabeza, sequedad de boca y otras reacciones adversas similares a las observadas en Práctica clinica... Se toleraron altas dosis únicas (hasta 160 mg) y diarias (hasta 360 mg) de omeprazol sin efectos secundarios.
Tratamiento: Aparte de controlar la respiración y el estado de la circulación sanguínea de acuerdo con las reglas generales para el tratamiento de la intoxicación, no existen recomendaciones específicas sobre medidas terapéuticas.
Interacción con otros medicamentos
Debido a la disminución de la acidez intragástrica, la absorción de ketoconazol o itraconazol puede reducirse durante el tratamiento con omeprazol, así como durante el tratamiento concomitante con otros inhibidores de la secreción ácida.
Dado que el omeprazol es metabolizado en el hígado por el sistema del citocromo P450, el fármaco puede aumentar el período de eliminación de diazepamam, fenitoína, warfarina y otros antagonistas de la vitamina K, que son un sustrato débil de esta enzima. Se recomienda monitorizar a los pacientes que reciben fenitoína, ante la posible necesidad de reducir la dosis de esta última. Cuando se tratan pacientes que reciben warfarina u otros antagonistas de la vitamina K, se recomienda controlar el INR y, si es necesario, reducir la dosis de warfarina (u otros antagonistas de la vitamina K).
El omeprazol es un inhibidor de la enzima CYP2C19. El clopidogrel se metaboliza a un metabolito activo en parte por CYP2C19. El uso simultáneo de omeprazol 80 mg conduce a una disminución de la concentración plasmática del metabolito activo de clopidogrel y una disminución de la inhibición plaquetaria de clopidogrel.
La concentración de omeprazol y claritromicina en plasma aumenta con el uso concomitante de fármacos. Esta interacción se considera beneficiosa para la erradicación de Helicobacter Pylori. El omeprazol no interactúa con el metronidazol o la amoxicilina. Estos antimicrobianos se utilizan en combinación con omeprazol para erradicar Helicobacter Pylori.
No hay evidencia que apoye las interacciones medicamentosas con fenacetina, teofilina, cafeína, propranolol, metoprolol, ciclosporina, lidocaína, quinidina, estradiol o antiácidos.
El alcohol o los alimentos no interfieren con la absorción de omeprazol.
No hay evidencia que respalde las interacciones medicamentosas con piroxicam, diclofenaco o naproxeno.
Se considera aconsejable continuar el tratamiento con los fármacos antes mencionados.
El uso concomitante de omeprazol con digoxina en pacientes sanos conduce a un aumento de la biodisponibilidad de esta última en un 10%, como consecuencia de un aumento del pH intragástrico.
El uso concomitante de omeprazol (40 mg una vez al día) con atazanavir 300 mg, ritonavir 100 mg en voluntarios sanos condujo a una disminución significativa de la exposición a atazanavir (disminución del AUC, C max y C m j n en aproximadamente un 75%). El aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg no compensó el efecto del omeprazol sobre la exposición.
El uso concomitante de omeprazol con tacrolimus puede aumentar la concentración de este último en el suero sanguíneo.
El uso concomitante de omeprazol con un inhibidor de CYP2C19 y CYP3A4, voriconazol, dio lugar a un aumento de la exposición a omeprazol más del doble. El omeprazol (40 mg una vez al día) aumentó la C max y el AUC de voriconazol (un sustrato de CYP2C19) en un 15% y un 41%, respectivamente. Por lo general, no es necesario ajustar la dosis de omeprazol en ninguno de estos casos. Sin embargo, se debe considerar el ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia hepática grave y cuando se requiera un tratamiento a largo plazo.
Características de la aplicación
El omeprazol no debe usarse para problemas gastrointestinales menores como el síndrome del estómago irritable.
Si sospecha una úlcera de estómago, es necesario excluir la posibilidad de desarrollo maligno enfermedad antes de iniciar el tratamiento con omeprazol, ya que el tratamiento puede aliviar los síntomas y dificultar el diagnóstico.
En pacientes con úlceras gástricas o duodenales, es necesario establecer el estado de Helicobacter pylori. Para los pacientes positivos para Helicobacter pylori, el tratamiento puede centrarse en matar esta bacteria siempre que sea posible.
En pacientes críticamente enfermos, especialmente aquellos con un estado circulatorio inestable, se han notificado casos aislados de discapacidad visual grave e irreversible hasta la ceguera y pérdida auditiva hasta su pérdida completa cuando se utilizó omeprazol como inyección en bolo. Hasta ahora, no se ha establecido la relación entre estos casos.
Sin embargo, se debe prestar especial atención al estricto cumplimiento de las indicaciones aprobadas y las dosis recomendadas en el tratamiento de pacientes críticamente enfermos, también cuando el omeprazol se toma por vía oral. En la medida de lo posible, las funciones de visión y audición, así como el fondo de ojo, deben controlarse en dichos pacientes antes y durante la administración del fármaco. El omeprazol debe cancelarse inmediatamente después de establecer cualquier cambio o violación.
Varios estudios observacionales han demostrado que la terapia con inhibidores de la bomba de protones puede estar asociada con un mayor riesgo de fracturas de cadera, muñeca o columna. El riesgo de fracturas aumentó en pacientes que recibieron dosis altas y terapia a largo plazo con inhibidores de la bomba de protones (un año o más). Los pacientes deben usar la dosis más baja y la duración más corta de la terapia suficiente para tratar las afecciones para las que se ha prescrito omeprazol. Los pacientes con riesgo de fractura deben ser controlados de acuerdo con las pautas disponibles.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y otros mecanismos.
Debido al hecho de que pueden producirse mareos y somnolencia durante el tratamiento con omeprazol, se debe tener precaución al conducir vehículos y otros mecanismos.
Composición
Una cápsula contiene: Substancia activa
- omeprazol (en forma de gránulos de omeprazol 8.5%) - 20 mg; Excipientes: manitol, sacarosa, carbonato de calcio, lactosa, hidrogenofosfato disódico, lauril sulfato de sodio, hidroxipropilmetilcelulosa, ácido metacrílico L30D, propilenglicol, alcohol cetílico, hidróxido de sodio, polisorbato 80, povidona S-630, dióxido de titanio E 171.
La composición de la cápsula: gelatina, dióxido de titanio E 171, parahidroxibenzoato de metilo E 218, parahidroxibenzoato de propilo E 216.
Descripción
Cápsulas duras gelatinosas de forma cilíndrica con extremos hemisféricos, blancas.
Grupo farmacoterapéutico
Medios para el tratamiento de afecciones asociadas con trastornos de acidez.
Fármacos antiulcerosos y fármacos utilizados en la enfermedad por reflujo gastroesofágico. Inhibidores bomba de protones(H / K-ATP-ases).
Código ATX- A02BC01.
Farmacodinamia
El omeprazol tiene un efecto antisecretor.
El mecanismo de acción está asociado con la capacidad del omeprazol para bloquear la bomba de "protones" de la H / K-ATPasa. Después de la administración oral, la cápsula de omeprazol se disuelve en el contenido ácido del estómago y libera gránulos (microgránulos). Los gránulos ingresan al duodeno, donde se libera omeprazol en un ambiente alcalino. Después de la absorción, con el torrente sanguíneo, el omeprazol ingresa a la mucosa gástrica y al lumen de los túbulos de las células parietales, donde hay un medio ácido (pH<3,0), окисляется в активную форму – сульфенамид-омепразола (SA-O). SA-O связывает SH-группы Н/K-АТФазы в канальцах париетальных клеток и необратимо блокирует работу фермента. Это приводит к нарушению последней стадии процесса образования соляной кислоты желудочного сока.
El omeprazol reduce de manera dosis-dependiente el nivel de secreción basal (en ayunas) y estimulada (posprandial) de jugo gástrico. Reduce el volumen total de secreción gástrica, la liberación de pepsina. Inhibe eficazmente la producción de ácido tanto de día como de noche.
Después de una dosis única de 20 mg, la concentración plasmática máxima se alcanza después de 1 a 2 horas. La inhibición de la secreción estimulada en un 50% persiste durante 24 horas, mientras que el nivel de pH intragástrico> 3,0 persiste durante 17 horas. Disminución estable de la secreción se desarrolla al cuarto día de terapia. La capacidad de las células parietales para producir ácido clorhídrico se restablece 2-3 días después de suspender la administración de omeprazol.
El omeprazol se concentra en las células parietales de las glándulas del estómago y tiene un efecto citoprotector (estimula la secreción de moco y bicarbonatos, la multiplicación de células epiteliales, evita la difusión inversa de protones desde la luz del estómago hacia su membrana mucosa).
Erradicación Helicobacter pylori al prescribir omeprazol y agentes antibacterianos asociado con alta frecuencia curación de úlceras y remisión a largo plazo de la enfermedad ulcerosa péptica. En el tratamiento de las úlceras duodenales dentro de las 4 semanas, la cicatrización de la úlcera ocurre en el 93% de los pacientes, en el tratamiento de las úlceras gástricas dentro de las 8 semanas, esta cifra es del 96%, la cicatrización de las úlceras pépticas del esófago se logra en el 90% de pacientes.
El uso de fármacos que inhiben la secreción de ácido clorhídrico se asocia con un aumento de respuesta en los niveles séricos de gastrina. Con una disminución en la acidez del jugo gástrico, aumenta el nivel de cromogranina A, lo que puede distorsionar los resultados de los estudios al realizar un examen de diagnóstico para detectar tumores neuroendocrinos. Los datos publicados disponibles sugieren que los inhibidores de la bomba de protones deben suspenderse de 5 a 14 días antes de la medición de CgA planificada. Esto normaliza los niveles de cromogranina A a valores normales que puede ser falso positivo después de tomar inhibidores de la bomba de protones.
Farmacocinética
Después de la administración oral, se absorbe rápida y casi completamente en tracto gastrointestinal(Tracto gastrointestinal). La biodisponibilidad es del 30-40% debido al efecto de "primer paso" a través del hígado. La ingesta concomitante de alimentos no afecta la biodisponibilidad. Después de tomar una dosis de 40 mg, la concentración plasmática máxima es de 1,26 ± 0,41 μg / ml y se alcanza después de 1,38 ± 0,32 horas. Con administraciones repetidas, la biodisponibilidad aumenta al 60%.
En la sangre, se une en un 95% a las proteínas plasmáticas (albúmina, α1-glucoproteína ácida). El volumen de distribución es de 0,2-0,5 l / kg.
Se metaboliza en el hígado con la participación del citocromo P450 CYP2C19 para formar 6 metabolitos inactivos: hidroxiomeprazol, sulfuros y derivados sulfonados del omeprazol. En este caso, el enantiómero R del omeprazol actúa como inhibidor de su propio metabolismo, reduciendo la actividad del CYP2C19. En la población europea, el 3-5% de las personas tienen genes CYP2C19 defectuosos y metabolizan lentamente el omeprazol. En la población asiática, la proporción de metabolizadores lentos es 4 veces mayor. Debido al hecho de que omeprazol inhibe competitivamente CYP2C19, existe el riesgo de interacción metabólica entre omeprazol y otras sustancias cuyo metabolismo está asociado con CYP2C19. Sin embargo, debido a su baja afinidad por CYP3A4, el omeprazol no inhibe el metabolismo de otros sustratos de CYP3A4. Además, el omeprazol carece de efecto inhibidor sobre las principales enzimas CYP.
Se excreta principalmente por los riñones en forma de metabolitos (72 a 80%) y a través de los intestinos (18 a 23%). El aclaramiento total es de 7,14 a 8,57 ml / min / kg. Semivida de eliminación en personas con función normal hígado 0,5-1 horas, con insuficiencia hepática crónica, puede aumentar hasta 3 horas. insuficiencia renal La eliminación de omeprazol disminuye en proporción a la disminución del aclaramiento de creatinina.
En pacientes de edad avanzada, es posible ralentizar el metabolismo del omeprazol y aumentar su biodisponibilidad.
Indicaciones para el uso
Úlcera péptica y úlcera duodenal (tratamiento y prevención de recaídas);
- terapia de erradicación Helicobacter pylori en pacientes infectados con úlcera gástrica y úlcera duodenal (solo como parte de la terapia combinada);
- úlcera péptica de estómago y duodeno asociada al uso de antiinflamatorios no esteroideos (AINE), úlceras por estrés (tratamiento y prevención en pacientes con riesgo de aparición);
- esofagitis por reflujo;
- tratamiento a largo plazo de pacientes con esofagitis por reflujo curada;
- reflujo gastroesofágico (incluido sintomático);
- Síndrome de Zollinger-Ellison.
Niños:
Niños mayores de 1 año que pesen al menos 10 kg:
- tratamiento de la esofagitis por reflujo;
- Tratamiento sintomático de la pirosis y la regurgitación ácida en la enfermedad por reflujo gastroesofágico.
Niños mayores de 4 años:
- enfermedad de úlcera duodenal causada por Helicobacter pylori (como parte de una terapia compleja).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al omeprazol o cualquier excipiente, infancia hasta 1 año (peso corporal inferior a 10 kg). El omeprazol, al igual que otros inhibidores de la bomba de protones (IBP), no debe usarse concomitantemente con nelfinavir.
Método de administración y posología.
Se recomienda tomar las cápsulas por la mañana, preferiblemente antes de las comidas, tragando enteras y medio vaso de agua sin masticar ni triturar la cápsula. Para pacientes con trastornos de la deglución o niños, puede abrir la cápsula y tomar el contenido, después de mezclarlo con una pequeña cantidad de agua sin gas o líquido ligeramente ácido (jugo de frutas, puré de manzana), beber un poco de agua. La mezcla del contenido de la cápsula con el líquido se lleva a cabo inmediatamente antes de su uso o no más de 30 minutos antes de tomar el medicamento.
Si se olvida la dosis prescrita, debe tomar la cápsula lo antes posible. Si se acerca el momento de tomar la siguiente dosis, debe tomarla como de costumbre y continuar tomando omeprazol de acuerdo con el régimen recomendado por su médico. No tome una dosis doble para compensar la dosis olvidada.
Posología en adultos
Tratamiento de la úlcera duodenal en fase aguda.
La dosis recomendada es de 20 mg / día. El curso promedio de tratamiento es de 2 semanas. En los casos en que no se produzcan cicatrices completas después del primer ciclo de tomar omeprazol, generalmente se prescribe un segundo ciclo de terapia de dos semanas. En caso de enfermedad ulcerosa duodenal resistente a la terapia, se prescriben 40 mg / día; la cicatrización ocurre dentro de las 4 semanas.
Prevención de exacerbaciones de úlcera gástrica y úlcera duodenal.
La dosis recomendada es de 20 mg / día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 40 mg / día.
Tratamiento de la úlcera gástrica en fase aguda.
La dosis recomendada es de 20 mg / día. El curso promedio de tratamiento es de 4 semanas. En los casos en que, después del primer ciclo de toma del medicamento, la úlcera no se haya curado por completo, generalmente se prescribe un ciclo de tratamiento repetido de 4 semanas, durante el cual se logra la curación. Con enfermedad de úlcera péptica resistente a la terapia, medicamento designar 40 mg / día; la curación generalmente ocurre dentro de las 8 semanas.
Eliminación de Helicobacter pylori en úlcera gástrica
Es posible utilizar varios regímenes de tratamiento con la elección de antibióticos para un paciente en particular. La selección debe realizarse de acuerdo con los datos nacionales, regionales y locales sobre resistencia y pautas de tratamiento.
Al realizar una "terapia triple":
omeprazol 20 mg + claritromicina 500 mg + amoxicilina 1000 mg, cada uno tomado 2 veces al día durante una semana, o
omeprazol 20 mg + claritromicina 250 mg o 500 mg + metronidazol 400 mg (o 500 mg o tinidazol 500 mg), cada uno tomado 2 veces al día durante una semana, o
omeprazol 40 mg + amoxicilina 500 mg + metronidazol 400 mg (o 500 mg o tinidazol 500 mg), cada uno tomado 3 veces al día durante una semana.
Después de la liquidación Helicobacter pylori El tratamiento adicional de la úlcera gástrica en la fase aguda debe realizarse de acuerdo con el régimen de tratamiento estándar. En los casos en que, después de la terapia, la prueba de Helicobacter pylori sigue siendo positivo, el curso del tratamiento se puede repetir.
Tratamiento de úlceras gástricas y duodenales relacionadas con AINE
La dosis recomendada es de 20 mg / día. La mayoría de los pacientes se curan en cuatro semanas. En los casos en que, después del primer ciclo de tratamiento, la úlcera no se haya curado por completo, generalmente se prescribe un ciclo repetido de 4 semanas.
Para la prevención de úlceras de estómago y duodeno relacionadas con AINE en pacientes de riesgo(edad mayor de 60 años, antecedentes de úlcera de estómago y duodenal, antecedentes de hemorragia gastrointestinal) la dosis recomendada es de 20 mg / día.
Tratamiento de la esofagitis por reflujo
La dosis recomendada es de 20 mg / día. La mayoría de los pacientes se curarán en 4 semanas. En los casos en que, después del primer ciclo de tratamiento, la úlcera no se haya curado por completo, generalmente se prescribe un ciclo repetido de 4 semanas. En pacientes con esofagitis por reflujo grave, se recomienda una dosis de 40 mg / día, el curso del tratamiento es en promedio de 8 semanas.
Para el tratamiento a largo plazo de pacientes con esofagitis por reflujo curada(en la fase de remisión) se prescribe a 10 mg / día en forma de ciclos prolongados de terapia de mantenimiento. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 20-40 mg.
Para el tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico. el régimen de dosificación se establece individualmente. Asigne 10-20 mg / día. El curso de tratamiento es de 4 semanas. Si al final de la terapia los síntomas no desaparecen, se recomienda cambiar el régimen de tratamiento.
Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison
En el síndrome de Zollinger-Ellison, la pauta posológica se selecciona individualmente y el tratamiento continúa de acuerdo con indicaciones clínicas tanto tiempo como sea necesario. La dosis inicial recomendada es de 60 mg / día. Todos los pacientes con una forma grave de la enfermedad, así como en los casos en los que otros métodos terapéuticos no han conducido al resultado deseado, deben ser controlados eficazmente y más del 90% de los pacientes se mantienen a una dosis de 20-120 mg / día. . En los casos en que la dosis diaria de omeprazol supere los 80 mg, la dosis debe dividirse en dos tomas al día.
Posología en niños
La experiencia clínica con omeprazol en niños es limitada. El tratamiento debe ser supervisado por un especialista.
En caso de esofagitis por reflujo grave, resistentes a otros tipos de terapia, a los niños mayores de 2 años con un peso corporal superior a 20 kg se les prescriben 20 mg / día (equivalente a aproximadamente 1 mg / kg / día). La duración del tratamiento es de 4 a 8 semanas. A los niños de 1 a 2 años se les prescribe una dosis de 10 mg / día. En este caso, el contenido de la cápsula se vierte en 50 ml de agua potable, después de mezclar, mida la mitad de este volumen de líquido y déselo a beber al niño. Si es necesario, la dosis para niños de 1 a 2 años se puede aumentar a 20 mg, para niños mayores de 2 años, hasta 40 mg.
Para el tratamiento de la úlcera duodenal causada por Helicobacter pylori. Para niños y adolescentes, la elección del régimen de tratamiento debe estar de acuerdo con las pautas nacionales, regionales y locales con respecto a la resistencia bacteriana, la duración del tratamiento (generalmente 7 días, pero a veces hasta 14 días) y el uso apropiado de agentes antibacterianos.
Niños que pesan entre 15 y 30 kg: omeprazol 10 mg + amoxicilina 25 mg / kg + claritromicina 7,5 mg / kg de peso corporal, cada fármaco 2 veces al día durante una semana.
Niños de 31 a 40 kg: omeprazol 20 mg + amoxicilina 750 mg + claritromicina 7,5 mg / kg de peso corporal, cada fármaco 2 veces al día durante una semana.
Niños que pesen más de 40 kg: omeprazol 20 mg + amoxicilina 1000 mg + claritromicina 500 mg, cada fármaco 2 veces al día durante una semana.
Poblaciones especiales
En pacientes con insuficiencia renal y pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años), no se requiere ajuste de dosis.
En pacientes con insuficiencia hepática, la dosis no debe exceder los 10-20 mg / día.
Efectos secundarios"tipo =" casilla de verificación ">
Efectos secundarios
Las categorías de frecuencia se definen de acuerdo con los siguientes indicadores: muy a menudo (≥ 1/10), a menudo (≥ 1/100 a 1/10), con poca frecuencia (≥ 1/1000 a<1/100), редко (≥ 1/10000 <1/1000), очень редко (<1/10000), не известно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Trastornos del sistema sanguíneo y linfático.
Rara vez: leucopenia, trombocitopenia.
Muy raras: agranulocitosis, pancitopenia.
Trastornos del sistema inmunológico
Raras: reacciones de hipersensibilidad como fiebre, angioedema y reacciones / shock anafilácticos.
Trastornos metabólicos y nutricionales
Raras: hiponatremia.
Frecuencia no conocida: hipomagnesemia, que en casos graves puede provocar hipocalcemia. La hipomagnesemia también se puede asociar con hipopotasemia.
Desordenes mentales
Poco frecuentes: insomnio.
Rara vez: agitación, confusión, depresión.
Muy raras: agresión, alucinaciones.
Trastornos del sistema nervioso
A menudo: dolor de cabeza.
Poco frecuentes: mareos, parestesia, somnolencia.
Rara vez: sabor distorsionado.
Violaciones de los órganos de la visión.
Rara vez: visión borrosa.
Trastornos auditivos y del laberinto.
Poco frecuentes: vértigo.
Desórdenes gastrointestinales
A menudo: pólipos de estómago (benignos), dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, náuseas, vómitos.
Rara vez: sequedad de boca, estomatitis, candidiasis gastrointestinal.
Frecuencia no conocida: colitis microscópica.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Rara vez: broncoespasmo.
Trastornos del hígado y de las vías biliares.
Poco frecuentes: aumento de los niveles de enzimas hepáticas.
Raras: hepatitis con o sin ictericia.
Muy raras: insuficiencia hepática, encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática preexistente.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Poco frecuentes: dermatitis, prurito, erupción cutánea, urticaria.
Rara vez: alopecia, fotosensibilidad.
Muy raras: eritema multiforme, síndrome de Steven-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo
Poco frecuentes: fracturas de cadera, muñeca, columna.
Rara vez: artralgia, sialgia.
Muy raras: debilidad muscular.
Trastornos del riñón y del tracto urinario.
Rara vez: nefritis intersticial.
Trastornos genitales y mamarios
Muy raras: ginecomastia.
Trastornos generales y trastornos en el lugar de la inyección.
Poco frecuentes: malestar, edema periférico.
Rara vez: aumento de la sudoración.
Niños
Se evaluó la seguridad del omeprazol en un total de 310 niños de 0 a 16 años con enfermedades relacionadas con el ácido. Hay datos limitados de seguridad a largo plazo basados en la experiencia con omeprazol en un estudio clínico en 46 niños que recibieron terapia de mantenimiento por esofagitis erosiva severa hasta por 749 días. El perfil de eventos adversos fue en general el mismo que en los adultos con tratamiento a corto y largo plazo. No hay evidencia del efecto del tratamiento a largo plazo con omeprazol sobre la pubertad y el crecimiento.
En caso de que se produzcan las reacciones adversas enumeradas o cualquier otra no incluida en esta instrucción, debe consultar a un médico.
Medidas de precaución
Antes de iniciar el uso de omeprazol, se debe descartar la presencia de un proceso maligno (especialmente con úlcera gástrica), ya que el tratamiento, enmascarando los síntomas, puede retrasar el diagnóstico correcto. Los síndromes de ansiedad incluyen pérdida significativa de peso involuntaria, episodios repetidos de vómitos, disfagia, vómitos con sangre, anemia o melena (heces negras y sin forma con un olor fétido característico).
No se recomienda la coadministración de atazanavir con inhibidores de la bomba de protones; si es necesaria una terapia combinada de este tipo, se recomienda un control clínico cuidadoso (por ejemplo, la carga viral) con un aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg desde 100 mg de ritonavir: No se debe exceder la dosis diaria de omeprazol de 20 mg.
El omeprazol, como todos los medicamentos que bloquean la secreción de ácido clorhídrico, puede reducir la absorción de vitamina B12 (cianocobalamina) debido a la hipo y aclorhidria. Esto debe tenerse en cuenta en la terapia a largo plazo en pacientes con bajo peso corporal o con un mayor riesgo de disminución de la absorción de vitamina B12, o si hay síntomas clínicos correspondientes.
El omeprazol es un inhibidor de CYP2C19. Al comienzo o al final del tratamiento con omeprazol, se debe considerar la posibilidad de interacciones con fármacos que se metabolizan a través del CYP2C19. Existe una interacción entre clopidogrel y omeprazol, cuya importancia clínica no se ha determinado. Como medida de precaución, se recomienda evitar el uso simultáneo de omeprazol y clopidogrel.
Los niveles elevados de cromogranina A (CgA) pueden sesgar los resultados de las pruebas de diagnóstico para detectar tumores neuroendocrinos. Para evitar esto, los inhibidores de la bomba de protones deben suspenderse al menos cinco días antes de medir los niveles séricos de cromogranina. Si los niveles de CgA y gastrina no han vuelto a la normalidad después de la medición inicial, se debe volver a determinar la cromogranina 14 días después de suspender los inhibidores de la bomba de protones. El uso de inhibidores de la bomba de protones puede conducir a un ligero aumento del riesgo de infecciones gastrointestinales causadas por bacterias del género. Salmonella spp. y Campylobacter spp.
Algunos niños con enfermedades crónicas pueden necesitar un tratamiento a largo plazo, aunque no se recomienda.
Ha habido informes del desarrollo de hipomagnesemia sintomática y asintomática en pacientes que toman inhibidores de la bomba de protones durante al menos 3 meses, en la mayoría de los casos después de 1 año de tratamiento. Los efectos secundarios graves incluyen tetania, arritmias y convulsiones. La mayoría de los pacientes requirieron sales de magnesio y la suspensión de los inhibidores de la bomba de protones.
Pacientes que planean el uso a largo plazo de inhibidores de la bomba de protones o el uso concomitante de digoxina u otros medicamentos que pueden causar una disminución en el contenido de magnesio (por ejemplo, diuréticos), es necesario determinar la concentración de magnesio en suero antes de usar protones. inhibidores de la bomba y periódicamente durante el uso ... Con el uso prolongado y / o en dosis altas de inhibidores de la bomba de protones, es posible un mayor riesgo de fracturas de cadera, muñeca y columna. Con el tratamiento a largo plazo, especialmente si se continúa durante más de 1 año, los pacientes deben estar bajo supervisión médica regular.
El medicamento contiene sodio en una cantidad inferior a 1 mmol (23 mg) por dosis, es decir, prácticamente "exento de sodio".
Debido al contenido de parabenos, puede causar reacciones alérgicas (posiblemente retardadas), en casos raros, broncoespasmo. Debido a la presencia de sacarosa en la composición, este fármaco no es adecuado para pacientes con intolerancia congénita rara a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o deficiencia de sacarasa-isomaltasa. Si tiene intolerancia a algunos azúcares, debe consultar a su médico antes de usar.
El medicamento contiene lactosa, por lo tanto, los pacientes con intolerancia congénita a galactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa no deben usar este medicamento.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control.
La ingesta de omeprazol no afecta la capacidad del paciente para conducir un vehículo de motor u otras actividades del operador. En caso de mareos y discapacidad visual, los pacientes no deben conducir un automóvil ni trabajar con equipos.
Interacción con otros medicamentos
Con el uso simultáneo con antiácidos, no se observaron interacciones clínicamente significativas.
Ralentiza la absorción de medicamentos, que depende del pH: ampicilina, itraconazol, ketoconazol, preparaciones de hierro.
Ralentiza la eliminación y mejora el efecto de los fármacos metabolizados por el citocromo CYP2C19: warfarina, diazepam, fenitoína. El omeprazol, cuando se utilizó en dosis de 40 mg en las personas sanas del estudio, aumentó la Cmax y el AUC de cilostazol en un 18% y 26%, respectivamente, y uno de sus metabolitos activos en un 29% y 69%, respectivamente.
Se recomienda controlar la concentración de fenitoína en plasma durante las dos primeras semanas tras el inicio del tratamiento con omeprazol y, si se ajusta la dosis de fenitoína, el control y ajuste de la dosis debe realizarse una vez finalizado el tratamiento con omeprazol.
Dado que el omeprazol es metabolizado por el sistema del citocromo CYP2C19 y CYP3A4, la ingesta de fármacos que inhiben CYP2C19 y CYP3A4 (por ejemplo, claritromicina y voriconazol) puede provocar un aumento de la concentración de omeprazol en el suero sanguíneo al reducir su metabolismo.
Mejora el efecto hematotóxico del cloranfenicol, tiamazol (mercazolil), preparaciones de litio.
La administración combinada de omeprazol y clopidogrel conduce a una disminución del efecto terapéutico de clopidogrel.
El uso combinado de omeprazol y digoxina puede conducir a un aumento de la biodisponibilidad de digoxina en un 10%. Se han descrito casos de intoxicación por digitálicos. Se debe tener precaución al prescribir medicamentos juntos, especialmente en pacientes de edad avanzada.
Los niveles plasmáticos de nelfinavir y atazanavir disminuyen con el uso concomitante con omeprazol. La administración simultánea de omeprazol y nelfinavir está contraindicada (ver sección "Contraindicaciones"). Debido a una disminución significativa en la absorción de posaconazol y erlotinib cuando se toman junto con omeprazol, se debe evitar esta combinación. Cuando se usa simultáneamente con omeprazol, aumentan las concentraciones plasmáticas de saquinavir / ritonavir. Con la administración simultánea de omeprazol y tacrolimus, aumenta la concentración sérica de tacrolimus. Es necesario controlar la concentración sérica de tacrolimus y la función renal (aclaramiento de creatinina). Los inductores de las enzimas hepáticas microsomales CYP2C19 y / o CYP3A4 (por ejemplo, rifampicina y preparaciones de hierba de San Juan) pueden reducir la concentración de omeprazol en suero debido a un aumento de su tasa metabólica. Con el uso simultáneo de metotrexato con inhibidores de la bomba de protones, la concentración de este último aumenta en algunos pacientes. En dosis altas de metotrexato, puede ser necesario suspender temporalmente el tratamiento.
Gracias
El sitio proporciona información general solo con fines informativos. El diagnóstico y el tratamiento de enfermedades deben realizarse bajo la supervisión de un especialista. Todos los medicamentos tienen contraindicaciones. ¡Se requiere una consulta especializada!
Medicamento omeprazol
Una droga Omeprazol pertenece a los medicamentos antisecretores más modernos utilizados en el tratamiento de la úlcera péptica y las enfermedades erosivas-inflamatorias del tracto gastrointestinal superior. El mecanismo de acción se refiere a inhibidores de la bomba de protones.El omeprazol inhibe la producción de ácido clorhídrico en el estómago y reduce su actividad. Esta droga adquiere sus propiedades medicinales solo después de que ingresa al ambiente ácido, que es solo una característica del estómago.
Después de la ingestión, el medicamento penetra activamente en las células especiales del estómago, que son responsables de la secreción de ácido clorhídrico. En ellos se acumula y, así, regula la producción de jugo gástrico y pepsina (enzima que descompone las proteínas).
El omeprazol tiene un efecto bactericida sobre el principal culpable de la gastritis y la úlcera péptica: el microorganismo Helicobacter pylori (Helicobacter pylori). Es por eso que el omeprazol está incluido en la lista de medicamentos que suprimen la infección por Helicobacter pylori en caso de úlceras de estómago y duodeno.
Con el reflujo patológico del contenido gástrico hacia el esófago (esofagitis ulcerativa y erosiva por reflujo), la membrana mucosa se daña inevitablemente y se forman defectos ulcerativos en ella. El omeprazol, tomado internamente, puede reducir el efecto dañino del ácido clorhídrico, restaurar el pH del jugo gástrico y reducir significativamente la gravedad de los principales síntomas de la enfermedad.
El omeprazol no solo mejora significativamente el bienestar de los pacientes, sino que también conduce a una fuerte disminución de la probabilidad de reaparición de la enfermedad y el desarrollo de sus complicaciones. Su acción comienza dentro de 1 hora después de la ingestión y continúa durante todo el día. El omeprazol alcanza el máximo terapéutico a las 2 horas. Cuanto mayor sea la dosis del fármaco, mayor será el efecto inhibidor sobre las células parietales (productoras de ácido clorhídrico) del estómago.
El omeprazol se excreta del cuerpo a través de los riñones (hasta un 80%) y los intestinos (aproximadamente un 20%). En las personas mayores, así como en la insuficiencia renal crónica, la eliminación del fármaco del organismo puede ralentizarse.
Formas de emisión
En la red de farmacias, el medicamento Omeprazol se vende en tabletas, cápsulas y soluciones para administración intravenosa. 1. Las cápsulas entéricas contienen 10 mg o 20 mg del ingrediente activo principal: omeprazol (7 cápsulas en un blister, un paquete puede contener de 1 a 4 placas blister); algunos fabricantes envasan cápsulas en latas de polímero de 30 o 40 piezas;
2. Comprimidos MAPS (gránulos) recubiertos con 10 mg, 20 mg o 40 mg de sustancia activa (nº 7, 14, 28);
3. Polvo para soluciones para perfusión en viales de 40 mg (5 viales por envase).
El medicamento se dispensa solo con receta médica.
Instrucciones de uso de omeprazol
Indicaciones para el uso
El omeprazol tiene amplias indicaciones para las enfermedades del tracto gastrointestinal superior. El medicamento generalmente se prescribe para adultos y niños mayores de 5 años en los siguientes casos:1. En el tratamiento complejo de la fase activa de la úlcera gástrica y la úlcera duodenal asociada con la infección por Helicobacter pylori;
2. Para el tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison;
3. Para detener las manifestaciones del reflujo gastroesofágico (reflujo del contenido gástrico hacia la parte inferior del esófago);
4. Para eliminar la acidez estomacal sin complicaciones, que dura más de 2 días a la semana;
5. Como tratamiento de curso para la esofagitis erosiva confirmada endoscópicamente;
6. Para la corrección de trastornos hipersecretores en el tracto digestivo superior;
7. Para el tratamiento de gastropatías que se han formado por tomar medicamentos antiinflamatorios no esteroides;
8. En el tratamiento combinado de la adenomatosis poliendocrina;
9. Profilácticamente, para prevenir recaídas en úlceras duodenales crónicas, aspirina y enfermedad de úlcera péptica por estrés.
Contraindicaciones
La principal contraindicación para tomar omeprazol es la intolerancia a cualquiera de los componentes del fármaco.Además, no se recomienda tomar el medicamento durante el embarazo. Se ha demostrado clínicamente que la ingesta de omeprazol, especialmente en el primer trimestre del embarazo, puede provocar malformaciones fetales. Por lo tanto, el medicamento se prescribe solo en casos extremos, cuando los beneficios de su uso superan significativamente los efectos secundarios.
El medicamento penetra bien y rápidamente en la sangre y la leche materna, por lo que no se prescribe durante la lactancia.
El omeprazol ayuda a reducir la acidez del jugo gástrico, por lo tanto, no se prescribe para la gastritis con baja acidez, gastritis atrófica.
El omeprazol también está contraindicado en pacientes con sospecha de cáncer gástrico o duodenal. En este caso, el fármaco puede neutralizar los síntomas existentes y complicar el diagnóstico final. Existe evidencia de que el omeprazol con esta patología puede estimular el crecimiento de una neoplasia existente.
Otras contraindicaciones incluyen osteoporosis y tendencia a fracturas óseas espontáneas. El omeprazol lixivia calcio de los huesos, por lo tanto, puede aumentar los síntomas de la osteoporosis. En caso de emergencia, se permite el tratamiento con omeprazol bajo la cubierta de preparaciones de calcio y vitamina D.
Antes de prescribir omeprazol, es necesario asegurarse de que el paciente no tenga las siguientes condiciones:
- Tumores malignos del tracto digestivo;
- Infecciones gastrointestinales: salmonella, compilobacter, porque El omeprazol puede mejorar su reproducción;
- Insuficiencia hepática: al mismo tiempo, la biotransformación del fármaco se ralentiza drásticamente y se produce una inflamación tóxica de las células hepáticas;
- La insuficiencia renal ralentiza la eliminación del fármaco del organismo.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios de tomar omeprazol son raros. Como regla general, ocurren cuando el medicamento se usa incorrectamente o durante mucho tiempo (más de 2-3 meses seguidos). En estos casos, los trastornos más comunes del sistema digestivo son náuseas, distensión abdominal y dolor abdominal, diarrea o estreñimiento. Algunos pacientes se quejan de dolores de cabeza y mareos. Todos los síntomas generalmente desaparecen por sí solos después de suspender el medicamento. Además, el omeprazol puede causar:
- Alteración del gusto, sequedad e inflamación de la mucosa oral.
- Náuseas, vómitos, heces inestables, flatulencia.
- Disfunción hepática
- Trastornos del sistema nervioso (en pacientes con enfermedades concomitantes graves): depresión, irritabilidad, dolor de cabeza, letargo, debilidad y, a veces, encefalopatía.
- Erupciones cutáneas, picor, enrojecimiento y descamación, eritema exudativo, aumento de la sensibilidad a la luz, calvicie local.
- Reacciones alérgicas en forma de fiebre, urticaria, edema de Quincke, espasmo de los músculos de los bronquios, nefritis intersticial; en casos muy raros - shock anafiláctico.
- Cambios en la composición cualitativa y cuantitativa de la sangre: una disminución en la cantidad de leucocitos, plaquetas; A veces se desarrolla anemia por deficiencia de folato B12.
- A veces hay dolor en las articulaciones y músculos grandes y se desarrolla debilidad muscular.
Tratamiento con omeprazol
Debido al hecho de que la ingesta inadecuada o incontrolada del medicamento puede causar daños graves al tracto gastrointestinal, solo un médico puede recetarlo.¿Cómo tomar omeprazol?
El omeprazol debe tomarse inmediatamente antes de las comidas o con el desayuno. Si es necesario volver a tomar el medicamento durante el día, generalmente se prescribe por la noche.
Las cápsulas no deben masticarse ni dividirse en porciones. La dosis requerida del medicamento se lava con una pequeña cantidad de agua pura sin gas.
Si se utilizan tabletas (gránulos) de omeprazol como agente terapéutico, se permite que se disuelvan en agua acidificada, yogur o jugo (15-20 ml). El medicamento diluido debe beberse dentro de los 30 minutos.
Dosificación de omeprazol
La dosis única estándar del medicamento es de 20 mg, pero el médico puede ajustarla según la gravedad de la enfermedad y el estado general del paciente. El omeprazol se prescribe en cursos de no más de 2 meses, después de lo cual se requiere un descanso durante varios meses.
- En caso de úlcera gástrica en la etapa de exacerbación, el omeprazol se prescribe a 20-40 mg por día, la dosis se divide en 2 dosis. El curso del tratamiento es de 1 a 2 meses.
- Con la esofagitis ulcerosa erosiva, el tratamiento se prescribe de manera similar a la úlcera gástrica. Como tratamiento contra las recaídas, se prescriben 20 mg de omeprazol al día. La duración del tratamiento puede ser de 1 a 2 meses.
- A úlceras duodenales la dosis diaria del medicamento es de 20 mg, el curso del tratamiento es de 2 a 4 semanas. Para prevenir las recaídas de la enfermedad, se prescriben dosis de mantenimiento de omeprazol hasta por 4 semanas. En este caso, es necesario utilizar cápsulas que contengan 10 mg del ingrediente activo principal.
- A gastropatías y lesiones erosivas y ulcerativas causado por la ingesta de medicamentos antiinflamatorios no esteroides, se prescribe 1 cápsula de omeprazol por día durante un período de 4 a 8 semanas.
- Para tratamiento Síndrome de Zollinger-Ellison la dosis de omeprazol se selecciona estrictamente individualmente, dependiendo del nivel inicial de actividad secretora gástrica. La dosis mínima diaria es de 60 mg. En el futuro, la dosis se puede aumentar a 120 mg / día, mientras que la cantidad del medicamento se divide en 2 dosis: por la mañana y por la noche.
- Para tratamiento Infección por Helicobacter pylori tome 20 mg del medicamento por la mañana y por la noche, el curso mínimo es de 7 días. Con este tratamiento, el omeprazol siempre se toma en un solo bloque con agentes antibacterianos, según alguna de las pautas existentes (triple o cuadroterapia).
- Para ventosas acidez estomacal sin complicaciones Se prescribe omeprazol 20 mg una vez al día durante 14 días. Es posible un segundo curso de tratamiento después de 4 meses.
- En pacientes con enfermedades hepáticas concomitantes, la dosis diaria del medicamento no debe exceder los 20 mg.
- Para la prevención fuga de contenido gástrico ácido en el esófago durante operaciones a largo plazo, omeprazol se prescribe 40 mg el día antes y 2-4 horas antes de la operación.
Omeprazol para niños
Como regla general, el medicamento no se prescribe para niños menores de 5 años. Sin embargo, para el síndrome de Zollinger-Ellison y para algunas otras enfermedades agudas del tracto digestivo superior, el médico puede recetar omeprazol. En este caso, la dosis del medicamento se calcula en función del peso corporal del niño.1. Con un peso corporal de hasta 10 kg, el medicamento se prescribe a 5 mg por día.
2. Con un peso de 10 a 20 kg, la dosis diaria del medicamento es de 10 mg.
3. Con un peso corporal de un niño de 20 kg o más, se permite una dosis única de 20 mg de omeprazol al día.
Omeprazol durante el embarazo
El embarazo es una contraindicación para el nombramiento de omeprazol. Es especialmente importante evitar tomar el medicamento en el primer trimestre del embarazo, porque en este caso, aumenta drásticamente el riesgo de desarrollar patología del sistema cardiovascular en el feto. En el resto del embarazo, el omeprazol se prescribe con mucho cuidado y solo si los efectos positivos del medicamento superan los posibles efectos secundarios.Omeprazol para la gastritis
¡El omeprazol se prescribe solo para la gastritis con alta acidez! Con gastritis normo e hipoácida, el omeprazol está contraindicado y puede provocar el desarrollo de gastritis atrófica con cero acidez del jugo gástrico. El efecto máximo de una dosis única de omeprazol a una dosis de 20 mg se produce en promedio después de 1,5 a 2 horas. El efecto terapéutico del medicamento dura de 18 a 24 horas, por lo tanto, con gastritis, la dosis diaria de omeprazol es de 1 cápsula (20 mg). La duración del tratamiento no suele superar las 2-3 semanas. Durante este tiempo, se normaliza la acidez del estómago y se eliminan los principales síntomas de la gastritis.
Si la gastritis está asociada con la infección por Helicobacter pylori, junto con Omeprazol, es necesario realizar un tratamiento antibacteriano obligatorio de acuerdo con uno de los esquemas generalmente aceptados en este caso (terapia triple).
Omeprazol para la acidez de estómago
El omeprazol elimina eficazmente la acidez estomacal en diversas enfermedades del tracto gastrointestinal. Sin embargo, su recepción independiente está permitida solo como excepción, como ambulancia. Su dosis en este caso no debe exceder los 10 mg por día. El efecto terapéutico de omeprazol se desarrolla en 4-5 días y el curso completo del tratamiento no debe exceder los 14 días. El tratamiento con omeprazol no puede repetirse antes de los 4 meses.Si al final del tratamiento reaparece la acidez, debe consultar a un médico para que le aconseje y le examine. Lo mismo debe hacerse con la acidez estomacal que se repite con frecuencia, especialmente si ocurren más de 2 días a la semana. En este caso, se prescribirá un tratamiento adecuado con omeprazol en dosis adecuadas.
Interacción de omeprazol con otros fármacos
El omeprazol puede modificar el efecto de cualquier fármaco (ketoconazol, itraconazol, ampicilina, sales de hierro, etc.), cuya actividad y absorción depende del pH del estómago.Los fármacos que se transforman en el hígado (warfarina, diazepam, fenitoína, etc.) pueden, al interactuar con omeprazol, degradarse más lentamente, aumentando su concentración en sangre y tejidos. El omeprazol también ralentiza la liberación de tranquilizantes del cuerpo (Sibazon, Diazepam, Elenium). En estos casos, puede ser necesario reducir la dosis de estos medicamentos.
El omeprazol puede potenciar el efecto de los anticoagulantes y anticonvulsivos indirectos (cumarinas, difenina). Con la administración simultánea de claritromicina y omeprazol, los efectos se refuerzan mutuamente.
El omeprazol potencia el efecto negativo sobre el sistema hematopoyético de otras sustancias medicinales.
Análogos de omeprazol
Debido a su popularidad y alta eficiencia, el omeprazol tiene muchos análogos y medicamentos genéricos (sinónimos) que contienen el mismo ingrediente activo principal, pero difieren significativamente en precio. Los análogos (sinónimos) más populares que están permitidos en Rusia:
- Bioprazol;
- Gastrozol;
- Omez;
- Omefez;
- Ulsol;
- Omezol;
- Omeprazol-Acri;
- Omeprazol-Richter;
- Losek;
- Losek MAPS (gránulos);
- Gasek.
- Gasek (Suiza);
- Omeprazol-Astrafarm (Ucrania);
- Omeprazol-Darnitsa;
- Cerol (India).
Reseñas sobre la droga
Lena, Novokamsk:"Después de dar a luz, a menudo comencé a desarrollar acidez estomacal y náuseas. Pensé que era un fenómeno temporal asociado con la reestructuración del cuerpo, pero pasó el tiempo y mi condición solo empeoró. Fui al médico para un examen y resultó que Tenía ERGE, discinesia biliar Entre otras cosas, el médico me recetó Omeprazol. Me ayuda muy rápido, literalmente en cuestión de minutos elimina la acidez de estómago, y después de 3-4 días casi todos los síntomas desaparecen. Traté de tomar otras drogas - Lasek y Omefez, pero solo nuestro doméstico salió Omeprazol. Solo que me ayuda mejor y no da ningún efecto secundario ".
Victoria, Nizhnevartovsk:
"Tuve problemas de estómago desde la escuela, y cuando fui a la universidad, empeoró aún más. Dolor de estómago, náuseas, acidez eterna, problemas con las heces, naturalmente, problemas con el cabello y la piel ... Después de otra exacerbación, recurrí a a una clínica pagada, donde un gastroenterólogo me recetó un tratamiento para Helicobacter pylori. Bebí antibióticos (amoxicilina y claritromicina) y omeprazol. El tratamiento duró 4 semanas. Como resultado, estoy muy satisfecho con los resultados del tratamiento, todos los síntomas han pasado, Helicobacter ya no se ha encontrado en mí. Gracias al médico que me aconsejó este régimen de tratamiento ".
Pavel, Volgogrado:
"Tengo un trabajo tal que realmente no tengo tiempo para comer durante el día. Como resultado, tuve gastritis con alta acidez y algún tipo de reflujo. Mi esposa preparó todo tipo de hierbas para los dolores de estómago, hizo papilla, pero no obtuve mucho Cuando estaba completamente presionado, fui al médico del distrito, ella me envió a que me examinaran, y luego me recetó Omeprazol en cápsulas de 20 mg. es decir, después de 2 meses, me olvidé por completo de mis llagas. Cada seis meses me someto a un tratamiento preventivo con Omeprazol para que este reflujo no vuelva y todo esté bien, vivo y bien! "
¿Dónde comprar omeprazol?
Teniendo en cuenta que el omeprazol 20 mg pertenece a los medicamentos recetados, solo se puede comprar en la red de farmacias.Pero incluso en el caso de que el omeprazol se use en una dosis de venta libre (10 mg en 1 cápsula), debe comprarse solo en puntos de venta autorizados, en farmacias fijas o en línea. Por ejemplo, en Internet puede solicitar Omeprazol en el sitio web Piluli.ru, en la farmacia web WER.RU a precios de mayorista y en la farmacia IFK. Estas farmacias siempre tienen este medicamento en stock y operan en toda Rusia.
Precio de la droga
El precio del omeprazol de fabricación rusa es bajo y asequible para cualquier paciente. Entonces, omeprazol en cápsulas de 20 mg, 14 piezas, en promedio cuesta 11-12 rublos, 28 cápsulas se venden por 16-20 rublos. El precio máximo del omeprazol doméstico rara vez supera los 60 rublos por paquete. Sin embargo, debe recordarse que el precio varía no solo según la cantidad de cápsulas o tabletas en el paquete, sino que también depende en gran medida del reconocimiento del fabricante.
Por ejemplo, el análogo indio de Omeprazol - Omez 20 mg, 10 cápsulas cuesta desde 65 rublos, y para el Omez D indio en cápsulas N30 debe pagar 244 rublos. Los análogos europeos de Losek Map tienen un costo significativamente más alto, desde 300 rublos y más. Para los medicamentos de algunos fabricantes, tendrá que pagar de 1000 a 1500 rublos por paquete, que generalmente es suficiente para todo el curso del tratamiento.
Los análogos producidos en los países exsocialistas tienen un costo intermedio para la droga. El omeprazol Sandoz esloveno 20 mg cuesta alrededor de 95 rublos por un paquete de 14 cápsulas, y por 28 cápsulas debe pagar alrededor de 140-150 rublos. Helicida checo - 28 piezas / 20 mg cuesta aproximadamente 180 rublos.
Cuál de estos medicamentos dar preferencia, el médico debe decidir. Solo él conoce todas las características de la acción del omeprazol y sus análogos, por lo que puede prescribir el fármaco más adecuado que afectará al máximo número de síntomas presentes.
Antes de su uso, debe consultar a un especialista.Omeprazol- un fármaco para el tratamiento de úlceras pépticas, que crea condiciones en las que se inhibe la etapa final de secreción independientemente del estímulo.
Las cápsulas de omeprazol contienen microgránulos recubiertos, la liberación gradual de omeprazop comienza después de 1 hora, el máximo se alcanza después de 2 horas y el control de la secreción de ácido gástrico con una sola toma diaria se proporciona dentro de las 24 horas. El omeprazol actúa específicamente inhibiendo la H- / C-ATPasa del sistema enzimático de la superficie secretora de las células parietales gástricas, bloqueando así la transferencia final de iones de hidrógeno a la cavidad gástrica y así inhibiendo eficazmente la secreción gástrica basal e inducida por irritantes. El omeprazol no afecta los receptores de acetilcolina e histamina.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinámica. Inhibidor de la bomba de protones, reduce la producción de ácido: inhibe la actividad de H + / K + -ATP-asa en las células parietales del estómago y, por lo tanto, bloquea la etapa final de la secreción de ácido clorhídrico. El fármaco es un profármaco y se activa en el entorno ácido de los túbulos secretores de las células parietales. Reduce la secreción basal y estimulada independientemente de la naturaleza del estímulo. El efecto antisecretor después de tomar 20 mg ocurre dentro de la primera hora, máximo después de 2 horas. La inhibición del 50% de la secreción máxima dura 24 horas. Una sola dosis al día proporciona una supresión rápida y eficaz de la secreción gástrica diurna y nocturna, alcanzando su máximo a los 4 días de tratamiento y desapareciendo al cabo de 3-4 días después del final de la ingesta. En pacientes con úlcera duodenal, la ingesta de 20 mg de omeprazol mantiene el pH intragástrico en 3,0 durante 17 horas.
Farmacocinética. Absorción: alta, la concentración máxima en el plasma sanguíneo se logra en 0.5-3.5 horas, biodisponibilidad: 30-40% (con insuficiencia hepática aumenta a casi el 100%); Al tener una alta lipofilia, el medicamento penetra fácilmente en las células parietales del estómago, la conexión con las proteínas plasmáticas es del 90-95% (albúmina y alfa1-glucoproteína ácida). La vida media es de 0.5-1 h (con insuficiencia hepática - 3 h), el aclaramiento es de 500-600 ml / min. Se metaboliza casi por completo en el hígado con la participación del sistema enzimático CYP2C19, con la formación de varios metabolitos (hidroxiomeprazol, derivados de sulfuros y sulfonas, etc.), farmacológicamente inactivos. Es un inhibidor de la isoenzima CYP2C19. Excreción renal (70-80%) y con bilis (20-30%). En la insuficiencia renal crónica, la excreción disminuye en proporción a la disminución del aclaramiento de creatinina. En pacientes de edad avanzada, la excreción disminuye, aumenta la biodisponibilidad.
Indicaciones de uso de omeprazol
Y 12 úlcera duodenal (incluida la prevención de recaídas); esofagitis por reflujo; Síndrome de Zollinger-Ellison; úlceras por estrés del tracto gastrointestinal (GIT); adenomatosis poliendocrina; mastocitosis sistémica; gastropatía debido al uso de fármacos antiinflamatorios no esteroideos (gastropatía por AINE); erradicación de Helicobacter pylori en pacientes infectados con úlcera gástrica y úlcera duodenal (como parte de la terapia combinada).
Método de administración y posología.
Por dentro, no masticar. Las cápsulas se suelen tomar por la mañana con una pequeña cantidad de agua (justo antes o durante una comida). Con exacerbación de la úlcera péptica, esofagitis por reflujo y gastropatía por AINE: 20 mg una vez al día. Para los pacientes con esofagitis por reflujo grave, la dosis de Omeprazol-Acri® se aumenta a 40 mg una vez al día. El curso del tratamiento para la úlcera duodenal es de 2 a 3 semanas, si es necesario, de 4 a 5 semanas; con úlcera gástrica y esofagitis - 4-8 semanas.
Para los pacientes resistentes al tratamiento con otros fármacos antiulcerosos, se prescribe Omeprazol-Acri a 40 mg / día. El curso de tratamiento para la úlcera duodenal es de 4 semanas, para la úlcera gástrica y la esofagitis por reflujo: 8 semanas.
Con síndrome de Zollinger-Ellison: 60 mg / día; si es necesario, la dosis se aumenta a 80-120 mg / día (en este caso, se prescribe en 2-3 dosis). Para la prevención de la recurrencia de la úlcera péptica: 10 mg 1 vez al día.
Para la erradicación de Helicobacter pylori, se utiliza una terapia "triple" (dentro de 1 semana: omeprazol-Acri 20 mg, amoxicilina 1 g, claritromicina 500 mg - 2 veces al día; o omeprazol-Acri 20 mg, claritromicina 250 mg, metronidazol 400 mg - 2 veces al día; Omeprazol-Acri 40 mg 1 vez al día, amoxicilina 500 mg y metronidazol 400 g - 3 veces al día) o terapia "doble" (durante 2 semanas: Omeprazol-Acri 20-40 mg y amoxicilina 750 mg - 2 veces al día o Omeprazol-Acri 40 mg - 1 vez al día y claritromicina 500 mg - 3 veces al día o amoxicilina 0,75-1,5 g - 2 veces al día).
Características de la aplicación
Antes de comenzar la terapia, es necesario excluir la presencia de un proceso maligno (especialmente con una úlcera de estómago), porque el tratamiento, enmascarando los síntomas, puede retrasar el diagnóstico correcto. Con precaución en caso de insuficiencia renal y / o hepática.
Efectos secundarios
Del sistema digestivo: diarrea o estreñimiento, dolor abdominal, náuseas, vómitos, flatulencia; en casos raros - aumento de la actividad de las enzimas "hepáticas", alteraciones del gusto; en algunos casos, sequedad de boca, estomatitis, en pacientes con enfermedad hepática grave previa, hepatitis (incluida ictericia), disfunción hepática. Desde el lado de la hematopoyesis: en algunos casos, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia. Del sistema nervioso: en pacientes con enfermedades somáticas concomitantes graves - mareos, dolor de cabeza, agitación, depresión, en pacientes con una enfermedad hepática grave previa - encefalopatía. Desde el lado del sistema musculoesquelético: en algunos casos, artralgia, miastenia gravis, mialgia. Por parte de la piel: raramente - erupción cutánea y / o picor, en algunos casos - fotosensibilización, eritema multiforme exudativo, alopecia. Reacciones alérgicas: urticaria, angioedema, fiebre, broncoespasmo, nefritis intersticial y shock anafiláctico. Otros: raramente: ginecomastia, malestar, discapacidad visual, edema periférico, aumento de la sudoración, formación de quistes glandulares gástricos durante el tratamiento a largo plazo (una consecuencia de la inhibición de la secreción de HCl, es benigna, reversible).
Interacción con otros medicamentos
Puede reducir la absorción de ésteres de ampicilina, sales de hierro, itraconazol y ketoconazol (el omeprazol eleva el pH del estómago). Como inhibidor del citocromo P450, Omeprazol-Acri® puede aumentar la concentración y reducir la excreción de diazepam, anticoagulantes indirectos, fenitoína (fármacos que se metabolizan en el hígado por el citocromo CYP2C19), que en algunos casos puede requerir una reducción de las dosis de estas drogas. Al mismo tiempo, el uso prolongado de Omeprazol-Acri a una dosis de 20 mg una vez al día en combinación con cafeína, teofilina, piroxicam, diclofenaco, naproxeno, metoprolol, propranolol, etanol, ciclosporina, lidocaína, quinidina y estradiol no conducir a un cambio en su concentración en plasma. No hubo interacción con antiácidos tomados concomitantemente.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad; infancia; el embarazo; período de lactancia.
Sobredosis de omeprazol
Síntomas: confusión, visión borrosa, somnolencia, sequedad de boca, dolor de cabeza, náuseas, taquicardia, arritmia. Tratamiento: sintomático. La hemodiálisis no es lo suficientemente eficaz.
Preguntas y respuestas sobre el tema "Omeprazol"
Pregunta:¿Es posible tomar omez después de haber tomado smecta y, de ser así, después de cuánto tiempo?
Respuesta: Dado que smecta es un adsorbente, es mejor tomarlo 3 horas después de tomar cualquier medicamento.
Pregunta:Dígame cuánto tiempo puede tomar omeprazol. Preocupaciones constantes por la acidez de estómago.
Respuesta: No más de un mes. Si no ha recibido un efecto clínico duradero, debe pensar en una terapia compleja.
Pregunta:¿En qué se diferencia Omez de Omeprazol?
Respuesta:"Omeprazol" y "Omez" son fármacos cuya acción está dirigida a reducir la secreción gástrica. Se utilizan para tratar las úlceras de estómago. El ingrediente activo de estos medicamentos es el mismo: omeprazol. La principal diferencia es que un fármaco clásico se comercializa con el nombre de omeprazol, mientras que Omez es su genérico. Esto significa que Omez se produce con la misma tecnología y se produce a partir de los mismos componentes que el omeprazol clásico, pero no es fabricado por un desarrollador, sino por un fabricante externo. No tiene sentido comparar la calidad de estos dos medicamentos. Esta pregunta es estrictamente individual para cada paciente. A menudo sucede que el organismo percibe de forma diferente dos fármacos de composición idéntica, producidos por empresas diferentes. Solo podemos decir con certeza que Omez es mucho más barato que Omeprazol, como todos los genéricos en comparación con los medicamentos originales.
El omeprazol es un fármaco popular del grupo de agentes gastrointestinales organotrópicos utilizados en el tratamiento de enfermedades inflamatorias y destructivas del sistema digestivo. Tiene un efecto inhibidor activo sobre la producción de ácido clorhídrico en la etapa terminal de su síntesis. El omeprazol está incluido en el régimen de tratamiento estándar para la úlcera péptica.
Grupo farmacológico: Incluido en el grupo de inhibidores de la bomba de protones.
Composición del fármaco, forma de liberación, precio.
- Sustancia básica: Omeprazol
- Excipientes: Glicerina, nipagina, gelatina, nipazol, lauril sulfato de sodio, dióxido de titanio, agua purificada, E 129 (colorante).
El omeprazol está disponible en cápsulas duras opacas de 10, 20, 40 mg, que constan de 2 partes: una parte es roja y la otra blanca. El contenido de las cápsulas son gránulos esféricos de color blanco o beige claro.
10 cápsulas en un envase blister contorneado, 1, 2, 3 envases en una caja de cartón. También disponible en latas de polímero.
- 10 mg No. 28: 65-82 rublos;
- 20 mg No. 10: 29-30 rublos;
- 20 mg No. 20: 41-42 rublos;
- 40 mg No. 28: 131-154 rublos.
efecto farmacológico
El omeprazol es un fármaco con un efecto antiulceroso activo que inhibe la enzima H + / K + -adenosina trifosfato (ATP) -fase.
La acción del omeprazol está asociada con la inhibición de la actividad de esta enzima, otro nombre para el cual es la bomba de protones. La desactivación de la enzima ocurre en las células parietales del estómago: se bloquea la transferencia de iones de hidrógeno necesarios para la implementación de la etapa terminal de la síntesis de ácido clorhídrico.
El omeprazol es un profármaco, es decir actúa como un metabolito activo. Bajo la acción del ambiente ácido de los túbulos de las células parietales gástricas, el omeprazol en 2-4 minutos se biotransforma en sulfenamida, que entra en la reacción de bloqueo de la membrana H + / K + - adenosina trifosfato (ATP) -fase, conectando con la enzima a través de un puente disulfuro.
Este mecanismo de acción explica la alta selectividad del fármaco en relación con las células parietales: contienen el entorno necesario para la conversión de omeprazol en un metabolito activo. En este caso, la sulfenamida no se absorbe, ya que es un catión.
- El omeprazol tiene un efecto supresor sobre la secreción de ácido clorhídrico y basal estimulada por un irritante de los alimentos.
- Inhibe la producción de pepsina y reduce el volumen total de secreción gástrica.
- Además, el omeprazol tiene una actividad gastroprotectora de un mecanismo poco claro.
No afecta la formación del factor interno de Castle y la velocidad de paso de la masa alimentaria a través del estómago hacia el duodeno; no actúa sobre los receptores de histamina y acetilcolina.
Los microgránulos en cápsulas están cubiertos con una capa delgada, cuya liberación gradual conduce a:
- por el inicio de la acción del fármaco aproximadamente 60 minutos después de la administración
- alcanzando un máximo terapéutico después de 120 minutos
- el efecto del omeprazol dura un día o más
- la inhibición de la mitad de la secreción gástrica máxima mientras se toman 20 mg de omeprazol continúa durante el día.
Así, una sola dosis de omeprazol durante el día inhibe rápida y eficazmente la secreción diurna y nocturna de ácido clorhídrico. El efecto inhibidor se vuelve máximo después de 4 días desde el inicio del tratamiento. En pacientes con lesiones ulcerativas de la mucosa gastrointestinal, la ingesta de 20 mg de omeprazol conduce al mantenimiento de un pH = 3 dentro del estómago durante 17 horas. Detener la ingesta de omeprazol conduce a la restauración de la actividad secretora del estómago después de 3-5 días.
Farmacocinética
Posee alta absorción. La biodisponibilidad alcanza el 30-40%, aumenta en los ancianos y en caso de insuficiencia hepática alcanza el 100%. El medicamento tiene una alta lipofilia, como resultado de lo cual ingresa fácilmente a las células parietales. Se une a las proteínas plasmáticas (albúmina y glicoproteína alfa1 ácida) hasta en un 90-95%.
La vida media es de aproximadamente 0,5 a 1 hora y aumenta a 3 horas con insuficiencia hepática. Aclaramiento - 500-600 ml / min. Se metaboliza en el hígado casi en su totalidad, formando 6 metabolitos inactivos. Inhibe la isoenzima CYP2C19. Aproximadamente el 70-80% del medicamento se excreta por los riñones y el 20-30%, por la bilis.
La insuficiencia renal crónica, la vejez conduce a una disminución en la tasa de excreción de omeprazol en proporción a una disminución en la tasa de depuración de creatina.
Indicaciones de uso de omeprazol
- Gastropatía durante el tratamiento con AINE;
- Úlcera péptica y úlcera duodenal, incluidas las causadas por Helicobacter pylori. Se prescribe como tratamiento contra las recaídas y en la fase de exacerbación.
- Esofagitis por reflujo, incluida la forma de naturaleza erosiva.
- Condiciones que ocurren con hipersecreción de jugo gástrico:
- adenomatosis poliendocrina;
- Síndrome de Zollinger-Ellison;
- úlceras gastrointestinales por estrés;
- mastocitosis sistémica.
Contraindicaciones
Se prescribe con precaución a un grupo de pacientes con insuficiencia renal o hepática. Las instrucciones para el uso de omeprazol indican las contraindicaciones absolutas para el tratamiento:
- El embarazo;
- Lactancia;
- Infancia;
- Hipersensibilidad
Aplicación, dosificación
Las cápsulas están destinadas a la administración oral en su conjunto. Suelen tomarse por la mañana antes de las comidas, sin masticar y sin beber agua. El omeprazol se puede tomar con alimentos.
Exacerbación de la úlcera péptica y enfermedad del intestino 12, gastropatía en el contexto de AINE, esofagitis por reflujo
- omeprazol 20 mg una vez al día.
- esofagitis por reflujo grave: 40 mg de omeprazol una vez al día.
Un curso de tratamiento:
- : 2-4 semanas, se puede extender a 4-5 semanas;
- Úlcera péptica, esofagitis por reflujo, lesiones gastrointestinales durante la terapia con AINE: 4-8 semanas.
Pacientes no sensibles a otros fármacos antiulcerosos
- 40 mg de omeprazol al día. El curso del tratamiento para las lesiones ulcerativas del duodeno es de 4 semanas,
- Úlcera péptica y esofagitis por reflujo: 8 semanas.
El uso de omeprazol para el tratamiento de pacientes con insuficiencia hepática:
La dosis se reduce a 10-20 mg del medicamento una vez al día. En formas graves, la dosis diaria no debe exceder los 20 mg.
No se requiere ajuste de dosis en pacientes con enfermedad renal y en ancianos.
Otro
- Síndrome de Zollinger-Elysson: 60 mg al día, se permite un aumento de la dosis a 80-120 mg (en este caso, se divide en 2 dosis).
- Prevención de las exacerbaciones de la úlcera péptica: 10 mg una vez al día.
- Erradicación de la bacteria Helicobacter pylori: 20 mg de omeprazol 2 veces al día (con terapia etiotrópica paralela).
Efecto secundario
- Órganos digestivos: dolor abdominal, diarrea o estreñimiento, náuseas y vómitos, flatulencia. En raras ocasiones, aumenta la activación de las enzimas hepáticas, aparecen alteraciones del gusto, estomatitis, sequedad de la boca y membranas mucosas. Los pacientes con patologías hepáticas graves pueden desarrollar hepatitis.
- Sistema nervioso: Con enfermedades somáticas concomitantes en forma severa, ocurren mareos, dolores de cabeza, estados depresivos, agitación. En pacientes con patologías hepáticas graves, es posible la encefalopatía.
- Sistema musculoesquelético: rara vez desarrollan miastenia gravis, artralgia, mialgia.
- Sistema hematopoyético: raramente - leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, pancitopepia.
- Piel: en casos raros - picazón o erupción, fotosensibilidad, eritema multiforme exudativo, alopecia.
- Reacciones alérgicas: angioedema, urticaria, fiebre, broncoespasmo, shock anafiláctico.
- Otros: discapacidad visual raramente posible, malestar, aumento de la sudoración, ginecomastia, formación de quistes glandulares gástricos benignos de naturaleza reversible con tratamiento a largo plazo.
Interacciones con la drogas
- Reduce la absorción de sales de hierro, ésteres de ampicilina, itraconazol y ketoconazol.
- Puede aumentar la concentración en sangre de los siguientes medicamentos: diazepam, anticoagulantes de acción indirecta, fenitoína, claritromicina. Estos grupos de fármacos son metabolizados en el hígado por la enzima citocromo CYP2C19, que es inhibida por omeprazol.
instrucciones especiales
Antes de su uso, la oncopatología gastrointestinal está necesariamente excluida, ya que el omeprazol puede borrar los síntomas y así retrasar el diagnóstico correcto.
Sobredosis
Hay confusión, visión borrosa, sensación, náuseas, arritmia, taquicardia, dolor de cabeza. No existe un antídoto específico, el tratamiento es sintomático.
Omeprazol - análogos:
Análogos de omeprazol: losek, omez, chelicid, zerocid, romesec, gastrozole, bioprazole, demeprazole, lomac, crismel, zolser, omegast, omezol, zerocid, omitox, omepar, zhelkizol, peptikum, omipix, promez, peptikum, arroz, romsek , cisagast, helol, ortotanol.
Otros medicamentos inhibidores de la bomba de protones incluyen:
- Medicamentos a base de pantoprazol- sanpraz, nolpaza, controladores, peptazol.
- El esomeprazol es un nexo.
- Preparaciones de lansoprazol- lanzap, lansofed, helicol, lanzotop, epikur, lancid.
- Basado en rabeprazol- zolispan, pariet, zulbeks, ontime, hairabezol, rabelok.
 |
 |
 |
 |
 |
10 mg. 14 piezas 100 frotar. 40 mg. 14 piezas 200 frotar. |
10 mg. 10 piezas 70 frotar. 20 mg. 30 uds. 190 p. |
10 mg. 14 uds. 112 RUB 20 mg. 14 uds. RUB 150 |
10 mg. 14 piezas 230-270 frotar. |
20 mg. 14 piezas 80 frotar. 20 mg. 28 piezas 160 frotar. |
