Síndrome de abstinencia de lenuxina. Lenuxin: instrucciones, aplicación, indicaciones, contraindicaciones, acción, efectos secundarios, análogos, dosis, composición.

Antidepresivo

Forma de liberación, composición y envasado

blanco o blanquecino con "# 53" grabado en un lado; corte transversal blanco o casi blanco.

Excipientes: celulosa microcristalina - 16.4125 mg, croscarmelosa sódica - 3.125 mg, talco - 0.625 mg, celulosa microcristalina siliconizada 90 (Prosolv 90) - 17.6625 mg, celulosa microcristalina siliconizada HD90 (Prosolv HD90) - 17.6625 mg, magnesio st.

La composición de la cáscara de la película: opadry II blanco 33G28523 - 1,25 mg (hipromelosa 6cP (2910) - 40%, dióxido de titanio (E171) - 25%, lactosa monohidrato - 21%, macrogol 3350 - 8%, triacetato de glicerol (triacetina) - 6%).

Comprimidos recubiertos con película blanco o casi blanco, grabado con "# 54" en un lado y una línea en el otro; corte transversal blanco o casi blanco.

Excipientes: celulosa microcristalina - 32.825 mg, croscarmelosa sódica - 6.25 mg, talco - 1.25 mg, celulosa microcristalina silicificada 90 (Prosolv 90) - 35.325 mg, celulosa microcristalina siliconizada HD90 (Prosolv HD90) - 35.325 mg, estearato de magnesio.

La composición de la cáscara de la película: opadry II blanco 33G28523 - 2,5 mg (hipromelosa 6cP (2910) - 40%, dióxido de titanio (E171) - 25%, lactosa monohidrato - 21%, macrogol 3350 - 8%, triacetato de glicerol (triacetina) - 6%).

14 uds. - botellas de polipropileno (1) - envases de cartón.
28 uds. - botellas de polipropileno (1) - envases de cartón.

Comprimidos recubiertos con película blanco o casi blanco, grabado con "# 56" en un lado y una línea en el otro; corte transversal blanco o casi blanco.

Excipientes: celulosa microcristalina - 65,65 mg, croscarmelosa sódica - 12,5 mg, talco - 2,5 mg, celulosa microcristalina siliconizada 90 (Prosolv 90) - 70,65 mg, celulosa microcristalina siliconizada HD90 (Prosolv HD90) - 70,65 mg, estearato de magnesio - 2,5 mg.

La composición de la cáscara de la película: opadry II blanco 33G28523 - 5 mg (hipromelosa 6cP (2910) - 40%, dióxido de titanio (E171) - 25%, lactosa monohidrato - 21%, macrogol 3350 - 8%, triacetato de glicerol (triacetina) - 6%).

14 uds. - botellas de polipropileno (1) - envases de cartón.
28 uds. - botellas de polipropileno (1) - envases de cartón.

efecto farmacológico

Antidepresivo, inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS); aumenta la concentración de un neurotransmisor en la hendidura sináptica, potencia y prolonga el efecto de la serotonina sobre los receptores postsinápticos. Escitalopram prácticamente no se une a serotonina (5-HT), dopamina (D1 y D2), receptores alfa-adrenérgicos, histamina, receptores m-colinérgicos, así como receptores de benzodiazepinas y opioides.

El efecto antidepresivo generalmente se desarrolla de 2 a 4 semanas después de comenzar el medicamento. El efecto terapéutico máximo del tratamiento del trastorno de pánico se logra aproximadamente 3 meses después del inicio del tratamiento.

Farmacocinética

Succión

La absorción es independiente de la ingesta de alimentos. La cinética de escitalopram es lineal con una dosis única y regular en el rango de dosis de 10 a 30 mg / día. La biodisponibilidad es de aproximadamente el 80%. El tiempo para alcanzar la C max en el plasma sanguíneo es de 4 horas.

Distribución

La C ss en el plasma sanguíneo se alcanza después de 1 semana. El valor medio de C ss es de 50 nmol / l (de 20 a 125 nmol / l) con una dosis diaria de 10 mg. V d promedio - de 12 a 26 l / kg. La unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 56%.

Metabolismo

Se metaboliza en el hígado a metabolitos activos desmetilados y didemetilados. Con la administración regular del fármaco, la concentración estacionaria de demetil- y didemetilmetabolitos es 28-31% y menos del 5%, respectivamente, de la concentración de escitalopram. El metabolismo de escitalopram al metabolito desmetilado ocurre principalmente con la ayuda de isoenzimas del citocromo P450: CYP2C19, CYP3A4 y CYP2D6.

Retiro

T 1/2 después de un uso repetido - 30 horas En los principales metabolitos del escitalopram, T 1/2 es más largo. La distancia al suelo total es de 0,6 l / min. El escitalopram y sus principales metabolitos son excretados por el hígado y la mayoría de ellos por los riñones, parcialmente excretados en forma de glucurónidos.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

En la insuficiencia hepática, el aclaramiento de escitalopram se reduce en un 37% y el T 1/2 se duplica.

En pacientes con baja actividad de la isoenzima CYP2C19, la concentración de escitalopram puede ser 2 veces mayor. No hay cambios significativos en la concentración del fármaco con una actividad débil de la isoenzima CYP2D6.

A medio gravedad insuficiencia renal el aclaramiento de escitalopram se reduce en un 17%. No existen datos sobre la farmacocinética de escitalopram en pacientes con insuficiencia renal grave (CC inferior a 20 ml / min).

En los ancianos (mayores de 65 años), el escitalopram se excreta más lentamente que en los pacientes más jóvenes. El AUC en los ancianos aumenta en un 50%.

Indicaciones

- depresión de grado moderado o grave;

- trastorno de pánico con o sin agorafobia;

- trastorno de ansiedad social (fobia social);

- trastorno de ansiedad generalizada.

Contraindicaciones

- niños y adolescentes hasta los 18 años;

- recepción simultánea con inhibidores de la MAO;

- deficiencia de sacarasa / isomaltasa, intolerancia a la fructosa y malabsorción de glucosa-galactosa, ya que el medicamento contiene sacarosa;

- hipersensibilidad al fármaco o sus componentes.

CON precaución: insuficiencia renal (CC inferior a 30 ml / min), hipomanía, manía, epilepsia no controlada farmacológicamente, depresión con intentos de suicidio, diabetes mellitus, edad avanzada, cirrosis del hígado, tendencia al sangrado; administración simultánea con fármacos que reducen el umbral de preparación convulsiva y provocan hiponatremia, con etanol, así como con fármacos metabolizados por la isoenzima CYP2C19.

Dosis

El medicamento se toma por vía oral 1 vez al día, independientemente de la ingesta de alimentos.

Depresión moderada a severa

Por lo general, se prescriben 10 mg 1 vez al día. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis puede aumentarse hasta un máximo de 20 mg / día. El efecto antidepresivo generalmente se desarrolla de 2 a 4 semanas después de comenzar el tratamiento. Tras la desaparición de los síntomas de la depresión, es necesario continuar la terapia para consolidar el efecto obtenido durante al menos 6 meses.

Trastorno de pánico con o sin agorafobia

Durante la primera semana de tratamiento, se recomienda una dosis de 5 mg / día, que luego se aumenta a 10 mg / día. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis puede aumentarse hasta un máximo de 20 mg / día. El efecto terapéutico máximo se consigue aproximadamente 3 meses después del inicio del tratamiento. La terapia dura varios meses.

Trastorno de ansiedad social (fobia social)

Por lo general, se prescriben 10 mg 1 vez al día. El alivio de los síntomas generalmente se desarrolla de 2 a 4 semanas después de comenzar el tratamiento. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis se puede reducir posteriormente a 5 mg / día o aumentar hasta un máximo de 20 mg / día. Dado que el trastorno de ansiedad social es una enfermedad con curso crónico, la duración mínima recomendada de un curso terapéutico es de 12 semanas. Para prevenir la recurrencia de la enfermedad, se puede prescribir una terapia repetida durante 6 meses o más, dependiendo de la respuesta individual del paciente.

Antes de prescribir la droga, es necesario diferenciar la fobia social de la timidez o timidez "ordinaria".

Trastorno de ansiedad generalizada

La dosis inicial recomendada es de 10 mg una vez al día. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis puede aumentarse hasta un máximo de 20 mg / día. Se permite la administración a largo plazo del medicamento (6 meses o más) a una dosis de 20 mg / día.

Pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años) se recomienda prescribir la mitad de la dosis habitual recomendada: 5 mg / día. La dosis máxima es de 10 mg / día.

A insuficiencia renal moderada no se requiere ajuste de dosis. Pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina por debajo de 30 ml / min) el medicamento se prescribe con precaución.

A insuficiencia hepática leve a moderada la dosis inicial recomendada para las dos primeras semanas de tratamiento es de 5 mg / día. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis puede aumentarse a 10 mg / día. A insuficiencia hepática grave se debe tener cuidado al titular.

Para pacientes con baja actividad de la isoenzima CYP2C19, la dosis inicial recomendada para las dos primeras semanas de tratamiento es de 5 mg / día. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis puede aumentarse a 10 mg / día.

Al interrumpir el tratamiento, la dosis debe reducirse gradualmente durante 1 o 2 semanas para evitar los síntomas de abstinencia.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios ocurren con mayor frecuencia en la primera o segunda semana de tratamiento con medicamentos y luego generalmente se vuelven menos intensos y ocurren con menos frecuencia con la terapia continua.

Clasificación de la OMS de reacciones adversas indeseables por frecuencia de desarrollo: muy frecuentes - 1/10 citas (> 10%), frecuentes - 1/100 citas (> 1% y<10%), нечастые - 1/1000 назначений (>0,1% y<1%), редкие - 1/10 000 назначений (>0,01% y<0.1%), очень редкие - 1/10 000 назначений (<0.01%).

Desde el lado del sistema nervioso central: a menudo - dolor de cabeza, mareos, debilidad, insomnio o somnolencia, convulsiones, temblores, trastornos del movimiento, síndrome serotoninérgico (agitación, temblor, mioclonías, hipertermia); con menos frecuencia: alucinaciones, manía, confusión, agitación, ansiedad, despersonalización, ataques de pánico, aumento de la irritabilidad, alteraciones visuales.

Del sistema digestivo: muy a menudo - náuseas, vómitos; a menudo: diarrea, sequedad de boca, alteraciones del gusto, disminución del apetito o, por el contrario, aumento del apetito, estreñimiento.

Del lado de la piel: a menudo - sudoración excesiva, raramente - erupción cutánea, picazón, equimosis, púrpura, angioedema.

Por parte del sistema reproductivo: a menudo: es posible la violación de la eyaculación, la impotencia, las irregularidades menstruales.

Del sistema urinario: a menudo - retención urinaria.

Desde el costado del cuerpo en su conjunto: a menudo - debilidad, raramente - hipertermia.

Desordenes metabólicos: raramente - secreción insuficiente de ADH.

Por parte del sistema cardiovascular: con poca frecuencia - hipotensión ortostática.

Indicadores de laboratorio: a menudo: cambios en los parámetros de laboratorio de la función hepática, hiponatremia y cambios en el ECG (alargamiento del intervalo QT, expansión del complejo QRS, cambios en el segmento ST y la onda T).

Del sistema musculoesquelético: con poca frecuencia - artralgia, mialgia.

Reacciones alérgicas: en algunos casos, son posibles reacciones anafilácticas.

Se debe informar al paciente que en caso de agravamiento de alguno de los efectos secundarios indicados en las instrucciones o la aparición de cualquier otro efecto secundario no especificado en las instrucciones, se debe informar al médico al respecto.

Sobredosis

Síntomas: mareos, temblores, agitación, somnolencia, confusión, convulsiones, taquicardia, cambios en el ECG (cambio del segmento ST, onda T, expansión del complejo QRS, prolongación del intervalo QT), arritmias, depresión respiratoria, vómitos, rabdomiólisis, acidosis metabólica, hipopotasemia.

El coma y los casos mortales de sobredosis de escitalopram son extremadamente raros, la mayoría de ellos implican una sobredosis concurrente con otros fármacos. Las dosis en el rango de 400 a 800 mg de escitalopram no causaron síntomas graves.

Tratamiento: No hay un antídoto especifico. Se realiza tratamiento sintomático y de apoyo: lavado gástrico, oxigenación adecuada. Se monitorea la función de los sistemas cardiovascular y respiratorio. El resultado es favorable.

Interacciones con la drogas

Interacciones farmacéuticas

Fármacos serotoninérgicos: el uso simultáneo con fármacos serotoninérgicos (por ejemplo, tramadol, sumatriptán y otros triptanos) puede conducir al desarrollo del síndrome serotoninérgico.

Medicamentos que reducen el umbral de convulsiones: escitalopram puede reducir el umbral convulsivo. Es necesario tener precaución con el uso simultáneo de otros fármacos que reducen el umbral convulsivo (antidepresivos tricíclicos, ISRS, neurolépticos - derivados de fenotiazina, tioxanteno y butirofenona, - mefloquina y tramadol).

Litio y triptófano: con el uso simultáneo de escitalopram y litio o triptófano, se han informado casos de aumento de la acción del fármaco.

Hierba de San Juan (Hypericum perforatum): El uso simultáneo de escitalopram y preparaciones de hierba de San Juan puede provocar un aumento en el número de efectos secundarios.

Anticoagulantes y otros medicamentos que afectan la coagulación de la sangre: con el uso simultáneo de escitalopram con anticoagulantes indirectos y otros fármacos que afectan la coagulación sanguínea (por ejemplo, antipsicóticos atípicos y derivados de fenotiazina, la mayoría de los antidepresivos tricíclicos, ácido acetilsalicílico y AINE, ticlopidina y dipiridamol), puede producirse un trastorno de la coagulación. En tales casos, al comienzo o al final de la terapia con escitalopram, es necesario un control regular de la coagulación sanguínea.

Interacción farmacocinética

El efecto de otros fármacos sobre la farmacocinética de escitalopram: el uso simultáneo de escitalopram y omeprazol (un inhibidor de la isoenzima CYP2C19) a una dosis de 30 mg 1 vez / día conduce a un aumento moderado (aproximadamente 50%) de la concentración de escitalopram en el plasma sanguíneo.

Uso simultáneo de escitalopram y cimetidina(un inhibidor de las isoenzimas CYP2D6, CYP3A4 y CYP1A2) a una dosis de 400 mg 2 veces / día conduce a un aumento (aproximadamente 70%) en la concentración de escitalopram en el plasma sanguíneo. Por tanto, escitalopram debe administrarse con precaución al mismo tiempo que inhibidores de la isoenzima CYP2C19(por ejemplo, omeprazol, esomeprazol, fluvoxamina, lansoprazol, ticlopidina) y cimetidina. Con el uso simultáneo de escitalopram y los medicamentos anteriores, puede ser necesario reducir la dosis de escitalopram basándose en el seguimiento de los efectos secundarios.

Efecto del escitalopram sobre la farmacocinética de otros fármacos: escitalopram es un inhibidor de la isoenzima CYP2D6. Se debe tener cuidado con el uso simultáneo de escitalopram y medicamentos que se metabolizan con esta isoenzima y tienen un índice terapéutico bajo, por ejemplo, flecainida, propafenona y metoprolol (en casos de uso en insuficiencia cardíaca) o medicamentos que son metabolizados principalmente por el isoenzima CYP2D6 y actuando sobre el SNC, por ejemplo, antidepresivos: desipramina, clomipramina, nortriptilina, o antipsicóticos: risperidona, tioridazina, haloperidol. En estos casos, puede ser necesario ajustar la dosis.

Uso simultaneo escitalopram y desipramina o metoprolol conduce a un doble aumento de la concentración de los dos últimos fármacos.

Escitalopram puede inhibir levemente la isoenzima CYP2C19. Por lo tanto, se recomienda tener precaución al usar concomitantemente escitalopram y fármacos metabolizados por CYP2C19.

instrucciones especiales

No se debe administrar escitalopram junto con inhibidores de la MAO debido al riesgo de desarrollar síndrome serotoninérgico. Escitalopram se puede recetar 14 días después de suspender el tratamiento con inhibidores de la MAO irreversibles y al menos 1 día después de suspender el tratamiento con un inhibidor de la MAO tipo A reversible (moclobemida). Deben transcurrir al menos 7 días después de finalizar el tratamiento con escitalopram antes de que se pueda iniciar el tratamiento con inhibidores de la MAO no selectivos.

En niños, adolescentes y adultos jóvenes (menores de 24 años) con depresión y otros trastornos psiquiátricos, los antidepresivos aumentan el riesgo de ideación suicida y comportamiento suicida en comparación con el placebo. Por lo tanto, cuando se prescriba Lenuxin o cualquier otro antidepresivo a niños, adolescentes y jóvenes (menores de 24 años), se debe correlacionar el riesgo de suicidio y los beneficios de su uso. Si se toma la decisión de iniciar la terapia antidepresiva, el paciente debe ser monitoreado de cerca para la detección temprana de violaciones o cambios en el comportamiento, así como tendencias suicidas.

Cuando se usan medicamentos que pertenecen al grupo terapéutico de los ISRS, incluido el escitalopram, se debe considerar lo siguiente: en algunos pacientes con trastorno de pánico al comienzo del tratamiento con ISRS, se puede observar un aumento de la ansiedad. Esta reacción paradójica suele desaparecer en las dos primeras semanas de tratamiento. Para reducir la probabilidad de un efecto ansiogénico, se recomienda utilizar una dosis inicial baja.

El medicamento debe suspenderse si se desarrollan convulsiones. No recomendado para uso en pacientes con epilepsia inestable; si se controlan las convulsiones, es necesaria una estrecha vigilancia. Si aumenta la frecuencia de las convulsiones, se deben suspender los ISRS, incluido el escitalopram.

El uso de ISRS e ISRS (inhibidores selectivos de la recaptación de norepinefrina) se ha asociado con el desarrollo de acatisia, una afección caracterizada por una sensación desagradable y debilitante de ansiedad e hiperactividad y, a menudo, se acompaña de incapacidad para sentarse o permanecer quieto. Es muy probable que esta afección ocurra durante las primeras semanas de terapia. El aumento de la dosis puede dañar a los pacientes que experimentan estos síntomas.

Escitalopram se debe utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de manía / hipomanía. Con el desarrollo de un estado maníaco, el escitalopram debe cancelarse.

En pacientes con diabetes mellitus, el tratamiento con escitalopram puede alterar los niveles de glucosa en sangre. Por lo tanto, puede ser necesario ajustar la dosis de insulina y / o fármacos hipoglucemiantes orales.

El riesgo de suicidio es inherente a la depresión y puede persistir hasta que se produzca una mejora significativa de la afección, que se produjo de forma espontánea o como resultado de la terapia. Es necesario un seguimiento cuidadoso de los pacientes en tratamiento antidepresivo, especialmente al inicio del tratamiento debido a la posibilidad de deterioro clínico y / o aparición de manifestaciones suicidas (pensamientos y comportamiento). Esta precaución debe tenerse en cuenta al tratar otros trastornos psiquiátricos debido a la posibilidad de un episodio depresivo al mismo tiempo.

La hiponatremia, posiblemente asociada con una secreción alterada de ADH, ocurre raramente mientras se toma escitalopram y por lo general desaparece cuando se interrumpe el tratamiento. Se debe tener precaución al prescribir escitalopram y otros ISRS a personas con riesgo de desarrollar hiponatremia: ancianos, pacientes con cirrosis hepática y que toman medicamentos que pueden causar hiponatremia.

Al tomar escitalopram, es posible desarrollar hemorragias cutáneas (equimosis y púrpura). Es necesario utilizar escitalopram con precaución en pacientes con tendencia a sangrar, así como tomar anticoagulantes orales y fármacos que afecten la coagulación sanguínea.

Dado que la experiencia clínica con el uso simultáneo de escitalopram y ECT (terapia electroconvulsiva) es limitada, se debe tener precaución en tales casos.

En pacientes que toman escitalopram y otros ISRS simultáneamente con fármacos serotoninérgicos, en casos raros, puede desarrollarse el síndrome serotoninérgico. Es necesario usar escitalopram con precaución simultáneamente con medicamentos con acción serotoninérgica.

Debido a la experiencia clínica limitada, se recomienda precaución al usar el medicamento en pacientes con enfermedad de las arterias coronarias.

Después de un uso prolongado, la interrupción brusca del tratamiento con escitalopram en algunos pacientes puede provocar una reacción de abstinencia. Pueden producirse reacciones indeseables como mareos, dolores de cabeza y náuseas. La gravedad de estas reacciones suele ser insignificante y la duración es limitada. Para evitar la aparición de reacciones de abstinencia, se recomienda retirar gradualmente el fármaco durante 1 a 2 semanas.

Interacción con el etanol

Escitalopram no entra en interacciones farmacodinámicas o farmacocinéticas con el etanol. Sin embargo, al igual que con otros antidepresivos, debe abstenerse de beber alcohol durante todo el período de tratamiento farmacológico.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control.

Durante el período de tratamiento, es necesario abstenerse de conducir vehículos y realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran aumento de la concentración atención y rapidez de las reacciones psicomotoras.

Condiciones de dispensación en farmacias

El medicamento está disponible con receta médica.

Condiciones y periodos de almacenamiento

El medicamento debe almacenarse fuera del alcance de los niños, protegido de la luz a una temperatura que no exceda los 30 ° C. La vida útil es de 2 años.

Se encuentra en la página donde se publican las instrucciones para el medicamento Lenuxin en traducción gratuita. La información se proporciona solo con fines de referencia y no se puede utilizar para la automedicación.

Productores: Gedeon Richter Ltd., PL, Gedeon Richter Poland Co Ltd (Polonia)

Ingredientes activos

• Escitalopram

• Episodio depresivo
• Trastorno depresivo recurrente
• Agorafobia
• Trastorno de pánico [ansiedad paroxística episódica]

• No indicado. Vea las instrucciones

Acción farmacológica

• Antidepresivo

• Antidepresivos

Indicaciones para el uso de la droga Lenuxin.

Indicado para el tratamiento de la depresión, el trastorno de pánico (incluida la agorafobia), desorden depresivo, trastorno de ansiedad generalizada.

Forma de liberación de la droga Lenuxin.

comprimidos recubiertos con película de 5 mg; botella (botella) polipropileno 14 paquete de cartón 1;
comprimidos recubiertos con película de 5 mg; botella (botella) polipropileno 28 paquete de cartón 1;
comprimidos recubiertos con película de 10 mg; botella (botella) polipropileno 14 paquete de cartón 1;
comprimidos recubiertos con película de 10 mg; botella (botella) polipropileno 28 paquete de cartón 1;
comprimidos recubiertos con película de 20 mg; botella (botella) polipropileno 14 paquete de cartón 1;
comprimidos recubiertos con película de 20 mg; botella (botella) polipropileno 28 paquete de cartón 1;

Farmacodinamia

El mecanismo de acción antidepresiva se asocia presumiblemente con un aumento de la actividad serotoninérgica en el sistema nervioso central como resultado de la inhibición de la recaptación neuronal de serotonina. En estudios in vitro e in vivo en animales, se ha demostrado la capacidad de escitalopram para inhibir de forma altamente selectiva la recaptación neuronal de serotonina en el sistema nervioso central con un efecto mínimo sobre la recaptación de norepinefrina y dopamina. El escitalopram es un inhibidor de la recaptación de serotonina al menos 100 veces más potente que el enantiómero R. La tolerancia al modelar el efecto antidepresivo no se desarrolla con la administración prolongada (hasta 5 semanas) a ratas. Escitalopram no interactúa o tiene una capacidad muy débil para unirse a la serotonina (5-HT1-7) u otros receptores, incluido. con receptores alfa y beta-adrenérgicos, dopamina (D1-5), histamina (H1-3), muscarínicos (M1-5) y receptores de benzodiazepina (antagonismo a los receptores muscarínicos, histamínicos y adrenérgicos, presumiblemente, causas, diversos anticolinérgicos efectos secundarios otras drogas psicotrópicas). El escitalopram tampoco se une o tiene una afinidad muy baja por varios canales iónicos, incluidos los canales de Na +, K +, Cl- y Ca2 +.

Farmacocinética

La farmacocinética de escitalopram es lineal y dosis-dependiente en dosis únicas y múltiples (en el rango de 10-30 mg / día). Los comprimidos y la solución oral que contienen oxalato de escitalopram son bioequivalentes. La absorción de escitalopram es independiente de la ingesta de alimentos. Cuando se toma una dosis única de 20 mg por vía oral, la Tmax es de aproximadamente 5 horas La unión del escitalopram a las proteínas plasmáticas humanas es de aproximadamente el 56%. Cuando se toma 1 vez al día, la concentración plasmática de equilibrio se establece en aproximadamente 1 semana de tratamiento. En el estado de equilibrio, el nivel plasmático de escitalopram en sujetos jóvenes sanos es 2,2-2,5 veces mayor que la concentración después de tomar una dosis única.

Se metaboliza principalmente en el hígado con la formación de S-demetilcitalopram (S-DCT) y S-didemetilcitalopram (S-DDCT). Los estudios in vitro que utilizan microsomas hepáticos humanos indican la participación de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2C19 en el proceso de N-desmetilación de escitalopram. En el plasma sanguíneo humano, el escitalopram predomina en forma inalterada. En el estado de equilibrio, la concentración de S-DCT en plasma es aproximadamente 1/3 de la concentración de escitalopram. Los niveles de S-DDCT fueron indetectables en la mayoría de los sujetos. Los estudios in vitro han demostrado que la actividad farmacológica de escitalopram (inhibición de la recaptación de serotonina) supera la de S-DCT en al menos 7 veces, la S-DCT en 27 veces, lo que indica que los metabolitos no contribuyen significativamente al efecto antidepresivo de escitalopram. ... S-DCT y S-DCT tampoco interactúan o tienen una afinidad muy débil por la serotonina (5-HT1-7) u otros receptores, incluido. receptores alfa y beta adrenérgicos, dopamina (D1-5), histamina (H1-3), muscarínicos (M1-5) y receptores de benzodiazepina, no se unen a varios canales iónicos, incluidos Na +, K +, Cl- y Canales de Ca2 +.

Se ha demostrado que después de la administración oral, el escitalopram se determina en la orina sin cambios (alrededor del 8%) y en forma de S-DCT - 10%. El aclaramiento oral de escitalopram es de 600 ml / min, de los cuales aproximadamente el 7% es renal. Terminal Т1 / 2 alrededor de las 27–32 h.

Uso de la droga Lenuxin durante el embarazo.

Durante el embarazo, es posible si el efecto esperado de la terapia supera el riesgo potencial para el feto (no se han realizado estudios adecuados y estrictamente controlados de la seguridad de escitalopram en mujeres embarazadas).

La administración de escitalopram a ratas preñadas en dosis de 6, 12, 24 o 48 mg / kg / día, desde el final del embarazo hasta el destete, provocó un ligero aumento en la mortalidad de la descendencia y retraso del crecimiento a una dosis de 48 mg / kg / día. (aproximadamente 24 veces el MRDC, calculado en mg / m2). A la misma dosis, se observó una toxicidad débil para el organismo materno ( Signos clínicos, disminución del aumento de peso corporal y la ingesta de alimentos). La dosis de 12 mg / kg / día, a la que no se observaron efectos adversos, es aproximadamente 6 veces mayor que el MRSA, cuando se calcula en mg / m2.

Según los resultados de un estudio de desarrollo embrionario / fetal en ratas, la administración oral de escitalopram a ratas preñadas a dosis de 56, 112 o 150 mg / kg / día durante la organogénesis se acompañó de una disminución del peso corporal fetal y retraso en la osificación a 2 dosis más altas (aproximadamente 56 veces más alto que el MRDC - 20 mg / día, calculado en mg / m2). Se observó toxicidad materna (signos clínicos, disminución del aumento de peso y de la ingesta de alimentos), moderada a 56 mg / kg / día, a todos los niveles de dosis. La dosis de 56 mg / kg / día, en la que no hubo efecto sobre el desarrollo fetal, fue aproximadamente 28 veces mayor que la MRDP, cuando se calcula en mg / m2. No hubo evidencia de teratogenicidad en ninguna de las dosis probadas (hasta más de 75 veces mayor que el MRDC, cuando se calcula en mg / m2).

Efectos no teratogénicos

Los recién nacidos que estuvieron expuestos a escitalopram y otros ISRS o inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina al final del tercer trimestre del embarazo de la madre desarrollaron complicaciones que requirieron hospitalización prolongada, mantenimiento de la respiración y alimentación a través de una sonda. Tales complicaciones pueden aparecer inmediatamente después del parto. El anotado síntomas clínicos incluyeron: dificultad respiratoria, cianosis, apnea, convulsiones, temperatura inestable, dificultad para alimentarse, vómitos, hipoglucemia, hipotensión, hiperreflexia, temblores, excitación nerviosa, irritabilidad, llanto constante. Estos síntomas están asociados con toxicidad directa de los ISRS o inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina, o pueden ser manifestaciones de una respuesta de abstinencia en el recién nacido. En algunos casos, el cuadro clínico fue similar al desarrollo del síndrome serotoninérgico.

Si la paciente está tomando escitalopram durante el tercer trimestre del embarazo, el médico debe evaluar cuidadosamente la relación riesgo / beneficio, teniendo en cuenta la posibilidad de un síndrome de suspensión del medicamento en el recién nacido. El médico puede decidir interrumpir gradualmente el tratamiento con escitalopram en el tercer trimestre.

Se desconoce el efecto del oxalato de escitalopram sobre el trabajo de parto y el parto en humanos.

Lactancia. Las mujeres que están amamantando deben dejar de amamantamiento o tomando escitalopram oxalato.

Contraindicaciones de uso.

Hipersensibilidad, uso concomitante de inhibidores de la MAO, edad hasta 18 años (ver "Precauciones").

Efectos secundarios

Muy a menudo (> 1/10):
- náuseas
A menudo (> 1/100,<1/10):
- disminución del apetito, diarrea, estreñimiento
- fatiga
- disminución de la libido (mujeres y hombres), anorgasmia, alteración de la eyaculación, impotencia
- insomnio, bostezos, somnolencia, mareos
- sinusitis
- aumento de la sudoración, pirexia
Rara vez (> 1/1000,<1/100):
- alteración del gusto
- trastornos del sueño
Las siguientes reacciones adversas pertenecen a la clase terapéutica de los ISRS:
- hiponatremia, secreción insuficiente de hormona antidiurética
- alucinaciones, manía, confusión, agitación, ansiedad, despersonalización, trastorno de pánico, nerviosismo
- convulsiones, temblores, trastornos del movimiento, síndrome serotoninérgico (agitación, temblor, mioclonías, hipertermia)
- discapacidad visual
- hipotensión postural
- náuseas, vómitos, sequedad de boca, diarrea, anorexia
- desviaciones de los parámetros de laboratorio de la función hepática
- erupción, equimosis, picazón
- artralgia, mialgia, angioedema
- retención urinaria
- galactorrea
- reacciones anafilácticas

Método de administración y posología.

Lenuxin® se toma por vía oral, una vez al día, independientemente de la ingesta de alimentos.
Depresión
La dosis habitual es de 10 mg una vez al día. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis se puede aumentar hasta un máximo de 20 mg por día.
Tras la desaparición de los síntomas de la depresión, es necesario continuar la terapia para consolidar el efecto obtenido durante 6 meses.
Estados de pánico con o sin agorafobia
La dosis inicial recomendada es de 5 mg por día durante la primera semana, luego de 10 a 20 mg por día. La dosis diaria máxima es de 20 mg por día.
La máxima eficacia se alcanza después de unos 3 meses. La duración del tratamiento es de varios meses.
Fobia social
La dosis habitual es de 10 mg una vez al día. Por lo general, los síntomas tardan de 2 a 4 semanas en desaparecer. La dosis puede reducirse gradualmente, dependiendo de la respuesta individual del paciente, a 5 mg o aumentarse a 20 mg por día.
Trastornos de ansiedad generalizada
La dosis inicial es de 10 mg una vez al día. La dosis máxima diaria es de 20 mg. La duración del tratamiento es de al menos 6 meses.
Pacientes de edad avanzada (> 65 años)
La dosis recomendada es de 5 mg al día, la dosis máxima diaria es de 10 mg.
Insuficiencia renal
Con insuficiencia renal leve a moderada, no se requiere ajuste de dosis. Se recomienda precaución en pacientes con insuficiencia renal grave (CLCR inferior a 30 ml / min).
Disfunción hepática
La dosis inicial recomendada es de 5 mg al día para la función hepática reducida durante las dos primeras semanas. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis puede aumentarse a 10 mg por día. Se recomienda precaución y un aumento de la dosis extremadamente cuidadoso en pacientes con insuficiencia hepática grave.
Metabolismo insuficiente de CYP2C19
Para pacientes con actividad débil de la isoenzima CYP2C19, la dosis inicial recomendada es de 5 mg por día durante las dos primeras semanas de tratamiento. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis puede aumentarse a 10 mg por día.
Terminación del tratamiento
Tras la interrupción del tratamiento, la dosis debe reducirse gradualmente durante 1 a 2 semanas para evitar la aparición del síndrome de abstinencia.

Sobredosis

Síntomas: mareos, temblores, agitación, somnolencia, inconsciencia, convulsiones, taquicardia, cambios ECG con cambios ST-T, expansión del complejo QRS, prolongación del intervalo QT, arritmias, depresión respiratoria, vómitos, rabdomiólisis, acidosis metabólica, hipopotasemia.
Tratamiento: no existe un antídoto específico. Proporcionar vías respiratorias, oxigenación adecuada y función respiratoria. El lavado gástrico debe realizarse lo antes posible después de la administración oral. Se utiliza carbón activado. Se recomienda controlar la función del corazón y los principales indicadores del estado del cuerpo, así como realizar una terapia de apoyo sintomática general.

Interacción con otras drogas

Fármacos que actúan sobre el sistema nervioso central. Se debe tener cuidado al tomarlo con otros medicamentos de acción central.

Alcohol. Aunque escitalopram no potencia los efectos del alcohol (datos de ensayos clínicos), como es el caso de otros psicofármacos, no se recomienda el uso simultáneo de escitalopram y alcohol.

Inhibidores de la MAO. Incompatible con inhibidores de la MAO (ver "Contraindicaciones" y "Precauciones").

Medicamentos que afectan la coagulación sanguínea (AINE, ácido acetilsalicílico, warfarina, etc.). La liberación de serotonina de las plaquetas juega un papel importante en la hemostasia. Los estudios epidemiológicos (tanto un estudio de casos y controles como un estudio de cohortes) han demostrado una asociación entre el uso de psicofármacos que afectan la recaptación de serotonina y la frecuencia de hemorragia digestiva alta. En dos estudios, el uso simultáneo de AINE, incluido. ácido acetilsalicílico, potenció el riesgo de hemorragia. Aunque estos estudios se centraron en el sangrado del tracto gastrointestinal inferior, existen razones para creer que el sangrado y otras localizaciones son posibles, por lo tanto, mientras se toma escitalopram y medicamentos que afectan la coagulación sanguínea, es necesario tener precaución y controlar los indicadores de coagulación sanguínea.

Litio. El litio puede mejorar el efecto serotoninérgico del escitalopram, por lo que se debe tener precaución cuando se usan juntos.

Sumatriptán. Existen raros informes poscomercialización sobre el desarrollo en pacientes de debilidad, hiperreflexia y alteración de la coordinación de los movimientos cuando se utilizan ISRS y sumatriptán. Si el uso de sumatriptán e ISRS (como fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina, citalopram, escitalopram) está clínicamente justificado, se recomienda una monitorización adecuada del paciente.

Carbamazepina. La carbamazepina, que induce las enzimas hepáticas microsomales, puede aumentar el aclaramiento de escitalopram, lo que debe tenerse en cuenta cuando cita simultánea estas drogas.

Ritonavir. El uso combinado de una dosis única de ritonavir (600 mg), que es a la vez un sustrato y un potente inhibidor de CYP3A4, y escitalopram (20 mg) no se acompañó de un cambio en la farmacocinética de ritonavir o escitalopram.

Los estudios in vitro no han revelado el efecto inhibidor de escitalopram sobre CYP3A4, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 y CYP2E1. Con base en estos datos, se asume un efecto débil sobre el metabolismo mediado por este grupo de enzimas del citocromo P450 in vivo.

Inhibidores de CYP3A4 y CYP2C9. Los estudios in vitro muestran que CYP3A4 y CYP2C9 son las principales enzimas implicadas en el metabolismo de escitalopram. Sin embargo, la coadministración de escitalopram (20 mg) y ritonavir (600 mg), un potente inhibidor de CYP3A4, no afectó significativamente la farmacocinética de escitalopram. Dado que el escitalopram es metabolizado por diferentes sistemas enzimáticos, la inhibición de una enzima no puede reducir significativamente el aclaramiento de escitalopram.

Medicamentos metabolizados con la participación de la isoenzima CYP2D6 del citocromo P450. Los estudios in vitro no han mostrado un efecto inhibidor de escitalopram sobre CYP2D6. Además, los niveles de equilibrio de racemato de citalopram no son significativamente diferentes entre los metabolizadores CYP2D6 débiles y fuertes. Esto indica una baja probabilidad de un efecto clínicamente significativo de los inhibidores de CYP2D6 sobre el metabolismo de escitalopram. Sin embargo, los datos in vivo limitados muestran un efecto inhibidor moderado de CYP2D6 de escitalopram: el uso concomitante de escitalopram (21 mg / día durante 21 días) con el antidepresivo tricíclico desipramina (dosis única de 50 mg), un sustrato de CYP2D6, resultó en una Aumento del 40% de la Cmáx y del AUC de la desipramina en un 100%. Se desconoce la relevancia clínica de esta observación. Sin embargo, al tomar escitalopram y fármacos metabolizados con la participación de CYP2D6, se muestra precaución.

Metoprolol. La aceptación de escitalopram 20 mg / día en voluntarios sanos durante 21 días resultó en un aumento del 50% en la Cmáx y un aumento del 82% en el AUC de metoprolol (dosis única de 100 mg). Con un aumento en el nivel plasmático de metoprolol, se observó una disminución de la cardioselectividad. La coadministración de escitalopram y metoprolol no tuvo un efecto clínicamente significativo sobre la presión arterial y la frecuencia cardíaca.

Terapia electroconvulsiva. No hay estudios clínicos sobre el uso combinado de terapia electroconvulsiva y escitalopram.

Dado que el escitalopram es el isómero activo del racemato de citalopram, estos dos fármacos no se pueden utilizar simultáneamente.

Instrucciones especiales al tomar el medicamento Lenuxin.

Lenuxin® se debe recetar solo 2 semanas después de la interrupción de los inhibidores de la MAO irreversibles y 24 horas después de la interrupción de la terapia con un inhibidor de la MAO reversible. Los inhibidores de la MAO no selectivos se pueden prescribir no antes de los 7 días posteriores a la interrupción de Lenuxin®.
En algunos pacientes con trastorno de pánico, al inicio del tratamiento con Lenuxin®, se puede observar un aumento de la ansiedad, que suele desaparecer en las próximas 2 semanas de tratamiento. Se recomiendan dosis iniciales bajas para reducir la probabilidad de ansiedad.
El medicamento debe suspenderse en caso de desarrollo de ataques epilépticos o su aumento de epilepsia no controlada farmacológicamente.
Con el desarrollo de un estado maníaco, Lenuxin® debe cancelarse.
Lenuxin® puede aumentar la concentración de glucosa en sangre cuando diabetes mellitus, que puede requerir un ajuste de la dosis de fármacos hipoglucemiantes.
La experiencia clínica con el uso de Lenuxin® indica un posible aumento en el riesgo de intentos suicidas en las primeras semanas de terapia, por lo que es muy importante monitorear de cerca a los pacientes durante este período.
La hiponatremia causada por una disminución en la secreción de hormona antidiurética ocurre raramente mientras se toma Lenuxin® y generalmente desaparece cuando se suspende el medicamento.
Se han notificado casos de sangrado inusual de la piel, como equimosis o púrpura, durante el tratamiento con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. Se recomienda precaución en pacientes que toman inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, especialmente cuando se usan anticoagulantes orales concomitantemente con medicamentos que pueden afectar la función plaquetaria (por ejemplo, antipsicóticos atípicos y fenotiazinas, la mayoría de los antidepresivos tricíclicos, ácido acetilsalicílico y antiinflamatorios no esteroides), ticlopidina. y dipiridamol), así como en pacientes con tendencia conocida al sangrado.
Con el desarrollo del síndrome de la serotonina, el medicamento debe cancelarse de inmediato y debe prescribirse un tratamiento sintomático.
Al interrumpir el tratamiento con Lenuxin®, la dosis debe reducirse gradualmente durante una o dos semanas para evitar posibles reacciones de abstinencia.
Debido a la falta de experiencia clínica, se recomienda precaución en pacientes con enfermedad coronaria.
Características de la influencia producto medicinal la capacidad de conducir un vehículo o maquinaria potencialmente peligrosa
Durante el período de tratamiento, es necesario abstenerse de conducir vehículos y participar en actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración de atención y velocidad de las reacciones psicomotoras.

Condiciones de almacenaje

A una temperatura que no supere los 25 ° C.

Duracion

Clasificación ATX:

N Sistema nervioso

N06 Psicoanalépticos

Antidepresivos N06A

N06AB Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina

La lenuxina es un fármaco del grupo de los antidepresivos.

• ¿Cuál es la composición y forma de liberación de la droga Lenuxin?

El medicamento Lenuxin se produce en tabletas blancas, en un lado hay un grabado "No. 53", donde el principio activo está representado por escitalopram en una cantidad de 5 mg. Excipientes antidepresivos: celulosa microcristalina, croscarmelosa sódica, Prosolv 90, talco, Prosolv HD90.

Además, se producen tabletas blancas, están grabadas con "No. 54", "No. 56" y una línea en la forma de dosificación, donde el compuesto activo es escitalopram en una cantidad de 10 y 20 miligramos. Las conexiones auxiliares son idénticas a las enumeradas anteriormente.

El medicamento se vende en frascos de polipropileno de 14 y 28 piezas. El antidepresivo prescrito Lenuxin está a la venta. La venta del medicamento está diseñada para dos años. El medicamento debe almacenarse lejos de los niños, el lugar debe oscurecerse.

• ¿Cuál es el efecto de las tabletas de Lenuxin?

El antidepresivo Lenuxin es un inhibidor de la recaptación de serotonina. El compuesto activo de la droga aumenta la concentración del neurotransmisor en la hendidura sináptica, prolonga el efecto de la serotonina en los llamados receptores postsinápticos.

El efecto antidepresivo del uso de este medicamento se desarrolla en el período de dos semanas a un mes después del inicio del uso de las tabletas de Lenuxin. El efecto máximo de la medicación se puede esperar después de tres meses de medidas terapéuticas.

La biodisponibilidad del fármaco Lenuxin es de aproximadamente el 80 por ciento. El tiempo de máxima concentración en sangre se anota después de cuatro horas. Unión a proteínas: 56%. Se metaboliza a metabolitos activos en el hígado. La vida media es de treinta horas. Se excreta principalmente por el hígado y, en cierta medida, por los riñones.

• ¿Cuáles son las indicaciones de uso de Lenuxin?

El medicamento Lenuxin está indicado para su uso en las siguientes situaciones:

• En presencia de un estado depresivo;
• Desarrollo de trastorno de pánico con o sin agorafobia;
• Fobia social.

Recetar un medicamento para los trastornos de ansiedad del llamado carácter generalizado.

• ¿Cuáles son las contraindicaciones para el uso de Lenuxin?

El medicamento Lenuxin no se usa en caso de hipersensibilidad a sus componentes, hasta los 18 años, el medicamento no se prescribe simultáneamente con inhibidores de la MAO, además, con intolerancia a la fructosa, con deficiencia de sacarasa.

Con precaución, se prescribe un antidepresivo para insuficiencia renal, con manía, con tendencia al sangrado, diabetes mellitus, cirrosis del hígado, con epilepsia incontrolada, depresión con intentos de suicidio, en la vejez, además, simultáneamente con etanol y en otros condiciones.

• ¿Cuál es el uso y la dosis del medicamento Lenuxin?

El medicamento Lenuxin se prescribe al paciente una vez al día. Por lo general, para la depresión, el médico recomienda medicamentos a una dosis de 10 mg una vez al día. Dependiendo de la respuesta del paciente, la dosis se puede aumentar a 20 mg / día. Se debe esperar un efecto antidepresivo después de dos semanas desde el inicio del tratamiento o después de un mes.

Una vez que desaparecen los síntomas del estado depresivo, se trata al paciente con el objetivo de consolidar el efecto terapéutico obtenido durante al menos seis meses. Después de suspender la terapia, la dosis se reduce gradualmente durante una o dos semanas para prevenir el desarrollo del llamado síndrome de abstinencia.

• Sobredosis de Lenuxin

Para los pacientes que toman el medicamento Lenuxin, las instrucciones de uso le permiten saber que esto puede causar efectos secundarios como: mareos, temblores, posible agitación motora, somnolencia, empañamiento de la conciencia, convulsiones, taquicardia son características, arritmia, vómitos no están excluidos. Además, también es posible depresión respiratoria, rabdomiólisis y acidosis metabólica, se desarrolla hipopotasemia. El paciente es tratado urgentemente con tratamiento sintomático con lavado gástrico preliminar.

• ¿Cuáles son los efectos secundarios de Lenuxin?

Los efectos secundarios sobre el uso de Lenuxin pueden ser los siguientes: alteraciones visuales, dolor de cabeza, irritabilidad excesiva, mareos, la debilidad se une, son posibles los ataques de pánico, insomnio, somnolencia, ansiedad, convulsiones, se notan temblores, la despersonalización es característica, trastornos del movimiento, en Además, no se excluyen manía, síndrome serotoninérgico, alucinaciones, confusión y agitación.

Otras manifestaciones del uso de tabletas de Lenuxin: náuseas, vómitos, impotencia, diarrea, aumento de la sudoración, no se excluye la boca seca, erupción cutánea, además, alteraciones del gusto, es posible angioedema, hay un cambio en el apetito, se produce estreñimiento, Se desarrollan retención urinaria, debilidad, así como hipertermia, hipotensión ortostática, artralgia, mialgia. Se debe advertir al paciente que en el desarrollo de cualquier efecto secundario, es necesario consultar inmediatamente con el médico tratante.

• instrucciones especiales

El medicamento Lenuxin no se puede administrar junto con inhibidores de la MAO, de lo contrario, se puede desarrollar el llamado síndrome de la serotonina.

• ¿Cómo reemplazar Lenuxin, qué análogos usar?

El medicamento Cipralex, Escitalopram, Miracitol, además, el medicamento Escitalopram Sandoz, Sancipam, Escitalopram oxalato, así como el medicamento Elicea, Selektra, Escitalopram-Teva.

Conclusión

Se recomienda usar el medicamento antidepresivo Lenuxin según las indicaciones de un médico calificado.

Lenuxin- un fármaco que tiene efectos antidepresivos, sedantes y relajantes. Por lo general, el efecto visible aparece después de 2-4 semanas de tratamiento. Los trastornos de pánico desaparecen por completo dentro de los 3 meses posteriores a la toma del medicamento.

Indicaciones:

Esquema de recepción:

Contraindicaciones:

Efectos secundarios:

Composición:

¿No puede encontrar las instrucciones para Lenuxin en el botiquín de su casa? Las instrucciones para ello se presentan en esta página. Deje un comentario si ya ha tenido experiencia con él.

Productores: Gedeon Richter Ltd., PL, Gedeon Richter Poland Co Ltd (Polonia)

Ingredientes activos

• Escitalopram

• Episodio depresivo
• Trastorno depresivo recurrente
• Agorafobia
• Trastorno de pánico [ansiedad paroxística episódica]

• No indicado. Vea las instrucciones

Acción farmacológica

• Antidepresivo

• Antidepresivos

Indicaciones para el uso de la droga Lenuxin.

Está indicado para el tratamiento de la depresión, el trastorno de pánico (incluida la agorafobia), el trastorno depresivo mayor, el trastorno de ansiedad generalizada.

Forma de liberación de la droga Lenuxin.

comprimidos recubiertos con película de 5 mg; botella (botella) polipropileno 14 paquete de cartón 1;
comprimidos recubiertos con película de 5 mg; botella (botella) polipropileno 28 paquete de cartón 1;
comprimidos recubiertos con película de 10 mg; botella (botella) polipropileno 14 paquete de cartón 1;
comprimidos recubiertos con película de 10 mg; botella (botella) polipropileno 28 paquete de cartón 1;
comprimidos recubiertos con película de 20 mg; botella (botella) polipropileno 14 paquete de cartón 1;
comprimidos recubiertos con película de 20 mg; botella (botella) polipropileno 28 paquete de cartón 1;

Farmacodinamia

El mecanismo de acción antidepresiva se asocia presumiblemente con un aumento de la actividad serotoninérgica en el sistema nervioso central como resultado de la inhibición de la recaptación neuronal de serotonina. En estudios in vitro e in vivo en animales, se ha demostrado la capacidad de escitalopram para inhibir de forma altamente selectiva la recaptación neuronal de serotonina en el sistema nervioso central con un efecto mínimo sobre la recaptación de norepinefrina y dopamina. El escitalopram es un inhibidor de la recaptación de serotonina al menos 100 veces más potente que el enantiómero R. La tolerancia al modelar el efecto antidepresivo no se desarrolla con la administración prolongada (hasta 5 semanas) a ratas. Escitalopram no interactúa o tiene una capacidad muy débil para unirse a la serotonina (5-HT1-7) u otros receptores, incluido. con receptores alfa y beta adrenérgicos, dopamina (D1-5), histamina (H1-3), muscarínicos (M1-5) y receptores de benzodiazepina (antagonismo a los receptores muscarínicos, histamínicos y adrenérgicos, presumiblemente causa varios efectos secundarios anticolinérgicos de otros psicotrópicos drogas). El escitalopram tampoco se une o tiene una afinidad muy baja por varios canales iónicos, incluidos los canales de Na +, K +, Cl- y Ca2 +.

Farmacocinética

La farmacocinética de escitalopram es lineal y dosis-dependiente en dosis únicas y múltiples (en el rango de 10-30 mg / día). Los comprimidos y la solución oral que contienen oxalato de escitalopram son bioequivalentes. La absorción de escitalopram es independiente de la ingesta de alimentos. Cuando se toma una dosis única de 20 mg por vía oral, la Tmax es de aproximadamente 5 horas La unión del escitalopram a las proteínas plasmáticas humanas es de aproximadamente el 56%. Cuando se toma 1 vez al día, la concentración plasmática de equilibrio se establece en aproximadamente 1 semana de tratamiento. En el estado de equilibrio, el nivel plasmático de escitalopram en sujetos jóvenes sanos es 2,2-2,5 veces mayor que la concentración después de tomar una dosis única.

Se metaboliza principalmente en el hígado con la formación de S-demetilcitalopram (S-DCT) y S-didemetilcitalopram (S-DDCT). Los estudios in vitro que utilizan microsomas hepáticos humanos indican la participación de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2C19 en el proceso de N-desmetilación de escitalopram. En el plasma sanguíneo humano, el escitalopram predomina en forma inalterada. En el estado de equilibrio, la concentración de S-DCT en plasma es aproximadamente 1/3 de la concentración de escitalopram. Los niveles de S-DDCT fueron indetectables en la mayoría de los sujetos. Los estudios in vitro han demostrado que la actividad farmacológica de escitalopram (inhibición de la recaptación de serotonina) supera la de S-DCT en al menos 7 veces, la S-DCT en 27 veces, lo que indica que los metabolitos no contribuyen significativamente al efecto antidepresivo de escitalopram. ... S-DCT y S-DCT tampoco interactúan o tienen una afinidad muy débil por la serotonina (5-HT1-7) u otros receptores, incluido. receptores alfa y beta adrenérgicos, dopamina (D1-5), histamina (H1-3), muscarínicos (M1-5) y receptores de benzodiazepina, no se unen a varios canales iónicos, incluidos Na +, K +, Cl- y Canales de Ca2 +.

Se ha demostrado que después de la administración oral, el escitalopram se determina en la orina sin cambios (alrededor del 8%) y en forma de S-DCT - 10%. El aclaramiento oral de escitalopram es de 600 ml / min, de los cuales aproximadamente el 7% es renal. Terminal Т1 / 2 alrededor de las 27–32 h.

Uso de la droga Lenuxin durante el embarazo.

Durante el embarazo, es posible si el efecto esperado de la terapia supera el riesgo potencial para el feto (no se han realizado estudios adecuados y estrictamente controlados de la seguridad de escitalopram en mujeres embarazadas).

La administración de escitalopram a ratas preñadas en dosis de 6, 12, 24 o 48 mg / kg / día, desde el final del embarazo hasta el destete, provocó un ligero aumento en la mortalidad de la descendencia y retraso del crecimiento a una dosis de 48 mg / kg / día. (aproximadamente 24 veces el MRDC, calculado en mg / m2). A la misma dosis, se observó una leve toxicidad materna (signos clínicos, disminución del aumento de peso y de la ingesta de alimentos). La dosis de 12 mg / kg / día, a la que no se observaron efectos adversos, es aproximadamente 6 veces mayor que el MRSA, cuando se calcula en mg / m2.

Según los resultados de un estudio de desarrollo embrionario / fetal en ratas, la administración oral de escitalopram a ratas preñadas a dosis de 56, 112 o 150 mg / kg / día durante la organogénesis se acompañó de una disminución del peso corporal fetal y retraso en la osificación a 2 dosis más altas (aproximadamente 56 veces más alto que el MRDC - 20 mg / día, calculado en mg / m2). Se observó toxicidad materna (signos clínicos, disminución del aumento de peso y de la ingesta de alimentos), moderada a 56 mg / kg / día, a todos los niveles de dosis. La dosis de 56 mg / kg / día, en la que no hubo efecto sobre el desarrollo fetal, fue aproximadamente 28 veces mayor que la MRDP, cuando se calcula en mg / m2. No hubo evidencia de teratogenicidad en ninguna de las dosis probadas (hasta más de 75 veces mayor que el MRDC, cuando se calcula en mg / m2).

Efectos no teratogénicos

Los recién nacidos que estuvieron expuestos a escitalopram y otros ISRS o inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina al final del tercer trimestre del embarazo de la madre desarrollaron complicaciones que requirieron hospitalización prolongada, mantenimiento de la respiración y alimentación a través de una sonda. Tales complicaciones pueden aparecer inmediatamente después del parto. Los síntomas clínicos informados incluyeron: dificultad respiratoria, cianosis, apnea, convulsiones, temperatura inestable, dificultad para alimentarse, vómitos, hipoglucemia, hipotensión, hiperreflexia, temblor, excitación nerviosa, irritabilidad, llanto constante. Estos síntomas están asociados con toxicidad directa de los ISRS o inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina, o pueden ser manifestaciones de una respuesta de abstinencia en el recién nacido. En algunos casos, el cuadro clínico fue similar al desarrollo del síndrome serotoninérgico.

Si la paciente está tomando escitalopram durante el tercer trimestre del embarazo, el médico debe evaluar cuidadosamente la relación riesgo / beneficio, teniendo en cuenta la posibilidad de un síndrome de suspensión del medicamento en el recién nacido. El médico puede decidir interrumpir gradualmente el tratamiento con escitalopram en el tercer trimestre.

Se desconoce el efecto del oxalato de escitalopram sobre el trabajo de parto y el parto en humanos.

Lactancia. Las mujeres que están amamantando deben dejar de amamantar o de oxalato de escitalopram.

Contraindicaciones de uso.

Hipersensibilidad, uso concomitante de inhibidores de la MAO, edad hasta 18 años (ver "Precauciones").

Efectos secundarios

Muy a menudo (> 1/10):
- náuseas
A menudo (> 1/100,<1/10):
- disminución del apetito, diarrea, estreñimiento
- fatiga
- disminución de la libido (mujeres y hombres), anorgasmia, alteración de la eyaculación, impotencia
- insomnio, bostezos, somnolencia, mareos
- sinusitis
- aumento de la sudoración, pirexia
Rara vez (> 1/1000,<1/100):
- alteración del gusto
- trastornos del sueño
Las siguientes reacciones adversas pertenecen a la clase terapéutica de los ISRS:
- hiponatremia, secreción insuficiente de hormona antidiurética
- alucinaciones, manía, confusión, agitación, ansiedad, despersonalización, trastorno de pánico, nerviosismo
- convulsiones, temblores, trastornos del movimiento, síndrome serotoninérgico (agitación, temblor, mioclonías, hipertermia)
- discapacidad visual
- hipotensión postural
- náuseas, vómitos, sequedad de boca, diarrea, anorexia
- desviaciones de los parámetros de laboratorio de la función hepática
- erupción, equimosis, picazón
- artralgia, mialgia, angioedema
- retención urinaria
- galactorrea
- reacciones anafilácticas

Método de administración y posología.

Lenuxin® se toma por vía oral, una vez al día, independientemente de la ingesta de alimentos.
Depresión
La dosis habitual es de 10 mg una vez al día. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis se puede aumentar hasta un máximo de 20 mg por día.
Tras la desaparición de los síntomas de la depresión, es necesario continuar la terapia para consolidar el efecto obtenido durante 6 meses.
Estados de pánico con o sin agorafobia
La dosis inicial recomendada es de 5 mg por día durante la primera semana, luego de 10 a 20 mg por día. La dosis diaria máxima es de 20 mg por día.
La máxima eficacia se alcanza después de unos 3 meses. La duración del tratamiento es de varios meses.
Fobia social
La dosis habitual es de 10 mg una vez al día. Por lo general, los síntomas tardan de 2 a 4 semanas en desaparecer. La dosis puede reducirse gradualmente, dependiendo de la respuesta individual del paciente, a 5 mg o aumentarse a 20 mg por día.
Trastornos de ansiedad generalizada
La dosis inicial es de 10 mg una vez al día. La dosis máxima diaria es de 20 mg. La duración del tratamiento es de al menos 6 meses.
Pacientes de edad avanzada (> 65 años)
La dosis recomendada es de 5 mg al día, la dosis máxima diaria es de 10 mg.
Insuficiencia renal
Con insuficiencia renal leve a moderada, no se requiere ajuste de dosis. Se recomienda precaución en pacientes con insuficiencia renal grave (CLCR inferior a 30 ml / min).
Disfunción hepática
La dosis inicial recomendada es de 5 mg al día para la función hepática reducida durante las dos primeras semanas. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis puede aumentarse a 10 mg por día. Se recomienda precaución y un aumento de la dosis extremadamente cuidadoso en pacientes con insuficiencia hepática grave.
Metabolismo insuficiente de CYP2C19
Para pacientes con actividad débil de la isoenzima CYP2C19, la dosis inicial recomendada es de 5 mg por día durante las dos primeras semanas de tratamiento. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis puede aumentarse a 10 mg por día.
Terminación del tratamiento
Tras la interrupción del tratamiento, la dosis debe reducirse gradualmente durante 1 a 2 semanas para evitar la aparición del síndrome de abstinencia.

Sobredosis

Síntomas: mareos, temblores, agitación, somnolencia, inconsciencia, convulsiones, taquicardia, cambios ECG con cambios ST-T, expansión del complejo QRS, prolongación del intervalo QT, arritmias, depresión respiratoria, vómitos, rabdomiólisis, acidosis metabólica, hipopotasemia.
Tratamiento: no existe un antídoto específico. Proporcionar vías respiratorias, oxigenación adecuada y función respiratoria. El lavado gástrico debe realizarse lo antes posible después de la administración oral. Se utiliza carbón activado. Se recomienda controlar la función del corazón y los principales indicadores del estado del cuerpo, así como realizar una terapia de apoyo sintomática general.

Interacción con otras drogas

Fármacos que actúan sobre el sistema nervioso central. Se debe tener cuidado al tomarlo con otros medicamentos de acción central.

Alcohol. Aunque escitalopram no potencia los efectos del alcohol (datos de ensayos clínicos), como es el caso de otros psicofármacos, no se recomienda el uso simultáneo de escitalopram y alcohol.

Inhibidores de la MAO. Incompatible con inhibidores de la MAO (ver "Contraindicaciones" y "Precauciones").

Medicamentos que afectan la coagulación sanguínea (AINE, ácido acetilsalicílico, warfarina, etc.). La liberación de serotonina de las plaquetas juega un papel importante en la hemostasia. Los estudios epidemiológicos (tanto un estudio de casos y controles como un estudio de cohortes) han demostrado una asociación entre el uso de psicofármacos que afectan la recaptación de serotonina y la frecuencia de hemorragia digestiva alta. En dos estudios, el uso simultáneo de AINE, incluido. ácido acetilsalicílico, potenció el riesgo de hemorragia. Aunque estos estudios se centraron en el sangrado del tracto gastrointestinal inferior, existen razones para creer que el sangrado y otras localizaciones son posibles, por lo tanto, mientras se toma escitalopram y medicamentos que afectan la coagulación sanguínea, es necesario tener precaución y controlar los indicadores de coagulación sanguínea.

Litio. El litio puede mejorar el efecto serotoninérgico del escitalopram, por lo que se debe tener precaución cuando se usan juntos.

Sumatriptán. Existen raros informes poscomercialización sobre el desarrollo en pacientes de debilidad, hiperreflexia y alteración de la coordinación de los movimientos cuando se utilizan ISRS y sumatriptán. Si el uso de sumatriptán e ISRS (como fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina, citalopram, escitalopram) está clínicamente justificado, se recomienda una monitorización adecuada del paciente.

Carbamazepina. La carbamazepina, que induce las enzimas hepáticas microsomales, puede aumentar el aclaramiento de escitalopram, lo que debe tenerse en cuenta al prescribir estos medicamentos al mismo tiempo.

Ritonavir. El uso combinado de una dosis única de ritonavir (600 mg), que es a la vez un sustrato y un potente inhibidor de CYP3A4, y escitalopram (20 mg) no se acompañó de un cambio en la farmacocinética de ritonavir o escitalopram.

Los estudios in vitro no han revelado el efecto inhibidor de escitalopram sobre CYP3A4, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 y CYP2E1. Con base en estos datos, se asume un efecto débil sobre el metabolismo mediado por este grupo de enzimas del citocromo P450 in vivo.

Inhibidores de CYP3A4 y CYP2C9. Los estudios in vitro muestran que CYP3A4 y CYP2C9 son las principales enzimas implicadas en el metabolismo de escitalopram. Sin embargo, la coadministración de escitalopram (20 mg) y ritonavir (600 mg), un potente inhibidor de CYP3A4, no afectó significativamente la farmacocinética de escitalopram. Dado que el escitalopram es metabolizado por diferentes sistemas enzimáticos, la inhibición de una enzima no puede reducir significativamente el aclaramiento de escitalopram.

Medicamentos metabolizados con la participación de la isoenzima CYP2D6 del citocromo P450. Los estudios in vitro no han mostrado un efecto inhibidor de escitalopram sobre CYP2D6. Además, los niveles de equilibrio de racemato de citalopram no son significativamente diferentes entre los metabolizadores CYP2D6 débiles y fuertes. Esto indica una baja probabilidad de un efecto clínicamente significativo de los inhibidores de CYP2D6 sobre el metabolismo de escitalopram. Sin embargo, los datos in vivo limitados muestran un efecto inhibidor moderado de CYP2D6 de escitalopram: el uso concomitante de escitalopram (21 mg / día durante 21 días) con el antidepresivo tricíclico desipramina (dosis única de 50 mg), un sustrato de CYP2D6, resultó en una Aumento del 40% de la Cmáx y del AUC de la desipramina en un 100%. Se desconoce la relevancia clínica de esta observación. Sin embargo, al tomar escitalopram y fármacos metabolizados con la participación de CYP2D6, se muestra precaución.

Metoprolol. La aceptación de escitalopram 20 mg / día en voluntarios sanos durante 21 días resultó en un aumento del 50% en la Cmáx y un aumento del 82% en el AUC de metoprolol (dosis única de 100 mg). Con un aumento en el nivel plasmático de metoprolol, se observó una disminución de la cardioselectividad. La coadministración de escitalopram y metoprolol no tuvo un efecto clínicamente significativo sobre la presión arterial y la frecuencia cardíaca.

Terapia electroconvulsiva. No hay estudios clínicos sobre el uso combinado de terapia electroconvulsiva y escitalopram.

Dado que el escitalopram es el isómero activo del racemato de citalopram, estos dos fármacos no se pueden utilizar simultáneamente.

Instrucciones especiales al tomar el medicamento Lenuxin.

Lenuxin® se debe recetar solo 2 semanas después de la interrupción de los inhibidores de la MAO irreversibles y 24 horas después de la interrupción de la terapia con un inhibidor de la MAO reversible. Los inhibidores de la MAO no selectivos se pueden prescribir no antes de los 7 días posteriores a la interrupción de Lenuxin®.
En algunos pacientes con trastorno de pánico, al inicio del tratamiento con Lenuxin®, se puede observar un aumento de la ansiedad, que suele desaparecer en las próximas 2 semanas de tratamiento. Se recomiendan dosis iniciales bajas para reducir la probabilidad de ansiedad.
El medicamento debe suspenderse en caso de desarrollo de ataques epilépticos o su aumento de epilepsia no controlada farmacológicamente.
Con el desarrollo de un estado maníaco, Lenuxin® debe cancelarse.
Lenuxin® puede aumentar la concentración de glucosa en sangre en la diabetes mellitus, lo que puede requerir un ajuste de dosis de fármacos hipoglucemiantes.
La experiencia clínica con el uso de Lenuxin® indica un posible aumento en el riesgo de intentos suicidas en las primeras semanas de terapia, por lo que es muy importante monitorear de cerca a los pacientes durante este período.
La hiponatremia causada por una disminución en la secreción de hormona antidiurética ocurre raramente mientras se toma Lenuxin® y generalmente desaparece cuando se suspende el medicamento.
Se han notificado casos de sangrado inusual de la piel, como equimosis o púrpura, durante el tratamiento con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. Se recomienda precaución en pacientes que toman inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, especialmente cuando se usan anticoagulantes orales concomitantemente con medicamentos que pueden afectar la función plaquetaria (por ejemplo, antipsicóticos atípicos y fenotiazinas, la mayoría de los antidepresivos tricíclicos, ácido acetilsalicílico y antiinflamatorios no esteroides), ticlopidina. y dipiridamol), así como en pacientes con tendencia conocida al sangrado.
Con el desarrollo del síndrome de la serotonina, el medicamento debe cancelarse de inmediato y debe prescribirse un tratamiento sintomático.
Al interrumpir el tratamiento con Lenuxin®, la dosis debe reducirse gradualmente durante una o dos semanas para evitar posibles reacciones de abstinencia.
Debido a la falta de experiencia clínica, se recomienda precaución en pacientes con enfermedad coronaria.
Características de la influencia de la droga en la capacidad para conducir un vehículo o mecanismos potencialmente peligrosos.
Durante el período de tratamiento, es necesario abstenerse de conducir vehículos y participar en actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración de atención y velocidad de las reacciones psicomotoras.

Condiciones de almacenaje

A una temperatura que no supere los 25 ° C.

Duracion

Clasificación ATX:

N Sistema nervioso

N06 Psicoanalépticos

Antidepresivos N06A

N06AB Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina

Fuente del portal de información: www.eurolab.ua