Trimite-ți munca bună în baza de cunoștințe este simplu. Folosiți formularul de mai jos

Studenții, studenții absolvenți, tinerii oameni de știință care folosesc baza de cunoștințe în studiile și munca lor vă vor fi foarte recunoscători.

postat pe http://www.allbest.ru/

1. Relevanța subiectului

2. Informații generale despre NLP

3. Clasificarea PNL

4. Mecanismul de acțiune

5. Aplicarea clinică nootropice

6. Efecte secundare

7. Țara de origine și caracteristicile farmacologice ale medicamentelor

Literatură

medicament medicamentos nootropic farmacologic

1. Relevanța subiectului

În zilele noastre, ritmul vieții crește om modern... Cantitatea de informații care trebuie procesate și memorate crește, crește sarcina sistemului nervos. De aici rezultă că crește nevoia de droguri, care, cu un minim efecte secundare au un efect pozitiv semnificativ asupra memoriei, proceselor de percepție, gândire, învățare. Aceasta este sarcina pe care NLP este concepută să o rezolve. Medicamentele acestui grup, prin proprietățile lor, se disting printr-un spectru special de activitate terapeutică și, în ceea ce privește principalele caracteristici și principiul de acțiune, nu au analogi între alte clase de agenți farmacologici. Conform definiției Organizației Mondiale a Sănătății, grupul de medicamente nootrope include medicamente care pot avea un efect activ activ direct asupra proceselor de învățare, pot îmbunătăți memoria și activitatea mentală și, de asemenea, pot crește rezistența creierului la efectele factorilor dăunători (hipoxie, stres) , intoxicație, consecințele traumei etc.). Efectul nootropic real al multor nootropici droguri(NLP) este completat de un efect neuroprotector, care se exprimă prin capacitatea de a proteja neuronii creierului de neurodegenerare, și anume, de a preveni și restabili modificările distructive ale țesutului cerebral.

Obiect de studiu:

Medicamente nootropice.

Scopul studiului:

Pentru a studia cererea de medicamente nootrope în MP Pharmacy Pharmacy No. 263 din Magnitogorsk.

Principalele obiective ale studiului:

· Analizați literatura profesională și documentele legale de reglementare pe tema cercetării;

· Descrieți gama de medicamente nootrope;

· Va dezvălui tiparele cererii de medicamente nootrope.

2. Informații generale despre NLP

Conform definiției Organizației Mondiale a Sănătății, grupului NLP includ medicamente care pot avea un efect activ activ direct asupra proceselor de învățare, îmbunătățesc memoria și activitatea mentală și cresc rezistența creierului la influențe agresive.

Medicamente nootropice(Noos grecesc - gândire și tropos - direcție) - medicamente, care, datorită efectului activ activ direct asupra proceselor metabolice din centrul sistem nervos, îmbunătățirea capacităților energetice ale neuronilor, capacitatea de a oferi un efect protector atunci când funcționează în condiții de hipoxie, stimulează activitatea mentală, îmbunătățește memoria și accelerează procesele de învățare.

În 1963, farmacologii belgieni au sintetizat primul medicament din acest grup - piracetamul, cunoscut acum în principal sub denumirea comercială „nootropil”. La fel ca psihostimulanții, a crescut performanța mentală, dar nu a avut efectele secundare inerente psihostimulanților.

În 1972, K. Giurgea a propus termenul de nootropici pentru a desemna un grup de medicamente care îmbunătățesc memoria intelectuală, atenția, învățarea și, cu un minim de efecte secundare, au un efect pozitiv semnificativ.

Spre deosebire de psihostimulanți, stimularea celulelor nervoase cu nootropici duce la creșterea activității și performanței, care nu sunt calitative, ci cantitative. Efectul majorității nootropilor nu apare imediat după prima doză, așa cum se observă la psihostimulanți, ci cu tratament pe termen lung.

Până în prezent, au fost sintetizate peste 10 analogi. Primul medicament nootropic piracetam a fost urmat de: eiracetam, oxiracetam, aniracetam, pramiracetam. Aceste medicamente nootropice sunt denumite colectiv racetams.

În plus, au fost sintetizate și alte familii de medicamente nootrope, inclusiv colinergice, GABAergice, glutamatergice, peptidergice. Componenta nootropică a acțiunii este prezentă și în alte clase de medicamente care au origini chimice diferite.

3. ClasificareNLP

Clasificarea nootropilor după structura chimică prevede împărțirea lor în următoarele grupe:

1. Racetams - derivați de pirolidonă: piracetam, etiracetam, aniracetam, oxiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolziracetam etc.

2. Derivați de dimetilaminoetanol (precursori ai acetilcolinei): deanolaaceglumat, meclofenoxat.

3. Derivați ai piridoxinei: piritinol, biotredină.

4. Derivați și analogi ai GABA: acid y-aminobutiric (aminalon), nicotinoil-GABA (picamilon), clorhidrat de acid y-amino-P-fenilbutiric (fenibut), acid hopantenic, pantogam, hidroxibutirat de calciu (neurobutal).

5. Agenți cerebrovasculari: ginkgo biloba.

6. Neuropeptide și analogii lor: Semax.

7. Aminoacizi și substanțe care afectează sistemul aminoacizilor excitatori: glicină, biotredină.

8. Derivați ai 2-mercantobenzimidazolului: etiltiobenzimidazolagidrobromură (bemitil).

9. Medicamente asemănătoare vitaminelor: idebenonă.

10. Polipeptide și compozite organice: cortexină, cerebrolizină, cerebramină.

Substanțe ale altora grupuri farmacologice cu o componentă de acțiune nootropică:

1. corectori ai tulburărilor de circulație cerebrală - nicergolină, vinpocetină, xantinolanicotinat, vincamină, naftidrofuril, cinarizină;

2. agenți tonici și adaptogeni generali - acid acetilamino succinic (cunoscut sub numele de „acid succinic”), extract de ginseng, melatonină, lecitină.

3. psiho-stimulante - salbutiamină;

4. antihipoxidanți și antioxidanți - succinat de oximetiletilpiridină (Mexidol);

5. asfenul și derivații acestuia.

O clasificare mixtă a medicamentelor nootropice este mai des utilizată, luând în considerare originea, eficacitatea clinică, amploarea și mecanismul de acțiune.

Conform acestei clasificări, medicamentele nootrope sunt împărțite în două grupe principale:

1. Medicamente cu efecte mnestice dominante sau predominante (intensificatori cognitivi), efectul principal este efectul asupra memoriei (mnestice)

2. Derivați ai pirolidonei, și anume, GABA ciclic (racetam) - piracetam (nootropil), pramiracetam (pramistar), etiracetam, nefiracetam, aniracetam, fenotropil etc.

Agenți colinergici:

a) inhibitori ai colinesterazei - galantaminagidrobromură (nivalină), rivastigmină (exelon), donepezil, ipidacrină (neuromidină), aminostigmină;

b) îmbunătățirea sintezei mediatorului - clorură de colină, alfoscerat de colină (gliatilină), lecitină etc .;

c) M-, H-colinomimetice - betanecol;

d) substanțe cu tip de acțiune mixt - deanolaaceglutamat.

Neuropeptide și analogii lor - Semax, Cerebrolysin, Cerebrocurin, Actovegin, Solcoseryl, Tiroliberin.

Medicamente care afectează sistemul de aminoacizi excitatori - acid glutamic, nooglutil.

Preparate de glicină și derivații săi - glicină, noopept. Medicamente de tip mixt cu un spectru larg de acțiune (agenți neuroprotectori)

Activatori ai metabolismului creierului - pentoxifilină, acetil-L-carnitină.

Vasodilatatoare cerebrale - vinpocetină (cavinton), oxigenă (vicamină), nicergolină (sermion) etc.

Antagoniști ai calciului - nimodipină, cinarizină, flunarizină etc.

Substanțe care afectează sistemul GAM K - aminalon, membraton, pantogam, picamilon, oxibutirat de sodiu, fenibut (noofen) etc.

Antioxidanți - mexidol, piritinol, a-tocoferol etc.

Preparate din diferite grupuri - naftidrofuril, etimizol, extract de ginkgo biloba (tanakan, memoplant), melatonină, bolus huato etc.

4. Mecanism de acțiune

Accelerarea pătrunderii glucozei prin bariera hematoencefalică și creșterea absorbției acesteia de către celulele creierului, în special în cortexul cerebral.

Consolidarea conducerii impulsurilor colinergice în sistemul nervos central (SNC).

Creșterea sintezei fosfolipidelor și proteinelor din celulele nervoase și eritrocite (stabilizarea membranelor celulare), normalizarea proprietăților fluide ale membranelor.

Inhibarea enzimelor lizozomale și îndepărtarea radicalilor liberi.

Activarea microcirculației cerebrale prin îmbunătățirea deformării eritrocitelor și prevenirea agregării plachetare.

Îmbunătățirea interacțiunii cortico-subcorticale.

Normalizarea tulburărilor neurotransmițătorului.

Un efect activator asupra funcțiilor mentale superioare (memorie, capacitate de învățare etc.).

Îmbunătățirea proceselor reparatorii în cazul deteriorării creierului de diferite origini.

5. Utilizarea clinică a nootropicelor

Inițial, nootropicele au fost utilizate în principal în tratamentul disfuncțiilor cerebrale la pacienții vârstnici cu sindrom cerebral organic. V anul trecut, în principal în țările lumii a treia, care se poate datora subdezvoltării reglementărilor de înregistrare și circulație medicamente organizații de stat, au început să fie utilizate pe scară largă în diverse domenii ale medicinei și chirurgiei, inclusiv geriatrică (prevenirea și tratamentul bolilor de bătrânețe), practica obstetrică și pediatrică, neurologie, psihiatrie și narcologie:

1. demență de diferite origini (sindroame cauzate de leziuni organice ale creierului de diferite origini și caracterizate prin tulburări în sferele mnestice și alte sfere cognitive, inclusiv vorbirea, orientarea, gândirea abstractă), cum ar fi vascular, senil, în boala Alzheimer);

2. Insuficiență cerebrovasculară cronică (progresează încet aportul insuficient de sânge la creier, ceea ce duce la dezvoltarea necrozei focale multiple mici a țesutului cerebral și determină o creștere treptată a disfuncțiilor cerebrale);

3. sindrom psihoorganic (caracterizat prin semne: slăbirea memoriei, scăderea inteligenței, incontinența afectelor - incapacitatea de a reține manifestările emoțiilor (triada Walter-Buel);

4. cu consecințele accidentului cerebrovascular, leziuni traumatice ale creierului;

5. intoxicație;

6. neuroinfecție (denumire comună boli infecțioase care sunt cauzate de bacterii, viruși, ciuperci sau protozoare și se caracterizează prin localizarea predominantă a agentului infecțios în sistemul nervos central și semne cliniceînfrângerea oricăruia dintre departamentele sale);

7. tulburări intelectuale și mnestice (memorie afectată, concentrare, gândire), sindrom astenic, astenico-depresiv și depresiv;

8. nevrotic ( starea patologică afectarea funcțională a celor mai mari activitate nervoasă cu o varietate de simptome de diferite grade de severitate, care pot apărea ca urmare a suprasolicitării sau a mobilității proceselor nervoase pe fondul unor factori de mediu provocatori și psiho-traumatici (indiferent dacă pacientul își amintește sau nu) și nevroză- ca o tulburare;

10. alcoolism cronic (encefalopatie, sindrom psihoorganic, abstinență).

În pediatrie, indicațiile rezonabile pentru numirea nootropicilor sunt:

1. detenția dezvoltării mentale și a vorbirii,

2. întârziere mentală,

3. consecințele afectării perinatale a sistemului nervos central,

4. paralizie cerebrală infantilă (termen care combină un grup de simptome cronice neprogresive ale tulburărilor motorii secundare leziunilor și / sau anomaliilor creierului care apar în perioada perinatală);

5. tulburare de deficit de atenție.

6. Efecte secundare

Conform opiniei general acceptate, nootropii sunt unul dintre cele mai sigure grupe de medicamente nu numai printre medicamentele neurotrope, ci și în farmacologie în general. Mai des decât altele, există eritem, senzație de căldură cu înroșirea pielii feței, oboseală, tulburări de somn, apetit scăzut, greață, aciditate crescută a sucului gastric și dureri abdominale (controlate de antiacide), diaree, hipotensiune ortostatică este mai puțin frecventă, efectele medicamentelor antihipertensive, anticoagulantele pot crește, agenții antiplachetari și alcoolul.

Tabelul 1. Caracteristicile sortimentului de farmacii NLP

7. Țară- producătorși caracteristicile farmacologice ale medicamentelor

Numărul total de medicamente, luând în considerare diferite forme, dozaje și ambalare - 1737. Dintre acestea, 19,5% (339) sunt medicamente străine, iar 80,5% (1398) sunt medicamente domestice. Printre țările străine în ceea ce privește numărul de propuneri din rating, liderii sunt - India (27,5%), SUA (13,9%), Republica Belarus (11,3%), Germania (10,3%), Ungaria (6,1%) ) ... Din numărul total de PNL, ponderea medicamentelor monocomponente este de 98,5% (1711 medicamente), restul de 26 medicamente (1,5%) sunt medicamente combinate.

Analiza în funcție de tipul de DF a arătat că tabletele (61,2%) predomină în structura sortimentului, capsulele sunt pe locul al doilea (14,8%), iar pe locul al treilea este soluția injectabilă (13,3%).

După analiza vânzărilor de medicamente nootrope, am identificat 5 dintre cele mai populare medicamente:

Piracetam 400 mg,

Cavinton 5 mg,

Fenotropil 100 mg,

Tagista 24 mg,

Phezam 400 + 25 mg

Piracetam

Agent nootropic. Are un efect pozitiv asupra proceselor metabolice și a circulației sângelui în creier. Crește utilizarea glucozei, îmbunătățește cursul proceselor metabolice, îmbunătățește microcirculația în zonele ischemice, inhibă agregarea trombocitelor activate. Are un efect protector împotriva leziunilor cerebrale cauzate de hipoxie, intoxicație și electroșoc. Îmbunătățește activitatea integrativă a creierului. Nu are efect sedativ și psiho-stimulant.

Indicații

Deficiență de memorie, amețeli, concentrare scăzută, labilitate emoțională, demență datorată accidentului cerebrovascular (accident vascular cerebral ischemic), traume cerebrale, boala Alzheimer, la bătrânețe; coma genezei vasculare, traumatice sau toxice; tratamentul abstinenței și sindromului psihoorganic în alcoolismul cronic; dizabilități de învățare la copii, care nu sunt asociate cu învățarea inadecvată sau cu particularitățile mediului familial (ca parte a terapie combinată); anemie falciformă (ca parte a terapiei combinate).

Farmacocinetica

Când este administrat oral, este absorbit rapid și aproape complet din tractul gastro-intestinal.

C max în plasmă este atins după aproximativ 30 de minute, în lichidul cefalorahidian - după 2-8 ore. Vd aparent este de 0,6 l / kg. Nu se leagă de proteinele plasmatice din sânge. Se distribuie în toate organele și țesuturile, pătrunde în BBB și în bariera placentară. Se acumulează selectiv în țesuturile cortexului cerebral, în principal în lobii frontali, parietali și occipitali, în cerebel și ganglionii bazali. T 1/2 din plasmă este de 4-5 ore, din lichidul cefalorahidian - 6-8 ore. Este excretat de rinichi nemodificat. În insuficiența renală, T 1/2 crește.

Pentru adulții din interior - 30-160 mg / kg / zi în 2-4 doze. Durata tratamentului este de 6-8 săptămâni. Dacă este necesar, aplicați intramuscular sau intravenos la o doză inițială de 10 g / zi. Când se administrează intravenos pacienților aflați în stare gravă, doza zilnică poate fi de 12 g. După îmbunătățirea clinică, doza se reduce treptat și se trece la administrarea orală. Copii în interior - 30-50 mg / kg / zi în 2-3 doze. Tratamentul trebuie continuat cel puțin 3 săptămâni.

Efecte secundare

Cu petreceri sistem digestiv: rar - simptome dispeptice, dureri abdominale.

Din partea sistemului nervos central: rareori - nervozitate, agitație, iritabilitate, anxietate, tulburări de somn, amețeli, durere de cap, tremurături, în unele cazuri - slăbiciune, somnolență.

Contraindicații

Accident vascular cerebral hemoragic, sever insuficiență renală(la QC<20 мл/мин), повышенная чувствительность к пирацетаму.

Cavinton.

Cavinton dilată vasele creierului, crește fluxul sanguin, îmbunătățește aportul de oxigen către creier și, de asemenea, promovează utilizarea glucozei. Prin inhibarea (suprimarea) fosfodiesterazei, medicamentul duce la acumularea de AMPc în țesuturi; reduce agregarea (lipirea) trombocitelor. Există doar o ușoară scădere a tensiunii arteriale sistemice. Efectul vasodilatator al Cavinton este asociat cu un efect direct relaxant (relaxant) asupra mușchilor netezi. Medicamentul îmbunătățește metabolismul (schimbul) de norepinefrină și serotonină în țesuturile creierului, reduce vâscozitatea sângelui crescută patologic, favorizează deformarea (creșterea plasticității).

Farmacocinetica

Se absoarbe rapid, T max - 1 oră după administrarea orală. Absorbția are loc în principal în tractul gastro-intestinal proximal. Când trece prin peretele intestinal, acesta nu este metabolizat. C max în țesuturi se observă la 2-4 ore după ingestie. Conexiunea cu proteinele din corpul uman este de 66%, biodisponibilitatea orală este de 7%. Clearance-ul de 66,7 l / h depășește volumul plasmatic al ficatului (50 l / h), ceea ce indică metabolismul extrahepatic. Cu doze orale repetate de 5 și 10 mg, cinetica este liniară. T 1/2 la om (4,83 ± 1,29) ore. Se excretă în urină și fecale într-un raport de 3: 2.

Indicații Utilizat pentru tulburări neurologice și mentale asociate cu tulburări ale circulației cerebrale (după un accident vascular cerebral, post-traumatic, de origine aterosclerotică); cu tulburări de memorie, amețeli, afazie (tulburări de vorbire) etc .; cu hipertensiune (creșterea persistentă a tensiunii arteriale), simptome vaso-vegetative (încălcarea tonusului vascular) în perioada climacterică etc. În practica oftalmică, Cavinton este prescris pentru modificări aterosclerotice și angiospastice (asociate cu o îngustare bruscă a lumenului vascular) în membranele retiniene și vasculare ale ochiului (degenerative cu o încălcare a structurii țesutului) ale maculei (zona cea mai sensibilă a retinei), glaucom secundar (presiune intraoculară crescută) asociat cu tromboză parțială (blocare) a sângelui vase etc. origine (asociată cu o tulburare a aparatului vestibular).

Mod de aplicare Se administrează oral sub formă de tablete (5 mg), de 1-2 comprimate de 3 ori pe zi. Doza de întreținere - 1 comprimat de 3 ori pe zi. Aplicați mult timp. Îmbunătățirea se observă de obicei după 1-2 săptămâni; cursul tratamentului este de aproximativ 2 luni. și altele. Intravenos (numai picurare) este utilizat în practica neurologică pentru tulburările ischemice focale acute ale circulației cerebrale (discrepanță între necesitatea de oxigen din țesutul cerebral și livrarea acestuia cu sânge), în absența hemoragiei (hemoragie cerebrală). Inițial, 10-20 mg (1-2 fiole) sunt introduse în 500-1000 ml soluție izotonică de clorură de sodiu (perfuzie prin picurare). Dacă este necesar, numiți o perfuzie lentă repetată (de 3 ori pe zi), apoi treceți la administrarea medicamentului în interior. Există dovezi ale utilizării Cavinton pentru prevenirea sindromului convulsiv la copiii cu leziuni cerebrale. Medicamentul se administrează intravenos prin picurare la o rată de 8-10 mg / kg pe zi în soluție de glucoză 5% cu o tranziție după 2-3 săptămâni. pentru administrare orală la 0,5-1 mg / kg pe zi.

Efecte secundare Cavintonul este în general bine tolerat. Cu administrare intravenoasă, sunt posibile hipotensiune (scăderea tensiunii arteriale), tahicardie (palpitații).

Contraindicații Boală cardiacă ischemică severă, aritmii severe (tulburări ale ritmului cardiac); nu se utilizează în timpul sarcinii. Nu se recomandă prescrierea medicamentului pentru tensiune arterială labilă (instabilă) și tonus vascular scăzut. Soluția injectabilă este incompatibilă cu heparina. Nu injectați soluția sub piele.

Fenotropil

Medicament nootropic. Are un efect antiamnezic pronunțat, activează activitatea integrativă a creierului, promovează consolidarea memoriei, îmbunătățește concentrarea și activitatea mentală, facilitează procesele de învățare, accelerează transferul de informații între emisferele cerebrale, crește rezistența țesutului cerebral la hipoxie și efecte toxice , are efect anticonvulsivant și activitate anxiolitică, reglează procesele de activare și inhibare a sistemului nervos central, îmbunătățește starea de spirit.

Fenotropilul are un efect pozitiv asupra proceselor metabolice și a circulației sângelui în creier, stimulează procesele redox, crește potențialul energetic al organismului prin utilizarea glucozei și îmbunătățește fluxul sanguin regional în zonele ischemice ale creierului. Crește conținutul de norepinefrină, dopamină și serotonină din creier.

Farmacocinetica

Se absoarbe rapid, pătrunde în diferite organe și țesuturi, trece cu ușurință prin BBB. Biodisponibilitatea orală absolută este de 100%. T max în sânge - 1 oră, T 1/2 este de 3-5 ore. Nu este metabolizat în organism. Se excretă nemodificat: aproximativ 40% - cu urină și 60% - cu bilă și transpirație.

Indicații

Boli ale sistemului nervos central de diferite origini, în special boli de origine vasculară sau asociate cu tulburări metabolice din creier și intoxicație (în special, cu afecțiuni posttraumatice și fenomene de insuficiență cerebrovasculară cronică), însoțite de o deteriorare a funcții interne, o scădere a activității motorii;

Stări neurotice, manifestate prin letargie, epuizare crescută, scăderea activității psihomotorii, atenție afectată, afectare a memoriei;

Încălcări ale proceselor de învățare;

Depresie ușoară până la moderată;

Sindroame psihoorganice, manifestate prin tulburări intelectual-mnestice și simptome apatico-abulice, precum și stări lente în schizofrenie;

Stări convulsive;

Obezitatea (geneza alimentar-constituțională);

Prevenirea hipoxiei, creșterea rezistenței la stres;

Corectarea stării funcționale a corpului în condiții extreme de activitate profesională pentru a preveni dezvoltarea oboselii și a crește performanța mentală și fizică;

Corectarea bioritmului zilnic, reglarea ciclului somn-veghe;

Alcoolismul cronic (pentru a reduce simptomele asteniei, depresiei, tulburărilor intelectual-mnestice).

Mod de aplicare

Regimul de dozare este stabilit individual. Fenotropil se administrează pe cale orală imediat după masă. Doza medie unică este de 100-200 mg, doza zilnică medie este de 200-300 mg. Doza zilnică maximă este de 750 mg. Se recomandă împărțirea dozei zilnice în 2 doze. O doză zilnică de până la 100 mg trebuie administrată o dată pe zi dimineața, o doză zilnică de peste 100 mg trebuie împărțită în 2 doze. Durata tratamentului poate varia de la 2 săptămâni la 3 luni. Durata medie a tratamentului este de 30 de zile. Dacă este necesar, cursul poate fi repetat într-o lună. Pentru pentru a crește eficiența, 100-200 mg sunt prescrise 1 dată / zi dimineața timp de 2 săptămâni (pentru sportivi - 3 zile). Cu obezitate alimentară-constituțională - 100-200 mg 1 dată / zi dimineața timp de 30-60 de zile. Nu se recomandă administrarea de fenotropil după 15 ore.

Efecte secundare

Din partea sistemului nervos central : insomnie (când luați medicamentul după 15 ore).

La unii pacienți, în primele 3 zile de internare - agitație psihomotorie, hiperemie a pielii, senzație de căldură, tensiune arterială crescută.

Contraindicații

Medicamentul trebuie prescris cu precauție pacienților cu leziuni organice severe ale ficatului și rinichilor, cu hipertensiune arterială severă, cu ateroscleroză severă; pacienții care au suferit anterior atacuri de panică, afecțiuni psihotice acute, însoțite de agitație psihomotorie (deoarece este posibilă o exacerbare a anxietății, panicii, halucinațiilor și delirului); pacienți predispuși la reacții alergice la medicamentele nootropice din grupul pirolidonă.

Tagista.

Un medicament care îmbunătățește microcirculația labirintului, utilizat în patologia aparatului vestibular. Betahistina acționează în principal asupra receptorilor histaminici H 1 și H 3 ai urechii interne și nucleii vestibulari ai sistemului nervos central. Îmbunătățește microcirculația și permeabilitatea capilară prin agonizarea directă a receptorilor de histamină H 1 ai vaselor urechii interne, precum și indirect prin efectul asupra receptorilor de histamină H 3 și normalizează presiunea endolimfei în labirint și cohlee. Cu toate acestea, betahistina crește fluxul sanguin în artera bazilară. Are un efect central pronunțat, fiind un inhibitor al receptorilor histaminici H 3 ai nucleilor nervului vestibular. Normalizează conductivitatea în neuronii nucleilor vestibulari la nivelul trunchiului cerebral. Manifestarea clinică a acestor proprietăți este o scădere a frecvenței și intensității amețelilor, o scădere a tinitusului și o îmbunătățire a auzului în caz de pierdere a auzului.

Farmacocinetica

Absorbție și distribuție. Se absoarbe rapid T max - 3 ore. Legarea proteinelor plasmatice este scăzută. Metabolism și excreție: este excretat aproape complet de rinichi sub forma unui metabolit (acid 2-piridilacetic) în 24 de ore. T 1/2 - 3-4 ore.

Indicații

Tratamentul și prevenirea vertijului vestibular de diferite origini;

Sindroame care includ amețeli și cefalee, tinitus, pierderea progresivă a auzului, greață și vărsături;

Boala sau sindromul Meniere.

Mod de aplicare

Medicamentul se administrează pe cale orală în timpul meselor.

Comprimate 8 mg - 1-2 tab. De 3 ori / zi

Comprimate 16 mg - 1/2 fiecare - 1 filă. De 3 ori / zi

Comprimate 24 mg - 1 filă. De 2 ori / zi

Îmbunătățirea este de obicei observată deja la începutul terapiei, un efect terapeutic stabil apare după două săptămâni de tratament și poate crește pe parcursul a câteva luni de tratament. Tratamentul este pe termen lung. Durata cursului tratamentului este determinată individual.

Efecte secundare

Posibil: tulburări gastro-intestinale, reacții de hipersensibilitate (erupție cutanată, mâncărime, urticarie), edem Quincke.

Contraindicații

Vârsta sub 18 ani (din cauza lipsei de date);

Sarcina (din cauza lipsei de date);

Perioada de alăptare (din cauza lipsei de date);

Hipersensibilitate la orice componentă a medicamentului.

Cu precauție, medicamentul trebuie prescris pentru ulcer gastric și ulcer duodenal (inclusiv istoric), feocromocitom, astm bronșic. Acești pacienți trebuie monitorizați în mod regulat în timpul perioadei de tratament.

Phezam

Medicament combinat cu efect pronunțat antihipoxic, nootropic și vasodilatator. Componentele potentează reciproc o scădere a rezistenței vaselor cerebrale și contribuie la o creștere a fluxului sanguin în acestea.

Piracetamul este un medicament nootropic. Activează procesele metabolice din creier prin îmbunătățirea metabolismului energetic și proteic, accelerând utilizarea glucozei de către celule și crescând rezistența lor la hipoxie. Îmbunătățește transmisia interneuronală în sistemul nervos central și fluxul sanguin regional în zona ischemică.

Cinarizina este un blocant selectiv al canalelor de calciu lent și un antagonist al receptorilor H 1 ai histaminei. S-a constatat că inhibă intrarea ionilor de calciu în celule și reduce conținutul acestora în depozitul de plasmolemă. Reduce tonul mușchilor netezi ai arteriolelor, reduce răspunsul acestora la substanțe vasoconstrictoare biogene (catecolamine, angiotensină și vasopresină). Are un efect vasodilatator (în special în raport cu vasele cerebrale, sporind efectul antihipoxic al piracetamului), fără a afecta semnificativ tensiunea arterială. Prezintă activitate antihistaminică moderată, reduce excitabilitatea aparatului vestibular, crește tonusul sistemului nervos simpatic. Crește elasticitatea membranelor eritrocitare, capacitatea lor de a se deforma, reduce vâscozitatea sângelui.

Indicații

Insuficiența circulației cerebrale (ateroscleroza vaselor creierului, perioada de recuperare a accidentelor vasculare cerebrale ischemice și hemoragice, după leziuni traumatice ale creierului, encefalopatie de diferite origini);

Intoxicaţie;

Boli ale sistemului nervos central, însoțite de o scădere a funcțiilor intelectuale și interne (afectarea memoriei, atenției, dispoziției);

Condiții după suferirea unei leziuni traumatice a creierului;

Sindrom psihoorganic cu predominanță a simptomelor de astenie și adinamie;

Sindromul astenic de geneză psihogenă;

Labirintopatii (amețeli, tinitus, greață, vărsături, nistagmus);

Sindromul Meniere;

Prevenirea kinetozei;

Prevenirea migrenei;

Ca parte a terapiei complexe cu capacitate scăzută de învățare la copiii cu sindrom psihoorganic.

Farmacocinetica

Medicamentul este absorbit rapid și complet în tractul gastro-intestinal. C max de piracetam în plasmă este creat după 2-6 ore, C max în lichidul cefalorahidian - după 2-8 ore. Biodisponibilitatea este de 100%. Nu se leagă de proteinele plasmatice. Pătrunde în toate organele și țesuturile, trece bariera placentară. Se acumulează selectiv în cortexul cerebral, în principal în lobii frontali, parietali și occipitali, cerebel și ganglioni bazali. Nu este metabolizat. După 30 de ore, mai mult de 95% este excretat de rinichi. Cmax de cinarizină în plasmă este creat după 1-4 ore și se leagă de proteinele plasmatice cu 91%. Este metabolizat activ și complet. T 1/2 este de 4 ore. 1/3 din metaboliți se excretă în urină, 2/3 - cu fecale.

Mod de aplicare

Pentru adulți, medicamentul este prescris pentru 1-2 capsule. De 3 ori / zi timp de 1-3 luni, în funcție de gravitatea bolii. Cursul tratamentului este de 2-3 ori pe an. Copiilor cu vârsta peste 5 ani li se prescriu 1-2 capace. De 1-2 ori / zi Cursul tratamentului este de 1,5-3 luni.

Efecte secundare

Din sistemul nervos: hiperkinezie, nervozitate, somnolență, depresie; în cazuri izolate - amețeli, dureri de cap, ataxie, dezechilibru, insomnie, confuzie, agitație, anxietate, halucinații.

Reacții alergice: foarte rar - erupție pe piele, dermatită, mâncărime, edem, fotosensibilitate.

Din sistemul digestiv: în unele cazuri - salivație crescută, greață, vărsături, diaree, dureri abdominale.

Altele: activitate sexuală crescută.

Contraindicații

Insuficiență renală severă (CC< 20 мл/мин);

Insuficiență hepatică severă;

Agitație psihomotorie în momentul prescrierii medicamentului;

Coreea lui Huntington;

Sarcina;

Perioada de alăptare (alăptare);

Copii sub 5 ani;

Hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Medicamentul trebuie prescris cu precauție în boala Parkinson, afectarea funcției hepatice și / sau renale, afectarea hemostazei, sângerări severe.

Ieșire

Din aceste diagrame se pot trage concluzii:

Medicamentele producătorilor ruși sunt cele mai solicitate de consumatori, fiind cele mai accesibile în ceea ce privește prețul și gama de produse;

Medicamentele comprimate sunt, de asemenea, mai populare, capsulele și apoi fiolele sunt pe locul doi;

Cel mai solicitat medicament este Piracetam, cel mai potrivit raportului preț-calitate;

Prețul PNL variază, dar cererea pentru medicamente depinde puțin de acest lucru, Phenotropil, ca cel mai scump medicament, nu este mult mai scăzut în cerere decât omologii săi mai ieftini.

PNL nu are caracter sezonier, deoarece este întotdeauna solicitat de consumatori. Acest grup de droguri are cea mai mare cerere în rândul studenților și al persoanelor în vârstă.

Literatură

1. Avedisova A.S., Akhapkin R.V., Akhapkina V.I., și colab. - Analiza studiilor străine ale medicamentelor nootrope (de exemplu, piracetam). - Russian Psychiatric Journal. 2002

Postat pe Allbest.ru

Documente similare

Definiția și istoricul apariției medicamentelor nootrope, clasificarea lor în funcție de mecanismul de acțiune și structura chimică. Mecanismul de acțiune și principalele efecte ale medicamentelor nootrope. Eficacitatea utilizării acestor medicamente în practica medicală.

rezumat adăugat la 11/12/2012


Clasificarea medicamentelor psihotrope de acțiune stimulatoare. Principalele efecte clinice ale psihostimulanților, indicații pentru utilizarea lor. Caracteristici, clasificare și utilizare a antidepresivelor, analepticelor, medicamentelor tonice și nootropice.

prezentare adăugată pe 04/02/2015


Conceptul de sortiment și nomenclatura mărfurilor. Analiza lărgimii, completitudinii și profunzimii gamei de produse farmaceutice. Calculul indexului de actualizare. Clasificarea medicamentelor nootrope după compoziția chimică și mecanismul de acțiune.

hârtie la termen, adăugată 26.06.2014


Revizuirea și caracteristicile medicamentelor nootrope - medicamente care stimulează selectiv funcțiile creierului și cresc potențialul energetic al corpului. Mecanismul de acțiune și efectele secundare ale analepticelor, indicații pentru numirea acestor medicamente.

prezentare adăugată 14.02.2016


Studiul medicamentelor moderne pentru contracepție. Modalități de a le folosi. Consecințele interacțiunii cu utilizarea în comun a contraceptivelor cu alte medicamente. Mecanismul de acțiune al medicamentelor non-hormonale și hormonale.

termen de hârtie, adăugat 24.01.2018


Caracteristicile generale ale bolilor sistemului cardiovascular. Grupuri farmacologice de medicamente. Mecanismul de acțiune și principalele efecte farmacodinamice. Indicații și regim de dozare. Efecte secundare și contraindicații pentru programare.

hârtie la termen, adăugată 14.06.2015


Locul medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene printre medicamentele „simptomatice” în tratamentul bolilor reumatice. Caracteristicile mecanismului de acțiune, indicații de utilizare și dozare, efectele secundare ale medicamentelor din acest grup.

hârtie la termen, adăugată 21.08.2011


Medicamentele antifungice, rolul lor în farmacoterapie modernă și clasificare. Analiza pieței regionale a medicamentelor antifungice. Caracteristicile medicamentelor fungicide, fungistatice și antibacteriene.

termen de hârtie adăugat 14.12.2014


Substanțe active biologic ale plantelor medicinale. Reguli de colectare, uscare și depozitare. Utilizarea plantelor medicinale sub formă de diferite forme de dozare și preparate. Plantele medicinale ale familiei labiate, aplicarea lor practică.

termen de hârtie, adăugat 22.09.2009


Mecanisme de dezvoltare și tratament medicamentos al aritmiilor. Clasificarea medicamentelor antiaritmice. Farmacocinetica acțiunii unui număr de medicamente. Metode de aplicare și dozele recomandate, specificitatea interacțiunilor medicamentoase, efecte secundare.

ISPiP numit după Raoul Wallenberg

Rezumat pe această temă:

„Medicamente nootropice”

Interpretat de un student al grupului 05/14

"Psihologie clinica"

Kulaeva Ya.E.

Nootropics …………………………………………………… ..3

Mecanisme de acțiune ……………………………………… ..... 4

Efect ……………………………………………………… ..6

Clasificarea nootropilor ………………………………… ..7

4.1 după compoziția lor chimică …………………………… .7

4.2 conform T.A. Voronina, S. B. Seredenin ... ... ... ... ... ... ... 9

4.3 Clasificare mixtă ……………………………… 10

Indicații generale pentru utilizarea nootropicelor …………… ..12

Efecte secundare ………………………………………… ..14

Preparate complexe …………………………………… .14

Nootropii cunoscuți ………………………………………… 14

Forme de eliberare a drogurilor ............................................. 15

Farmacocinetica medicamentelor nootrope ………………… .16

Literatură …………………………………………………… ..20

Nootropicele (stimulente neurometabolice, neurodinamice, neuroreglatorii, neurometabolice, eutotrofe, cerebroprotectoare metabolice) sunt medicamente concepute pentru a avea un efect specific asupra funcțiilor integrative superioare ale creierului, stimulează învățarea și memoria, îmbunătățesc performanța mentală, cresc rezistența creierului la factorii dăunători, îmbunătăți conexiunile subcorticale corticale. Recent, în grupul nootropicilor, s-a distins un subgrup de neuroprotectori, care au un efect protector, stabilizator asupra celulelor țesutului nervos în condiții nefavorabile.

Nootropii nu au un efect psihostimulator sau sedativ pronunțat, nu provoacă modificări specifice ale activității bioelectrice a creierului. În același timp, ele stimulează într-un grad sau altul transmiterea excitației în neuronii centrali, facilitează transmiterea informațiilor între emisferele cerebrale, îmbunătățesc procesele energetice și furnizarea de sânge către creier și sporesc rezistența sa la hipoxie. Cea mai importantă manifestare a acțiunii lor este activarea funcțiilor intelectuale și interne, activitatea antihipoxică. Pentru a crește performanța fizică, nootropii sunt eficienți numai în combinație cu actoprotectori și psiho-stimulanți sau la indivizi slăbiți și astenizați.

Nootropicele nu au o clasă independentă în clasificarea medicamentelor și sunt combinate cu psihostimulanți într-o grupă farmacoterapeutică dedicată cu codul ATC: N06BX.

Termenul "nootropics"(din cuvintele grecești „noos” - gândire, rațiune și „tropos” - efort, afinitate) a fost adoptat în 1972... Acest lucru s-a întâmplat după apariția pe piața mondială a medicamentului piracetam, sintetizat în 1963 de farmacologii belgieni K. Giurgea și V. Skondia, care a fost studiat inițial ca agent anti-genetic. dezvoltat de compania belgiană UCB. În 1972, K. Giurgea a constatat că, după administrarea piracetamului, procesele de învățare, atenția a fost facilitată și memoria îmbunătățită. Nootropii au un efect stimulativ caracteristic asupra potențialului transcalosal evocat și au în plus activitate antihipoxică și, spre deosebire de psihostimulanți, nu au un efect negativ asupra organismului.

Spre deosebire de psihostimulanți, stimularea celulelor nervoase cu nootropici duce la creșterea activității și performanței, care nu sunt calitative, ci cantitative. Efectul majorității nootropilor nu apare imediat după prima doză, așa cum se observă la psihostimulanți, ci cu tratament pe termen lung.

Mai târziu, efecte similare au fost observate la alte substanțe sau complexe de substanțe. Se crede că nootropii cresc rezistența creierului la o varietate de efecte dăunătoare, cum ar fi exercițiile fizice excesive sau hipoxia.

În prezent, au fost sintetizate peste 10 medicamente nootropice originale cu pirolidină, care se află în studii clinice de fază III sau au fost deja înregistrate în mai multe țări; printre acestea se numără oxiracetam, aniracetam, etiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolziracetam, cebracetam, nefiracetam, isacetam, detiracetam. Aceste medicamente nootropice sunt denumite colectiv racetams.

În plus, au fost sintetizate și alte familii de medicamente nootrope, inclusiv colinergice, GABAergice, glutamatergice, peptidergice. Componenta nootropică a acțiunii este prezentă și în alte clase de medicamente care au origini chimice diferite.

Mecanisme de acțiune

Mecanismele de acțiune ale medicamentelor nootrope sunt considerate a fi efectul asupra proceselor metabolice și bioenergetice din celula nervoasă și interacțiunea cu sistemele neurotransmițătoare ale creierului. S-a dovedit că nootropii activează adenilat ciclaza, cresc concentrația sa în neuron. Și un nivel crescut de AMP ciclic duce printr-o schimbare a fluxului de ioni intracelulari K + și Ca2 + la o eliberare accelerată de serotonină dintr-un neuron senzorial. În plus, adenilat ciclaza activată menține stabilitatea producției de ATP în celulă fără participarea oxigenului și, în condiții de hipoxie, transferă metabolismul creierului într-un mod menținut în mod optim. Producătorii de stimulente neurometabolice susțin că medicamentele lor pătrund bine în BBB, cresc rata utilizării glucozei (în special în cortexul cerebral, ganglionii subcorticali, hipotalamusul și cerebelul), îmbunătățesc metabolismul acizilor nucleici și activează sinteza ATP, proteine ​​și ARN.

Efectul unui număr de nootropici este mediat sisteme de neurotransmițători creier, printre care cel mai important:

- monoaminergic;

- colinergic - fenotropil;

- glutamatergic(memantina și glicina acționează prin receptorii NMDA).

Nootropics, conform producătorilor lor, are și alte efecte, inclusiv:

- stabilizarea membranei: reglarea sintezei fosfolipidelor și proteinelor din celulele nervoase, stabilizarea și normalizarea structurii membranelor celulare;

- antioxidant: inhibarea formării de radicali liberi și peroxidarea lipidică a membranelor celulare;

- antihipoxic: o scădere a necesității de neuroni pentru oxigen în condiții de hipoxie;

- neuroprotector: creșterea rezistenței celulelor nervoase la efectele diferiților factori adverse.

Îmbunătățirea microcirculației în creier joacă un rol semnificativ prin optimizarea trecerii eritrocitelor prin vasele microvasculaturii și inhibarea agregării plachetare. Efectele nootropice pot fi cauzate de altceva.

Efectul complex al medicamentelor nootropice îmbunătățește activitatea bioelectrică și activitatea integrativă a creierului, care se manifestă prin facilitarea trecerii informațiilor între emisfere, o creștere a nivelului de veghe, o creștere a puterii absolute și relative a Spectrul EEG al cortexului și al hipocampului și o creștere a vârfului dominant.

Creșterea declarată a controlului cortico-subcortical, îmbunătățirea schimbului de informații în creier, un efect pozitiv asupra formării și reproducerii unei urme de memorie sugerează că aceste „medicamente” conduc la îmbunătățirea memoriei, percepției, atenției, gândirii, capacității crescute de învățare, activarea funcțiilor intelectuale. Capacitatea pretinsă, dar neconfirmată, de a îmbunătăți funcțiile cognitive (cognitive) a dat motive să numim medicamente din seria nootropă „stimulente cognitive”.

Acțiunea terapeutică a nootropicilor se bazează pe mai multe mecanisme.:

Îmbunătățirea stării energetice a neuronilor (sinteză crescută a ATP, efecte antihipoxice și antioxidante);

Activarea proceselor plastice în sistemul nervos central prin îmbunătățirea sintezei de ARN și proteine;

Consolidarea proceselor de transmitere sinaptică în sistemul nervos central;

Consolidarea conducerii impulsurilor colinergice în sistemul nervos central (SNC);

Îmbunătățirea utilizării glucozei; accelerarea pătrunderii glucozei prin bariera hematoencefalică și creșterea absorbției acesteia de către celulele creierului, în special în cortexul cerebral

Efect de stabilizare a membranei, stabilizarea membranelor celulare (sinteza crescută a fosfolipidelor și proteinelor în neuroni și eritrocite);

Inhibarea enzimelor lizozomale;

Activarea microcirculației cerebrale prin îmbunătățirea deformabilității eritrocitelor și prevenirea agregării plachetare;

Îmbunătățirea interacțiunii cortico-subcorticale;

Normalizarea tulburărilor neurotransmițătorului;

Un efect activator asupra funcțiilor mentale superioare (memorie, capacitate de învățare etc.);

Îmbunătățirea proceselor reparatorii în cazul deteriorării creierului de diferite origini.

efectul

Alocați medicamente cu stimulatoare(piracetam, fenotropil, aminalon, piriditol etc.) și deprimant(fenibut, oxibutirat de sodiu) după tipul de acțiune.

În spectrul activității clinice a nootropicilor, se disting următoarele efecte principale revendicate:

Acțiune nootropă(influența asupra funcțiilor corticale superioare afectate, nivelul judecăților și capacităților critice, îmbunătățirea controlului cortical al activității subcorticale, gândire, atenție, vorbire).

Acțiune mnemotropă(impact asupra memoriei, învățare).

Creșterea nivelului de veghe, claritate a conștiinței(influență asupra stării de conștiință oprimată și întunecată).

Acțiune adaptogenă(influența asupra toleranței la diferiți factori exogeni, inclusiv medicamente, mărește rezistența generală a organismului la acțiunea factorilor extremi).

Acțiune antiastenică(influență asupra slăbiciunii, letargiei, epuizării, fenomenelor de astenie mentală și fizică).

Acțiune psiho-stimulatoare(influență asupra apatiei, hipobuliei, spontaneitatea, sărăcia impulsurilor, inerția mentală, întârzierea psihomotorie).

Acțiune antidepresivă.

Sedativ(tranchilizant), reducând iritabilitatea și excitabilitatea emoțională.

Acțiune vegetativă(efect asupra cefaleei, amețelilor, sindromului cerebrastenic).

Acțiune anti-cinetică.

Acțiunea antiparkinsoniană.

Acțiunea antiepileptică, influență asupra activității paroxistice epileptice.

Acțiune hipoglicemiantă(reduce concentrația de glucoză din sânge).

Acțiune energetică(prin creșterea consumului de glucoză de către celulele corpului), motiv pentru care este eficient în sport în diferite stadii de recuperare după exerciții.

Acțiune de stimulare a hormonului de creștere(ca urmare a hipoglicemiei, hormonul de creștere este eliberat).

Acțiune anabolică(în măsura în care sunt aminoacizi, iar hormonii anabolici și alți hormoni sunt compuși din reziduuri de aminoacizi).

Lipolitic efect (mobilizator de grăsimi sau de ardere a grăsimilor) (în condiții de lipsă de glucoză, acizii grași încep să fie eliberați sub formă de energie). Antiparkinsonian.

Antidiskinetic.

Acțiune antitoxică(prin îndepărtarea produselor reziduale ale celulelor din organism și neutralizarea diferitelor substanțe nocive).

Acțiune imunostimulantă(vezi efectul anabolic, ducând la întărirea corpului).

Acțiuni generale rezultate pentru acest grup de medicamente:

Îmbunătățirea proceselor de gândire - funcții cognitive sau procese cognitive (învățare);

Îmbunătățirea vitezei de memorare și a puterii de stocare a informațiilor primite (memorie);

Îmbunătățirea reproducerii informațiilor disponibile, creșterea activității intelectuale, a capacității intelectuale;

afectarea recuperării din memorie (uitare) a informațiilor despre durere sau condiții stresante;

Stimularea proceselor metabolice în țesutul nervos, în special cu diverse tulburări - anoxie, intoxicație, traume etc. (aduce nivelul metabolismului la nivelul neuronilor care funcționează optim);

lipsa de influență asupra activității nervoase și psihicului mai ridicat al persoanelor sănătoase;

Îmbunătățirea impactului asupra activității nervoase și a stării mentale superioare cu tulburări funcționale sau morfologice;

Creșterea rezistenței proceselor de gândire a creierului la efectele factorilor adverse ai mediului extern și intern (hipoxie, traume, accidente vasculare cerebrale).

Prezența unui efect anabolic pronunțat și a unui efect pozitiv indirect asupra performanței fizice determină oportunitatea utilizării unor medicamente din grupul nootropicilor (piracetam, eiracetam, aminalon, oxibutirat de sodiu, phenibut) în sprijinul farmacologic al activității sportive.

Clasificarea nootropicilor

prin compoziția lor chimică.

Derivați ai pirolidonei: Piracetam, Etiracetam, Aniracetam, Oxiracetam, Pramiracetam, Dupracetam, Rolziracetam etc.

Derivați de diafenilpirolidonă: fenotropil.

Derivați ai piridoxinei: piritinol, biotredină.

Derivați și analogi ai GABA: acid gamma-aminobutiric (aminalon), nicotinoil-GABA (picamilon), clorhidrat de acid gamma-amino-beta-fenilbutiric (fenibut), acid hopantenic, gamma-hidroxibutirat de calciu (oxibutirat de sodiu).

Agenți cerebrovasculari: Ginkgo biloba.

Neuropeptide și analogii lor: noopept, semax, selank.

Aminoacizi și substanțe care afectează sistemul de aminoacizi excitator: glicină, biotredină.

Derivați ai 2-mercantobenzimidazolului: bromhidrat de etiltiobenzimidazol (bemitil).

Medicamente asemănătoare vitaminelor: idebenonă.

neuromodulatori: fenotropil;

corectori ai tulburărilor de circulație cerebrală: nicergolină, vinpocetină, nicotinat de xantinol, vincamină, naftidrofuril, cinarizină;

tonice generale și adaptogeni: acid acetilamino succinic (cunoscut sub numele de "acid succinic"), extract de ginseng, melatonină, lecitină.

psiho-stimulante: sulbutiamină;

antihipoxidanți și antioxidanți: succinat de oximetiletilpiridină (mexidol);

acefen și derivații săi.

Semnele activității nootropice sunt prezente în farmacodinamica acidului glutamic, memantinei și levocarnitinei.

În plus, experimentul a arătat efectul nootrop al mai multor neuropeptide și analogii lor sintetici (ACTH și fragmentele sale, somatostatină, vasopresină, oxitocină, tiroliberină, melanostatină, colecistochinină, neuropeptidă Y, substanță P, angiotensină II, colecistochinină piracetam-8, analogi peptidici).

În prezent, există mai multe clasificări ale medicamentelor nootrope.

Clasificarea nootropilor după structura chimică prevede împărțirea lor în următoarele grupuri.

Racetams- derivați ai pirolidonei: piracetam, etiracetam, aniracetam, oxiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolziracetam etc.

Derivați de dimetilaminoetanol(precursori ai acetilcolinei): deanol aceglumat, meclofenoxat.

Derivați ai piridoxinei: piritinol, biotredină.

Derivate și analogi ai GAM K: acid y-aminobutiric (aminalon), nicotinoil-GABA (picamilon), clorhidrat de acid y-amino-P-fenilbutiric (fenibut), acid hopantenic, pantogam, y-hidroxibutirat de calciu (neurobutal).

Agenți cerebrovasculari: Ginkgo biloba.

Neuropeptide și analogii lor: semax.

Aminoacizi și substanțe care afectează sistemul aminoacizilor excitatori: glicină, biotredină.

Derivați de 2-mercantobenzimidazol: bromhidrat de etiltiobenzimidazol (bemitil).

Medicamente asemănătoare vitaminelor: idebenonă.

Polipeptide și compozite organice: cortexină, cerebrolizină, cerebramină.

Substanțe ale altor grupuri farmacologice cu o componentă de acțiune nootropică:

corectori ai tulburărilor de circulație cerebrală - nicergolină, vinpocetină, nicotinat de xantinol, vincamină, naftidrofuril, cinarizină;

tonice generale și adaptogeni- acid acetilamino succinic (cunoscut sub numele de "acid succinic"), extract de ginseng, melatonină, lecitină.

psiho-stimulante - salbutiamină;

antihipoxidanți și antioxidanți- succinat de oximetiletilpiridină (mexidol);

acefen și derivații săi.

Clasificare conform T.A. Voronina, S. B. Seredenin, 1998

1. Medicamente nootropice cu potențatori cognitivi dominanți.

1.1. Medicamente pirotrononice nootropice (racetams), în principal de acțiune metabolică (piracetam, oxiracetam, aniracetam, pramiracetam, etiracetam, dipracetam, rolziracetam, nebracetam, isacetam, nefiracetsil, detiracetam etc.).

1.2. Substanțe colinergice.

1.2.1. Activatori ai sintezei acetilcolinei și eliberării acesteia (clorură de colină, fosfotidil-serină, lecitină, acetil-L-carnitină, DUP-986, derivați de aminopiridină, ZK9346-betacarbolină etc.).

1.2.2. Agoniști ai receptorilor colinergici (oxotremorină, betanecol, piropiperidine, chinucleotide etc.).

1.2.3. Inhibitori ai acetilcolinesterazei (fizostigmină, tacrină, amiridină, ertastigmină, galantamină, metrifonat, maleat de wellnacrin).

1.2.4. Substanțe cu mecanism mixt (acglumat de demanol, salbutamină, bifemelan, instenon).

1.3. Neuropeptide și analogii acestora (ACTH 1-10 și fragmentele sale, ebiratidă, somatostatină, Semax, vasopresină și analogii săi, tiroliberina și analogii săi, neuropeptida Y, substanța P, angiotensina-P, colecistochinina-8, analogii peptidici ai piracetamului (GVS- 111), inhibitori ai prolil endopeptidazei).

1.4. Substanțe care afectează sistemul de aminoacizi excitator (acid glutamic, memantină, milacemidă, glicerină, D-cicloserină, nooglutil).

2. Medicamente nootrope mixte cu o gamă largă de efecte

2.1. Activatori ai metabolismului creierului (actovegină, acetil-L-carnitină, carnitină, fosfatidil, serină, esteri ai acidului homopantotenic, derivați de xantină ai pentoxifilinei, propentofilină, tetrahidroquinoline).

2.2. Vasodilatatoare cerebrale (instenon, vincamină, vinpocetină, oxigenă, nicergolină, vinconat, vindebumol).

2.3. Antagoniști ai calciului (nilyudipină, cinarizină, flunarizină etc.).

2.4. Antioxidanți (mexidol, exifon, piritinol, tirilazad mesilat, meclofenoxat, aterovit (alfa-tocoferol și meclofenoxat) etc.).

2.5. Substanțe care afectează sistemul GABA (gammalon, pantogam, picamilon, digam, nicotinamidă, fenibut, fenotropil, oxibutirat de sodiu, neurobutal etc.).

2.6. Substanțe din diferite grupuri (etimizol, acid orotic, glucoorotat de metil, oximetacil, beglimin, naftidrofuril, cerebrocrast, preparate de ginseng, lemongrass, extract de ginkgo biloba etc.).

Clasificarea mixtă a medicamentelor nootropice este utilizată mai des, având în vedere originea, eficacitatea clinică, amploarea și mecanismul de acțiune. Conform acestei clasificări, medicamentele nootropice sunt împărțite în două grupuri principale:

Preparate cu efecte domestice dominante sau predominante (potențatori cognitivi), efectul principal este efectul asupra memoriei (intern)

1. Derivați ai pirolidonei, și anume, MHA K ciclic (racetam) - piracetam (nootropil), pramiracetam (pramistar), etiracetam, nefiracetam, aniracetam, fenotropil etc.

2. Medicamente colinergice:

a) inhibitori ai colinesterazei - bromhidrat de galantamină (nivalină), rivastigmină (exelon), donepezil, ipidacrină (neuromidină), aminostigmină;

b) îmbunătățirea sintezei mediatorului - clorură de colină, alfoscerat de colină (gliatilină), lecitină etc .;

c) M-, H-colinomimetice - betanecol;

d) substanțe cu un tip mixt de acțiune - aceglutamat de deanol.

3. Neuropeptide și analogii lor - Semax, Cerebrolysin, Cerebrocurin, Actovegin, Solcoseryl, Tiroliberin.

4. Medicamente care afectează sistemul de aminoacizi excitator- acid glutamic, nooglutil.

5. Preparate de glicină și derivații săi - glicină, noopept .

II. Medicamente de tip mixt cu un spectru larg de acțiune (agenți neuroprotectori)

1. Activatori ai metabolismului creierului - pentoxifilină, acetil-L-carnitină.

2. Vasodilatatoare cerebrale - vinpocetină (cavinton), oxigenă (vicamină), nicergolină (sermion) etc.

3. Antagoniști ai calciului- nimodipină, cinarizină, flunarizină etc.

4. Substanțe care afectează sistemul GAM K - aminalon, membraton, pantogam, picamilon, oxibutirat de sodiu, phenibut (noofen) etc.

5. Antioxidanți - mexidol, piritinol, a-tocoferol și dr.

6. Pregătiri din diferite grupuri- naftidrofuril, etimizol, extract de ginkgo biloba (tanakan, memoplant), melatonină, bolus huato etc.

Deși nu există încă o clasificare generală acceptată de nootropici, aceste medicamente includ:

Piracetam, omologii și analogii săi (aniracetam, oxiracetam, pramiracetam, nefiracetam etc.);

Derivați de dimetilaminoetanol: deanolaaceglumat, meclofenoxat, centrofenoxină;

Preparate neuroaminoacide: acid gamma-aminobutiric (GABA), derivați ai acidului gamma-aminobutiric (fenibut, acid nicotinoil-gamma-aminobutiric (picamilon), acid hopantenic (pantogam), glicină, acid glutamic;

Derivați ai piridoxinei: piritinol (piriditol, enerbol, encefal);

Colinomimetic de acțiune centrală: alfoscerat de colină;

Preparate de ginkgo biloba: bilobil, memoplant, tanakan etc;

Compuși cu o structură chimică diferită, aparținând diferitelor clase și grupuri de substanțe chimice, similare ca mecanism de acțiune cu piracetamul și având capacitatea de a facilita învățarea și de a îmbunătăți memoria.

Împreună cu medicamentele cu adevărat nootrope (cu efect dominant asupra funcțiilor interne), diferiți autori se referă la grupul de medicamente nootrope ca medicamente cu o gamă largă de efecte:

Medicamente care intensifică circulația cerebrală, microcirculația și metabolismul: vinpocetină, vincamină, vinconat, nicergolină, cinarizină, flunarizină, nimodipină, derivați de xantină ai pentoxifilinei, carnitinei, fosfatidilserinei, oxibatului de sodiu; vitamine și derivații acestora: acid pantotenic, acid folic, vitamina E;

Produse intermediare ale metabolismului celular: acizi orotici și succinici;

Medicamente combinate: instenon, homar.

5. Indicațiile comune pentru utilizarea nootropicilor sunt:

Ischemie cerebrală (stadiul acut și perioada de reabilitare);

Traumatism cerebral traumatic (stadiul acut și perioada de reabilitare);

Comă;

Tulburări intelectuale la copii întârziați

dezvoltarea mentală într-o formă slabă sau moderată;

Dificultăți de învățare la copiii cu tulburare de deficit de atenție;

Sindromul oboselii cronice;

Distonie vegeto-vasculară;

Boala Alzheimer;

Demența vasculară.

O caracteristică a utilizării medicamentelor nootrope este posibilitatea utilizării lor în mod egal atât pentru persoanele bolnave, cât și pentru cele sănătoase în situații extreme, cu îmbătrânire naturală, cu suprasolicitare, pentru efectuarea „terapiei de acoperire” pentru ameliorarea evoluției severe a „sindromului de sevraj”. , precum și agenți antialcoolici care accelerează ieșirea din starea delirantă și îmbunătățesc cursul stării post-delirante.

Prof. G.V. Kovalev (1990) a spus că „... nootropic se adresează minții, care se stinge fie în legătură cu procesele patologice, fie în legătură cu stresul cauzat de factori fizici, chimici (inclusiv alcoolici), biologici sau sociali, care acționează asupra corpul uman ". În literatura străină, ca sinonim pentru medicamentele nootropice, se utilizează uneori termenul „potențator cognitiv”. Împreună cu un efect direct asupra funcțiilor interne, multe medicamente nootropice sunt utilizate pentru a reduce nivelul general al activității vitale a omului, care are loc sub diferite influențe și boli extreme.

Aplicare în medicina sportivă și în practica antrenamentului sportiv

Cu leziuni cerebrale;

Pentru a îmbunătăți concentrarea atenției;

Cu tulburări cerebrovasculare în timpul sau după sesiunile de antrenament, competiții;

Cu amețeli;

Pentru a preveni bolile de mișcare;

Pentru tratament de restaurare (reabilitare), după competiții, antrenament cu sarcini grele.

Unele nootropice sunt utilizate pentru:

Corectarea sindromului neuroleptic (aceanumat de deanol, piritinol, pantogam, acid hopantenic),

Balbism (fenibut, pantogam), hiperkinezie (fenibut, acid hopantenic, memantină),

Tulburări urinare (nicotinoil-GABA, pantogam),

Tulburări de somn (glicină, fenibut, gamma-hidroxibutirat de calciu),

Migrene (nicotinoil-GABA, piritinol, Semax),

Amețeli (piracetam, phenibut, ginkgo biloba)

Pentru prevenirea bolii de mișcare (phenibut, GABA).

În oftalmologie cu glaucom cu unghi deschis, boli vasculare ale retinei și maculei maculare, cu degenerescență maculară senilă, retinopatie diabetică.

Medicamentele nootropice sunt utilizate în Rusia în următoarele condiții:

Sindroame psihoorganice (vasculare, traumatice, infecțioase, intoxicații, geneza somatică);

Patologie vasculară acută; alcoolism cronic;

Epilepsie;

Condiții depresive cronice, terapeutice rezistente;

Condiții somatogene reactive neurotice; schizofrenie;

Corectarea dificultăților de învățare la copii și adulți

demență de diferite origini (vasculară, senilă, cu boala Alzheimer),

Insuficiență cerebrovasculară cronică,

Sindrom psihoorganic,

Cu consecințele afectării circulației cerebrale, leziunilor cerebrale traumatice,

intoxicaţie,

Neuroinfecții,

Cu tulburări intelectuale și mentale, sindrom astenic, astenico-depresiv și depresiv,

Cu tulburări nevrotice și asemănătoare nevrozei,

Cu distonie vegetativă,

Cu alcoolism cronic (encefalopatie, sindrom psihoorganic, simptome de sevraj),

Și, de asemenea, pentru a îmbunătăți performanța mentală.

În pediatrie, indicațiile pentru numirea nootropicilor sunt:

Întârziere în dezvoltarea mentală și a vorbirii,

Întârziere mintală,

Consecințele afectării perinatale a sistemului nervos central,

Paralizie cerebrală,

Deficit de atentie.

Introducere

1. Mecanismul de acțiune al nootropicilor. Clasificarea și aplicarea lor

1.2 Clasificarea nootropicilor

2. Caracteristicile farmacologice ale medicamentelor nootrope individuale

2.1 Nootropii sintetici

2.2 Nootropii naturali

Concluzie

Nootropics (noos grecesc - gândire, minte; tropos - direcție) sau nootropics, sunt stimulanți neurometabolici - înseamnă că au un efect pozitiv specific asupra funcțiilor integrative superioare ale creierului.

Acestea îmbunătățesc performanța mentală, stimulează funcțiile cognitive, învățarea și memoria, cresc rezistența creierului la diferiți factori dăunători, inclusiv stresul extrem și hipoxia. În plus, nootropii au capacitatea de a reduce deficitele neurologice și de a îmbunătăți conexiunile corticosubcorticale.

Conceptul de medicamente nootrope a apărut în 1963, când farmacologii belgieni K. Giurgea și V. Skondia au sintetizat și aplicat în clinică primul medicament din acest grup - piracetam. Cercetările ulterioare au arătat că piracetamul facilitează învățarea și îmbunătățește memoria. La fel ca psihostimulanții, medicamentul a crescut performanța mentală, dar nu a avut efectele secundare inerente. În 1972, K. Zhiurdzhea a propus termenul „nootropici” pentru a desemna o clasă de medicamente care au un efect pozitiv asupra funcțiilor integrative superioare ale creierului.

În prezent, au fost sintetizate peste 10 medicamente nootropice originale cu pirolidină, care se află în studii clinice de fază III sau au fost deja înregistrate în mai multe țări. Printre acestea se numără oxiracetam, aniracetam, etiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolziracetam, cebracetam, nefiracetam, isacetam, detiracetam. Aceste medicamente nootropice sunt denumite colectiv racetams.

În plus, au fost sintetizate și alte familii de medicamente nootrope, inclusiv colinergice, GABAergice, glutamatergice, peptidergice.

1.1 Mecanismul de acțiune al nootropicilor

Nu există un mecanism unic de acțiune pentru toți nootropii. Se speculează că efectele nootropice pot fi cauzate de:

Acțiune directă asupra neuronilor;

Îmbunătățirea fluxului sanguin cerebral și a microcirculației sângelui în creier;

Antiplachetare, antihipoxice, decongestionante și altele asemenea.

În prezent, principalele mecanisme de acțiune ale medicamentelor nootrope sunt considerate a fi efectul asupra proceselor metabolice și bioenergetice din celula nervoasă și interacțiunea cu sistemele neurotransmițătoare ale creierului. Stimulanții neurometabolici îmbunătățesc penetrarea BBB și utilizarea glucozei (în special în cortexul cerebral, ganglionii subcorticali, hipotalamusul și cerebelul), îmbunătățesc metabolismul acizilor nucleici și activează sinteza ATP, proteine ​​și ARN.

Efectul unui număr de medicamente nootrope este mediat prin sistemele de neurotransmițătoare ale creierului, printre care cele mai importante sunt:

Monoaminergice (piracetamul determină o creștere a conținutului de dopamină și norepinefrină din creier, unele alte nootropice - serotonina);

Colinergic (piracetamul și meclofenoxatul cresc conținutul de acetilcolină în terminalele sinaptice și densitatea receptorilor colinergici, alfosceratul colinei, piridoxina și derivații pirolidinei îmbunătățesc transmisia colinergică în sistemul nervos central);

Glutamatergic (memantina și glicina acționează prin subtipul receptorului N-metil-D-aspartat (NMDA)).

Ca rezultat al studiilor clinice și al experimentelor pe animale, au fost identificate și o serie de mecanisme suplimentare care contribuie la activitatea nootropă a stimulanților neurometabolici.

Nootropii au stabilizarea membranei(reglarea sintezei fosfolipidelor și proteinelor din celulele nervoase, stabilizarea și normalizarea structurii membranelor celulare), antioxidant(inhibarea formării de radicali liberi și peroxidarea lipidică a membranelor celulare), antihipoxic(o scădere a necesității de neuroni în oxigen în condiții de hipoxie) și neuroprotector acțiune (creșterea rezistenței celulelor nervoase la efectele factorilor nefavorabili de diferite origini).

Îmbunătățirea microcirculației în creier joacă un rol semnificativ prin optimizarea trecerii eritrocitelor prin vasele microvasculaturii și inhibarea agregării plachetare.

Rezultatul efectului complex al medicamentelor nootrope este o îmbunătățire a activității bioelectrice și a activității integrative a creierului, care se manifestă prin modificări caracteristice ale tiparelor electrofiziologice (facilitând trecerea informațiilor între emisfere, o creștere a nivelului de veghe, o creșterea puterii absolute și relative a spectrului EEG al cortexului și hipocampului, o creștere a vârfului dominant).

O creștere a controlului corticosubcortical, o îmbunătățire a schimbului de informații în creier, un efect pozitiv asupra formării și reproducerii unei urme de memorie duc la o îmbunătățire a memoriei, percepție, atenție, gândire, o creștere a capacității de învățare și activarea intelectuală funcții. Capacitatea de a îmbunătăți funcțiile cognitive (cognitive) a dat naștere la desemnarea medicamentelor din seria nootropă drept „stimulente cognitive”.

În spectrul activității farmacologice a nootropicilor (stimulanți neurometabolici), se disting următoarele efecte principale:

1. Acțiune nootropă (influență asupra funcțiilor corticale superioare perturbate, nivelul judecăților și capacităților critice, îmbunătățirea controlului cortical al activității subcorticale, gândire, atenție, vorbire).

2. Acțiune mnemotropă (efect asupra memoriei, învățare).

3. Creșterea nivelului de veghe, claritate a conștiinței (influență asupra stării de conștiință oprimată și întunecată).

4. Acțiune adaptogenă (creșterea rezistenței generale a organismului la acțiunea factorilor extremi).

5. Acțiune antiastenică (reducerea severității slăbiciunii, letargiei, epuizării, asteniei psihice și fizice).

6. Efect psihostimulator (influență asupra apatiei, hipobuliei, spontaneitate, sărăcie a impulsurilor, inerție mintală, întârziere psihomotorie).

7. Acțiune antidepresivă.

8. Efect sedativ / tranchilizant, reducând iritabilitatea și excitabilitatea emoțională.

În plus, nootropii afectează sistemul nervos autonom, contribuind la corectarea tulburărilor în parkinsonism și epilepsie.
Dintre proprietățile farmacodinamice de mai sus, unele sunt comune tuturor medicamentelor nootrope, altele sunt inerente doar în unele dintre ele.

Efectul stimulant al nootropicilor asupra activității mentale nu este însoțit de vorbire și excitare motorie, epuizarea capacităților funcționale ale corpului, dezvoltarea dependenței și dependenței. Cu toate acestea, în unele cazuri, pot provoca anxietate și tulburări de somn.

Proprietatea pozitivă a nootropicilor este toxicitatea lor scăzută, compatibilitatea bună cu medicamentele altor grupuri farmacologice și absența practică a efectelor secundare și a complicațiilor.

Trebuie remarcat faptul că efectele acestui grup se dezvoltă treptat (de regulă, după câteva săptămâni de administrare), ceea ce necesită numirea lor mult timp.

1.2 Clasificarea nootropicilor

Există un grup de medicamente nootropice „adevărate”, pentru care capacitatea de a îmbunătăți funcțiile mnestice este principalul, și uneori singurul efect, și un grup de medicamente nootrope cu acțiune mixtă („neuroprotectori”), în care efectul mnestic este suplimentat , și adesea se suprapune cu alții, nu mai puțin semnificative manifestări ale acțiunii.

O serie de substanțe aparținând grupului de medicamente nootrope au un spectru destul de larg de activitate farmacologică, inclusiv antihipoxice, anxiolitice, sedative, anticonvulsivante, relaxante musculare și alte efecte.

Efectul nootropic al unui medicament poate fi atât primar (efect direct asupra celulei nervoase), cât și secundar, datorită îmbunătățirii fluxului sanguin cerebral și a microcirculației, a acțiunii antiplachetare și antihipoxice.

Există o serie de sinonime pentru substanțele din acest grup: agenți neurodinamici, neuroreglatori, neuroanabolici sau eutotrofi, cerebroprotectori neurometabolici, stimulanți neurometabolici. Acești termeni reflectă proprietatea generală a medicamentelor - capacitatea de a stimula procesele metabolice în țesutul nervos, în special cu diverse tulburări (anoxie, ischemie, intoxicație, traume etc.), readucându-le la niveluri normale.

Medicamentele nootropice existente pot fi clasificate după cum urmează:

1. Derivați ai pirolidinei (racetam): piracetam, etiracetam, aniracetam, oxiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolziracetam și altele.

2. Derivați de dimetilaminoetanol (precursori ai acetilcolinei): aceglumat de deanol, meclofenoxat.

3. Derivați ai piridoxinei: piritinol, biotredină.

4. Derivați și analogi ai GABA: acid gamma-aminobutiric (aminalon), nicotinoil-GABA (aicamilon), acid clorhidrat gamma-amino-beta-fenilbutiric (fenibut), acid hopantenic, pantogam, gamma-hidroxibutirat de calciu (neurobutal).

5. Fonduri cerebrovasculare: Ginkgo biloba.

6. Neuropeptide și analogii lor: Semax.

7. Aminoacizi și substanțe care afectează sistemul aminoacizilor excitatori: glicină, biotredină.

8. Derivați ai 2-mercantobenzimidazolului: bromhidrat de etiltiobenzimidazol (bemitil).

9. Medicamente asemănătoare vitaminelor: idebenonă.

10. Polipeptide și compozite organice: cortexină, cerebrolizină, cerebramină.

11. Substanțe ale altor grupuri farmacologice cu o componentă de acțiune nootropă:

Corectori ai accidentelor cerebrovasculare: nicergolină, vinpocetină, nicotinat de xantinol, vincamină, naftidrofuril, cinarizină;

Agenți tonici și adaptogeni generali: acid acetilamino succinic, extract de ginseng, melatonină, lecitină;

Psihostimulanți: salbutiamină;

Antihipoxidanți și antioxidanți: - succinat de oximetiletilpiridină (mexidol).

Semnele activității nootropice sunt prezente în farmacodinamica acidului glutamic, memantinei și levocarnitinei.

Există o clasificare a nootropicilor în funcție de acțiunea lor predominantă:

Nootropics și substanțe asemănătoare nootropic (lecitină, colină, cleregil, aniracetam) care îmbunătățesc funcționarea sistemului colinergic al creierului - tratamentul bolilor degenerative ale sistemului nervos central;

Piracetam, piriditol - psihoenergizante. Aceste substanțe medicinale stimulează metabolismul cerebral și, mai ales, metabolismul energetic. Se folosește pentru întârzierea mintală în copilărie, cu leziuni, ischemie cerebrală;

Cavintonul și alte substanțe vasoactive sunt utilizate pentru accidentele cerebrovasculare;

Substanțele nootrope (acid orotic, acid nicotinic etc.), care sunt implicate numai în anumite tipuri de metabolism, sunt ele însele incluse în metabolismul celulei. Folosit ca terapie adjuvantă.

1.3 Utilizarea nootropicilor în practica medicală

Inițial, nootropicele au fost utilizate în principal în tratamentul disfuncțiilor cerebrale la pacienții vârstnici cu sindrom cerebral organic. Rezultatele primelor studii deschise, necontrolate și mai târziu, multicentrice, randomizate, controlate cu placebo, indică un efect terapeutic destul de bun al acestor medicamente la acest grup de pacienți.

În ultimii ani, acestea au fost utilizate pe scară largă în diverse domenii ale medicinei, inclusiv în practica geriatrică, obstetrică și pediatrică, neurologie, psihiatrie și narcologie.

Principala indicație pentru numirea stimulanților neurometabolici este insuficiența cerebroorganică reziduală. Nootropicele sunt utilizate pentru diferite boli, dar acționează patogenetic cu leziunile organice ale creierului.

Medicamentele sunt utilizate pentru următoarele boli organice primare și secundare ale creierului:

Tulburări ale funcției creierului la vârstnici datorate tulburărilor degenerative sau vasculare;

Boli cerebrovasculare (consecințe ale unui accident vascular cerebral);

Leziuni acute și cronice posttraumatice ale funcțiilor creierului;

Disfuncții ale creierului în alcoolism;

Tulburări ale funcției creierului la copii cu disfuncție cerebrală minimă; prevenirea tulburărilor cerebrale la nou-născuții din grupurile cu risc crescut;

Deficiență de memorie, amețeli, concentrare scăzută, labilitate emoțională;

Boala Alzheimer la bătrânețe;

Stări comatoase ale genezei vasculare, traumatice sau toxice.

Medicamentele nootropice sunt, de asemenea, utilizate pentru tratarea simptomelor de sevraj și a sindromului psihoorganic în alcoolismul cronic; dizabilități de învățare la copii care nu sunt asociate cu învățarea necorespunzătoare sau cu setări familiale (ca parte a terapiei combinate).

După cum arată cercetările moderne, nootropii reduc afectarea cognitivă la vârstnici, precum și la pacienții cu demență. S-a remarcat eficacitatea medicamentelor nootrope pentru tulburările de memorie și gândire, scăderea activității generale și a interesului pentru mediu, capacitatea de concentrare, oboseală crescută, tulburări emoționale și tulburări de somn.

Eficacitatea terapiei depinde de vârsta pacientului: cu cât este mai tânăr, cu atât răspunsul la tratament este mai bun. La pacienții cu boala Alzheimer, utilizarea piritinolului ajută la reducerea simptomelor demenței și la îmbunătățirea memoriei, ceea ce este confirmat obiectiv de normalizarea alimentării cu sânge a creierului; utilizarea piracetamului îmbunătățește metabolismul creierului, are un efect neuroprotector.

Medicamentele nootropice sunt utilizate pentru a trata disfuncția creierului după accident vascular cerebral . Datorită activării proceselor metabolice din creier și îmbunătățirii proprietăților reologice ale sângelui (prin creșterea proprietăților elastice ale eritrocitelor), efectul secundar al nootropicilor este creșterea rezistenței țesutului cerebral la hipoxie. În plus, aceste medicamente activează centrele trunchiului cerebral care reglează aportul de sânge cerebral.

Sa constatat că includerea piracetamului în cursul terapiei de neurorehabilitare la pacienții după accident vascular cerebral promovează formarea de noi structuri funcționale în creier, ceea ce este confirmat obiectiv de rezultatele EEG.

Utilizarea piracetamului este eficientă pentru amețeli de origine centrală și periferică. Se presupune că acest lucru se datorează efectului medicamentului asupra nucleului vestibular și oculomotor al trunchiului cerebral. Studiile dublu-orb arată eficacitatea piracetamului pentru amețeli după leziuni la cap, pentru insuficiență vertebrobazilară și pentru tulburări vestibulare periferice la persoanele de vârstă mijlocie și vârstnici.

Abuzul cronic de alcool cauzează tulburări funcționale mai mult sau mai puțin pronunțate ale celulelor nervoase, în urma cărora se dezvoltă sindromul organic al creierului (în special tulburări de memorie, tulburări de somn, capacitate de concentrare, stări depresive, iritabilitate). Utilizarea piracetamului ajută la restabilirea funcțiilor afectate.

În practica pediatrică, piracetamul a fost utilizat de diverși cercetători la copii cu disfuncție cerebrală minimă (distragere a atenției, oboseală mentală, concentrație scăzută, hiperkinezie, dislexie) și întârziere mentală a diferitelor etiologii (leziuni perinatale, traumatisme craniene la vârsta copilăriei, contuzie, encefalită, patologie etc.).

Piracetamul poate fi utilizat pentru a preveni dezvoltarea tulburărilor cerebrale la nou-născuții din grupurile cu risc crescut, care pot apărea din cauza asfixiei sau hipoxiei în timpul nașterii, malnutriției datorate insuficienței placentare, prematurității, bolilor infecțioase ale mamei etc.

În plus față de efectul clinic principal, au fost descoperite următoarele posibilități de terapie nootropică:

Consolidarea efectului antidepresiv al clorprotixenei în timpul prescrierii;

Consolidarea efectului medicamentelor antiepileptice în epilepsie la copii;

Eficacitate în diskinezie tardivă (rezultată din utilizarea prelungită a antipsihoticelor).

Piracetam inhibă agregarea plachetară, ceea ce face posibilă utilizarea acestuia nu numai pentru tratamentul accidentului vascular cerebral, tulburărilor dinamice ale circulației cerebrale și diabetului zaharat, ci și pentru sindromul Raynaud. Împreună cu aspirina, piracetamul poate fi utilizat pentru prevenirea secundară a accidentului vascular cerebral ischemic.

Medicamentele nootropice sunt bine tolerate: piracetamul nu crește riscul de sângerare, inclusiv riscul de transformare hemoragică a accidentului vascular cerebral.

Unele nootropice sunt utilizate pentru a corecta sindromul neuroleptic, balbismul, hiperkinezia, tulburările de urinare, tulburările de somn, migrenele, amețelile și pentru a preveni bolile de mișcare.

Precursorii nootropilor au fost psihostimulanții - substanțe care stimulează intens sistemul nervos central , pentru o perioadă scurtă de timp creșteți rezistența, vigoarea, reduceți oboseala , reduce nevoia de somn, provoacă o senzație de euforie.

Însă psihostimulanții au trei dezavantaje: un număr mare de efecte secundare negative, dependență și un efect secundar sever: după administrarea medicamentului și un val de reacții pozitive, vine întotdeauna o perioadă de depresie și pierderea puterii. Din cauza acestor neajunsuri, fabricarea și vânzarea psiho-stimulanților este interzisă în majoritatea țărilor. Cel mai faimos reprezentant al psihostimulanților este amfetamina.

Spre deosebire de psihostimulanți, nootropii nu au practic efecte secundare, dependența apare rar și nu există efecte secundare semnificative.

Nootropics are un efect mai ușor asupra creierului și a sistemului nervos. Pentru a obține un efect nootropic, este necesar un curs de administrare a medicamentelor de 1-3 luni, dar administrarea unei doze mari de unii nootropici provoacă un efect asupra psihicului, cum ar fi psihostimulanții .

Efectul nootropicilor se datorează în primul rând îmbunătățirii și restabilirii echilibrului dintre reacțiile de excitare și inhibiție din creier, îmbunătățirea proceselor de metabolism și energie în țesuturile nervoase, pe lângă acestea, protejează neuronii în timpul foametei de oxigen și a efectelor toxice pe membrană, adică protejează sistemul nervos și creierul de îmbătrânire .

În prezent, lista de medicamente nootrope și medicamente este destul de largă, aici sunt reprezentanți tipici:

Piracetam (Nootropil) este primul și cel mai frecvent medicament. Este utilizat pentru tulburări de memorie și atenție, tot felul de tulburări nervoase, pentru boli vasculare, traume și scleroză cerebrală, tulburări mentale și alcoolism.

Folosit pentru a spori memoria, gândirea și învățarea la persoanele bolnave și sănătoase. Îmbunătățește starea de spirit, stabilizează funcția creierului. Efectele secundare nu sunt frecvente: agitație sau somnolență, greață și amețeli, sexualitate crescută.

efect farmacologic- nootropic. Activează procesele asociative din sistemul nervos central, îmbunătățește memoria, starea de spirit și mentalitatea la persoanele sănătoase și bolnave. Stimulează activitatea integrativă a creierului și activitatea intelectuală, îmbunătățește conducerea sinaptică în cortex și conexiunile dintre emisferele cerebrale, facilitează procesele de învățare, restabilește și stabilizează funcțiile creierului afectate (conștiință, memorie, vorbire) și crește performanța mentală.

Normalizează raportul dintre ATP și ADP (activează adenilat ciclaza și inhibă nucleotid fosfataza), crește activitatea fosfolipazei A, stimulează procesele plastice și bioenergetice în țesutul nervos și accelerează schimbul de neurotransmițători. Crește rezistența țesutului cerebral la hipoxie și efecte toxice, îmbunătățește sinteza ARN-ului nuclear și fosfolipidelor, stimulează procesele glicolitice și îmbunătățește utilizarea glucozei în creier. Îmbunătățește microcirculația, blochează agregarea trombocitelor, optimizează proprietățile conformaționale ale membranei eritrocitare și capacitatea eritrocitelor de a trece prin microvase, crește fluxul sanguin regional în zonele ischemice ale creierului. Crește activitatea alfa și beta și scade activitatea delta pe EEG. Reduce severitatea nistagmusului vestibular.

Are efect neuroprotector în hipoxie, traume, intoxicație, efecte electroconvulsive. Nu există efect sedativ sau anxiolitic. Datorită efectului său antihipoxic, este eficient în terapia complexă a infarctului miocardic.

Este absorbit rapid și aproape complet atunci când este luat oral. Biodisponibilitatea este de 100%. Pătrunde în toate organele și țesuturile, trece prin bariera placentară. Se acumulează selectiv în cortexul cerebral, în principal în lobii frontali, parietali și occipitali, cerebel și ganglioni bazali. Practic nu este metabolizat.

Întărește efectul psihostimulanților, anticoagulanților indirecți, efectele centrale ale hormonilor tiroidieni (tremor, anxietate, iritabilitate, tulburări de somn, confuzie). În combinație cu neurolepticele, crește severitatea tulburărilor extrapiramidale.

Acefenul (Meclofenoxat, Cerutil, Centrophenoxin) este o substanță a acetilcolinei, un transmițător chimic al excitației nervoase (neurotransmițător, neurotransmițător), participant activ la activitatea întregului sistem nervos uman.

Medicamentul îmbunătățește alimentarea cu sânge a creierului și stimulează activitatea acestuia, îmbunătățește procesele de excitație și inhibare, stimulează și restabilește memoria și are un efect psiho-stimulant. A fost observat efectul său de întinerire asupra celulelor creierului. Este utilizat împreună cu piracetam și acetil-l-carnitină pentru a spori performanța mentală. Acefen este bine tolerat. Efectele secundare sunt asociate cu funcționarea crescută a sistemului nervos: insomnie, anxietate, apetit crescut. Conform observațiilor și experimentelor oamenilor de știință, acefen promovează o creștere a duratei de viață a animalelor de laborator cu 36%.

Aminalon(sinonim: gammalon) - acid gamma-aminobutiric. Cu metodele obișnuite de administrare prin BBB, acesta pătrunde slab. Acțiunea se realizează prin interacțiunea cu receptorii GABAergici, care sunt în strânsă legătură cu dopamina și alți receptori din creier.

Acțiune vasodilatatoare, posibil datorită efectului asupra receptorilor specifici ai vaselor cerebrale. Cu încălcări ale BBB, este posibil un efect inhibitor central al aminalonei. Inhibarea activității funcționale a creierului crește rezistența sa la hipoxie.

Activitatea respiratorie a țesuturilor creierului crește, utilizarea glucozei, excreția produselor sale metabolice este accelerată și aportul de sânge este îmbunătățit.

Îmbunătățește dinamica proceselor nervoase, a gândirii, a memoriei, are un efect ușor de stimulare. Promovează refacerea mișcării și vorbirii, reduce tulburările vestibulare la pacienții cu accidente cerebrovasculare și după leziuni cerebrale.

Utilizat pentru boli vasculare ale creierului (ateroscleroză, hipertensiune arterială), insuficiență cerebrovasculară cronică cu memorie afectată, atenție, vorbire, amețeli și cefalee, precum și în perioadele post-accident vascular cerebral și post-traumatic.

La copii, aminalon este utilizat pentru întârzierea mintală, însoțit de o scădere a activității mentale, encefalopatie perinatală. Medicamentul este, de asemenea, indicat ca agent profilactic și terapeutic pentru boala de mișcare.

Deprenyl (yumex, sleginil) este un medicament de aceeași vârstă cu piracetam, care este, de asemenea, denumit nootropics. Bine studiat și utilizat pe scară largă. Prin acțiunea sa, această substanță este un inhibitor al monoaminooxidazei (MAO-B): deprenilul inhibă acțiunea substanțelor care, la rândul lor, suprimă feniletilamina și dopamina, care stimulează creierul și sistemul nervos și provoacă o senzație de plăcere.

Dacă la tineri dopamina și MAO-B sunt în echilibru, atunci după 40 de ani enzima dopaminică nu este eliberată suficient, de aceea sunt necesari inhibitori MAO-B, care este deprenilul. Deprenyl este un nootrop pentru persoanele în vârstă. A fost inventat și a început să fie folosit pentru a trata bolile Alzheimer și Parkinson. Luarea deprenilului intensifică activitatea creierului și a memoriei, inclusiv a celor pe termen scurt, îmbunătățește starea generală de sănătate, tonusul și starea de spirit. În experimentele pe șobolani, s-a dovedit că deprenilul a crescut durata de viață a rozătoarelor cu 30%. Potrivit oamenilor de știință, administrarea a 5 mg în fiecare zi de către persoanele de peste 40 de ani poate crește viața cu 15 ani. Efectele secundare sunt destul de variate, dar experiența practică arată că, în cazul utilizării profilactice, nu sunt.

Deprenyl a fost obținut pentru prima dată în 1965 de către Dr. Joseph Knoll. În acest timp, a fost destul de bine studiat - în ultimii 36 de ani, sute de articole au fost publicate despre studiul diferitelor proprietăți ale deprenilului. Medicamentul a fost folosit de mult timp în tratamentul persoanelor în vârstă. Și acum, recent, a început să fie utilizat în dozele profilactice pentru a prelungi viața persoanelor de vârstă mijlocie.

Medicamentul are multe efecte importante. Să le descriem pe cele mai importante:

1. Neutralizează acțiunea enzimei distructive MAO-B. În părțile inferioare, cele mai „vechi” ale creierului, există o secțiune - așa-numitul „corp negru”, ai cărui neuroni produc dopamină. Cu toate acestea, odată cu vârsta, producția unei anumite enzime MAO-B începe să crească. Această enzimă distruge dopamina și, ca urmare, cantitatea acestei substanțe scade odată cu înaintarea în vârstă. Deprenyl are o capacitate remarcabilă de a neutraliza acțiunea unei enzime distructive și astfel menține nivelul de dopamină din organism la un nivel ridicat timp de mai multe decenii;

2. Deprenilul îmbunătățește efectul întregului sistem catecol-amină al corpului. Pe lângă dopamină, organismul conține și o serie de substanțe care, la fel ca dopamina, aparțin așa-numitelor catecolamine. Acestea sunt norepinefrina, adrenalina, serotonina și altele.

Cercetătorul principal al deprenil J. Knoll a concluzionat că speranța de viață a animalelor depinde de puterea sistemului catecolaminelor. Neuronii care produc catecolamine contribuie la menținerea unui nivel ridicat de excitație în părțile superioare ale creierului. Cu alte cuvinte, sistemul de catecolamină menține corpul într-o formă bună, face corpul mai energic.

Knoll crede, de asemenea, că activitatea deprenilului ca amplificator al sistemului catecol-amină este independentă de efectul său asupra neutralizării enzimei MAO-B, deoarece la șobolani a arătat că îmbunătățirea sistemului catecol-amină are loc la doze semnificativ mai mici decât cele necesare pentru neutralizarea MAO-B.

3. Protejează creierul de toxine de diferite origini. Deprenyl a demonstrat o capacitate remarcabilă de a proteja celulele creierului și ale sistemului nervos de acțiunea unui număr mare de neurotoxine (otrăvuri), precum și de a proteja creierul de deteriorarea și stresul de diferite origini. Unele dintre aceste neurotoxine sunt produse în creier în timpul metabolismului, în timp ce altele intră în organism din mediu, împreună cu alimentele.

Practica arată că dozele profilactice de deprenil nu provoacă efecte secundare. Mai mult, dozele terapeutice nu provoacă efecte secundare speciale, iar aceasta este de 5-10 mg pe zi. Și numai la doze de 30 mg pe zi, care sunt utilizate pentru tratarea depresiei severe, se observă uneori unele reacții adverse: greață, arsuri la stomac, indigestie, agitație, insomnie etc. Într-un cuvânt, chiar dacă nu există efecte secundare grave chiar și cu doze ultra-mari - 30 mg pe zi, atunci dozele profilactice de 2,5 mg pe zi pot fi considerate complet sigure. Acest lucru este demonstrat de 30 de ani de experiență în utilizarea deprenilului în tratamentul persoanelor.

Aceste exemple de medicamente demonstrează potențialul și capacitățile nootropicilor, a căror listă este incomparabil mai mare. Toate medicamentele de mai sus și altele asemenea sunt medicamente și sunt prescrise de un medic.

2.2 Nootropii naturali

În plus față de medicamente, substanțele naturale cu proprietăți nootropice sunt adesea folosite pentru a obține un efect terapeutic. Nootropii naturali sunt mai puțin eficienți decât agenții farmacologici, dar în același mod, la câteva săptămâni după începerea aportului, încep să îmbunătățească funcțiile cognitive (memorare, concentrare), cresc capacitatea de a învăța și stimulează funcțiile intelectuale. Aceste efecte se datorează îmbunătățirii circulației sângelui în creier, stimulării metabolismului energetic în celulele creierului, optimizarea proceselor bioenergetice din celulele nervoase, îmbunătățirea funcționării și protecției neuronilor.

Principalele tipuri de nootropice naturale:

Lecitină. Îmbunătățește activitatea ATPasei. Este cel mai important antagonist al colesterolului. Aproximativ 60% din acizii grași din lecitina din soia sunt acid linoleic. Datorită componentelor lipotrope, colinei și inizotolului, lecitina ajută la tratamentul patologiei hepatice. Datorită capacității sale de a penetra bariera hematoencefalică, contribuie la reglarea proceselor vitale din sistemul nervos central.

Reduce semnificativ procesul de recuperare după efort fizic, crește capacitățile de adaptare ale sistemului nervos central și accelerează procesul de recuperare.

Lecitina este un precursor al acetilcolinei, cel mai important neurotransmițător din corpul uman. Este principalul constituent al tecii de mielină a creierului și a fibrelor nervoase (aproximativ 30% din creier este format din lecitină), precum și a membranelor celulare. concentrat, insomnie și afectarea funcției hepatice.

Lecitina este sintetizată în cantități mici în corp, dar în mod clar acest lucru nu este suficient. Este necesar ca lecitina să intre în corp în cantități suficiente din exterior.

Cele mai bogate alimente în lecitină sunt ouăle, ficatul, soia, arahidele. Dar lecitina animală este mai refractară și nu la fel de eficientă, iar cantitatea de lecitină vegetală , care intră în corpul nostru cu alimente nu satisface pe deplin nevoile corpului. Acest lucru se datorează faptului că o cantitate mare de lecitină se pierde în timpul stresului, stresului fizic și mental crescut. Prin urmare, este necesar să-l folosiți ca supliment alimentar.

Neuroexel este un complex natural de nouă generație, ale cărui componente joacă un rol fiziologic cheie în funcționarea celulelor nervoase, au un efect de protecție a membranei, refac structura țesutului nervos, îmbunătățesc metabolismul celulelor creierului și astfel reduc riscul de dezvoltarea unor disfuncții cognitive asociate cu afectarea memoriei și a concentrării.

Ingrediente: fosfatidilserină - 300 mg, acid alfa-lipoic - 15 mg.
Fosfatidilserina (PS) - un reprezentant important al fosfolipidelor, este o componentă funcțională a membranelor creierului. Acțiunea principală a PS este asociată cu transmiterea impulsurilor nervoase către creier și, în special, către hipotalamus. Numeroase studii din ultimii ani au arătat că FS joacă un rol important în funcționarea creierului - memorie și abilități de învățare. Sa dovedit că rambursarea PS de către un aditiv la alimente ajută la îmbunătățirea funcțiilor mentale afectate.

FS îmbunătățește memoria, învață, ameliorează starea de spirit deprimată, stimulează activitatea generală. Contracarează daunele neurologice legate de stres.

L-carnitina este unul dintre principalele tipuri de nootropice naturale. Este un cofactor al sistemului de oxidare a acizilor grași, transportă acizii grași pe membrana mitocondrială internă. Energia eliberată este de multe ori mai mare decât glicoliza și oxidarea metaboliților din ciclul Krebs.

Acetil-L-Carnitina (ALC) este o formă specială de carnitină care poate optimiza funcția creierului. În compoziția și funcțiile sale, este foarte asemănător cu aminoacidul carnitină și, de asemenea, participă la procesul de transformare a alimentelor care intră în organism în energie. ALC pătrunde în creier mai eficient decât carnitina obișnuită și, prin urmare, asigură funcționarea celulelor creierului mai bine decât în ​​cazul utilizării singure a carnitinei.

De-a lungul anilor, conținutul propriului ALC din creier scade, respectiv este nevoie să consumăm ALC suplimentar.
Previne disfuncția creierului în perioadele de stres. ALC este recomandat și celor cu oboseală crescută. L-Carnitina previne deteriorarea celulelor nervoase rezultate din lipsa de oxigen din celulele creierului. Acetil-L-carnitina întărește sistemul imunitar, este absolut sigur și netoxic.

Gotu-kola este un nootropic natural. Contrar credinței populare, planta Gotu Kola nu are nimic de-a face cu nuca de kola și nu conține stimulente precum cofeina. Gotu-kola, la fel ca Ginkgo Biloba, are un efect benefic asupra circulației sângelui, îmbunătățește memoria, întărește vasele de sânge.

Nu întâmplător mulți vindecători îl numesc „hrană pentru creier” sau „iarbă a memoriei”. Gotu-kola reduce oboseala și ameliorează depresia, îmbunătățește circulația sângelui, stimulează inima, rinichii și sistemul nervos central.

Se folosește pentru tulburări de somn, pentru boli cardiovasculare. Este luat ca un tonic care stimulează sistemul nervos central și activitatea cardiacă. Îmbunătățește vizibil starea fizică și mentală a unei persoane, care este deosebit de importantă în oboseala severă, are un efect prelungit.

Centella este utilizat pentru varicele membrelor inferioare, hemoroizi.

Domeniul de aplicare al venotonicelor polifuncționale de origine vegetală Venulon:

Ca profilaxie a insuficienței venoase cronice;

În terapia complexă a CVI a extremităților inferioare, însoțită de o senzație de greutate la nivelul picioarelor, durere, crampe nocturne, tulburări trofice.

Compoziția fiecărei capsule: extract de mătură de măcelar - 50mg, extract de hamamelis - 50mg, Troxerutin - 50mg, plantă Gotu-kola și pulbere de rădăcină – 50mg, pudră de rădăcină de arsură medicinală - 100mg, extract din semințe de struguri - 10mg, diosmină de coajă de lămâie - 15mg.

Nootropics include o plantă medicinală populară și bine studiată - Ginkgo Biloba. Substanțele active care îmbunătățesc fluxul sanguin către creier sunt adesea denumite medicamente cu proprietăți nootrope. Substanțele active (glicozide flavonice și lactone terpenice) reduc permeabilitatea pereților vasculari și îmbunătățesc aportul de glucoză și oxigen către creier.

Medicamentul are un efect antiinflamator, previne fragilitatea capilară, îmbunătățește circulația sângelui . Ginkgo Biloba îmbunătățește aportul de sânge și oxigen către creier, prevenind afectarea memoriei, are un efect benefic asupra funcționării creierului, îmbunătățește memoria și reacția. Crește performanța mentală și fizică a corpului, asigură elasticitatea și forța vaselor de sânge, a pereților capilari.

Preparatele din extract de frunze de Ginkgo Biloba sunt utilizate pe scară largă în Europa pentru tratamentul tulburărilor senile ale creierului.

Aminoacizi. Mulți aminoacizi sunt neurotransmițători, adică sunt implicați direct în transmiterea impulsurilor electronice între celulele nervoase și sunt implicați activ în procesul de excitație și inhibare.

De asemenea, aminoacizii iau parte activă în metabolismul creierului - atunci când lipsesc, alimentarea celulelor creierului cu glucoză este întreruptă, procesele oxidative sunt întrerupte și deteriorarea toxică a celulelor nervoase crește. Piracetamul și acefenul descriși mai sus sunt modificări ale aminoacizilor. Odată ajuns în corp, aceste substanțe fie trec în aminoacizi, fie participă la sinteza lor. Cei mai importanți aminoacizi care asigură excitarea și inhibarea sistemului neuronal sunt acidul gamma-aminobutiric (GABA), acidul glutamic, glicina, taurina și prolina.

Concluzie

Anii 1990 au fost marcate de rate ridicate de activități de cercetare legate de căutarea și studiul mecanismului de acțiune al nootropicelor noi și existente.

Până în prezent, căutarea continuă o ipoteză de bază a acțiunii nootropilor, capabilă să integreze aspectele deja cunoscute ale mecanismului de acțiune al medicamentelor nootrope și să determine soarta lor ulterioară.

Căutarea de noi medicamente care ar avea o activitate farmacologică mai mare și ar avea un efect selectiv asupra funcțiilor integratoare ale creierului, corectând starea psihopatologică a pacientului, activitatea sa mentală și orientarea în viața de zi cu zi este urgentă.

Dezvoltarea în continuare a farmacologiei medicamentelor nootropice merge în mai multe direcții.

În primul rând, este important să se studieze mecanismele moleculare care stau la baza memoriei și învățării. Cunoștințele din acest domeniu vor permite sinteza țintită a noilor medicamente.

În ultimul deceniu, s-au făcut unele progrese în studiul misterelor creierului. Premiul Nobel pentru fiziologie sau medicină din 2000 a fost acordat pentru studiile mecanismelor de transmitere sinaptică lentă a impulsurilor nervoase de la neuron la neuron către americanii Paul Greengard și Eric Kendel și suedezul Arvid Karlsson. Au reușit să confirme în cele din urmă că memoria majorității viețuitoarelor funcționează datorită acțiunii neurotransmițătorilor, o modificare a concentrației acestora la joncțiunile neuronilor între ei duc la formarea unui impuls care transportă informații.

Spre deosebire de efectele neurotransmițătorilor clasici care apar în milisecunde, efectele dopaminei, norepinefrinei și serotoninei, studiate de oamenii de știință, se dezvoltă în sute de milisecunde, secunde și chiar ore. Acesta este ceea ce determină efectul modulator pe termen lung al acestor neurotransmițători asupra funcțiilor celulelor nervoase (aceste substanțe sunt adesea implicate nu în transmiterea semnalelor rapide pentru mișcare sau vorbire, ci în furnizarea unor stări complexe ale sistemului nervos - amintiri, emoții, stări de spirit).

De asemenea, trebuie menționată o nouă clasă de substanțe sintetizate în prima jumătate a anilor 90 de către oamenii de știință americani Harry Lynch și Harry Rogers: aceste substanțe, numite ampakine de către autori, facilitează formarea conexiunilor sinaptice, prin care se transmit impulsurile nervoase. între neuroni.

Pe baza lor, Cortex Pharmaceuticals a creat în 1994 medicamentul ampalex, destinat combaterii bolii Alzheimer, unul dintre principalele simptome al acestuia fiind pierderea progresivă a memoriei. Studiile preliminare din Europa au arătat că două treimi dintre persoanele în vârstă care iau noul medicament și-au cvadruplat performanțele la testele de memorie, până la nivelul de 35 de ani. În prezent, ampalex este testat în Statele Unite.

Anul 2000 a adus un alt rezultat promițător: doi biochimiști din Statele Unite, Jerry Yin și Tim Tully, au reușit să stabilească faptul că o proteină numită CREB este responsabilă pentru formarea memoriei pe termen lung în Drosophila (deoarece celulele nervoase umane și Drosophila nu sunt fundamental diferit, CREB poate juca un rol cheie în procesul de memorare, nu numai în zbor, ci și în creierul uman). Biochimiștii americani au descoperit că CREB declanșează producerea de proteine ​​de către neuroni care întăresc conexiunile sinaptice. În consecință, devine posibilă crearea unui medicament eficient pentru tratamentul tulburărilor de memorie.

Și, în cele din urmă, la jumătatea lunii mai 2001, au apărut informații despre o altă descoperire promițătoare făcută de un grup de oameni de știință conduși de Alcino Silva și Paul Frankland de la Universitatea din California Brain Research Institute (UCLA). Ca rezultat al experimentelor efectuate pe șoareci de laborator (mai aproape de oameni decât musca fructelor), a fost posibil să se găsească o altă proteină - alfa-CaMKII, care este responsabilă pentru conversia memoriei pe termen scurt în memorie pe termen lung în cortexul cerebral (adică , procesul de consolidare).

În viitor, este de așteptat descoperirea și studiul noilor proteine ​​implicate în procesele de memorie. Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că este încă foarte departe de o înțelegere completă a mecanismelor de funcționare a memoriei.

În al doilea rând , continuă căutarea practică, crearea și testarea de noi medicamente de acțiune nootropă. Principala metodă de căutare este sinteza și studiul substanțelor similare în structură cu metaboliții naturali.

Aceste substanțe pot include peptide, analogi și conjugați de aminoacizi neuroactivi (mediatori) (GABA, glicină, b-alanină, taurină, acizi glutamici și aspartici etc.), derivați de prolină, imidazobenzimidazol, 3-hidroxipiridină și alți activi biologic substanțe. Împreună cu aceștia, sunt studiați eteri de coroană, remedii pe bază de plante tonice (Rhodiola rosea, ginseng etc.) și alte substanțe.

În țara noastră, se lucrează activ cu derivații N ai aminoacizilor mediatori, în special cu derivații N ai GABA, glicinei, acidului aspartic; cu derivați de picamilon etc. În ultimii ani, s-a acordat o atenție sporită nu numai analogilor mediatorilor inhibitori, cum ar fi GABA, ci și acizilor excitatori, în primul rând glutamici și aspartici.

Succesele, atât în ​​domeniile teoretice, cât și în cele practice, inspiră speranță pentru îmbunătățirea ulterioară a metodelor de tratare a tulburărilor mintale.

1. Avedisova A.S., Akhapkin R.V., Akhapkina V.I., și colab. - Analiza studiilor străine ale medicamentelor nootrope (de exemplu, piracetam). - Jurnalul rus de psihiatrie. - 2001. - Nr. 1. - P. 57–63.

2. Belousov Y.B., Moiseev V.S., Lepakhin V.K. Farmacologie clinică și farmacoterapie. M., 1997; 530.

3. Medicamentele nootrope Kovalev GV. Volgograd: „Editura de carte Nizhne-Volzhsky”, 1990;

4. Kovalev G.V. Medicamente nootropice. Volgograd: Volzh inferior. editura de carte, 1990.

5. Kukes VG Farmacologie clinică. Ed. Al 2-lea. M.: „Geotar Medicine”, 1999.

6. Malin D.I. Interacțiunile medicamentoase ale medicamentelor psihotrope // Consiliummedicum. Psihiatrie și psihofarmacoterapie. - 2000. - Nr. 6. - T.2.

7. Mashkovsky M. D. Medicamente. Ed. 13. Harkov: „Torsing”, 1997.

8. Registrul medicamentelor - Enciclopedia medicamentelor. M.: „Radar”, 2002.

9. Sazhin VA, Yanitskaya AV, Kuleshova IP, Ozerov AA Studiul rolului aminoacizilor neuroactivi excitatori în procesele de memorie. // Date noi privind farmacologia aminoacizilor mediator și a substanțelor biologic active. Volgograd: VGMI, 1992.

10. Director Vidal. M.: "AstraFarmService", 2002.

Medicamentele nootropice, care activează funcțiile integrative superioare ale creierului, au un efect benefic asupra învățării și memoriei atunci când sunt afectate. În condiții patologice, nootropii optimizează procesele metabolice, energetice și plastice din celulele creierului, îmbunătățesc sinteza fosfaților cu energie ridicată, acizii ribonucleici, proteinele, activează mai multe enzime, stabilizează membranele neurotrope, cresc rezistența creierului la factori dăunători (hipoxie etc.) ...

Principalele medicamente din acest grup sunt piracetamul și o serie de analogi ai acestuia: nootropil, apiracetam, etiracetam, oxiracetam. Acest grup include piridol, acefen, precum și unele medicamente legate structural de acidul gamma-aminobutiric (aminalon, oxibutirat de sodiu, pantogam, fenibut, picamilon).

În ceea ce privește proprietățile farmacologice, nootropii diferă de alte medicamente psihotrope. Nu au un efect psihostimulator sau sedativ pronunțat, nu provoacă modificări specifice ale activității bioelectrice a creierului. În același timp, ele stimulează într-un grad sau altul transmiterea excitației în neuronii centrali, facilitează transmiterea informațiilor între emisferele cerebrale, îmbunătățesc procesele energetice și furnizarea de sânge către creier și sporesc rezistența sa la hipoxie.

Cea mai importantă manifestare a acțiunii lor este activarea funcțiilor intelectuale și interne. Abilitatea de a îmbunătăți funcțiile cognitive (cognitive) oferă motive să le numim stimulente cognitive. Oxibutiratul de sodiu are o proprietate antihipoxică deosebit de pronunțată. Nootropii se caracterizează printr-o toxicitate relativ scăzută.

Mecanismul acțiunii lor nu este bine înțeles. Piracetamul are o structură chimică similară cu acidul gamma-aminobutiric și poate fi considerat ca un analog sintetic al acestui aminoacid, care este principalul neurotransmițător. Cu toate acestea, în organism, piracetamul nu este transformat în acid gamma-aminobutiric, iar conținutul de acid gamma-aminobutiric din creier nu crește după utilizarea piracetamului. În același timp, în doze relativ mari și cu administrare repetată, piracetamul este capabil să îmbunătățească procesele inhibitoare ale GABAergic. Astfel, elementele acțiunii GABAergic ale piracetamului și importanța proceselor GABAergic în mecanismul de acțiune al medicamentelor nootrope nu sunt excluse. Nu este exclusă influența medicamentelor nootrope asupra altor sisteme de neurotransmițători ai creierului. Recent, s-a acordat o mare importanță influenței nootropicilor asupra proceselor glutaminergice. De asemenea, s-a constatat că piracetamul îmbunătățește sinteza dopaminei și crește nivelul de noradrenalină din creier. Sub influența piracetamului și a acefenului, crește conținutul de acetilcolină la nivelul sinapselor și densitatea receptorilor colinergici. Unele medicamente cresc nivelul serotoninei.

Picamilon poate fi văzut ca o combinație de acid gamma-aminobutiric și niacină; piriditol (encefobol) - ca moleculă dublată a vitaminei piridoxină. Acefenul este transformat în organism în acid p-clorfenoxiacetic și dimetilaminometanol, care este un inhibitor al radicalilor liberi.

Nootropicele sunt utilizate în pediatrie, geriatrie, deficiență mentală cu leziuni cerebrale vasculare și degenerative, copii cu retard mental, demență alcoolică, boala Alzheimer, pentru a proteja creierul de hipoxie.

Oxibutiratul de sodiu este utilizat în anestezie ca anestezie monocomponentă cu efect antisoc.

Acțiunea nootropilor se dezvoltă treptat. Cursul tratamentului durează câteva luni.