Sindromul de sevraj Lenuxin. Lenuxin - instrucțiuni, aplicare, indicații, contraindicații, acțiune, efecte secundare, analogi, dozare, compoziție.

Antidepresiv

Forma de lansare, compoziția și ambalajul

alb sau aproape alb cu „# 53” gravat pe o parte; secțiune transversală albă sau aproape albă.

Excipienți: celuloză microcristalină - 16,4125 mg, croscarmeloză sodică - 3,125 mg, talc - 0,625 mg, celuloză silicinizată microcristalină 90 (Prosolv 90) - 17,6625 mg, celuloză siliconată microcristalină HD90 (Prosolv HD90) - 17,6625 mg, magneziu st.

Compoziția carcasei filmului: opadry II alb 33G28523 - 1,25 mg (hipromeloză 6cP (2910) - 40%, dioxid de titan (E171) - 25%, lactoză monohidrat - 21%, macrogol 3350 - 8%, triacetat de glicerol (triacetin) - 6%).

Comprimate filmate alb sau aproape alb, gravat cu „# 54” pe o parte și o linie pe cealaltă; secțiune transversală albă sau aproape albă.

Excipienți: celuloză microcristalină - 32,825 mg, croscarmeloză sodică - 6,25 mg, talc - 1,25 mg, celuloză siliconată microcristalină 90 (Prosolv 90) - 35,325 mg, celuloză siliconată microcristalină HD90 (Prosolv HD90) - 35,325 mg, stearat de magneziu.

Compoziția carcasei filmului: opadry II alb 33G28523 - 2,5 mg (hipromeloză 6cP (2910) - 40%, dioxid de titan (E171) - 25%, lactoză monohidrat - 21%, macrogol 3350 - 8%, triacetat de glicerol (triacetin) - 6%).

14 buc. - sticle de polipropilenă (1) - pachete de carton.
28 buc. - sticle de polipropilenă (1) - pachete de carton.

Comprimate filmate alb sau aproape alb, gravat cu „# 56” pe o parte și o linie pe cealaltă; secțiune transversală albă sau aproape albă.

Excipienți: celuloză microcristalină - 65,65 mg, croscarmeloză sodică - 12,5 mg, talc - 2,5 mg, celuloză siliconată microcristalină 90 (Prosolv 90) - 70,65 mg, celuloză siliconată microcristalină HD90 (Prosolv HD90) - 70,65 mg, stearat de magneziu - 2,5 mg.

Compoziția carcasei filmului: opadry II alb 33G28523 - 5 mg (hipromeloză 6cP (2910) - 40%, dioxid de titan (E171) - 25%, lactoză monohidrat - 21%, macrogol 3350 - 8%, triacetat de glicerol (triacetin) - 6%).

14 buc. - sticle de polipropilenă (1) - pachete de carton.
28 buc. - sticle de polipropilenă (1) - pachete de carton.

efect farmacologic

Antidepresiv, inhibitor selectiv al recaptării serotoninei (ISRS); crește concentrația unui neurotransmițător în fanta sinaptică, mărește și prelungește efectul serotoninei asupra receptorilor postsinaptici. Escitalopramul practic nu se leagă de serotonină (5-HT), dopamină (D1 și D2), receptori alfa-adrenergici, histamină, receptori m-colinergici, precum și de receptori benzodiazepinici și opioizi.

Efectul antidepresiv se dezvoltă de obicei la 2-4 săptămâni după începerea medicamentului. Efectul terapeutic maxim al tratamentului tulburării de panică este atins la aproximativ 3 luni de la începerea tratamentului.

Farmacocinetica

Aspiraţie

Absorbția nu depinde de aportul alimentar. Cinetica escitalopramului este liniară, cu o doză unică și regulată în intervalul de doze cuprins între 10 și 30 mg / zi. Biodisponibilitatea este de aproximativ 80%. Timpul pentru a atinge Cmax în plasma sanguină este de 4 ore.

Distribuție

C ss în plasma sanguină este atins după 1 săptămână. Valoarea medie a C ss este de 50 nmol / l (de la 20 la 125 nmol / l) cu o doză zilnică de 10 mg. Media V d - de la 12 la 26 l / kg. Legarea proteinelor plasmatice este de aproximativ 56%.

Metabolism

Este metabolizat în ficat în metaboliți demetilați și didimetilați activi. Cu administrarea regulată a medicamentului, concentrația staționară de demetil și didimetilmetaboliți este de 28-31% și, respectiv, mai puțin de 5% din concentrația de escitalopram. Metabolizarea escitalopramului către metabolitul demetilat are loc în principal cu ajutorul izoenzimelor citocromului P450: CYP2C19, CYP3A4 și CYP2D6.

Retragere

T 1/2 după utilizare repetată - 30 de ore. În principalii metaboliți ai escitalopramului, T 1/2 este mai lung. Garda la sol totală este de 0,6 l / min. Escitalopramul și principalii săi metaboliți sunt excretați de ficat și majoritatea de rinichi, parțial excretați sub formă de glucuronide.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

În cazul insuficienței hepatice, clearance-ul escitalopramului este redus cu 37%, iar T 1/2 este dublat.

La pacienții cu activitate scăzută a izoenzimei CYP2C19, concentrația de escitalopram poate fi de 2 ori mai mare. Nu există modificări semnificative în concentrația medicamentului cu o activitate slabă a izoenzimei CYP2D6.

La mediu gravitatie insuficiență renală clearance-ul escitalopramului este redus cu 17%. Nu există date privind farmacocinetica escitalopramului la pacienții cu insuficiență renală severă (CC sub 20 ml / min).

La vârstnici (peste 65 de ani), escitalopramul este excretat mai lent decât la pacienții mai tineri. ASC la vârstnici este crescută cu 50%.

Indicații

- depresie de grad moderat sau sever;

- tulburare de panică cu sau fără agorafobie;

- tulburare de anxietate socială (fobie socială);

- tulburare de anxietate generalizată.

Contraindicații

- copii și adolescenți cu vârsta de până la 18 ani;

- recepție simultană cu inhibitori MAO;

- deficit de zaharază / izomaltază, intoleranță la fructoză și malabsorbție la glucoză-galactoză, deoarece medicamentul conține zaharoză;

- hipersensibilitate la medicament sau la componentele acestuia.

CU prudență: insuficiență renală (CC sub 30 ml / min), hipomanie, manie, epilepsie necontrolată farmacologic, depresie cu tentative suicidare, diabet zaharat, vârstă în vârstă, ciroză hepatică, tendință de sângerare; administrarea simultană cu medicamente care reduc pragul de pregătire convulsivă și provoacă hiponatremie, cu etanol, precum și cu medicamente metabolizate de izoenzima CYP2C19.

Dozare

Medicamentul se administrează oral o dată pe zi, indiferent de aportul de alimente.

Depresie moderată până la severă

De obicei, 10 mg sunt prescrise o dată pe zi. În funcție de răspunsul individual al pacientului, doza poate fi crescută la maximum 20 mg / zi. Efectul antidepresiv se dezvoltă de obicei la 2-4 săptămâni după începerea tratamentului. După dispariția simptomelor depresiei, este necesar să continuați terapia pentru a consolida efectul obținut timp de cel puțin 6 luni.

Tulburare de panică cu sau fără agorafobie

În prima săptămână de tratament, se recomandă o doză de 5 mg / zi, care este apoi crescută la 10 mg / zi. În funcție de răspunsul individual al pacientului, doza poate fi crescută la maximum 20 mg / zi. Efectul terapeutic maxim este atins la aproximativ 3 luni de la începerea tratamentului. Terapia durează câteva luni.

Tulburare de anxietate socială (fobie socială)

De obicei, 10 mg sunt prescrise o dată pe zi. Ameliorarea simptomelor se dezvoltă de obicei la 2–4 ​​săptămâni după începerea tratamentului. În funcție de răspunsul individual al pacientului, doza poate fi ulterior redusă la 5 mg / zi sau crescută la maximum 20 mg / zi. Deoarece tulburarea de anxietate socială este o boală cu curs cronic, durata minimă recomandată a unui curs terapeutic este de 12 săptămâni. Pentru a preveni reapariția bolii, terapia repetată poate fi prescrisă timp de 6 luni sau mai mult, în funcție de răspunsul individual al pacientului.

Înainte de a prescrie medicamentul, este necesar să se diferențieze fobia socială de timiditatea sau timiditatea „obișnuită”.

Tulburare de anxietate generalizată

Doza inițială recomandată este de 10 mg o dată pe zi. În funcție de răspunsul individual al pacientului, doza poate fi crescută la maximum 20 mg / zi. Este permisă administrarea pe termen lung a medicamentului (6 luni sau mai mult) la o doză de 20 mg / zi.

Pacienți vârstnici (peste 65 de ani) se recomandă prescrierea a jumătate din doza uzuală recomandată - 5 mg / zi. Doza maximă este de 10 mg / zi.

La insuficiență renală moderată nu este necesară ajustarea dozei. Pacienți cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei sub 30 ml / min) medicamentul este prescris cu precauție.

La insuficiență hepatică ușoară până la moderată doza inițială recomandată pentru primele două săptămâni de tratament este de 5 mg / zi. În funcție de răspunsul individual al pacientului, doza poate fi crescută la 10 mg / zi. La insuficiență hepatică severă trebuie acordată atenție la titrare.

Pentru pacienții cu activitate scăzută a izoenzimei CYP2C19, doza inițială recomandată pentru primele două săptămâni de tratament este de 5 mg / zi. În funcție de răspunsul individual al pacientului, doza poate fi crescută la 10 mg / zi.

La întreruperea tratamentului, doza trebuie redusă treptat în decurs de 1-2 săptămâni pentru a evita simptomele de sevraj.

Efecte secundare

Efectele secundare apar cel mai adesea în prima sau a doua săptămână de tratament medicamentos și apoi devin de obicei mai puțin intense și apar mai rar cu continuarea terapiei.

Clasificarea OMS a reacțiilor adverse nedorite după frecvența de dezvoltare: foarte frecvente - 1/10 numiri (> 10%), frecvente - 1/100 numiri (> 1% și<10%), нечастые - 1/1000 назначений (>0,1% și<1%), редкие - 1/10 000 назначений (>0,01% și<0.1%), очень редкие - 1/10 000 назначений (<0.01%).

Din partea sistemului nervos central: de multe ori - durere de cap, amețeli, slăbiciune, insomnie sau somnolență, convulsii, tremurături, tulburări de mișcare, sindrom serotoninergic (agitație, tremor, mioclonie, hipertermie); mai rar - halucinații, manie, confuzie, agitație, anxietate, depersonalizare, atacuri de panica, iritabilitate crescută, tulburări vizuale.

Din sistemul digestiv: foarte des - greață, vărsături; adesea - diaree, gură uscată, tulburări de gust, scăderea poftei de mâncare sau, dimpotrivă, apetit crescut, constipație.

Din partea pielii: de multe ori - transpirație excesivă, rareori - erupție pe piele, mâncărime, echimoză, purpură, angioedem.

Din partea sistemului reproductiv: adesea - sunt posibile încălcarea ejaculării, impotența, nereguli menstruale.

Din sistemul urinar: adesea - retenție urinară.

Din partea întregului corp: adesea - slăbiciune, rar - hipertermie.

Tulburări metabolice: rareori - secreție insuficientă de ADH.

Din partea sistemului cardiovascular: de puține ori - hipotensiune ortostatică.

Indicatori de laborator: adesea - modificări ale parametrilor de laborator ai funcției hepatice, hiponatremie și modificări ECG (prelungirea intervalului QT, extinderea complexului QRS, modificări ale segmentului ST și ale undei T).

Din sistemul musculo-scheletic: de puține ori - artralgie, mialgie.

Reactii alergice:în unele cazuri, sunt posibile reacții anafilactice.

Pacientul trebuie informat că, în caz de agravare a oricăruia dintre efectele secundare indicate în instrucțiuni sau de apariția oricăror alte reacții adverse nespecificate în instrucțiuni, medicul trebuie informat despre aceasta.

Supradozaj

Simptome: amețeli, tremor, agitație, somnolență, confuzie, convulsii, tahicardie, modificări ECG (schimbare segment ST, undă T, expansiune complex QRS, prelungire interval QT), aritmii, depresie respiratorie, vărsături, rabdomioliză, acidoză metabolică, hipokaliemie.

Coma și cazurile fatale de supradozaj cu escitalopram sunt extrem de rare, cele mai multe implicând supradozaj concomitent cu alte medicamente. Dozele cuprinse între 400-800 mg de escitalopram nu au provocat simptome severe.

Tratament: nu există un antidot specific. Se efectuează un tratament simptomatic și de susținere: spălare gastrică, oxigenare adecvată. Funcția sistemului cardiovascular și respirator este monitorizată. Rezultatul este favorabil.

Interacțiuni medicamentoase

Interacțiuni farmaceutice

Medicamente serotoninergice: utilizarea simultană cu medicamente serotoninergice (de exemplu, tramadol, sumatriptan și alți triptani) poate duce la dezvoltarea sindromului serotoninei.

Medicamente care scad pragul convulsivant: escitalopramul poate reduce pragul convulsivant. Este necesară prudență cu utilizarea simultană a altor medicamente care scad pragul convulsivant (antidepresive triciclice, ISRS, neuroleptice - derivați de fenotiazină, tioxantenă și butirofenonă, - mefloquină și tramadol).

Litiu și triptofan: odată cu utilizarea simultană de escitalopram și litiu sau triptofan, au fost raportate cazuri de acțiune crescută a medicamentului.

Sunătoare (Hypericum perforatum): utilizarea simultană a escitalopramului și a preparatelor de sunătoare poate duce la o creștere a numărului de efecte secundare.

Anticoagulante și alte medicamente care afectează coagularea sângelui: cu utilizarea simultană a escitalopramului cu anticoagulante indirecte și alte medicamente care afectează coagularea sângelui (de exemplu, antipsihotice atipice și derivați fenotiazinici, majoritatea antidepresivelor triciclice, acid acetilsalicilic și AINS, ticlopidină și dipiridamol), poate apărea o tulburare de coagulare. În astfel de cazuri, la începutul sau la sfârșitul terapiei cu escitalopram, este necesară monitorizarea regulată a coagulării sângelui.

Interacțiunea farmacocinetică

Efectul altor medicamente asupra farmacocineticii escitalopramului: utilizarea simultană a escitalopramului și a omeprazolului (un inhibitor al izoenzimei CYP2C19) la o doză de 30 mg 1 dată pe zi duce la o creștere moderată (aproximativ 50%) a concentrației de escitalopram în plasma sanguină.

Utilizarea simultană a escitalopramului și cimetidinei(un inhibitor al izoenzimelor CYP2D6, CYP3A4 și CYP1A2) la o doză de 400 mg de 2 ori pe zi duce la o creștere (aproximativ 70%) a concentrației plasmatice a escitalopramului. Astfel, escitalopramul trebuie administrat cu precauție în același timp cu inhibitori ai izoenzimei CYP2C19(de exemplu, omeprazol, esomeprazol, fluvoxamină, lansoprazol, ticlopidină) și cimetidină. Cu utilizarea simultană a escitalopramului și a medicamentelor de mai sus, poate fi necesară reducerea dozei de escitalopram pe baza monitorizării efectelor secundare.

Efectul escitalopramului asupra farmacocineticii altor medicamente: escitalopramul este un inhibitor al izoenzimei CYP2D6. Trebuie acordată atenție utilizării simultane a escitalopramului și a medicamentelor care sunt metabolizate utilizând această izoenzimă și care au un indice terapeutic scăzut, de exemplu, flecainidă, propafenonă și metoprolol (în cazurile de utilizare în insuficiența cardiacă) sau medicamente care sunt metabolizate în principal de către izoenzima CYP2D6 și care acționează asupra SNC, de exemplu, antidepresive: desipramină, clomipramină, nortriptilină sau antipsihotice: risperidonă, tioridazină, haloperidol. În aceste cazuri, poate fi necesară ajustarea dozei.

Utilizare simultană escitalopram și desipramină sau metoprolol duce la o creștere dublă a concentrației ultimelor două medicamente.

Escitalopramul poate inhiba ușor izoenzima CYP2C19. De aceea, se recomandă prudență atunci când se utilizează concomitent escitalopram și medicamente metabolizate de CYP2C19.

Instrucțiuni Speciale

Escitalopramul nu trebuie administrat concomitent cu inhibitori MAO din cauza riscului de a dezvolta sindromul serotoninei. Escitalopram poate fi prescris la 14 zile după întreruperea tratamentului cu inhibitori ireversibili MAO și cel puțin 1 zi după întreruperea tratamentului cu un inhibitor reversibil MAO tip A (moclobemidă). Trebuie să treacă cel puțin 7 zile după terminarea escitalopramului înainte de a putea începe tratamentul cu inhibitori MAO neselectivi.

La copii, adolescenți și adulți tineri (cu vârsta sub 24 de ani) cu depresie și alte tulburări psihiatrice, antidepresivele cresc riscul de ideație suicidară și comportament suicidar în comparație cu placebo. Prin urmare, atunci când se prescrie Lenuxin sau orice alt antidepresiv pentru copii, adolescenți și tineri (sub 24 de ani), riscul de sinucidere și beneficiile utilizării acestora trebuie corelate. Dacă se ia decizia de a începe terapia antidepresivă, pacientul ar trebui să fie atent monitorizat pentru depistarea precoce a încălcărilor sau modificărilor de comportament, precum și a tendințelor suicidare.

Atunci când se utilizează medicamente aparținând grupului terapeutic al ISRS, inclusiv escitalopram, trebuie luate în considerare următoarele: la unii pacienți cu tulburare de panica la începutul tratamentului cu ISRS se poate observa o creștere a anxietății. Această reacție paradoxală dispare de obicei în primele două săptămâni de tratament. Pentru a reduce probabilitatea unui efect anxiogen, se recomandă utilizarea unei doze inițiale mici.

Medicamentul trebuie întrerupt dacă apar convulsii. Nu este recomandat pentru utilizare la pacienții cu epilepsie instabilă; dacă convulsiile sunt controlate, este necesară o monitorizare atentă. Dacă frecvența convulsiilor crește, ISRS, inclusiv escitalopramul, trebuie întrerupt.

Utilizarea ISRS și a ISRS (inhibitori selectivi ai recaptării norepinefrinei) au fost asociate cu dezvoltarea acatisiei, o afecțiune caracterizată printr-un sentiment neplăcut, debilitant de anxietate și hiperactivitate și este adesea însoțită de incapacitatea de a sta sau de a sta în picioare. Această afecțiune apare cel mai probabil în primele câteva săptămâni de terapie. Creșterea dozei poate dăuna pacienților care prezintă aceste simptome.

Escitalopram trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu antecedente de manie / hipomanie. Odată cu dezvoltarea unei stări maniacale, escitalopramul ar trebui anulat.

La pacienții cu diabet zaharat, tratamentul cu escitalopram poate modifica nivelul glicemiei. Prin urmare, poate fi necesară ajustarea dozei de insulină și / sau medicamente hipoglicemiante orale.

Riscul de sinucidere este inerent depresiei și poate persista până la o îmbunătățire semnificativă a stării, care a avut loc spontan sau ca urmare a terapiei. Este necesară monitorizarea atentă a pacienților tratați cu antidepresiv, în special la începutul tratamentului datorită posibilității de deteriorare clinică și / sau apariției manifestărilor suicidare (gânduri și comportament). Această precauție trebuie respectată atunci când se tratează alte tulburări psihiatrice din cauza potențialului unui episod depresiv în același timp.

Hiponatriemia, posibil asociată cu secreția afectată de ADH, apare rar în timpul tratamentului cu escitalopram și de obicei dispare la întreruperea tratamentului. Se recomandă prudență la prescrierea escitalopramului și a altor ISRS persoanelor cu risc de a dezvolta hiponatremie: vârstnici, pacienți cu ciroză hepatică și care iau medicamente care pot provoca hiponatremie.

Când luați escitalopram, este posibil să se dezvolte hemoragii cutanate (echimoză și purpură). Este necesară utilizarea escitalopramului cu precauție la pacienții cu tendință de sângerare, precum și administrarea de anticoagulante orale și medicamente care afectează coagularea sângelui.

Deoarece experiența clinică cu utilizarea simultană a escitalopramului și ECT (terapie electroconvulsivantă) este limitată, ar trebui să se acorde prudență în astfel de cazuri.

La pacienții care iau escitalopram și alte ISRS simultan cu medicamente serotoninergice, în cazuri rare, se poate dezvolta sindromul serotoninergic. Este necesar să utilizați escitalopram cu precauție simultan cu medicamente cu acțiune serotoninergică.

Datorită experienței clinice limitate, se recomandă prudență la utilizarea medicamentului la pacienții cu boală coronariană.

După utilizarea prelungită, întreruperea bruscă a tratamentului cu escitalopram la unii pacienți poate duce la o reacție de sevraj. Pot apărea reacții nedorite, cum ar fi amețeli, dureri de cap și greață. Severitatea acestor reacții este de obicei nesemnificativă, iar durata este limitată. Pentru a evita apariția reacțiilor de sevraj, se recomandă retragerea treptată a medicamentului în decurs de 1-2 săptămâni.

Interacțiunea cu etanolul

Escitalopramul nu intră în interacțiuni farmacodinamice sau farmacocinetice cu etanolul. Cu toate acestea, ca și în cazul altor antidepresive, trebuie să vă abțineți de la consumul de alcool pe toată perioada tratamentului cu droguri.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

În timpul perioadei de tratament, este necesar să se abțină de la conducerea vehiculelor și implicarea în activități potențial periculoase care necesită concentrare crescută atenția și viteza reacțiilor psihomotorii.

Condiții de eliberare de la farmacii

Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.

Condiții și perioade de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, protejat de lumină, la o temperatură care nu depășește 30 ° C. Perioada de valabilitate este de 2 ani.

Sunteți pe pagina în care instrucțiunile pentru medicamentul Lenuxin sunt publicate în traducere gratuită. Informațiile sunt furnizate numai în scopuri de referință și nu pot fi utilizate pentru auto-medicamente.

Producători: Gedeon Richter Ltd., PL, Gedeon Richter Poland Co Ltd (Polonia)

Ingrediente active

• Escitalopram

• Episod depresiv
• Tulburare depresivă recurentă
• Agorafobie
• Tulburare de panică [anxietate paroxistică episodică]

• Nu este indicat. Consultați instrucțiunile

Acțiune farmacologică

• Antidepresiv

• Antidepresive

Indicații pentru utilizarea medicamentului Lenuxin

Indicat pentru tratamentul depresiei, tulburării de panică (inclusiv agorafobie), tulburare depresivă, tulburare de anxietate generalizată.

Forma de eliberare a medicamentului Lenuxin

comprimate filmate 5 mg; sticlă (sticlă) polipropilenă 14 pachete de carton 1;
comprimate filmate 5 mg; sticlă (sticlă) polipropilenă 28 pachete de carton 1;
comprimate filmate 10 mg; sticlă (sticlă) polipropilenă 14 pachete de carton 1;
comprimate filmate 10 mg; sticlă (sticlă) polipropilenă 28 pachete de carton 1;
comprimate filmate 20 mg; sticlă (sticlă) polipropilenă 14 pachete de carton 1;
comprimate filmate 20 mg; sticlă (sticlă) polipropilenă 28 pachete de carton 1;

Farmacodinamica

Mecanismul acțiunii antidepresive este probabil asociat cu o creștere a activității serotoninergice în sistemul nervos central ca urmare a inhibării recaptării neuronale a serotoninei. În studiile in vitro și in vivo pe animale, sa demonstrat capacitatea escitalopramului de a inhiba selectiv recaptarea neuronală a serotoninei în sistemul nervos central, cu un efect minim asupra recaptării norepinefrinei și dopaminei. Escitalopramul este de cel puțin 100 de ori mai puternic inhibitor al recaptării serotoninei decât enantiomerul R. Toleranța la modelarea efectului antidepresiv nu se dezvoltă cu administrarea prelungită (până la 5 săptămâni) la șobolani. Escitalopramul nu interacționează sau are o capacitate foarte slabă de a se lega de serotonină (5-HT1-7) sau de alți receptori, incl. cu receptori alfa și beta adrenergici, dopamină (D1-5), histamină (H1-3), muscarinică (M1-5) și receptori benzodiazepinici (antagonism la receptorii muscarinici, histaminici și adrenergici, probabil, cauzează efecte secundare alte medicamente psihotrope). De asemenea, Escitalopram nu se leagă sau are o afinitate foarte mică pentru diferiți canale ionici, inclusiv canalele Na +, K +, Cl- și Ca2 +.

Farmacocinetica

Farmacocinetica escitalopramului este liniară și dependentă de doză în doze unice și multiple (în intervalul 10-30 mg / zi). Comprimatele și soluția orală care conține escitalopram oxalat sunt bioechivalente. Absorbția escitalopramului este independentă de aportul alimentar. Când se administrează o doză unică de 20 mg pe cale orală, Tmax este de aproximativ 5 ore. Legarea escitalopramului de proteinele plasmatice umane este de aproximativ 56%. Când este administrată o dată pe zi, concentrația plasmatică de echilibru este stabilită în decurs de aproximativ 1 săptămână de tratament. La echilibru, nivelul plasmatic al escitalopramului la subiecții tineri sănătoși este de 2,2-2,5 ori mai mare decât concentrația după administrarea unei doze unice.

Este metabolizat în principal în ficat cu formarea de S-demetilcitalopram (S-DCT) și S-didetilcitalopram (S-DDCT). Studiile in vitro care utilizează microzomi hepatici umani indică implicarea izoenzimelor CYP3A4 și CYP2C19 în procesul de N-demetilare a escitalopramului. În plasma sanguină umană, escitalopramul predomină sub formă nemodificată. În starea de echilibru, concentrația S-DCT în plasmă este de aproximativ 1/3 din concentrația escitalopramului. Nivelurile S-DDCT au fost nedetectabile la majoritatea subiecților. Studiile in vitro au arătat că activitatea farmacologică a escitalopramului (inhibarea recaptării serotoninei) o depășește pe cea a S-DCT de cel puțin 7 ori, S-DCT de 27 de ori, ceea ce indică faptul că metaboliții nu contribuie semnificativ la efectul antidepresiv al escitalopramului ... S-DCT și S-DCT nu interacționează și nu au o afinitate foarte slabă pentru serotonină (5-HT1-7) sau alți receptori, incl. receptorii alfa și beta-adrenergici, dopamina (D1-5), histamina (H1-3), receptorii muscarinici (M1-5) și benzodiazepinici, nu se leagă de diferite canale ionice, inclusiv Na +, K +, Cl- și Canale Ca2 +.

S-a demonstrat că după administrarea orală, escitalopramul este determinat în urină nemodificat (aproximativ 8%) și sub formă de S-DCT - 10%. Clearance-ul oral al escitalopramului este de 600 ml / min, din care aproximativ 7% este renal. Terminalul Т1 / 2 aproximativ 27-32 h.

Utilizarea medicamentului Lenuxin în timpul sarcinii

În timpul sarcinii, este posibil dacă efectul scontat al terapiei depășește riscul potențial pentru făt (nu au fost efectuate studii adecvate și strict controlate privind siguranța escitalopramului la femeile gravide).

Administrarea escitalopramului la șobolani gravizi la doze de 6, 12, 24 sau 48 mg / kg / zi, de la sfârșitul sarcinii până la înțărcare, a dus la o ușoară creștere a mortalității descendenților și la întârzierea creșterii la o doză de 48 mg / kg / zi (de aproximativ 24 de ori MRDC, calculat în mg / m2). La aceeași doză, s-a observat o toxicitate slabă pentru organismul matern ( Semne clinice, scăderea creșterii în greutate și a consumului de alimente). Doza de 12 mg / kg / zi, la care nu s-au observat efecte adverse, este de aproximativ 6 ori mai mare decât MRSA, atunci când este calculată în mg / m2.

Conform rezultatelor unui studiu al dezvoltării embrionului / fetal la șobolani, administrarea orală de escitalopram la șobolanii gravide la doze de 56, 112 sau 150 mg / kg / zi în timpul organogenezei a fost însoțită de o scădere a greutății corpului fetal și o întârziere în osificare la 2 doze mai mari (de aproximativ 56 de ori mai mare decât MRDC - 20 mg / zi, calculat în mg / m2). S-a observat toxicitate maternă (semne clinice, creștere în greutate scăzută și aport scăzut de alimente), moderată la 56 mg / kg / zi, la toate nivelurile de dozare. Doza de 56 mg / kg / zi, la care nu s-a observat niciun efect asupra dezvoltării fetale, a fost de aproximativ 28 de ori mai mare decât MRA, atunci când a fost calculată în mg / m2. Nu au existat dovezi de teratogenitate la niciuna dintre dozele testate (până la peste 75 de ori mai mare decât MRDC, atunci când se calculează în mg / m2).

Efecte neteratogene

Nou-născuții care au fost expuși la escitalopram și alte SSRI sau inhibitori ai recaptării serotoninei și norepinefrinei la sfârșitul celui de-al treilea trimestru al sarcinii mamei au dezvoltat complicații care necesită spitalizare prelungită, menținerea respirației și hrănirea printr-un tub. Astfel de complicații pot apărea imediat după naștere. Remarcat simptome clinice incluse: suferință respiratorie, cianoză, apnee, convulsii, temperatură instabilă, dificultăți de hrănire, vărsături, hipoglicemie, hipotensiune arterială, hiperreflexie, tremurături, excitare nervoasă, iritabilitate, plâns constant. Aceste simptome sunt fie asociate cu toxicitate directă de la ISRS sau inhibitori ai recaptării serotoninei și norepinefrinei, fie pot fi manifestări ale unui răspuns de sevraj la nou-născut. În unele cazuri, tabloul clinic a fost similar cu dezvoltarea sindromului serotoninei.

Dacă pacientul ia escitalopram în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină, medicul trebuie să evalueze cu atenție raportul risc / beneficiu, ținând cont de posibilitatea unui sindrom de întrerupere a medicamentului la nou-născut. Medicul poate decide întreruperea treptată a tratamentului cu escitalopram în al treilea trimestru.

Nu se cunoaște efectul oxalatului de escitalopram asupra travaliului și livrării la om.

Alăptarea. Femeile care alăptează ar trebui să se oprească alăptarea sau luând escitalopram oxalat.

Contraindicații pentru utilizare

Hipersensibilitate, utilizarea concomitentă a inhibitorilor MAO, vârsta de până la 18 ani (vezi „Precauții”).

Efecte secundare

Foarte des (> 1/10):
- greață
Adesea (> 1/100,<1/10):
- scăderea apetitului, diaree, constipație
- oboseala
- scăderea libidoului (femei și bărbați), anorgasmie, ejaculare afectată, impotență
- insomnie, căscat, somnolență, amețeli
- sinuzită
- transpirație crescută, febră
Rar (> 1/1000,<1/100):
- tulburări gustative
- tulburari de somn
Următoarele reacții adverse aparțin clasei terapeutice a ISRS:
- hiponatremie, secreție insuficientă de hormon antidiuretic
- halucinații, manie, confuzie, agitație, anxietate, depersonalizare, tulburare de panică, nervozitate
- convulsii, tremurături, tulburări de mișcare, sindrom serotoninergic (agitație, tremor, mioclonie, hipertermie)
- tulburări de vedere
- hipotensiune posturală
- greață, vărsături, gură uscată, diaree, anorexie
- abateri ale parametrilor de laborator ai funcției hepatice
- erupție cutanată, echimoză, mâncărime
- artralgie, mialgie, angioedem
- retenție urinară
- galactoree
- reacții anafilactice

Mod de administrare și dozare

Lenuxin® se administrează pe cale orală, o dată pe zi, indiferent de aportul de alimente.
Depresie
Doza uzuală este de 10 mg o dată pe zi. În funcție de răspunsul individual al pacientului, doza poate fi crescută la maximum 20 mg pe zi.
După dispariția simptomelor depresiei, este necesar să continuați terapia pentru a consolida efectul obținut timp de 6 luni.
Stări de panică cu agorafobie sau fără
Doza inițială recomandată este de 5 mg pe zi pentru prima săptămână, apoi de 10 - 20 mg pe zi. Doza zilnică maximă este de 20 mg pe zi.
Eficacitatea maximă este atinsă după aproximativ 3 luni. Durata tratamentului este de câteva luni.
Fobie sociala
Doza uzuală este de 10 mg o dată pe zi. De obicei, durează 2-4 săptămâni pentru ca simptomele să se ușureze. Doza poate fi treptată, în funcție de răspunsul individual al pacientului, redusă la 5 mg sau crescută la 20 mg pe zi.
Tulburări de anxietate generalizate
Doza inițială este de 10 mg o dată pe zi. Doza zilnică maximă este de 20 mg. Durata tratamentului este de cel puțin 6 luni.
Pacienți vârstnici (> 65 de ani)
Doza recomandată este de 5 mg pe zi, doza zilnică maximă este de 10 mg.
Afectarea funcției renale
În cazul insuficienței renale ușoare până la moderate, nu este necesară ajustarea dozei. Se recomandă prudență la pacienții cu insuficiență renală severă (CLCR mai mică de 30 ml / min).
Disfuncție hepatică
Doza inițială recomandată este de 5 mg pe zi pentru funcția hepatică redusă în primele două săptămâni. În funcție de răspunsul individual al pacientului, doza poate fi crescută la 10 mg pe zi. La pacienții cu insuficiență hepatică severă se recomandă precauție și creșterea extrem de atentă a dozelor.
Metabolism insuficient al CYP2C19
Pentru pacienții cu activitate slabă a izoenzimei CYP2C19, doza inițială recomandată este de 5 mg pe zi în primele două săptămâni de tratament. În funcție de răspunsul individual al pacientului, doza poate fi crescută la 10 mg pe zi.
Încetarea tratamentului
La întreruperea tratamentului, doza trebuie redusă treptat timp de 1 până la 2 săptămâni, pentru a evita apariția sindromului de sevraj.

Supradozaj

Simptome: amețeli, tremurături, agitație, somnolență, inconștiență, convulsii, tahicardie, modificări ECG cu modificări ST-T, extinderea complexului QRS, prelungirea intervalului QT, aritmii, depresie respiratorie, vărsături, rabdomioliză, acidoză metabolică, hipokaliemie.
Tratament: nu există un antidot specific. Asigurați căi respiratorii, oxigenare adecvată și funcție respiratorie. Spălarea gastrică trebuie efectuată cât mai curând posibil după administrarea orală. Se utilizează cărbune activ. Se recomandă monitorizarea funcției inimii și a principalilor indicatori ai stării corpului, precum și efectuarea unei terapii simptomatice generale de susținere.

Interacțiunea cu alte medicamente

Medicamente care acționează asupra sistemului nervos central. Trebuie avut grijă în timp ce îl luați cu alte medicamente de acțiune centrală.

Alcool. Deși escitalopramul nu potențează efectele alcoolului (date din studiile clinice), ca și în cazul altor medicamente psihotrope, utilizarea simultană a escitalopramului și a alcoolului nu este recomandată.

Inhibitori MAO. Incompatibil cu inhibitori MAO (vezi „Contraindicații” și „Precauții”).

Medicamente care afectează coagularea sângelui (AINS, acid acetilsalicilic, warfarină etc.). Eliberarea serotoninei din trombocite joacă un rol important în hemostază. Studiile epidemiologice (atât un studiu caz-control, cât și un studiu de cohortă) au demonstrat o asociere între utilizarea medicamentelor psihotrope care afectează recaptarea serotoninei și frecvența sângerărilor gastro-intestinale superioare. În două studii, utilizarea simultană a AINS, incl. acid acetilsalicilic, a potențat riscul de sângerare. Deși aceste studii s-au concentrat asupra sângerării din tractul gastro-intestinal inferior, există motive să credem că sângerarea și alte localizări sunt posibile, prin urmare, în timp ce se ia escitalopram și medicamente care afectează coagularea sângelui, este necesară precauție și control al indicatorilor de coagulare a sângelui.

Litiu. Litiul poate spori efectul serotoninergic al escitalopramului, de aceea este necesară prudență atunci când este utilizat împreună.

Sumatriptan. Există rapoarte rare după punerea pe piață a dezvoltării la pacienții cu slăbiciune, hiperreflexie și tulburări de coordonare a mișcărilor atunci când se utilizează ISRS și sumatriptan. Dacă utilizarea sumatriptanului și a ISRS (cum ar fi fluoxetină, fluvoxamină, paroxetină, sertralină, citalopram, escitalopram) este justificată clinic, se recomandă monitorizarea adecvată a pacientului.

Carbamazepina. Carbamazepina, care induce enzime hepatice microsomale, poate crește clearance-ul escitalopramului, care trebuie avut în vedere atunci când numire simultană aceste medicamente.

Ritonavir. Utilizarea combinată a unei doze unice de ritonavir (600 mg), care este atât un substrat, cât și un inhibitor puternic al CYP3A4, și escitalopram (20 mg) nu a fost însoțită de o modificare a farmacocineticii ritonavirului sau escitalopramului.

Studiile in vitro nu au evidențiat efectul inhibitor al escitalopramului asupra CYP3A4, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 și CYP2E1. Pe baza acestor date, se presupune un efect slab asupra metabolismului mediat de acest grup de enzime citocrom P450 in vivo.

Inhibitori ai CYP3A4 și CYP2C9. Studiile in vitro arată că CYP3A4 și CYP2C9 sunt principalele enzime implicate în metabolismul escitalopramului. Cu toate acestea, administrarea concomitentă de escitalopram (20 mg) și ritonavir (600 mg), un puternic inhibitor al CYP3A4, nu a afectat semnificativ farmacocinetica escitalopramului. Deoarece escitalopramul este metabolizat de diferite sisteme enzimatice, inhibarea unei enzime nu poate reduce semnificativ clearance-ul escitalopramului.

Medicamente metabolizate cu participarea izoenzimei CYP2D6 a citocromului P450. Studiile in vitro nu au arătat un efect inhibitor al escitalopramului asupra CYP2D6. În plus, nivelurile de echilibru ale racematului de citalopram nu sunt semnificativ diferite între metabolizatorii slabi și puternici ai CYP2D6. Aceasta indică o probabilitate scăzută a unui efect semnificativ clinic al inhibitorilor CYP2D6 asupra metabolismului escitalopramului. Cu toate acestea, datele in vivo limitate arată un efect moderat al inhibitorului CYP2D6 al escitalopramului: utilizarea combinată a escitalopramului (21 mg / zi timp de 21 de zile) cu antidepresivul triciclic desipramină (doză unică 50 mg), un substrat CYP2D6, a condus la o creșterea% a Cmax și o creștere de 100% a ASC a Desipraminei. Nu se cunoaște relevanța clinică a acestei observații. Cu toate acestea, atunci când se ia escitalopram și medicamente metabolizate cu participarea CYP2D6, se arată prudență.

Metoprolol. Acceptarea escitalopramului 20 mg / zi la voluntari sănătoși timp de 21 de zile a dus la o creștere cu 50% a Cmax și cu o creștere cu 82% a ASC a metoprololului (doză unică de 100 mg). Odată cu creșterea nivelului plasmatic al metoprololului, s-a observat o scădere a cardioselectivității. Administrarea concomitentă de escitalopram și metoprolol nu a avut un efect semnificativ clinic asupra tensiunii arteriale și a ritmului cardiac.

Terapie electroconvulsiva. Nu există studii clinice privind utilizarea combinată a terapiei electroconvulsive și a escitalopramului.

Deoarece escitalopramul este izomerul activ al racematului de citalopram, aceste două medicamente nu pot fi utilizate simultan.

Instrucțiuni speciale atunci când luați medicamentul Lenuxin

Lenuxin® trebuie prescris doar la 2 săptămâni după întreruperea inhibitorilor MAO ireversibili și la 24 de ore după întreruperea tratamentului cu un inhibitor MAO reversibil. Inhibitorii MAO neselectivi pot fi prescriși nu mai devreme de 7 zile după întreruperea tratamentului cu Lenuxin®.
La unii pacienți cu tulburare de panică, la începutul tratamentului cu Lenuxin®, poate fi observată o creștere a anxietății, care dispare de obicei în următoarele 2 săptămâni de tratament. Se recomandă dozele inițiale mici pentru a reduce probabilitatea de anxietate.
Medicamentul trebuie întrerupt în cazul apariției crizelor epileptice sau creșterii epilepsiei necontrolate farmacologic.
Odată cu dezvoltarea unui stat maniacal, Lenuxin® ar trebui anulat.
Lenuxin® poate crește concentrația de glucoză din sânge atunci când diabetul zaharat, care poate necesita o ajustare a dozei de medicamente hipoglicemiante.
Experiența clinică cu utilizarea Lenuxin® indică o posibilă creștere a riscului de încercări suicidare în primele săptămâni de terapie și, prin urmare, este foarte important să monitorizați îndeaproape pacienții în această perioadă.
Hiponatremia cauzată de scăderea secreției de hormon antidiuretic apare rar în timpul tratamentului cu Lenuxin® și dispare de obicei la întreruperea tratamentului.
În timpul tratamentului cu inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei au fost raportate cazuri de sângerări neobișnuite ale pielii, precum echimoză sau purpură. Se recomandă prudență la pacienții care iau inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei, mai ales când anticoagulantele orale sunt utilizate concomitent cu medicamente care pot afecta funcția trombocitelor (de exemplu, antipsihotice atipice și fenotiazine, cele mai multe antidepresive triciclice, acid acetilsalicilic și medicamente antiinflamatoare nesteroidiene), ticlopidină și dipiridamol), precum și la pacienții cu tendință cunoscută la sângerare.
Odată cu dezvoltarea sindromului serotoninei, medicamentul trebuie anulat imediat și trebuie prescris un tratament simptomatic.
La întreruperea tratamentului cu Lenuxin®, doza trebuie redusă treptat timp de una sau două săptămâni, pentru a evita posibilele reacții de sevraj.
Din cauza lipsei de experiență clinică, se recomandă prudență la pacienții cu boli coronariene.
Caracteristici ale influenței medicament capacitatea de a conduce un vehicul sau utilaje potențial periculoase
În timpul perioadei de tratament, este necesar să se abțină de la conducerea vehiculelor și implicarea în activități potențial periculoase care necesită o concentrare sporită a atenției și vitezei reacțiilor psihomotorii.

Conditii de depozitare

La o temperatură care nu depășește 25 ° C.

Termen de valabilitate

Clasificare ATX:

N Sistemul nervos

N06 Psihanaleptică

Antidepresive N06A

N06AB Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei

Lenuxin este un medicament din grupul antidepresivelor.

• Care este compoziția și forma de eliberare a medicamentului Lenuxin?

Medicamentul Lenuxin este produs în tablete albe, pe o față există o gravură "Nr. 53", în care substanța activă este reprezentată de escitalopram în cantitate de 5 mg. Excipienți antidepresivi: celuloză microcristalină, croscarmeloză sodică, Prosolv 90, talc, Prosolv HD90.

În plus, sunt produse tablete albe, sunt gravate cu "Nr. 54", "Nr. 56" și o linie pe forma de dozare, unde compusul activ este escitalopram într-o cantitate de 10 și 20 de miligrame. Conexiunile auxiliare sunt identice cu cele enumerate mai sus.

Medicamentul este vândut în sticle de polipropilenă de 14 și 28 de bucăți. Antidepresivul prescris Lenuxin este la vânzare. Vânzarea medicamentelor este concepută timp de doi ani. Medicamentul trebuie păstrat departe de copii, locul trebuie întunecat.

• Care este efectul comprimatelor Lenuxin?

Antidepresivul Lenuxin este un inhibitor al recaptării serotoninei. Compusul activ al medicamentului crește concentrația neurotransmițătorului în fanta sinaptică, prelungește efectul serotoninei asupra așa-numiților receptori postsinaptici.

Efectul antidepresiv al utilizării acestui medicament se dezvoltă în perioada de două săptămâni până la o lună după începerea utilizării comprimatelor Lenuxin. Efectul maxim al medicamentului poate fi așteptat după trei luni de măsuri terapeutice.

Biodisponibilitatea medicamentului Lenuxin este de aproximativ 80%. Timpul de concentrație maximă în sânge este notat după patru ore. Legarea proteinelor - 56%. Este metabolizat în metaboliți activi în ficat. Timpul de înjumătățire este de treizeci de ore. Este excretat în principal de ficat și într-o oarecare măsură de rinichi.

• Care sunt indicațiile de utilizare a Lenuxin?

Medicamentul Lenuxin este indicat pentru utilizare în următoarele situații:

• În prezența unei stări depresive;
• Dezvoltarea tulburării de panică cu sau fără agorafobie;
• Fobie sociala.

Prescrieți un medicament pentru tulburările de anxietate de așa-numita natură generalizată.

• Care sunt contraindicațiile pentru utilizarea Lenuxin?

Medicamentul Lenuxin nu este utilizat în caz de hipersensibilitate la componentele sale, cu vârsta de până la 18 ani, medicamentul nu este prescris simultan cu inhibitori MAO, în plus, cu intoleranță la fructoză, cu deficit de zaharază.

Cu precauție, un antidepresiv este prescris pentru insuficiență renală, cu manie, cu tendință de sângerare, diabet zaharat, ciroză hepatică, cu epilepsie necontrolată, depresie cu tentative de sinucidere, la bătrânețe, în plus, simultan cu etanolul și în altele condiții.

• Care sunt utilizarea și dozarea medicamentului Lenuxin?

Medicamentul Lenuxin este prescris pacientului o dată pe zi. De obicei, pentru depresie, medicul recomandă medicamente la o doză de 10 mg o dată pe zi. În funcție de răspunsul pacientului, doza poate fi crescută la 20 mg / zi. Un efect antidepresiv trebuie așteptat după două săptămâni de la începerea tratamentului sau după o lună.

După dispariția simptomelor stării depresive, pacientul este tratat cu scopul de a consolida efectul terapeutic obținut timp de cel puțin șase luni. După oprirea terapiei, doza este redusă treptat în decurs de una sau două săptămâni pentru a preveni dezvoltarea așa-numitului sindrom de sevraj.

• Supradozaj de la Lenuxin

Pentru pacienții care iau medicamentul Lenuxin, instrucțiunile de utilizare vă informează că acest lucru poate provoca reacții adverse, cum ar fi: amețeli, tremurături, posibil agitație motorie, somnolență, înnorarea conștiinței, convulsii, tahicardie sunt caracteristice, aritmie, vărsături nu sunt excluse , în plus, este posibilă și depresia respiratorie, rabdomioliza și acidoză metabolică, se dezvoltă hipokaliemie. Pacientul este tratat urgent cu tratament simptomatic cu lavaj gastric preliminar.

• Care sunt efectele secundare ale Lenuxin?

Efectele secundare asupra utilizării Lenuxin pot fi după cum urmează: tulburări vizuale, cefalee, iritabilitate excesivă, amețeli, slăbiciune se alătură, sunt posibile atacuri de panică, se observă insomnie, somnolență, anxietate, convulsii, tremor, depersonalizarea este caracteristică, tulburări de mișcare, în în plus, mania, sindromul serotoninei, halucinațiile, confuzia și agitația nu sunt excluse.

Alte manifestări ale utilizării comprimatelor Lenuxin: greață, vărsături, impotență, diaree, transpirație crescută, gura uscată nu este exclusă, erupție cutanată, în plus, tulburări ale gustului, angioedem este posibil, există o schimbare a poftei de mâncare, constipație apare, se dezvoltă retenție urinară, slăbiciune, precum și hipertermie, hipotensiune ortostatică, artralgie, mialgie. Pacientul trebuie avertizat că, dacă apar reacții adverse, este necesar să se consulte imediat cu medicul curant.

• Instrucțiuni Speciale

Medicamentul Lenuxin nu poate fi prescris împreună cu inhibitori MAO, altfel se poate dezvolta așa-numitul sindrom al serotoninei.

• Cum să înlocuiți Lenuxin, ce analogi să utilizați?

Medicamentul Cipralex, Escitalopram, Miracitol, în plus, medicamentul Escitalopram Sandoz, Sancipam, oxalatul de Escitalopram, precum și medicamentul Elicea, Selektra, Escitalopram-Teva.

Concluzie

Se recomandă utilizarea medicamentului antidepresiv Lenuxin conform instrucțiunilor unui medic calificat.

Lenuxin- un medicament care are efecte antidepresive, sedative și relaxante. De obicei efectul vizibil apare după 2-4 săptămâni de tratament. Tulburările de panică dispar complet în decurs de 3 luni de la administrarea medicamentului.

Indicații:

Schema de recepție:

Contraindicații:

Efecte secundare:

Compoziţie:

Nu găsiți instrucțiunile pentru Lenuxin în dulapul dvs. pentru medicamente de acasă? Instrucțiunile pentru aceasta sunt prezentate pe această pagină. Vă rugăm să lăsați o recenzie dacă ați avut deja experiență cu aceasta.

Producători: Gedeon Richter Ltd., PL, Gedeon Richter Poland Co Ltd (Polonia)

Ingrediente active

• Escitalopram

• Episod depresiv
• Tulburare depresivă recurentă
• Agorafobie
• Tulburare de panică [anxietate paroxistică episodică]

• Nu este indicat. Consultați instrucțiunile

Acțiune farmacologică

• Antidepresiv

• Antidepresive

Indicații pentru utilizarea medicamentului Lenuxin

Este indicat pentru tratamentul depresiei, tulburării de panică (inclusiv agorafobia), tulburării depresive majore, tulburării de anxietate generalizată.

Forma de eliberare a medicamentului Lenuxin

comprimate filmate 5 mg; sticlă (sticlă) polipropilenă 14 pachete de carton 1;
comprimate filmate 5 mg; sticlă (sticlă) polipropilenă 28 pachete de carton 1;
comprimate filmate 10 mg; sticlă (sticlă) polipropilenă 14 pachete de carton 1;
comprimate filmate 10 mg; sticlă (sticlă) polipropilenă 28 pachete de carton 1;
comprimate filmate 20 mg; sticlă (sticlă) polipropilenă 14 pachete de carton 1;
comprimate filmate 20 mg; sticlă (sticlă) polipropilenă 28 pachete de carton 1;

Farmacodinamica

Mecanismul acțiunii antidepresive este probabil asociat cu o creștere a activității serotoninergice în sistemul nervos central ca urmare a inhibării recaptării neuronale a serotoninei. În studiile in vitro și in vivo pe animale, sa demonstrat capacitatea escitalopramului de a inhiba selectiv recaptarea neuronală a serotoninei în sistemul nervos central, cu un efect minim asupra recaptării norepinefrinei și dopaminei. Escitalopramul este de cel puțin 100 de ori mai puternic inhibitor al recaptării serotoninei decât enantiomerul R. Toleranța la modelarea efectului antidepresiv nu se dezvoltă cu administrarea prelungită (până la 5 săptămâni) la șobolani. Escitalopramul nu interacționează sau are o capacitate foarte slabă de a se lega de serotonină (5-HT1-7) sau de alți receptori, incl. cu receptori alfa și beta-adrenergici, dopamină (D1-5), histamină (H1-3), muscarinică (M1-5) și receptori benzodiazepinici (antagonism la receptorii muscarinici, histaminici și adrenergici, probabil, cauze, diferite efecte secundare anticolinergice ale alte medicamente psihotrope). De asemenea, Escitalopram nu se leagă sau are o afinitate foarte mică pentru diferiți canale ionici, inclusiv canalele Na +, K +, Cl- și Ca2 +.

Farmacocinetica

Farmacocinetica escitalopramului este liniară și dependentă de doză în doze unice și multiple (în intervalul 10-30 mg / zi). Comprimatele și soluția orală care conține escitalopram oxalat sunt bioechivalente. Absorbția escitalopramului este independentă de aportul alimentar. Când se administrează o doză unică de 20 mg pe cale orală, Tmax este de aproximativ 5 ore. Legarea escitalopramului de proteinele plasmatice umane este de aproximativ 56%. Când este administrată o dată pe zi, concentrația plasmatică de echilibru este stabilită în decurs de aproximativ 1 săptămână de tratament. La echilibru, nivelul plasmatic al escitalopramului la subiecții tineri sănătoși este de 2,2-2,5 ori mai mare decât concentrația după administrarea unei doze unice.

Este metabolizat în principal în ficat cu formarea de S-demetilcitalopram (S-DCT) și S-didetilcitalopram (S-DDCT). Studiile in vitro care utilizează microzomi hepatici umani indică implicarea izoenzimelor CYP3A4 și CYP2C19 în procesul de N-demetilare a escitalopramului. În plasma sanguină umană, escitalopramul predomină sub formă nemodificată. În starea de echilibru, concentrația S-DCT în plasmă este de aproximativ 1/3 din concentrația escitalopramului. Nivelurile S-DDCT au fost nedetectabile la majoritatea subiecților. Studiile in vitro au arătat că activitatea farmacologică a escitalopramului (inhibarea recaptării serotoninei) o depășește pe cea a S-DCT de cel puțin 7 ori, S-DCT de 27 de ori, ceea ce indică faptul că metaboliții nu contribuie semnificativ la efectul antidepresiv al escitalopramului ... S-DCT și S-DCT nu interacționează și nu au o afinitate foarte slabă pentru serotonină (5-HT1-7) sau alți receptori, incl. receptorii alfa și beta-adrenergici, dopamina (D1-5), histamina (H1-3), receptorii muscarinici (M1-5) și benzodiazepinici, nu se leagă de diferite canale ionice, inclusiv Na +, K +, Cl- și Canale Ca2 +.

S-a demonstrat că după administrarea orală, escitalopramul este determinat în urină nemodificat (aproximativ 8%) și sub formă de S-DCT - 10%. Clearance-ul oral al escitalopramului este de 600 ml / min, din care aproximativ 7% este renal. Terminalul Т1 / 2 aproximativ 27-32 h.

Utilizarea medicamentului Lenuxin în timpul sarcinii

În timpul sarcinii, este posibil dacă efectul scontat al terapiei depășește riscul potențial pentru făt (nu au fost efectuate studii adecvate și strict controlate privind siguranța escitalopramului la femeile gravide).

Administrarea escitalopramului la șobolani gravizi la doze de 6, 12, 24 sau 48 mg / kg / zi, de la sfârșitul sarcinii până la înțărcare, a dus la o ușoară creștere a mortalității descendenților și la întârzierea creșterii la o doză de 48 mg / kg / zi (de aproximativ 24 de ori MRDC, calculat în mg / m2). La aceeași doză, s-a observat o toxicitate maternă ușoară (semne clinice, scăderea în greutate și scăderea aportului de alimente). Doza de 12 mg / kg / zi, la care nu s-au observat efecte adverse, este de aproximativ 6 ori mai mare decât MRSA, atunci când este calculată în mg / m2.

Conform rezultatelor unui studiu al dezvoltării embrionului / fetal la șobolani, administrarea orală de escitalopram la șobolanii gravide la doze de 56, 112 sau 150 mg / kg / zi în timpul organogenezei a fost însoțită de o scădere a greutății corpului fetal și o întârziere în osificare la 2 doze mai mari (de aproximativ 56 de ori mai mare decât MRDC - 20 mg / zi, calculat în mg / m2). S-a observat toxicitate maternă (semne clinice, creștere în greutate scăzută și aport scăzut de alimente), moderată la 56 mg / kg / zi, la toate nivelurile de dozare. Doza de 56 mg / kg / zi, la care nu s-a observat niciun efect asupra dezvoltării fetale, a fost de aproximativ 28 de ori mai mare decât MRA, atunci când a fost calculată în mg / m2. Nu au existat dovezi de teratogenitate la niciuna dintre dozele testate (până la peste 75 de ori mai mare decât MRDC, atunci când se calculează în mg / m2).

Efecte neteratogene

Nou-născuții care au fost expuși la escitalopram și alte SSRI sau inhibitori ai recaptării serotoninei și norepinefrinei la sfârșitul celui de-al treilea trimestru al sarcinii mamei au dezvoltat complicații care necesită spitalizare prelungită, menținerea respirației și hrănirea printr-un tub. Astfel de complicații pot apărea imediat după naștere. Simptomele clinice raportate au inclus: suferință respiratorie, cianoză, apnee, convulsii, temperatură instabilă, dificultăți de hrănire, vărsături, hipoglicemie, hipotensiune arterială, hiperreflexie, tremurături, excitare nervoasă, iritabilitate, plâns constant. Aceste simptome sunt fie asociate cu toxicitate directă de la ISRS sau inhibitori ai recaptării serotoninei și norepinefrinei, fie pot fi manifestări ale unui răspuns de sevraj la nou-născut. În unele cazuri, tabloul clinic a fost similar cu dezvoltarea sindromului serotoninei.

Dacă pacientul ia escitalopram în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină, medicul trebuie să evalueze cu atenție raportul risc / beneficiu, ținând cont de posibilitatea unui sindrom de întrerupere a medicamentului la nou-născut. Medicul poate decide întreruperea treptată a tratamentului cu escitalopram în al treilea trimestru.

Nu se cunoaște efectul oxalatului de escitalopram asupra travaliului și livrării la om.

Alăptarea. Femeile care alăptează trebuie să oprească fie alăptarea, fie oxalatul de escitalopram.

Contraindicații pentru utilizare

Hipersensibilitate, utilizarea concomitentă a inhibitorilor MAO, vârsta de până la 18 ani (vezi „Precauții”).

Efecte secundare

Foarte des (> 1/10):
- greață
Adesea (> 1/100,<1/10):
- scăderea apetitului, diaree, constipație
- oboseala
- scăderea libidoului (femei și bărbați), anorgasmie, ejaculare afectată, impotență
- insomnie, căscat, somnolență, amețeli
- sinuzită
- transpirație crescută, febră
Rar (> 1/1000,<1/100):
- tulburări gustative
- tulburari de somn
Următoarele reacții adverse aparțin clasei terapeutice a ISRS:
- hiponatremie, secreție insuficientă de hormon antidiuretic
- halucinații, manie, confuzie, agitație, anxietate, depersonalizare, tulburare de panică, nervozitate
- convulsii, tremurături, tulburări de mișcare, sindrom serotoninergic (agitație, tremor, mioclonie, hipertermie)
- tulburări de vedere
- hipotensiune posturală
- greață, vărsături, gură uscată, diaree, anorexie
- abateri ale parametrilor de laborator ai funcției hepatice
- erupție cutanată, echimoză, mâncărime
- artralgie, mialgie, angioedem
- retenție urinară
- galactoree
- reacții anafilactice

Mod de administrare și dozare

Lenuxin® se administrează pe cale orală, o dată pe zi, indiferent de aportul de alimente.
Depresie
Doza uzuală este de 10 mg o dată pe zi. În funcție de răspunsul individual al pacientului, doza poate fi crescută la maximum 20 mg pe zi.
După dispariția simptomelor depresiei, este necesar să continuați terapia pentru a consolida efectul obținut timp de 6 luni.
Stări de panică cu agorafobie sau fără
Doza inițială recomandată este de 5 mg pe zi pentru prima săptămână, apoi de 10 - 20 mg pe zi. Doza zilnică maximă este de 20 mg pe zi.
Eficacitatea maximă este atinsă după aproximativ 3 luni. Durata tratamentului este de câteva luni.
Fobie sociala
Doza uzuală este de 10 mg o dată pe zi. De obicei, durează 2-4 săptămâni pentru ca simptomele să se ușureze. Doza poate fi treptată, în funcție de răspunsul individual al pacientului, redusă la 5 mg sau crescută la 20 mg pe zi.
Tulburări de anxietate generalizate
Doza inițială este de 10 mg o dată pe zi. Doza zilnică maximă este de 20 mg. Durata tratamentului este de cel puțin 6 luni.
Pacienți vârstnici (> 65 de ani)
Doza recomandată este de 5 mg pe zi, doza zilnică maximă este de 10 mg.
Afectarea funcției renale
În cazul insuficienței renale ușoare până la moderate, nu este necesară ajustarea dozei. Se recomandă prudență la pacienții cu insuficiență renală severă (CLCR mai mică de 30 ml / min).
Disfuncție hepatică
Doza inițială recomandată este de 5 mg pe zi pentru funcția hepatică redusă în primele două săptămâni. În funcție de răspunsul individual al pacientului, doza poate fi crescută la 10 mg pe zi. La pacienții cu insuficiență hepatică severă se recomandă precauție și creșterea extrem de atentă a dozelor.
Metabolism insuficient al CYP2C19
Pentru pacienții cu activitate slabă a izoenzimei CYP2C19, doza inițială recomandată este de 5 mg pe zi în primele două săptămâni de tratament. În funcție de răspunsul individual al pacientului, doza poate fi crescută la 10 mg pe zi.
Încetarea tratamentului
La întreruperea tratamentului, doza trebuie redusă treptat timp de 1 până la 2 săptămâni, pentru a evita apariția sindromului de sevraj.

Supradozaj

Simptome: amețeli, tremurături, agitație, somnolență, inconștiență, convulsii, tahicardie, modificări ECG cu modificări ST-T, extinderea complexului QRS, prelungirea intervalului QT, aritmii, depresie respiratorie, vărsături, rabdomioliză, acidoză metabolică, hipokaliemie.
Tratament: nu există un antidot specific. Asigurați căi respiratorii, oxigenare adecvată și funcție respiratorie. Spălarea gastrică trebuie efectuată cât mai curând posibil după administrarea orală. Se utilizează cărbune activ. Se recomandă monitorizarea funcției inimii și a principalilor indicatori ai stării corpului, precum și efectuarea unei terapii simptomatice generale de susținere.

Interacțiunea cu alte medicamente

Medicamente care acționează asupra sistemului nervos central. Trebuie avut grijă în timp ce îl luați cu alte medicamente de acțiune centrală.

Alcool. Deși escitalopramul nu potențează efectele alcoolului (date din studiile clinice), ca și în cazul altor medicamente psihotrope, utilizarea simultană a escitalopramului și a alcoolului nu este recomandată.

Inhibitori MAO. Incompatibil cu inhibitori MAO (vezi „Contraindicații” și „Precauții”).

Medicamente care afectează coagularea sângelui (AINS, acid acetilsalicilic, warfarină etc.). Eliberarea serotoninei din trombocite joacă un rol important în hemostază. Studiile epidemiologice (atât un studiu caz-control, cât și un studiu de cohortă) au demonstrat o asociere între utilizarea medicamentelor psihotrope care afectează recaptarea serotoninei și frecvența sângerărilor gastro-intestinale superioare. În două studii, utilizarea simultană a AINS, incl. acid acetilsalicilic, a potențat riscul de sângerare. Deși aceste studii s-au concentrat asupra sângerării din tractul gastro-intestinal inferior, există motive să credem că sângerarea și alte localizări sunt posibile, prin urmare, în timp ce se ia escitalopram și medicamente care afectează coagularea sângelui, este necesară precauție și control al indicatorilor de coagulare a sângelui.

Litiu. Litiul poate spori efectul serotoninergic al escitalopramului, de aceea este necesară prudență atunci când este utilizat împreună.

Sumatriptan. Există rapoarte rare după punerea pe piață a dezvoltării la pacienții cu slăbiciune, hiperreflexie și tulburări de coordonare a mișcărilor atunci când se utilizează ISRS și sumatriptan. Dacă utilizarea sumatriptanului și a ISRS (cum ar fi fluoxetină, fluvoxamină, paroxetină, sertralină, citalopram, escitalopram) este justificată clinic, se recomandă monitorizarea adecvată a pacientului.

Carbamazepina. Carbamazepina, care induce enzime hepatice microsomale, poate crește clearance-ul escitalopramului, care trebuie avut în vedere la prescrierea acestor medicamente.

Ritonavir. Utilizarea combinată a unei doze unice de ritonavir (600 mg), care este atât un substrat, cât și un inhibitor puternic al CYP3A4, și escitalopram (20 mg) nu a fost însoțită de o modificare a farmacocineticii ritonavirului sau escitalopramului.

Studiile in vitro nu au evidențiat efectul inhibitor al escitalopramului asupra CYP3A4, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 și CYP2E1. Pe baza acestor date, se presupune un efect slab asupra metabolismului mediat de acest grup de enzime citocrom P450 in vivo.

Inhibitori ai CYP3A4 și CYP2C9. Studiile in vitro arată că CYP3A4 și CYP2C9 sunt principalele enzime implicate în metabolismul escitalopramului. Cu toate acestea, administrarea concomitentă de escitalopram (20 mg) și ritonavir (600 mg), un puternic inhibitor al CYP3A4, nu a afectat semnificativ farmacocinetica escitalopramului. Deoarece escitalopramul este metabolizat de diferite sisteme enzimatice, inhibarea unei enzime nu poate reduce semnificativ clearance-ul escitalopramului.

Medicamente metabolizate cu participarea izoenzimei CYP2D6 a citocromului P450. Studiile in vitro nu au arătat un efect inhibitor al escitalopramului asupra CYP2D6. În plus, nivelurile de echilibru ale racematului de citalopram nu sunt semnificativ diferite între metabolizatorii slabi și puternici ai CYP2D6. Aceasta indică o probabilitate scăzută a unui efect semnificativ clinic al inhibitorilor CYP2D6 asupra metabolismului escitalopramului. Cu toate acestea, datele in vivo limitate arată un efect moderat al inhibitorului CYP2D6 al escitalopramului: utilizarea combinată a escitalopramului (21 mg / zi timp de 21 de zile) cu antidepresivul triciclic desipramină (doză unică 50 mg), un substrat CYP2D6, a condus la o creșterea% a Cmax și o creștere de 100% a ASC a Desipraminei. Nu se cunoaște relevanța clinică a acestei observații. Cu toate acestea, atunci când se ia escitalopram și medicamente metabolizate cu participarea CYP2D6, se arată prudență.

Metoprolol. Acceptarea escitalopramului 20 mg / zi la voluntari sănătoși timp de 21 de zile a dus la o creștere cu 50% a Cmax și cu o creștere cu 82% a ASC a metoprololului (doză unică de 100 mg). Odată cu creșterea nivelului plasmatic al metoprololului, s-a observat o scădere a cardioselectivității. Administrarea concomitentă de escitalopram și metoprolol nu a avut un efect semnificativ clinic asupra tensiunii arteriale și a ritmului cardiac.

Terapie electroconvulsiva. Nu există studii clinice privind utilizarea combinată a terapiei electroconvulsive și a escitalopramului.

Deoarece escitalopramul este izomerul activ al racematului de citalopram, aceste două medicamente nu pot fi utilizate simultan.

Instrucțiuni speciale atunci când luați medicamentul Lenuxin

Lenuxin® trebuie prescris doar la 2 săptămâni după întreruperea inhibitorilor MAO ireversibili și la 24 de ore după întreruperea tratamentului cu un inhibitor MAO reversibil. Inhibitorii MAO neselectivi pot fi prescriși nu mai devreme de 7 zile după întreruperea tratamentului cu Lenuxin®.
La unii pacienți cu tulburare de panică, la începutul tratamentului cu Lenuxin®, poate fi observată o creștere a anxietății, care dispare de obicei în următoarele 2 săptămâni de tratament. Se recomandă dozele inițiale mici pentru a reduce probabilitatea de anxietate.
Medicamentul trebuie întrerupt în cazul apariției crizelor epileptice sau creșterii epilepsiei necontrolate farmacologic.
Odată cu dezvoltarea unui stat maniacal, Lenuxin® ar trebui anulat.
Lenuxin® poate crește concentrația de glucoză din sânge în diabetul zaharat, care poate necesita o ajustare a dozei de medicamente hipoglicemiante.
Experiența clinică cu utilizarea Lenuxin® indică o posibilă creștere a riscului de încercări suicidare în primele săptămâni de terapie și, prin urmare, este foarte important să monitorizați îndeaproape pacienții în această perioadă.
Hiponatremia cauzată de scăderea secreției de hormon antidiuretic apare rar în timpul tratamentului cu Lenuxin® și dispare de obicei la întreruperea tratamentului.
În timpul tratamentului cu inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei au fost raportate cazuri de sângerări neobișnuite ale pielii, precum echimoză sau purpură. Se recomandă prudență la pacienții care iau inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei, mai ales când anticoagulantele orale sunt utilizate concomitent cu medicamente care pot afecta funcția trombocitelor (de exemplu, antipsihotice atipice și fenotiazine, cele mai multe antidepresive triciclice, acid acetilsalicilic și medicamente antiinflamatoare nesteroidiene), ticlopidină și dipiridamol), precum și la pacienții cu tendință cunoscută la sângerare.
Odată cu dezvoltarea sindromului serotoninei, medicamentul trebuie anulat imediat și trebuie prescris un tratament simptomatic.
La întreruperea tratamentului cu Lenuxin®, doza trebuie redusă treptat timp de una sau două săptămâni, pentru a evita posibilele reacții de sevraj.
Din cauza lipsei de experiență clinică, se recomandă prudență la pacienții cu boli coronariene.
Caracteristici ale influenței medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau a mecanismelor potențial periculoase
În timpul perioadei de tratament, este necesar să se abțină de la conducerea vehiculelor și implicarea în activități potențial periculoase care necesită o concentrare sporită a atenției și vitezei reacțiilor psihomotorii.

Conditii de depozitare

La o temperatură care nu depășește 25 ° C.

Termen de valabilitate

Clasificare ATX:

N Sistemul nervos

N06 Psihanaleptică

Antidepresive N06A

N06AB Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei

Sursa portalului de informații: www.eurolab.ua