Изпратете вашата добра работа в базата знания е проста. Използвайте формата по -долу

Студенти, аспиранти, млади учени, които използват базата знания в обучението и работата си, ще ви бъдат много благодарни.

публикувано на http://www.allbest.ru/

1. Уместност на темата

2. Главна информацияотносно НЛП

3. Класификация на НЛП

4. Механизъм на действие

5. Клинично приложениеноотропи

6. Странични ефекти

7. Страна на произход и фармакологични характеристики на лекарствата

Литература

ноотропно лекарство лекарство фармакологично

1. Уместност на темата

В днешно време темпът на живот се увеличава съвременен човек... Количеството информация, която трябва да бъде обработена и запомнена, се увеличава, натоварването на нервната система се увеличава. От това следва, че нуждата от лекарства нараства, което, с минимум странични ефектиимат значителен положителен ефект върху паметта, процесите на възприятие, мислене, учене. Това е задачата, която NLP е предназначена да реши. Лекарствата от тази група по своите свойства се отличават със специален спектър на терапевтична активност и по отношение на основните си характеристики и принципа на действие нямат аналози сред другите класове фармакологични средства. Според определението на Световната здравна организация, групата на ноотропните лекарства включва лекарства, които могат да имат директен активиращ ефект върху учебните процеси, да подобрят паметта и умствената дейност, както и да повишат устойчивостта на мозъка към ефектите на вредните фактори (хипоксия, стрес, интоксикация, последиците от травма и др.). Действителният ноотропен ефект на много ноотропи наркотици(NLP) се допълва от невропротективен ефект, който се изразява в способността да предпазва мозъчните неврони от невродегенерация, а именно да предотвратява и възстановява разрушителните промени в мозъчната тъкан.

Обект на изследване:

Ноотропни лекарства.

Цел на изследването:

Да се ​​проучи търсенето на ноотропни лекарства в аптеката MP аптека № 263 в Магнитогорск.

Основните цели на изследването:

· Анализ на професионалната литература и нормативните правни документи по темата на изследването;

· Опишете гамата от ноотропни лекарства;

· Ще разкрие моделите на търсене на ноотропни лекарства.

2. Обща информация за НЛП

Според определението на Световната здравна организация, към групата НЛПвключват лекарства, които могат да имат директен активиращ ефект върху учебните процеси, да подобрят паметта и умствената дейност и да повишат устойчивостта на мозъка към агресивни влияния.

Ноотропни лекарства(Гръцки noos - мисъл и tropos - посока) - лекарства, които поради директния активиращ ефект върху метаболитните процеси в централната нервна система, повишаване на енергийните възможности на невроните, способността да осигуряват защитен ефект при функциониране при условия на хипоксия, стимулиране на умствената дейност, подобряване на паметта и ускоряване на учебните процеси.

През 1963 г. белгийските фармаколози синтезират първото лекарство от тази група - пирацетам, сега известен предимно под търговското наименование "ноотропил". Подобно на психостимулаторите, той увеличава умствената работа, но няма страничните ефекти, присъщи на психостимулаторите.

През 1972 г. К. Giurgea предлага термина ноотропи за обозначаване на група лекарства, които подобряват интелектуалната памет, вниманието, ученето и с минимум странични ефекти имат значителен положителен ефект.

За разлика от психостимулаторите, стимулирането на нервните клетки с ноотропи води до повишена активност и производителност, които нямат качествен, а количествен характер. Ефектът на повечето ноотропи не се проявява веднага след първата доза, както се наблюдава при психостимуланти, а при продължително лечение.

Досега са синтезирани повече от 10 аналози. Зад първото ноотропно лекарство се появи пирацетам: етирацетам, оксирацетам, анирацетам, прамирацетам. Тези ноотропни лекарства се наричат ​​заедно рацетами.

Освен това са синтезирани други семейства ноотропни лекарства, включително холинергични, GABAergic, глутаматергични, пептидергични. Ноотропният компонент на действие присъства и в други класове лекарства, които имат различен химичен произход.

3. КласификацияНЛП

Класификацията на ноотропите по химична структура предвижда разделянето им на следните групи:

1. Рацетами - пиролидонови производни: пирацетам, етирацетам, анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам и др.

2. Производни на диметиламиноетанол (прекурсори на ацетилхолин): деанолацеаглумат, меклофеноксат.

3. Производни на пиридоксин: пиритинол, биотредин.

4. Производни и аналози на GABA: y-аминомаслена киселина (аминалон), никотиноил-GABA (пикамилон), y-амино-Р-фенилмаслена киселина хидрохлорид (фенибут), хопантенова киселина, пантогам, калциев хидроксибутират (невробутал).

5. Цереброваскуларни агенти: гинко билоба.

6. Невропептиди и техните аналози: Semax.

7. Аминокиселини и вещества, влияещи върху системата на възбуждащи аминокиселини: глицин, биотредин.

8. Производни на 2-меркантобензимидазол: етилтиобензимидазолагидробромид (бемитил).

9. Витаминоподобни лекарства: идебенон.

10. Полипептиди и органични композити: кортексин, церебролизин, церебрамин.

Вещества на други фармакологични групис компонент на ноотропно действие:

1. коректори на нарушения на мозъчното кръвообращение - ницерголин, винпоцетин, ксантиноланикотинат, винкамин, нафтидрофурил, цинаризин;

2. общи тонизиращи средства и адаптогени - ацетиламино -янтарна киселина (известна като "янтарна киселина"), екстракт от женшен, мелатонин, лецитин.

3. психостимуланти - салбутиамин;

4. антихипоксанти и антиоксиданти - оксиметилетилпиридин сукцинат (Мексидол);

5. ацефен и неговите производни.

По -често се използва смесена класификация на ноотропни лекарства, като се отчита произходът, клиничната ефикасност, широчината и механизмът на действие.

Според тази класификация ноотропните лекарства са разделени на две основни групи:

1. Лекарства с доминиращи или преобладаващи мнестични ефекти (когнитивни подобрители), основният ефект е ефектът върху паметта (мнестик)

2. Производни на пиролидон, а именно, цикличен GABA (рацетам) - пирацетам (ноотропил), прамирацетам (прамистар), етирацетам, нефирацетам, анирацетам, фенотропил и др.

Холинергични агенти:

а) инхибитори на холинестеразата - галантаминагидробромид (нивалин), ривастигмин (екзелон), донепезил, ипидакрин (невромидин), аминостигмин;

б) засилване синтеза на медиатора - холин хлорид, холин алфосцерат (глиатилин), лецитин и др .;

в) М-, Н-холиномиметици-бетанехол;

г) вещества със смесен тип действие - деанолацеаглутамат.

Невропептиди и техните аналози - Semax, Cerebrolysin, Cerebrocurin, Actovegin, Solcoseryl, Tiroliberin.

Лекарства, повлияващи системата на възбуждащите аминокиселини - глутаминова киселина, нооглутил.

Препарати от глицин и неговите производни - глицин, ноопепт. Лекарства от смесен тип с широк спектър на действие (неврозащитни средства)

Активатори на мозъчния метаболизъм-пентоксифилин, ацетил-L-карнитин.

Церебрални вазодилататори - Винпоцетин (Cavinton), Oxybral (Vicamin), Nicergoline (Sermion) и др.

Калциеви антагонисти - нимодипин, цинаризин, флунаризин и др.

Вещества, влияещи върху системата GAM K - аминалон, мембратон, пантогам, пикамилон, натриев оксибутират, фенибут (ноофен) и др.

Антиоксиданти - мексидол, пиритинол, а -токоферол и др.

Препарати от различни групи - нафтидрофурил, етимизол, екстракт от гинко билоба (танакан, мемоплант), мелатонин, хуато болуси и др.

4. Механизъм на действие

Ускоряване на проникването на глюкоза през кръвно-мозъчната бариера и увеличаване на усвояването й от мозъчните клетки, особено в кората на главния мозък.

Укрепване на провеждането на холинергични импулси в централната нервна система (ЦНС).

Увеличаване на синтеза на фосфолипиди и протеини в нервните клетки и еритроцитите (стабилизиране на клетъчните мембрани), нормализиране на флуидните свойства на мембраните.

Инхибиране на лизозомните ензими и отстраняване на свободните радикали.

Активиране на мозъчната микроциркулация чрез подобряване на деформацията на еритроцитите и предотвратяване на агрегацията на тромбоцитите.

Подобряване на кортикално-субкортикалното взаимодействие.

Нормализиране на невротрансмитерните нарушения.

Активиращ ефект върху висшите умствени функции (памет, способност за учене и т.н.).

Подобряване на репаративните процеси при мозъчно увреждане от различен произход.

5. Клинична употреба на ноотропи

Първоначално ноотропите се използват главно за лечение на мозъчни дисфункции при възрастни пациенти с органичен мозъчен синдром. V последните години, главно в страните от третия свят, което може да се дължи на недоразвитието на регулациите за регистрация и оборот лекарствадържавни организации, те започнаха да се използват широко в различни области на медицината и хирургията, включително гериатрична (превенция и лечение на заболявания в напреднала възраст), акушерска и педиатрична практика, неврология, психиатрия и наркология:

1. деменция от различен произход (синдроми, причинени от органични мозъчни увреждания от различен произход и характеризиращи се с нарушения в мнестичната и други познавателни сфери, включително реч, ориентация, абстрактно мислене), като съдова, старческа, при болестта на Алцхаймер);

2. Хронична цереброваскуларна недостатъчност (бавно прогресиращо недостатъчно кръвоснабдяване на мозъка, което води до развитие на множествена малка фокална некроза на мозъчната тъкан и причинява постепенно увеличаване на мозъчните дисфункции);

3. психоорганичен синдром (характеризиращ се с признаци: отслабване на паметта, намалена интелигентност, инконтиненция на афекти - неспособност да се сдържат проявите на емоции (триада Уолтър -Буел);

4. с последиците от мозъчно -съдов инцидент, черепно -мозъчна травма;

5. опиянение;

6. невроинфекция (общо наименование инфекциозни заболяваниякоито са причинени от бактерии, вируси, гъбички или протозои и се характеризират с преобладаващата локализация на причинителя в централната нервна система и клинични признаципоражение на някой от нейните отдели);

7. интелектуални и мнестични разстройства (нарушена памет, концентрация, мислене), астеничен, астенично-депресивен и депресивен синдром;

8. невротичен ( патологично състояниефункционално увреждане от най -висок нервна дейностс различни симптоми с различна степен на тежест, които могат да възникнат в резултат на пренапрежение или подвижност на нервните процеси на фона на провокиращи и психотравматични (независимо дали пациентът го помни или не) фактори на околната среда) и невроза- подобно разстройство;

10. хроничен алкохолизъм (енцефалопатия, психоорганичен синдром, симптоми на отнемане).

В педиатрията разумните индикации за назначаването на ноотропи са:

1. задържане на умственото и речевото развитие,

2. умствена изостаналост,

3. последиците от перинатално увреждане на централната нервна система,

4. детска церебрална парализа (термин, който съчетава група от хронични непрогресиращи симптоми на двигателни нарушения, вторични поради лезии и / или аномалии на мозъка, възникнали в перинаталния период);

5. разстройство на дефицит на внимание.

6. Странични ефекти

Според общоприетото мнение, ноотропите са една от най -безопасните групи лекарства не само сред невротропните лекарства, но и във фармакологията като цяло. По -често от други има еритема, усещане за топлина със зачервяване на кожата на лицето, умора, нарушения на съня, намален апетит, гадене, повишена киселинност на стомашния сок и коремна болка (контролирана от антиациди), диария, ортостатична хипотония е по -рядко, ефектите на антихипертензивни лекарства, антикоагуланти могат да се увеличат, антиагреганти и алкохол.

Таблица 1. Характеристики на аптечния асортимент на НЛП

7. Страна- производители фармакологичните характеристики на лекарствата

Общият брой на лекарствата, като се вземе предвид различни форми, дози и опаковки - 1737. Сред тях 19,5% (339) са чужди лекарства, а 80,5% (1398) са местни лекарства. Сред чуждите държави по брой предложения в рейтинга лидери са Индия (27,5%), САЩ (13,9%), Република Беларус (11,3%), Германия (10,3%), Унгария (6,1%) ... От общия брой НЛП делът на монокомпонентните лекарства е 98,5% (1711 лекарства), останалите 26 лекарства (1,5%) са комбинирани лекарства.

Анализът по вид DF показва, че таблетките (61,2%) преобладават в структурата на асортимента, последвани от капсули (14,8%) и инжекционен разтвор (13,3%) на трето място.

След като анализирах продажбите на ноотропни лекарства, идентифицирах 5 от най -популярните лекарства:

Пирацетам 400 mg,

Кавинтон 5 mg,

Фенотропил 100 mg,

Tagista 24 mg,

Фезам 400 + 25 mg

Пирацетам

Ноотропен агент. Той има положителен ефект върху метаболитните процеси и кръвообращението в мозъка. Увеличава оползотворяването на глюкозата, подобрява протичането на метаболитните процеси, подобрява микроциркулацията в исхемичните области, инхибира агрегацията на активирани тромбоцити. Той има защитен ефект срещу мозъчни увреждания, причинени от хипоксия, интоксикация и електрошок. Подобрява интегративната мозъчна дейност. Той няма седативен и психостимулиращ ефект.

Показания

Нарушаване на паметта, замаяност, намалена концентрация, емоционална лабилност, деменция вследствие на мозъчно -съдов инцидент (исхемичен инсулт), мозъчна травма, болест на Алцхаймер, в напреднала възраст; кома от съдов, травматичен или токсичен генезис; лечение на въздържание и психоорганичен синдром при хроничен алкохолизъм; обучителни увреждания при деца, които не са свързани с неадекватно обучение или с особеностите на семейната среда (като част от комбинирана терапия); сърповидноклетъчна анемия (като част от комбинирана терапия).

Фармакокинетика

Когато се приема през устата, той се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно -чревния тракт.

C max в плазмата се достига след около 30 минути, в цереброспиналната течност - след 2-8 часа.Възможно Vd е 0.6 l / kg. Не се свързва с протеините на кръвната плазма. Разпределя се във всички органи и тъкани, прониква през ВВВ и плацентарната бариера. Селективно се натрупва в тъканите на кората на главния мозък, главно в челните, париеталните и тилните дялове, в малкия мозък и базалните ганглии. T 1/2 от плазмата е 4-5 часа, от цереброспиналната течност-6-8 часа.Тя се екскретира от бъбреците непроменена. При бъбречна недостатъчност T 1/2 се увеличава.

За възрастни вътре-30-160 mg / kg / ден на 2-4 дози. Продължителността на лечението е 6-8 седмици. Ако е необходимо, прилагайте интрамускулно или интравенозно в начална доза от 10 g / ден. Когато се прилага интравенозно на пациенти в тежко състояние, дневната доза може да бъде 12 г. След клинично подобрение дозата постепенно се намалява и се преминава към перорално приложение. Деца вътре-30-50 mg / kg / ден в 2-3 дози. Лечението трябва да продължи поне 3 седмици.

Странични ефекти

С партии храносмилателната система: рядко - диспептични симптоми, коремна болка.

От страна на централната нервна система: рядко - нервност, възбуда, раздразнителност, тревожност, нарушения на съня, замаяност, главоболие, тремор, в някои случаи - слабост, сънливост.

Противопоказания

Хеморагичен инсулт, тежък бъбречна недостатъчност(в QC<20 мл/мин), повышенная чувствительность к пирацетаму.

Кавинтън.

Кавинтон разширява съдовете на мозъка, увеличава притока на кръв, подобрява снабдяването на мозъка с кислород и също така насърчава оползотворяването на глюкозата. Чрез инхибиране (потискане) на фосфодиестеразата, лекарството води до натрупване на сАМР в тъканите; намалява агрегацията (залепването) на тромбоцитите. Има само леко понижение на системното кръвно налягане. Съдоразширяващият ефект на Cavinton е свързан с директен релаксиращ (релаксиращ) ефект върху гладките мускули. Лекарството засилва метаболизма (обмяната) на норепинефрин и серотонин в мозъчните тъкани, намалява патологично повишения вискозитет на кръвта, насърчава деформируемо (увеличаване на пластичността).

Фармакокинетика

Той се абсорбира бързо, T max - 1 час след перорално приложение. Абсорбцията се проявява главно в проксималния стомашно -чревен тракт. При преминаване през чревната стена не се метаболизира. C max в тъканите се отбелязва 2-4 часа след поглъщането. Връзката с протеините в човешкото тяло е 66%, пероралната бионаличност е 7%. Клирънсът от 66,7 l / h надвишава плазмения обем на черния дроб (50 l / h), което показва екстрахепатален метаболизъм. При многократни перорални дози от 5 и 10 mg кинетиката е линейна. T 1/2 при хора (4.83 ± 1.29) часа.Екскретира се с урината и изпражненията в съотношение 3: 2.

ПоказанияИзползва се при неврологични и психични разстройства, свързани с нарушения на мозъчното кръвообращение (след инсулт, посттравматичен, атеросклеротичен произход); с нарушения на паметта, замаяност, афазия (нарушение на говора) и др .; с хипертония (постоянно повишаване на кръвното налягане), вазо-вегетативни симптоми (нарушение на съдовия тонус) в климактеричния период и др. В офталмологичната практика Cavinton се предписва за атеросклеротични и ангиоспастични (свързани с рязко стесняване на съдовия лумен) промени в ретината и съдовите мембрани на окото (дегенеративни с нарушение на тъканната структура) на макулата (най -чувствителната област на ретината), вторична глаукома (повишено вътреочно налягане), свързана с частична тромбоза (запушване) на кръвта съдове и др. произход (свързан с нарушение на вестибуларния апарат).

Начин на приложениеПриема се през устата под формата на таблетки (5 mg), 1-2 таблетки 3 пъти на ден. Поддържаща доза - 1 таблетка 3 пъти на ден. Кандидатствайте за дълго време. Подобрение обикновено се наблюдава след 1-2 седмици; курсът на лечение е около 2 месеца. и още. Интравенозно (само капково) се използва в неврологичната практика за остри фокални исхемични нарушения на мозъчното кръвообращение (несъответствие между нуждата от кислород в мозъчната тъкан и неговото доставяне с кръв), при липса на кръвоизлив (мозъчен кръвоизлив). Първоначално 10-20 mg (1-2 ампули) се въвеждат в 500-1000 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид (капкова инфузия). Ако е необходимо, назначете многократна (3 пъти на ден) бавна капкова инфузия, след което преминете към приемане на лекарството вътре. Има доказателства за употребата на Cavinton за профилактика на конвулсивен синдром при деца с мозъчно увреждане. Лекарството се прилага интравенозно капково със скорост 8-10 mg / kg на ден в 5% разтвор на глюкоза с преход след 2-3 седмици. за перорално приложение при 0,5-1 mg / kg на ден.

Странични ефектиКавинтон обикновено се понася добре. При интравенозно приложение са възможни хипотония (понижаване на кръвното налягане), тахикардия (сърцебиене).

ПротивопоказанияТежка исхемична болест на сърцето, тежки аритмии (нарушения на сърдечния ритъм); не се използва по време на бременност. Не се препоръчва предписването на лекарството за лабилно (нестабилно) кръвно налягане и нисък съдов тонус. Инжекционният разтвор е несъвместим с хепарин. Не инжектирайте разтвора под кожата.

Фенотропил

Ноотропно лекарство. Има изразен антиамнестичен ефект, активира интегративната дейност на мозъка, насърчава консолидацията на паметта, подобрява концентрацията и умствената дейност, улеснява учебните процеси, ускорява преноса на информация между мозъчните полукълба, повишава устойчивостта на мозъчната тъкан към хипоксия и токсични ефекти , има антиконвулсивен ефект и анксиолитична активност, регулира процесите на активиране и инхибиране на централната нервна система, подобрява настроението.

Фенотропил има положителен ефект върху метаболитните процеси и кръвообращението в мозъка, стимулира окислително -възстановителните процеси, увеличава енергийния потенциал на организма чрез оползотворяване на глюкозата и подобрява регионалния кръвен поток в исхемичните области на мозъка. Увеличава съдържанието на норадреналин, допамин и серотонин в мозъка.

Фармакокинетика

Бързо се абсорбира, прониква в различни органи и тъкани и лесно преминава през BBB. Абсолютната перорална бионаличност е 100%. Т max в кръвта - 1 час, Т 1/2 е 3-5 ч. Не се метаболизира в организма. Той се екскретира непроменен: приблизително 40% - с урина и 60% - с жлъчка и пот.

Показания

Болести на централната нервна система от различен произход, особено заболявания от съдов произход или свързани с метаболитни нарушения в мозъка и интоксикация (по-специално с посттравматични състояния и явления на хронична мозъчно-съдова недостатъчност), придружени от влошаване на интелектуалната и умствени функции, намаляване на двигателната активност;

Невротични състояния, проявяващи се с летаргия, повишено изтощение, намалена психомоторна активност, нарушено внимание, увреждане на паметта;

Нарушения на учебните процеси;

Лека до умерена депресия;

Психоорганични синдроми, проявяващи се с интелектуално-мнестични нарушения и апатично-абулични симптоми, както и мудни състояния при шизофрения;

Конвулсивни състояния;

Затлъстяване (алиментарно-конституционен генезис);

Предотвратяване на хипоксия, повишаване на устойчивостта към стрес;

Корекция на функционалното състояние на организма при екстремни условия на професионална дейност с цел предотвратяване развитието на умора и повишаване на умствената и физическата работоспособност;

Корекция на дневния биоритм, регулиране на цикъла сън-будност;

Хроничен алкохолизъм (с цел намаляване на симптомите на астения, депресия, интелектуално-мнестични разстройства).

Начин на приложение

Режимът на дозиране се определя индивидуално. Фенотропил се приема перорално веднага след хранене. Средната единична доза е 100-200 mg, средната дневна доза е 200-300 mg. Максималната дневна доза е 750 mg. Препоръчва се дневната доза да се раздели на 2 дози. Дневна доза до 100 mg трябва да се приема 1 път на ден сутрин, дневна доза над 100 mg трябва да бъде разделена на 2 дози. Продължителността на лечението може да варира от 2 седмици до 3 месеца. Средната продължителност на лечението е 30 дни. Ако е необходимо, курсът може да се повтори след месец. За за повишаване на ефективността се предписват 100-200 mg 1 път / ден сутрин в продължение на 2 седмици (за спортисти - 3 дни). С алиментарно-конституционално затлъстяване-100-200 mg 1 път / ден сутрин в продължение на 30-60 дни. Не се препоръчва да приемате Фенотропил след 15 часа.

Странични ефекти

От страна на централната нервна система : безсъние (когато приемате лекарството след 15 часа).

При някои пациенти, през първите 3 дни от постъпването - психомоторна възбуда, хиперемия на кожата, усещане за топлина, повишено кръвно налягане.

Противопоказания

Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание на пациенти с тежки органични лезии на черния дроб и бъбреците, тежка артериална хипертония, с тежка атеросклероза; пациенти, които преди това са претърпели пристъпи на паника, остри психотични състояния, придружени от психомоторна възбуда (тъй като е възможно обостряне на тревожност, паника, халюцинации и делириум); пациенти, предразположени към алергични реакции към ноотропни лекарства от групата на пиролидон.

Тагиста.

Лекарство, което подобрява микроциркулацията на лабиринта, използвано при патологията на вестибуларния апарат. Бетахистинът действа главно върху хистаминовите H1 и H3 рецептори на вътрешното ухо и вестибуларните ядра на централната нервна система. Той подобрява микроциркулацията и пропускливостта на капилярите, като директно агонизира хистаминовите Н1 рецептори на съдовете на вътрешното ухо, както и косвено чрез въздействието върху хистаминовите Н3 рецептори и нормализира ендолимфното налягане в лабиринта и кохлеята. Бетахистин обаче увеличава притока на кръв в базиларната артерия. Той има подчертан централен ефект, като е инхибитор на хистаминовите Н3 рецептори на ядрата на вестибуларния нерв. Нормализира проводимостта в невроните на вестибуларните ядра на нивото на мозъчния ствол. Клиничната проява на тези свойства е намаляване на честотата и интензивността на замаяност, намаляване на шум в ушите и подобряване на слуха в случай на загуба на слуха.

Фармакокинетика

Абсорбция и разпределение. Абсорбира се бързо T max - 3 часа. Свързването с плазмените протеини е ниско. Метаболизъм и екскреция: почти напълно се екскретира от бъбреците под формата на метаболит (2-пиридилоцетна киселина) в рамките на 24 часа.T 1/2-3-4 часа.

Показания

Лечение и профилактика на вестибуларен световъртеж от различен произход;

Синдроми, включително замаяност и главоболие, шум в ушите, прогресивна загуба на слуха, гадене и повръщане;

Болест или синдром на Meniere.

Начин на приложение

Лекарството се прилага през устата по време на хранене.

Таблетки 8 mg - 1-2 таб. 3 пъти на ден

Таблетки 16 mg - 1/2 всяка - 1 раздел. 3 пъти на ден

Таблетки 24 mg - 1 таб. 2 пъти на ден

Подобрение обикновено се отбелязва още в началото на терапията, стабилен терапевтичен ефект настъпва след две седмици лечение и може да се увеличи в продължение на няколко месеца лечение. Лечението е дългосрочно. Продължителността на курса на лечение се определя индивидуално.

Странични ефекти

Възможен: стомашно -чревни нарушения, реакции на свръхчувствителност (обрив, сърбеж, уртикария), оток на Квинке.

Противопоказания

Възраст под 18 години (поради липса на данни);

Бременност (поради липса на данни);

Лактационен период (поради липса на данни);

Свръхчувствителност към всеки компонент на лекарството.

С повишено внимание лекарството трябва да се предписва при язва на стомаха и дванадесетопръстника (включително анамнеза), феохромоцитом, бронхиална астма. Тези пациенти трябва да се наблюдават редовно по време на периода на лечение.

Фезам

Комбинирано лекарство с подчертан антихипоксичен, ноотропен и съдоразширяващ ефект. Компонентите взаимно потенцират намаляването на съпротивлението на мозъчните съдове и допринасят за увеличаване на притока на кръв в тях.

Пирацетам е ноотропно лекарство. Той активира метаболитните процеси в мозъка, като повишава енергийния и протеиновия метаболизъм, ускорява оползотворяването на глюкозата от клетките и повишава тяхната устойчивост към хипоксия. Подобрява междунейронното предаване в централната нервна система и регионалния кръвен поток в исхемичната зона.

Цинаризин е селективен бавен блокер на калциевите канали и антагонист на хистаминовите Н1 рецептори. Установено е, че инхибира навлизането на калциеви йони в клетките и намалява тяхното съдържание в депото на плазмолемата. Намалява тонуса на гладките мускули на артериолите, намалява техния отговор към биогенни вазоконстрикторни вещества (катехоламини, ангиотензин и вазопресин). Той има съдоразширяващ ефект (особено по отношение на мозъчните съдове, засилвайки антихипоксичния ефект на пирацетам), без да влияе значително на кръвното налягане. Показва умерена антихистаминова активност, намалява възбудимостта на вестибуларния апарат, повишава тонуса на симпатиковата нервна система. Увеличава еластичността на мембраните на еритроцитите, способността им да се деформират, намалява вискозитета на кръвта.

Показания

Недостатъчност на мозъчното кръвообращение (атеросклероза на съдовете на мозъка, период на възстановяване на исхемични и хеморагични инсулти, след травматично мозъчно увреждане, енцефалопатия от различен произход);

Интоксикация;

Болести на централната нервна система, придружени от намаляване на интелектуалните и мнестични функции (нарушена памет, внимание, настроение);

Състояния след претърпяна черепно -мозъчна травма;

Психоорганичен синдром с преобладаване на симптоми на астения и адинамия;

Астеничен синдром на психогенна генеза;

Лабиринтопатии (замаяност, шум в ушите, гадене, повръщане, нистагъм);

Синдром на Meniere;

Предотвратяване на кинетоза;

Предотвратяване на мигрена;

Като част от комплексната терапия с ниска способност за учене при деца с психоорганичен синдром.

Фармакокинетика

Лекарството се абсорбира бързо и напълно в стомашно -чревния тракт. C max на пирацетам в плазмата се създава след 2-6 часа, C max в цереброспиналната течност-след 2-8 часа Бионаличността е 100%. Не се свързва с плазмените протеини. Прониква във всички органи и тъкани, преминава през плацентарната бариера. Селективно се натрупва в кората на главния мозък, главно във фронталните, париеталните и тилните дялове, малкия мозък и базалните ганглии. Не се метаболизира. След 30 часа повече от 95% се екскретират от бъбреците. Cmax на цинаризин в плазмата се създава след 1-4 часа и се свързва с плазмените протеини с 91%. Той се метаболизира активно и напълно. Т 1/2 е 4 часа. 1/3 от метаболитите се екскретират с урината, 2/3 - с изпражненията.

Начин на приложение

За възрастни лекарството се предписва за 1-2 капачки. 3 пъти на ден в продължение на 1-3 месеца, в зависимост от тежестта на заболяването. Курсът на лечение е 2-3 пъти годишно. На деца над 5 години се предписват 1-2 капсули. 1-2 пъти на ден Курсът на лечение е 1,5-3 месеца.

Странични ефекти

От нервната система: хиперкинезия, нервност, сънливост, депресия; в единични случаи - замаяност, главоболие, атаксия, дисбаланс, безсъние, объркване, възбуда, тревожност, халюцинации.

Алергични реакции: много рядко - кожен обрив, дерматит, сърбеж, оток, фоточувствителност.

От храносмилателната система: в някои случаи - повишено слюноотделяне, гадене, повръщане, диария, коремна болка.

Други: повишена сексуална активност.

Противопоказания

Тежка бъбречна недостатъчност (CC< 20 мл/мин);

Тежка чернодробна недостатъчност;

Психомоторна възбуда по време на предписване на лекарството;

Хорея от Хънтингтън;

Бременност;

Период на кърмене (кърмене);

Деца под 5 години;

Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание при болест на Паркинсон, нарушена чернодробна и / или бъбречна функция, нарушена хемостаза, тежко кървене.

Изход

От тези диаграми могат да се направят изводи:

Лекарствата на руските производители са най -търсени от потребителите, като най -достъпни по отношение на цената и асортимента на продуктите;

Таблетираните лекарства също са по -популярни, капсулите и след това ампулите са на второ място;

Най-търсеното лекарство е Пирацетам, като най-подходящо за съотношението цена-качество;

Цената на НЛП варира, но търсенето на лекарства зависи малко от това, Фенотропил, като най -скъпото лекарство, не е много по -ниско в търсенето от по -евтините си колеги.

НЛП няма сезонност, тъй като винаги се търси от потребителите. Тази група лекарства е най -търсена сред студенти и възрастни хора.

Литература

1. Avedisova A.S., Akhapkin R.V., Akhapkina V.I., et al. - Анализ на чуждестранни изследвания на ноотропни лекарства (например пирацетам). - Руски психиатричен вестник.2002 г.

Публикувано на Allbest.ru

Подобни документи

Определение и история на появата на ноотропни лекарства, тяхната класификация според механизма на действие и химичната структура. Механизмът на действие и основните ефекти на ноотропните лекарства. Ефективността на използването на тези лекарства в медицинската практика.

резюме, добавено на 12.11.2012 г.


Класификация на психотропни лекарства с стимулиращо действие. Основните клинични ефекти на психостимулаторите, индикации за тяхното използване. Характеристики, класификация и употреба на антидепресанти, аналептици, тонизиращи и ноотропни лекарства.

презентация, добавена на 04/02/2015


Понятието асортимент и стокова номенклатура на стоките. Анализ на обхвата, пълнотата и дълбочината на гамата от фармацевтични продукти. Изчисляване на индекса за актуализация. Класификация на ноотропните лекарства по химичен състав и механизъм на действие.

курсова работа, добавена на 26.06.2014 г.


Преглед и характеристики на ноотропните лекарства - лекарства, които селективно стимулират функциите на мозъка и увеличават енергийния потенциал на тялото. Механизмът на действие и страничните ефекти на аналептиците, индикации за назначаването на тези лекарства.

презентация, добавена на 14.02.2016 г.


Изследване на съвременни лекарства за контрацепция. Начини за използването им. Последици от взаимодействието със съвместната употреба на контрацептиви с други лекарства. Механизмът на действие на нехормонални и хормонални лекарства.

курсова работа, добавена на 24.01.2018 г.


Обща характеристика на заболявания на сърдечно -съдовата система. Фармакологични групи лекарства. Механизъм на действие и основни фармакодинамични ефекти. Показания и режим на дозиране. Странични ефекти и противопоказания за назначаването.

курсова работа, добавена на 14.06.2015 г.


Мястото на нестероидните противовъзпалителни средства сред "симптоматичните" лекарства при лечението на ревматични заболявания. Характеристики на механизма на действие, индикации за употреба и дозировка, странични ефекти на лекарства от тази група.

курсова работа, добавена на 21.08.2011 г.


Противогъбични лекарства, тяхната роля в съвременната фармакотерапия и класификация. Анализ на регионалния пазар на противогъбични лекарства. Характеристики на фунгицидни, фунгистатични и антибактериални лекарства.

курсова работа, добавена на 14.12.2014 г.


Биологично активни вещества от лечебни растения. Правила за събиране, сушене и съхранение. Използването на лечебни растения под формата на различни лекарствени форми и препарати. Лечебни растения от семейство Лабиати, тяхното практическо приложение.

курсова работа, добавена на 22.09.2009 г.


Механизми на развитие и медикаментозно лечение на аритмии. Класификация на антиаритмичните лекарства. Фармакокинетика на действието на редица лекарства. Начини на приложение и препоръчителни дози, специфичност на лекарствените взаимодействия, странични ефекти.

ISPiP, кръстен на Раул Валенберг

Резюме по темата:

"Ноотропни лекарства"

Изпълнява се от ученик от група 05/14

"Клинична психология"

Кулаева Я.Е.

Ноотропи …………………………………………………… ..3

Механизми на действие …………………………………………………. 4

Ефект ……………………………………………………… ..6

Класификация на ноотропите ………………………………… ..7

4.1 по техния химичен състав …………………………… .7

4.2 според Т. А. Воронина, С. Б. Середенин ... ... ... ... ... ... ... 9

4.3 Смесена класификация ……………………………… 10

Общи указания за употребата на ноотропи …………… ..12

Странични ефекти ………………………………………… ..14

Сложни препарати …………………………………… .14

Известни ноотропи ………………………………………… 14

Форми на освобождаване на лекарства ............................................... . 15

Фармакокинетика на ноотропни лекарства ………………… .16

Литература …………………………………………………… ..20

Ноотропите (неврометаболични стимуланти, невродинамични, неврорегулаторни, неврометаболични, еутотрофни, метаболитни церебропротектори) са лекарства, предназначени да имат специфичен ефект върху по -високите интегративни функции на мозъка, да стимулират ученето и паметта, да подобрят умствената работа, да повишат устойчивостта на мозъка към вредните фактори, подобряване на кортикалните подкоркови връзки. Напоследък в групата на ноотропите се разграничава подгрупа невропротектори, които имат защитен, стабилизиращ ефект върху клетките на нервната тъкан при неблагоприятни условия.

Ноотропите нямат изразен психостимулиращ или успокояващ ефект, не предизвикват специфични промени в биоелектричната активност на мозъка. В същото време те в една или друга степен стимулират предаването на възбуждане в централните неврони, улесняват предаването на информация между мозъчните полукълба, подобряват енергийните процеси и кръвоснабдяването на мозъка и повишават неговата устойчивост към хипоксия. Най -важната проява на тяхното действие е активирането на интелектуални и мнестични функции, антихипоксична активност. За повишаване на физическата работоспособност ноотропите са ефективни само в комбинация с актопротектори и психостимуланти или при отслабени и астенизирани индивиди.

Ноотропите нямат независим клас в класификацията на лекарствата и се комбинират с психостимуланти в специална фармакотерапевтична група с ATC код: N06BX.

Терминът "ноотропи"(от гръцките думи "noos" - мислене, разум и "tropos" - стремеж, афинитет) е приет през 1972 г.... Това се случи след появата на световния пазар на лекарството пирацетам, синтезирано през 1963 г. от белгийските фармаколози К. Джургея и В. Скондия, което първоначално беше проучено като антикинетично средство. разработен от белгийската компания UCB. През 1972 г. К. Джурга открива, че след приемането на пирацетам, процесите на учене, вниманието се улесняват и паметта се подобрява. Ноотропите имат характерен стимулиращ ефект върху предизвикания транскалозален потенциал и допълнително имат антихипоксична активност и за разлика от психостимулаторите нямат отрицателен ефект върху организма.

За разлика от психостимулаторите, стимулирането на нервните клетки с ноотропи води до повишена активност и производителност, които нямат качествен, а количествен характер. Ефектът на повечето ноотропи не се проявява веднага след първата доза, както се наблюдава при психостимуланти, а при продължително лечение.

По -късно подобни ефекти се наблюдават и при други вещества или комплекси от вещества. Смята се, че ноотропите увеличават устойчивостта на мозъка към различни вредни ефекти, като прекомерни упражнения или хипоксия.

Понастоящем са синтезирани повече от 10 оригинални пиролидинови ноотропни лекарства, които са във фаза III клинични изпитвания или вече са регистрирани в редица страни; сред тях са оксирацетам, анирацетам, етирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам, цебрацетам, нефирацетам, исацетам, детирацетам. Тези ноотропни лекарства се наричат ​​заедно рацетами.

Освен това са синтезирани други семейства ноотропни лекарства, включително холинергични, GABAergic, глутаматергични, пептидергични. Ноотропният компонент на действие присъства и в други класове лекарства, които имат различен химичен произход.

Механизми на действие

Механизмите на действие на ноотропните лекарства се считат за въздействието върху метаболитните и биоенергийните процеси в нервната клетка и взаимодействието с невротрансмитерните системи на мозъка. Доказано е, че ноотропите активират аденилат циклаза, повишават нейната концентрация в неврона. Повишеното ниво на цикличен AMP води до промяна в потока на вътреклетъчните йони K + и Ca2 + до ускорено освобождаване на серотонин от сензорния неврон. В допълнение, активираната аденилат циклаза поддържа стабилността на производството на АТФ в клетката без участието на кислород и при условия на хипоксия превежда мозъчния метаболизъм в оптимално поддържан режим. Производителите на неврометаболични стимуланти твърдят, че техните лекарства проникват добре в BBB, увеличават скоростта на използване на глюкозата (особено в мозъчната кора, подкорковите ганглии, хипоталамуса и малкия мозък), подобряват метаболизма на нуклеиновите киселини и активират синтеза на АТФ, протеини и РНК.

Ефектът на редица ноотропи се медиира чрез невротрансмитерни системи мозъка, сред които най -важните:

- моноаминергичен;

- холинергични - фенотропил;

- глутаматергичен(мемантин и глицин действат чрез NMDA рецептори).

Ноотропите, според техните производители, имат и други ефекти, включително:

- мембрана стабилизираща: регулиране на синтеза на фосфолипиди и протеини в нервните клетки, стабилизиране и нормализиране на структурата на клетъчните мембрани;

- антиоксидант: инхибиране на образуването на свободни радикали и липидна пероксидация на клетъчните мембрани;

- антихипоксичен:намаляване на нуждата от неврони в кислород в условия на хипоксия;

- невропротективен: увеличаване на устойчивостта на нервните клетки към въздействието на различни неблагоприятни фактори.

Подобряването на микроциркулацията в мозъка играе значителна роля чрез оптимизиране на преминаването на еритроцитите през съдовете на микроваскулатурата и инхибиране на агрегацията на тромбоцитите. Ноотропните ефекти могат да бъдат причинени от нещо друго.

Комплексният ефект на ноотропните лекарства подобрява биоелектричната активност и интегративната активност на мозъка, което се проявява чрез улесняване на преминаването на информация между полукълба, увеличаване на нивото на будност, увеличаване на абсолютната и относителната сила на ЕЕГ спектър на кората и хипокампуса и увеличаване на доминиращия пик.

Декларираното увеличение на кортикално-субкортикалния контрол, подобряване на обмена на информация в мозъка, положителен ефект върху формирането и възпроизвеждането на следа от паметта предполагат, че тези „лекарства“ водят до подобряване на паметта, възприятието, вниманието, мисленето, повишаване на способността за учене, активиране на интелектуални функции. Твърдената, но непотвърдена способност за подобряване на когнитивните (когнитивните) функции даде основание да се наричат ​​лекарствата от ноотропната серия „когнитивни стимуланти“.

Терапевтичното действие на ноотропите се основава на няколко механизма.:

Подобряване на енергийното състояние на невроните (повишен синтез на АТФ, антихипоксични и антиоксидантни ефекти);

Активиране на пластичните процеси в централната нервна система чрез засилване на синтеза на РНК и протеини;

Укрепване на процесите на синаптично предаване в централната нервна система;

Укрепване на провеждането на холинергични импулси в централната нервна система (ЦНС);

Подобряване на използването на глюкоза; ускоряване на проникването на глюкоза през кръвно-мозъчната бариера и увеличаване на усвояването й от мозъчните клетки, особено в кората на главния мозък

Мембранно стабилизиращ ефект, стабилизиране на клетъчните мембрани (повишен синтез на фосфолипиди и протеини в невроните и еритроцитите);

Инхибиране на лизозомни ензими;

Активиране на мозъчната микроциркулация чрез подобряване на деформируемостта на еритроцитите и предотвратяване на агрегацията на тромбоцитите;

Подобряване на кортикално-субкортикалното взаимодействие;

Нормализиране на невротрансмитерните нарушения;

Активиращ ефект върху висшите умствени функции (памет, способност за учене и т.н.);

Подобряване на репаративните процеси при мозъчно увреждане от различен произход.

ефектът

Разпределете лекарства с стимулиращо(пирацетам, фенотропил, аминалон, пиридитол и др.) и потискащо(фенибут, натриев оксибутират) по вида на действието.

В спектъра на клиничната активност на ноотропите се разграничават следните твърдени основни ефекти:

Ноотропно действие(влияние върху нарушени по -високи кортикални функции, нивото на преценки и критични способности, подобряване на кортикалния контрол на подкорковата дейност, мислене, внимание, реч).

Мнемотропно действие(въздействие върху паметта, ученето).

Повишаване на нивото на будност, яснота на съзнанието(влияние върху състоянието на потиснато и помрачено съзнание).

Адаптогенно действие(влиянието върху толерантността към различни екзогенни фактори, включително лекарства, повишава общата устойчивост на организма към действието на екстремни фактори).

Антиастенично действие(влияние върху слабост, летаргия, изтощение, явления на психическа и физическа астения).

Психостимулиращо действие(влияние върху апатия, хипобулия, спонтанност, бедност на импулсите, умствена инерция, психомоторна изостаналост).

Антидепресивно действие.

Успокоително(успокояващ) ефект, намаляващ раздразнителността и емоционалната възбудимост.

Вегетативно действие(ефект върху главоболие, замаяност, церебрастеничен синдром).

Антикинетично действие.

Антипаркинсонично действие.

Антиепилептично действие, влияние върху епилептичната пароксизмална активност.

Хипогликемично действие(намаляване на концентрацията на глюкоза в кръвта).

Енергично действие(чрез увеличаване на консумацията на глюкоза от клетките на тялото), поради което е ефективна в спорта на различни етапи на възстановяване след тренировка.

Стимулиращо действие на растежен хормон(в резултат на хипогликемия се отделя растежен хормон).

Анаболно действие(доколкото те са аминокиселини, а анаболните и други хормони са съставени от аминокиселинни остатъци).

Липолитичен(мобилизиращ мазнини или изгаряне на мазнини) ефект (в условия на липса на глюкоза, мастните киселини започват да се отделят под формата на енергия). Антипаркинсонов.

Антидискинетичен.

Антитоксично действие(чрез отстраняване на отпадъчните продукти на клетките от тялото и неутрализиране на различни вредни вещества).

Имуностимулиращо действие(вижте анаболен ефект, водещ до укрепване на тялото).

Общи резултатни действия за тази група лекарства:

Подобряване на мисловните процеси - когнитивни функции или когнитивни процеси (учене);

Подобряване на скоростта на запаметяване и силата на съхранение на получената информация (памет);

Подобряване на възпроизвеждането на налична информация, увеличаване на интелектуалната активност, размера на интелектуалните способности;

нарушаване на извличането от паметта (забрава) на информация за болка или стресови състояния;

Стимулиране на метаболитните процеси в нервната тъкан, особено при различни нарушения - аноксия, интоксикация, травма и др. (Довеждат нивото на метаболизма до нивото на оптимално функциониращите неврони);

липса на влияние върху висшата нервна дейност и психика на здрави хора;

Подобряване на въздействието върху висшата нервна дейност и психическото състояние с функционални или морфологични нарушения;

Увеличаване на устойчивостта на мозъчните мисловни процеси към ефектите на неблагоприятните фактори от външната и вътрешната среда (хипоксия, травма, инсулт).

Наличието на изразен анаболен ефект и косвен положителен ефект върху физическата работоспособност определя целесъобразността за използване на някои лекарства от групата на ноотропите (пирацетам, ейрацетам, аминалон, натриев оксибутират, фенибут) във фармакологичната подкрепа на спортната дейност.

Класификация на ноотропите

по техния химичен състав.

Производни на пиролидон: Piracetam, Etiracetam, Aniracetam, Oxiracetam, Pramiracetam, Dupracetam, Rolziracetam и др.

Производни на диафенилпиролидон:фенотропил.

Производни на пиридоксин:пиритинол, биотредин.

Производни и аналози на GABA:гама-аминомаслена киселина (аминалон), никотиноил-GABA (пикамилон), гама-амино-бета-фенилмаслена киселина хидрохлорид (фенибут), хопантенова киселина, калциев гама-хидроксибутират (натриев оксибутират).

Цереброваскуларни агенти:Гинко билоба.

Невропептиди и техните аналози: noopept, semax, selank.

Аминокиселини и вещества, влияещи върху възбуждащата аминокиселинна система:глицин, биотредин.

Производни на 2-меркантобензимидазол:етилтиобензимидазол хидробромид (бемитил).

Витаминоподобни лекарства:идебенон.

невромодулатори: фенотропил;

коректори на нарушения на мозъчното кръвообращение: ницерголин, винпоцетин, ксантинол никотинат, винкамин, нафтидрофурил, цинаризин;

тонизиращи агенти и адаптогени:ацетиламино янтарна киселина (известна като "янтарна киселина"), екстракт от женшен, мелатонин, лецитин.

психостимуланти: сулбутиамин;

антихипоксанти и антиоксиданти:оксиметилетилпиридин сукцинат (мексидол);

ацефен и неговите производни.

Признаци на ноотропна активност има във фармакодинамиката на глутаминова киселина, мемантин и левокарнитин.

В допълнение, експериментът показва ноотропния ефект на редица невропептиди и техните синтетични аналози (ACTH и неговите фрагменти, соматостатин, вазопресин, окситоцин, тиролиберин, меланостатин, холецистокинин, невропептид Y, вещество P, ангиотензин II, холецистокинин пирацетам-8 , пептидни аналози).

В момента има няколко класификации на ноотропни лекарства.

Класификацията на ноотропите по химична структура предвижда разделянето им на следните групи.

Рацетами- пиролидонови производни: пирацетам, етирацетам, анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам и др.

Производни на диметиламиноетанол(прекурсори на ацетилхолин): деанол ацеглумат, меклофеноксат.

Производни на пиридоксин:пиритинол, биотредин.

Производни и аналози на GAM K: y-аминомаслена киселина (аминалон), никотиноил-GABA (пикамилон), y-амино-Р-фенилмаслена киселина хидрохлорид (фенибут), хопантенова киселина, пантогам, калциев y-хидроксибутират (невробутал).

Цереброваскуларни агенти: Гинко билоба.

Невропептиди и техните аналози: semax.

Аминокиселини и вещества, които влияят върху системата на възбуждащи аминокиселини: глицин, биотредин.

Производни на 2-меркантобензимидазол: етилтиобензимидазол хидробромид (бемитил).

Витаминоподобни лекарства:идебенон.

Полипептиди и органични композити:кортексин, церебролизин, церебрамин.

Вещества от други фармакологични групи с компонент на ноотропно действие:

коректори на нарушения на мозъчното кръвообращение - ницерголин, винпоцетин, ксантинол никотинат, винкамин, нафтидрофурил, цинаризин;

общи тоници и адаптогени- ацетиламино янтарна киселина (известна като "янтарна киселина"), екстракт от женшен, мелатонин, лецитин.

психостимуланти - салбутиамин;

антихипоксанти и антиоксиданти- оксиметилетилпиридин сукцинат (мексидол);

ацефен и неговите производни.

Класификация от Т. А. Воронина, С. Б. Середенин, 1998 г.

1. Ноотропни лекарства с доминиращи когнитивни подобрители.

1.1. Пиролидонови ноотропни лекарства (рацетами), предимно с метаболитно действие (пирацетам, оксирацетам, анирацетам, прамирацетам, етирацетам, дипрацетам, ролзирацетам, небрацетам, исацетам, нефирацецил, детирацетам и др.).

1.2. Холинергични вещества.

1.2.1. Активатори на синтеза на ацетилхолин и неговото освобождаване (холин хлорид, фосфотидил-серин, лецитин, ацетил-L-карнитин, DUP-986, аминопиридинови производни, ZK9346-бетакарболин и др.).

1.2.2. Агонисти на холинергичните рецептори (оксотреморин, бетанехол, пиропиперидини, хинуклеотиди и др.).

1.2.3. Инхибитори на ацетилхолинестеразата (физостигмин, такрин, амиридин, ертастигмин, галантамин, метрифонат, велкрин малеат).

1.2.4. Вещества със смесен механизъм (деманол ацеглумат, салбутамин, бифемелан, инстенон).

1.3. Невропептиди и техните аналози (ACTH 1-10 и неговите фрагменти, ебиратид, соматостатин, Semax, вазопресин и неговите аналози, тиролиберин и неговите аналози, невропептид Y, вещество P, ангиотензин-P, холецистокинин-8, пептидни аналози на пирацетам (GVS- 111), инхибитори на пролил ендопептидаза).

1.4. Вещества, влияещи върху възбуждащата аминокиселинна система (глутаминова киселина, мемантин, милацемид, глицерин, D-циклосерин, нооглутил).

2. Смесени ноотропни лекарства с широк спектър на действие

2.1. Активатори на мозъчния метаболизъм (актовегин, ацетил-L-карнитин, карнитин, фосфатидил, серин, естери на хомопантотенова киселина, ксантинови производни на пентоксифилин, пропентофилин, тетрахидрохинолини).

2.2. Церебрални вазодилататори (инстенон, винкамин, винпоцетин, оксибрал, ницерголин, винконат, виндебумол).

2.3. Калциеви антагонисти (нилудипин, цинаризин, флунаризин и др.).

2.4. Антиоксиданти (мексидол, екзифон, пиритинол, тирилазад мезилат, меклофеноксат, атеровит (алфа-токоферол и меклофеноксат) и др.).

2.5. Вещества, влияещи върху системата GABA (гамалон, пантогам, пикамилон, дигам, никотинамид, фенибут, фенотропил, натриев оксибутират, невробутал и др.).

2.6. Вещества от различни групи (етимизол, оротова киселина, метил глюкооротат, оксиметацил, беглимин, нафтидрофурил, цереброкраст, препарати от женшен, лимонена трева, екстракт от гинко билоба и др.).

Смесената класификация на ноотропните лекарства се използва по -често,предвид произхода, клиничната ефикасност, ширината и механизма на действие. Според тази класификация ноотропните лекарства се делят на две основни групи:

Препарати с доминиращи или преобладаващи мнестични ефекти (когнитивни подобрители), основният ефект е ефектът върху паметта (мнестик)

1. Производни на пиролидон, а именно цикличен MHA K (рацетам) -пирацетам (ноотропил), прамирацетам (прамистар), етирацетам, нефирацетам, анирацетам, фенотропил и др.

2. Холинергични лекарства:

а) инхибитори на холинестеразата - галантамин хидробромид (нивалин), ривастигмин (екзелон), донепезил, ипидакрин (невромидин), аминостигмин;

б) засилване синтеза на медиатора - холин хлорид, холин алфосцерат (глиатилин), лецитин и др .;

в) М-, Н-холиномиметици-бетанехол;

г) вещества със смесен тип действие - деанол ацеглутамат.

3. Невропептиди и техните аналози -Семакс, Церебролизин, Цереброкурин, Актовегин, Солкосерил, Тиролиберин.

4. Лекарства, повлияващи възбуждащата аминокиселинна система- глутаминова киселина, нооглутил.

5. Препарати от глицин и неговите производни -глицин, ноопепт .

II. Лекарства от смесен тип с широк спектър на действие (неврозащитни средства)

1. Активатори на мозъчния метаболизъм -пентоксифилин, ацетил-L-карнитин.

2. Церебрални вазодилататори -винпоцетин (кавинтон), оксибрал (викамин), ницерголин (сермион) и др.

3. Калциеви антагонисти- нимодипин, цинаризин, флунаризин и др.

4. Вещества, влияещи върху системата GAM K -аминалон, мембратон, пантогам, пикамилон, натриев оксибутират, фенибут (ноофен) и др.

5. Антиоксиданти -мексидол, пиритинол, а-токоферол и д -р

6. Препарати от различни групи- нафтидрофурил, етимизол, екстракт от гинко билоба (танакан, мемоплант), мелатонин, хуато болуси и др.

Въпреки че все още няма единна общоприета класификация на ноотропите, тези лекарства включват:

Пирацетам, неговите хомолози и аналози (анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, нефирацетам и др.);

Производни на диметиламиноетанол: деанолацеглумат, меклофеноксат, центрофеноксин;

Препарати от невроаминокиселини: гама-аминомаслена киселина (GABA), производни на гама-аминомаслена киселина (фенибут, никотиноил-гама-аминомаслена киселина (пикамилон), хопантенова киселина (пантогам), глицин, глутаминова киселина;

Производни на пиридоксин: пиритинол (пиридитол, енербол, енцефабол);

Холиномиметик с централно действие: холин алфосцерат;

Препарати от гинко билоба: билобил, мемоплант, танакан и др .;

Съединения с различна химична структура, принадлежащи към различни класове и групи химикали, сходни по механизъм на действие с пирацетам и притежаващи способността да улеснят ученето и да подобрят паметта.

Наред с наистина ноотропните лекарства (с доминиращ ефект върху мнестичните функции), различни автори посочват групата на ноотропните лекарства като лекарства с широк спектър от ефекти:

Лекарства, които подобряват мозъчното кръвообращение, микроциркулацията и метаболизма: винпоцетин, винкамин, винконат, ницерголин, цинаризин, флунаризин, нимодипин, ксантинови производни на пентоксифилин, карнитин, фосфатидилсерин, натриев оксибат; витамини и техните производни: пантотенова киселина, фолиева киселина, витамин Е;

Междинни продукти на клетъчния метаболизъм: оротова и янтарна киселини;

Комбинирани лекарства: инстенон, омар.

5. Чести индикации за употребата на ноотропи са:

Церебрална исхемия (остър стадий и период на рехабилитация);

Травматично мозъчно увреждане (остър стадий и период на рехабилитация);

Кома;

Интелектуални разстройства при деца със закъснение

умствено развитие в слаба или умерена форма;

Трудности при обучението при деца с разстройство на дефицита на вниманието;

Синдром на хронична умора;

Вегета-съдова дистония;

Болест на Алцхаймер;

Съдова деменция.

Характерна особеност на употребата на ноотропни лекарства е възможността те да се използват еднакво както за болни, така и за здрави хора в екстремни ситуации, с естествено стареене, с преумора, за провеждане на „прикрита терапия“ за облекчаване на тежкия ход на „синдрома на отнемане“ , както и антиалкохолни агенти, които ускоряват излизането от състоянието на делириум и подобряват хода на състоянието след делирион.

Проф. Г. В. Ковалев (1990) казва, че „... ноотропният е насочен към ума, който се гаси или във връзка с патологични процеси, или във връзка със стрес, причинен от физически, химични (включително алкохолни), биологични или социални фактори, действащи върху човешкото тяло ". В чуждестранната литература като синоним на ноотропни лекарства понякога се използва терминът „когнитивен подобрител“. Наред с директния ефект върху мнестичните функции, много ноотропни лекарства се използват за намаляване на общото ниво на човешката жизнена дейност, което се проявява при различни екстремни влияния и заболявания.

Приложение в спортната медицина и в практиката на спортни тренировки

С мозъчни травми;

За подобряване на концентрацията на внимание;

С мозъчно -съдови нарушения по време или след тренировки, състезания;

С замаяност;

С цел предотвратяване на морска болест;

За възстановително (рехабилитационно) лечение, след състезания, тренировки с големи натоварвания.

Някои ноотропи се използват за:

Корекция на невролептичен синдром (деанол ацеглумат, пиритинол, пантогам, хопантенова киселина),

Заекване (фенибут, пантогам), хиперкинеза (фенибут, хопантенова киселина, мемантин),

Нарушения на пикочните пътища (никотиноил-GABA, пантогам),

Нарушения на съня (глицин, фенибут, калциев гама-хидроксибутират),

Мигрени (никотиноил-GABA, пиритинол, Semax),

Замаяност (пирацетам, фенибут, гинко билоба)

За профилактика на морска болест (фенибут, GABA).

В офталмологията с откритоъгълна глаукома, съдови заболявания на ретината и макула макула, със старческа макулна дегенерация, диабетна ретинопатия.

Ноотропните лекарства се използват в Русия при следните условия:

Психоорганични синдроми (съдов, травматичен, инфекциозен, интоксикация, соматичен генезис);

Остра съдова патология; хроничен алкохолизъм;

Епилепсия;

Хронични, терапевтично резистентни депресивни състояния;

Невротично реактивни соматогенни състояния; шизофрения;

Корекция на учебните увреждания при деца и възрастни

деменция от различен произход (съдова, старческа, с болестта на Алцхаймер),

Хронична мозъчно -съдова недостатъчност,

Психоорганичен синдром,

С последиците от нарушено мозъчно кръвообращение, травматично мозъчно увреждане,

интоксикация,

Невроинфекции,

С интелектуални и психични разстройства, астеничен, астенично-депресивен и депресивен синдром,

С невротично и подобно на невроза разстройство,

С вегетативна дистония,

С хроничен алкохолизъм (енцефалопатия, психоорганичен синдром, симптоми на отнемане),

А също и за подобряване на умствената работа.

В педиатрията индикации за назначаването на ноотропи са:

Забавяне в умственото и речевото развитие,

Умствена изостаналост,

Последици от перинатално увреждане на централната нервна система,

Детска церебрална парализа,

Нарушение на дефицита на внимание.

Въведение

1. Механизмът на действие на ноотропите. Тяхната класификация и приложение

1.2 Класификация на ноотропите

2. Фармакологични характеристики на отделни ноотропни лекарства

2.1 Синтетични ноотропи

2.2 Естествени ноотропи

Заключение

Ноотропи (гръцки noos - мислене, ум; tropos - посока) или ноотропи, те са неврометаболични стимуланти - средства, които имат специфичен положителен ефект върху висшите интегративни функции на мозъка.

Те подобряват умствената работа, стимулират когнитивните функции, ученето и паметта, повишават устойчивостта на мозъка към различни вредни фактори, включително екстремен стрес и хипоксия. В допълнение, ноотропите имат способността да намаляват неврологичните дефицити и да подобряват кортикосубкортикалните връзки.

Концепцията за ноотропни лекарства възниква през 1963 г., когато белгийските фармаколози К. Giurgea и V. Skondia синтезират и прилагат в клиниката първото лекарство от тази група - пирацетам. Последващите изследвания показват, че пирацетам улеснява ученето и подобрява паметта. Подобно на психостимулаторите, лекарството повишава умствената работа, но няма присъщите странични ефекти. През 1972 г. К. Жирджея предлага термина "ноотропи" за обозначаване на клас лекарства, които имат положителен ефект върху по -високите интегративни функции на мозъка.

Понастоящем са синтезирани повече от 10 оригинални пиролидинови ноотропни лекарства, които са във фаза III клинични изпитвания или вече са регистрирани в редица страни. Сред тях са оксирацетам, анирацетам, етирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам, цебрацетам, нефирацетам, исацетам, детирацетам. Тези ноотропни лекарства се наричат ​​заедно рацетами.

Освен това са синтезирани други семейства ноотропни лекарства, включително холинергични, GABAergic, глутаматергични, пептидергични.

1.1 Механизъм на действие на ноотропите

Няма единен механизъм на действие за всички ноотропи. Предполага се, че ноотропните ефекти могат да бъдат причинени от:

Директно действие върху невроните;

Подобряване на мозъчния кръвен поток и микроциркулацията на кръвта в мозъка;

Антиагрегантни, антихипоксични, деконгестанти и други подобни.

В момента основните механизми на действие на ноотропните лекарства се считат за въздействието върху метаболитните и биоенергийните процеси в нервната клетка и взаимодействието с невротрансмитерните системи на мозъка. Неврометаболичните стимуланти подобряват проникването на ВВВ и използването на глюкозата (особено в кората на главния мозък, подкорковите ганглии, хипоталамуса и малкия мозък), подобряват метаболизма на нуклеиновите киселини и активират синтеза на АТФ, протеин и РНК.

Ефектът на редица ноотропни лекарства се медиира чрез невротрансмитерните системи на мозъка, сред които най -важните са:

Моноаминергичен (пирацетам причинява повишаване на съдържанието на допамин и норепинефрин в мозъка, някои други ноотропи - серотонин);

Холинергични (пирацетам и меклофеноксат повишават съдържанието на ацетилхолин в синаптичните терминали и плътността на холинергичните рецептори, холин алфосцерат, пиридоксин и пиролидинови производни подобряват холинергичното предаване в централната нервна система);

Глутаматергичен (мемантин и глицин действат чрез рецепторния подтип N-метил-D-аспартат (NMDA)).

В резултат на клинични проучвания и експерименти върху животни са идентифицирани и редица допълнителни механизми, които допринасят за ноотропната активност на неврометаболичните стимуланти.

Ноотропите имат мембрана стабилизираща(регулиране на синтеза на фосфолипиди и протеини в нервните клетки, стабилизиране и нормализиране на структурата на клетъчните мембрани), антиоксидант(инхибиране на образуването на свободни радикали и липидна пероксидация на клетъчните мембрани), антихипоксичен(намаляване на нуждата от неврони в кислород в условия на хипоксия) и невропротективендействие (увеличаване на устойчивостта на нервните клетки към въздействието на неблагоприятни фактори от различен произход).

Подобряването на микроциркулацията в мозъка играе значителна роля чрез оптимизиране на преминаването на еритроцитите през съдовете на микроваскулатурата и инхибиране на агрегацията на тромбоцитите.

Резултатът от комплексния ефект на ноотропните лекарства е подобряване на биоелектричната активност и интегративната активност на мозъка, което се проявява с характерни промени в електрофизиологичните модели (улесняване на преминаването на информация между полукълба, повишаване на нивото на будност, увеличение на абсолютната и относителната мощност на ЕЕГ спектъра на кората и хипокампуса, увеличаване на доминиращия пик).

Увеличаването на кортикосубкортикалния контрол, подобряването на обмена на информация в мозъка, положителният ефект върху формирането и възпроизвеждането на следа от паметта водят до подобряване на паметта, възприятието, вниманието, мисленето, увеличаване на способността за учене и активиране на интелектуалната функции. Способността за подобряване на когнитивните (когнитивните) функции е породила определянето на лекарствата от ноотропните серии като „когнитивни стимуланти“.

В спектъра на фармакологичната активност на ноотропите (неврометаболични стимуланти) се разграничават следните основни ефекти:

1. Ноотропно действие (влияние върху нарушени по -високи кортикални функции, нивото на преценки и критични способности, подобряване на кортикалния контрол на подкоровата дейност, мислене, внимание, реч).

2. Мнемотропно действие (ефект върху паметта, ученето).

3. Повишаване на нивото на будност, яснота на съзнанието (влияние върху състоянието на потиснато и помрачено съзнание).

4. Адаптогенно действие (повишаване на общата устойчивост на организма към действието на екстремни фактори).

5. Антиастенично действие (намаляване на тежестта на слабост, летаргия, изтощение, психическа и физическа астения).

6. Психостимулиращо действие (влияние върху апатия, хипобулия, спонтанност, бедност на импулсите, умствена инерция, психомоторна изостаналост).

7. Антидепресивно действие.

8. Седативен / успокояващ ефект, намаляващ раздразнителността и емоционалната възбудимост.

В допълнение, ноотропите засягат автономната нервна система, допринасят за корекция на нарушенията при паркинсонизъм и епилепсия.
От горните фармакодинамични свойства някои са общи за всички ноотропни лекарства, други са присъщи само на някои от тях.

Стимулиращият ефект на ноотропите върху умствената дейност не е придружен от реч и двигателна възбуда, изчерпване на функционалните възможности на организма, развитие на зависимост и пристрастяване. В някои случаи обаче те могат да причинят безпокойство и нарушение на съня.

Положителното свойство на ноотропите е тяхната ниска токсичност, добра съвместимост с лекарства от други фармакологични групи и практическата липса на странични ефекти и усложнения.

Трябва да се отбележи, че ефектите от тази група се развиват постепенно (като правило, след няколко седмици на приложение), което налага назначаването им за дълго време.

1.2 Класификация на ноотропите

Разграничават се група "истински" ноотропни лекарства, за които способността за подобряване на мнестичните функции е основният, а понякога и единственият ефект, и група ноотропни лекарства със смесено действие ("невропротектори"), в които мнестичният ефект се допълва, и често се припокрива с други, не по -малко значими прояви на действие.

Редица вещества, принадлежащи към групата на ноотропните лекарства, имат доста широк спектър от фармакологична активност, включително антихипоксични, анксиолитични, седативни, антиконвулсивни, мускулно релаксиращи и други ефекти.

Ноотропният ефект на лекарството може да бъде както първичен (директен ефект върху нервната клетка), така и вторичен, поради подобряване на мозъчния кръвен поток и микроциркулация, антиагрегантно и антихипоксично действие.

Съществуват редица синоними за веществата от тази група: невродинамични, неврорегулаторни, невроанаболични или еутотрофни агенти, неврометаболични церебропротектори, неврометаболични стимуланти. Тези термини отразяват общото свойство на лекарствата - способността да стимулират метаболитните процеси в нервната тъкан, особено при различни нарушения (аноксия, исхемия, интоксикация, травма и т.н.), като ги връщат към нормалните нива.

Съществуващите ноотропни лекарства могат да бъдат класифицирани, както следва:

1. Производни на пиролидин (рацетам): пирацетам, етирацетам, анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам и др.

2. Производни на диметиламиноетанол (прекурсори на ацетилхолин): деанол ацеглумат, меклофеноксат.

3. Производни на пиридоксин: пиритинол, биотредин.

4. Производни и аналози на GABA: гама-аминомаслена киселина (аминалон), никотиноил-GABA (аямилон), хидрохлорид на гама-амино-бета-фенилмаслена киселина (фенибут), хопантенова киселина, пантогам, калциева гама-хидроксибутират (невробутал).

5. Цереброваскуларни средства: Гинко билоба.

6. Невропептиди и техните аналози: Semax.

7. Аминокиселини и вещества, влияещи върху системата на възбуждащи аминокиселини: глицин, биотредин.

8. Производни на 2-меркантобензимидазол: етилтиобензимидазол хидробромид (бемитил).

9. Витаминоподобни лекарства: идебенон.

10. Полипептиди и органични композити: кортексин, церебролизин, церебрамин.

11. Вещества от други фармакологични групи с компонент на ноотропно действие:

Коректори на мозъчно -съдови инциденти: ницерголин, винпоцетин, ксантинол никотинат, винкамин, нафтидрофурил, цинаризин;

Общи тонизиращи средства и адаптогени: ацетиламино янтарна киселина, екстракт от женшен, мелатонин, лецитин;

Психостимуланти: салбутиамин;

Антихипоксанти и антиоксиданти: - оксиметилетилпиридин сукцинат (мексидол).

Признаци на ноотропна активност има във фармакодинамиката на глутаминова киселина, мемантин и левокарнитин.

Съществува класификация на ноотропите според преобладаващото им действие:

Ноотропи и подобни на ноотропи вещества (лецитин, холин, клерегил, анирацетам), които подобряват функционирането на холинергичната система на мозъка - лечение на дегенеративни заболявания на централната нервна система;

Пирацетам, пиридитол - психоенергизатори. Тези лекарствени вещества стимулират мозъчния метаболизъм и преди всичко енергийния метаболизъм. Използва се за умствена изостаналост в детска възраст, с наранявания, церебрална исхемия;

Кавинтон и други вазоактивни вещества се използват за мозъчно -съдови инциденти;

Ноотропните вещества (оротова киселина, никотинова киселина и др.), Които участват само в определени видове метаболизъм, самите те са включени в метаболизма на клетката. Използва се като допълнителна терапия.

1.3 Използването на ноотропи в медицинската практика

Първоначално ноотропите се използват главно за лечение на мозъчни дисфункции при възрастни пациенти с органичен мозъчен синдром. Резултатите от първите открити, неконтролирани и по-късно многоцентрови, рандомизирани, плацебо-контролирани проучвания показват доста добър терапевтичен ефект на тези лекарства при тази група пациенти.

През последните години те са широко използвани в различни области на медицината, включително гериатрична, акушерска и педиатрична практика, неврология, психиатрия и наркология.

Основната индикация за назначаването на неврометаболични стимуланти е остатъчната цереброорганична недостатъчност. Ноотропите се използват за различни заболявания, но именно с органични мозъчни увреждания те действат патогенетично.

Лекарствата се използват за следните първични и вторични органични заболявания на мозъка:

Нарушения на мозъчната функция при възрастни хора поради дегенеративни или съдови нарушения;

Цереброваскуларни заболявания (последици от инсулт);

Посттравматични остри и хронични лезии на мозъчните функции;

Нарушения на мозъка при алкохолизъм;

Нарушения на мозъчната функция при деца с минимална мозъчна дисфункция; профилактика на мозъчни нарушения при новородени от високорискови групи;

Нарушаване на паметта, замаяност, намалена концентрация, емоционална лабилност;

Болестта на Алцхаймер в напреднала възраст;

Коматозни състояния на съдов, травматичен или токсичен генезис.

Ноотропните лекарства също се използват за лечение на симптоми на отнемане и психоорганичен синдром при хроничен алкохолизъм; обучителни увреждания при деца, които не са свързани с неадекватно обучение или семейни условия (като част от комбинирана терапия).

Както показват съвременните изследвания, ноотропите намаляват когнитивното увреждане при възрастни хора, както и при пациенти с деменция. Беше отбелязана ефективността на ноотропните лекарства за нарушения на паметта и мисленето, намаляване на общата активност и интерес към околната среда, способността за концентрация, повишена умора, емоционални разстройства и нарушения на съня.

Ефективността на терапията зависи от възрастта на пациента: колкото по -млад е той, толкова по -добър е отговорът на лечението. При пациенти с болестта на Алцхаймер употребата на пиритинол помага за намаляване на симптомите на деменция и подобряване на паметта, което обективно се потвърждава от нормализирането на кръвоснабдяването на мозъка; употребата на пирацетам подобрява мозъчния метаболизъм, има неврозащитен ефект.

Ноотропните лекарства се използват за лечение на мозъчна дисфункция след инсулт . Поради активирането на метаболитните процеси в мозъка и подобряването на реологичните свойства на кръвта (чрез увеличаване на еластичните свойства на еритроцитите), вторичният ефект на ноотропите е да повиши устойчивостта на мозъчната тъкан към хипоксия. В допълнение, тези лекарства активират центровете на мозъчния ствол, които регулират кръвоснабдяването на мозъка.

Установено е, че включването на пирацетам в хода на неврорехабилитационната терапия при пациенти след инсулт насърчава образуването на нови функционални структури в мозъка, което обективно се потвърждава от резултатите от ЕЕГ.

Употребата на пирацетам е ефективна при световъртеж от централен и периферен произход. Предполага се, че това се дължи на ефекта на лекарството върху вестибуларните и окуломоторните ядра на мозъчния ствол. Двойно-слепите проучвания показват ефикасността на пирацетам за замаяност след нараняване на главата, за вертебробазиларна недостатъчност и за периферни вестибуларни нарушения при хора на средна и напреднала възраст.

Хроничната злоупотреба с алкохол причинява повече или по -малко изразени функционални нарушения на нервните клетки, в резултат на което се развива органичен мозъчен синдром (по -специално нарушения на паметта, нарушения на съня, способност за концентрация, депресивни състояния, раздразнителност). Използването на пирацетам помага за възстановяване на увредените функции.

В педиатричната практика пирацетам се използва от различни изследователи при деца с минимална мозъчна дисфункция (разсейване, умствена умора, намалена концентрация, хиперкинезия, дислексия) и умствено изоставане с различна етиология (перинатални наранявания, травма на главата в ранна детска възраст, сътресение, енцефалит, генетичен патология и др.).

Пирацетам може да се използва за предотвратяване на развитието на церебрални нарушения при новородени от високорискови групи, които могат да възникнат поради асфиксия или хипоксия по време на раждане, недохранване поради плацентарна недостатъчност, недоносеност, инфекциозни заболявания на майката и др.

В допълнение към основния клиничен ефект бяха открити следните възможности за ноотропна терапия:

Укрепване на антидепресивния ефект на хлорпротиксен по време на предписване;

Укрепване на ефекта на антиепилептичните лекарства при епилепсия при деца;

Ефективност при късна дискинезия (в резултат на продължителна употреба на антипсихотици).

Пирацетам инхибира агрегацията на тромбоцитите, което прави възможно използването му не само за лечение на инсулт, динамични нарушения на мозъчното кръвообращение и захарен диабет, но и за синдрома на Рейно. Наред с аспирина, пирацетам може да се използва за вторична профилактика на исхемичен инсулт.

Ноотропните лекарства се понасят добре: пирацетам не увеличава риска от кървене, включително риска от хеморагична трансформация на инсулт.

Някои ноотропи се използват за коригиране на невролептичен синдром, заекване, хиперкинеза, нарушения на уринирането, нарушения на съня, мигрена, замаяност и за предотвратяване на морска болест.

Предшествениците на ноотропите са психостимуланти - вещества, които интензивно стимулират централната нервна система , за кратко време увеличете издръжливостта, енергичността, намалете умората , намаляват нуждата от сън, предизвикват чувство на еуфория.

Но психостимулаторите имат три недостатъка: голям брой отрицателни странични ефекти, пристрастяване и тежък последващ ефект: след приемането на лекарството и скока в положителните реакции винаги идва период на депресия и загуба на сила. Поради тези недостатъци производството и продажбата на психостимуланти е забранено в повечето страни. Най -известният представител на психостимулаторите е амфетаминът.

За разлика от психостимулаторите, ноотропите практически нямат странични ефекти, пристрастяването се среща рядко и няма значителни последствия.

Ноотропите имат по -мек ефект върху мозъка и нервната система. За да се постигне ноотропен ефект, е необходим курс на приемане на лекарства от 1-3 месеца, но приемането на голяма доза от някои ноотропи предизвиква ефект върху психиката като психостимуланти .

Ефектът на ноотропните лекарства се дължи преди всичко на подобряването и възстановяването на баланса между възбуждащите и инхибиторните реакции в мозъка, подобряването на метаболизма и енергийните процеси в нервните тъкани, в допълнение към това те предпазват невроните по време на кислороден глад и мембранотоксични ефекти, тоест те предпазват нервната система и мозъка от стареене .

Понастоящем списъкът с ноотропни лекарства и лекарства е доста широк, тук са типични представители:

Пирацетам (Ноотропил) е първото и най -често срещано лекарство. Използва се при нарушения на паметта и вниманието, всякакви нервни разстройства, при съдови заболявания, травми и склероза на мозъка, психични разстройства и алкохолизъм.

Използва се за подобряване на паметта, мисленето и ученето при болни и здрави хора. Подобрява настроението, стабилизира мозъчната функция. Страничните ефекти не са чести: възбуда или сънливост, гадене и замаяност, повишена сексуалност.

фармакологичен ефект- ноотропни. Той активира асоциативните процеси в централната нервна система, подобрява паметта, настроението и психиката при здрави и болни хора. Той стимулира интегративната активност на мозъка и интелектуалната дейност, подобрява синаптичната проводимост в кората и връзките между мозъчните полукълба, улеснява учебните процеси, възстановява и стабилизира увредените мозъчни функции (съзнание, памет, реч) и повишава умствената работа.

Нормализира съотношението на АТФ и АДФ (активира аденилатциклазата и инхибира нуклеотидната фосфатаза), повишава активността на фосфолипаза А, стимулира пластмасовите и биоенергийните процеси в нервната тъкан и ускорява обмена на невротрансмитери. Повишава устойчивостта на мозъчната тъкан към хипоксия и токсични ефекти, засилва синтеза на ядрена РНК и фосфолипиди, стимулира гликолитичните процеси и подобрява използването на глюкозата в мозъка. Подобрява микроциркулацията, блокира агрегацията на тромбоцитите, оптимизира конформационните свойства на мембраната на еритроцитите и способността на еритроцитите да преминават през микросъдове, увеличава регионалния кръвен поток в исхемичните области на мозъка. Увеличава алфа и бета активността и намалява делта активността на ЕЕГ. Намалява тежестта на вестибуларния нистагъм.

Има невропротективен ефект при хипоксия, травма, интоксикация, електроконвулсивни ефекти. Няма успокояващ или анксиолитичен ефект. Поради антихипоксичния си ефект, той е ефективен в комплексната терапия на миокарден инфаркт.

Той се абсорбира бързо и почти напълно, когато се приема през устата. Бионаличността е 100%. Прониква във всички органи и тъкани, преминава през плацентарната бариера. Селективно се натрупва в кората на главния мозък, главно във фронталните, париеталните и тилните дялове, малкия мозък и базалните ганглии. Практически не се метаболизира.

Засилва ефекта на психостимуланти, непреки антикоагуланти, централните ефекти на хормоните на щитовидната жлеза (тремор, тревожност, раздразнителност, нарушение на съня, объркване). В комбинация с невролептици засилва тежестта на екстрапирамидни нарушения.

Ацефен (меклофеноксат, церутил, центрофеноксин) е вещество на ацетилхолин, химически предавател на нервно възбуждане (невротрансмитер, невротрансмитер), активен участник в работата на цялата човешка нервна система.

Лекарството подобрява кръвоснабдяването на мозъка и стимулира неговата дейност, подобрява процесите на възбуждане и инхибиране, стимулира и възстановява паметта и има психостимулиращ ефект. Забелязан е неговият подмладяващ ефект върху мозъчните клетки. Използва се заедно с пирацетам и ацетил-1-карнитин за подобряване на умствената работоспособност. Ацефенът се понася добре. Страничните ефекти са свързани с повишена работа на нервната система: безсъние, тревожност, повишен апетит. Според наблюденията и експериментите на учените, ацефенът насърчава увеличаването на продължителността на живота на лабораторните животни с 36%.

Аминалон(синоним: гамалон) - гама -аминомаслена киселина. С обичайните методи на приложение чрез BBB, той прониква слабо. Действието се осъществява чрез взаимодействие с GABA-ергични рецептори, които са в тясна връзка с допамин и други рецептори в мозъка.

Съдоразширяващо действие, вероятно поради ефекта върху специфичните рецептори на мозъчните съдове. При нарушения на BBB е възможен централен инхибиторен ефект на аминалон. Инхибирането на функционалната активност на мозъка повишава неговата устойчивост към хипоксия.

Дихателната активност на мозъчните тъкани се увеличава, усвояването на глюкозата, отделянето на нейните метаболитни продукти се ускорява и се подобрява кръвоснабдяването.

Подобрява динамиката на нервните процеси, мисленето, паметта, има лек стимулиращ ефект. Насърчава възстановяването на движенията и речта, намалява вестибуларните нарушения при пациенти с мозъчно -съдови инциденти и след мозъчни травми.

Използва се при съдови заболявания на мозъка (атеросклероза, хипертония), хронична цереброваскуларна недостатъчност с нарушена памет, внимание, говор, световъртеж и главоболие, както и в слединсултните и посттравматичните периоди.

При деца аминалон се използва за умствена изостаналост, придружена от намаляване на умствената активност, перинатална енцефалопатия. Лекарството е посочено и като профилактично и терапевтично средство при морска болест.

Депренил (юмекс, слегинил) е лекарство на същата възраст като пирацетам, което също се нарича ноотропи. Добре проучен и широко използван. По своето действие това вещество е инхибитор на моноаминооксидазата (МАО-В): депренил инхибира действието на вещества, които от своя страна потискат фенилетиламин и допамин, които стимулират мозъка и нервната система и предизвикват чувство на удоволствие.

Ако в младостта допаминът и МАО-В са в баланс, тогава след 40 години допаминовият ензим не се освобождава достатъчно, следователно са необходими инхибитори на МАО-В, който е депренил. Депренил е ноотроп за възрастни хора. Той е изобретен и използван за лечение на болестта на Алцхаймер и Паркинсон. Приемът на депренил усилва дейността на мозъка и паметта, включително краткосрочната, подобрява цялостното здраве, тонуса и настроението. В експерименти върху плъхове е доказано, че депренил увеличава продължителността на живота на гризачите с 30%. Според учените приемането на 5 mg през ден от хора над 40 години може да увеличи живота с 15 години. Страничните ефекти са доста разнообразни, но практическият опит показва, че в случай на профилактична употреба, те не са.

Депренил е получен за първи път през 1965 г. от д -р Джоузеф Нол. През това време той е доста добре проучен - през последните 36 години са публикувани стотици статии за изследване на различни свойства на депренил. Лекарството отдавна се използва за лечение на възрастни хора. И сега, наскоро, той започна да се използва в профилактични дози за удължаване на живота на хората на средна възраст.

Лекарството има много важни ефекти. Нека опишем най -важните от тях:

1. Неутрализира действието на разрушителния ензим МАО-В. В долните, най -"древни" части на мозъка има участък - т. Нар. "Черно тяло", чиито неврони произвеждат допамин. С възрастта обаче производството на определен ензим МАО-В започва да се увеличава. Този ензим разрушава допамина и в резултат на това количеството на това вещество намалява с възрастта. Депренил има забележителна способност да неутрализира действието на разрушителен ензим и по този начин поддържа нивото на допамин в тялото на високо ниво в продължение на много десетилетия;

2. Депренил засилва ефекта на цялата система на катехол-амин на тялото. Освен допамин, тялото съдържа и редица вещества, които също като допамина принадлежат към така наречените катехоламини. Това са норепинефрин, адреналин, серотонин и други.

Водещият изследовател на депренил Дж. Нол заключи, че продължителността на живота на животните зависи от силата на катехоламиновата система. Невроните, които произвеждат катехоламини, помагат да се поддържа високо ниво на възбуда във висшите части на мозъка. С други думи, катехоламиновата система поддържа тялото в добра форма, прави тялото по -енергично.

Knoll също така смята, че активността на депренил като усилвател на системата катехол-амин е независима от ефекта му върху неутрализирането на ензима МАО-В, тъй като при плъхове той показа, че усилването на системата катехол-амин се случва при дози, значително по-ниски от тези, необходими за неутрализиране на МАО-В.

3. Предпазва мозъка от токсини от различен произход. Депренил е показал забележителна способност да защитава клетките на мозъка и нервната система от действието на голям брой невротоксини (отрови), както и да предпазва мозъка от увреждания и стрес от различен произход. Някои от тези невротоксини се произвеждат в мозъка по време на метаболизма, докато други навлизат в тялото от околната среда, заедно с храната.

Практиката показва, че профилактичните дози депренил не предизвикват странични ефекти. Освен това терапевтичните дози не предизвикват никакви специални странични ефекти и това е 5-10 mg на ден. И само при дози от 30 mg на ден, които се използват за лечение на тежка депресия, понякога се забелязват някои странични ефекти: гадене, киселини в стомаха, лошо храносмилане, възбуда, безсъние и т.н. С една дума, дори и да няма сериозни странични ефекти дори при свръхвисоки дози - 30 mg на ден, тогава профилактичните дози от 2,5 mg на ден очевидно могат да се считат за напълно безопасни. Това се доказва от 30 -годишния опит в използването на депренил при лечение на хора.

Тези примери за лекарства демонстрират потенциала и възможностите на ноотропите, чийто списък е несравнимо по -голям. Всички горепосочени лекарства и други подобни са лекарства и се предписват от лекар.

2.2 Естествени ноотропи

В допълнение към лекарствата, за получаване на терапевтичен ефект често се използват естествени вещества с ноотропни свойства. Естествените ноотропи са по -малко ефективни от фармакологичните агенти, но по същия начин, няколко седмици след началото на приема, те започват да подобряват когнитивните функции (запаметяване, концентрация), повишават способността за учене и стимулират интелектуалните функции. Тези ефекти се дължат на подобрено кръвообращение в мозъка, стимулиране на енергийния метаболизъм в мозъчните клетки, оптимизиране на биоенергийните процеси в нервните клетки, подобряване на функционирането и защита на невроните.

Основните видове естествени ноотропи:

Лецитин. Повишава активността на АТФазата. Той е най -важният антагонист на холестерола. Приблизително 60% от мастните киселини в соевия лецитин са линолова киселина. Благодарение на липотропните компоненти, холин и инозотол, лецитинът помага при лечението на чернодробна патология. Поради способността си да прониква през кръвно-мозъчната бариера, той допринася за регулирането на жизнените процеси в централната нервна система.

Той значително намалява процеса на възстановяване след физическо натоварване, увеличава адаптивните възможности на централната нервна система и ускорява процеса на възстановяване.

Лецитинът е предшественик на ацетилхолина, най -важният невротрансмитер в човешкото тяло. Той е основната съставка на миелиновата обвивка на мозъка и нервните влакна (приблизително 30% от мозъка се състои от лецитин), както и на клетъчните мембрани.Поради това неговият дефицит води до раздразнителност, умора, умора, нарушена памет и способност за концентрат, безсъние и нарушена чернодробна функция.

Лецитинът се синтезира в малки количества в организма, но това очевидно не е достатъчно. Необходимо е лецитинът в достатъчно количество да попадне в тялото отвън.

Най -богатите храни с лецитин са яйца, черен дроб, соя, фъстъци. Но животинският лецитин е по -огнеупорен и не толкова ефективен, а количеството на растителния лецитин , който влиза в тялото ни с храната не задоволява напълно нуждите на организма. Това се дължи на факта, че голямо количество лецитин се губи по време на стрес, повишен физически и психически стрес. Ето защо е необходимо да се използва като хранителна добавка.

Neuroexel е естествен комплекс от ново поколение, компонентите на който играят ключова физиологична роля във функционирането на нервните клетки, имат мембранно-защитен ефект, възстановяват структурата на нервната тъкан, подобряват метаболизма на мозъчните клетки и по този начин намаляват риска от развитие на когнитивни дисфункции, свързани с нарушена памет и концентрация.

Състав: фосфатидилсерин - 300 mg, алфа -липоева киселина - 15 mg.
Фосфатидилсерин (PS) - важен представител на фосфолипидите, е функционален компонент на мозъчните мембрани. Основното действие на PS е свързано с предаването на нервни импулси към мозъка и по -специално към хипоталамуса. Многобройни проучвания през последните години показват, че ФС играе важна роля във функционирането на мозъка - паметта и ученето. Оказа се, че възстановяването на PS чрез хранителна добавка помага за подобряване на нарушените психични функции.

FS подобрява паметта, ученето, облекчава депресивното настроение, стимулира общата активност. Противодейства на свързаните със стреса неврологични увреждания.

L-карнитинът е един от основните видове естествени ноотропи. Той е кофактор на окислителната система на мастни киселини, транспортира мастни киселини през вътрешната мембрана на митохондриите. Освободената енергия е в пъти по -голяма от гликолизата и окисляването на метаболитите от цикъла на Кребс.

Ацетил-L-карнитин (ALC) е специална форма на карнитин, която може да оптимизира мозъчната функция. По своя състав и функции той е много подобен на аминокиселината карнитин, а също така участва в процеса на превръщане на храната, постъпваща в тялото в енергия. ALC прониква в мозъка по -ефективно от обикновения карнитин и следователно осигурява функционирането на мозъчните клетки по -добре, отколкото в случай на използване само на карнитин.

С годините съдържанието на собствен ALC в мозъка намалява, съответно възниква необходимост от консумация на допълнителен ALC.
Той предотвратява дисфункцията на мозъка по време на стрес. ALC се препоръчва и за хора с повишена умора. L-карнитинът предотвратява увреждането на нервните клетки в резултат на недостиг на кислород в мозъчните клетки. Ацетил-L-карнитинът укрепва имунната система, абсолютно безопасен и нетоксичен.

Готу-кола е естествен ноотроп. Противно на общоприетото схващане, растението Готу Кола няма нищо общо с ядката кола и не съдържа стимуланти като кофеин. Готу-кола, подобно на Гинко Билоба, има благоприятен ефект върху кръвообращението, подобрява паметта, укрепва кръвоносните съдове.

Неслучайно много лечители го наричат ​​„храна за мозъка“ или „трева на паметта“. Готу-кола намалява умората и облекчава депресията, подобрява кръвообращението, стимулира сърцето, бъбреците и централната нервна система.

Използва се при нарушения на съня, при сърдечно -съдови заболявания. Приема се като тоник, който стимулира централната нервна система и сърдечната дейност. Той забележимо подобрява физическото и психическото състояние на човек, което е особено важно при тежка умора, има продължителен ефект.

Centella се използва за разширени вени на долните крайници, хемороиди.

Обхват на полифункционални венотоники от растителен произход Venulon:

Като профилактика на хронична венозна недостатъчност;

В комплексната терапия на CVI на долните крайници, придружена от усещане за тежест в краката, болка, нощни крампи, трофични разстройства.

Съставът на всяка капсула: Екстракт от метлична метла - 50 mg, Екстракт от хамамелис - 50 mg, Троксерутин - 50 mg, билка Gotu -kola и корен на прах – 50 mg, лечебен коренов прах на корен - 100 mg, екстракт от гроздови семки - 10 mg, лимонова кора диосмин - 15 mg.

Ноотропите включват популярно и добре проучено лечебно растение - Гинко Билоба. Активните вещества, които подобряват притока на кръв към мозъка, често се наричат ​​лекарства с ноотропни свойства. Активните вещества (флавонови гликозиди и терпенови лактони) намаляват пропускливостта на съдовите стени и подобряват снабдяването на мозъка с глюкоза и кислород.

Лекарството има противовъзпалителен ефект, предотвратява крехкостта на капилярите, подобрява кръвообращението . Гинко Билоба подобрява снабдяването с кръв и кислород на мозъка, предотвратявайки увреждането на паметта, има благоприятен ефект върху функционирането на мозъка, подобрява паметта и реакцията. Увеличава умствената и физическата работоспособност на тялото, осигурява еластичност и здравина на кръвоносните съдове, капилярните стени.

Препаратите от екстракт от листа на гинко билоба са широко използвани в Европа за лечение на старчески мозъчни нарушения.

Аминокиселини. Много аминокиселини са невротрансмитери, тоест те участват директно в предаването на електронни импулси между нервните клетки и участват активно в процеса на възбуждане и инхибиране.

Също така, аминокиселините участват активно в метаболизма на мозъка - когато те липсват, се нарушава снабдяването на мозъчните клетки с глюкоза, нарушават се окислителните процеси и се увеличава токсичното увреждане на нервните клетки. Описаните по -горе пирацетам и ацефен са модификации на аминокиселини. Попаднали в тялото, тези вещества или преминават в аминокиселини, или участват в техния синтез. Най-важните аминокиселини, които осигуряват възбуда и инхибиране на невронната система, са гама-аминомаслена киселина (GABA), глутаминова киселина, глицин, таурин и пролин.

Заключение

90 -те години бяха белязани от високи нива на изследователска дейност, свързана с търсенето и изучаването на механизма на действие на нови и съществуващи ноотропни лекарства.

Досега търсенето продължава за основна хипотеза за действието на ноотропите, способна да интегрира вече известните аспекти на механизма на действие на ноотропните лекарства и да определи тяхната по -нататъшна съдба.

Търсенето на нови лекарства, които биха имали по -голяма фармакологична активност и биха имали селективен ефект върху интегративните функции на мозъка, коригиране на психопатологичното състояние на пациента, неговата умствена дейност и ориентация в ежедневието е спешно.

По -нататъшното развитие на фармакологията на ноотропните лекарства върви в няколко посоки.

Първо, важно е да се изследват молекулярните механизми, лежащи в основата на паметта и ученето. Знанията в тази област ще позволят целенасочен синтез на нови лекарства.

През последното десетилетие е постигнат известен напредък в изследването на мистериите на мозъка. Нобеловата награда за физиология или медицина за 2000 г. беше присъдена за изследване на механизмите на бавно синаптично предаване на нервните импулси от неврон към неврон до американците Пол Грингард и Ерик Кендел и шведът Арвид Карлсон. Те успяха най -накрая да потвърдят, че паметта на повечето живи същества работи благодарение на действието на невротрансмитери, промяната в концентрацията на които в кръстовищата на неврони един с друг води до образуването на импулс, пренасящ информация.

За разлика от ефектите на класическите невротрансмитери, които настъпват за милисекунди, действието на допамин, норепинефрин и серотонин, изследвано от учените, се развива за стотици милисекунди, секунди и дори часове. Това определя дългосрочното, модулиращо въздействие на тези невротрансмитери върху функциите на нервните клетки (тези вещества често участват не в предаването на бързи сигнали за движение или говор, а в осигуряването на сложни състояния на нервната система - спомени, емоции, настроения).

Трябва да се спомене и нов клас вещества, синтезирани през първата половина на 90 -те години от американските учени Хари Линч и Хари Роджърс: тези вещества, наречени от авторите ампамини, улесняват образуването на синаптични връзки, чрез които се предават нервни импулси между невроните.

На тяхна основа Cortex Pharmaceuticals още през 1994 г. създават лекарството ampalex, предназначено за борба с болестта на Алцхаймер, един от основните симптоми на която е прогресивната загуба на паметта. Предварителните изпитания в Европа показаха, че две трети от възрастните, приемащи новото лекарство, са увеличили четирикратно резултатите си от тестовете за памет до нивото на средно 35-годишния. В момента ampalex се тества в САЩ.

2000 г. донесе още един обещаващ резултат: двама биохимици от САЩ, Джери Ин и Тим Тъли, успяха да установят, че протеин, наречен CREB, е отговорен за формирането на дългосрочна памет при дрозофила (тъй като човешките и дрозофилните нервни клетки не са коренно различен, CREB може да играе ключова роля в процеса на запаметяване, не само при мухата, но и в човешкия мозък). Американски биохимици са открили, че CREB задейства производството на протеини от неврони, които укрепват синаптичните връзки. Съответно става възможно създаването на ефективно лекарство за лечение на нарушения на паметта.

И накрая, в средата на май 2001 г. се появи информация за друго обещаващо откритие, направено от група учени, ръководени от Алчино Силва и Пол Франкленд в Института за изследване на мозъка в Калифорния (UCLA). В резултат на експерименти върху лабораторни мишки (по-близо до хората от плодовата муха), беше възможно да се намери друг протеин-алфа-CaMKII, който е отговорен за превръщането на краткосрочната памет в дългосрочна памет в кората на главния мозък (т.е. , процесът на консолидация).

В бъдеще се очаква откриването и изучаването на нови протеини, участващи в процесите на паметта. Трябва да се отбележи обаче, че пълното разбиране на механизмите на функциониране на паметта е все още много далеч.

Второ , продължава практическото търсене, създаване и тестване на нови лекарства с ноотропно действие. Основният метод за търсене е синтез и изследване на вещества, подобни по структура на естествените метаболити.

Тези вещества могат да включват пептиди, аналози и конюгати на невроактивни (медиаторни) аминокиселини (GABA, глицин, b-аланин, таурин, глутаминова и аспарагинова киселини и др.), Производни на пролин, имидазобензимидазол, 3-хидроксипиридин и други биологично активни вещества. Наред с тях се изучават коронови етери, тонизиращи билкови лекарства (Rhodiola rosea, женшен и др.) И други вещества.

У нас се работи активно с N-производни на медиаторни аминокиселини, по-специално с N-производни на GABA, глицин, аспарагинова киселина; с производни на пикамилон и др. През последните години се обръща повече внимание не само на аналозите на инхибиторните медиатори, като GABA, но и на възбуждащите, предимно глутаминова и аспарагинова киселини.

Успехите, както в теоретичната, така и в практическата област, вдъхват надежда за по -нататъшно усъвършенстване на методите за справяне с психичните разстройства.

1. Avedisova A.S., Akhapkin R.V., Akhapkina V.I., et al. - Анализ на чуждестранни изследвания на ноотропни лекарства (например пирацетам). - Руски психиатричен вестник. - 2001. - № 1. - С. 57–63.

2. Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К. Клинична фармакология и фармакотерапия. М., 1997; 530.

3. Ковалев Г. В. Ноотропни лекарства. Волгоград: "Нижне-Волжски книгоиздателство", 1990;

4. Ковалев Г.В. Ноотропни лекарства. Волгоград: Долен-Волж. книгоиздателство, 1990.

5. Кукес В. Г. Клинична фармакология. Ed. 2 -ри. М.: „Геотар медицина“, 1999.

6. Малин Д.И. Лекарствени взаимодействия на психотропни лекарства // Consiliummedicum. Психиатрия и психофармакотерапия. - 2000. - No6. - Т.2.

7. Машковски М. Д. Лекарства. Ed. 13 -ти. Харков: "Торсинг", 1997.

8. Регистър на лекарствата - Енциклопедия на лекарствата. М.: „Радар“, 2002.

9. Сажин В. А., Яницкая А. В., Кулешова И. П., Озеров А. А. Изследване на ролята на възбуждащите невроактивни аминокиселини в процесите на паметта. // Нови данни за фармакологията на медиаторните аминокиселини и биологично активните вещества. Волгоград: ВГМИ, 1992.

10. Справочник Видал. М.: „AstraFarmService“, 2002.

Ноотропните лекарства, активиращи по -високите интегративни функции на мозъка, имат благоприятен ефект върху ученето и паметта, когато те са нарушени. При патологични състояния ноотропите оптимизират метаболитните, енергийните и пластичните процеси в мозъчните клетки, засилват синтеза на високоенергийни фосфати, рибонуклеинови киселини, протеини, активират редица ензими, стабилизират невротропните мембрани, повишават устойчивостта на мозъка към увреждащи фактори ( хипоксия и др.) ...

Основните лекарства в тази група са пирацетам и редица негови аналози: ноотропил, апирацетам, етирацетам, оксирацетам. Тази група включва пиридол, ацефен, както и някои лекарства, структурно свързани с гама-аминомаслена киселина (аминалон, натриев оксибутират, пантогам, фенибут, пикамилон).

По отношение на фармакологичните свойства ноотропите се различават от другите психотропни лекарства. Те нямат изразен психостимулиращ или успокояващ ефект, не предизвикват специфични промени в биоелектричната активност на мозъка. В същото време те в една или друга степен стимулират предаването на възбуждане в централните неврони, улесняват предаването на информация между мозъчните полукълба, подобряват енергийните процеси и кръвоснабдяването на мозъка и повишават неговата устойчивост към хипоксия.

Най -важната проява на тяхното действие е активирането на интелектуални и мнестични функции. Способността за подобряване на когнитивните (когнитивните) функции дава основание да ги наричаме когнитивни стимуланти. Натриевият оксибутират има особено изразено антихипоксично свойство. Ноотропите се характеризират със сравнително ниска токсичност.

Механизмът на тяхното действие не е добре разбран.Пирацетам има химическа структура, подобна на гама-аминомаслената киселина и може да се разглежда като синтетичен аналог на тази аминокиселина, която е основният невротрансмитер. В организма обаче пирацетам не се превръща в гама-аминомаслена киселина и съдържанието на гама-аминомаслена киселина в мозъка не се увеличава след употребата на пирацетам. В същото време, в относително големи дози и при многократно приложение, пирацетам е в състояние да засили GABA-ергичните инхибиторни процеси. По този начин не са изключени елементи от GABAergic действието на пирацетам и значението на GABAergic процесите в механизма на действие на ноотропните лекарства. Не е изключено влиянието на ноотропните лекарства върху други невротрансмитерни системи на мозъка. Напоследък се придава голямо значение на влиянието на ноотропите върху глутаминергичните процеси. Установено е също, че пирацетам засилва синтеза на допамин и повишава нивото на норепинефрин в мозъка. Под въздействието на пирацетам и ацефен се увеличава съдържанието на ацетилхолин на нивото на синапсите и плътността на холинергичните рецептори. Някои лекарства повишават нивата на серотонин.

Пикамилон може да се разглежда като комбинация от гама-аминомаслена киселина и ниацин; пиридитол (енцефобол) - като удвоена молекула на витамин пиридоксин. Ацефенът се превръща в организма в р-хлорофеноксиоцетна киселина и диметиламинометанол, който е инхибитор на свободните радикали.

Ноотропите се използват в педиатрията, гериатрията, умствения дефицит със съдови и дегенеративни мозъчни лезии, умствено изостаналите деца, алкохолната деменция, болестта на Алцхаймер, за защита на мозъка от хипоксия.

Натриевият оксибутират се използва в анестезиологията като еднокомпонентна анестезия с антишоков ефект.

Действието на ноотропите се развива постепенно. Курсът на лечение продължава няколко месеца.