Upute za upotrebu analoga spironolaktona. Spironolakton tablete: upute za upotrebu. Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenim mehanizmima

Spironolakton je diuretik koji štedi kalijum i ima umjereno natriuretsko djelovanje. Diuretski učinak je posljedica njegovog antagonizma u odnosu na hormon kore nadbubrežne žlijezde – aldosteron.

Lijek povećava izlučivanje vode i natrijuma iz tijela, zadržavajući ione kalija. Osim toga, lijek smanjuje kiselost urina, povećava volumen diureze bez narušavanja razine elektrolita.

Aktivni sastojak lijeka je spironolakton, kompetitivni antagonist aldosterona koji utječe na distalne tubule bubrega.

Zbog blokade aldosterona, potiskuje zadržavanje vode i iona Na+ i pospješuje zadržavanje iona K+, što ne samo da povećava izlučivanje Na+ i Cl– jona već i smanjuje izlučivanje K+ jona u urinu. , ali i smanjuje izlučivanje H+ jona.

Kao rezultat toga, diuretski učinak ima i hipotenzivni učinak (pritisak se smanjuje).

Indikacije za upotrebu

U čemu pomaže spironolakton? Prema uputama, lijek se propisuje u sljedećim slučajevima:

• primarni hiperaldosteronizam;
• kongestivno zatajenje srca sa neefikasnošću ili netolerancijom na druge diuretike, ili, ako je potrebno, za povećanje njihove efikasnosti;
• esencijalna hipertenzija, uglavnom s hipokalemijom, obično u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima;
• ciroza jetre, praćena edemom i/ili ascitesom;
• edem zbog nefrotskog sindroma;
• hipokalijemija - u slučaju nemogućnosti primjene druge terapije;
• prevenciju hipokalijemije kod pacijenata koji uzimaju srčane glikozide kada se druge terapije smatraju neprikladnim ili neprikladnim.

Upute za upotrebu Spironolaktona, doze

Doza lijeka se postavlja pojedinačno, ovisno o ozbiljnosti poremećaja metabolizma vode i elektrolita i hormonskom statusu.

Standardne doze Spironolaktona prema uputstvu za upotrebu:

• U slučaju edematoznog sindroma - 100-200 mg dnevno (rjeđe - 300 mg dnevno) u 2-3 doze (često u kombinaciji s "petljom" ili / i tiazidnim diuretikom). Tok tretmana je 14-21 dan;
• S izraženim hiperaldosteronizmom i smanjenim nivoom kalija u plazmi - 300 mg dnevno u 2-3 doze;
• Esencijalna hipertenzija - 50-100 mg \ 1 put dnevno, ako je potrebno, doza se postepeno povećava (1 put u 2 tjedna) do 200 mg. Adekvatan odgovor na terapiju se obično bilježi nakon 2 sedmice;
• Edem zbog ciroze jetre - ako odnos jona natrijuma i kalija u urinu prelazi 1 - 100 mg dnevno, ako je manji od 1 - 200-400 mg. Doza održavanja se bira pojedinačno;
• Idiopatski hiperaldosteronizam - 100-400 mg dnevno;
• Hipokalijemija i hipomagneziemija uzrokovana upotrebom diuretika: 25-100 mg dnevno u jednoj ili više doza. Ako su oralni pripravci kalija ili drugi načini nadoknađivanja njegovog nedostatka neučinkoviti, dnevna doza se može povećati na maksimalno dopuštenu - 400 mg;

Prilagodba doze se vrši uzimajući u obzir sadržaj kalija u plazmi. Ako je potrebno, kursevi terapije se ponavljaju svakih 10-14 dana.

Djeci s edemom se propisuje 1-3,3 mg/kg tjelesne težine (30-90 mg/m2) dnevno za 1-4 doze. Nakon 5 dana doza se prilagođava. Ako je potrebno, može se povećati za 3 puta u odnosu na početnu.

Nuspojave

Uputstvo upozorava na mogućnost razvoja sljedećeg nuspojave kada se propisuje Spironolakton:

• Sa strane kardiovaskularnog sistema: arterijska hipotenzija, aritmija (kod pacijenata sa zatajenjem bubrega i onih koji primaju suplemente kalijuma), vaskulitis.
• Iz krvnog sistema i limfni sistem: leukopenija (uključujući agranulocitozu), trombocitopenija, megaloblastična ili aplastična anemija, eozinofilija.
• Sa strane nervni sistem i psiha: glavobolja, pospanost, vrtoglavica, ataksija, paraliza, paraplegija, letargija, letargija, konfuzija.
• Sa strane respiratornog sistema, tijela prsa i medijastinum: promenite tembr glasa.
• Sa strane probavnog trakta: mučnina, povraćanje, gubitak apetita, bol u abdomenu i želucu, dijareja, zatvor, crijevne kolike, gastritis, čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu, želučano krvarenje.
• Sa strane probavni sustav: hepatitis, disfunkcija jetre.
• Sa strane mišićno-koštanog sistema i vezivnog tkiva: osteomalacija, mišićni spazam, grčevi mišića donjih ekstremiteta.
• Sa strane metabolizma i metabolizma: hiperkalemija, hiponatremija, hiperkreatininemija, povišeni nivoi uree u plazmi, hiperurikemija, porfirija, metabolička hiperhloremična acidoza ili alkaloza, dehidracija.
• Iz endokrinog sistema: hirzutizam.
• Od reproduktivnog sistema i mliječnih žlijezda: smanjen libido, erektilna disfunkcija, ginekomastija, poremećaji menstrualnog ciklusa, dismenoreja, amenoreja, metroragija u menopauzi, oticanje i bol u mliječnim žlijezdama kod žena, neplodnost (kada se koristi u visokim dozama - 450 mg/dan), benigni tumor dojke.
• Sa strane imunološki sistem, koža i potkožno tkivo: reakcije preosjetljivosti, uključujući: osip, svrab, urtikariju, groznicu; hipertrihoza, alopecija, sindrom sličan lupusu, hiperemija, prstenasti eritem, ekcem, Stevens-Johnsonov sindrom.
• Općenito: astenija, povećan umor.

Kontraindikacije

Kontraindicirano je propisivanje Spironolaktona u sljedećim slučajevima:

• povišen nivo kalcijuma u krvi;
• hiponatremija;
• povećan nivo kalijuma u krvi;
• Addisonova bolest;
• hronično zatajenje bubrega;
• nefropatija zbog dijabetes melitusa;
• trudnoća u 1. trimestru;
• period laktacije;
• metabolička acidoza;
• akutna retencija urina;
• teško zatajenje jetre;
• individualna netolerancija na komponente lijeka;
• kongenitalna intolerancija na laktozu ili sindrom malapsorpcije.

Nema dokaza o negativnom učinku na razvoj fetusa. Ipak, u prvom tromjesečju trudnoće lijek je kontraindiciran, u drugom i trećem tromjesečju može se koristiti prema uputama ljekara, pod njegovim strogim nadzorom.

Predoziranje

Simptomi predoziranja su dijareja, mučnina, povraćanje, dehidracija, hiperkalcemija, hiponatremija (žeđ, suha usta, pospanost), hiperkalemija (slabost, mijastenija gravis, parestezije, aritmije), povećana koncentracija uree, smanjenje krvni pritisak, vrtoglavica, osip na koži.

U slučaju hiperkalemije, normalizacija metabolizma vode i elektrolita diureticima koji izlučuju kalij, brza parenteralna primjena otopine 5-20% dekstroze (glukoze) sa inzulinom brzinom od 0,25-0,5 U na 1 g dekstroze ( glukoza) je prikazano. Ako je potrebno, ponovo se ubrizgava dekstroza (glukoza).

U slučajevima teške intoksikacije provodi se hemodijaliza.

specialne instrukcije

Ako je potrebno istovremeni termin kod NSAIL-a obavezno je praćenje funkcije bubrega i elektrolita u krvi.

Tokom liječenja lijekom potrebno je izbjegavati hranu bogatu kalijumom.

Analozi Spironolaktona, cijena u ljekarnama

Ako je potrebno, možete zamijeniti spironolakton analogom za terapeutsko djelovanje - to su lijekovi:

1. Veroshpilacton,
2. Inspra,
3. Espiro,
4. Eplenor.

Prilikom odabira analoga, važno je razumjeti da se upute za upotrebu Spironolaktona, cijena i recenzije za lijekove sličnog djelovanja ne primjenjuju. Važno je da se konsultujete sa lekarom, a ne da sami menjate lek.

Cena u ruskim apotekama: Spironolakton 25mg tablete 20kom. - od 40 do 61 rublje, prema 725 ljekarni.

Čuvati na temperaturi do 25°C na suvom, tamnom mestu i van domašaja dece. Rok trajanja je 5 godina. Uslovi izdavanja u apotekama - na recept.

Zemlja porijekla

Grupa proizvoda

diuretik koji štedi kalijum

Oblici izdavanja

• 10 - pakovanja konturnih ćelija (2) - kartonska pakovanja Tablete, 25 mg - 20 kom u pakovanju.

Opis doznog oblika

• Okrugle, pljosnato-cilindrične tablete, bijele ili bijele sa žućkastim nijansama, sa razdjelom na jednoj strani i ukošenim na obje strane, karakterističnog mirisa. Pilule

farmakološki efekat

Farmakokinetika

Posebni uslovi

Kompozicija

• spironolakton 25mg; Pomoćne supstance: krompirov skrob, kopovidon, kalcijum stearat, talk, krospovidon

Indikacije za upotrebu spironolaktona

• - Esencijalna hipertenzija (kao dio kombinovana terapija); - edematozni sindrom kod kronične srčane insuficijencije (može se koristiti u monoterapiji i kao dio kombinovane terapije); - uslove u kojima se može otkriti sekundarni hiperaldosteronizam, uključujući cirozu jetre, praćenu ascitesom i/ili edemom, nefrotski sindrom, kao i druga stanja praćena edemom; - hipokalijemija/hipomagneziemija (kao pomoć u prevenciji tokom liječenja diureticima ako je nemoguće koristiti druge metode korekcije sadržaja kalija); - primarni hiperaldosteronizam (Connov sindrom) - za kratak preoperativni tok liječenja; - za postavljanje dijagnoze primarnog hiperaldosteronizma; - teška hronična srčana insuficijencija (NYHA funkcionalna klasa III-IV) u pozadini standardne terapije.

Kontraindikacije za spironolakton

• Addisonova bolest, hiperkalijemija, hiperkalcemija, hiponatremija, kronična bubrežna insuficijencija, anurija, zatajenje jetre, dijabetes melitus sa potvrđenom ili sumnjom na kroničnu bubrežnu insuficijenciju, dijabetička nefropatija, I tromjesečje trudnoće, metabolička acidoza, menstrualne nepravilnosti ili hipersenzualno povećanje grudi...

Doziranje spironolaktona

• 25 mg

Neželjeni efekti spironolaktona

• Sa strane probavnog sistema: mučnina, povraćanje, dijareja, ulceracija i krvarenje gastrointestinalnog trakta, gastritis, crijevne kolike, bol u trbuhu, dijareja ili zatvor, abnormalna funkcija jetre. Od nervnog sistema: ataksija, letargija, vrtoglavica, glavobolja, pospanost, letargija, konfuzija, mišićni spazam. Iz endokrinog sistema: uz produženu upotrebu - ginekomastija, erektilna disfunkcija kod muškaraca, smanjena potencija; kod žena - dismenoreja, amenoreja, metroragija u menopauzi, hirzutizam, hipertrihoza, hrapavost glasa, bol u predjelu mliječnih žlijezda, karcinom dojke. Iz urinarnog sistema: akutno zatajenje bubrega. Sa strane hematopoeze: agranulocitoza, trombocitopenija, megaloblastoza. Alergijske reakcije: groznica, urtikarija, makulopapulozni i eritematozni osip, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza. Na dijelu kože: alopecija, svrab kože... Što se tiče laboratorijskih parametara: povećanje koncentracije uree, hiperkreatininemija, hiperurikemija, poremećaj metabolizma vode i elektrolita i acidobaznog stanja (metabolička hipokloremična acidoza ili alkaloza). Ostalo: grčevi mišića potkoljenice, mišićni spazam.

Interakcije lijekova

Predoziranje

Uslovi skladištenja

• čuvati na suvom mestu
• držati podalje od djece
• čuvati na tamnom mestu

Spironolakton je diuretik koji štedi kalijum, u fiziološkom smislu, "suprotstavlja" se hormonu kore nadbubrežne žlijezde aldosteronu, koji također ima antihipertenzivno djelovanje.

Ima dugotrajan diuretski efekat srednje ozbiljnosti i slabog antihipertenzivnog efekta. Uz redovnu upotrebu lijeka, učinak se u potpunosti može osjetiti na 2-5 dan liječenja. Nakon završetka toka farmakoterapije, traje još 2-3 dana.

Maksimalna korist od upotrebe spironolaktona može se postići u prisustvu edema uzrokovanih hipersekrecijom aldosterona; posebno u slučajevima kada je gubitak kalijuma kategorički nepoželjan.

Klinička i farmakološka grupa

Diuretik koji štedi kalijum, magnezijum.

Uvjeti prodaje iz ljekarni

Može kupiti uz lekarski recept.

Cijena

Koliko košta spironolakton u apotekama? Prosječna cijena je 60 rubalja.

Sastav i oblik oslobađanja

Dostupan u obliku tableta od 25 ili 100 miligrama aktivne supstance, pakovanje sadrži 20 ili 30 tableta.

• Jedna tableta sadrži 25 ili 100 miligrama spironolaktona.

Kao pomoćne komponente prisutni su povidon, kalcijum stearat, laktoza, monohidrat i krompirov skrob.

farmakološki efekat

Lijek Spironolakton spada u grupu diuretika koji štede kalijum.

On je kompetitivni antagonist aldosterona (glavnog mineralokortikosteroidnog hormona kore nadbubrežne žlijezde). U stanju je da poveća izlučivanje Cl-, vode i Na+, u stanju je da smanji izlučivanje uree i K+, utiče na količinu titrirane kiselosti urina, smanjujući je. Prilikom primjene lijeka uzrokuje se nestabilan hipotenzivni učinak (smanjenje krvnog tlaka na pozadini diureze), učinak ne ovisi o razini renina u krvnoj plazmi i ne manifestira se na normalnim razinama krvnog tlaka.

Nakon upotrebe lijeka, učinak se javlja 2-5 dana, manifestira se diuretičkim djelovanjem. Apsorpcija je 90%, nakon čega se dobro apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta oralna primjena... Metaboliti lijeka izlučuju se uglavnom urinom, mali dio se izlučuje izmetom. Lijek Spironolakton može prodrijeti kroz placentnu barijeru i u majčino mlijeko tokom dojenja.

Djelovanje lijeka na bubrege u jednoj dozi dostiže vrhunac nakon sedam sati, a učinak traje oko 24 sata.

Indikacije za upotrebu

Od čega pomaže? Spironolakton se koristi za liječenje sljedećih stanja:

• hiperaldosteronizam;
• primarni hiperaldosteronizam;
• esencijalni (spironolakton se koristi kao dio kombinovane terapije);
• sekundarni hiperaldosteronizam uzrokovan cirozom jetre, u kojoj se razvijaju edem, ascites i nefrotski sindrom;
• hipomagnezijemija i hipokalemija (lijek se koristi kao pomoćno sredstvo u terapiji diureticima);
• edematozni sindrom uzrokovan kroničnim zatajenjem srca (u ovom slučaju lijek se koristi kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim lijekovima).

Kontraindikacije

• dijabetes;
• Metabolička acidoza;
• povećanje grudi;
• Menstrualne nepravilnosti;
• I trimestar trudnoće;
• Period laktacije;
• Addisonova bolest;
• hiperkalcemija;
• hiperkalijemija;
• hiponatremija;
• Anurija;
• Hronična bubrežna insuficijencija
• Zatajenje jetre;
• Dijabetička nefropatija;
• Preosjetljivost na lijek.

Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre potrebno je posebno praćenje stanja tokom terapije.

Imenovanje tokom trudnoće i dojenja

Studije na životinjama su otkrile da spironolakton ima negativan učinak na fetus. Nisu sprovedena klinička ispitivanja na trudnicama. Spironolakton se ne smije uzimati tokom 1. trimestra trudnoće. U 2. i 3. tromjesečju - samo za ozbiljne bolesti, prema preporuci ljekara koji procjenjuje moguće koristi i rizike.

Aktivni metabolit spironolaktona - kaneron - prelazi u majčino mlijeko. Stoga, spironolakton i dojenje nije kompatibilan.

Doziranje i način primjene

Kao što je navedeno u uputama za upotrebu, Spironolakton tablete treba uzimati oralno.

• idiopatski hiperaldosteronizam: 100-400 mg dnevno;
• Esencijalna hipertenzija: 50-100 mg 1 put dnevno, ako je potrebno, doza se postepeno povećava (1 put u 2 sedmice) do 200 mg. Adekvatan odgovor na terapiju se obično bilježi nakon 2 sedmice;
• edematozni sindrom zbog kronične srčane insuficijencije: 100-200 mg dnevno za 2-3 doze tijekom 5 dana u kombinaciji s tiazidnim ili diureticima petlje. Dnevna doza održavanja se bira pojedinačno: minimalna - 25 mg, maksimalna - 200 mg;
• edem zbog nefrotskog sindroma (u slučaju neefikasnosti drugih vrsta terapije): 100-200 mg;
• edem zbog ciroze jetre: ako omjer jona natrijuma i kalija u urinu prelazi 1 - 100 mg dnevno, ako je manji od 1 - 200-400 mg. Doza održavanja se bira pojedinačno;
• hipokalijemija i hipomagneziemija uzrokovana upotrebom diuretika: 25-100 mg dnevno u jednoj ili više doza. Ako su oralni pripravci kalija ili drugi načini nadoknađivanja njegovog nedostatka neučinkoviti, dnevna doza se može povećati na maksimalno dopuštenu - 400 mg;
• teški hiperaldosteronizam i hipokalemija: 300-400 mg dnevno za 2-3 doze. Nakon poboljšanja stanja, dnevna doza se postepeno smanjuje na dozu održavanja od 25 mg.

Djeci s edemom se propisuje 1-3,3 mg/kg tjelesne težine (30-90 mg/m2) dnevno za 1-4 doze. Nakon 5 dana doza se prilagođava. Ako je potrebno, može se povećati za 3 puta u odnosu na početnu.

Upotreba Spironolaktona za dijagnozu hiperaldosteronizma:

• dugotrajni dijagnostički test: 400 mg dnevno (u nekoliko doza) tokom 3-4 sedmice. Ako je u tom periodu moguće ispraviti hipokalemiju i arterijsku hipertenziju, može se pretpostaviti prisustvo primarnog hiperaldosteronizma.
• kratki dijagnostički test: 400 mg dnevno (u nekoliko doza) 4 dana. Ako se koncentracija kalija povećala tijekom uzimanja lijeka, a zatim nakon povlačenja smanjila, možemo pretpostaviti prisutnost primarnog hiperaldosteronizma.

Nakon utvrđivanja dijagnoze "primarni hiperaldosteronizam" preciznijim dijagnostičkim metodama, spironolakton se propisuje za kratak kurs preoperativne terapije - 100-400 mg dnevno (za 1-4 doze) tokom čitavog pripremnog perioda. Ako operacija nije indicirana, tada se lijek koristi za dugotrajnu terapiju održavanja u najnižoj efektivnoj dozi, koju liječnik odabire pojedinačno za svakog pacijenta.

Nuspojava

Prilikom upotrebe lijeka mogu se razviti sljedeći simptomi:

• trombocitopenija, agranulocitoza, megaloblastoza;
• alkaloza, hiperurikemija, hiperkreatininemija, povećana koncentracija uree;
• ataksija, letargija, glavobolja, letargija, pospanost, vrtoglavica;
• smanjena potencija i grčevi mišića;
• svrab, medikamentozna groznica, eritematozni i makulopapulozni osip, urtikarija;
• karcinom dojke, bol u mliječnim žlijezdama, grublji glas, hirzutizam, metroragija u menopauzi, amenoreja,
• dismenoreja, erektilna disfunkcija kod muškaraca i ginekomastija;
• konstipacija ili dijareja, crijevne kolike, krvarenje i ulceracije u gastrointestinalnom traktu, gastritis, bol u trbuhu, mučnina i povraćanje.

Predoziranje

Spironolakton je lijek koji se mora uzimati u određenoj količini. Prekoračenje norme dovodi do ozbiljnih odstupanja u životu, biološkim procesima. Predoziranje je ispunjeno povećanjem koncentracije uree, dehidracijom, glavoboljom, mučninom, povraćanjem.

Hiponatremija se manifestuje u obliku žeđi, suvih usta. Hiperkalijemija u ekstremnim slučajevima može dovesti do srčanog zastoja. Kod osoba s hipertenzijom dolazi do oštrog pada krvnog tlaka, konvulzija, aritmije.

specialne instrukcije

Tokom perioda lečenja potrebno je periodično određivanje sadržaja elektrolita i uree u krvi.

U pozadini upotrebe spironolaktona, lijekovi koji sadrže kalij, kao i drugi diuretici koji uzrokuju zadržavanje kalija u tijelu, ne smiju se propisivati. Treba izbjegavati upotrebu spironolaktona s karbenoksolonom, koji uzrokuje zadržavanje natrijuma.

Oprezno koristiti kod AV blokade (mogućnost pojačanja zbog razvoja hiperkalemije), dekompenzirane ciroze jetre, hirurške intervencije, uzimanje lijekova koji uzrokuju ginekomastiju, uz uzimanje lokalnih i općih anestetika, kod starijih pacijenata.

Kada se spironolakton koristi u kombinaciji s drugim diuretičkim ili antihipertenzivnim lijekovima, preporučuje se smanjenje doze potonjih. Kada se spironolakton koristi istovremeno s digoksinom, možda će biti potrebno smanjiti i dozu zasićenja i dozu održavanja potonjeg.

Interakcija s drugim lijekovima

Prilikom upotrebe lijeka potrebno je uzeti u obzir interakciju s drugim lijekovima:

1. Uz istovremenu primjenu spironolaktona inhibira izlučivanje digoksina bubrezima i vjerovatno smanjuje njegov volumen distribucije. To može uzrokovati povećanje koncentracije digoksina u krvnoj plazmi.
2. Uz istovremenu primjenu s kandesartanom, losartanom, eprosartanom, postoji rizik od razvoja hiperkalijemije.
3. Uz istovremenu primjenu s kolestiraminom, opisani su slučajevi hipokloremičke alkaloze.
4. Uz istovremenu primjenu s litij karbonatom, moguće je povećanje koncentracije litija u krvnoj plazmi.
5. Uz istovremenu primjenu s norepinefrinom, moguće je smanjiti osjetljivost krvnih žila na norepinefrin.
6. Uz istovremenu primjenu, pojačava se učinak triptorelina, buserelina, gonadorelina.
7. Uz istovremenu primjenu s antihipertenzivnim lijekovima, hipotenzivni učinak spironolaktona je potenciran.
8. Uz istovremenu primjenu s ACE inhibitorima može se razviti hiperkalemija (posebno kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega), jer ACE inhibitori smanjuju sadržaj aldosterona, što dovodi do zadržavanja kalija u tijelu u pozadini ograničenog izlučivanja kalija.
9. Uz istovremenu primjenu s pripravcima kalija, drugim diureticima koji štede kalij, zamjenama kuhinjska so i dodataka ishrani koji sadrže kalijum, može se razviti hiperkalemija.
10. Uz istovremenu primjenu sa salicilatima, diuretski učinak spironolaktona se smanjuje zbog blokade izlučivanja karenona putem bubrega.
11. Indometacin i mefenaminska kiselina inhibiraju izlučivanje karenona putem bubrega.
12. Uz istovremenu primjenu, hipoprotrombinemski učinak oralnih antikoagulansa se smanjuje.
13. Kada se koristi istovremeno sa digitoksinom, moguće je povećati i smanjiti efekte digitoksina.

Spironolakton je diuretik koji štedi kalijum.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - tablete: pljosnato-cilindrične, od bijele do bijele sa krem ​​nijansom, sa kosom, specifičnog mirisa ili gotovo bez njega (20 kom. U polimernim limenkama, 10 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji 1 konzerva , 1 ili 2 pakovanja).

Aktivni sastojak: spironolakton, u 1 tableti - 25 mg.

Pomoćne supstance: kopovidon (Kollidon VA-64), krompirov skrob, mikrokristalna celuloza, talk, kalcijum stearat (kalcijum stearinska kiselina), krospovidon (Kollidon CL-M).

Indikacije za upotrebu

• edematozni sindrom kod kroničnog zatajenja srca (u obliku monoterapije ili u kombinaciji sa standardnom terapijom);
• esencijalna hipertenzija (kao dio kombinovane terapije);
• hipokalemija/hipomagneziemija (kao pomoćno sredstvo za njenu prevenciju tokom liječenja diureticima u nedostatku mogućnosti primjene drugih metoda korekcije nivoa kalija);
• stanja u kojima se može otkriti sekundarni hiperaldosteronizam, uključujući nefrotski sindrom, praćen ascitesom i/ili edemom, cirozom jetre;
• druga stanja praćena edemom;
• primarni hiperaldosteronizam (Connov sindrom) (za kratak preoperativni tok terapije).

Spironolakton se također koristi za dijagnosticiranje primarnog hiperaldosteronizma.

Kontraindikacije

• hiponatremija;
• hiperkalijemija;
• teško kronično zatajenje bubrega (klirens kreatinina manji od 10 ml/min);
• Addisonova bolest;
• anurija;
• netolerancija na laktazu, nedostatak laktoze, sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze;
• djetinjstvo do 3 godine starosti;
• trudnoća;
• period laktacije;
• preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

Pažljivo:

• hiperkalcemija;
• zatajenje jetre;
• metabolička acidoza;
• dijabetička nefropatija;
• dijabetes;
• atrioventrikularni blok;
• dismenoreja;
• ginekomastija ili istovremena upotreba lijekova koji mogu uzrokovati ginekomastiju;
• provođenje lokalne i opće anestezije, uključujući i tijekom kirurške intervencije;
• starije dobi.

Način primjene i doziranje

Spironolakton treba uzimati oralno.

• Esencijalna hipertenzija: 50-100 mg / dan jednom, ako je potrebno, doza se postepeno povećava (1 put u 2 tjedna) do 200 mg. Tok tretmana je najmanje 2 sedmice;
• idiopatski hiperaldosteronizam: 100-400 mg / dan;
• izražen hiperaldosteronizam i hipokalemija: 300-400 mg / dan u 2-3 doze, nakon poboljšanja stanja, dnevna doza se postepeno smanjuje na 25 mg;
• hipokalijemija i hipomagneziemija uzrokovana upotrebom diuretika: 25-100 mg / dan 1 ili nekoliko puta dnevno. Ako je potrebno (ako su oralni pripravci kalija i drugi načini njegovog nadopunjavanja neučinkoviti) povećajte dozu, ali ne više od 400 mg;
• edem kod kronične srčane insuficijencije (u kombinaciji s tiazidima ili diureticima petlje): 100-200 mg / dan u 2-3 doze tijekom 5 dana. Doza održavanja se bira pojedinačno ovisno o učinku;
• edem kod nefrotskog sindroma (ako su druge vrste terapije bile neefikasne): 100-200 mg / dan
• edem kod ciroze jetre: ako omjer natrijuma i kalijevih jona (Na + / K +) u urinu prelazi 1 - 100 mg / dan, ako je manji od 1 - 200-400 mg. Doza održavanja se bira pojedinačno.

Kao kratki dijagnostički test za utvrđivanje primarnog hiperaldosteronizma, Spironolakton se propisuje u dozi od 400 mg/dan (u podijeljenim dozama) tijekom 4 dana. Ako se koncentracija kalija u krvi poveća tijekom uzimanja lijeka ili se smanji nakon prestanka primjene, može se pretpostaviti prisutnost primarnog hiperaldosteronizma.

Uz dugotrajni dijagnostički test, Spironolakton se propisuje u dozi od 400 mg / dan (u podijeljenim dozama) tijekom 3-4 tjedna. Ako je uz pomoć lijeka moguće ispraviti hipokalemiju i arterijsku hipertenziju, može se pretpostaviti prisutnost primarnog hiperaldosteronizma.

Nakon potvrđivanja dijagnoze primarnog hiperaldosteronizma preciznijim dijagnostičkim metodama, Spironolakton se koristi kao kratki kurs preoperativne terapije: 100-400 mg/dan u 1-4 doze tokom cijelog pripremnog perioda. Ako operacija nije planirana, lijek se propisuje za dugotrajno liječenje održavanja u najnižoj efektivnoj dozi, koja se odabire pojedinačno za svakog pacijenta.

Djeci s edemom se propisuje 1-3,3 mg / kg / dan (ili 30-90 mg / m 2 / dan) u 1-4 doze. Nakon 5 dana doza se prilagođava, ako je potrebno, povećava se 3 puta.

Nuspojave

• iz urinarnog sistema: hiperurikemija, hiperkreatininemija, povećana koncentracija uree, akutno zatajenje bubrega;
• iz endokrinog sistema: kod duže upotrebe - smanjena potencija, erektilna disfunkcija, ginekomastija kod muškaraca; kod žena - osjetljivost dojki, hirzutizam, amenoreja, dismenoreja, metroragija u menopauzi, hipertrihoza, hrapav glas, karcinom dojke;
• iz nervnog sistema: letargija, glavobolja, pospanost, konfuzija, letargija, vrtoglavica, grčevi mišića, ataksija;
• sa strane hematopoetskih organa: agranulocitoza, megaloblastoza, trombocitopenija;
• sa strane metabolizma: kršenje kiselinsko-bazne i vodeno-elektrolitne ravnoteže (alkaloza, hipokloremična metabolička acidoza), povećanje razine dušika uree u krvnom serumu (posebno u prisutnosti hiperkalijemije i bubrežne disfunkcije);
• iz probavnog sistema: dijareja ili zatvor, bol u trbuhu, abnormalna funkcija jetre, crijevne kolike, gastritis, mučnina, povraćanje, ulceracija i krvarenje gastrointestinalnog trakta;
• alergijske i dermatološke reakcije: groznica, alopecija, urtikarija, pruritus, eritematozni i makulopapulozni osip;
• ostalo: mišićni grč, grčevi mišića potkoljenice.

specialne instrukcije

Kod starijih osoba, pacijenata sa oboljenjima jetre i bubrega, kao i uz kombiniranu primjenu nesteroidnih protuupalnih lijekova, potrebno je redovno pratiti funkciju bubrega i elektrolite u serumu.

Tokom liječenja kontraindikovana je konzumacija alkohola, treba se suzdržati od hrane bogate kalijumom.

Spironolakton otežava određivanje sadržaja adrenalina, kortizola, digoksina u krvi.

U početnoj fazi terapije zabranjeno je bavljenje potencijalno opasnim aktivnostima, uključujući vožnju automobila. U budućnosti se stepen ograničenja postavlja pojedinačno.

Interakcije lijekova

• karbenoksolon: ubrzava se njegov metabolizam i izlučivanje;
• fenazol (antipirin): njegov metabolizam se povećava;
• karbenoksolon: zabilježeno je zadržavanje natrijuma;
• digoksin: njegovo poluvrijeme se povećava, zbog čega se može razviti intoksikacija;
• litij: njegov klirens se smanjuje, toksični učinak se povećava;
• diuretici, antihipertenzivi: njihov učinak je pojačan;
• glukokortikosteroidi, diuretici (etakrinska kiselina, furozimid, derivati ​​benzotiazina): pojačani su diuretički i natriuretski efekti spironolaktona;
• nesteroidni protuupalni lijekovi: smanjuju se diuretički i natriuretski efekti lijeka, povećava se rizik od hiperkalemije;
• salicilati, indometacin: smanjuje se diuretski učinak spironolaktona;
• antikoagulansi, indirektni antikoagulansi (heparin, indandion, derivati ​​kumarina): njihova efikasnost se smanjuje;
• srčani glikozidi: njihova toksičnost se smanjuje (zbog normalizacije razine kalija u krvi);
• suplementi kalija, suplementi kalija, diuretici koji štede kalij, indometacin, ciklosporin, blokatori aldosterona, antagonisti angiotenzina II, inhibitori enzima koji konvertuje angiotenzin: povećava se rizik od hiperkalemije;
• triptorelin, buserelin, ganadorelin: njihovo djelovanje je pojačano;
• mitotan: njegov efekat se smanjuje;
• fludrokortizon: postoji paradoksalno povećanje tubularne sekrecije kalijuma;
• kolestiramin, amonijum hlorid: povećava se rizik od razvoja hiperkalemične metaboličke acidoze.

Spironolakton smanjuje vaskularnu osjetljivost na norepinefrin, pa je potreban oprez pri izvođenju anestezije.

Droga Spironolakton- diuretik koji štedi kalij, čije djelovanje je posljedica antagonizma s aldosteronom (mineralokortikosteroidni hormon kore nadbubrežne žlijezde). Aldosteron podstiče reapsorpciju jona natrijuma u bubrežnim tubulima i pojačava izlučivanje jona kalijuma. Spironolakton je kompetitivni antagonist aldosterona u smislu njegovog djelovanja na distalni nefron (natječe se za mjesta vezivanja na receptorima citoplazmatskih proteina, smanjuje sintezu permeaza u aldosterono-zavisnom dijelu sabirnih kanala i distalnih tubula), povećava izlučivanje natrijuma , jone hlora i vode i smanjuje izlučivanje jona kalijuma i uree, smanjuje kiselost urina. Povećana diureza uzrokuje antihipertenzivni učinak koji je promjenjiv. Diuretski efekat se javlja 2-5 dana terapije.

Farmakokinetika

Indikacije za upotrebu

Način primjene

Ako je omjer manji od 1,0, dnevna doza je obično 200-400 mg. Doza održavanja se bira pojedinačno.
Za edeme kod djece, početna doza je 1-3,3 mg/kg tjelesne težine ili 30-90 mg/m2/dan u 1-4 doze. Nakon 5 dana doza se prilagođava i po potrebi se povećava 3 puta u odnosu na početnu.

Nuspojave

Kontraindikacije

Trudnoća

Predoziranje

Interakcija s drugim lijekovima

Uslovi skladištenja

Obrazac za izdavanje:
Spironolakton - 25 mg tablete.
10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90, 100, 120, 180 tableta u polimernim teglama.
Po 10, 20 tableta u blister trakastom pakovanju od filma od polivinil hlorida i štampane aluminijske folije lakirane.
Svaka limenka ili 1, 2, 3, 4, 5, 6, 9 blistera sa uputstvom za upotrebu smešteni su u kartonsku kutiju.

Kompozicija

Dodatno

glavni parametri