Inviare il tuo buon lavoro nella knowledge base è semplice. Usa il modulo sottostante

Studenti, dottorandi, giovani scienziati che utilizzano la base di conoscenza nei loro studi e nel loro lavoro ti saranno molto grati.

postato su http://www.allbest.ru/

1. Rilevanza dell'argomento

2. Informazione Generale sulla PNL

3. Classificazione della PNL

4. Meccanismo d'azione

5. Applicazione clinica nootropi

6. Effetti collaterali

7. Paese di origine e caratteristiche farmacologiche dei farmaci

Letteratura

farmaco nootropico medicina farmacologica

1. Pertinenza dell'argomento

Al giorno d'oggi, il ritmo della vita sta aumentando uomo moderno... La quantità di informazioni che devono essere elaborate e memorizzate aumenta, aumenta il carico sul sistema nervoso. Da ciò ne consegue che aumenta il fabbisogno di farmaci che, con un minimo effetti collaterali avere un significativo effetto positivo su memoria, processi di percezione, pensiero, apprendimento. Questo è il compito che la PNL è progettata per risolvere. Le medicine di questo gruppo si distinguono per le loro proprietà con uno speciale spettro di attività terapeutica e, in termini di caratteristiche principali e principio di azione, non hanno analoghi tra le altre classi di agenti farmacologici. Secondo la definizione dell'Organizzazione Mondiale della Sanità, il gruppo dei farmaci nootropici comprende farmaci che possono avere un effetto attivante diretto sui processi di apprendimento, migliorare la memoria e l'attività mentale e anche aumentare la resistenza del cervello agli effetti di fattori dannosi (ipossia, stress , intossicazione, conseguenze di traumi, ecc.). L'effettivo effetto nootropico di molti nootropi droghe(PNL) è completato da un effetto neuroprotettivo, che si esprime nella capacità di proteggere i neuroni cerebrali dalla neurodegenerazione, vale a dire prevenire e ripristinare i cambiamenti distruttivi nel tessuto cerebrale.

Oggetto di studio:

Farmaci nootropici.

Scopo dello studio:

Per studiare la domanda di farmaci nootropici nella farmacia MP Farmacia n. 263 a Magnitogorsk.

I principali obiettivi dello studio:

· Analizzare la letteratura professionale ei documenti legali normativi sul tema della ricerca;

· Descrivere la gamma di farmaci nootropici;

· Rivelerà i modelli di domanda di farmaci nootropici.

2. Informazioni generali sulla PNL

Secondo la definizione dell'Organizzazione Mondiale della Sanità, al gruppo PNL includono farmaci che possono avere un effetto attivante diretto sui processi di apprendimento, migliorare la memoria e l'attività mentale e aumentare la resistenza del cervello alle influenze aggressive.

Farmaci nootropici(Greco noos - pensiero e tropos - direzione) - farmaci, che, a causa dell'effetto attivante diretto sui processi metabolici nella centrale sistema nervoso, miglioramento delle capacità energetiche dei neuroni, capacità di fornire un effetto protettivo quando funzionano in condizioni di ipossia, stimolare l'attività mentale, migliorare la memoria e accelerare i processi di apprendimento.

Nel 1963, i farmacologi belgi sintetizzarono il primo farmaco di questo gruppo: il piracetam, ora noto principalmente con il nome commerciale "nootropil". Come gli psicostimolanti, ha aumentato le prestazioni mentali, ma non ha avuto gli effetti collaterali inerenti agli psicostimolanti.

Nel 1972, K. Giurgea propose il termine nootropi per indicare un gruppo di farmaci che migliorano la memoria intellettuale, l'attenzione, l'apprendimento e, con un minimo di effetti collaterali, hanno un significativo effetto positivo.

A differenza degli psicostimolanti, la stimolazione delle cellule nervose con i nootropi porta ad un aumento dell'attività e delle prestazioni, che non sono di natura qualitativa, ma quantitativa. L'effetto della maggior parte dei nootropi non appare immediatamente dopo la prima dose, come si osserva con gli psicostimolanti, ma con il trattamento a lungo termine.

Finora sono stati sintetizzati più di 10 analoghi. Dietro il primo farmaco nootropico è apparso il piracetam: etiracetam, oxiracetam, aniracetam, pramiracetam. Questi farmaci nootropici sono chiamati collettivamente racetams.

Inoltre, sono state sintetizzate altre famiglie di farmaci nootropici, tra cui colinergici, GABAergici, glutamatergici, peptidergici. La componente d'azione nootropica è presente anche in altre classi di farmaci che hanno origini chimiche diverse.

3. ClassificazionePNL

La classificazione dei nootropi per struttura chimica prevede la loro divisione nei seguenti gruppi:

1. Racetam - derivati ​​del pirrolidone: piracetam, etiracetam, aniracetam, oxiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolziracetam, ecc.

2. Derivati ​​del dimetilamminoetanolo (precursori dell'acetilcolina): deanolaaceglumato, meclofenoxato.

3. Derivati ​​della piridossina: piritinolo, biotredina.

4. Derivati ​​e analoghi del GABA: acido y-aminobutirrico (aminalon), nicotinoil-GABA (picamilon), acido y-amino-P-fenilbutirrico cloridrato (phenibut), acido hopantenico, pantogam, idrossibutirrato di calcio (neurobutal).

5. Agenti cerebrovascolari: ginkgo biloba.

6. Neuropeptidi e loro analoghi: Semax.

7. Aminoacidi e sostanze che influiscono sul sistema degli aminoacidi eccitatori: glicina, biotredina.

8. Derivati ​​del 2-mercantobenzimidazolo: (bemitil).

9. Farmaci simil-vitaminici: idebenone.

10. Polipeptidi e composti organici: corteccia, cerebrolisina, cerebramina.

Sostanze di altri gruppi farmacologici con una componente di azione nootropica:

1. correttori dei disturbi della circolazione cerebrale - nicergolina, vinpocetina, xantinolanicotinato, vincamina, naftidrofuryl, cinnarizina;

2. agenti tonici generali e adattogeni - acido acetilammino-succinico (noto come "acido succinico"), estratto di ginseng, melatonina, lecitina.

3. psicostimolanti - salbutiamina;

4. antiipossanti e antiossidanti - ossimetiletilpiridina succinato (Mexidol);

5. acefene e suoi derivati.

Una classificazione mista dei farmaci nootropici è più spesso utilizzata, tenendo conto dell'origine, dell'efficacia clinica, dell'ampiezza e del meccanismo d'azione.

Secondo questa classificazione, i farmaci nootropici sono divisi in due gruppi principali:

1. Farmaci con effetti mnestici dominanti o predominanti (potenziatori cognitivi), l'effetto principale è l'effetto sulla memoria (mnestico)

2. Derivati ​​del pirrolidone, vale a dire GABA ciclico (racetam) - piracetam (nootropil), pramiracetam (pramistar), etiracetam, nefiracetam, aniracetam, fenotropil, ecc.

Agenti colinergici:

a) inibitori della colinesterasi - galantamina bromidrato (nivalina), rivastigmina (exelon), donepezil, ipidacrina (neuromidina), aminostigmina;

b) potenziare la sintesi del mediatore - cloruro di colina, colina alfoscerato (gliatilina), lecitina, ecc.;

c) M-, H-colinomimetici - betanecolo;

d) sostanze con un tipo di azione mista - deanolaaceglutamate.

Neuropeptidi e loro analoghi - Semax, Cerebrolysin, Cerebrocurin, Actovegin, Solcoseryl, Tiroliberin.

Farmaci che influenzano il sistema degli aminoacidi eccitatori - acido glutammico, nooglutyl.

Preparazioni di glicina e suoi derivati ​​- glicina, noopept. Farmaci di tipo misto ad ampio spettro d'azione (agenti neuroprotettivi)

Attivatori del metabolismo cerebrale - pentossifillina, acetil-L-carnitina.

Vasodilatatori cerebrali - vinpocetina (cavinton), oxybral (vicamin), nicergoline (sermion), ecc.

Antagonisti del calcio - nimodipina, cinnarizina, flunarizina, ecc.

Sostanze che influenzano il sistema GAM K - aminalon, membraton, pantogam, picamilon, ossibutirrato di sodio, phenibut (noofen), ecc.

Antiossidanti - mexidol, piritinolo, a-tocoferolo, ecc.

Preparazioni di diversi gruppi: naftidrofuril, etimizolo, estratto di ginkgo biloba (tanakan, memoplant), melatonina, boli di huato, ecc.

4. Meccanismo di azione

Accelerazione della penetrazione del glucosio attraverso la barriera ematoencefalica e aumento del suo assorbimento da parte delle cellule cerebrali, specialmente nella corteccia cerebrale.

Rafforzare la conduzione degli impulsi colinergici nel sistema nervoso centrale (SNC).

Aumento della sintesi di fosfolipidi e proteine ​​nelle cellule nervose e negli eritrociti (stabilizzazione delle membrane cellulari), normalizzazione delle proprietà fluide delle membrane.

Inibizione degli enzimi lisosomiali e rimozione dei radicali liberi.

Attivazione del microcircolo cerebrale migliorando la deformazione degli eritrociti e prevenendo l'aggregazione piastrinica.

Miglioramento dell'interazione corticale-sottocorticale.

Normalizzazione dei disturbi dei neurotrasmettitori.

Un effetto attivante sulle funzioni mentali superiori (memoria, capacità di apprendimento, ecc.).

Miglioramento dei processi riparativi in ​​caso di danno cerebrale di varia origine.

5. Uso clinico dei nootropi

Inizialmente, i nootropi sono stati utilizzati principalmente nel trattamento delle disfunzioni cerebrali nei pazienti anziani con sindrome cerebrale organica. V l'anno scorso, principalmente nei paesi del terzo mondo, che può essere dovuto al sottosviluppo delle norme di registrazione e circolazione medicinali organizzazioni statali, hanno iniziato ad essere ampiamente utilizzati in vari campi della medicina e della chirurgia, tra cui geriatria (prevenzione e trattamento delle malattie dell'età avanzata), pratica ostetrica e pediatrica, neurologia, psichiatria e narcologia:

1.demenza di varia origine (sindromi causate da danno cerebrale organico di varia origine e caratterizzate da disturbi nella sfera mnestica e in altre sfere cognitive, tra cui linguaggio, orientamento, pensiero astratto), come vascolare, senile, nel morbo di Alzheimer);

2. Insufficienza cerebrovascolare cronica (lenta progressione insufficiente afflusso di sangue al cervello, che porta allo sviluppo di più piccole necrosi focali del tessuto cerebrale e provoca un graduale aumento delle disfunzioni cerebrali);

3. sindrome psicoorganica (caratterizzata da segni: indebolimento della memoria, diminuzione dell'intelligenza, incontinenza degli affetti - incapacità di trattenere le manifestazioni delle emozioni (triade di Walter-Buel);

4. con le conseguenze di incidente cerebrovascolare, trauma cranico;

5. intossicazione;

6.neuroinfezione (nome comune malattie infettive che sono causate da batteri, virus, funghi o protozoi e sono caratterizzate dalla localizzazione predominante dell'agente infettivo nel sistema nervoso centrale e Segni clinici sconfitta di uno qualsiasi dei suoi dipartimenti);

7. disturbi intellettivi e mnestici (disturbi della memoria, della concentrazione, del pensiero), sindrome astenica, astenico-depressiva e depressiva;

8.nevrotico ( condizione patologica compromissione funzionale del più alto attività nervosa con una varietà di sintomi di vari gradi di gravità, che possono verificarsi a causa di sovraccarico o mobilità dei processi nervosi sullo sfondo di fattori ambientali provocatori e psico-traumatici (indipendentemente dal fatto che il paziente lo ricordi o meno) e nevrosi- come il disordine;

10. alcolismo cronico (encefalopatia, sindrome psicoorganica, astinenza).

In pediatria, indicazioni ragionevoli per la nomina di nootropi sono:

1.detenzione dello sviluppo mentale e del linguaggio,

2. ritardo mentale,

3.le conseguenze del danno perinatale al sistema nervoso centrale,

4. paralisi cerebrale infantile (termine che unisce un gruppo di sintomi cronici non progressivi di disturbi motori secondari a lesioni e/o anomalie del cervello che si manifestano nel periodo perinatale);

5. disturbo da deficit di attenzione.

6. Effetti collaterali

Secondo l'opinione generalmente accettata, i nootropi sono uno dei gruppi di farmaci più sicuri non solo tra i farmaci neurotropici, ma anche nella farmacologia in generale. Più spesso di altri si verifica eritema, sensazione di calore con arrossamento della pelle del viso, stanchezza, disturbi del sonno, diminuzione dell'appetito, nausea, aumento dell'acidità del succo gastrico e dolore addominale (controllato da antiacidi), diarrea, ipotensione ortostatica è meno comune, gli effetti dei farmaci antipertensivi, degli anticoagulanti possono aumentare, degli agenti antipiastrinici e dell'alcol.

Tabella 1. Caratteristiche dell'assortimento di farmacie PNL

7. Nazione- produttoree caratteristiche farmacologiche dei farmaci

Il numero totale di farmaci, tenendo conto forme diverse, dosaggi e confezionamento - 1737. Tra questi, il 19,5% (339) sono droghe straniere e l'80,5% (1398) sono droghe domestiche. Tra i paesi esteri per numero di proposte in classifica, primeggiano l'India (27,5%), gli USA (13,9%), la Repubblica di Bielorussia (11,3%), la Germania (10,3%), l'Ungheria (6,1%) ... Del numero totale di PNL, la quota di farmaci monocomponenti è del 98,5% (1711 farmaci), i restanti 26 farmaci (1,5%), sono farmaci combinati.

L'analisi per tipo di DF ha mostrato che le compresse (61,2%) predominano nella struttura dell'assortimento, le capsule sono al secondo posto (14,8%) e al terzo è la soluzione iniettabile (13,3%).

Dopo aver analizzato le vendite di farmaci nootropici, ho identificato 5 dei farmaci più popolari:

Piracetam 400 mg,

Cavinton 5 mg,

Fenotropil 100 mg,

Tagista 24 mg,

Fezam 400 + 25 mg

Piracetam

Agente nootropico. Ha un effetto positivo sui processi metabolici e sulla circolazione sanguigna nel cervello. Aumenta l'utilizzo del glucosio, migliora il decorso dei processi metabolici, migliora la microcircolazione nelle aree ischemiche, inibisce l'aggregazione delle piastrine attivate. Ha un effetto protettivo contro i danni cerebrali causati da ipossia, intossicazione ed elettroshock. Migliora l'attività cerebrale integrativa. Non ha un effetto sedativo e psicostimolante.

indicazioni

Compromissione della memoria, vertigini, diminuzione della concentrazione, labilità emotiva, demenza da accidente cerebrovascolare (ictus ischemico), trauma cerebrale, morbo di Alzheimer, in età avanzata; coma di genesi vascolare, traumatica o tossica; trattamento dell'astinenza e della sindrome psicoorganica nell'alcolismo cronico; difficoltà di apprendimento nei bambini, non associate a un apprendimento inadeguato o alle peculiarità dell'ambiente familiare (come parte di terapia di combinazione); anemia falciforme (come parte della terapia di combinazione).

farmacocinetica

Quando assunto per via orale, viene rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale.

La C max nel plasma viene raggiunta dopo circa 30 minuti, nel liquido cerebrospinale - dopo 2-8 ore La Vd apparente è di 0,6 l / kg. Non si lega alle proteine ​​del plasma sanguigno. È distribuito in tutti gli organi e tessuti, penetra nella BBB e nella barriera placentare. Si accumula selettivamente nei tessuti della corteccia cerebrale, principalmente nei lobi frontale, parietale e occipitale, nel cervelletto e nei gangli della base. T 1/2 dal plasma è di 4-5 ore, dal liquido cerebrospinale - 6-8 ore Viene escreto dai reni invariato. Nell'insufficienza renale, T 1/2 aumenta.

Per adulti all'interno - 30-160 mg / kg / giorno in 2-4 dosi. La durata del trattamento è di 6-8 settimane. Se necessario, applicare per via intramuscolare o endovenosa ad una dose iniziale di 10 g/die. Quando somministrato per via endovenosa a pazienti in condizioni gravi, la dose giornaliera può essere di 12 g. Dopo il miglioramento clinico, la dose viene gradualmente ridotta e si passa alla somministrazione orale. Bambini dentro - 30-50 mg / kg / giorno in 2-3 dosi. Il trattamento deve essere continuato per almeno 3 settimane.

Effetti collaterali

Insieme a feste apparato digerente: raramente - sintomi dispeptici, dolore addominale.

Dal lato del sistema nervoso centrale: raramente - nervosismo, agitazione, irritabilità, ansia, disturbi del sonno, vertigini, male alla testa, tremore, in alcuni casi - debolezza, sonnolenza.

Controindicazioni

Ictus emorragico, grave insufficienza renale(a QC<20 мл/мин), повышенная чувствительность к пирацетаму.

Cavinto.

Cavinton dilata i vasi cerebrali, aumenta il flusso sanguigno, migliora l'apporto di ossigeno al cervello e promuove anche l'utilizzo del glucosio. Inibendo (sopprimendo) la fosfodiesterasi, il farmaco porta all'accumulo di cAMP nei tessuti; riduce l'aggregazione (adesione) delle piastrine. C'è solo una leggera diminuzione della pressione sanguigna sistemica. L'effetto vasodilatatore di Cavinton è associato ad un effetto rilassante diretto (rilassante) sulla muscolatura liscia. Il farmaco aumenta il metabolismo (scambio) di noradrenalina e serotonina nei tessuti cerebrali, riduce la viscosità del sangue patologicamente aumentata, favorisce la deformabilità (aumento della plasticità).

farmacocinetica

Viene rapidamente assorbito, T max - 1 ora dopo somministrazione orale. L'assorbimento avviene principalmente nel tratto gastrointestinale prossimale. Quando passa attraverso la parete intestinale, non viene metabolizzato. La Cmax nei tessuti viene rilevata 2-4 ore dopo l'ingestione. La connessione con le proteine ​​nel corpo umano è del 66%, la biodisponibilità orale è del 7%. La clearance di 66,7 l / h supera il volume plasmatico del fegato (50 l / h), che indica un metabolismo extraepatico. Con dosi orali ripetute di 5 e 10 mg, la cinetica è lineare. T1/2 nell'uomo (4,83 ± 1,29) ore Viene escreto nelle urine e nelle feci in un rapporto di 3: 2.

indicazioni Utilizzato per disturbi neurologici e mentali associati a disturbi della circolazione cerebrale (dopo un ictus, post-traumatico, di origine aterosclerotica); con disturbi della memoria, vertigini, afasia (disturbo del linguaggio), ecc.; con ipertensione (aumento persistente della pressione sanguigna), sintomi vaso-vegetativi (violazione del tono vascolare) nel periodo climaterico, ecc. Nella pratica oftalmica, Cavinton è prescritto per i cambiamenti aterosclerotici e angiospastici (associati a un forte restringimento del lume vascolare) nelle membrane retiniche e vascolari dell'occhio (degenerative con una violazione della struttura tissutale) della macula (l'area più sensibile della retina), glaucoma secondario (aumento della pressione intraoculare) associato a trombosi parziale (blocco) del sangue vasi, ecc. origine (associata a un disturbo dell'apparato vestibolare).

Modalità di applicazione Viene assunto per via orale sotto forma di compresse (5 mg), 1-2 compresse 3 volte al giorno. Dose di mantenimento - 1 compressa 3 volte al giorno. Applicare per molto tempo. Il miglioramento si osserva di solito dopo 1-2 settimane; il corso del trattamento è di circa 2 mesi. e altro ancora. Per via endovenosa (solo a goccia) viene utilizzato nella pratica neurologica per i disturbi ischemici focali acuti della circolazione cerebrale (discrepanza tra la necessità di ossigeno nel tessuto cerebrale e la sua erogazione con il sangue), in assenza di emorragia (emorragia cerebrale). Inizialmente, 10-20 mg (1-2 fiale) vengono introdotti in 500-1000 ml di soluzione isotonica di cloruro di sodio (infusione a goccia). Se necessario, nominare un'infusione lenta a goccia ripetuta (3 volte al giorno), quindi passare all'assunzione del farmaco all'interno. Esistono prove dell'uso di Cavinton per la prevenzione della sindrome convulsiva nei bambini con lesioni cerebrali. Il farmaco viene somministrato per via endovenosa a goccia alla velocità di 8-10 mg / kg al giorno in una soluzione di glucosio al 5% con una transizione dopo 2-3 settimane. per somministrazione orale a 0,5-1 mg/kg al giorno.

Effetti collaterali Cavinton è generalmente ben tollerato. Con la somministrazione endovenosa, sono possibili ipotensione (abbassamento della pressione sanguigna), tachicardia (palpitazioni).

Controindicazioni Cardiopatia ischemica grave, aritmie gravi (disturbi del ritmo cardiaco); non utilizzato durante la gravidanza. Non è raccomandato prescrivere il farmaco per la pressione sanguigna labile (instabile) e il basso tono vascolare. La soluzione per iniezione è incompatibile con l'eparina. Non iniettare la soluzione sotto la pelle.

fenotropil

Farmaco nootropico. Ha un pronunciato effetto antiamnesico, attiva l'attività integrativa del cervello, favorisce il consolidamento della memoria, migliora la concentrazione e l'attività mentale, facilita i processi di apprendimento, accelera il trasferimento di informazioni tra gli emisferi cerebrali, aumenta la resistenza del tessuto cerebrale all'ipossia e agli effetti tossici , ha un effetto anticonvulsivante e attività ansiolitica , regola i processi di attivazione e inibizione del sistema nervoso centrale, migliora l'umore.

Il fenotropil ha un effetto positivo sui processi metabolici e sulla circolazione sanguigna nel cervello, stimola i processi redox, aumenta il potenziale energetico del corpo utilizzando il glucosio e migliora il flusso sanguigno regionale nelle aree ischemiche del cervello. Aumenta il contenuto di noradrenalina, dopamina e serotonina nel cervello.

farmacocinetica

Viene rapidamente assorbito, penetra in vari organi e tessuti, passa facilmente attraverso la BBB. La biodisponibilità orale assoluta è del 100%. T max nel sangue - 1 ora, T 1/2 è 3-5 ore Non viene metabolizzato nel corpo. Viene escreto invariato: circa il 40% - con l'urina e il 60% - con la bile e il sudore.

indicazioni

Malattie del sistema nervoso centrale di varia origine, in particolare malattie di origine vascolare o associate a disturbi metabolici nel cervello e intossicazione (in particolare, con condizioni post-traumatiche e fenomeni di insufficienza cerebrovascolare cronica), accompagnate da un deterioramento intellettivo e funzioni mnestiche, diminuzione dell'attività motoria;

Condizioni nevrotiche, manifestate da letargia, aumento dell'esaurimento, diminuzione dell'attività psicomotoria, ridotta attenzione, compromissione della memoria;

Violazioni dei processi di apprendimento;

Depressione da lieve a moderata;

Sindromi psicoorganiche, manifestate da disturbi intellettivi-mnestici e sintomi apatico-abulici, nonché stati pigri nella schizofrenia;

Stati convulsi;

Obesità (genesi alimentare-costituzionale);

Prevenzione dell'ipossia, aumento della resistenza allo stress;

Correzione dello stato funzionale del corpo in condizioni estreme di attività professionale al fine di prevenire lo sviluppo della fatica e aumentare le prestazioni mentali e fisiche;

Correzione del bioritmo quotidiano, regolazione del ciclo sonno-veglia;

Alcolismo cronico (per ridurre i sintomi di astenia, depressione, disturbi intellettivi-mnestici).

Modalità di applicazione

Il regime di dosaggio è impostato individualmente. Il fenotropil viene assunto per via orale subito dopo un pasto. La dose singola media è di 100-200 mg, la dose giornaliera media è di 200-300 mg. La dose massima giornaliera è di 750 mg. Si consiglia di dividere la dose giornaliera in 2 dosi. Una dose giornaliera fino a 100 mg deve essere assunta 1 volta al giorno al mattino, una dose giornaliera superiore a 100 mg deve essere suddivisa in 2 dosi. La durata del trattamento può variare da 2 settimane a 3 mesi. La durata media del trattamento è di 30 giorni. Se necessario, il corso può essere ripetuto in un mese. Per per aumentare l'efficienza, vengono prescritti 100-200 mg 1 volta al giorno al mattino per 2 settimane (per gli atleti - 3 giorni). Con obesità alimentare-costituzionale - 100-200 mg 1 volta al giorno al mattino per 30-60 giorni. Non è consigliabile assumere Phenotropil dopo 15 ore.

Effetti collaterali

Dal lato del sistema nervoso centrale : insonnia (quando si assume il farmaco dopo 15 ore).

In alcuni pazienti, nei primi 3 giorni di ricovero - agitazione psicomotoria, iperemia della pelle, sensazione di calore, aumento della pressione sanguigna.

Controindicazioni

Il farmaco deve essere prescritto con cautela ai pazienti con gravi lesioni organiche del fegato e dei reni, grave ipertensione arteriosa, con grave aterosclerosi; pazienti che hanno precedentemente sofferto di attacchi di panico, condizioni psicotiche acute, accompagnate da agitazione psicomotoria (poiché è possibile un'esacerbazione di ansia, panico, allucinazioni e delirio); pazienti inclini a reazioni allergiche ai farmaci nootropici del gruppo pirrolidone.

Tagista.

Un farmaco che migliora la microcircolazione del labirinto, utilizzato nella patologia dell'apparato vestibolare. La betaistina agisce principalmente sui recettori dell'istamina H 1 e H 3 dell'orecchio interno e sui nuclei vestibolari del sistema nervoso centrale. Migliora la microcircolazione e la permeabilità capillare agonizzando direttamente i recettori dell'istamina H 1 dei vasi dell'orecchio interno, nonché indirettamente attraverso l'effetto sui recettori dell'istamina H 3 e normalizza la pressione endolinfatica nel labirinto e nella coclea. Tuttavia, la betaistina aumenta il flusso sanguigno nell'arteria basilare. Ha un effetto centrale pronunciato, essendo un inibitore dei recettori dell'istamina H 3 dei nuclei dei nervi vestibolari. Normalizza la conduttività nei neuroni dei nuclei vestibolari a livello del tronco cerebrale. La manifestazione clinica di queste proprietà è una diminuzione della frequenza e dell'intensità delle vertigini, una diminuzione dell'acufene e un miglioramento dell'udito in caso di perdita dell'udito.

farmacocinetica

Assorbimento e distribuzione. Viene assorbito rapidamente T max - 3 ore Il legame con le proteine ​​plasmatiche è basso. Metabolismo ed escrezione: quasi completamente escreto dai reni sotto forma di metabolita (acido 2-piridilacetico) entro 24 ore T 1/2 - 3-4 ore.

indicazioni

Trattamento e prevenzione delle vertigini vestibolari di varia origine;

Sindromi tra cui vertigini e mal di testa, tinnito, perdita progressiva dell'udito, nausea e vomito;

Malattia o sindrome di Meniere.

Modalità di applicazione

Il farmaco viene somministrato per via orale durante i pasti.

Compresse 8 mg - etichetta 1-2. 3 volte al giorno

Compresse 16 mg - 1/2 cad - 1 scheda. 3 volte al giorno

Compresse 24 mg - 1 etichetta. 2 volte al giorno

Il miglioramento di solito si nota già all'inizio della terapia, un effetto terapeutico stabile si verifica dopo due settimane di trattamento e può aumentare nell'arco di diversi mesi di trattamento. Il trattamento è a lungo termine. La durata del corso del trattamento è determinata individualmente.

Effetti collaterali

Possibile: disturbi gastrointestinali, reazioni di ipersensibilità (rash, prurito, orticaria), edema di Quincke.

Controindicazioni

Età inferiore a 18 anni (per mancanza di dati);

Gravidanza (per mancanza di dati);

Periodo di lattazione (per mancanza di dati);

Ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco.

Con cautela, il farmaco deve essere prescritto per l'ulcera gastrica e l'ulcera duodenale (inclusa la storia), il feocromocitoma, l'asma bronchiale. Questi pazienti devono essere monitorati regolarmente durante il periodo di trattamento.

Phezam

Farmaco combinato con un pronunciato effetto antiipoxico, nootropico e vasodilatatore. I componenti potenziano reciprocamente la diminuzione della resistenza dei vasi cerebrali e contribuiscono ad aumentare il flusso sanguigno in essi.

Il piracetam è un farmaco nootropico. Attiva i processi metabolici nel cervello migliorando il metabolismo energetico e proteico, accelerando l'utilizzo del glucosio da parte delle cellule e aumentando la loro resistenza all'ipossia. Migliora la trasmissione interneuronale nel sistema nervoso centrale e il flusso sanguigno regionale nella zona ischemica.

La cinnarizina è un bloccante selettivo dei canali del calcio lenti e un antagonista dei recettori H1 dell'istamina. È stato scoperto che inibisce l'ingresso di ioni calcio nelle cellule e riduce il loro contenuto nel deposito di plasmolemma. Riduce il tono della muscolatura liscia delle arteriole, riduce la loro risposta alle sostanze vasocostrittrici biogene (catecolamine, angiotensina e vasopressina). Ha un effetto vasodilatatore (soprattutto in relazione ai vasi cerebrali, potenziando l'effetto antiipoxico del piracetam), senza influenzare significativamente la pressione sanguigna. Mostra moderata attività antistaminica, riduce l'eccitabilità dell'apparato vestibolare, aumenta il tono del sistema nervoso simpatico. Aumenta l'elasticità delle membrane degli eritrociti, la loro capacità di deformarsi, riduce la viscosità del sangue.

indicazioni

Insufficienza della circolazione cerebrale (aterosclerosi dei vasi cerebrali, periodo di recupero di ictus ischemico ed emorragico, dopo trauma cranico, encefalopatia di varia origine);

Intossicazione;

Malattie del sistema nervoso centrale, accompagnate da una diminuzione delle funzioni intellettuali e mnestiche (alterazione della memoria, dell'attenzione, dell'umore);

Condizioni dopo aver subito una lesione cerebrale traumatica;

Sindrome psicoorganica con predominanza di sintomi di astenia e adynamia;

Sindrome astenica di genesi psicogena;

Labirintopatie (vertigini, tinnito, nausea, vomito, nistagmo);

sindrome di Meniere;

Prevenzione della cinetosi;

Prevenzione dell'emicrania;

Come parte della terapia complessa con scarsa capacità di apprendimento nei bambini con sindrome psicoorganica.

farmacocinetica

Il farmaco viene rapidamente e completamente assorbito nel tratto gastrointestinale. La C max di piracetam nel plasma viene creata dopo 2-6 ore, la C max nel liquido cerebrospinale - dopo 2-8 ore La biodisponibilità è del 100%. Non si lega alle proteine ​​plasmatiche. Penetra in tutti gli organi e tessuti, supera la barriera placentare. Si accumula selettivamente nella corteccia cerebrale, principalmente nei lobi frontale, parietale e occipitale, nel cervelletto e nei gangli della base. Non metabolizzato. Dopo 30 ore, più del 95% viene escreto dai reni. La Cmax della cinnarizina nel plasma viene creata dopo 1-4 ore e si lega alle proteine ​​plasmatiche del 91%. È attivamente e completamente metabolizzato. T 1/2 è di 4 ore 1/3 dei metaboliti viene escreto nelle urine, 2/3 - con le feci.

Modalità di applicazione

Per gli adulti, il farmaco è prescritto per 1-2 capsule. 3 volte al giorno per 1-3 mesi, a seconda della gravità della malattia. Il corso del trattamento è 2-3 volte l'anno. Ai bambini di età superiore ai 5 anni vengono prescritti 1-2 tappi. 1-2 volte al giorno Il corso del trattamento è di 1,5-3 mesi.

Effetti collaterali

Dal sistema nervoso: ipercinesia, nervosismo, sonnolenza, depressione; in casi isolati - vertigini, mal di testa, atassia, squilibrio, insonnia, confusione, agitazione, ansia, allucinazioni.

Reazioni allergiche: molto raramente - eruzioni cutanee, dermatiti, prurito, edema, fotosensibilità.

Dal sistema digestivo: in alcuni casi - aumento della salivazione, nausea, vomito, diarrea, dolore addominale.

Altri: aumento dell'attività sessuale.

Controindicazioni

Insufficienza renale grave (CC< 20 мл/мин);

insufficienza epatica grave;

Agitazione psicomotoria al momento della prescrizione del farmaco;

Corea di Huntington;

Gravidanza;

Periodo di allattamento (allattamento al seno);

Bambini sotto i 5 anni di età;

Ipersensibilità ai componenti del farmaco.

Il farmaco deve essere prescritto con cautela nella malattia di Parkinson, compromissione della funzionalità epatica e / o renale, emostasi compromessa, sanguinamento grave.

Produzione

Da questi grafici si possono trarre delle conclusioni:

I farmaci dei produttori russi sono i più richiesti dai consumatori, in quanto i più convenienti in termini di prezzo e gamma di prodotti;

Anche i farmaci in compresse sono più diffusi, le capsule e poi le fiale sono al secondo posto;

Il farmaco più richiesto è il Piracetam, in quanto il più adeguato al rapporto qualità-prezzo;

Il prezzo della PNL varia, ma la domanda di farmaci dipende poco da questo, Phenotropil, come il farmaco più costoso, non è molto inferiore alla domanda rispetto alle sue controparti più economiche.

La PNL non ha stagionalità, in quanto è sempre richiesta dai consumatori. Questo gruppo di farmaci è molto richiesto tra studenti e anziani.

Letteratura

1. Avedisova A.S., Akhapkin R.V., Akhapkina V.I., et al. - Analisi di studi stranieri su farmaci nootropici (ad esempio piracetam). - Rivista psichiatrica russa 2002

Pubblicato su Allbest.ru

Documenti simili

Definizione e storia dell'emergere di farmaci nootropici, loro classificazione secondo il meccanismo d'azione e la struttura chimica. Il meccanismo d'azione ei principali effetti dei farmaci nootropici. L'efficacia dell'uso di questi farmaci nella pratica medica.

abstract aggiunto il 12/11/2012


Classificazione degli psicofarmaci ad azione stimolante. I principali effetti clinici degli psicostimolanti, indicazioni per il loro uso. Caratteristiche, classificazione e uso di antidepressivi, analettici, tonici e farmaci nootropici.

presentazione aggiunta il 04/02/2015


Il concetto di assortimento e la nomenclatura merceologica delle merci. Analisi dell'ampiezza, completezza e profondità della gamma di prodotti farmaceutici. Calcolo dell'indice di aggiornamento. Classificazione dei farmaci nootropici per composizione chimica e meccanismo d'azione.

tesina, aggiunta il 26/06/2014


Revisione e caratteristiche dei farmaci nootropici - farmaci che stimolano selettivamente le funzioni del cervello e aumentano il potenziale energetico del corpo. Il meccanismo d'azione e gli effetti collaterali degli analettici, indicazioni per la nomina di questi farmaci.

presentazione aggiunta il 14/02/2016


Studio dei farmaci moderni per la contraccezione. Modi per usarli. Conseguenze dell'interazione con l'uso congiunto di contraccettivi con altri farmaci. Il meccanismo d'azione dei farmaci non ormonali e ormonali.

tesina, aggiunta il 24/01/2018


Caratteristiche generali delle malattie dell'apparato cardiovascolare. Gruppi farmacologici di farmaci. Meccanismo d'azione e principali effetti farmacodinamici. Indicazioni e regime posologico. Effetti collaterali e controindicazioni per l'appuntamento.

tesina, aggiunta il 14/06/2015


Il posto dei farmaci antinfiammatori non steroidei tra i farmaci "sintomatici" nel trattamento delle malattie reumatiche. Caratteristiche del meccanismo d'azione, indicazioni per l'uso e il dosaggio, effetti collaterali dei farmaci in questo gruppo.

tesina, aggiunta 21/08/2011


I farmaci antimicotici, il loro ruolo nella moderna farmacoterapia e classificazione. Analisi del mercato regionale dei farmaci antimicotici. Caratteristiche dei farmaci fungicidi, fungistatici e antibatterici.

tesina aggiunta il 14/12/2014


Sostanze biologicamente attive delle piante medicinali. Regole di raccolta, essiccazione e conservazione. L'uso di piante medicinali sotto forma di varie forme di dosaggio e preparati. Piante medicinali della famiglia delle labiate, loro applicazione pratica.

tesina, aggiunta 22/09/2009


Meccanismi di sviluppo e trattamento farmacologico delle aritmie. Classificazione dei farmaci antiaritmici. Farmacocinetica dell'azione di alcuni farmaci. Modalità di applicazione e dosaggi consigliati, specificità delle interazioni farmacologiche, effetti collaterali.

ISPiP intitolato a Raoul Wallenberg

Abstract sul tema:

"Farmaci nootropici"

Eseguita da uno studente del gruppo 05/14

"Psicologia clinica"

Kulaeva Ya.E.

Nootropi …………………………………………………… ..3

Meccanismi di azione ……………………………………… ..... 4

Effetto ………………………………………………… ..6

Classificazione dei nootropi ………………………………… ..7

4.1 per la loro composizione chimica …………………………… .7

4.2 secondo T.A. Voronina, S. B. Seredenin ... ... ... ... ... ... ... 9

4.3 Classifica mista ……………………………… 10

Indicazioni generali per l'uso dei nootropi …………… ..12

Effetti collaterali ………………………………………… ..14

Preparazioni complesse …………………………………… .14

Nootropi conosciuti ………………………………………… 14

Forme di rilascio dei farmaci ................................................... 15

Farmacocinetica dei farmaci nootropici ………………… .16

Letteratura …………………………………………………… ..20

I nootropi (stimolanti neurometabolici, neurodinamici, neuroregolatori, neurometabolici, eutotrofi, cerebroprotettori metabolici) sono farmaci progettati per avere un effetto specifico sulle funzioni integrative superiori del cervello, stimolare l'apprendimento e la memoria, migliorare le prestazioni mentali, aumentare la resistenza del cervello a fattori dannosi, migliorare le connessioni corticali sottocorticali. Recentemente, nel gruppo dei nootropi, è stato distinto un sottogruppo di neuroprotettori, che hanno un effetto protettivo e stabilizzante sulle cellule del tessuto nervoso in condizioni avverse.

I nootropi non hanno un pronunciato effetto psicostimolante o sedativo, non causano cambiamenti specifici nell'attività bioelettrica del cervello. Allo stesso tempo, in un modo o nell'altro stimolano la trasmissione dell'eccitazione nei neuroni centrali, facilitano la trasmissione di informazioni tra gli emisferi cerebrali, migliorano i processi energetici e l'afflusso di sangue al cervello e aumentano la sua resistenza all'ipossia. La manifestazione più importante della loro azione è l'attivazione delle funzioni intellettuali e mnestiche, l'attività antiipossica. Per aumentare le prestazioni fisiche, i nootropi sono efficaci solo in combinazione con atoprotettori e psicostimolanti o in persone indebolite e asteniche.

I nootropi non hanno una classe indipendente nella classificazione dei farmaci e sono combinati con gli psicostimolanti in un gruppo farmacoterapeutico dedicato con il codice ATC: N06BX.

Il termine "nootropi"(dalle parole greche "noos" - pensiero, ragione e "tropos" - impegno, affinità) è stato adottato nel 1972... Ciò è accaduto dopo la comparsa sul mercato mondiale del farmaco piracetam, sintetizzato nel 1963 dai farmacologi belgi K. Giurgea e V. Skondia, inizialmente studiato come agente anticinetico. sviluppato dalla società belga UCB. Nel 1972, K. Giurgea ha scoperto che dopo aver preso piracetam, i processi di apprendimento, l'attenzione sono stati facilitati e la memoria è migliorata. I nootropi hanno un caratteristico effetto stimolante sul potenziale transcalloso evocato e inoltre hanno attività antiipossica e, a differenza degli psicostimolanti, non hanno un effetto negativo sul corpo.

A differenza degli psicostimolanti, la stimolazione delle cellule nervose con i nootropi porta ad un aumento dell'attività e delle prestazioni, che non sono di natura qualitativa, ma quantitativa. L'effetto della maggior parte dei nootropi non appare immediatamente dopo la prima dose, come si osserva con gli psicostimolanti, ma con il trattamento a lungo termine.

In seguito, effetti simili sono stati osservati in altre sostanze o complessi di sostanze. Si ritiene che i nootropi aumentino la resistenza del cervello a una varietà di effetti dannosi, come l'esercizio eccessivo o l'ipossia.

Attualmente sono stati sintetizzati più di 10 farmaci nootropici pirrolidinici originali, che sono in studi clinici di fase III o sono già stati registrati in diversi paesi; tra questi ci sono oxiracetam, aniracetam, etiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolziracetam, cebracetam, nefiracetam, isacetam, detiracetam. Questi farmaci nootropici sono chiamati collettivamente racetams.

Inoltre, sono state sintetizzate altre famiglie di farmaci nootropici, tra cui colinergici, GABAergici, glutamatergici, peptidergici. La componente d'azione nootropica è presente anche in altre classi di farmaci che hanno origini chimiche diverse.

Meccanismi d'azione

I meccanismi d'azione dei farmaci nootropici sono considerati l'effetto sui processi metabolici e bioenergetici nella cellula nervosa e l'interazione con i sistemi di neurotrasmettitori del cervello. È stato dimostrato che i nootropi attivano l'adenilato ciclasi, aumentano la sua concentrazione nel neurone. E un aumento del livello di AMP ciclico porta attraverso un cambiamento nel flusso di ioni K + e Ca2 + intracellulari a un rilascio accelerato di serotonina da un neurone sensoriale. Inoltre, l'adenilato ciclasi attivata mantiene la stabilità della produzione di ATP nella cellula senza la partecipazione di ossigeno e, in condizioni di ipossia, trasferisce il metabolismo cerebrale in una modalità mantenuta in modo ottimale. I produttori di stimolanti neurometabolici affermano che i loro farmaci penetrano bene nella BBB, aumentano il tasso di utilizzazione del glucosio (specialmente nella corteccia cerebrale, nei gangli sottocorticali, nell'ipotalamo e nel cervelletto), migliorano il metabolismo degli acidi nucleici e attivano la sintesi di ATP, proteine ​​e RNA.

L'effetto di un certo numero di nootropi è mediato da sistemi di neurotrasmettitori cervello, tra i quali i più importanti:

- monoaminergico;

- colinergico - fenotropil;

- glutamatergico(memantina e glicina agiscono attraverso i recettori NMDA).

I nootropi, secondo i loro produttori, hanno anche altri effetti, tra cui:

- stabilizzante a membrana: regolazione della sintesi di fosfolipidi e proteine ​​nelle cellule nervose, stabilizzazione e normalizzazione della struttura delle membrane cellulari;

- antiossidante: inibizione della formazione di radicali liberi e perossidazione lipidica delle membrane cellulari;

- antiipossico: una diminuzione della necessità di neuroni per l'ossigeno in condizioni di ipossia;

- neuroprotettivo: aumentare la resistenza delle cellule nervose agli effetti di vari fattori avversi.

Il miglioramento della microcircolazione cerebrale svolge un ruolo significativo ottimizzando il passaggio degli eritrociti attraverso i vasi del microcircolo e inibendo l'aggregazione piastrinica. Gli effetti nootropici possono essere causati da qualcos'altro.

L'effetto complesso dei farmaci nootropici migliora l'attività bioelettrica e l'attività integrativa del cervello, che si manifesta con la facilitazione del passaggio di informazioni tra gli emisferi, un aumento del livello di veglia, un aumento della potenza assoluta e relativa del Spettro EEG della corteccia e dell'ippocampo e aumento del picco dominante.

Il dichiarato aumento del controllo cortico-sottocorticale, il miglioramento dello scambio di informazioni nel cervello, un effetto positivo sulla formazione e riproduzione di una traccia mnestica suggeriscono che questi "farmaci" portano a un miglioramento della memoria, della percezione, dell'attenzione, del pensiero, dell'aumento della capacità di apprendimento, attivazione delle funzioni intellettuali. La capacità dichiarata, ma non confermata, di migliorare le funzioni cognitive (cognitive) ha dato motivo di chiamare i farmaci della serie nootropica "stimolanti cognitivi".

L'azione terapeutica dei nootropi si basa su diversi meccanismi.:

Miglioramento dello stato energetico dei neuroni (aumento della sintesi di ATP, effetti antiipossici e antiossidanti);

Attivazione di processi plastici nel sistema nervoso centrale potenziando la sintesi di RNA e proteine;

Rafforzare i processi di trasmissione sinaptica nel sistema nervoso centrale;

Rafforzare la conduzione degli impulsi colinergici nel sistema nervoso centrale (SNC);

Migliorare l'utilizzo del glucosio; accelerando la penetrazione del glucosio attraverso la barriera emato-encefalica e aumentando il suo assorbimento da parte delle cellule cerebrali, specialmente nella corteccia cerebrale

Effetto stabilizzante di membrana, stabilizzazione delle membrane cellulari (aumento della sintesi di fosfolipidi e proteine ​​nei neuroni e negli eritrociti);

Inibizione degli enzimi lisosomiali;

Attivazione del microcircolo cerebrale migliorando la deformabilità degli eritrociti e prevenendo l'aggregazione piastrinica;

Miglioramento dell'interazione corticale-sottocorticale;

Normalizzazione dei disturbi dei neurotrasmettitori;

Un effetto attivante sulle funzioni mentali superiori (memoria, capacità di apprendimento, ecc.);

Miglioramento dei processi riparativi in ​​caso di danno cerebrale di varia origine.

l'effetto

Assegna i farmaci con stimolante(piracetam, fenotropil, aminalon, piriditolo, ecc.) e deprimente(fenibut, ossibutirrato di sodio) dal tipo di azione.

Nello spettro dell'attività clinica dei nootropi, si distinguono i seguenti effetti principali dichiarati:

Azione nootropica(influenza sulle funzioni corticali superiori compromesse, livello di giudizio e capacità critiche, miglioramento del controllo corticale dell'attività sottocorticale, pensiero, attenzione, linguaggio).

Azione mnemotropica(impatto sulla memoria, apprendimento).

Aumentare il livello di veglia, chiarezza di coscienza(influenza sullo stato di coscienza oppressa e oscurata).

Azione adattogena(l'influenza sulla tolleranza a vari fattori esogeni, compresi i farmaci, aumenta la resistenza generale del corpo all'azione di fattori estremi).

Azione antiastenica(influenza su debolezza, letargia, esaurimento, fenomeni di astenia mentale e fisica).

Azione psicostimolante(influenza su apatia, ipobulia, spontaneità, povertà di impulsi, inerzia mentale, ritardo psicomotorio).

Azione antidepressiva.

Sedativo(tranquillizzante), riducendo l'irritabilità e l'eccitabilità emotiva.

Azione vegetativa(effetto su cefalea, vertigini, sindrome cerebrastenica).

Azione anticinetica.

Azione antiparkinsoniana.

Azione antiepilettica, influenza sull'attività parossistica epilettica.

Azione ipoglicemizzante(riduce la concentrazione di glucosio nel sangue).

Azione energetica(aumentando il consumo di glucosio da parte delle cellule dell'organismo), per questo è efficace nello sport nelle varie fasi di recupero dopo l'esercizio.

Azione stimolante dell'ormone della crescita(a causa dell'ipoglicemia, viene rilasciato l'ormone della crescita).

Azione anabolica(nella misura in cui sono amminoacidi, e gli ormoni anabolici e altri sono composti da residui di amminoacidi).

lipolitico(mobilizzazione dei grassi o bruciagrassi) (in condizioni di mancanza di glucosio, gli acidi grassi iniziano a essere rilasciati sotto forma di energia). Antiparkinsoniano.

antidiscinetico.

Azione antitossica(rimuovendo i prodotti di scarto delle cellule dal corpo e neutralizzando varie sostanze nocive).

Azione immunostimolante(vedi effetto anabolico, che porta al rafforzamento del corpo).

Azioni risultanti generali per questo gruppo di farmaci:

Miglioramento dei processi di pensiero - funzioni cognitive o processi cognitivi (apprendimento);

Migliorare la velocità di memorizzazione e la forza di memorizzazione delle informazioni ricevute (memoria);

Migliorare la riproduzione delle informazioni disponibili, aumentare l'attività intellettuale, la quantità di capacità intellettuali;

compromissione del recupero dalla memoria (oblio) di informazioni su dolore o condizioni stressanti;

Stimolazione dei processi metabolici nel tessuto nervoso, in particolare con vari disturbi - anossia, intossicazione, traumi, ecc. (portare il livello del metabolismo al livello di neuroni funzionanti in modo ottimale);

mancanza di influenza sull'attività nervosa superiore e sulla psiche delle persone sane;

Migliorare l'impatto sull'attività nervosa superiore e sullo stato mentale con disturbi funzionali o morfologici;

Aumentare la resistenza dei processi di pensiero cerebrale agli effetti di fattori avversi dell'ambiente esterno e interno (ipossia, traumi, ictus).

La presenza di un pronunciato effetto anabolico e di un effetto positivo indiretto sulla prestazione fisica determina l'opportunità di utilizzare alcuni farmaci del gruppo dei nootropi (piracetam, eiracetam, aminalon, sodio ossibutirrato, fenibut) nel supporto farmacologico dell'attività sportiva.

Classificazione dei nootropi

dalla loro composizione chimica.

Derivati ​​del pirrolidone: Piracetam, Etiracetam, Aniracetam, Oxiracetam, Pramiracetam, Dupracetam, Rolziracetam, ecc.

Derivati ​​del difenilpirrolidone: fenotropil.

Derivati ​​della piridossina: piritinolo, biotredina.

Derivati ​​e analoghi del GABA: acido gamma-aminobutirrico (aminalon), nicotinoil-GABA (picamilon), acido gamma-amino-beta-fenilbutirrico cloridrato (phenibut), acido hopantenico, calcio gamma-idrossibutirrato (ossibutirrato di sodio).

Agenti cerebrovascolari: Ginkgo biloba.

Neuropeptidi e loro analoghi: noopept, semax, selank.

Aminoacidi e sostanze che influenzano il sistema degli aminoacidi eccitatori: glicina, biotredina.

Derivati ​​del 2-mercantobenzimidazolo: etiltiobenzimidazolo bromidrato (bemytil).

Farmaci simili alle vitamine: idebenone.

neuromodulatori: fenotropil;

correttori dei disturbi della circolazione cerebrale: nicergolina, vinpocetina, xantinolo nicotinato, vincamina, naftidrofuryl, cinnarizina;

agenti tonici e adattogeni: acido acetilammino succinico (noto come "acido succinico"), estratto di ginseng, melatonina, lecitina.

psicostimolanti: sulbutiamina;

antiipoxanti e antiossidanti: ossimetiletilpiridina succinato (mexidol);

acefene e suoi derivati.

Segni di attività nootropica sono presenti nella farmacodinamica di acido glutammico, memantina e levocarnitina.

Inoltre, l'esperimento ha dimostrato l'effetto nootropico di alcuni neuropeptidi e dei loro analoghi sintetici (ACTH e suoi frammenti, somatostatina, vasopressina, ossitocina, tiroliberina, melanostatina, colecistochinina, neuropeptide Y, sostanza P, angiotensina II, colecistochinina piracetam-8 , analoghi peptidici).

Attualmente, ci sono diverse classificazioni di farmaci nootropici.

La classificazione dei nootropi per struttura chimica prevede la loro suddivisione nei seguenti gruppi.

Racetams- derivati ​​del pirrolidone: piracetam, etiracetam, aniracetam, oxiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolziracetam, ecc.

Derivati ​​del dimetilamminoetanolo(precursori dell'acetilcolina): deanolo aceglumato, meclofenoxato.

Derivati ​​della piridossina: piritinolo, biotredina.

Derivati ​​e analoghi di GAM K: acido y-aminobutirrico (aminalon), nicotinoil-GABA (picamilon), acido y-amino-P-fenilbutirrico cloridrato (phenibut), acido hopantenico, pantogam, calcio y-idrossibutirrato (neurobutal).

Agenti cerebrovascolari: Ginkgo biloba.

Neuropeptidi e loro analoghi: semax.

Aminoacidi e sostanze che influenzano il sistema degli aminoacidi eccitatori: glicina, biotredina.

Derivati ​​del 2-mercantobenzimidazolo: bromidrato di etiltiobenzimidazolo (bemytyl).

Farmaci simili alle vitamine: idebenone.

Polipeptidi e composti organici: corteccia, cerebrolisina, cerebramina.

Sostanze di altri gruppi farmacologici con una componente di azione nootropica:

correttori di disturbi della circolazione cerebrale - nicergolina, vinpocetina, xantinolo nicotinato, vincamina, naftidrofuryl, cinnarizina;

tonici generali e adattogeni- acido acetilammino succinico (detto "acido succinico"), estratto di ginseng, melatonina, lecitina.

psicostimolanti - salbutiamina;

antiipoxanti e antiossidanti- ossimetiletilpiridina succinato (mexidol);

acefene e suoi derivati.

Classificazione secondo T.A. Voronina, S. B. Seredenin, 1998

1. Farmaci nootropici con potenziatori cognitivi dominanti.

1.1. Farmaci nootropici pirrolidone (racetam), principalmente di azione metabolica (piracetam, oxiracetam, aniracetam, pramiracetam, etiracetam, dipracetam, rolziracetam, nebracetam, isacetam, nefiracetsil, detiracetam, ecc.).

1.2. Sostanze colinergiche.

1.2.1. Attivatori della sintesi dell'acetilcolina e del suo rilascio (cloruro di colina, fosfotidil-serina, lecitina, acetil-L-carnitina, DUP-986, derivati ​​aminopiridinici, ZK9346-betacarbolina, ecc.).

1.2.2. Agonisti dei recettori colinergici (ossotremorina, betanecolo, piropiperidine, quinucleotidi, ecc.).

1.2.3. Inibitori dell'acetilcolinesterasi (fisostigmina, tacrina, amiridina, ertastigmina, galantamina, metrifonato, wellnacrina maleato).

1.2.4. Sostanze a meccanismo misto (demanolo aceglumato, salbutamina, bifemelan, instenone).

1.3. Neuropeptidi e loro analoghi (ACTH 1-10 e suoi frammenti, ebiratide, somatostatina, Semax, vasopressina e suoi analoghi, tiroliberina e suoi analoghi, neuropeptide Y, sostanza P, angiotensina-P, colecistochinina-8, analoghi peptidici del piracetam (GVS- 111), inibitori della prolil endopeptidasi).

1.4. Sostanze che influiscono sul sistema degli aminoacidi eccitatori (acido glutammico, memantina, milacemide, glicerina, D-cicloserina, nooglutil).

2. Farmaci nootropici misti con un'ampia gamma di effetti

2.1. Attivatori del metabolismo cerebrale (actovegin, acetil-L-carnitina, carnitina, fosfatidil, serina, esteri dell'acido omopantotenico, derivati ​​xantinici della pentossifillina, propentofillina, tetraidrochinoline).

2.2. Vasodilatatori cerebrali (instenon, vincamine, vinpocetine, oxybral, nicergoline, vinconate, vindebumol).

2.3. Calcioantagonisti (niliudipina, cinnarizina, flunarizina, ecc.).

2.4. Antiossidanti (mexidol, exiphon, pyritinol, tirilazad mesilate, meclofenoxate, aterovit (alfa-tocoferolo e meclofenoxate), ecc.).

2.5. Sostanze che influiscono sul sistema GABA (gammalon, pantogam, picamilon, digam, nicotinamide, phenibut, phenotropil, sodio ossibutirrato, neurobutal, ecc.).

2.6. Sostanze di diversi gruppi (etimizolo, acido orotico, metil glucoorotato, oxymetacil, beglimin, naftidrofuril, cerebrocrast, preparati di ginseng, citronella, estratto di ginkgo biloba, ecc.).

La classificazione mista dei farmaci nootropici viene utilizzata più spesso, data l'origine, l'efficacia clinica, l'ampiezza e il meccanismo d'azione. Secondo questa classificazione, i farmaci nootropici si dividono in due gruppi principali:

Preparazioni con effetti mnestici dominanti o predominanti (potenziatori cognitivi), l'effetto principale è l'effetto sulla memoria (mnestico)

1. Derivati ​​del pirrolidone, ovvero MHA K ciclico (racetam) - piracetam (nootropil), pramiracetam (pramistar), etiracetam, nefiracetam, aniracetam, fenotropil, ecc.

2. Farmaci colinergici:

a) inibitori della colinesterasi - galantamina bromidrato (nivalina), rivastigmina (exelon), donepezil, ipidacrina (neuromidina), aminostigmina;

b) potenziare la sintesi del mediatore - cloruro di colina, colina alfoscerato (gliatilina), lecitina, ecc.;

c) M-, H-colinomimetici - betanecolo;

d) sostanze con un tipo di azione mista - deanolo aceglutammato.

3. Neuropeptidi e loro analoghi - Semax, Cerebrolysin, Cerebrocurin, Actovegin, Solcoseryl, Tiroliberin.

4. Farmaci che agiscono sul sistema degli aminoacidi eccitatori- acido glutammico, nooglutil.

5. Preparati di glicina e suoi derivati ​​- glicina, noopept .

II. Farmaci di tipo misto ad ampio spettro d'azione (agenti neuroprotettivi)

1. Attivatori del metabolismo cerebrale - pentossifillina, acetil-L-carnitina.

2. Vasodilatatori cerebrali - vinpocetine (cavinton), oxybral (vicamin), nicergoline (sermion), ecc.

3. Calcioantagonisti- nimodipina, cinnarizina, flunarizina, ecc.

4. Sostanze che influiscono sul sistema GAM K - aminalon, membraton, pantogam, picamilon, ossibutirrato di sodio, phenibut (noofen), ecc.

5. Antiossidanti - mexidol, piritinolo, a-tocoferolo e dott.

6. Preparazioni di diversi gruppi- naftidrofuril, etimizolo, estratto di ginkgo biloba (tanakan, memoplant), melatonina, boli di huato, ecc.

Sebbene non esista ancora un'unica classificazione generalmente accettata dei nootropi, questi farmaci includono:

Piracetam, suoi omologhi e analoghi (aniracetam, oxiracetam, pramiracetam, nefiracetam, ecc.);

Derivati ​​del dimetilamminoetanolo: deanolaaceglumate, meclofenoxate, centrophenoxine;

Preparati di neuroaminoacidi: acido gamma-aminobutirrico (GABA), derivati ​​dell'acido gamma-aminobutirrico (phenibut, acido nicotinoil-gamma-aminobutirrico (picamilon), acido hopantenico (pantogam), glicina, acido glutammico;

Derivati ​​della piridossina: piritinolo (piriditolo, enerbol, encefabol);

Colinomimetico di azione centrale: colina alfoscerato;

Preparazioni di ginkgo biloba: bilobil, memoplant, tanakan, ecc .;

Composti di diversa struttura chimica, appartenenti a diverse classi e gruppi di sostanze chimiche, simili nel meccanismo d'azione al piracetam e aventi la capacità di facilitare l'apprendimento e migliorare la memoria.

Insieme ai farmaci veramente nootropici (con un effetto dominante sulle funzioni mnestiche), vari autori si riferiscono al gruppo dei farmaci nootropici come farmaci con una vasta gamma di effetti:

Farmaci che potenziano la circolazione cerebrale, il microcircolo e il metabolismo: vinpocetina, vincamina, vinconato, nicergolina, cinnarizina, flunarizina, nimodipina, derivati ​​xantinici della pentossifillina, carnitina, fosfatidilserina, sodio oxibato; vitamine e loro derivati: acido pantotenico, acido folico, vitamina E;

Prodotti intermedi del metabolismo cellulare: acidi orotico e succinico;

Droghe combinate: intestino, aragosta.

5. Le indicazioni comuni per l'uso dei nootropi sono:

Ischemia cerebrale (stadio acuto e periodo di riabilitazione);

Lesione cerebrale traumatica (stadio acuto e periodo di riabilitazione);

Coma;

Disturbi intellettivi nei bambini ritardati

sviluppo mentale in una forma debole o moderata;

Difficoltà di apprendimento nei bambini con disturbo da deficit di attenzione;

Sindrome dell'affaticamento cronico;

Distonia vegeto-vascolare;

Il morbo di Alzheimer;

Demenza vascolare.

Una caratteristica dell'uso dei farmaci nootropici è la possibilità del loro uso in egual modo per persone malate e sane in situazioni estreme, con invecchiamento naturale, con superlavoro, per eseguire "terapia di copertura" per alleviare il decorso grave della "sindrome da astinenza" , così come agenti antialcolici che accelerano l'uscita dallo stato delirante e migliorano il decorso dello stato post-delirante.

prof. G.V. Kovalev (1990) ha affermato che "... il nootropico è indirizzato alla mente, che si estingue sia in connessione con processi patologici, sia in connessione con stress causato da fattori fisici, chimici (incluso alcolico), biologici o sociali, che agiscono su il corpo umano ". Nella letteratura straniera, come sinonimo di farmaci nootropici, viene talvolta utilizzato il termine "potenziatore cognitivo". Insieme a un effetto diretto sulle funzioni mnestiche, molti farmaci nootropici vengono utilizzati per ridurre il livello generale dell'attività vitale umana, che si verifica sotto varie influenze e malattie estreme.

Applicazione nella medicina dello sport e nella pratica dell'allenamento sportivo

Con lesioni cerebrali;

Migliorare la concentrazione dell'attenzione;

Con disturbi cerebrovascolari durante o dopo sessioni di allenamento, gare;

Con vertigini;

Al fine di prevenire la cinetosi;

Per il trattamento riparativo (riabilitativo), dopo le competizioni, l'allenamento con carichi pesanti.

Alcuni nootropi sono usati per:

Correzione della sindrome neurolettica (deanolo aceglumato, piritinolo, pantogam, acido hopantenico),

Balbuzie (phenibut, pantogam), ipercinesia (phenibut, acido hopantenico, memantina),

Disturbi urinari (nicotinoil-GABA, pantogam),

Disturbi del sonno (glicina, fenibut, calcio gamma-idrossibutirrato),

Emicranie (nicotinoil-GABA, piritinolo, Semax),

Vertigini (piracetam, phenibut, ginkgo biloba)

Per la prevenzione della cinetosi (phenibut, GABA).

In oftalmologia con glaucoma ad angolo aperto, malattie vascolari della retina e macula maculare, con degenerazione maculare senile, retinopatia diabetica.

I farmaci nootropici vengono utilizzati in Russia alle seguenti condizioni:

Sindromi psicoorganiche (vascolari, traumatiche, infettive, intossicanti, di genesi somatica);

Patologia vascolare acuta; alcolismo cronico;

Epilessia;

Condizioni depressive croniche, resistenti alla terapia;

Condizioni somatogene reattive nevrotiche; schizofrenia;

Correzione dei disturbi dell'apprendimento nei bambini e negli adulti

demenza di varia origine (vascolare, senile, con malattia di Alzheimer),

insufficienza cerebrovascolare cronica,

Sindrome psicoorganica,

Con le conseguenze di una ridotta circolazione cerebrale, lesioni cerebrali traumatiche,

intossicazione,

neuroinfezioni,

Con disturbi intellettivi e mentali, sindrome astenica, astenico-depressiva e depressiva,

Con disturbo nevrotico e simil-nevrosi,

Con distonia vegetativa,

Con alcolismo cronico (encefalopatia, sindrome psicoorganica, sintomi di astinenza),

E anche per migliorare le prestazioni mentali.

In pediatria, le indicazioni per la nomina dei nootropi sono:

Ritardo nello sviluppo mentale e del linguaggio,

Ritardo mentale,

Conseguenze del danno perinatale al sistema nervoso centrale,

Paralisi cerebrale,

Disturbo dell'attenzione.

introduzione

1. Il meccanismo d'azione dei nootropi. La loro classificazione e applicazione

1.2 Classificazione dei nootropi

2. Caratteristiche farmacologiche dei singoli farmaci nootropici

2.1 Nootropi sintetici

2.2 Nootropi naturali

Conclusione

Nootropi (dal greco noos - pensiero, mente; tropos - direzione) o nootropi, sono anche stimolanti neurometabolici - mezzi che hanno uno specifico effetto positivo sulle funzioni integrative superiori del cervello.

Migliorano le prestazioni mentali, stimolano le funzioni cognitive, l'apprendimento e la memoria, aumentano la resistenza del cervello a vari fattori dannosi, tra cui lo stress estremo e l'ipossia. Inoltre, i nootropi hanno la capacità di ridurre i deficit neurologici e migliorare le connessioni corticosottocorticali.

Il concetto di farmaci nootropici è sorto nel 1963, quando i farmacologi belgi K. Giurgea e V. Skondia hanno sintetizzato e applicato in clinica il primo farmaco di questo gruppo: il piracetam. Ricerche successive hanno dimostrato che il piracetam facilita l'apprendimento e migliora la memoria. Come gli psicostimolanti, il farmaco ha aumentato le prestazioni mentali, ma non ha avuto gli effetti collaterali intrinseci. Nel 1972, K. Zhiurdzhea propose il termine "nootropi" per indicare una classe di farmaci che hanno un effetto positivo sulle funzioni integrative superiori del cervello.

Attualmente sono stati sintetizzati più di 10 farmaci nootropici pirrolidinici originali, che sono in studi clinici di fase III o sono già stati registrati in diversi paesi. Tra questi ci sono oxiracetam, aniracetam, etiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolziracetam, cebracetam, nefiracetam, isacetam, detiracetam. Questi farmaci nootropici sono chiamati collettivamente racetams.

Inoltre, sono state sintetizzate altre famiglie di farmaci nootropici, tra cui colinergici, GABAergici, glutamatergici, peptidergici.

1.1 Meccanismo d'azione dei nootropi

Non esiste un unico meccanismo d'azione per tutti i nootropi. Si ritiene che gli effetti nootropici possano essere causati da:

Azione diretta sui neuroni;

Miglioramento del flusso sanguigno cerebrale e della microcircolazione sanguigna nel cervello;

Antiaggregante, ipossico, decongestionante e simili.

Attualmente, i principali meccanismi d'azione dei farmaci nootropici sono considerati l'effetto sui processi metabolici e bioenergetici nella cellula nervosa e l'interazione con i sistemi neurotrasmettitoriali del cervello. Gli stimolanti neurometabolici migliorano la penetrazione della BBB e l'utilizzo del glucosio (soprattutto nella corteccia cerebrale, nei gangli sottocorticali, nell'ipotalamo e nel cervelletto), migliorano il metabolismo degli acidi nucleici e attivano la sintesi di ATP, proteine ​​e RNA.

L'effetto di una serie di farmaci nootropici è mediato dai sistemi neurotrasmettitoriali del cervello, tra i quali i più importanti sono:

Monoaminergico (il piracetam provoca un aumento del contenuto di dopamina e norepinefrina nel cervello, alcuni altri nootropi - serotonina);

Colinergico (piracetam e meclofenoxate aumentano il contenuto di acetilcolina nei terminali sinaptici e la densità dei recettori colinergici, colina alfoscerato, piridossina e derivati ​​pirrolidinici migliorano la trasmissione colinergica nel sistema nervoso centrale);

Glutamatergico (memantina e glicina agiscono attraverso il sottotipo di recettore N-metil-D-aspartato (NMDA)).

A seguito di studi clinici ed esperimenti sugli animali, sono stati identificati anche numerosi meccanismi aggiuntivi che contribuiscono all'attività nootropica degli stimolanti neurometabolici.

I nootropi hanno stabilizzante a membrana(regolazione della sintesi di fosfolipidi e proteine ​​nelle cellule nervose, stabilizzazione e normalizzazione della struttura delle membrane cellulari), antiossidante(inibizione della formazione di radicali liberi e perossidazione lipidica delle membrane cellulari), antiipossico(una diminuzione della necessità di neuroni in ossigeno in condizioni di ipossia) e neuroprotettivo azione (aumento della resistenza delle cellule nervose agli effetti di fattori sfavorevoli di varia origine).

Il miglioramento della microcircolazione cerebrale svolge un ruolo significativo ottimizzando il passaggio degli eritrociti attraverso i vasi del microcircolo e inibendo l'aggregazione piastrinica.

Il risultato del complesso effetto dei farmaci nootropici è un miglioramento dell'attività bioelettrica e dell'attività integrativa del cervello, che si manifesta con cambiamenti caratteristici nei modelli elettrofisiologici (facilitando il passaggio di informazioni tra gli emisferi, un aumento del livello di veglia, un aumento della potenza assoluta e relativa dello spettro EEG della corteccia e dell'ippocampo, aumento del picco dominante).

Un aumento del controllo corticosottocorticale, un miglioramento dello scambio di informazioni nel cervello, un effetto positivo sulla formazione e riproduzione di una traccia mnestica portano ad un miglioramento della memoria, della percezione, dell'attenzione, del pensiero, un aumento della capacità di apprendimento e l'attivazione di capacità intellettuali funzioni. La capacità di migliorare le funzioni cognitive (cognitive) ha dato origine alla designazione di farmaci della serie nootropica come "stimolanti cognitivi".

Nello spettro dell'attività farmacologica dei nootropi (stimolanti neurometabolici), si distinguono i seguenti effetti principali:

1. Azione nootropica (influenza sulle funzioni corticali superiori disturbate, livello di giudizio e capacità critiche, miglioramento del controllo corticale dell'attività sottocorticale, pensiero, attenzione, linguaggio).

2. Azione mnemotropica (effetto sulla memoria, apprendimento).

3. Aumento del livello di veglia, chiarezza della coscienza (influenza sullo stato di coscienza oppressa e oscurata).

4. Azione adattogena (aumentando la resistenza generale del corpo all'azione di fattori estremi).

5. Azione antiastenica (riducendo la gravità della debolezza, letargia, esaurimento, astenia mentale e fisica).

6. Azione psicostimolante (influenza su apatia, ipobulia, spontaneità, povertà di impulsi, inerzia mentale, ritardo psicomotorio).

7. Azione antidepressiva.

8. Effetto sedativo/tranquillizzante, riducendo l'irritabilità e l'eccitabilità emotiva.

Inoltre, i nootropi influenzano il sistema nervoso autonomo, contribuiscono alla correzione dei disturbi nel parkinsonismo e nell'epilessia.
Delle suddette proprietà farmacodinamiche, alcune sono comuni a tutti i farmaci nootropici, altre sono inerenti solo ad alcune di esse.

L'effetto stimolante dei nootropi sull'attività mentale non è accompagnato da eccitazione del linguaggio e motoria, esaurimento delle capacità funzionali del corpo, sviluppo di dipendenza e dipendenza. Tuttavia, in alcuni casi, possono causare ansia e disturbi del sonno.

La proprietà positiva dei nootropi è la loro bassa tossicità, buona compatibilità con farmaci di altri gruppi farmacologici e l'assenza pratica di effetti collaterali e complicanze.

Va notato che gli effetti di questo gruppo si sviluppano gradualmente (di norma, dopo diverse settimane di somministrazione), il che richiede la loro nomina per un lungo periodo.

1.2 Classificazione dei nootropi

Si distingue un gruppo di farmaci nootropici "veri", per i quali la capacità di migliorare le funzioni mnestiche è l'effetto principale e talvolta l'unico, e un gruppo di farmaci nootropici ad azione mista ("neuroprotettori"), in cui è integrato l'effetto mnestico, e spesso si sovrappone ad altri, manifestazioni di azione non meno significative.

Un certo numero di sostanze appartenenti al gruppo dei farmaci nootropici hanno uno spettro abbastanza ampio di attività farmacologica, inclusi effetti antiipossici, ansiolitici, sedativi, anticonvulsivanti, miorilassanti e altri.

L'effetto nootropico di un farmaco può essere sia primario (effetto diretto sulla cellula nervosa) che secondario, per un miglioramento del flusso sanguigno cerebrale e del microcircolo, azione antipiastrinica e antiipossica.

Esistono numerosi sinonimi per le sostanze di questo gruppo: agenti neurodinamici, neuroregolatori, neuroanabolici o eutotrofi, cerebroprotettori neurometabolici, stimolanti neurometabolici. Questi termini riflettono la proprietà generale dei farmaci: la capacità di stimolare i processi metabolici nel tessuto nervoso, specialmente in vari disturbi (anossia, ischemia, intossicazione, traumi, ecc.), riportandoli a livelli normali.

I farmaci nootropici esistenti possono essere classificati come segue:

1. Derivati ​​della pirrolidina (racetam): piracetam, etiracetam, aniracetam, oxiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolziracetam e altri.

2. Derivati ​​del dimetilamminoetanolo (precursori dell'acetilcolina): deanolo aceglumato, meclofenoxato.

3. Derivati ​​della piridossina: piritinolo, biotredina.

4. Derivati ​​e analoghi del GABA: acido gamma-aminobutirrico (aminalon), nicotinoil-GABA (aicamilon), acido gamma-amino-beta-fenilbutirrico cloridrato (phenibut), acido hopantenico, pantogam, calcio gamma-idrossibutirrato (neurobutal).

5. Fondi cerebrovascolari: Ginkgo biloba.

6. Neuropeptidi e loro analoghi: Semax.

7. Aminoacidi e sostanze che influiscono sul sistema degli aminoacidi eccitatori: glicina, biotredina.

8. Derivati ​​del 2-mercantobenzimidazolo: etiltiobenzimidazolo bromidrato (bemitil).

9.Farmaci simil-vitaminici: idebenone.

10. Polipeptidi e composti organici: corteccia, cerebrolisina, cerebramina.

11. Sostanze di altri gruppi farmacologici con una componente di azione nootropica:

Correttori di accidenti cerebrovascolari: nicergolina, vinpocetina, xantinolo nicotinato, vincamina, naftidrofuril, cinnarizina;

Tonici generali e adattogeni: acido acetilammino succinico, estratto di ginseng, melatonina, lecitina;

Psicostimolanti: salbutiamina;

Antiipossanti e antiossidanti: - ossimetiletilpiridina succinato (mexidol).

Segni di attività nootropica sono presenti nella farmacodinamica di acido glutammico, memantina e levocarnitina.

Esiste una classificazione dei nootropi in base alla loro azione predominante:

Sostanze nootropiche e simili (lecitina, colina, cleregil, aniracetam) che migliorano il funzionamento del sistema colinergico del cervello - trattamento delle malattie degenerative del sistema nervoso centrale;

Piracetam, piriditolo - psicoenergizzanti. Queste sostanze medicinali stimolano il metabolismo cerebrale e, soprattutto, il metabolismo energetico. È usato per il ritardo mentale nell'infanzia, con lesioni, ischemia cerebrale;

Cavinton e altre sostanze vasoattive sono utilizzate per gli incidenti cerebrovascolari;

Le sostanze nootropiche (acido orotico, acido nicotinico, ecc.), che sono coinvolte solo in alcuni tipi di metabolismo, sono esse stesse incluse nel metabolismo della cellula. Usato come terapia aggiuntiva.

1.3 L'uso dei nootropi nella pratica medica

Inizialmente, i nootropi sono stati utilizzati principalmente nel trattamento delle disfunzioni cerebrali nei pazienti anziani con sindrome cerebrale organica. I risultati dei primi studi aperti, non controllati e, successivamente, multicentrici, randomizzati, controllati con placebo indicano un effetto terapeutico abbastanza buono di questi farmaci in questo gruppo di pazienti.

Negli ultimi anni, sono stati ampiamente utilizzati in vari campi della medicina, tra cui la pratica geriatrica, ostetrica e pediatrica, la neurologia, la psichiatria e la narcologia.

L'indicazione principale per la nomina di stimolanti neurometabolici è l'insufficienza cerebroorganica residua. I nootropi sono usati per varie malattie, ma è con il danno cerebrale organico che agiscono patogeneticamente.

I farmaci sono utilizzati per le seguenti malattie organiche cerebrali primarie e secondarie:

Disturbi della funzione cerebrale negli anziani dovuti a disturbi degenerativi o vascolari;

Malattie cerebrovascolari (conseguenze di un ictus);

Lesioni post-traumatiche acute e croniche delle funzioni cerebrali;

Disfunzioni del cervello nell'alcolismo;

Disturbi della funzione cerebrale nei bambini con disfunzione cerebrale minima; prevenzione dei disturbi cerebrali nei neonati di gruppi ad alto rischio;

Compromissione della memoria, vertigini, diminuzione della concentrazione, labilità emotiva;

morbo di Alzheimer in età avanzata;

Stati comatosi di genesi vascolare, traumatica o tossica.

I farmaci nootropici sono anche usati per trattare i sintomi di astinenza e la sindrome psicoorganica nell'alcolismo cronico; disturbi dell'apprendimento nei bambini non associati a un apprendimento inadeguato oa un ambiente familiare (come parte della terapia combinata).

Come dimostrato dalla ricerca moderna, i nootropi riducono il deterioramento cognitivo negli anziani e nei pazienti con demenza. È stata osservata l'efficacia dei farmaci nootropici per i disturbi della memoria e del pensiero, una diminuzione dell'attività generale e dell'interesse per l'ambiente, la capacità di concentrazione, l'aumento della fatica, i disturbi emotivi e i disturbi del sonno.

L'efficacia della terapia dipende dall'età del paziente: più giovane è, migliore è la risposta al trattamento. Nei pazienti con malattia di Alzheimer, l'uso del piritinolo aiuta a ridurre i sintomi della demenza e a migliorare la memoria, il che è oggettivamente confermato dalla normalizzazione dell'afflusso di sangue al cervello; l'uso di piracetam migliora il metabolismo cerebrale, ha un effetto neuroprotettivo.

I farmaci nootropici sono usati per trattare la disfunzione cerebrale dopo l'ictus . A causa dell'attivazione dei processi metabolici nel cervello e di un miglioramento delle proprietà reologiche del sangue (aumentando le proprietà elastiche degli eritrociti), l'effetto secondario dei nootropi è aumentare la resistenza del tessuto cerebrale all'ipossia. Inoltre, questi farmaci attivano i centri del tronco cerebrale che regolano l'afflusso di sangue cerebrale.

È stato riscontrato che l'inclusione del piracetam nel corso della terapia neuroriabilitativa nei pazienti dopo l'ictus favorisce la formazione di nuove strutture funzionali nel cervello, il che è oggettivamente confermato dai risultati dell'EEG.

L'uso di piracetam è efficace per le vertigini di origine sia centrale che periferica. Si presume che ciò sia dovuto all'effetto del farmaco sui nuclei vestibolari e oculomotori del tronco cerebrale. Studi in doppio cieco mostrano l'efficacia del piracetam per le vertigini dopo un trauma cranico, per l'insufficienza vertebro-basilare e per i disturbi vestibolari periferici nelle persone di mezza età e negli anziani.

L'abuso cronico di alcol provoca disturbi funzionali più o meno pronunciati delle cellule nervose, a seguito dei quali si sviluppa la sindrome cerebrale organica (in particolare, disturbi della memoria, disturbi del sonno, capacità di concentrazione, stati depressivi, irritabilità). L'uso di piracetam aiuta a ripristinare le funzioni compromesse.

Nella pratica pediatrica, il piracetam è stato utilizzato da vari ricercatori in bambini con disfunzioni cerebrali minime (distrazione, affaticamento mentale, diminuzione della concentrazione, ipercinesia, dislessia) e ritardo mentale di varie eziologie (traumi perinatali, trauma cranico nell'infanzia, commozione cerebrale, encefalite, patologia ecc.).

Il piracetam può essere utilizzato per prevenire lo sviluppo di disturbi cerebrali nei neonati di gruppi ad alto rischio, che possono verificarsi a causa di asfissia o ipossia durante il parto, malnutrizione dovuta a insufficienza placentare, prematurità, malattie infettive della madre, ecc.

Oltre al principale effetto clinico, sono state scoperte le seguenti possibilità di terapia nootropica:

Rafforzare l'effetto antidepressivo del clorprotixene durante la prescrizione;

Rafforzare l'effetto dei farmaci antiepilettici nell'epilessia nei bambini;

Efficacia nella discinesia tardiva (derivante dall'uso prolungato di antipsicotici).

Il piracetam inibisce l'aggregazione piastrinica, il che rende possibile utilizzarlo non solo per il trattamento di ictus, disturbi dinamici della circolazione cerebrale e diabete mellito, ma anche per la sindrome di Raynaud. Insieme all'aspirina, il piracetam può essere utilizzato per la prevenzione secondaria dell'ictus ischemico.

I farmaci nootropici sono ben tollerati: il piracetam non aumenta il rischio di sanguinamento, compreso il rischio di trasformazione emorragica dell'ictus.

Alcuni nootropi sono usati per correggere la sindrome neurolettica, la balbuzie, l'ipercinesia, i disturbi della minzione, i disturbi del sonno, l'emicrania, le vertigini e per prevenire la cinetosi.

I precursori dei nootropi erano psicostimolanti - sostanze che stimolano intensamente il sistema nervoso centrale , per un breve periodo aumentare la resistenza, il vigore, ridurre la fatica , ridurre la necessità di dormire, provocare una sensazione di euforia.

Ma gli psicostimolanti hanno tre inconvenienti: un gran numero di effetti collaterali negativi, dipendenza e un grave effetto collaterale: dopo l'assunzione del farmaco e un'ondata di reazioni positive, arriva sempre un periodo di depressione e perdita di forza. A causa di queste carenze, la produzione e la vendita di psicostimolanti è vietata nella maggior parte dei paesi. Il rappresentante più famoso degli psicostimolanti è l'anfetamina.

A differenza degli psicostimolanti, i nootropi non hanno praticamente effetti collaterali, la dipendenza si verifica raramente e non ci sono effetti collaterali significativi.

I nootropi hanno un effetto più lieve sul cervello e sul sistema nervoso. Per ottenere un effetto nootropico, è necessario un ciclo di assunzione di farmaci di 1-3 mesi, ma l'assunzione di una grande dose di alcuni nootropi provoca un effetto sulla psiche come gli psicostimolanti .

L'effetto dei nootropi è principalmente dovuto al miglioramento e al ripristino dell'equilibrio tra reazioni eccitatorie e inibitorie nel cervello, miglioramento del metabolismo e dei processi energetici nei tessuti nervosi, inoltre, proteggono i neuroni durante la carenza di ossigeno e gli effetti tossici della membrana, cioè proteggono il sistema nervoso e il cervello dall'invecchiamento .

Attualmente, l'elenco di farmaci e medicinali nootropici è piuttosto ampio, ecco i rappresentanti tipici:

Piracetam (Nootropil) è il primo e più comune farmaco. È usato per disturbi della memoria e dell'attenzione, tutti i tipi di disturbi nervosi, malattie vascolari, traumi e sclerosi cerebrale, disturbi mentali e alcolismo.

Utilizzato per migliorare la memoria, il pensiero e l'apprendimento nelle persone malate e sane. Migliora l'umore, stabilizza la funzione cerebrale. Gli effetti collaterali non sono comuni: agitazione o sonnolenza, nausea e vertigini, aumento della sessualità.

effetto farmacologico- nootropico. Attiva i processi associativi nel sistema nervoso centrale, migliora la memoria, l'umore e la mentalità nelle persone sane e malate. Stimola l'attività cerebrale integrativa e l'attività intellettuale, migliora la conduzione sinaptica nella corteccia e le connessioni tra gli emisferi cerebrali, facilita i processi di apprendimento, ripristina e stabilizza le funzioni cerebrali compromesse (coscienza, memoria, parola) e aumenta le prestazioni mentali.

Normalizza il rapporto tra ATP e ADP (attiva l'adenilato ciclasi e inibisce il nucleotide fosfatasi), aumenta l'attività della fosfolipasi A, stimola i processi plastici e bioenergetici nel tessuto nervoso, accelera lo scambio di neurotrasmettitori. Aumenta la resistenza del tessuto cerebrale all'ipossia e agli effetti tossici, migliora la sintesi di RNA nucleare e fosfolipidi, stimola i processi glicolitici e migliora l'utilizzo del glucosio nel cervello. Migliora la microcircolazione, blocca l'aggregazione piastrinica, ottimizza le proprietà conformazionali della membrana eritrocitaria e la capacità degli eritrociti di passare attraverso i microvasi, aumenta il flusso sanguigno regionale nelle aree ischemiche del cervello. Aumenta l'attività alfa e beta e riduce l'attività delta sull'EEG. Riduce la gravità del nistagmo vestibolare.

Ha un effetto neuroprotettivo in caso di ipossia, trauma, intossicazione, effetti elettroconvulsivi. Non c'è effetto sedativo o ansiolitico. Grazie al suo effetto antiipoxico, è efficace nella complessa terapia dell'infarto miocardico.

Viene rapidamente e quasi completamente assorbito se assunto per via orale. La biodisponibilità è del 100%. Penetra in tutti gli organi e tessuti, passa attraverso la barriera placentare. Si accumula selettivamente nella corteccia cerebrale, principalmente nei lobi frontale, parietale e occipitale, nel cervelletto e nei gangli della base. Praticamente non metabolizzato.

Rafforza l'effetto degli psicostimolanti, degli anticoagulanti indiretti, degli effetti centrali degli ormoni tiroidei (tremore, ansia, irritabilità, disturbi del sonno, confusione). In combinazione con neurolettici, aumenta la gravità dei disturbi extrapiramidali.

Acefen (Meclofenoxate, Cerutil, Centrophenoxin) è una sostanza di acetilcolina - un trasmettitore chimico di eccitazione nervosa (neurotrasmettitore, neurotrasmettitore), un partecipante attivo al lavoro dell'intero sistema nervoso umano.

Il farmaco migliora l'afflusso di sangue al cervello e ne stimola l'attività, migliora i processi di eccitazione e inibizione, stimola e ripristina la memoria e ha un effetto psicostimolante. È stato notato il suo effetto ringiovanente sulle cellule cerebrali. È usato in combinazione con piracetam e acetil-l-carnitina per migliorare le prestazioni mentali. Acefen è ben tollerato. Gli effetti collaterali sono associati ad un aumento del lavoro del sistema nervoso: insonnia, ansia, aumento dell'appetito. Secondo le osservazioni e gli esperimenti degli scienziati, acefen promuove un aumento della durata della vita degli animali da laboratorio del 36%.

Aminalon(sinonimo: gammalon) - acido gamma-aminobutirrico. Con i soliti metodi di somministrazione tramite la BBB, penetra male. L'azione viene svolta dall'interazione con i recettori GABAergici, che sono in stretta connessione con la dopamina e altri recettori nel cervello.

Azione vasodilatatoria, forse per effetto su specifici recettori dei vasi cerebrali. Con le violazioni della BBB, è possibile un effetto inibitorio centrale dell'aminalone. L'inibizione dell'attività funzionale del cervello aumenta la sua resistenza all'ipossia.

L'attività respiratoria dei tessuti cerebrali aumenta, l'utilizzo del glucosio, l'escrezione dei suoi prodotti metabolici è accelerata e l'afflusso di sangue è migliorato.

Migliora la dinamica dei processi nervosi, il pensiero, la memoria, ha un lieve effetto stimolante. Promuove il ripristino del movimento e della parola, riduce i disturbi vestibolari nei pazienti con incidenti cerebrovascolari e dopo lesioni cerebrali.

È usato per le malattie vascolari del cervello (aterosclerosi, ipertensione), insufficienza cerebrovascolare cronica con problemi di memoria, attenzione, parola, vertigini e mal di testa, nonché nei periodi post-ictus e post-traumatico.

Nei bambini, l'aminalon viene utilizzato per il ritardo mentale, accompagnato da una diminuzione dell'attività mentale, encefalopatia perinatale. Il farmaco è anche indicato come agente profilattico e terapeutico per la cinetosi.

Il deprenyl (yumex, sleginil) è un farmaco della stessa età del piracetam, noto anche come nootropo. Ben studiato e ampiamente utilizzato. Per la sua azione, questa sostanza è un inibitore della monoamino ossidasi (MAO-B): il deprenil inibisce l'azione di sostanze che, a loro volta, sopprimono la feniletilamina e la dopamina, che stimolano il cervello e il sistema nervoso e provocano una sensazione di piacere.

Se in gioventù la dopamina e MAO-B sono in equilibrio, dopo 40 anni l'enzima dopamina non viene rilasciato abbastanza, quindi sono necessari inibitori MAO-B, che è il deprenyl. Deprenyl è un nootropico per le persone anziane. È stato inventato e ha iniziato ad essere usato per curare l'Alzheimer e il Parkinson. L'assunzione di deprenil intensifica l'attività del cervello e della memoria, comprese quelle a breve termine, migliora la salute generale, il tono e l'umore. In esperimenti sui ratti, è stato dimostrato che il deprenyl ha aumentato la durata della vita dei roditori del 30%. Secondo gli scienziati, l'assunzione di 5 mg a giorni alterni da parte di persone con più di 40 anni può aumentare la vita di 15 anni. Gli effetti collaterali sono piuttosto vari, ma l'esperienza pratica mostra che nel caso dell'uso profilattico non lo sono.

Deprenyl è stato ottenuto per la prima volta nel 1965 dal Dr. Joseph Knoll. Durante questo periodo, è stato studiato abbastanza bene: negli ultimi 36 anni sono stati pubblicati centinaia di articoli sullo studio di varie proprietà del deprenyl. Il farmaco è stato a lungo utilizzato nel trattamento degli anziani. E ora, di recente, ha iniziato a essere usato in dosaggi profilattici per prolungare la vita delle persone di mezza età.

Il farmaco ha molti effetti importanti. Descriviamo i più importanti:

1. Neutralizza l'azione dell'enzima distruttivo MAO-B. Nelle parti inferiori, più "antiche" del cervello, c'è una sezione - il cosiddetto "corpo nero", i cui neuroni producono dopamina. Tuttavia, con l'età, la produzione di un certo enzima MAO-B inizia ad aumentare. Questo enzima distrugge la dopamina e, di conseguenza, la quantità di questa sostanza diminuisce con l'età. Deprenyl ha una notevole capacità di neutralizzare l'azione di un enzima distruttivo e quindi mantiene il livello di dopamina nel corpo ad un livello elevato per molti decenni;

2. Deprenyl migliora l'effetto dell'intero sistema catecola-amminico del corpo. Oltre alla dopamina, il corpo contiene anche una serie di sostanze che, come la dopamina, appartengono alle cosiddette catecolamine. Questi sono noradrenalina, adrenalina, serotonina e altri.

Il principale ricercatore di deprenil J. Knoll ha concluso che l'aspettativa di vita degli animali dipende dalla potenza del sistema delle catecolamine. Sono i neuroni che producono catecolamine che aiutano a mantenere un alto livello di eccitazione nelle parti superiori del cervello. In altre parole, il sistema delle catecolamine mantiene il corpo in buona forma, rende il corpo più energico.

Knoll ritiene inoltre che l'attività del deprenil come potenziatore del sistema catecola-amminico sia indipendente dal suo effetto sulla neutralizzazione dell'enzima MAO-B, poiché nei ratti ha dimostrato che il potenziamento del sistema catecola-amminico avviene a dosi significativamente inferiori a quelli necessari per neutralizzare MAO-B.

3. Protegge il cervello dalle tossine di varia origine. Deprenyl ha dimostrato una notevole capacità di proteggere le cellule del cervello e del sistema nervoso dall'azione di un gran numero di neurotossine (veleni), nonché di proteggere il cervello da danni e stress di varia origine. Alcune di queste neurotossine sono prodotte nel cervello durante il metabolismo, mentre altre entrano nel corpo dall'ambiente, insieme al cibo.

La pratica dimostra che le dosi profilattiche di deprenil non causano effetti collaterali. Inoltre, i dosaggi terapeutici non causano effetti collaterali speciali, e questo è di 5-10 mg al giorno. E solo a dosaggi di 30 mg al giorno, che sono usati per trattare la depressione grave, a volte si notano alcuni effetti collaterali: nausea, bruciore di stomaco, indigestione, agitazione, insonnia, ecc. In una parola, anche se non ci sono effetti collaterali gravi anche a dosi ultra elevate - 30 mg al giorno, i dosaggi profilattici di 2,5 mg al giorno possono apparentemente essere considerati completamente sicuri. Ciò è dimostrato da 30 anni di esperienza nell'uso del deprenil nel trattamento delle persone.

Questi esempi di farmaci dimostrano il potenziale e le capacità dei nootropi, il cui elenco è incomparabilmente più ampio. Tutti i suddetti farmaci e simili sono farmaci e sono prescritti da un medico.

2.2 Nootropi naturali

Oltre ai farmaci, vengono spesso utilizzate sostanze naturali con proprietà nootropiche per ottenere un effetto terapeutico. I nootropi naturali sono meno efficaci degli agenti farmacologici, ma allo stesso modo, poche settimane dopo l'inizio dell'assunzione, iniziano a migliorare le funzioni cognitive (memorizzazione, concentrazione), aumentano la capacità di apprendimento e stimolano le funzioni intellettive. Questi effetti sono dovuti al miglioramento della circolazione sanguigna nel cervello, alla stimolazione del metabolismo energetico nelle cellule cerebrali, all'ottimizzazione dei processi bioenergetici nelle cellule nervose, al miglioramento del funzionamento e alla protezione dei neuroni.

I principali tipi di nootropi naturali:

Lecitina. Migliora l'attività dell'ATPasi. È il più importante antagonista del colesterolo. Circa il 60% degli acidi grassi nella lecitina di soia sono acido linoleico. Grazie ai componenti lipotropici, colina e inisotolo, la lecitina aiuta nel trattamento delle patologie epatiche. Grazie alla sua capacità di penetrare la barriera emato-encefalica, contribuisce alla regolazione dei processi vitali nel sistema nervoso centrale.

Riduce significativamente il processo di recupero dopo lo sforzo fisico, aumenta le capacità di adattamento del sistema nervoso centrale e accelera il processo di recupero.

La lecitina è un precursore dell'acetilcolina, il più importante neurotrasmettitore del corpo umano. È il principale costituente della guaina mielinica del cervello e delle fibre nervose (circa il 30% del cervello è costituito da lecitina), nonché delle membrane cellulari.Pertanto, la sua carenza porta a irritabilità, affaticamento, affaticamento, disturbi della memoria e capacità di concentrazione, insonnia e funzionalità epatica compromessa.

La lecitina è sintetizzata in piccole quantità nel corpo, ma questo chiaramente non è sufficiente. È necessario che la lecitina in quantità sufficienti entri nel corpo dall'esterno.

Gli alimenti più ricchi di lecitina sono uova, fegato, soia, arachidi. Ma la lecitina animale è più refrattaria e non altrettanto efficace, e la quantità di lecitina vegetale , che entra nel nostro corpo con il cibo non soddisfa pienamente i bisogni del corpo. Ciò è dovuto al fatto che una grande quantità di lecitina viene persa durante lo stress, aumento dello stress fisico e mentale. Pertanto, è necessario utilizzarlo come integratore alimentare.

Neuroexel è un complesso naturale di nuova generazione, i cui componenti svolgono un ruolo fisiologico chiave nel funzionamento delle cellule nervose, hanno un effetto protettivo sulla membrana, ripristinano la struttura del tessuto nervoso, migliorano il metabolismo delle cellule cerebrali e quindi riducono il rischio di sviluppare disfunzioni cognitive associate a memoria e concentrazione alterate.

Ingredienti: fosfatidilserina - 300 mg, acido alfa-lipoico - 15 mg.
La fosfatidilserina (PS) - un importante rappresentante dei fosfolipidi, è un componente funzionale delle membrane cerebrali. L'azione principale della PS è associata alla trasmissione degli impulsi nervosi al cervello e, in particolare, all'ipotalamo. Numerosi studi negli ultimi anni hanno dimostrato che la FS svolge un ruolo importante nel funzionamento del cervello - memoria e apprendimento. Si è scoperto che il rimborso della PS da parte di un integratore alimentare aiuta a migliorare le funzioni mentali compromesse.

FS migliora la memoria, l'apprendimento, allevia l'umore depresso, stimola l'attività generale. Contrasta i danni neurologici legati allo stress.

La L-carnitina è uno dei principali tipi di nootropi naturali. È un cofattore del sistema di ossidazione degli acidi grassi, trasporta gli acidi grassi attraverso la membrana mitocondriale interna. L'energia rilasciata è molte volte maggiore della glicolisi e dell'ossidazione dei metaboliti del ciclo di Krebs.

L'acetil-L-carnitina (ALC) è una forma speciale di carnitina in grado di ottimizzare la funzione cerebrale. Nella sua composizione e funzioni, è molto simile all'aminoacido carnitina e partecipa anche al processo di conversione del cibo che entra nel corpo in energia. L'ALC penetra nel cervello in modo più efficiente rispetto alla normale carnitina e quindi garantisce il funzionamento delle cellule cerebrali meglio che nel caso dell'uso della sola carnitina.

Nel corso degli anni, il contenuto del proprio ALC nel cervello diminuisce e di conseguenza è necessario consumare ALC aggiuntivo.
Previene la disfunzione del cervello durante i periodi di stress. ALC è consigliato anche a chi soffre di maggiore affaticamento. La L-Carnitina previene i danni alle cellule nervose derivanti dalla mancanza di ossigeno nelle cellule cerebrali. L'acetil-L-carnitina rafforza il sistema immunitario, è assolutamente sicura e non tossica.

Gotu-kola è un nootropico naturale. Contrariamente alla credenza popolare, la pianta di Gotu Kola non ha nulla a che fare con la noce di cola e non contiene stimolanti come la caffeina. Gotu-kola, come il Ginkgo Biloba, ha un effetto benefico sulla circolazione sanguigna, migliora la memoria, rafforza i vasi sanguigni.

Non è un caso che molti guaritori lo chiamino "cibo per il cervello" o "erba della memoria". La centella asiatica riduce la fatica e allevia la depressione, migliora la circolazione sanguigna, stimola il cuore, i reni e il sistema nervoso centrale.

È usato per i disturbi del sonno, per le malattie cardiovascolari. Viene assunto come tonico che stimola il sistema nervoso centrale e l'attività cardiaca. Migliora notevolmente lo stato fisico e mentale di una persona, che è particolarmente importante in caso di grave affaticamento, ha un effetto prolungato.

La centella è usata per le vene varicose degli arti inferiori, le emorroidi.

Ambito della venotonica polifunzionale di origine vegetale Venulon:

Come profilassi dell'insufficienza venosa cronica;

Nella complessa terapia della CVI degli arti inferiori, accompagnata da una sensazione di pesantezza alle gambe, dolore, crampi notturni, disturbi trofici.

La composizione di ogni capsula: estratto di rusco - 50 mg, estratto di amamelide - 50 mg, troxerutina - 50 mg, erba di Gotu-cola e polvere di radice – 50 mg, polvere di radice medicinale pimpinella - 100 mg, estratto di semi d'uva - 10 mg, scorza di limone diosmina - 15 mg.

I nootropi includono una pianta medicinale popolare e ben studiata: il Ginkgo Biloba. Le sostanze attive che migliorano il flusso sanguigno al cervello sono spesso indicate come farmaci con proprietà nootropiche. Le sostanze attive (glicosidi flavonici e lattoni terpenici) riducono la permeabilità delle pareti vascolari e migliorano l'apporto di glucosio e ossigeno al cervello.

Il farmaco ha un effetto antinfiammatorio, previene la fragilità capillare, migliora la circolazione sanguigna . Il Ginkgo Biloba migliora l'apporto di sangue e ossigeno al cervello, prevenendo i disturbi della memoria, ha un effetto benefico sul funzionamento del cervello, migliora la memoria e la reazione. Aumenta le prestazioni mentali e fisiche del corpo, fornisce elasticità e forza dei vasi sanguigni, pareti dei capillari.

I preparati di estratto di foglie di ginkgo biloba sono ampiamente utilizzati in Europa per il trattamento dei disturbi cerebrali senili.

Aminoacidi. Molti amminoacidi sono neurotrasmettitori, cioè sono direttamente coinvolti nella trasmissione di impulsi elettronici tra le cellule nervose e sono attivamente coinvolti nel processo di eccitazione e inibizione.

Inoltre, gli amminoacidi prendono parte attiva al metabolismo del cervello: quando mancano, l'apporto di glucosio alle cellule cerebrali viene interrotto, i processi ossidativi vengono interrotti e aumenta il danno tossico alle cellule nervose. Il piracetam e l'acefen sopra descritti sono modificazioni degli amminoacidi. Una volta all'interno del corpo, queste sostanze passano agli amminoacidi o partecipano alla loro sintesi. Gli amminoacidi più importanti che forniscono eccitazione e inibizione del sistema neurologico sono l'acido gamma-aminobutirrico (GABA), l'acido glutammico, la glicina, la taurina e la prolina.

Conclusione

Gli anni '90 sono stati caratterizzati da alti tassi di attività di ricerca relativa alla ricerca e allo studio del meccanismo d'azione di farmaci nootropici nuovi ed esistenti.

Sino ad oggi, continua la ricerca di un'ipotesi di base dell'azione dei nootropi, capace di integrare gli aspetti già noti del meccanismo d'azione dei farmaci nootropi e determinarne l'ulteriore destino.

Urge la ricerca di nuovi farmaci che abbiano una maggiore attività farmacologica e abbiano un effetto selettivo sulle funzioni integrative del cervello, correggendo lo stato psicopatologico del paziente, la sua attività mentale e il suo orientamento nella vita quotidiana.

L'ulteriore sviluppo della farmacologia dei farmaci nootropici va in diverse direzioni.

Innanzitutto, è importante studiare i meccanismi molecolari alla base della memoria e dell'apprendimento. La conoscenza in questo settore consentirà la sintesi mirata di nuovi farmaci.

Negli ultimi dieci anni, sono stati compiuti alcuni progressi nello studio dei misteri del cervello. Il Premio Nobel 2000 in Fisiologia o Medicina è stato assegnato per gli studi sui meccanismi di trasmissione sinaptica lenta degli impulsi nervosi da neurone a neurone agli americani Paul Greengard ed Eric Kendel e allo svedese Arvid Karlsson. Sono stati finalmente in grado di confermare che la memoria della maggior parte degli esseri viventi funziona grazie all'azione dei neurotrasmettitori, un cambiamento nella cui concentrazione alle giunzioni dei neuroni tra loro porta alla formazione di un impulso che trasporta informazioni.

Contrariamente agli effetti dei neurotrasmettitori classici che si verificano in millisecondi, l'azione di dopamina, noradrenalina e serotonina, studiata dagli scienziati, si sviluppa in centinaia di millisecondi, secondi e persino ore. Questo è ciò che determina l'effetto modulante a lungo termine di questi neurotrasmettitori sulle funzioni delle cellule nervose (queste sostanze sono spesso coinvolte non nella trasmissione di segnali veloci per il movimento o la parola, ma nella fornitura di stati complessi del sistema nervoso - ricordi, emozioni, stati d'animo).

Da segnalare anche una nuova classe di sostanze sintetizzate nella prima metà degli anni '90 dagli scienziati americani Harry Lynch e Harry Rogers: queste sostanze, chiamate ampakine dagli autori, facilitano la formazione di connessioni sinaptiche, attraverso le quali vengono trasmessi gli impulsi nervosi tra neuroni.

Sulla base di ciò, Cortex Pharmaceuticals nel 1994 ha creato il farmaco ampalex, destinato a combattere il morbo di Alzheimer, uno dei cui sintomi principali è la progressiva perdita di memoria. Prove preliminari in Europa hanno mostrato che i due terzi degli anziani che assumono il nuovo farmaco hanno quadruplicato le loro prestazioni nei test di memoria, al livello della media di 35 anni. Attualmente, ampalex viene testato negli Stati Uniti.

L'anno 2000 ha portato un altro risultato promettente: due biochimici degli Stati Uniti, Jerry Yin e Tim Tully, sono riusciti a stabilire che una proteina chiamata CREB è responsabile della formazione della memoria a lungo termine in Drosophila (poiché le cellule nervose umane e della Drosophila non sono fondamentalmente diverso, CREB può svolgere un ruolo chiave nel processo di memorizzazione, non solo nel volo, ma anche nel cervello umano). I biochimici americani hanno scoperto che CREB innesca la produzione di proteine ​​da parte dei neuroni che rafforzano le connessioni sinaptiche. Di conseguenza, diventa possibile creare un farmaco efficace per il trattamento dei disturbi della memoria.

E infine, a metà maggio 2001, sono apparse informazioni su un'altra promettente scoperta fatta da un gruppo di scienziati guidati da Alcino Silva e Paul Frankland presso il Brain Research Institute (UCLA) dell'Università della California. Come risultato di esperimenti su topi di laboratorio (più vicini all'uomo rispetto al moscerino della frutta), è stato possibile trovare un'altra proteina - alfa-CaMKII, che è responsabile della conversione della memoria a breve termine in memoria a lungo termine nella corteccia cerebrale (cioè , il processo di consolidamento).

In futuro è prevista la scoperta e lo studio di nuove proteine ​​coinvolte nei processi di memoria. Va notato, tuttavia, che è ancora molto lontano da una comprensione completa dei meccanismi di funzionamento della memoria.

In secondo luogo , continua la ricerca pratica, creazione e sperimentazione di nuovi farmaci ad azione nootropica. Il principale metodo di ricerca è la sintesi e lo studio di sostanze simili nella struttura ai metaboliti naturali.

Queste sostanze possono includere peptidi, analoghi e coniugati di amminoacidi neuroattivi (mediatori) (GABA, glicina, b-alanina, taurina, acidi glutammico e aspartico, ecc.), derivati ​​della prolina, imidazobenzimidazolo, 3-idrossipiridina e altri biologicamente attivi sostanze. Insieme ad essi sono allo studio eteri corona, rimedi fitoterapici tonici (Rhodiola rosea, ginseng, ecc.) e altre sostanze.

Nel nostro paese si sta lavorando attivamente con N-derivati ​​di amminoacidi mediatori, in particolare con N-derivati ​​del GABA, glicina, acido aspartico; con derivati ​​del picamilon, ecc. Negli ultimi anni è stata prestata maggiore attenzione non solo agli analoghi dei mediatori inibitori, come il GABA, ma anche agli acidi eccitatori, principalmente glutammico e aspartico.

I successi, sia in campo teorico che pratico, ispirano la speranza di ulteriori miglioramenti nei metodi di trattamento dei disturbi mentali.

1. Avedisova A.S., Akhapkin R.V., Akhapkina V.I., et al. - Analisi di studi stranieri su farmaci nootropici (ad esempio piracetam). - Rivista psichiatrica russa - 2001. - N. 1. - P. 57-63.

2. Belousov Y.B., Moiseev V.S., Lepakhin V.K. Farmacologia clinica e farmacoterapia. M., 1997; 530.

3. Farmaci Kovalev GV Nootropic. Volgograd: "Casa editrice di libri Nizhne-Volzhsky", 1990;

4. Kovalev G.V. Farmaci nootropici. Volgograd: Nizh.-Volzh. casa editrice di libri, 1990.

5. Farmacologia clinica di Kukes VG. Ed. 2°. M.: "Medicina Geotar", 1999.

6. Malin D.I. Interazioni farmacologiche di farmaci psicotropi // Consiliummedicum. Psichiatria e psicofarmacoterapia. - 2000. - N. 6. - T.2.

7. Mashkovsky M. D. Medicine. Ed. 13. Kharkov: "Torsione", 1997.

8. Registro dei medicinali - Enciclopedia dei medicinali. M.: "Radar", 2002.

9. Sazhin VA, Yanitskaya AV, Kuleshova IP, Ozerov AA Studio del ruolo degli amminoacidi neuroattivi eccitatori nei processi di memoria. // Nuovi dati sulla farmacologia degli aminoacidi mediatori e delle sostanze biologicamente attive. Volgograd: VGMI, 1992.

10. Elenco Vidal. M.: "AstraFarmService", 2002.

I farmaci nootropici, attivando le funzioni integrative superiori del cervello, hanno un effetto benefico sull'apprendimento e sulla memoria quando sono compromessi. In condizioni patologiche, i nootropi ottimizzano i processi metabolici, energetici e plastici nelle cellule cerebrali, migliorano la sintesi di fosfati ad alta energia, acidi ribonucleici, proteine, attivano una serie di enzimi, stabilizzano le membrane neurotropiche, aumentano la resistenza del cervello a fattori dannosi ( ipossia, ecc.) ...

I principali farmaci di questo gruppo sono il piracetam e alcuni dei suoi analoghi: nootropil, apiracetam, etiracetam, oxiracetam. Questo gruppo include piridolo, acefen e alcuni farmaci strutturalmente correlati all'acido gamma-aminobutirrico (aminalon, sodio ossibutirrato, pantogam, phenibut, picamilon).

In termini di proprietà farmacologiche, i nootropi differiscono dagli altri farmaci psicotropi. Non hanno un pronunciato effetto psicostimolante o sedativo, non causano cambiamenti specifici nell'attività bioelettrica del cervello. Allo stesso tempo, in un modo o nell'altro stimolano la trasmissione dell'eccitazione nei neuroni centrali, facilitano la trasmissione di informazioni tra gli emisferi cerebrali, migliorano i processi energetici e l'afflusso di sangue al cervello e aumentano la sua resistenza all'ipossia.

La manifestazione più importante della loro azione è l'attivazione delle funzioni intellettuali e mnestiche. La capacità di migliorare le funzioni cognitive (cognitive) dà motivo di chiamarli stimolanti cognitivi. L'ossibutirrato di sodio ha una proprietà antiipossica particolarmente pronunciata. I nootropi sono caratterizzati da una tossicità relativamente bassa.

Il meccanismo della loro azione non è ben compreso. Il piracetam ha una struttura chimica simile all'acido gamma-aminobutirrico e può essere considerato un analogo sintetico di questo amminoacido, che è il principale neurotrasmettitore. Tuttavia, nel corpo, il piracetam non viene convertito in acido gamma-aminobutirrico e il contenuto di acido gamma-aminobutirrico nel cervello non aumenta dopo l'uso di piracetam. Allo stesso tempo, in dosi relativamente elevate e con somministrazione ripetuta, il piracetam è in grado di potenziare i processi inibitori GABAergici. Pertanto, non sono esclusi elementi dell'azione GABAergica del piracetam e l'importanza dei processi GABAergici nel meccanismo d'azione dei farmaci nootropici. L'influenza dei farmaci nootropici su altri sistemi di neurotrasmettitori del cervello non è esclusa. Recentemente, grande importanza è stata attribuita all'influenza dei nootropi sui processi glutaminergici. È stato anche scoperto che il piracetam migliora la sintesi della dopamina e aumenta il livello di noradrenalina nel cervello. Sotto l'influenza di piracetam e acefen, aumenta il contenuto di acetilcolina a livello delle sinapsi e la densità dei recettori colinergici. Alcuni farmaci aumentano i livelli di serotonina.

Il picamilon può essere visto come una combinazione di acido gamma-aminobutirrico e niacina; piriditolo (encefobol) - come molecola raddoppiata della vitamina piridossina. Acefen viene convertito nel corpo in acido p-clorofenossiacetico e dimetilamminomeetanolo, che è un inibitore dei radicali liberi.

I nootropi sono utilizzati in pediatria, geriatria, deficienza mentale con lesioni cerebrali vascolari e degenerative, bambini con ritardo mentale, demenza alcolica, morbo di Alzheimer, per proteggere il cervello dall'ipossia.

L'ossibutirrato di sodio viene utilizzato in anestesiologia come anestesia monocomponente con effetto anti-shock.

L'azione dei nootropi si sviluppa gradualmente. Il corso del trattamento dura diversi mesi.