Sindrome da astinenza da lenuxina. Lenuxin - istruzioni, uso, indicazioni, controindicazioni, azione, effetti collaterali, analoghi, dosaggio, composizione.

Antidepressivo

Modulo di rilascio, composizione e confezionamento

bianco o bianco sporco, inciso con "# 53" su un lato; bianco in sezione trasversale o quasi bianco.

Eccipienti: cellulosa microcristallina - 16,4125 mg, croscarmellosa sodica - 3,125 mg, talco - 0,625 mg, cellulosa microcristallina siliconata 90 (Prosolv 90) - 17,6625 mg, cellulosa microcristallina siliconata HD90 (Prosolv HD90) - 17,6625 mg, magnesio st.

La composizione del guscio del film: opadry II white 33G28523 - 1,25 mg (ipromellosa 6cP (2910) - 40%, titanio diossido (E171) - 25%, lattosio monoidrato - 21%, macrogol 3350 - 8%, glicerolo triacetato (triacetina) - 6%).

Compresse rivestite con film bianco o quasi bianco, inciso con "# 54" da un lato e una linea dall'altro; bianco in sezione trasversale o quasi bianco.

Eccipienti: cellulosa microcristallina - 32,825 mg, croscarmellosa sodica - 6,25 mg, talco - 1,25 mg, cellulosa microcristallina silicizzata 90 (Prosolv 90) - 35,325 mg, cellulosa microcristallina siliconata HD90 (Prosolv HD90) - 35,325 mg, magnesio stearato.

La composizione del guscio del film: opadry II white 33G28523 - 2,5 mg (ipromellosa 6cP (2910) - 40%, titanio diossido (E171) - 25%, lattosio monoidrato - 21%, macrogol 3350 - 8%, glicerolo triacetato (triacetina) - 6%).

14 pz. - bottiglie in polipropilene (1) - confezioni di cartone.
28 pz. - bottiglie in polipropilene (1) - confezioni di cartone.

Compresse rivestite con film bianco o quasi bianco, inciso con "#56" da un lato e una linea dall'altro; bianco in sezione trasversale o quasi bianco.

Eccipienti: cellulosa microcristallina - 65,65 mg, croscarmellosa sodica - 12,5 mg, talco - 2,5 mg, cellulosa microcristallina siliconata 90 (Prosolv 90) - 70,65 mg, cellulosa microcristallina siliconata HD90 (Prosolv HD90) - 70,65 mg, magnesio stearato - 2,5 mg.

La composizione del guscio del film: opadry II white 33G28523 - 5 mg (ipromellosa 6cP (2910) - 40%, titanio diossido (E171) - 25%, lattosio monoidrato - 21%, macrogol 3350 - 8%, glicerolo triacetato (triacetina) - 6%).

14 pz. - bottiglie in polipropilene (1) - confezioni di cartone.
28 pz. - bottiglie in polipropilene (1) - confezioni di cartone.

effetto farmacologico

Antidepressivo, inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (SSRI); aumenta la concentrazione di un neurotrasmettitore nella fessura sinaptica, potenzia e prolunga l'effetto della serotonina sui recettori postsinaptici. L'escitalopram praticamente non si lega alla serotonina (5-HT), alla dopamina (D1 e D2), ai recettori alfa-adrenergici, all'istamina, ai recettori m-colinergici, nonché ai recettori delle benzodiazepine e degli oppioidi.

L'effetto antidepressivo di solito si sviluppa 2-4 settimane dopo l'inizio del farmaco. L'effetto terapeutico massimo del trattamento del disturbo di panico si ottiene circa 3 mesi dopo l'inizio del trattamento.

farmacocinetica

Aspirazione

L'assorbimento è indipendente dall'assunzione di cibo. La cinetica di escitalopram è lineare con una dose singola e regolare nell'intervallo di dosi da 10 a 30 mg/die. La biodisponibilità è di circa l'80%. Il tempo per raggiungere la Cmax nel plasma sanguigno è di 4 ore.

Distribuzione

La C ss nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 1 settimana. Il valore medio di C ss è di 50 nmol/l (da 20 a 125 nmol/l) con una dose giornaliera di 10 mg. V medio d - da 12 a 26 l/kg. Il legame con le proteine ​​plasmatiche è di circa il 56%.

Metabolismo

È metabolizzato nel fegato in metaboliti attivi demetilati e didemetilati. Con la somministrazione regolare del farmaco, la concentrazione stazionaria dei metaboliti demetil e didemetil è rispettivamente del 28-31% e inferiore al 5% della concentrazione di escitalopram. Il metabolismo di escitalopram nel metabolita demetilato avviene principalmente con l'aiuto degli isoenzimi del citocromo P450: CYP2C19, CYP3A4 e CYP2D6.

Ritiro

T 1/2 dopo l'uso ripetuto - 30 ore Nei principali metaboliti di escitalopram, T 1/2 è più lungo. L'altezza da terra totale è di 0,6 l/min. Escitalopram e i suoi principali metaboliti sono escreti dal fegato e la maggior parte dai reni, parzialmente escreti sotto forma di glucuronidi.

Farmacocinetica in situazioni cliniche speciali

Nell'insufficienza epatica, la clearance dell'escitalopram si riduce del 37% e il T1/2 raddoppia.

Nei pazienti con bassa attività dell'isoenzima CYP2C19, la concentrazione di escitalopram può essere 2 volte superiore. Non ci sono cambiamenti significativi nella concentrazione del farmaco con una debole attività dell'isoenzima CYP2D6.

In medio gravità insufficienza renale la clearance dell'escitalopram è ridotta del 17%. Non ci sono dati sulla farmacocinetica di escitalopram in pazienti con insufficienza renale grave (CC inferiore a 20 ml/min).

Negli anziani (oltre i 65 anni), l'escitalopram viene escreto più lentamente rispetto ai pazienti più giovani. L'AUC negli anziani è aumentata del 50%.

indicazioni

- depressione di grado moderato o grave;

- disturbo di panico con o senza agorafobia;

- disturbo d'ansia sociale (fobia sociale);

- disturbo d'ansia generalizzato.

Controindicazioni

- bambini e adolescenti fino a 18 anni;

- ricezione simultanea con inibitori MAO;

- carenza di saccarosio/isomaltasi, intolleranza al fruttosio e malassorbimento di glucosio-galattosio, poiché il farmaco contiene saccarosio;

- ipersensibilità al farmaco o ai suoi componenti.

INSIEME A attenzione: insufficienza renale (CC inferiore a 30 ml/min), ipomania, mania, epilessia farmacologicamente incontrollata, depressione con tentativi di suicidio, diabete mellito, età anziana, cirrosi epatica, tendenza al sanguinamento; somministrazione simultanea con farmaci che riducono la soglia di prontezza convulsiva e causano iponatriemia, con etanolo, nonché con farmaci metabolizzati dall'isoenzima CYP2C19.

Dosaggio

Il farmaco viene assunto per via orale 1 volta al giorno, indipendentemente dall'assunzione di cibo.

Depressione da moderata a grave

Di solito vengono prescritti 10 mg 1 volta al giorno. A seconda della risposta individuale del paziente, la dose può essere aumentata fino a un massimo di 20 mg/die. L'effetto antidepressivo di solito si sviluppa 2-4 settimane dopo l'inizio del trattamento. Dopo la scomparsa dei sintomi della depressione, è necessario continuare la terapia per consolidare l'effetto ottenuto per almeno 6 mesi.

Disturbo di panico con o senza agorafobia

Durante la prima settimana di trattamento si consiglia una dose di 5 mg/die, che viene poi aumentata a 10 mg/die. A seconda della risposta individuale del paziente, la dose può essere aumentata fino a un massimo di 20 mg/die. L'effetto terapeutico massimo si ottiene circa 3 mesi dopo l'inizio del trattamento. La terapia dura diversi mesi.

Disturbo d'ansia sociale (fobia sociale)

Di solito vengono prescritti 10 mg 1 volta al giorno. Il sollievo dei sintomi di solito si sviluppa 2-4 settimane dopo l'inizio del trattamento. A seconda della risposta del singolo paziente, la dose può essere successivamente ridotta a 5 mg/die o aumentata fino a un massimo di 20 mg/die. Poiché il disturbo d'ansia sociale è una malattia con corso cronico, la durata minima raccomandata di un ciclo terapeutico è di 12 settimane. Per prevenire il ripetersi della malattia, può essere prescritta una terapia ripetuta per 6 mesi o più, a seconda della risposta del singolo paziente.

Prima di prescrivere il farmaco, è necessario differenziare la fobia sociale dalla timidezza o timidezza "ordinaria".

Disturbo d'ansia generalizzato

La dose iniziale raccomandata è di 10 mg una volta al giorno. A seconda della risposta individuale del paziente, la dose può essere aumentata fino a un massimo di 20 mg/die. È consentita la somministrazione a lungo termine del farmaco (6 mesi o più) alla dose di 20 mg / die.

Pazienti anziani (oltre i 65 anni) si consiglia di prescrivere metà della dose raccomandata abituale - 5 mg / die. La dose massima è di 10 mg/die.

In insufficienza renale moderata non è richiesto un aggiustamento della dose. Pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min) il farmaco è prescritto con cautela.

In insufficienza epatica da lieve a moderata la dose iniziale raccomandata per le prime due settimane di trattamento è di 5 mg/die. A seconda della risposta del singolo paziente, la dose può essere aumentata a 10 mg/die. In grave insufficienza epatica prestare attenzione durante la titolazione.

Per i pazienti con bassa attività dell'isoenzima CYP2C19, la dose iniziale raccomandata per le prime due settimane di trattamento è di 5 mg/die. A seconda della risposta individuale del paziente, la dose può essere aumentata a 10 mg/die.

Quando si interrompe il trattamento, la dose deve essere ridotta gradualmente nell'arco di 1 o 2 settimane per evitare sintomi da astinenza.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali si verificano più spesso nella prima o nella seconda settimana di trattamento farmacologico e poi di solito diventano meno intensi e si verificano meno spesso con il proseguimento della terapia.

Classificazione OMS delle reazioni avverse indesiderabili in base alla frequenza di sviluppo: molto frequenti - 1/10 appuntamenti (> 10%), frequenti - 1/100 appuntamenti (> 1% e<10%), нечастые - 1/1000 назначений (>0,1% e<1%), редкие - 1/10 000 назначений (>0,01% e<0.1%), очень редкие - 1/10 000 назначений (<0.01%).

Dal lato del sistema nervoso centrale: spesso - male alla testa, vertigini, debolezza, insonnia o sonnolenza, convulsioni, tremori, disturbi del movimento, sindrome serotoninergica (agitazione, tremore, mioclono, ipertermia); meno spesso - allucinazioni, mania, confusione, agitazione, ansia, depersonalizzazione, attacco di panico, aumento dell'irritabilità, disturbi visivi.

Dal sistema digestivo: molto spesso - nausea, vomito; spesso - diarrea, secchezza delle fauci, disturbi del gusto, diminuzione dell'appetito o, al contrario, aumento dell'appetito, stitichezza.

Dal lato della pelle: spesso - sudorazione eccessiva, raramente - eruzioni cutanee, prurito, ecchimosi, porpora, angioedema.

Da parte del sistema riproduttivo: spesso - sono possibili violazioni dell'eiaculazione, impotenza, irregolarità mestruali.

Dal sistema urinario: spesso - ritenzione urinaria.

Dal lato del corpo nel suo insieme: spesso - debolezza, raramente - ipertermia.

Disturbi metabolici: raramente - secrezione insufficiente di ADH.

Da parte del sistema cardiovascolare: raramente - ipotensione ortostatica.

Indicatori di laboratorio: spesso - cambiamenti nei parametri di laboratorio della funzionalità epatica, iponatriemia e cambiamenti dell'ECG (prolungamento dell'intervallo QT, espansione del complesso QRS, cambiamenti nel segmento ST e nell'onda T).

Dal sistema muscolo-scheletrico: raramente - artralgia, mialgia.

Reazioni allergiche: in alcuni casi sono possibili reazioni anafilattiche.

Il paziente deve essere informato che in caso di aggravamento di uno qualsiasi degli effetti collaterali indicati nelle istruzioni o la comparsa di altri effetti collaterali non specificati nelle istruzioni, il medico deve esserne informato.

Overdose

Sintomi: vertigini, tremore, agitazione, sonnolenza, confusione, convulsioni, tachicardia, alterazioni dell'ECG (modifica del segmento ST, onda T, espansione del complesso QRS, prolungamento dell'intervallo QT), aritmie, depressione respiratoria, vomito, rabdomiolisi, acidosi metabolica, ipokaliemia.

Il coma e i casi fatali di sovradosaggio da escitalopram sono estremamente rari, la maggior parte di essi comporta un sovradosaggio simultaneo con altri farmaci. Dosi nell'intervallo 400-800 mg di escitalopram non hanno causato sintomi gravi.

Trattamento: non esiste un antidoto specifico. Viene effettuato un trattamento sintomatico e di supporto: lavanda gastrica, adeguata ossigenazione. Viene monitorata la funzione dei sistemi cardiovascolare e respiratorio. L'esito è favorevole.

Interazioni farmacologiche

Interazioni farmaceutiche

Farmaci serotoninergici: l'uso simultaneo con farmaci serotoninergici (ad esempio tramadolo, sumatriptan e altri triptani) può portare allo sviluppo della sindrome serotoninergica.

Medicinali che abbassano la soglia convulsiva: escitalopram può abbassare la soglia convulsiva. È necessario prestare attenzione con l'uso simultaneo di altri farmaci che abbassano la soglia convulsiva (antidepressivi triciclici, SSRI, neurolettici - derivati ​​​​di fenotiazina, tioxantene e butirrofenone, - meflochina e tramadolo).

Litio e triptofano: con l'uso simultaneo di escitalopram e litio o triptofano sono stati segnalati casi di aumentata azione del farmaco.

Erba di San Giovanni (Hypericum perforatum): l'uso simultaneo di escitalopram e preparati di erba di San Giovanni può portare ad un aumento del numero di effetti collaterali.

Anticoagulanti e altri farmaci che influenzano la coagulazione del sangue: con l'uso simultaneo di escitalopram con anticoagulanti indiretti e altri farmaci che influenzano la coagulazione del sangue (ad esempio, antipsicotici atipici e derivati ​​fenotiazinici, la maggior parte degli antidepressivi triciclici, acido acetilsalicilico e FANS, ticlopidina e dipiridamolo), può verificarsi un disturbo della coagulazione. In tali casi, all'inizio o alla fine della terapia con escitalopram, è necessario un monitoraggio regolare della coagulazione del sangue.

Interazione farmacocinetica

L'effetto di altri farmaci sulla farmacocinetica di escitalopram: l'uso simultaneo di escitalopram e omeprazolo (un inibitore dell'isoenzima CYP2C19) alla dose di 30 mg 1 volta / die porta ad un aumento moderato (circa il 50%) della concentrazione di escitalopram nel plasma sanguigno.

Uso simultaneo di escitalopram e cimetidina(un inibitore degli isoenzimi CYP2D6, CYP3A4 e CYP1A2) alla dose di 400 mg 2 volte/die porta ad un aumento (circa il 70%) della concentrazione plasmatica di escitalopram. Pertanto, escitalopram deve essere somministrato con cautela insieme a inibitori dell'isoenzima CYP2C19(es. omeprazolo, esomeprazolo, fluvoxamina, lansoprazolo, ticlopidina) e cimetidina. Con l'uso simultaneo di escitalopram e dei suddetti farmaci, potrebbe essere necessario ridurre la dose di escitalopram in base al monitoraggio degli effetti collaterali.

Effetto di escitalopram sulla farmacocinetica di altri farmaci: escitalopram è un inibitore dell'isoenzima CYP2D6. Si deve prestare attenzione all'uso contemporaneo di escitalopram e farmaci che vengono metabolizzati da questo isoenzima e hanno un basso indice terapeutico, ad esempio flecainide, propafenone e metoprololo (in caso di utilizzo nello scompenso cardiaco) o farmaci che sono principalmente metabolizzati dal isoenzima CYP2D6 e che agiscono sul SNC, ad esempio antidepressivi: desipramina, clomipramina, nortriptilina o antipsicotici: risperidone, tioridazina, aloperidolo. In questi casi può essere necessario un aggiustamento della dose.

Uso simultaneo escitalopram e desipramina o metoprololo porta ad un duplice aumento della concentrazione degli ultimi due farmaci.

Escitalopram può inibire leggermente l'isoenzima CYP2C19. Pertanto, si raccomanda di prestare attenzione quando si usa in concomitanza escitalopram e farmaci metabolizzati dal CYP2C19.

istruzioni speciali

Escitalopram non deve essere somministrato in concomitanza con inibitori MAO a causa del rischio di sviluppare la sindrome serotoninergica. Escitalopram può essere prescritto 14 giorni dopo l'interruzione del trattamento con inibitori delle MAO irreversibili e almeno 1 giorno dopo l'interruzione della terapia con un inibitore delle MAO reversibile di tipo A (moclobemide). Devono trascorrere almeno 7 giorni dopo la fine di escitalopram prima di poter iniziare il trattamento con inibitori delle MAO non selettivi.

Nei bambini, adolescenti e giovani adulti (sotto i 24 anni di età) con depressione e altri disturbi psichiatrici, gli antidepressivi aumentano il rischio di ideazione suicidaria e comportamento suicidario rispetto al placebo. Pertanto, quando si prescrive Lenuxin o qualsiasi altro antidepressivo a bambini, adolescenti e giovani (sotto i 24 anni), il rischio di suicidio e i benefici del loro uso devono essere correlati. Se viene presa la decisione di iniziare una terapia antidepressiva, il paziente deve essere attentamente monitorato per la diagnosi precoce di violazioni o cambiamenti nel comportamento, nonché tendenze suicide.

Quando si utilizzano farmaci appartenenti al gruppo terapeutico degli SSRI, incluso l'escitalopram, è necessario considerare quanto segue: in alcuni pazienti con attacchi di panico all'inizio del trattamento con SSRI si può osservare un aumento dell'ansia. Questa reazione paradossale di solito scompare entro le prime due settimane di trattamento. Per ridurre la probabilità di un effetto ansiogeno, si consiglia di utilizzare una dose iniziale bassa.

Il farmaco deve essere interrotto se si sviluppano convulsioni. Non raccomandato per l'uso in pazienti con epilessia instabile; se le convulsioni sono controllate, è necessario un attento monitoraggio. Se la frequenza delle crisi aumenta, gli SSRI, incluso l'escitalopram, devono essere interrotti.

L'uso di SSRI e SSRI (inibitori selettivi della ricaptazione della noradrenalina) è stato associato allo sviluppo di acatisia, una condizione caratterizzata da una sensazione sgradevole e debilitante di ansia e iperattività ed è spesso accompagnata dall'incapacità di sedersi o stare fermi. Questa condizione si verifica molto probabilmente durante le prime settimane di terapia. L'aumento della dose può danneggiare i pazienti che manifestano questi sintomi.

Escitalopram deve essere usato con cautela nei pazienti con anamnesi di mania/ipomania. Con lo sviluppo di uno stato maniacale, l'escitalopram dovrebbe essere cancellato.

Nei pazienti con diabete mellito, il trattamento con escitalopram può alterare i livelli di glucosio nel sangue. Pertanto, può essere necessario un aggiustamento della dose di insulina e/o farmaci ipoglicemizzanti orali.

Il rischio di suicidarsi è insito nella depressione e può persistere fino a un significativo miglioramento della condizione, che si è verificato spontaneamente o in seguito alla terapia. È necessario un attento monitoraggio dei pazienti in trattamento antidepressivo, soprattutto all'inizio del trattamento a causa della possibilità di un peggioramento clinico e/o della comparsa di manifestazioni suicidarie (pensieri e comportamenti). Questa precauzione deve essere osservata quando si trattano altri disturbi psichiatrici a causa della possibilità di un episodio depressivo allo stesso tempo.

L'iponatriemia, possibilmente associata a una ridotta secrezione di ADH, si verifica raramente durante l'assunzione di escitalopram e di solito scompare con l'interruzione della terapia. Si deve prestare attenzione quando si prescrivono escitalopram e altri SSRI a persone a rischio di sviluppare iponatriemia: anziani, pazienti con cirrosi epatica e che assumono farmaci che possono causare iponatriemia.

Durante l'assunzione di escitalopram, è possibile sviluppare emorragie cutanee (ecchimosi e porpora). È necessario usare escitalopram con cautela nei pazienti con tendenza al sanguinamento, nonché assumere anticoagulanti orali e farmaci che influenzano la coagulazione del sangue.

Poiché l'esperienza clinica con l'uso simultaneo di escitalopram ed ECT (terapia elettroconvulsivante) è limitata, si deve usare cautela in questi casi.

Nei pazienti che assumono escitalopram e altri SSRI contemporaneamente a farmaci serotoninergici, in rari casi può svilupparsi la sindrome serotoninergica. È necessario usare escitalopram con cautela contemporaneamente a farmaci con azione serotoninergica.

A causa della limitata esperienza clinica, si consiglia cautela nell'uso del farmaco in pazienti con malattia coronarica.

Dopo un uso prolungato, l'interruzione improvvisa della terapia con escitalopram in alcuni pazienti può portare a una reazione di astinenza. Possono verificarsi reazioni indesiderate come vertigini, mal di testa e nausea. La gravità di queste reazioni è generalmente insignificante e la durata è limitata. Per evitare il verificarsi di reazioni da sospensione, si raccomanda di sospendere gradualmente il farmaco in un periodo di 1-2 settimane.

Interazione con etanolo

Escitalopram non entra in interazioni farmacodinamiche o farmacocinetiche con l'etanolo. Tuttavia, come con altri antidepressivi, dovresti astenerti dal bere alcolici durante l'intero periodo di trattamento farmacologico.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e utilizzare meccanismi

Durante il periodo di trattamento, è necessario astenersi dal guidare veicoli e intraprendere attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Condizioni di erogazione dalle farmacie

Il farmaco è disponibile con prescrizione medica.

Condizioni e periodi di conservazione

Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini, al riparo dalla luce a una temperatura non superiore a 30 ° C. La durata di conservazione è di 2 anni.

Sei nella pagina in cui le istruzioni per il farmaco Lenuxin sono pubblicate in traduzione libera. Le informazioni sono fornite solo a scopo di riferimento e non possono essere utilizzate per l'automedicazione.

Produttori: Gedeon Richter Ltd., PL, Gedeon Richter Poland Co Ltd (Polonia)

Ingredienti attivi

• Escitalopram

• Episodio depressivo
• Disturbo depressivo ricorrente
• Agorafobia
• Disturbo di panico [ansia parossistica episodica]

• Non indicato. Vedi le istruzioni

Azione farmacologica

• Antidepressivo

• Antidepressivi

Indicazioni per l'uso del farmaco Lenuxin

Indicato per il trattamento della depressione, del disturbo di panico (compresa l'agorafobia), disordine depressivo, disturbo d'ansia generalizzato.

Forma di rilascio del farmaco Lenuxin

compresse rivestite con film 5 mg; bottiglia (bottiglia) polipropilene 14 confezione di cartone 1;
compresse rivestite con film 5 mg; bottiglia (bottiglia) polipropilene 28 confezione di cartone 1;
compresse rivestite con film 10 mg; bottiglia (bottiglia) polipropilene 14 confezione di cartone 1;
compresse rivestite con film 10 mg; bottiglia (bottiglia) polipropilene 28 confezione di cartone 1;
compresse rivestite con film 20 mg; bottiglia (bottiglia) polipropilene 14 confezione di cartone 1;
compresse rivestite con film 20 mg; bottiglia (bottiglia) polipropilene 28 confezione di cartone 1;

Farmacodinamica

Il meccanismo dell'azione antidepressiva è presumibilmente associato ad un aumento dell'attività serotoninergica nel sistema nervoso centrale a seguito dell'inibizione della ricaptazione neuronale della serotonina. In studi in vitro e in vivo sugli animali, è stata dimostrata la capacità di escitalopram di inibire in modo altamente selettivo la ricaptazione neuronale della serotonina nel sistema nervoso centrale con un effetto minimo sulla ricaptazione di noradrenalina e dopamina. L'escitalopram è un inibitore della ricaptazione della serotonina almeno 100 volte più potente dell'enantiomero R. La tolleranza durante la modellazione dell'effetto antidepressivo non si sviluppa con la somministrazione prolungata (fino a 5 settimane) ai ratti. Escitalopram non interagisce o ha una capacità molto debole di legarsi alla serotonina (5-HT1-7) o ad altri recettori, incl. con recettori alfa e beta adrenergici, dopaminergici (D1-5), istaminici (H1-3), muscarinici (M1-5) e benzodiazepinici (antagonismo ai recettori muscarinici, istaminici e adrenergici, presumibilmente cause, vari anticolinergici effetti collaterali altri psicofarmaci). Escitalopram inoltre non si lega o ha un'affinità molto bassa per vari canali ionici, inclusi i canali Na +, K +, Cl- e Ca2 +.

farmacocinetica

La farmacocinetica di escitalopram è lineare e dose-dipendente quando si assumono dosi singole e multiple (nell'intervallo 10-30 mg/die). Le compresse e la soluzione orale contenenti escitalopram ossalato sono bioequivalenti. L'assorbimento di escitalopram è indipendente dall'assunzione di cibo. Quando una singola dose di 20 mg viene assunta per via orale, il Tmax è di circa 5 ore Il legame di escitalopram alle proteine ​​plasmatiche umane è di circa il 56%. Se assunto 1 volta al giorno, la concentrazione plasmatica di equilibrio viene stabilita entro circa 1 settimana dalla terapia. Nello stato di equilibrio, il livello plasmatico di escitalopram in soggetti giovani sani è 2,2-2,5 volte superiore alla concentrazione dopo l'assunzione di una singola dose.

Viene metabolizzato principalmente nel fegato con la formazione di S-demetilcitalopram (S-DCT) e S-didemetilcitalopram (S-DDCT). Studi in vitro che utilizzano microsomi epatici umani indicano il coinvolgimento degli isoenzimi CYP3A4 e CYP2C19 nel processo di N-demetilazione di escitalopram. Nel plasma sanguigno umano, l'escitalopram predomina in forma immodificata. Nello stato di equilibrio, la concentrazione di S-DCT nel plasma è circa 1/3 della concentrazione di escitalopram. I livelli di S-DDCT non erano rilevabili nella maggior parte dei soggetti. Studi in vitro hanno dimostrato che l'attività farmacologica di escitalopram (inibizione della ricaptazione della serotonina) supera quella di S-DCT di almeno 7 volte, S-DCT di 27 volte, il che indica che i metaboliti non contribuiscono in modo significativo all'effetto antidepressivo di escitalopram . ... Anche S-DCT e S-DCT non interagiscono o hanno un'affinità molto debole per la serotonina (5-HT1-7) o altri recettori, incl. I recettori alfa e beta-adrenergici, i recettori della dopamina (D1-5), dell'istamina (H1-3), muscarinici (M1-5) e delle benzodiazepine, non si legano a vari canali ionici, inclusi Na+, K+, Cl- e Ca2 + canali.

È stato dimostrato che dopo somministrazione orale, l'escitalopram viene determinato nelle urine invariato (circa l'8%) e sotto forma di S-DCT - 10%. La clearance orale di escitalopram è di 600 ml/min, di cui circa il 7% è renale. Terminal Т1 / 2 circa 27–32 h.

Uso del farmaco Lenuxin durante la gravidanza

Durante la gravidanza, è possibile che l'effetto atteso della terapia superi il potenziale rischio per il feto (non sono stati condotti studi adeguati e rigorosamente controllati sulla sicurezza di escitalopram in donne in gravidanza).

La somministrazione di escitalopram a ratte gravide a dosi di 6, 12, 24 o 48 mg/kg/die, dalla fine della gravidanza allo svezzamento, ha portato ad un leggero aumento della mortalità della prole e ritardo della crescita alla dose di 48 mg/kg/die (circa 24 volte il MRDC, calcolato in mg/m2). Alla stessa dose è stata osservata una debole tossicità per l'organismo materno ( Segni clinici, diminuzione dell'aumento di peso e dell'assunzione di cibo). La dose di 12 mg/kg/die, alla quale non sono stati osservati effetti avversi, è circa 6 volte superiore all'MRSA, se calcolata in mg/m2.

Secondo i risultati di uno studio sullo sviluppo embrio/fetale nei ratti, la somministrazione orale di escitalopram a ratte gravide a dosi di 56, 112 o 150 mg/kg/die durante l'organogenesi è stata accompagnata da una diminuzione del peso corporeo fetale e da un ritardo nell'ossificazione a 2 dosi superiori (circa 56 volte superiore al MRDC - 20 mg / die, calcolato in mg / m2). Tossicità materna (segni clinici, diminuzione dell'aumento di peso e assunzione di cibo), moderata a 56 mg/kg/die, è stata osservata a tutti i livelli di dose. La dose di 56 mg/kg/die, alla quale non è stato osservato alcun effetto sullo sviluppo fetale, era circa 28 volte superiore all'MRA, se calcolata in mg/m2. Non c'era evidenza di teratogenicità a nessuna delle dosi testate (fino a più di 75 volte superiore al MRDC, quando calcolato in mg/m2).

Effetti non teratogeni

I neonati che sono stati esposti a escitalopram e altri SSRI o inibitori della ricaptazione della serotonina e della norepinefrina alla fine del terzo trimestre di gravidanza della madre hanno sviluppato complicazioni che richiedono un ricovero prolungato, il mantenimento della respirazione e l'alimentazione attraverso un tubo. Tali complicazioni possono comparire immediatamente dopo il parto. Il noto sintomi clinici Incluso: distress respiratorio, cianosi, apnea, convulsioni, temperatura instabile, difficoltà di alimentazione, vomito, ipoglicemia, ipotensione, iperreflessia, tremori, eccitazione nervosa, irritabilità, pianto costante. Questi sintomi sono associati a tossicità diretta da SSRI o inibitori della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina, o possono essere manifestazioni di una risposta di astinenza nel neonato. In alcuni casi, il quadro clinico era simile allo sviluppo della sindrome serotoninergica.

Se la paziente sta assumendo escitalopram durante il terzo trimestre di gravidanza, il medico deve valutare attentamente il rapporto rischio/beneficio, tenendo conto della possibilità di una sindrome da sospensione del farmaco nel neonato. Il medico può decidere di interrompere gradualmente il trattamento con escitalopram nel terzo trimestre.

L'effetto dell'escitalopram ossalato sul travaglio e sul parto nell'uomo non è noto.

allattamento. Anche le donne che allattano dovrebbero smettere allattamento al seno o prendendo escitalopram ossalato.

Controindicazioni per l'uso

Ipersensibilità, uso concomitante di inibitori MAO, età fino a 18 anni (vedi "Precauzioni").

Effetti collaterali

Molto spesso (> 1/10):
- nausea
Spesso (> 1/100,<1/10):
- diminuzione dell'appetito, diarrea, costipazione
- stanchezza
- diminuzione della libido (donne e uomini), anorgasmia, eiaculazione alterata, impotenza
- insonnia, sbadigli, sonnolenza, vertigini
- sinusite
- aumento della sudorazione, piressia
Raramente (> 1/1000,<1/100):
- disturbo del gusto
- disordini del sonno
Le seguenti reazioni avverse appartengono alla classe terapeutica degli SSRI:
- iponatriemia, secrezione insufficiente di ormone antidiuretico
- allucinazioni, mania, confusione, agitazione, ansia, depersonalizzazione, disturbo di panico, nervosismo
- convulsioni, tremori, disturbi del movimento, sindrome serotoninergica (agitazione, tremore, mioclono, ipertermia)
- deficit visivo
- ipotensione posturale
- nausea, vomito, secchezza delle fauci, diarrea, anoressia
- deviazioni dei parametri di laboratorio della funzionalità epatica
- eruzione cutanea, ecchimosi, prurito
- artralgia, mialgia, angioedema
- ritenzione urinaria
- galattorrea
- reazioni anafilattiche

Modo di somministrazione e dosaggio

Lenuxin® viene assunto per via orale, una volta al giorno, indipendentemente dall'assunzione di cibo.
Depressione
La dose abituale è 10 mg una volta al giorno. A seconda della risposta del singolo paziente, la dose può essere aumentata fino a un massimo di 20 mg al giorno.
Dopo la scomparsa dei sintomi della depressione, è necessario continuare la terapia per consolidare l'effetto ottenuto per 6 mesi.
Stati di panico con o senza agorafobia
La dose iniziale raccomandata è di 5 mg al giorno per la prima settimana, quindi 10 - 20 mg al giorno. La dose massima giornaliera è di 20 mg al giorno.
La massima efficacia si raggiunge dopo circa 3 mesi. La durata del trattamento è di diversi mesi.
Fobia sociale
La dose abituale è 10 mg una volta al giorno. Di solito occorrono 2-4 settimane per alleviare i sintomi. La dose può essere gradualmente, a seconda della risposta individuale del paziente, ridotta a 5 mg o aumentata a 20 mg al giorno.
Disturbi d'ansia generalizzati
La dose iniziale è di 10 mg una volta al giorno. La dose massima giornaliera è di 20 mg. La durata del trattamento è di almeno 6 mesi.
Pazienti anziani (> 65 anni)
La dose raccomandata è di 5 mg al giorno, la dose massima giornaliera è di 10 mg.
Funzione renale compromessa
In caso di insufficienza renale da lieve a moderata, non è richiesto un aggiustamento della dose. Si raccomanda cautela nei pazienti con insufficienza renale grave (CLCR inferiore a 30 ml/min).
Disfunzione del fegato
La dose iniziale raccomandata è di 5 mg al giorno per la ridotta funzionalità epatica durante le prime due settimane. A seconda della risposta individuale del paziente, la dose può essere aumentata a 10 mg al giorno. Si raccomanda cautela e un aumento della dose estremamente attento nei pazienti con grave insufficienza epatica.
Metabolismo insufficiente del CYP2C19
Per i pazienti con debole attività dell'isoenzima CYP2C19, la dose iniziale raccomandata è di 5 mg al giorno durante le prime due settimane di trattamento. A seconda della risposta individuale del paziente, la dose può essere aumentata a 10 mg al giorno.
Interruzione del trattamento
Dopo l'interruzione del trattamento, la dose deve essere ridotta gradualmente nell'arco di 1 o 2 settimane per evitare l'insorgenza della sindrome da astinenza.

Overdose

Sintomi: vertigini, tremori, agitazione, sonnolenza, incoscienza, convulsioni, tachicardia, alterazioni dell'ECG con alterazioni ST-T, espansione del complesso QRS, prolungamento dell'intervallo QT, aritmie, depressione respiratoria, vomito, rabdomiolisi, acidosi metabolica, ipokaliemia.
Trattamento: non esiste un antidoto specifico. Fornire vie aeree, adeguata ossigenazione e funzionalità respiratoria. La lavanda gastrica deve essere eseguita il prima possibile dopo la somministrazione orale. Viene utilizzato carbone attivo. Si raccomanda di monitorare la funzione del cuore e i principali indicatori dello stato del corpo, nonché di eseguire una terapia di supporto sintomatica generale.

Interazione con altri farmaci

Farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale. Bisogna fare attenzione durante l'assunzione con altri farmaci di azione centrale.

Alcool. Sebbene escitalopram non potenzi gli effetti dell'alcol (dati provenienti da studi clinici), come nel caso di altri farmaci psicotropi, l'uso simultaneo di escitalopram e alcol non è raccomandato.

inibitori MAO. Incompatibile con gli inibitori delle MAO (vedi "Controindicazioni" e "Precauzioni").

Farmaci che influenzano la coagulazione del sangue (FANS, acido acetilsalicilico, warfarin, ecc.). Il rilascio di serotonina dalle piastrine svolge un ruolo importante nell'emostasi. Studi epidemiologici (sia uno studio caso-controllo che uno studio di coorte) hanno dimostrato un'associazione tra l'uso di farmaci psicotropi che influenzano la ricaptazione della serotonina e la frequenza del sanguinamento gastrointestinale superiore. In due studi, l'uso simultaneo di FANS, incl. acido acetilsalicilico, ha potenziato il rischio di sanguinamento. Sebbene questi studi si siano concentrati sul sanguinamento dal tratto gastrointestinale inferiore, c'è motivo di ritenere che il sanguinamento e altre localizzazioni siano possibili, pertanto, durante l'assunzione di escitalopram e farmaci che influenzano la coagulazione del sangue, è necessaria cautela e controllo degli indicatori di coagulazione del sangue.

Litio. Il litio può potenziare l'effetto serotoninergico di escitalopram, quindi è necessario prestare attenzione quando vengono usati insieme.

Sumatriptano. Ci sono rare segnalazioni post-marketing sullo sviluppo in pazienti di debolezza, iperreflessia e compromissione della coordinazione dei movimenti durante l'uso di SSRI e sumatriptan. Se l'uso di sumatriptan e SSRI (come fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina, citalopram, escitalopram) è clinicamente giustificato, si raccomanda un monitoraggio appropriato del paziente.

Carbamazepina. La carbamazepina, inducendo gli enzimi epatici microsomiali, può aumentare la clearance dell'escitalopram, che deve essere tenuta in considerazione quando appuntamento simultaneo questi farmaci.

Ritonavir. L'uso combinato di una singola dose di ritonavir (600 mg), che è sia un substrato che un potente inibitore del CYP3A4, ed escitalopram (20 mg) non è stato accompagnato da un cambiamento nella farmacocinetica di ritonavir o escitalopram.

Gli studi in vitro non hanno rivelato l'effetto inibitorio di escitalopram su CYP3A4, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 e CYP2E1. Sulla base di questi dati, si presume un debole effetto sul metabolismo mediato da questo gruppo di enzimi del citocromo P450 in vivo.

Inibitori del CYP3A4 e del CYP2C9. Studi in vitro mostrano che CYP3A4 e CYP2C9 sono i principali enzimi coinvolti nel metabolismo di escitalopram. Tuttavia, la co-somministrazione di escitalopram (20 mg) e ritonavir (600 mg), un potente inibitore del CYP3A4, non ha influenzato significativamente la farmacocinetica di escitalopram. Poiché escitalopram viene metabolizzato da diversi sistemi enzimatici, l'inibizione di un enzima non può ridurre significativamente la clearance di escitalopram.

Farmaci metabolizzati con la partecipazione dell'isoenzima CYP2D6 del citocromo P450. Gli studi in vitro non hanno mostrato un effetto inibitorio di escitalopram sul CYP2D6. Inoltre, i livelli di equilibrio di citalopram racemato non sono significativamente differenti tra metabolizzatori deboli e forti del CYP2D6. Ciò indica una bassa probabilità di un effetto clinicamente significativo degli inibitori del CYP2D6 sul metabolismo dell'escitalopram. Tuttavia, dati in vivo limitati mostrano un moderato effetto di inibizione del CYP2D6 di escitalopram: l'uso combinato di escitalopram (21 mg/die per 21 giorni) con l'antidepressivo triciclico desipramina (dose singola 50 mg), un substrato del CYP2D6, ha portato a 40 % di aumento della Cmax e aumento del 100% dell'AUC della Desipramina. La rilevanza clinica di questa osservazione non è nota. Tuttavia, quando si assumono escitalopram e farmaci metabolizzati con la partecipazione di CYP2D6, si mostra cautela.

metoprololo. L'ammissione a volontari sani di escitalopram 20 mg/die per 21 giorni ha determinato un aumento del 50% della Cmax e un aumento dell'82% dell'AUC del metoprololo (dose singola di 100 mg). Con un aumento del livello plasmatico di metoprololo, è stata osservata una diminuzione della cardioselettività. La co-somministrazione di escitalopram e metoprololo non ha avuto un effetto clinicamente significativo sulla pressione sanguigna e sulla frequenza cardiaca.

Terapia elettroconvulsiva. Non ci sono studi clinici sull'uso combinato di terapia elettroconvulsivante ed escitalopram.

Poiché escitalopram è l'isomero attivo del racemato di citalopram, questi due farmaci non possono essere utilizzati contemporaneamente.

Istruzioni speciali durante l'assunzione del farmaco Lenuxin

Lenuxin® deve essere prescritto solo 2 settimane dopo l'interruzione degli inibitori MAO irreversibili e 24 ore dopo l'interruzione della terapia con un inibitore MAO reversibile. Gli inibitori MAO non selettivi possono essere prescritti non prima di 7 giorni dopo l'interruzione di Lenuxin®.
In alcuni pazienti con disturbo di panico, all'inizio del trattamento con Lenuxin®, si può osservare un aumento dell'ansia, che di solito scompare entro le successive 2 settimane di trattamento. Si raccomandano basse dosi iniziali per ridurre la probabilità di ansia.
Il farmaco deve essere interrotto in caso di sviluppo di crisi epilettiche o loro aumento dell'epilessia farmacologicamente incontrollata.
Con lo sviluppo di uno stato maniacale, Lenuxin® dovrebbe essere annullato.
Lenuxin® può aumentare la concentrazione di glucosio nel sangue quando diabete mellito, che può richiedere un aggiustamento della dose dei farmaci ipoglicemizzanti.
L'esperienza clinica con l'uso di Lenuxin® indica un possibile aumento del rischio di tentativi di suicidio nelle prime settimane di terapia, e quindi è molto importante monitorare attentamente i pazienti durante questo periodo.
L'iponatriemia causata da una diminuzione della secrezione dell'ormone antidiuretico si verifica raramente durante l'assunzione di Lenuxin® e di solito scompare quando il farmaco viene interrotto.
Casi di sanguinamento insolito della pelle, come ecchimosi o porpora, sono stati riportati durante il trattamento con inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina. Si consiglia cautela nei pazienti che assumono inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, soprattutto quando gli anticoagulanti orali vengono utilizzati in concomitanza con farmaci che possono influenzare la funzione piastrinica (ad esempio, antipsicotici atipici e fenotiazine, la maggior parte degli antidepressivi triciclici, acido acetilsalicilico e farmaci antinfiammatori non steroidei), ticlopidina e dipiridamolo), nonché in pazienti con nota tendenza al sanguinamento.
Con lo sviluppo della sindrome serotoninergica, il farmaco deve essere immediatamente cancellato e deve essere prescritto un trattamento sintomatico.
Quando si interrompe il trattamento con Lenuxin®, la dose deve essere ridotta gradualmente nell'arco di una o due settimane per evitare possibili reazioni da sospensione.
A causa della mancanza di esperienza clinica, si consiglia cautela nei pazienti con malattia coronarica.
Caratteristiche di influenza medicinale la capacità di guidare un veicolo o macchinari potenzialmente pericolosi
Durante il periodo di trattamento, è necessario astenersi dal guidare veicoli e impegnarsi in attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Condizioni di archiviazione

A una temperatura non superiore a 25 ° C.

Data di scadenza

Classificazione ATX:

N Sistema nervoso

N06 Psicoanalettici

N06A Antidepressivi

N06AB Inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina

Lenuxin è un farmaco del gruppo degli antidepressivi.

• Qual è la composizione e la forma di rilascio del farmaco Lenuxin?

Il medicinale Lenuxin è prodotto in compresse bianche, su un lato c'è un'incisione "N. 53", dove il principio attivo è rappresentato da escitalopram nella quantità di 5 mg. Eccipienti antidepressivi: cellulosa microcristallina, croscarmellosa sodica, Prosolv 90, talco, Prosolv HD90.

Inoltre, vengono prodotte compresse bianche, su cui sono incise "No. 54", "No. 56" e una linea sulla forma di dosaggio, dove il composto attivo è escitalopram in una quantità di 10 e 20 milligrammi. I collegamenti ausiliari sono identici a quelli sopra elencati.

Il farmaco è venduto in flaconi di polipropilene da 14 e 28 pezzi. L'antidepressivo Lenuxin è in vendita. La vendita del farmaco è progettata per due anni. Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini, il luogo deve essere oscurato.

• Qual è l'effetto delle compresse di Lenuxin?

L'antidepressivo Lenuxin è un inibitore della ricaptazione della serotonina. Il composto attivo del farmaco aumenta la concentrazione del neurotrasmettitore nella fessura sinaptica, prolunga l'effetto della serotonina sui cosiddetti recettori postsinaptici.

L'effetto antidepressivo dell'uso di questo farmaco si sviluppa nel periodo da due settimane a un mese dopo l'inizio dell'uso delle compresse di Lenuxin. L'effetto massimo del farmaco può essere previsto dopo tre mesi di misure terapeutiche.

La biodisponibilità del farmaco Lenuxin è di circa l'80%. Il tempo di massima concentrazione nel sangue viene annotato dopo quattro ore. Legame proteico - 56%. È metabolizzato a metaboliti attivi nel fegato. L'emivita è di trenta ore. Viene escreto principalmente dal fegato e, in una certa misura, dai reni.

• Quali sono le indicazioni per l'uso di Lenuxin?

Il farmaco Lenuxin è indicato per l'uso nelle seguenti situazioni:

• In presenza di uno stato depressivo;
• Sviluppo del disturbo di panico con o senza agorafobia;
• Fobia sociale.

Prescrivere un farmaco per i disturbi d'ansia della cosiddetta natura generalizzata.

• Quali sono le controindicazioni per l'uso di Lenuxin?

Il farmaco Lenuxin non viene utilizzato in caso di ipersensibilità ai suoi componenti, fino a 18 anni, il farmaco non viene prescritto contemporaneamente agli inibitori MAO, inoltre, con intolleranza al fruttosio, con carenza di sucrasi.

Con cautela, viene prescritto un antidepressivo per insufficienza renale, con mania, con tendenza al sanguinamento, diabete mellito, cirrosi epatica, con epilessia incontrollata, depressione con tentativi di suicidio, nella vecchiaia, inoltre, contemporaneamente all'etanolo e in altri condizioni.

• Qual è l'uso e il dosaggio del medicinale Lenuxin?

Il farmaco Lenuxin viene prescritto al paziente una volta al giorno. Di solito, per la depressione, il medico consiglia farmaci alla dose di 10 mg una volta al giorno. A seconda della risposta del paziente, il dosaggio può essere aumentato a 20 mg/die. Ci si deve aspettare un effetto antidepressivo dopo due settimane dall'inizio del trattamento o dopo un mese.

Dopo la scomparsa dei sintomi dello stato depressivo, il paziente viene trattato con l'obiettivo di consolidare l'effetto terapeutico ottenuto per almeno sei mesi. Dopo l'interruzione della terapia, il dosaggio viene gradualmente ridotto nell'arco di una o due settimane per prevenire lo sviluppo della cosiddetta sindrome da astinenza.

• Overdose di Lenuxin

Per i pazienti che assumono il farmaco Lenuxin, le istruzioni per l'uso informano che ciò può causare effetti collaterali come: vertigini, tremori, possibile agitazione motoria, sonnolenza, annebbiamento delle articolazioni, convulsioni, tachicardia sono caratteristici, aritmia, vomito non sono esclusi , inoltre, sono possibili anche depressione respiratoria, rabdomiolisi e acidosi metabolica, si sviluppa ipokaliemia. Il paziente viene trattato urgentemente con un trattamento sintomatico con lavanda gastrica preliminare.

• Quali sono gli effetti collaterali di Lenuxin?

Gli effetti collaterali sull'uso di Lenuxin possono essere i seguenti: si notano disturbi visivi, mal di testa, caratterizzati da eccessiva irritabilità, vertigini, debolezza articolare, attacchi di panico, insonnia, sonnolenza, ansia, convulsioni, tremori, spersonalizzazione è caratteristica, disturbi del movimento , inoltre, non sono escluse mania , sindrome serotoninergica, allucinazioni, confusione e agitazione.

Altre manifestazioni dell'uso di compresse di Lenuxin: nausea, vomito, impotenza, diarrea, aumento della sudorazione, secchezza delle fauci non è esclusa, eruzioni cutanee, inoltre, disturbi del gusto, angioedema è possibile, c'è un cambiamento nell'appetito, si verifica costipazione, si sviluppano ritenzione urinaria, debolezza, nonché ipertermia, ipotensione ortostatica, artralgia, mialgia. Il paziente deve essere avvertito che se si sviluppano effetti collaterali, è necessario consultare immediatamente il medico curante.

• istruzioni speciali

Il farmaco Lenuxin non può essere somministrato in combinazione con inibitori MAO, altrimenti potrebbe svilupparsi la cosiddetta sindrome serotoninergica.

• Come sostituire Lenuxin, quali analoghi usare?

Il farmaco Cipralex, Escitalopram, Miracitol, inoltre, il farmaco Escitalopram Sandoz, Sancipam, Escitalopram ossalato, nonché il farmaco Elicea, Selektra, Escitalopram-Teva.

Conclusione

Si consiglia di utilizzare il farmaco antidepressivo Lenuxin come indicato da un medico qualificato.

Lenuxin- un farmaco che ha effetti antidepressivi, sedativi e rilassanti. Di solito l'effetto visibile compare dopo 2-4 settimane di trattamento. I disturbi di panico scompaiono completamente entro 3 mesi dall'assunzione del farmaco.

Indicazioni:

Schema di ricezione:

Controindicazioni:

Effetti collaterali:

Composizione:

Non riesci a trovare le istruzioni per Lenuxin nell'armadietto dei medicinali di casa? Le istruzioni per questo sono presentate in questa pagina. Si prega di lasciare una recensione se si ha già avuto esperienza con esso.

Produttori: Gedeon Richter Ltd., PL, Gedeon Richter Poland Co Ltd (Polonia)

Ingredienti attivi

• Escitalopram

• Episodio depressivo
• Disturbo depressivo ricorrente
• Agorafobia
• Disturbo di panico [ansia parossistica episodica]

• Non indicato. Vedi le istruzioni

Azione farmacologica

• Antidepressivo

• Antidepressivi

Indicazioni per l'uso del farmaco Lenuxin

È indicato per il trattamento della depressione, del disturbo di panico (compresa l'agorafobia), del disturbo depressivo maggiore, del disturbo d'ansia generalizzato.

Forma di rilascio del farmaco Lenuxin

compresse rivestite con film 5 mg; bottiglia (bottiglia) polipropilene 14 confezione di cartone 1;
compresse rivestite con film 5 mg; bottiglia (bottiglia) polipropilene 28 confezione di cartone 1;
compresse rivestite con film 10 mg; bottiglia (bottiglia) polipropilene 14 confezione di cartone 1;
compresse rivestite con film 10 mg; bottiglia (bottiglia) polipropilene 28 confezione di cartone 1;
compresse rivestite con film 20 mg; bottiglia (bottiglia) polipropilene 14 confezione di cartone 1;
compresse rivestite con film 20 mg; bottiglia (bottiglia) polipropilene 28 confezione di cartone 1;

Farmacodinamica

Il meccanismo dell'azione antidepressiva è presumibilmente associato ad un aumento dell'attività serotoninergica nel sistema nervoso centrale a seguito dell'inibizione della ricaptazione neuronale della serotonina. In studi in vitro e in vivo sugli animali, è stata dimostrata la capacità di escitalopram di inibire in modo altamente selettivo la ricaptazione neuronale della serotonina nel sistema nervoso centrale con un effetto minimo sulla ricaptazione di noradrenalina e dopamina. L'escitalopram è un inibitore della ricaptazione della serotonina almeno 100 volte più potente dell'enantiomero R. La tolleranza durante la modellazione dell'effetto antidepressivo non si sviluppa con la somministrazione prolungata (fino a 5 settimane) ai ratti. Escitalopram non interagisce o ha una capacità molto debole di legarsi alla serotonina (5-HT1-7) o ad altri recettori, incl. con recettori alfa e beta-adrenergici, dopaminergici (D1-5), istaminici (H1-3), muscarinici (M1-5) e benzodiazepinici (antagonismo ai recettori muscarinici, istaminici e adrenergici, presumibilmente, provoca vari effetti collaterali anticolinergici di altri psicofarmaci). Escitalopram inoltre non si lega o ha un'affinità molto bassa per vari canali ionici, inclusi i canali Na +, K +, Cl- e Ca2 +.

farmacocinetica

La farmacocinetica di escitalopram è lineare e dose-dipendente quando si assumono dosi singole e multiple (nell'intervallo 10-30 mg/die). Le compresse e la soluzione orale contenenti escitalopram ossalato sono bioequivalenti. L'assorbimento di escitalopram è indipendente dall'assunzione di cibo. Quando una singola dose di 20 mg viene assunta per via orale, il Tmax è di circa 5 ore Il legame di escitalopram alle proteine ​​plasmatiche umane è di circa il 56%. Se assunto 1 volta al giorno, la concentrazione plasmatica di equilibrio viene stabilita entro circa 1 settimana dalla terapia. Nello stato di equilibrio, il livello plasmatico di escitalopram in soggetti giovani sani è 2,2-2,5 volte superiore alla concentrazione dopo l'assunzione di una singola dose.

Viene metabolizzato principalmente nel fegato con la formazione di S-demetilcitalopram (S-DCT) e S-didemetilcitalopram (S-DDCT). Studi in vitro che utilizzano microsomi epatici umani indicano il coinvolgimento degli isoenzimi CYP3A4 e CYP2C19 nel processo di N-demetilazione di escitalopram. Nel plasma sanguigno umano, l'escitalopram predomina in forma immodificata. Nello stato di equilibrio, la concentrazione di S-DCT nel plasma è circa 1/3 della concentrazione di escitalopram. I livelli di S-DDCT non erano rilevabili nella maggior parte dei soggetti. Studi in vitro hanno dimostrato che l'attività farmacologica di escitalopram (inibizione della ricaptazione della serotonina) supera quella di S-DCT di almeno 7 volte, S-DCT di 27 volte, il che indica che i metaboliti non contribuiscono in modo significativo all'effetto antidepressivo di escitalopram . ... Anche S-DCT e S-DCT non interagiscono o hanno un'affinità molto debole per la serotonina (5-HT1-7) o altri recettori, incl. I recettori alfa e beta-adrenergici, i recettori della dopamina (D1-5), dell'istamina (H1-3), muscarinici (M1-5) e delle benzodiazepine, non si legano a vari canali ionici, inclusi Na+, K+, Cl- e Ca2 + canali.

È stato dimostrato che dopo somministrazione orale, l'escitalopram viene determinato nelle urine invariato (circa l'8%) e sotto forma di S-DCT - 10%. La clearance orale di escitalopram è di 600 ml/min, di cui circa il 7% è renale. Terminal Т1 / 2 circa 27–32 h.

Uso del farmaco Lenuxin durante la gravidanza

Durante la gravidanza, è possibile che l'effetto atteso della terapia superi il potenziale rischio per il feto (non sono stati condotti studi adeguati e rigorosamente controllati sulla sicurezza di escitalopram in donne in gravidanza).

La somministrazione di escitalopram a ratte gravide a dosi di 6, 12, 24 o 48 mg/kg/die, dalla fine della gravidanza allo svezzamento, ha portato ad un leggero aumento della mortalità della prole e ritardo della crescita alla dose di 48 mg/kg/die (circa 24 volte il MRDC, calcolato in mg/m2). Alla stessa dose è stata osservata una lieve tossicità materna (segni clinici, diminuzione dell'aumento di peso e diminuzione dell'assunzione di cibo). La dose di 12 mg/kg/die, alla quale non sono stati osservati effetti avversi, è circa 6 volte superiore all'MRSA, se calcolata in mg/m2.

Secondo i risultati di uno studio sullo sviluppo embrio/fetale nei ratti, la somministrazione orale di escitalopram a ratte gravide a dosi di 56, 112 o 150 mg/kg/die durante l'organogenesi è stata accompagnata da una diminuzione del peso corporeo fetale e da un ritardo nell'ossificazione a 2 dosi superiori (circa 56 volte superiore al MRDC - 20 mg / die, calcolato in mg / m2). Tossicità materna (segni clinici, diminuzione dell'aumento di peso e assunzione di cibo), moderata a 56 mg/kg/die, è stata osservata a tutti i livelli di dose. La dose di 56 mg/kg/die, alla quale non è stato osservato alcun effetto sullo sviluppo fetale, era circa 28 volte superiore all'MRA, se calcolata in mg/m2. Non c'era evidenza di teratogenicità a nessuna delle dosi testate (fino a più di 75 volte superiore al MRDC, quando calcolato in mg/m2).

Effetti non teratogeni

I neonati che sono stati esposti a escitalopram e altri SSRI o inibitori della ricaptazione della serotonina e della norepinefrina alla fine del terzo trimestre di gravidanza della madre hanno sviluppato complicazioni che richiedono un ricovero prolungato, il mantenimento della respirazione e l'alimentazione attraverso un tubo. Tali complicazioni possono comparire immediatamente dopo il parto. I sintomi clinici riportati includevano: distress respiratorio, cianosi, apnea, convulsioni, temperatura instabile, difficoltà di alimentazione, vomito, ipoglicemia, ipotensione, iperreflessia, tremori, eccitazione nervosa, irritabilità, pianto costante. Questi sintomi sono associati a tossicità diretta da SSRI o inibitori della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina, o possono essere manifestazioni di una risposta di astinenza nel neonato. In alcuni casi, il quadro clinico era simile allo sviluppo della sindrome serotoninergica.

Se la paziente sta assumendo escitalopram durante il terzo trimestre di gravidanza, il medico deve valutare attentamente il rapporto rischio/beneficio, tenendo conto della possibilità di una sindrome da sospensione del farmaco nel neonato. Il medico può decidere di interrompere gradualmente il trattamento con escitalopram nel terzo trimestre.

L'effetto dell'escitalopram ossalato sul travaglio e sul parto nell'uomo non è noto.

allattamento. Le donne che allattano devono interrompere l'allattamento o l'escitalopram ossalato.

Controindicazioni per l'uso

Ipersensibilità, uso concomitante di inibitori MAO, età fino a 18 anni (vedi "Precauzioni").

Effetti collaterali

Molto spesso (> 1/10):
- nausea
Spesso (> 1/100,<1/10):
- diminuzione dell'appetito, diarrea, costipazione
- stanchezza
- diminuzione della libido (donne e uomini), anorgasmia, eiaculazione alterata, impotenza
- insonnia, sbadigli, sonnolenza, vertigini
- sinusite
- aumento della sudorazione, piressia
Raramente (> 1/1000,<1/100):
- disturbo del gusto
- disordini del sonno
Le seguenti reazioni avverse appartengono alla classe terapeutica degli SSRI:
- iponatriemia, secrezione insufficiente di ormone antidiuretico
- allucinazioni, mania, confusione, agitazione, ansia, depersonalizzazione, disturbo di panico, nervosismo
- convulsioni, tremori, disturbi del movimento, sindrome serotoninergica (agitazione, tremore, mioclono, ipertermia)
- deficit visivo
- ipotensione posturale
- nausea, vomito, secchezza delle fauci, diarrea, anoressia
- deviazioni dei parametri di laboratorio della funzionalità epatica
- eruzione cutanea, ecchimosi, prurito
- artralgia, mialgia, angioedema
- ritenzione urinaria
- galattorrea
- reazioni anafilattiche

Modo di somministrazione e dosaggio

Lenuxin® viene assunto per via orale, una volta al giorno, indipendentemente dall'assunzione di cibo.
Depressione
La dose abituale è 10 mg una volta al giorno. A seconda della risposta del singolo paziente, la dose può essere aumentata fino a un massimo di 20 mg al giorno.
Dopo la scomparsa dei sintomi della depressione, è necessario continuare la terapia per consolidare l'effetto ottenuto per 6 mesi.
Stati di panico con o senza agorafobia
La dose iniziale raccomandata è di 5 mg al giorno per la prima settimana, quindi 10 - 20 mg al giorno. La dose massima giornaliera è di 20 mg al giorno.
La massima efficacia si raggiunge dopo circa 3 mesi. La durata del trattamento è di diversi mesi.
Fobia sociale
La dose abituale è 10 mg una volta al giorno. Di solito occorrono 2-4 settimane per alleviare i sintomi. La dose può essere gradualmente, a seconda della risposta individuale del paziente, ridotta a 5 mg o aumentata a 20 mg al giorno.
Disturbi d'ansia generalizzati
La dose iniziale è di 10 mg una volta al giorno. La dose massima giornaliera è di 20 mg. La durata del trattamento è di almeno 6 mesi.
Pazienti anziani (> 65 anni)
La dose raccomandata è di 5 mg al giorno, la dose massima giornaliera è di 10 mg.
Funzione renale compromessa
In caso di insufficienza renale da lieve a moderata, non è richiesto un aggiustamento della dose. Si raccomanda cautela nei pazienti con insufficienza renale grave (CLCR inferiore a 30 ml/min).
Disfunzione del fegato
La dose iniziale raccomandata è di 5 mg al giorno per la ridotta funzionalità epatica durante le prime due settimane. A seconda della risposta individuale del paziente, la dose può essere aumentata a 10 mg al giorno. Si raccomanda cautela e un aumento della dose estremamente attento nei pazienti con grave insufficienza epatica.
Metabolismo insufficiente del CYP2C19
Per i pazienti con debole attività dell'isoenzima CYP2C19, la dose iniziale raccomandata è di 5 mg al giorno durante le prime due settimane di trattamento. A seconda della risposta individuale del paziente, la dose può essere aumentata a 10 mg al giorno.
Interruzione del trattamento
Dopo l'interruzione del trattamento, la dose deve essere ridotta gradualmente nell'arco di 1 o 2 settimane per evitare l'insorgenza della sindrome da astinenza.

Overdose

Sintomi: vertigini, tremori, agitazione, sonnolenza, incoscienza, convulsioni, tachicardia, alterazioni dell'ECG con alterazioni ST-T, espansione del complesso QRS, prolungamento dell'intervallo QT, aritmie, depressione respiratoria, vomito, rabdomiolisi, acidosi metabolica, ipokaliemia.
Trattamento: non esiste un antidoto specifico. Fornire vie aeree, adeguata ossigenazione e funzionalità respiratoria. La lavanda gastrica deve essere eseguita il prima possibile dopo la somministrazione orale. Viene utilizzato carbone attivo. Si raccomanda di monitorare la funzione del cuore e i principali indicatori dello stato del corpo, nonché di eseguire una terapia di supporto sintomatica generale.

Interazione con altri farmaci

Farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale. Bisogna fare attenzione durante l'assunzione con altri farmaci di azione centrale.

Alcool. Sebbene escitalopram non potenzi gli effetti dell'alcol (dati provenienti da studi clinici), come nel caso di altri farmaci psicotropi, l'uso simultaneo di escitalopram e alcol non è raccomandato.

inibitori MAO. Incompatibile con gli inibitori delle MAO (vedi "Controindicazioni" e "Precauzioni").

Farmaci che influenzano la coagulazione del sangue (FANS, acido acetilsalicilico, warfarin, ecc.). Il rilascio di serotonina dalle piastrine svolge un ruolo importante nell'emostasi. Studi epidemiologici (sia uno studio caso-controllo che uno studio di coorte) hanno dimostrato un'associazione tra l'uso di farmaci psicotropi che influenzano la ricaptazione della serotonina e la frequenza del sanguinamento gastrointestinale superiore. In due studi, l'uso simultaneo di FANS, incl. acido acetilsalicilico, ha potenziato il rischio di sanguinamento. Sebbene questi studi si siano concentrati sul sanguinamento dal tratto gastrointestinale inferiore, c'è motivo di ritenere che il sanguinamento e altre localizzazioni siano possibili, pertanto, durante l'assunzione di escitalopram e farmaci che influenzano la coagulazione del sangue, è necessaria cautela e controllo degli indicatori di coagulazione del sangue.

Litio. Il litio può potenziare l'effetto serotoninergico di escitalopram, quindi è necessario prestare attenzione quando vengono usati insieme.

Sumatriptano. Ci sono rare segnalazioni post-marketing sullo sviluppo in pazienti di debolezza, iperreflessia e compromissione della coordinazione dei movimenti durante l'uso di SSRI e sumatriptan. Se l'uso di sumatriptan e SSRI (come fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina, citalopram, escitalopram) è clinicamente giustificato, si raccomanda un monitoraggio appropriato del paziente.

Carbamazepina. La carbamazepina, inducendo gli enzimi epatici microsomiali, può aumentare la clearance dell'escitalopram, cosa da tenere presente quando si prescrivono questi farmaci contemporaneamente.

Ritonavir. L'uso combinato di una singola dose di ritonavir (600 mg), che è sia un substrato che un potente inibitore del CYP3A4, ed escitalopram (20 mg) non è stato accompagnato da un cambiamento nella farmacocinetica di ritonavir o escitalopram.

Gli studi in vitro non hanno rivelato l'effetto inibitorio di escitalopram su CYP3A4, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 e CYP2E1. Sulla base di questi dati, si presume un debole effetto sul metabolismo mediato da questo gruppo di enzimi del citocromo P450 in vivo.

Inibitori del CYP3A4 e del CYP2C9. Studi in vitro mostrano che CYP3A4 e CYP2C9 sono i principali enzimi coinvolti nel metabolismo di escitalopram. Tuttavia, la co-somministrazione di escitalopram (20 mg) e ritonavir (600 mg), un potente inibitore del CYP3A4, non ha influenzato significativamente la farmacocinetica di escitalopram. Poiché escitalopram viene metabolizzato da diversi sistemi enzimatici, l'inibizione di un enzima non può ridurre significativamente la clearance di escitalopram.

Farmaci metabolizzati con la partecipazione dell'isoenzima CYP2D6 del citocromo P450. Gli studi in vitro non hanno mostrato un effetto inibitorio di escitalopram sul CYP2D6. Inoltre, i livelli di equilibrio di citalopram racemato non sono significativamente differenti tra metabolizzatori deboli e forti del CYP2D6. Ciò indica una bassa probabilità di un effetto clinicamente significativo degli inibitori del CYP2D6 sul metabolismo dell'escitalopram. Tuttavia, dati in vivo limitati mostrano un moderato effetto di inibizione del CYP2D6 di escitalopram: l'uso combinato di escitalopram (21 mg/die per 21 giorni) con l'antidepressivo triciclico desipramina (dose singola 50 mg), un substrato del CYP2D6, ha portato a 40 % di aumento della Cmax e aumento del 100% dell'AUC della Desipramina. La rilevanza clinica di questa osservazione non è nota. Tuttavia, quando si assumono escitalopram e farmaci metabolizzati con la partecipazione di CYP2D6, si mostra cautela.

metoprololo. L'ammissione a volontari sani di escitalopram 20 mg/die per 21 giorni ha determinato un aumento del 50% della Cmax e un aumento dell'82% dell'AUC del metoprololo (dose singola di 100 mg). Con un aumento del livello plasmatico di metoprololo, è stata osservata una diminuzione della cardioselettività. La co-somministrazione di escitalopram e metoprololo non ha avuto un effetto clinicamente significativo sulla pressione sanguigna e sulla frequenza cardiaca.

Terapia elettroconvulsiva. Non ci sono studi clinici sull'uso combinato di terapia elettroconvulsivante ed escitalopram.

Poiché escitalopram è l'isomero attivo del racemato di citalopram, questi due farmaci non possono essere utilizzati contemporaneamente.

Istruzioni speciali durante l'assunzione del farmaco Lenuxin

Lenuxin® deve essere prescritto solo 2 settimane dopo l'interruzione degli inibitori MAO irreversibili e 24 ore dopo l'interruzione della terapia con un inibitore MAO reversibile. Gli inibitori MAO non selettivi possono essere prescritti non prima di 7 giorni dopo l'interruzione di Lenuxin®.
In alcuni pazienti con disturbo di panico, all'inizio del trattamento con Lenuxin®, si può osservare un aumento dell'ansia, che di solito scompare entro le successive 2 settimane di trattamento. Si raccomandano basse dosi iniziali per ridurre la probabilità di ansia.
Il farmaco deve essere interrotto in caso di sviluppo di crisi epilettiche o loro aumento dell'epilessia farmacologicamente incontrollata.
Con lo sviluppo di uno stato maniacale, Lenuxin® dovrebbe essere annullato.
Lenuxin® può aumentare la concentrazione di glucosio nel sangue nel diabete mellito, il che può richiedere un aggiustamento della dose dei farmaci ipoglicemizzanti.
L'esperienza clinica con l'uso di Lenuxin® indica un possibile aumento del rischio di tentativi di suicidio nelle prime settimane di terapia, e quindi è molto importante monitorare attentamente i pazienti durante questo periodo.
L'iponatriemia causata da una diminuzione della secrezione dell'ormone antidiuretico si verifica raramente durante l'assunzione di Lenuxin® e di solito scompare quando il farmaco viene interrotto.
Casi di sanguinamento insolito della pelle, come ecchimosi o porpora, sono stati riportati durante il trattamento con inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina. Si consiglia cautela nei pazienti che assumono inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, soprattutto quando gli anticoagulanti orali vengono utilizzati in concomitanza con farmaci che possono influenzare la funzione piastrinica (ad esempio, antipsicotici atipici e fenotiazine, la maggior parte degli antidepressivi triciclici, acido acetilsalicilico e farmaci antinfiammatori non steroidei), ticlopidina e dipiridamolo), nonché in pazienti con nota tendenza al sanguinamento.
Con lo sviluppo della sindrome serotoninergica, il farmaco deve essere immediatamente cancellato e deve essere prescritto un trattamento sintomatico.
Quando si interrompe il trattamento con Lenuxin®, la dose deve essere ridotta gradualmente nell'arco di una o due settimane per evitare possibili reazioni da sospensione.
A causa della mancanza di esperienza clinica, si consiglia cautela nei pazienti con malattia coronarica.
Caratteristiche dell'effetto del farmaco sulla capacità di guidare un veicolo o meccanismi potenzialmente pericolosi
Durante il periodo di trattamento, è necessario astenersi dal guidare veicoli e impegnarsi in attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Condizioni di archiviazione

A una temperatura non superiore a 25 ° C.

Data di scadenza

Classificazione ATX:

N Sistema nervoso

N06 Psicoanalettici

N06A Antidepressivi

N06AB Inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina

Fonte del portale informativo: www.eurolab.ua