Indicazioni per la nomina di clexane, efficacia clinica, istruzioni per l'uso e controindicazioni. Clexane - istruzioni per l'uso e recensioni Enoxaparina sodica 0,4

Ricetta (internazionale)

Rp.: Sol. Klexani 10% - 1 ml (1 ml - 10000ME)
D. t. D. n. 1
S. Iniettare per via sottocutanea nella regione anterolaterale della parete addominale 4 volte al giorno

effetto farmacologico

Anticoagulante ad azione diretta. L'enoxaparina sodica è un'eparina a basso peso molecolare (LMWH), che differisce dall'eparina standard in quanto i meccanismi d'azione antitrombotico e anticoagulante non sono correlati. È caratterizzato da una maggiore attività anti-Xa rispetto all'attività anti-II o antitrombinica. Il rapporto tra queste attività per l'enoxaparina è 3,6. A dosi profilattiche, non ha effetti significativi sull'APTT. Alla massima attività del farmaco a dosi terapeutiche, l'APTT può essere 1,5-2,2 volte più lungo del tempo di controllo. Questo allungamento indica un effetto antitrombinico residuo.

Modalità di applicazione

Per adulti: Clexane è usato solo negli adulti.
Clexane non è destinato alla somministrazione intramuscolare. Il farmaco viene somministrato per via sottocutanea, ad eccezione dei pazienti in emodialisi, pazienti con infarto miocardico acuto con sopraslivellamento del tratto ST, che richiedono la somministrazione endovenosa in bolo. 1 ml di soluzione iniettabile equivale a circa 10.000 UI anti-Xa di enoxaparina. Durante il periodo di trattamento, la conta piastrinica deve essere monitorata regolarmente a causa della possibile trombocitopenia indotta da eparina (HIT).
Prevenzione della trombosi venosa e dell'embolia in interventi chirurgici rischio da moderato ad alto. In generale, queste linee guida sono destinate a procedure chirurgiche eseguite in anestesia generale. Con l'anestesia spinale ed epidurale, è necessario confrontare l'effetto positivo della somministrazione preoperatoria di Clexan® e il rischio di sviluppare ematomi spinali.
La dose è determinata in base al rischio del singolo paziente e al tipo di intervento chirurgico. Con un rischio moderato di trombosi e nessun rischio elevato di tromboembolia da raggiungere prevenzione efficace la dose raccomandata è 2000 anti-Ha UI (0,2 ml) 1 volta/giorno s/c, al giorno. La prima iniezione viene somministrata 2 ore prima dell'intervento.
Ad alto rischio di sviluppare trombosi ed embolia (ad esempio, durante le operazioni sul femore e articolazione del ginocchio) la dose è di 4000 anti-Ha UI (0,4 ml) 1 volta/giorno s/c. La prima dose di 4000 anti-Ha ME deve essere somministrata 12 ore prima dell'intervento chirurgico, oppure la prima iniezione di 2000 anti-Ha ME (metà della dose) deve essere somministrata 2 ore prima dell'intervento. Con un aumentato rischio di tromboembolia venosa, che dipende dal tipo di intervento chirurgico (in particolare, chirurgia oncologica) e/o dalle caratteristiche del paziente (in particolare, con una storia di tromboembolia venosa), può essere necessario utilizzare il farmaco in una dose profilattica corrispondente a quella prescritta in caso di trombosi ed embolia ad alto rischio (chirurgia ortopedica come la chirurgia dell'anca e del ginocchio).
Durata del trattamento e prevenzione. La prevenzione della EBPM dovrebbe essere eseguita (insieme ai soliti metodi di supporto con un bendaggio elastico per le gambe) fino a quando il paziente non riacquista completamente la capacità di movimento attivo:
- in chirurgia generale, la durata del trattamento con Clexane deve essere inferiore a 10 giorni, se non vi è rischio di tromboembolia venosa caratteristico del paziente;
- l'effetto terapeutico dell'uso profilattico di enoxaparina alla dose di 4000 anti-Xa UI al giorno è stato dimostrato per 4-5 settimane dopo l'intervento chirurgico all'articolazione dell'anca;
- se il rischio di tromboembolia venosa persiste anche dopo la profilassi raccomandata, deve essere presa in considerazione la questione della prosecuzione della profilassi, in particolare la nomina di anticoagulanti orali.
Tuttavia, l'efficacia clinica del trattamento a lungo termine con EBPM o anticoagulanti orali non è stata studiata. Prevenzione della coagulazione del sangue nel sistema di circolazione extracorporea (emodialisi) Il farmaco viene somministrato per via endovenosa nella linea arteriosa del sistema di dialisi. La prevenzione della coagulazione nel sistema di pulizia extrarenale nei pazienti sottoposti a ripetute procedure di emodialisi si ottiene iniettando Clexan® a una dose iniziale di 100 anti-Xa MG/kg nella linea arteriosa del sistema di dialisi all'inizio della procedura. Questa dose, somministrata come singola iniezione in bolo intravascolare, è intesa solo per procedure di emodialisi di 4 ore o meno. Questa dose può quindi essere aggiustata a causa dell'elevata variabilità individuale e interindividuale. La dose massima consigliata è di 100 anti-Ha UI/kg. Nei pazienti ad alto rischio di sanguinamento (soprattutto con dialisi preoperatoria e postoperatoria) o con sanguinamento acuto, le procedure di emodialisi possono essere eseguite utilizzando il farmaco alla dose di 50 anti-Ha UI / kg (due iniezioni nel vaso - doppio accesso vascolare ) o 75 anti-Ha ME/kg (una iniezione nel vaso - un accesso vascolare). Trattamento della trombosi venosa profonda con tromboembolia arteria polmonare o senza di essa, che scorre senza pesante sintomi clinici... Qualsiasi sospetto di trombosi venosa profonda deve essere prontamente indagato e la diagnosi confermata.
Clexane® viene iniettato per via sottocutanea a 100 anti-Xa UI / kg 2 volte al giorno con un intervallo di 12 ore Il regime posologico di EBPM con un peso corporeo di un paziente superiore a 100 kg o inferiore a 40 kg non è stato studiato. L'efficacia del trattamento con EBPM può essere leggermente ridotta nei pazienti di peso superiore a 100 kg e il rischio di sanguinamento può essere maggiore nei pazienti di peso inferiore a 40 kg. In tali casi, è richiesto un monitoraggio clinico speciale. La durata del trattamento della trombosi venosa profonda con Clexan® non deve superare i 10 giorni, compreso il tempo necessario per ottenere l'effetto terapeutico ottimale di un anticoagulante orale, a meno che non sia difficile ottenerlo. Pertanto, la terapia con anticoagulanti orali deve essere iniziata il prima possibile, a meno che non sia controindicata. Trattamento dell'angina instabile e dell'infarto miocardico acuto non Q
Clexane® viene somministrato per via sottocutanea alla dose di 100 anti-Xa UI/kg 2 volte/die con un intervallo di 12 ore, in combinazione con acido acetilsalicilico (dosi consigliate di 75-325 mg per via orale dopo una dose minima di carico di 160 mg) .
La durata raccomandata del trattamento è di 2-8 giorni, fino a quando le condizioni cliniche del paziente non si stabilizzano.
Trattamento dell'infarto miocardico acuto con sopraslivellamento del tratto ST in combinazione con un agente trombolitico per i pazienti, indipendentemente dalla probabilità di successiva angioplastica coronarica
Clexan® viene somministrato per via endovenosa come iniezione in bolo alla dose di 3000 anti-Ha UI, dopodiché il farmaco viene somministrato per via sottocutanea alla dose di 100 anti-Ha UI/kg entro 15 minuti, e poi ogni 12 ore. la dose massima è 10.000 anti-Ha UI. La prima dose di Clexan® deve essere somministrata in qualsiasi momento entro un periodo di 15 minuti prima e 30 minuti dopo l'inizio della terapia trombolitica (fibrina-specifica o meno).
La durata consigliata del trattamento è di 8 giorni, o fino alla dimissione del paziente dall'ospedale se il ricovero dura meno di 8 giorni. Dopo l'insorgenza dei sintomi, l'acido acetilsalicilico deve essere assunto il prima possibile, la dose di mantenimento deve essere di 75-325 mg/die per almeno 30 giorni, salvo diversa indicazione.
Pazienti con angioplastica coronarica:
- se sono trascorse meno di 8 ore dall'ultima iniezione sottocutanea di Clexan® prima che il palloncino venga gonfiato, non è necessaria alcuna iniezione aggiuntiva;
- se sono trascorse più di 8 ore dall'ultima iniezione SC di Clexan® fino al gonfiaggio del palloncino, è necessaria un'iniezione endovenosa in bolo di Clexan® alla dose di 30 anti-Xa UI/kg. Per garantire l'accuratezza del volume della soluzione per somministrazione endovenosa, si consiglia di diluire il farmaco a una concentrazione di 300 anti-Xa UI / ml (ovvero 0,3 ml di soluzione di enoxaparina sodica diluita in 10 ml). I pazienti di età pari o superiore a 75 anni che sono in trattamento per infarto miocardico acuto con sopraslivellamento del tratto ST non devono ricevere il bolo endovenoso iniziale. Il farmaco deve essere somministrato per via sottocutanea alla dose di 75 UI anti-Xa/kg (solo per le prime due iniezioni di un massimo di 7500 UI anti-Xa) ogni 12 ore.
Tecnica di iniezione sottocutanea:
Prelevare dal flaconcino l'esatta quantità necessaria per l'iniezione utilizzando una siringa graduata e un ago adatto per iniezioni sottocutanee. Quando si utilizzano flaconcini multidose, si consiglia di utilizzare aghi molto sottili (diametro massimo 0,5 mm).
Clexan® deve essere iniettato nel tessuto sottocutaneo, preferibilmente in posizione supina del paziente. Le iniezioni devono essere eseguite alternativamente - ora a sinistra, poi nell'addome anterolaterale o posterolaterale destro. L'ago (a tutta lunghezza) deve essere inserito perpendicolarmente, non ad angolo, nell'area della pelle tra l'indice e il pollice. Durante l'iniezione, quest'area della pelle dovrebbe rimanere stretta tra le dita.
Tecnica di iniezione IV (bolo) (per il trattamento dell'infarto miocardico acuto con sopraslivellamento del tratto ST)
Il trattamento inizia con un'iniezione endovenosa in bolo, dopo di che il farmaco viene immediatamente somministrato sc. Deve essere utilizzato un flaconcino multidose per fornire una dose iniziale di 3000 UI, ad es. utilizzando una siringa graduata da 1 ml (siringa tipo insulina) prelevare 0,3 ml dal flaconcino. Questa dose di Clexane deve essere iniettata nel tubo del sistema di infusione; il farmaco non deve essere miscelato con altri farmaci. Per rimuovere i resti di un altro medicinale e quindi impedire la loro miscelazione con Clexane, prima e dopo la somministrazione in bolo IV di Clexane, il tubo contagocce deve essere lavato con una quantità sufficiente di soluzione fisiologica o glucosio. È sicuro somministrare Clexane con una soluzione standard, soluzione salina allo 0,9% o glucosio al 5%.
In condizioni stazionarie, è possibile utilizzare un flaconcino multidose:
- per ottenere la dose richiesta di 100 UI/kg per la prima iniezione sottocutanea, che deve essere somministrata insieme ad un bolo endovenoso, e per ottenere una dose di 100 UI/kg per iniezione sottocutanea ripetuta ogni 12 ore;
- per ricevere una dose di 30 UI/kg per iniezione endovenosa in bolo in pazienti prima dell'angioplastica coronarica.

indicazioni

Prevenzione delle malattie tromboemboliche venose nelle procedure chirurgiche moderate e ad alto rischio;
- prevenzione della formazione di trombi nel sistema di circolazione extracorporea durante l'emodialisi (di solito una procedura della durata di 4 ore o meno);
- trattamento della trombosi venosa profonda accertata con o senza embolia polmonare, che si manifesta senza sintomi clinici gravi, ad eccezione dell'embolia polmonare, per la quale può essere necessario un trattamento con un agente trombolitico o un intervento chirurgico;
- trattamento dell'angina pectoris instabile e dell'infarto miocardico acuto senza onda Q, in combinazione con acido acetilsalicilico;
- trattamento dell'infarto miocardico acuto, procedendo con un aumento del segmento ST, in combinazione con un agente trombolitico, indipendentemente dalla probabilità di successiva angioplastica coronarica.

Controindicazioni

Ai fini del trattamento e della prevenzione (indipendentemente dalla dose):
- ipersensibilità all'enoxaparina sodica, all'eparina o ai suoi derivati, incl. ad altre LMWH;
- una storia di HIT grave di tipo II causata da eparina non frazionata o EBPM;
- una tendenza al sanguinamento associata ad emostasi alterata (una possibile eccezione a questa controindicazione può essere la CID se non è associata al trattamento con eparina);
- cambiamenti organici negli organi con tendenza al sanguinamento;
- sanguinamento in corso in grado clinicamente significativo;
- infanzia fino a 3 anni a causa del contenuto di alcol benzilico, che può causare distress respiratorio sotto forma di sindrome da soffocamento, manifestata da acidosi metabolica, disturbi neurologici e pause nella respirazione.
Ai fini del trattamento:
- emorragia intracerebrale;
- insufficienza renale grave (CC circa 30 ml/min), ad eccezione di casi particolari di pazienti in dialisi;
- realizzazione di anestesia spinale o epidurale;
- ictus ischemico acuto del cervello con o senza perdita di coscienza; se l'ictus è dovuto a embolia, nelle prime 72 ore dopo l'embolia, Clexan® non può essere utilizzato;
- speziato endocardite infettiva ad eccezione di alcune malattie cardiache in cui esiste il rischio di embolia;
- insufficienza renale lieve e medio gravità (CC da 30 a 60 ml/min);
- in combinazione con acido acetilsalicilico in dosi analgesiche, antipiretiche e antinfiammatorie;
- in combinazione con FANS per uso sistemico;
- in combinazione con destrano 40 per somministrazione parenterale.
L'applicazione in dosi profilattiche non è raccomandata:
- insufficienza renale grave (CC circa 30 ml/min);
- nelle prime 24 ore dopo il sanguinamento intracerebrale.
Non è raccomandato l'uso in dosi profilattiche in pazienti di età superiore a 65 anni in combinazione:
- con acido acetilsalicilico in dosi analgesiche, antipiretiche e antinfiammatorie;
- con FANS per uso sistemico;
- con destrano 40 per somministrazione parenterale.

Effetti collaterali

Dal lato del sistema di coagulazione del sangue: sintomi emorragici associati principalmente alla presenza di fattori di rischio concomitanti (lesioni organiche, con tendenza al sanguinamento e ad alcune combinazioni di farmaci, età, insufficienza renale, basso peso corporeo); sintomi emorragici associati alla mancata osservanza delle raccomandazioni terapeutiche, in particolare per quanto riguarda la durata del trattamento e l'aggiustamento della dose in base al peso corporeo. Con la somministrazione sottocutanea nel sito di iniezione, è possibile un ematoma. Il rischio di formazione di un tale ematoma aumenta se non vengono seguite le raccomandazioni per la tecnica di iniezione o se viene utilizzato un materiale di iniezione non idoneo. I noduli duri che scompaiono entro pochi giorni possono svilupparsi a seguito di una reazione infiammatoria e richiedere l'interruzione della terapia.
- Dal lato del sistema ematopoietico: trombocitopenia di 2 tipi: tipo I - il più frequente, generalmente moderato (> 100.000 / μl), si verifica su fasi iniziali(fino a 5 giorni) e non richiede l'interruzione del trattamento; Tipo II - è una rara trombocitopenia immunoallergica grave (HIT). La frequenza di questo fenomeno non è stata sufficientemente studiata. Un aumento del numero di piastrine è asintomatico e reversibile.
- Da parte del sistema muscolo-scheletrico: osteoporosi con terapia più lunga.
- Dal lato apparato digerente: aumento temporaneo dell'attività delle transaminasi.
- Dal lato del metabolismo: iperkaliemia.
- Raro: ematoma spinale durante anestesia spinale, sollievo dal dolore o anestesia epidurale, che può portare a lesioni sistema nervoso vari gradi di gravità, inclusa la paralisi prolungata o permanente; necrosi cutanea, il più delle volte nel sito di iniezione, che può essere preceduta dalla comparsa di porpora o macchie eritematose infiltrate e dolorose (in tali casi, la terapia deve essere interrotta immediatamente); cutaneo o sistemico reazioni allergiche(in alcuni casi è richiesta la cancellazione della terapia).
-Molto raro: vasculite dovuta a un'aumentata sensibilità della pelle.

Modulo per il rilascio

La soluzione iniettabile è trasparente, da incolore a giallo pallido.
1 piano
enoxaparina sodica 30.000 anti-Ha UI (300 mg).
Eccipienti: alcool benzilico, acqua d / i.
3 ml - flaconcini multidose (1) - confezioni di cartone.

ATTENZIONE!

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Composizione e forma di rilascio

Iniezione:

• 2000 UI anti-Xa / 0,2 ml; 4000 UI anti-Xa / 0,4 ml; 6000 anti-Xa UI / 0,6 ml; 8000 UI anti-Xa / 0,8 ml; 10.000 UI anti-Xa / 1 ml.

* peso calcolato in base al contenuto di enoxaparina sodica utilizzata (attività teorica 100 anti-Xa UI/mg).

Per dosaggi di 2000 anti-Ha UI / 0,2 ml; 4000 anti-Ha UI / 0,4 ml; 8000 UI anti-Xa / 0,8 ml: rispettivamente 0,2 ml o 0,4 ml o 0,8 ml della soluzione del farmaco in una siringa di vetro.

2 siringhe in blister. 1 o 5 blister in una scatola di cartone /

Per dosaggi di 6000 anti-Ha UI / 0,6 ml; 10000 UI anti-Xa / 1 ml: 0,6 ml o 1 ml di soluzione del farmaco in una siringa di vetro, rispettivamente.

2 siringhe in blister. 1 blister in scatola di cartone.

Descrizione della forma di dosaggio

Soluzione trasparente da incolore a giallo pallido.

farmacocinetica

La farmacocinetica dell'enoxaparina nei regimi di dosaggio indicati è lineare. La variabilità all'interno e tra i gruppi di pazienti è bassa. Dopo somministrazione s/c ripetuta di 40 mg di enoxaparina sodica una volta al giorno e somministrazione s/c di enoxaparina sodica alla dose di 1,5 mg/kg una volta al giorno in volontari sani, la concentrazione di equilibrio viene raggiunta entro il giorno 2 e l'area sotto la curva farmacocinetica in media del 15% in più rispetto a una singola iniezione.

Dopo ripetute iniezioni sottocutanee di enoxaparina sodica alla dose giornaliera di 1 mg/kg due volte al giorno, la concentrazione di equilibrio viene raggiunta dopo 3-4 giorni e l'area sotto la curva farmacocinetica è in media del 65% superiore rispetto a dopo una singola somministrazione e i valori medi di Cmax sono rispettivamente 1,2 e 0,52 UI/ml. La biodisponibilità di enoxaparina sodica dopo somministrazione sottocutanea, valutata sulla base dell'attività anti-Xa, è prossima al 100%. Il volume di distribuzione dell'attività anti-Xa dell'enoxaparina sodica è di circa 5 litri e si avvicina al volume del sangue. L'enoxaparina sodica è un farmaco a bassa clearance. Dopo somministrazione endovenosa per 6 ore alla dose di 1,5 mg/kg, la clearance media dell'anti-Xa nel plasma è di 0,74 l/h. Il ritiro del farmaco è monofasico con T1 / 2 4 ore (dopo una singola iniezione sottocutanea) e 7 ore (dopo somministrazioni multiple del farmaco). L'enoxaparina sodica viene metabolizzata principalmente nel fegato per desolfatazione e/o depolimerizzazione con formazione di sostanze a basso peso molecolare con attività biologica molto bassa.

L'escrezione dei frammenti attivi del farmaco attraverso i reni è circa il 10% della dose somministrata e l'escrezione totale dei frammenti attivi e inattivi è circa il 40% della dose somministrata. Ci può essere un ritardo nell'eliminazione dell'enoxaparina sodica nei pazienti anziani a causa della ridotta funzionalità renale con l'età. Nei pazienti con ridotta funzionalità renale è stata osservata una diminuzione della clearance dell'enoxaparina sodica.

Dopo somministrazione sottocutanea ripetuta di 40 mg di enoxaparina sodica una volta al giorno, si osserva un aumento dell'attività anti-Xa, rappresentato dall'area sotto la curva farmacocinetica in pazienti con valori insignificanti (Cl creatinina 50-80 ml/min) e moderati (Cl creatinina 30-50 ml/min) compromissione della funzionalità renale.

Nei pazienti con insufficienza renale grave (Cl creatinina<30 мл/мин) площадь под фармакокинетической кривой в состоянии равновесия в среднем на 65% выше при повторном п/к введении 40 мг препарата один раз в сутки.

Nelle persone in sovrappeso con somministrazione sottocutanea del farmaco, la clearance è leggermente inferiore. Se non si aggiusta la dose tenendo conto del peso corporeo del paziente, dopo una singola somministrazione s/c di 40 mg di enoxaparina sodica l'attività anti-Xa sarà maggiore del 50% nelle donne di peso inferiore a 45 kg e maggiore del 27% nelle donne uomini di peso inferiore a 57 kg rispetto ai pazienti con peso corporeo medio normale.

Farmacodinamica

Enoxaparina sodica - eparina a basso peso molecolare con peso molecolare medio di circa 4500 dalton: meno di 2000 dalton -<20%, от 2000 до 8000 дальтон - >68%, più di 8000 dalton -<18%. Эноксапарин натрия получают щелочным гидролизом бензилового эфира гепарина, выделенного из слизистой оболочки тонкого кишечника свиньи. Его структура характеризуется невосстанавливающимся фрагментом 2-О-сульфо-4-енпиразиносуроновой кислоты и восстанавливающимся фрагментом 2-N,6-О-дисульфо-D-глюкопиранозида.

La struttura dell'enoxaparina contiene circa il 20% (compreso tra il 15 e il 25%) di 1,6-anidroderivato nel frammento riducente della catena polisaccaridica. In un sistema purificato in vitro, l'enoxaparina sodica ha attività anti-Xa (circa 100 UI/ml) e bassa attività anti-IIa o antitrombina (circa 28 UI/ml). Se usato in dosi profilattiche, modifica in modo insignificante l'APTT, praticamente non influisce sull'aggregazione piastrinica e sul livello di legame del fibrinogeno ai recettori piastrinici. L'attività anti-IIa nel plasma è circa 10 volte inferiore all'attività anti-Xa.

L'attività anti-IIa massima media si osserva circa 3-4 ore dopo la somministrazione SC e raggiunge 0,13 UI/ml e 0,19 UI/ml dopo somministrazione ripetuta di 1 mg/kg - con doppia somministrazione e 1,5 mg/kg - con una singola somministrazione , rispettivamente. L'attività anti-Xa massima media del plasma si osserva 3-5 ore dopo la somministrazione s/c del farmaco ed è di circa 0,2; 0,4; 1,0 e 1,3 UI/ml anti-Xa dopo somministrazione s/c di 20, 40 mg e 1 mg/kg e 1,5 mg/kg, rispettivamente.

Indicazioni per l'uso

Clexane è un'eparina a basso peso molecolare, un anticoagulante diretto.

Viene utilizzato per la prevenzione della trombosi venosa profonda in chirurgia, traumatologia, ortopedia, nei pazienti ospedalizzati di un profilo terapeutico, per la prevenzione di coaguli di sangue nel flusso sanguigno extracorporeo durante l'emodialisi. Clexane è usato per il trattamento della trombosi venosa profonda, per il trattamento della sindrome coronarica acuta senza sopraslivellamento del segmento ST all'ECG.

Controindicazioni per l'uso

Clexane non deve essere utilizzato in presenza di reazioni di ipersensibilità all'eparina e ai suoi derivati, nonché in qualsiasi condizione o malattia ad alto rischio di sanguinamento. Non è raccomandato l'uso in donne in gravidanza con valvole cardiache artificiali e in pazienti di età inferiore a 18 anni.

Uso durante la gravidanza e i bambini

Effetti collaterali

Quando si utilizza Clexane, possono verificarsi reazioni collaterali: emorragie puntate (petecchie), ecchimosi, raramente - sindrome emorragica (incluso sanguinamento retroperitoneale e intracranico, fino alla morte), iperemia e dolore nel sito di iniezione, raramente - ematoma, comparsa di denso infiammazione nodi (si sciolgono dopo pochi giorni, non è necessaria l'interruzione del trattamento); raramente - necrosi nel sito di iniezione, che è preceduta da porpora o placche eritematose (infiltrate e dolorose); trombocitopenia asintomatica (nei primi giorni di trattamento), raramente - trombocitopenia immunoallergica (nei giorni 5-21 di trattamento) con lo sviluppo di trombosi di rimbalzo (trombocitopenia trombotica eparinica), che può essere complicata da infarto d'organo o ischemia degli arti; aumento dell'attività delle transaminasi "epatiche". Raramente - reazioni allergiche sistemiche e cutanee.

Con anestesia traumatica spinale / epidurale (la probabilità aumenta con l'uso di un catetere epidurale postoperatorio permanente) - ematoma intraspinale (raro), che può portare a paralisi temporanea o permanente.

Interazioni farmacologiche

Clexan® non deve essere miscelato con altri farmaci.

Non alternare l'uso di enoxaparina sodica e altre eparine a basso peso molecolare, perché differiscono tra loro per modalità di produzione, peso molecolare, attività specifica anti-Xa, unità di misura e dosaggio. E, di conseguenza, i farmaci sono caratterizzati da diversa farmacocinetica e attività biologica (attività anti-IIa, interazione con le piastrine

Con salicilati di azione sistemica, acido acetilsalicilico, FANS (incluso ketorolac), destrano con un peso molecolare di 40 kDa, ticlopidina e clopidogrel, corticosteroidi sistemici, trombolitici o anticoagulanti, altri farmaci antipiastrinici (compresi gli antagonisti del rischio di sviluppo della glicoproteina IIIb) - IIb.

Dosaggio

Clexane viene somministrato al paziente in posizione supina, solo per via sottocutanea nella regione anteriore o posterolaterale (regioni laterali) della parete addominale a livello della vita.

Per gli interventi chirurgici, il farmaco viene somministrato 2 ore prima della chirurgia generale e 12 ore prima della chirurgia ortopedica.

Per il trattamento, la dose e la durata del trattamento sono selezionate individualmente da 0,5 mg/kg di peso corporeo a 1,5 mg/kg di peso corporeo, a seconda della malattia.

Overdose

Il sovradosaggio accidentale di Clexan® (con uso endovenoso, sottocutaneo o extracorporeo) può portare a complicanze emorragiche. Se assunto per via orale, è improbabile che vengano assorbite anche dosi elevate. Gli effetti anticoagulanti possono essere principalmente neutralizzati dalla somministrazione endovenosa lenta di solfato di protamina, la cui dose dipende dalla dose di Clexane® somministrata. 1 mg di solfato di protamina neutralizza l'attività anticoagulante di 1 mg di Clexane® se enoxaparina sodica è stata somministrata non più di 8 ore prima della somministrazione di protamina. 0,5 mg di protamina neutralizzano l'effetto anticoagulante di 1 mg di Clexane® se è stato somministrato più di 8 ore fa o se è necessaria una seconda dose di protamina. Se, dopo l'introduzione di enoxaparina sodica, sono trascorse 12 ore o più, l'introduzione di protamina non è richiesta. Tuttavia, anche con l'introduzione di grandi dosi di solfato di protamina, l'attività anti-Xa di Clexane® non è completamente neutralizzata (massimo - del 60%).

Clexane è un farmaco con azione antitrombotica.

Modulo di rilascio e composizione

Clexane è prodotto sotto forma di soluzione iniettabile - trasparente, da giallo pallido a incolore (in siringhe monouso, 2 siringhe in blister, 1 o 5 blister in scatole di cartone).

La composizione di 1 siringa include:

• Principio attivo: enoxaparina sodica - 2000/4000/6000/8000/10000 anti-Ha ME;
• Solvente: acqua per preparazioni iniettabili - fino a 0,2 / 0,4 / 0,6 / 0,8 / 1 ml.

Indicazioni per l'uso

Clexane è prescritto per il trattamento di patologie:

• Trombosi venosa profonda con o senza embolia polmonare;
• Angina instabile e infarto del miocardio senza onda Q in concomitanza con acido acetilsalicilico;
• Infarto miocardico acuto con sopraslivellamento del tratto ST in pazienti sottoposti a successivo intervento coronarico percutaneo o trattamento farmacologico.

Inoltre, il farmaco è prescritto a scopo profilattico:

• Trombosi venosa ed embolia durante interventi chirurgici, soprattutto durante le operazioni (chirurgiche generali e ortopediche);
• Formazione di trombi durante l'emodialisi nel sistema di circolazione extracorporea (di solito con una durata della sessione fino a 4 ore);
• Embolia e trombosi venosa in pazienti a riposo a letto a causa di malattie terapeutiche acute, ad esempio insufficienza respiratoria acuta, scompenso dell'insufficienza cardiaca cronica e insufficienza cardiaca acuta (classe NYHA III o IV), nonché nelle malattie reumatiche acute e gravi infezioni acute in combinazione con uno dei fattori di rischio per la trombosi venosa.

Controindicazioni

• Malattie e condizioni in cui vi è un aumentato rischio di sanguinamento: ictus emorragico, minaccia di aborto, aneurisma dissecante dell'aorta o aneurisma cerebrale (eccetto per interventi chirurgici), grave trombocitopenia indotta da enoxaparina ed eparina, sanguinamento incontrollato;
• Età fino a 18 anni (la sicurezza e l'efficacia per questa fascia di età non sono state stabilite);
• Ipersensibilità al principio attivo, nonché all'eparina o ai suoi derivati, comprese altre eparine a basso peso molecolare.

È necessario assumere il farmaco durante la gravidanza solo nei casi in cui il medico ha stabilito un'urgente necessità di terapia. Al momento dell'assunzione di Clexane, è necessario interrompere l'allattamento al seno.

Il farmaco viene usato con cautela in malattie / condizioni:

• Vasculite grave, disturbi dell'emostasi (tra cui emofilia, trombocitopenia, ipocoagulazione, malattia di von Willebrand, ecc.);
• diabete mellito grave;
• Ulcera peptica dello stomaco o del duodeno o altre lesioni del tratto gastrointestinale di natura erosiva e ulcerosa;
• Ipertensione arteriosa grave non controllata;
• Versamento pericardico o pericardite;
• Endocardite batterica (acuta o subacuta);
• Recentemente ha subito un ictus ischemico;
• Retinopatia (emorragica o diabetica);
• Chirurgia oftalmica o neurologica (prospettiva o recente);
• parto recente;
• Anestesia epidurale o spinale (rischio di ematoma), recente puntura lombare;
• contraccezione intrauterina;
• Insufficienza renale e/o epatica;
• Ferite aperte di una vasta area;
• Uso simultaneo con farmaci che influenzano il sistema emostatico;
• Traumi gravi (soprattutto al sistema nervoso centrale).

Non ci sono dati sull'uso clinico di Clexane nella tubercolosi attiva e nella radioterapia recente.

Modo di somministrazione e dosaggio

Salvo casi particolari, Clexane viene iniettato profondamente per via sottocutanea (il farmaco non può essere somministrato per via intramuscolare). È desiderabile somministrare la soluzione mentre il paziente è sdraiato.

Le iniezioni devono essere eseguite alternativamente nella regione posterolaterale o anterolaterale sinistra o destra della parete addominale. L'ago deve essere inserito verticalmente nell'intera lunghezza della piega della pelle, raccogliendolo e trattenendolo con l'indice e il pollice. Una piega della pelle viene rilasciata solo dopo la fine dell'iniezione. Non dovresti massaggiare il sito di iniezione di Clexane.

Nella prevenzione dell'embolia e della trombosi venosa durante gli interventi chirurgici, in particolare negli interventi chirurgici e ortopedici generali, viene solitamente prescritto:

• Rischio moderato di embolia e trombosi (chirurgia generale) - 1 volta al giorno, 20 mg. La prima iniezione viene effettuata 2 ore prima dell'intervento;
• Alto rischio di embolia e trombosi (operazioni ortopediche e chirurgiche generali) - 40 mg una volta al giorno (la prima dose deve essere somministrata 12 ore prima dell'operazione) o 30 mg due volte al giorno (il farmaco viene somministrato 12-24 ore dopo l'operazione ).

La durata della terapia è solitamente di 7-10 giorni. Se necessario, il trattamento viene continuato più a lungo mentre esiste il rischio di embolia e trombosi (ad esempio, Clexane in ortopedia viene prescritto 1 volta al giorno, 40 mg per 5 settimane).

Nella prevenzione dell'embolia e della trombosi venosa in pazienti a riposo a letto a causa di malattie terapeutiche acute, Clexan viene utilizzato per 6-14 giorni, 1 volta al giorno, 40 mg.

Nel trattamento della trombosi venosa profonda con o senza embolia polmonare, Clexane deve essere somministrato a una velocità di 1,5 mg/kg 1 volta al giorno o 2 volte al giorno a 1 mg/kg. Nei pazienti con disturbi tromboembolici complicati, si raccomanda l'uso di Clexane 2 volte al giorno a 1 mg / kg. La durata della terapia è in media di 10 giorni. Si raccomanda di iniziare immediatamente il trattamento con anticoagulanti per somministrazione orale, mentre l'uso di Clexane deve essere continuato fino al raggiungimento dell'effetto anticoagulante desiderato.

Con la prevenzione della formazione di trombi durante l'emodialisi nel sistema di circolazione extracorporea, la dose media di Clexane è di 1 mg / kg. Se c'è un alto rischio di sanguinamento, la dose viene ridotta:

• Accesso vascolare singolo - fino a 0,75 mg / kg;
• Doppio accesso vascolare - fino a 0,5 mg/kg.

Per l'emodialisi, Clexane deve essere iniettato all'inizio della sessione di emodialisi nel sito arterioso dello shunt. Di norma, 1 dose del farmaco è sufficiente per una sessione di quattro ore, tuttavia, con anelli di fibrina con un'emodialisi più lunga, è possibile una somministrazione aggiuntiva della soluzione alla velocità di 0,5-1 mg / kg. Nel trattamento dell'infarto miocardico senza onda Q e dell'angina pectoris instabile, Clexane deve essere somministrato ogni 12 ore alla velocità di 1 mg / kg contemporaneamente all'acido acetilsalicilico, 100-325 mg 1 volta al giorno. La durata media del trattamento è di 2-8 giorni (fino a quando non si verifica la stabilizzazione della condizione clinica).

Il trattamento dell'infarto miocardico con elevazione del segmento ST (farmaci o con l'aiuto dell'intervento coronarico percutaneo) inizia con un'iniezione in bolo (endovenosa) di Clexane alla dose di 30 mg, dopodiché, entro 15 minuti, 1 mg / kg della soluzione viene iniettato per via sottocutanea (durante le prime due iniezioni sottocutanee, la dose massima è di 100 mg del farmaco). Tutte le dosi successive vengono somministrate per via sottocutanea 2 volte al giorno a intervalli regolari alla velocità di 1 mg / kg di peso corporeo.

Ai pazienti di età superiore a 75 anni non viene somministrato un bolo endovenoso iniziale. Clexane viene somministrato per via sottocutanea. Una singola dose - 0,75 mg / kg, frequenza di applicazione - ogni 12 ore (quando si eseguono le prime due iniezioni sottocutanee, possono essere somministrati al massimo 75 mg del farmaco). Tutte le dosi successive vengono somministrate per via sottocutanea 2 volte al giorno (ogni 12 ore) alla stessa dose.

Quando combinato con trombolitici (fibrina-specifici e fibrina-specifici), Clexane deve essere somministrato nell'intervallo da 15 minuti prima dell'inizio della terapia trombolitica fino a 30 minuti dopo. Non appena possibile dopo la rilevazione di infarto miocardico acuto con sopraslivellamento del tratto ST, è necessario iniziare contemporaneamente l'assunzione di acido acetilsalicilico e, in assenza di controindicazioni, continuare la terapia per almeno 30 giorni a 75-325 mg al giorno.

La somministrazione in bolo di Clexane viene effettuata attraverso un catetere venoso; il farmaco non deve essere miscelato o somministrato insieme ad altri farmaci. Prima e dopo la somministrazione endovenosa in bolo di Clexane, il catetere venoso deve essere lavato con una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o destrosio. Ciò contribuirà ad evitare la presenza di tracce di altri farmaci nel sistema e, quindi, le loro interazioni. Il farmaco può essere somministrato in sicurezza con soluzioni di destrosio al 5% e cloruro di sodio allo 0,9%.

Per una somministrazione in bolo di 30 mg di Clexane nel trattamento dell'infarto miocardico acuto con sopraslivellamento del tratto ST, una quantità eccessiva di farmaco deve essere rimossa dalle siringhe di vetro per 60 mg, 80 mg e 100 mg.

Pazienti sottoposti a intervento coronarico percutaneo, se l'ultima iniezione sottocutanea di Clexane è stata effettuata meno di 8 ore prima del gonfiaggio del catetere a palloncino inserito nel restringimento dell'arteria coronaria, non è necessaria alcuna soluzione aggiuntiva. Se l'ultima iniezione sottocutanea di Clexane è stata effettuata più di 8 ore prima del gonfiaggio del catetere a palloncino, devono essere iniettati per via endovenosa ulteriori 0,3 mg/kg di farmaco.

Pazienti anziani in assenza di funzionalità renale compromessa, per tutte le indicazioni, ad eccezione del trattamento dell'infarto miocardico con sopraslivellamento del tratto ST, non è richiesta una riduzione delle dosi di Clexane.

In caso di insufficienza renale grave, la dose di Clexane deve essere ridotta. In caso di compromissione funzionale lieve e moderata dei reni, non deve essere effettuato un aggiustamento della dose, tuttavia, in questo caso, è necessario un monitoraggio di laboratorio più attento della terapia.

A causa della mancanza di studi clinici, occorre prestare attenzione quando si prescrive Clexane a pazienti con funzionalità epatica compromessa.

Effetti collaterali

Durante la terapia possono svilupparsi disturbi vascolari sotto forma di sanguinamento, trombocitosi e trombocitopenia.

Inoltre, indipendentemente dalle indicazioni durante il trattamento, possono svilupparsi altre reazioni avverse clinicamente significative:

• Sistema immunitario: spesso - reazioni allergiche; raramente - reazioni anafilattoidi e anafilattiche;
• Tessuto sottocutaneo e pelle: spesso - prurito, eritema, orticaria; raramente - dermatite bollosa;
• Vie biliari e fegato: molto spesso - aumento dell'attività degli enzimi epatici;
• Dati strumentali e di laboratorio: raramente - iperkaliemia;
• Disturbi al sito di iniezione e disturbi generali: spesso - ematoma, dolore, gonfiore, formazione di grumi e infiammazione al sito di iniezione, sanguinamento, reazioni di ipersensibilità; raramente - irritazione della pelle e necrosi nel sito di iniezione.

Durante l'uso post-marketing di Clexane, è stato anche osservato lo sviluppo delle seguenti reazioni avverse con una frequenza sconosciuta:

• Vie biliari e fegato: danno epatico colestatico, danno epatocellulare;
• Sistema immunitario: reazioni anafilattoidi/anafilattiche incluso shock;
• Vasi: ematoma spinale o neuroassiale (quando si utilizza il farmaco sullo sfondo dell'anestesia spinale / epidurale);
• Sistema nervoso: mal di testa;
• Pelle e tessuti sottocutanei: alopecia, nel sito di iniezione - necrosi cutanea, vasculite cutanea, noduli-infiltrati infiammatori solidi (scompaiono dopo pochi giorni e non sono motivo di sospensione del farmaco);
• Sistema sanguigno o linfatico: anemia emorragica, trombocitopenia immuno-allergica con trombosi, eosinofilia;
• Tessuto connettivo e muscolo-scheletrico: osteoporosi (con terapia superiore a 3 mesi).

istruzioni speciali

Le eparine a basso peso molecolare non sono intercambiabili, poiché differiscono per attività biologica e farmacocinetica (interazione con le piastrine e attività antitrombinica). A questo proposito, è necessario attenersi rigorosamente alle raccomandazioni per l'uso per ciascun farmaco appartenente alla classe delle eparine a basso peso molecolare.

Se durante la terapia si sviluppa un'emorragia, è necessario individuarne l'origine ed eseguire un trattamento appropriato. Si raccomanda di monitorare attentamente le condizioni dei pazienti di età superiore a 80 anni, poiché vi è un aumento del rischio di sanguinamento.

Un aumento dell'attività anti-Xa di Clexane con il suo uso profilattico nelle donne di peso fino a 45 kg e negli uomini di peso inferiore a 57 kg può portare ad un aumento del rischio di sanguinamento.

I pazienti obesi hanno un aumentato rischio di trombosi ed embolia. L'efficacia e la sicurezza dell'uso del farmaco in dosi profilattiche in tali pazienti non sono state completamente determinate e non esiste un'opinione generale sull'aggiustamento della dose. A questo proposito, i pazienti obesi devono essere monitorati per segni di embolia e trombosi.

Prima di iniziare l'uso di Clexane, si raccomanda di interrompere la terapia con farmaci che possono disturbare l'emostasi (salicilati, incluso acido acetilsalicilico, farmaci antinfiammatori non steroidei, ticlopidina, destrano con un peso molecolare di 40 kDa, agenti antipiastrinici, clopidogrel, glucocorticosteroidi, anticoagulanti, ad eccezione dei casi in cui il loro uso è rigorosamente mostrato.

Nei pazienti con compromissione funzionale dei reni, esiste il rischio di sanguinamento a causa di un aumento dell'esposizione sistemica di Clexane.

La trombocitopenia, di regola, si sviluppa entro il periodo da 5 a 21 giorni dopo l'inizio dell'uso di Clexane. A questo proposito, prima di iniziare la terapia e durante l'uso del farmaco, si raccomanda di monitorare regolarmente il numero di piastrine nel sangue periferico. Con una significativa diminuzione confermata del numero di piastrine (del 30-50% rispetto al basale), il farmaco deve essere immediatamente interrotto e il regime di trattamento deve essere modificato.

Il rischio di ematomi neuroassiali quando si utilizza Clexane contemporaneamente all'anestesia epidurale / spinale si riduce quando il farmaco viene somministrato a una dose fino a 40 mg.

Clexane deve essere usato con cautela nei pazienti con anamnesi di trombocitopenia indotta da eparina con o senza trombosi.

Con lo sviluppo di infezioni acute e condizioni reumatiche acute, l'uso profilattico di Clexane è giustificato solo se combinato con i seguenti fattori di rischio per la trombosi venosa:

• Neoplasie maligne;
• Oltre i 75 anni di età;
• Obesità;
• Storia di embolia e trombosi;
• Insufficienza cardiaca;
• Terapia ormonale;
• Insufficienza respiratoria cronica.

Interazioni farmacologiche

È impossibile mescolare Clexane con altri medicinali.

Si sconsiglia di alternare Clexane con altre eparine a basso peso molecolare, poiché differiscono tra loro per peso molecolare, metodo di produzione, attività specifica anti-Xa, dosaggio e unità di misura.

Con l'uso simultaneo con acido acetilsalicilico, farmaci antinfiammatori non steroidei (incluso ketorolac), salicilati di azione sistemica, destrano con un peso molecolare di 40 kDa, clopidogrel e ticlopidina, glucocorticosteroidi sistemici, anticoagulanti o farmaci trombocitogeni, altri farmaci.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare a temperature fino a 25 ° C fuori dalla portata dei bambini.

La durata di conservazione è di 3 anni.

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ISTRUZIONI
sull'uso del medicinale
per uso medico Clexan ®

Numero di registrazione:

Nome depositato:

Denominazione internazionale non proprietaria:

Forma di dosaggio:

Composizione per una siringa

* - il peso è calcolato in base al contenuto di enoxaparina sodica utilizzata (attività teorica 100 anti-Xa UI/mg).

Descrizione: soluzione limpida, da incolore a giallo pallido.

Gruppo farmacoterapeutico:

Codice ATX- В01АВ05.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica
In un sistema purificato in vitro l'enoxaparina sodica ha un'elevata attività anti-Xa (circa 100 UI/ml) e una bassa attività anti-IIa o antitrombina (circa 28 UI/ml). Questa attività anticoagulante agisce attraverso l'antitrombina III (AT-III) per fornire attività anticoagulante nell'uomo. Oltre all'attività anti-Xa/IIa, sono state rilevate anche ulteriori proprietà anticoagulanti e antinfiammatorie dell'enoxaparina sodica in persone e pazienti sani, nonché in modelli animali. Ciò include l'inibizione dipendente dall'AT-III di altri fattori della coagulazione come il fattore VIIa, l'attivazione del rilascio di un inibitore della via del fattore tissutale (PTF) e una diminuzione del rilascio del fattore von Willebrand dall'endotelio vascolare nel flusso sanguigno. Questi fattori forniscono l'effetto anticoagulante dell'enoxaparina sodica in generale. Se usato in dosi profilattiche, modifica in modo insignificante il tempo di tromboplastina parziale attivata (APTT), praticamente non influisce sull'aggregazione piastrinica e sul grado di legame del fibrinogeno ai recettori piastrinici. L'attività anti-IIa nel plasma è circa 10 volte inferiore all'attività anti-Xa. L'attività anti-IIa massima media si osserva circa 3-4 ore dopo la somministrazione sottocutanea e raggiunge 0,13 UI/ml e 0,19 UI/ml dopo somministrazione ripetuta di 1 mg/kg di peso corporeo con doppia somministrazione e 1,5 mg/kg di peso corporeo con rispettivamente una sola amministrazione. L'attività anti-Xa massima media del plasma si osserva 3-5 ore dopo la somministrazione sottocutanea del farmaco ed è di circa 0,2; 0,4; 1,0 e 1,3 UI/ml anti-Xa dopo somministrazione sottocutanea di 20, 40 mg e 1 mg/kg e 1,5 mg/kg, rispettivamente.

farmacocinetica
La farmacocinetica dell'enoxaparina nei regimi di dosaggio indicati è lineare. La variabilità all'interno e tra i gruppi di pazienti è bassa. Dopo somministrazione sottocutanea ripetuta di 40 mg di enoxaparina sodica una volta al giorno e somministrazione sottocutanea di enoxaparina sodica alla dose di 1,5 mg/kg di peso corporeo una volta al giorno in volontari sani, la concentrazione di equilibrio viene raggiunta entro il giorno 2 e l'area sotto la curva farmacocinetica in media del 15 % in più rispetto a una singola iniezione. Dopo ripetute iniezioni sottocutanee di enoxaparina sodica alla dose giornaliera di 1 mg/kg di peso corporeo due volte al giorno, la concentrazione di equilibrio viene raggiunta dopo 3-4 giorni e l'area sotto la curva farmacocinetica è in media del 65% superiore rispetto a dopo un singola somministrazione, e i valori medi delle concentrazioni massime sono rispettivamente 1,2 UI/ml e 0,52 UI/ml. La biodisponibilità di enoxaparina sodica dopo somministrazione sottocutanea, valutata sulla base dell'attività anti-Xa, è prossima al 100%. Il volume di distribuzione dell'attività anti-Xa dell'enoxaparina sodica è di circa 5 litri e si avvicina al volume del sangue. L'enoxaparina sodica è un farmaco a bassa clearance. Dopo somministrazione endovenosa per 6 ore alla dose di 1,5 mg/kg di peso corporeo, la clearance media dell'anti-Xa nel plasma è di 0,74 l/h.
Il ritiro del farmaco è di natura monofasica con emivite di 4 ore (dopo una singola iniezione sottocutanea) e 7 ore (dopo somministrazione ripetuta del farmaco). L'enoxaparina sodica viene metabolizzata principalmente nel fegato per desolfatazione e/o depolimerizzazione con formazione di sostanze a basso peso molecolare con attività biologica molto bassa. L'escrezione attraverso il rene dei frammenti attivi del farmaco è circa il 10% della dose somministrata e l'escrezione totale dei frammenti attivi e inattivi è circa il 40% della dose somministrata. Ci può essere un ritardo nell'eliminazione dell'enoxaparina sodica nei pazienti anziani a causa della ridotta funzionalità renale con l'età. Nei pazienti con ridotta funzionalità renale è stata osservata una diminuzione della clearance dell'enoxaparina sodica. Dopo somministrazione sottocutanea ripetuta di 40 mg di enoxaparina sodica una volta al giorno, si osserva un aumento dell'attività anti-Xa, rappresentato dall'area sotto la curva farmacocinetica in pazienti con valori insignificanti (clearance della creatinina 50-80 ml/min) e moderati (creatinina clearance 30-50 ml/min) ridotta funzionalità renale. Nei pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min), l'area sotto la curva farmacocinetica all'equilibrio è in media del 65% superiore con somministrazioni sottocutanee ripetute di 40 mg del farmaco una volta al giorno. Nelle persone in sovrappeso con somministrazione sottocutanea del farmaco, la clearance è leggermente inferiore. Se la dose non viene aggiustata tenendo conto del peso corporeo del paziente, dopo una singola iniezione sottocutanea di 40 mg di enoxaparina sodica l'attività anti-Xa sarà maggiore del 50% nelle donne di peso inferiore a 45 kg e del 27% negli uomini di peso inferiore di 57 kg rispetto ai pazienti con peso corporeo medio normale.

Indicazioni per l'uso

Controindicazioni

Con attenzione utilizzare alle seguenti condizioni:

Quando si utilizza il farmaco a scopo profilattico, si raccomanda la seguente correzione del regime di dosaggio

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e impegnarsi in altre attività potenzialmente pericolose
Il farmaco Clexan ® non influisce sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi.

Forme di emissione

Soluzione iniettabile 2000 anti-Xa UI / 0,2 ml; 4000 anti-Ha UI / 0,4 ml; 6000 anti-Ha UI / 0,6 ml; 8000 anti-Ha UI / 0,8 ml; 10000 anti-Ha UI / 1 ml.
1 tipo di confezione
0,2 ml o 0,4 ml o 0,6 ml o 0,8 ml o 1,0 ml della soluzione del farmaco in una siringa di vetro (tipo I), rispettivamente. 2 siringhe in blister. 1 o 5 blister con istruzioni per l'uso in una scatola di cartone.
2 tipi di confezione
0,2 ml o 0,4 ml o 0,6 ml o 0,8 ml o 1,0 ml della soluzione del farmaco in una siringa di vetro (tipo I) con un sistema di ago protettivo, rispettivamente. 2 siringhe in blister. 1 o 5 blister con istruzioni per l'uso in una scatola di cartone.

Condizioni di archiviazione

A una temperatura non superiore a + 25 ° С. Tenere fuori dalla portata dei bambini!

Data di scadenza

3 anni.
Dopo la data di scadenza, il farmaco non può essere utilizzato.

Condizioni di vacanza

Su prescrizione.

Titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio
SANOFI-AVENTIS FRANCIA, Francia.

Produttore

1) Sanofi Winthrop Industry, Francia.
Indirizzo del produttore: 180, rue Jean Jaures, 94702 Maison Elfort Cedex, Francia.
2) Sanofi Winthrop Industry, Francia.
Indirizzo del produttore: Boulevard Industrial, Zona Industriale, 76580 Le Tre, Francia.

I reclami dei consumatori devono essere inviati a:
125009, Mosca, st. Tverskaja, 22.

Clexane contiene il principio attivo enoxaparina. È usato per prevenire incidenti vascolari, trombosi e altre condizioni patologiche del sistema cardiovascolare.

Clexane è disponibile in quattro diverse concentrazioni: soluzioni IU/0.2, IU/0.4, IU/0.6, IU/0.8 ml. Il nome ufficiale internazionale non proprietario di clexane è enoxaparina. Nella classificazione farmacologica dell'ATX, il farmaco è designato da lettere e numeri latini B01AB05.

Clexane

Descrizione del meccanismo d'azione di clexane

Clexane è usato per prevenire la formazione di coaguli di sangue, che possono portare a trombosi degli arti inferiori o delle vene pelviche, durante e dopo l'intervento chirurgico. È usato per prevenire l'occlusione vascolare nei pazienti. Negli studi clinici, clexane ha dimostrato di essere altamente efficace nel trattamento della trombosi precoce causata dal riposo a letto.

Clexane è usato per trattare le occlusioni venose profonde esistenti con e senza embolia polmonare. È indicato per pazienti con angina pectoris scarsamente curabile, in caso di infarto miocardico minaccioso e nel cosiddetto infarto miocardico senza onda Q (riflesso sull'ECG).

Farmacodinamica di Clexane

Durante la dialisi, quando il sangue viene purificato all'esterno del corpo su una macchina per dialisi, l'aggiunta di clexane aiuta a prevenire la coagulazione nel sistema di tubi.

Un'altra area di applicazione di clexane è il trattamento di una certa forma di infarto miocardico, in cui l'elevazione del segmento ST viene rilevata sull'ECG. Questa elevazione del segmento ST indica un blocco di un'arteria coronaria che porta direttamente al cuore.

Per cosa e per quali malattie viene prescritto Clexane?

Indicazioni per la prescrizione del farmaco:

• Prevenzione perioperatoria e postoperatoria della trombosi venosa profonda (occlusione venosa) in chirurgia generale e ortopedia;
• Prevenzione della trombosi venosa profonda in pazienti con un rischio medio o alto di coaguli di sangue nelle vene, con malattie interne acute gravi (insufficienza cardiaca di III o IV grado, malattie respiratorie), che porta a un riposo a letto prolungato (40 milligrammi);
• Effettuando la dialisi;
• Con disturbi circolatori, angina pectoris instabile scarsamente curabile e alcune forme di infarto miocardico.

Va notato che il farmaco nelle farmacie viene dispensato rigorosamente su prescrizione medica. Solo un cardiologo curante può scrivere una prescrizione per un farmaco.

Dosaggio di Clexane

Sotto la guida di un medico, ai pazienti senza un serio rischio di occlusione vascolare (tromboembolia) viene prescritto un corso settimanale di 2000 UI di clexane al giorno. Il regime di trattamento cambia a seconda dei parametri del coagulogramma.

I pazienti ad alto rischio di tromboembolia, specialmente quelli che hanno subito un intervento chirurgico su un braccio o una gamba, devono ricevere un'iniezione contenente 4000 UI di clexane al giorno.

In chirurgia generale, la prima iniezione di clexane viene somministrata circa due ore prima dell'intervento; in chirurgia ortopedica e in pazienti con un aumentato rischio di tromboembolia in circa dodici ore.

I pazienti con un rischio moderato o alto di trombosi, malattie gravi e acute degli organi interni, che portano il paziente alla completa immobilità (immobilizzazione), devono assumere una fiala con una soluzione contenente 4000 unità di clexane una volta al giorno.

Per trattare l'infarto miocardico con sopraslivellamento del tratto ST, il medico inizialmente le prescriverà un'iniezione in bolo del farmaco (30 mg). La durata del trattamento con clexane non supera una settimana. Nel trattamento dell'infarto senza onda Q, clexane viene utilizzato in combinazione con acido acetilsalicilico. Se clexane è intollerante, dovrebbe essere sostituito con analoghi.

Gli analoghi di Kleksan

Nomi commerciali per sostituti di clexane:

• Enoxaparina sodica (dalla società farmaceutica russa Pharmstandard);
• Aksparin (paese di origine - Ucraina);
• Novoparina;
• Flenox.

Novoparin è l'analogo più famoso di Clexane

La durata di conservazione di clexane, come altri farmaci, non deve superare i 5 anni.

Effetti collaterali di Clexane

A seconda del metodo di somministrazione del farmaco (iniezione o pillola), della concentrazione del principio attivo e della salute generale del paziente, il profilo degli effetti collaterali è diverso.

Effetti indesiderati comuni di clexane:

• Aumento temporaneo degli enzimi epatici (transaminasi).

Effetti collaterali insoliti di clexane:

• Sanguinamento aperto o latente, in particolare sulla pelle, sulle mucose, sulle ferite, sul tratto gastrointestinale, sul tratto urinario e sui genitali;
• Diminuzione del numero totale di piastrine (trombocitopenia di tipo I all'inizio della terapia).

Reazioni collaterali rare di clexane:

• Conta piastrinica ridotta (trombocitopenia di tipo II), che può essere associata a occlusione vascolare, disidratazione cutanea (necrosi cutanea), sanguinamento e gravi disturbi della coagulazione;
• Reazioni allergiche (prurito, eruzione cutanea, arrossamento, orticaria);
• Gonfiore della pelle e delle mucose (angioedema);
• Nausea e vomito;
• Aumento della temperatura corporea;
• Mal di stomaco;
• Diarrea;
• calo della pressione sanguigna;
• Grave emorragia cerebrale
• sanguinamento gastrico;
• Sanguinamento intestinale (possibilmente fatale);
• Aumento del sanguinamento durante l'intervento chirurgico;
• Peggioramento del decorso della leucopenia esistente.

Effetti collaterali molto rari e isolati del farmaco:

• Reazione allergica (anafilattica) con eruzione cutanea, lesioni cutanee, vasospasmo, mancanza di respiro, calo della pressione sanguigna;
• sanguinamento fatale;
• emorragie;
• Necrosi dell'epidermide nell'area del sito di iniezione;
• Irritazione;
• Violazione della sensibilità della lingua;
• Dolore al petto;
• La perdita di capelli;
• Male alla testa;
• Perdita ossea (osteoporosi);
• priapismo;
• Spasmo dei vasi sanguigni;
• Cistite;
• Diminuzione letale della pressione sanguigna;
• Rallentamento della frequenza cardiaca;
• Aumento dell'acidità del sangue (acidosi metabolica);
• Diminuzione della quantità di aldosterone (ipoaldosteronismo);
• Aumento dei livelli di potassio (iperkaliemia).

Con l'anestesia concomitante del midollo spinale (spinale o epidurale), possono verificarsi complicazioni gravi e fatali.

Controindicazioni all'uso di clexane

In medicina esistono controindicazioni assolute e relative alla prescrizione dei farmaci. Con una controindicazione assoluta all'uso di clexane, non dovrebbe essere prescritto, anche in casi estremi. Con una relativa controindicazione, alcuni pazienti possono essere un'eccezione, ma il medico deve prescrivere correttamente il dosaggio di clexane. L'iniezione di una quantità eccessiva di farmaco può causare reazioni avverse fatali.

Controindicazioni assolute all'uso di clexane:

• Ipersensibilità a clexane, eparina e altri derivati ​​di questi farmaci;
• Deficit piastrinico correlato all'allergia o indotto da eparina che si è verificato negli ultimi 100 giorni o con la comparsa di anticorpi appropriati;
• Emorragia acuta nel cervello, infarto miocardico, renale, polmonare, emorragie nel tratto gastrointestinale, malformazioni di arterie o vene, aneurismi aortici, vasi cerebrali;
• Anestesia epidurale, spinale o locale somministrata nelle ultime 24 ore.

Controindicazioni relative alla nomina di clexane:

• Disfunzione piastrinica;
• Disfunzione epatica o pancreatica da lieve a moderata;
• Funzione renale compromessa in quanto aumenta l'effetto di clexane. Qui, il medico deve aggiustare la dose in base al peso corporeo del paziente;
• Persone anziane che sono in sovrappeso o sottopeso perché clexane può essere meno o più efficace in questi casi;
• Pazienti con valvola cardiaca artificiale;
• Miocardite, endocardite.

Nella chirurgia vascolare microinvasiva, il medico deve seguire l'intervallo di iniezione di clexane prescritto per ridurre al minimo il rischio di sanguinamento.

Stent vascolare

Clexane: istruzioni per l'uso durante la gravidanza

Clexane deve essere usato durante la pianificazione o durante la gravidanza e l'allattamento solo dopo un'attenta valutazione del rischio medico. Non ci sono abbastanza informazioni sulla possibile transizione del principio attivo nel latte materno, ma l'effetto degli anticoagulanti sul bambino è considerato improbabile.

Tuttavia, l'uso di clexane in donne in gravidanza con valvole cardiache artificiali non è raccomandato a causa della possibile morte del feto e della madre per tromboembolia.

Diversi mesi di utilizzo di clexane (come tutte le eparine) durante la gravidanza aumentano il rischio di perdita ossea (osteoporosi).

Osteoporosi dovuta all'uso a lungo termine di clexane

Durante il parto, l'iniezione nel midollo spinale (epidurale) è severamente vietata alle donne in gravidanza trattate con clexane. In caso di aborto imminente, l'uso di questo farmaco è severamente vietato.

L'uso di Clexane nei bambini

L'uso di clexane nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni non è ben compreso. Pertanto, l'uso del principio attivo in questa fascia di età non è generalmente raccomandato dai produttori. In caso di dubbio, è necessario rispettare i limiti di età durante il trattamento con clexane.

Interazione e compatibilità dei farmaci con Clexane

L'azione dell'enoxaparina è potenziata da sostanze che influenzano anche la coagulazione del sangue. Questo include acido acetilsalicilico, derivati ​​del warfarin, fibrinolitici, dipiridamolo, ticlopidina, clopidogrel o antagonisti del recettore GPIIb/IIIa.

Destrine (sostituti del plasma), probenecid (un farmaco anti-gotta), acido etacrinico (diuretici dell'ansa), farmaci citotossici (per la terapia del cancro) o una dose elevata di penicillina (un antibiotico) possono aumentare l'efficacia di clexane.

I farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) e steroidei (fenilbutazone, indometacina o sulfinpirazone) comportano un aumento del rischio di emorragia se assunti contemporaneamente a clexane.

FANS

La somministrazione concomitante di antistaminici H1 (agenti antiallergici), glicosidi cardiaci (agenti cardiotonici), tetraciclina (antibiotici) e acido ascorbico (vitamina C), il fumo porta a una diminuzione dell'effetto complessivo di clexane.

Con l'uso simultaneo di clexane con fenitoina (un farmaco anticonvulsivante), chinidina (un farmaco antiaritmico), propranololo (un beta-bloccante) e benzodiazepine (ipnotici), il suo effetto terapeutico diminuisce. Nel loro insieme, questo può portare a un cambiamento nell'efficacia medicinale di queste sostanze.

La somministrazione simultanea di clexane con bevande alcoliche (alcol) è severamente vietata, poiché aumenta il riso dello sviluppo dell'apoplessia emorragica. L'uso di clexane è vietato in combinazione con antidepressivi triciclici. In alcuni casi, la somministrazione contemporanea di clexane e barbiturici ha causato aritmie cardiache.

Al contrario, l'effetto della somministrazione endovenosa di glicerolo trinitrato (un vasodilatatore a base di nitro) è diminuito dal trattamento concomitante con clexane. L'effetto del chinino (un farmaco antimalarico) è indebolito.

Chinino

I medicinali che aumentano i livelli di potassio (come gli ACE inibitori) devono essere usati con estrema cautela con clexane.

La miscelazione di clexane con altri farmaci può portare all'insolubilità. Inoltre, clexane può falsificare molti test di laboratorio.

Precauzioni quando si utilizza Clexane

Esistono precauzioni che possono aiutare a prevenire lo sviluppo di conseguenze potenzialmente letali. Elenco di base delle raccomandazioni:

• Clexane non deve essere somministrato per via intramuscolare;
• Prima di iniziare il trattamento con questo farmaco, eventuali disturbi emorragici preesistenti devono essere diagnosticati da un medico e appropriati test di laboratorio;
• La conta piastrinica deve essere monitorata regolarmente durante il trattamento con clexane;
• La probabilità di sanguinamento aumenta durante il trattamento con clexane;
• Clexane non deve essere conservato in un luogo troppo caldo o freddo. Si consiglia di conservare il farmaco a temperatura ambiente.

Clexane può causare gravi reazioni allergiche. I segni di questo possono essere iperemia, rinite vasomotoria, edema della mucosa, congiuntivite, grave attacco asmatico. In rari casi, il clexane provoca uno shock anafilattico, che è spesso fatale.