Lokalni sprej za nos s glukokortikosteroidima. Lokalni steroidi u nosu. Indikacije za upotrebu

Glukokortikoidi su steroidni hormoni koje sintetiše kora nadbubrežne žlijezde. Prirodni glukokortikoidi i njihovi sintetički analozi koriste se u medicini za adrenalnu insuficijenciju. Osim toga, kod nekih bolesti koriste se protuupalna, imunosupresivna, antialergijska, antišok i druga svojstva ovih lijekova.

Početak upotrebe glukokortikoida kao lijekova (lijekova) datira iz 40 -ih godina. XX vek. Krajem 30 -ih. prošlog stoljeća pokazalo se da se u kori nadbubrežnih žlijezda stvaraju hormonski spojevi steroidne prirode. Godine 1937. mineralokortikoidni deoksikortikosteron izoliran je iz kore nadbubrežnih žlijezda 40 -ih godina. - glukokortikoidi kortizon i hidrokortizon. Širok raspon farmakoloških učinaka hidrokortizona i kortizona predodredio je mogućnost njihove upotrebe kao lijekova. Ubrzo je izvršena njihova sinteza.

Glavni i najaktivniji glukokortikoid koji nastaje u ljudskom tijelu je hidrokortizon (kortizol), drugi, manje aktivni, predstavljaju kortizon, kortikosteron, 11-deoksikortizol, 11-dehidrokortikosteron.

Proizvodnju nadbubrežnih hormona kontrolira središnji nervni sistem i usko je povezana s funkcijom hipofize. Adrekokortikotropni hormon hipofize (ACTH, kortikotropin) je fiziološki stimulans kore nadbubrežne žlijezde. Kortikotropin pojačava stvaranje i oslobađanje glukokortikoida. Potonji, pak, utječu na hipofizu, inhibiraju proizvodnju kortikotropina i time smanjuju daljnju stimulaciju nadbubrežnih žlijezda (prema principu negativne povratne sprege). Dugotrajna primjena glukokortikoida (kortizona i njegovih analoga) u tijelo može dovesti do supresije i atrofije kore nadbubrežne žlijezde, kao i do suzbijanja stvaranja ne samo ACTH, već i gonadotropnih i hormona koji stimuliraju štitnjaču hipofize.

Kortizon i hidrokortizon našli su praktičnu primjenu kao lijekovi iz prirodnih glukokortikoida. Međutim, vjerojatnije je da će kortizon izazvati druge glukokortikoide nego drugi glukokortikoidi nuspojave a zbog pojave učinkovitijih i sigurnijih lijekova trenutno se koristi ograničeno. U medicinskoj praksi koriste se prirodni hidrokortizon ili njegovi esteri (hidrokortizon acetat i hidrokortizon hemisukcinat).

Sintetiziran je niz sintetičkih glukokortikoida, među kojima su fluorirani (prednizon, prednizolon, metilprednizolon) i fluorirani (deksametazon, betametazon, triamcinolon, flumetazon itd.) Glukokortikoidi. Ovi spojevi u pravilu su aktivniji od prirodnih glukokortikoida, djelujući u manjim dozama. Djelovanje sintetičkih steroida slično je djelovanju prirodnih kortikosteroida, ali imaju različit omjer glukokortikoidne i mineralokortikoidne aktivnosti. Fluorirani derivati ​​imaju povoljniji omjer između glukokortikoidne / protuupalne i mineralokortikoidne aktivnosti. Dakle, protuupalno djelovanje deksametazona (u usporedbi s hidrokortizonom) je 30 puta veće, betametazona-25-40 puta, triamcinolona-5 puta, dok je učinak na metabolizam vode i soli minimalan. Fluorirani derivati ​​se razlikuju ne samo visoka efikasnost ali i niska apsorpcija pri lokalnoj primjeni, tj. manja je vjerovatnoća da će se razviti sistemski nuspojave.

Mehanizam djelovanja glukokortikoida na molekularnom nivou nije u potpunosti razjašnjen. Smatra se da se učinak glukokortikoida na ciljne stanice uglavnom provodi na razini regulacije transkripcije gena. Posreduje se interakcijom glukokortikoida sa specifičnim unutarstaničnim receptorima glukokortikoida (alfa izoforma). Ovi nuklearni receptori mogu se vezati za DNK i pripadaju porodici transkripcijskih regulatora osjetljivih na ligande. Glukokortikoidni receptori nalaze se u gotovo svim stanicama. U različitim stanicama, međutim, broj receptora varira; mogu se razlikovati i po molekularnoj težini, afinitetu prema hormonu i drugim fizičko -kemijskim karakteristikama. U nedostatku hormona, unutarstanični receptori, koji su citosolni proteini, neaktivni su i dio su heterokompleksa koji uključuju i proteine ​​toplotnog šoka (Hsp90 i Hsp70), imunofilin s molekulskom težinom od 56.000 itd. I domen receptora visok afinitet receptora za hormon.

Nakon prodora membrane u ćeliju, glukokortikoidi se vežu za receptore, što dovodi do aktivacije kompleksa. U ovom slučaju, kompleks oligomernih proteina disocira - proteini toplinskog šoka (Hsp90 i Hsp70) i ​​imunofilin se odvajaju. Kao rezultat toga, receptorski protein uključen u kompleks u obliku monomera stiče sposobnost dimerizacije. Nakon toga, formirani kompleksi glukokortikoida + receptori transportiraju se u jezgru, gdje stupaju u interakciju s regijama DNA koje se nalaze u fragmentu promotora gena koji reagira na steroid-tzv. glukokortikoidni elementi odgovora (GRE) i reguliraju (aktiviraju ili suzbijaju) proces transkripcije određenih gena (genomski učinak). To dovodi do stimulacije ili suzbijanja stvaranja mRNA i promjene u sintezi različitih regulatornih proteina i enzima koji posreduju u staničnim učincima.

Nedavna istraživanja pokazuju da GC receptori, osim s GRE, stupaju u interakciju s različitim faktorima transkripcije, poput aktivatorskog transkripcijskog proteina (AP-1), nuklearnog faktora kappa B (NF-kB) itd. Pokazano je da nuklearni čimbenici AP- 1 i NF-kB su regulatori nekoliko gena uključenih u imunološki odgovor i upalu, uključujući gene za citokine, adhezijske molekule, proteinaze itd.

Osim toga, nedavno je otkriven još jedan mehanizam djelovanja glukokortikoida, koji je povezan s učinkom citoplazmatskog inhibitora NF-kB, IkBa, na transkripcijsku aktivaciju.

Međutim, brojni učinci glukokortikoida (na primjer, brza inhibicija lučenja ACTH glukokortikoidima) razvijaju se vrlo brzo i ne mogu se objasniti ekspresijom gena (tzv. Ekstragenomski učinci glukokortikoida). Takva svojstva mogu biti posredovana netranskripcijskim mehanizmima ili interakcijom s glukokortikoidnim receptorima koji se nalaze u nekim stanicama na plazma membrani. Također se vjeruje da se učinci glukokortikoida mogu ostvariti na različitim razinama ovisno o dozi. Na primjer, pri niskim koncentracijama glukokortikoida (> 10 -12 mol / L) pojavljuju se genomski učinci (njihov razvoj traje više od 30 minuta), pri visokim koncentracijama ekstragenomski učinci.

Glukortikoidi imaju različita dejstva. utiču na većinu ćelija u telu.

Imaju protuupalno, desenzibilizirajuće, antialergijsko i imunosupresivno djelovanje, antišok i antitoksična svojstva.

Protuupalni učinak glukokortikoida posljedica je mnogih faktora, od kojih je vodeći supresija aktivnosti fosfolipaze A 2. U ovom slučaju glukokortikoidi djeluju indirektno: povećavaju ekspresiju gena koji kodiraju sintezu lipokortina (aneksini), induciraju proizvodnju ovih proteina, od kojih jedan, lipomodulin, inhibira aktivnost fosfolipaze A 2. Inhibicija ovog enzima dovodi do suzbijanja oslobađanja arahidonske kiseline i inhibicije stvaranja niza upalnih medijatora - prostaglandina, leukotriena, tromboksana, aktivacijskog faktora trombocita itd. Osim toga, glukokortikoidi smanjuju ekspresiju gena koji kodira sinteza COX-2, dodatno blokirajući stvaranje proupalnih prostaglandina.

Osim toga, glukokortikoidi poboljšavaju mikrocirkulaciju u žarištu upale, uzrokuju vazokonstrikciju kapilara i smanjuju izlučivanje tekućine. Glukokortikoidi stabilizuju ćelijske membrane, uklj. membrane lizosoma, sprječavajući oslobađanje lizosomalnih enzima i na taj način smanjujući njihovu koncentraciju na mjestu upale.

Tako glukokortikoidi utječu na alterativnu i eksudativnu fazu upale i sprječavaju širenje upalnog procesa.

Ograničenje migracije monocita u žarište upale i inhibicija proliferacije fibroblasta određuju antiproliferativni učinak. Glukokortikoidi potiskuju stvaranje mukopolisaharida, čime se ograničava vezivanje vode i proteina plazme u žarištu reumatske upale. Oni inhibiraju aktivnost kolagenaze, sprječavajući uništavanje hrskavice i kostiju kod reumatoidnog artritisa.

Antialergijski učinak razvija se kao posljedica smanjenja sinteze i lučenja medikatora alergije, inhibicije oslobađanja histamina i drugih biološki aktivnih tvari iz senzibiliziranih mastocita i bazofila, smanjenja broja cirkulirajućih bazofila, suzbijanja proliferacije limfoidnog i vezivnog tkiva, smanjenje broja T- i B-limfocita, mastocita, smanjenje osjetljivosti efektorskih stanica na alergijske posrednike, inhibicija proizvodnje antitijela, promjene imunološkog odgovora tijela.

Karakteristična značajka glukokortikoida je imunosupresivna aktivnost. Za razliku od citostatika, imunosupresivna svojstva glukokortikoida nisu povezana s mitostatskim djelovanjem, već su rezultat supresije različitih stadija imunološki odgovor: inhibicija migracije matičnih ćelija koštana srž i B-limfocita, supresija aktivnosti T- i B-limfocita, kao i inhibicija oslobađanja citokina (IL-1, IL-2, interferon-gama) iz leukocita i makrofaga. Osim toga, glukokortikoidi smanjuju stvaranje i povećavaju razgradnju komponenata sistema komplementa, blokiraju Fc receptore imunoglobulina i potiskuju funkcije leukocita i makrofaga.

Anti-šok i antitoksični učinak glukokortikoida povezan je s povećanjem krvnog tlaka (zbog povećanja količine cirkulirajućih kateholamina, obnavljanja osjetljivosti adrenergičkih receptora na kateholamine i vazokonstrikcije), aktivacije jetrenih enzima uključenih u metabolizam endo- i ksenobiotika.

Glukokortikoidi imaju izražen učinak na sve vrste metabolizma: ugljikohidratne, proteinske, masne i mineralne. Što se tiče metabolizma ugljikohidrata, to se očituje u činjenici da potiču glukoneogenezu u jetri, povećavaju razinu glukoze u krvi (moguće glukozuriju) i doprinose nakupljanju glikogena u jetri. Učinak na metabolizam proteina izražava se u inhibiciji sinteze i ubrzanju katabolizma proteina, posebno u koži, u mišićima i koštanog tkiva... Ona se manifestuje mišićna slabost, atrofija kože i mišića, odgođeno zacjeljivanje rana. Ovi lijekovi uzrokuju preraspodjelu masti: povećavaju lipolizu u tkivima ekstremiteta, potiču nakupljanje masti uglavnom u području lica (mjesečevo lice), ramenog pojasa i trbuha.

Glukokortikoidi imaju mineralokortikoidnu aktivnost: zadržavaju natrij i vodu u tijelu povećavajući reapsorpciju u bubrežnim tubulima i potiču izlučivanje kalija. Ti su učinci tipičniji za prirodne glukokortikoide (kortizon, hidrokortizon), u manjoj mjeri za polusintetičke (prednizon, prednizolon, metilprednizolon). Mineralokortikoidna aktivnost prevladava u fludrokortizonu. Fluorirani glukokortikoidi (triamcinolon, deksametazon, betametazon) praktično nemaju mineralokortikoidnu aktivnost.

Glukokortikoidi smanjuju apsorpciju kalcija u crijevima, potiču njegovo oslobađanje iz kostiju i povećavaju izlučivanje kalcija bubrezima, što rezultira razvojem hipokalcemije, hiperkalciurije, glukokortikoidne osteoporoze.

Nakon uzimanja čak i jedne doze glukokortikoida, zabilježene su promjene u krvi: smanjenje broja limfocita, monocita, eozinofila, bazofila u perifernoj krvi uz istovremeni razvoj neutrofilne leukocitoze, povećanje sadržaja eritrocita.

Dugotrajnom uporabom glukokortikoidi potiskuju funkciju hipotalamus-hipofiza-nadbubrežnog sustava.

Glukokortikoidi se razlikuju po aktivnosti, farmakokinetičkim parametrima (stupanj apsorpcije, T 1/2 itd.), Načinima primjene.

Sistemski glukokortikoidi mogu se podijeliti u nekoliko grupa.

Po porijeklu se dijele na:

Prirodni (hidrokortizon, kortizon);

Sintetički (prednizolon, metilprednizolon, prednizon, triamcinolon, deksametazon, betametazon).

Prema trajanju djelovanja, glukokortikoidi za sistemsku primjenu mogu se podijeliti u tri grupe (u zagradama - biološki (iz tkiva) poluvijek (T 1/2 biol.):

Glukokortikoidi kratkog djelovanja (T 1/2 biol.-8-12 sati): hidrokortizon, kortizon;

Glukokortikoidi srednjeg djelovanja (T 1/2 biol.-18-36 sati): prednizolon, prednizon, metilprednizolon;

Glukokortikoidi dugog djelovanja (T 1/2 biol.-36-54 sata): triamcinolon, deksametazon, betametazon.

Trajanje djelovanja glukokortikoida ovisi o putu / mjestu primjene, topljivosti doznog oblika (mazipredon je oblik prednizolona topiv u vodi) i primijenjene doze. Nakon oralne primjene ili intravenozne primjene, trajanje djelovanja ovisi o T 1/2 biol., Kod intramuskularne primjene - o topljivosti doznog oblika i T 1/2 biol., Nakon lokalnih injekcija - o topljivosti doznog oblika i specifičan put / predstavljanje lokacije.

Kada se uzimaju oralno, glukokortikoidi se brzo i gotovo potpuno apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta. S max u krvi je zabilježen nakon 0,5-1,5 sati.Glukokortikoidi se vežu u krvi s transcortinom (kortikosteroid-vezujući alfa-1-globulin) i albuminom, a prirodni glukokortikoidi se vežu za proteine ​​za 90-97%, sintetički-za 40-60 % ... Glukokortikoidi dobro prodiru kroz histohematogene barijere, uklj. kroz BBB, prođite kroz placentu. Derivati ​​fluora (uključujući deksametazon, betametazon, triamcinolon) lošije prolaze kroz histohematogene barijere. Glukokortikoidi se podvrgavaju biotransformaciji u jetri uz stvaranje neaktivnih metabolita (glukuronidi ili sulfati), koji se uglavnom izlučuju bubrezima. Prirodni lijekovi se metaboliziraju brže od sintetičkih lijekova i imaju kraći poluživot.

Savremeni glukokortikoidi su grupa lijekova koji se široko koriste u kliničku praksu, uklj. u reumatologiji, pulmologiji, endokrinologiji, dermatologiji, oftalmologiji, otorinolaringologiji.

Glavne indikacije za upotrebu glukokortikoida su kolagenoze, reuma, reumatoidni artritis, bronhijalna astma, akutna limfoblastna i mijeloična leukemija, Infektivna mononukleoza, ekcemi i druge kožne bolesti, razne alergijske bolesti. Za liječenje atopijskih, autoimunih bolesti, glukokortikoidi su osnovni patogenetski agensi. Glukokortikoidi se također koriste za hemolitičku anemiju, glomerulonefritis, akutni pankreatitis, virusni hepatitis i respiratorne bolesti (KOPB u akutnoj fazi, sindrom akutnog respiratornog distresa itd.). S obzirom na učinak protiv šoka, glukokortikoidi se propisuju za prevenciju i liječenje šoka (posttraumatski, operacijski, toksični, anafilaktički, opekline, kardiogeni itd.).

Imunosupresivni učinak glukokortikoida omogućuje njihovu upotrebu u transplantaciji organa i tkiva za suzbijanje reakcije odbacivanja, kao i kod različitih autoimunih bolesti.

Glavni princip terapije glukokortikoidima je postizanje maksimalnog terapijskog učinka s minimalnim dozama. Režim doziranja odabire se strogo individualno, u većoj mjeri ovisno o prirodi bolesti, stanju pacijenta i odgovoru na liječenje, nego o dobi ili tjelesnoj težini.

Prilikom propisivanja glukokortikoida potrebno je uzeti u obzir njihove ekvivalentne doze: prema protuupalnom učinku 5 mg prednizolona odgovara 25 mg kortizona, 20 mg hidrokortizona, 4 mg metilprednizolona, ​​4 mg triamcinolona, ​​0,75 mg deksametazona, 0,75 mg betametazona.

Postoje 3 vrste terapije glukokortikoidima: supstitucijska, supresivna, farmakodinamička.

Supstituciona terapija glukokortikoidi su neophodni za adrenalnu insuficijenciju. S ovom vrstom terapije koriste se fiziološke doze glukokortikoida u stresnim situacijama (na primjer, operacija, trauma, akutna bolest) doza se povećava za 2-5 puta. Prilikom propisivanja lijeka treba uzeti u obzir cirkadijalni ritam endogene sekrecije glukokortikoida: u 6-8 sati propisana je većina (ili sva) doze. Kod kronične adrenalne insuficijencije (Addisonova bolest), glukokortikoidi se mogu koristiti tijekom cijelog života.

Supresivna terapija glukokortikoidi se koriste za adrenogenitalni sindrom - urođenu disfunkciju kore nadbubrežne žlijezde u djece. U ovom slučaju, glukokortikoidi se koriste u farmakološkim (suprafiziološkim) dozama, što dovodi do supresije izlučivanja ACTH od strane hipofize i kasnijeg smanjenja povećanog lučenja androgena od strane nadbubrežnih žlijezda. Većina (2/3) doze se daje noću kako bi se spriječilo vršno oslobađanje ACTH na osnovi negativne povratne informacije.

Farmakodinamička terapija najčešće se koristi, uklj. u liječenju upalnih i alergijskih bolesti.

Postoji nekoliko vrsta farmakodinamičke terapije: intenzivna, ograničavajuća, dugotrajna.

Intenzivna farmakodinamička terapija: ako se koriste u akutnim, po život opasnim stanjima, glukokortikoidi se primjenjuju intravenozno, počevši od velikih doza (5 mg / kg - dnevno); nakon što pacijent napusti akutno stanje (1-2 dana), glukokortikoidi se otkazuju odmah, istovremeno.

Ograničavanje farmakodinamičke terapije: propisane za subakutne i hronične procese, uklj. upalne (sistemski eritematozni lupus, sistemska sklerodermija, reumatska polimijalgija, teška bronhijalna astma, hemolitička anemija, akutna leukemija itd.). Trajanje terapije je u pravilu nekoliko mjeseci, a glukokortikoidi se koriste u dozama većim od fizioloških (2-5 mg / kg / dan), uzimajući u obzir cirkadijalni ritam.

Kako bi se smanjio inhibitorni učinak glukokortikoida na hipotalamus-hipofiza-nadbubrežni sustav, predložene su različite sheme povremene primjene glukokortikoida:

- naizmjenična terapija- koristiti glukokortikoide kratkog / srednjeg trajanja djelovanja (prednizolon, metilprednizolon), jednom, ujutro (oko 8 sati), svakih 48 sati;

- isprekidani krug-glukokortikoidi se propisuju u kratkim tečajevima (3-4 dana) sa 4-dnevnim pauzama između kurseva;

-pulsna terapija- brza intravenska primjena velike doze lijeka (najmanje 1 g) - za hitnu terapiju. Lijek izbora za pulsnu terapiju je metilprednizolon (koji bolje od ostalih ulazi u upaljena tkiva i rjeđe izaziva nuspojave).

Dugotrajna farmakodinamička terapija: koristi se u liječenju bolesti s kroničnim tijekom. Glukokortikoidi se propisuju na usta, doze su veće od fizioloških (2,5-10 mg / dan), terapija se propisuje nekoliko godina, povlačenje glukokortikoida ovom vrstom terapije je vrlo sporo.

Deksametazon i betametazon se ne koriste za dugotrajnu terapiju, jer s najjačim i najdužim, u usporedbi s drugim glukokortikoidima, protuupalnim djelovanjem uzrokuju i najizraženije nuspojave, uklj. inhibitorni učinak na limfoidno tkivo i kortikotropnu funkciju hipofize.

Tijekom liječenja moguće je preći s jedne vrste terapije na drugu.

Glukokortikoidi se koriste oralno, parenteralno, intra- i periartikularno, inhalacijski, intranazalno, retro- i parabulbarno, u obliku kapi za oči i uši, izvana u obliku masti, krema, losiona itd.

Na primjer, kod reumatskih bolesti, glukokortikoidi se koriste za sistemsku, lokalnu ili lokalnu (intraartikularnu, periartikularnu, vanjsku) terapiju. U slučaju bronho-opstruktivnih bolesti, inhalacijski glukokortikoidi su od posebne važnosti.

Glukokortikoidi su u mnogim slučajevima efikasna terapijska sredstva. Međutim, treba imati na umu da mogu uzrokovati niz nuspojava, uključujući kompleks simptoma Itsenko-Cushing (zadržavanje natrija i vode u tijelu s mogućom pojavom edema, gubitak kalija, povišen krvni tlak), hiperglikemiju do dijabetes melitusa (steroidni dijabetes), usporavanje procesa regeneracije tkiva, pogoršanje čira želuca i dvanaesnika, ulceracija probavnog trakta, perforacija neprepoznatog čira, hemoragični pankreatitis, smanjenje otpornosti organizma na infekcije, hiperkoagulabilnost s rizikom od tromboze, pojave akni, lica u obliku mjeseca, pretilosti, poremećaja menstrualnog ciklusa i drugi. Pri uzimanju glukokortikoida dolazi do povećanog izlučivanja kalcija i osteoporoze (s produljenom uporabom glukokortikoida u dozama većim od 7,5 mg / dan - u ekvivalentu prednizolona - moguć je razvoj osteoporoze dugih kostiju). Prevencija steroidne osteoporoze provodi se preparatima kalcija i vitamina D od trenutka kada počnete uzimati glukokortikoide. Najizraženije promjene u mišićno -koštanom sistemu uočene su u prvih 6 mjeseci liječenja. Jedna od opasnih komplikacija je aseptična nekroza kostiju, stoga je potrebno upozoriti pacijente na mogućnost njenog razvoja i kada se pojavi "nova" bol, posebno u ramenu, kuku i kolenskih zglobova, potrebno je isključiti aseptičnu nekrozu kostiju. Glukokortikoidi uzrokuju promjene u krvi: limfopeniju, monocitopeniju, eozinopeniju, smanjenje broja bazofila u perifernoj krvi, razvoj neutrofilne leukocitoze, povećanje sadržaja eritrocita. Mogući su i živčani i mentalni poremećaji: nesanica, agitacija (s razvojem psihoze u nekim slučajevima), epileptiformni napadaji, euforija.

Kod produljene uporabe glukokortikoida treba uzeti u obzir moguće suzbijanje funkcije kore nadbubrežne žlijezde (nije isključena atrofija) uz potiskivanje biosinteze hormona. Uvođenje kortikotropina istovremeno s glukokortikoidima sprječava adrenalnu atrofiju.

Učestalost i ozbiljnost nuspojava uzrokovanih glukokortikoidima mogu se izraziti u različitom stupnju. Nuspojave su u pravilu manifestacija stvarnog glukokortikoidnog učinka ovih lijekova, ali u mjeri koja prelazi fiziološku normu. Pravilnim odabirom doze, poštivanjem potrebnih mjera opreza, stalnim praćenjem tijeka liječenja, učestalost nuspojava može se značajno smanjiti.

Kako bi se spriječili neželjeni učinci povezani s uporabom glukokortikoida, potrebno je, osobito kod dugotrajnog liječenja, pažljivo pratiti dinamiku rasta i razvoja u djece, povremeno provoditi oftalmološki pregled (radi otkrivanja glaukoma, katarakte itd.), redovito pratiti funkciju hipotalamičko-hipofizno-nadbubrežnog sustava, sadržaj glukoze u krvi i urinu (posebno u bolesnika sa šećernom bolešću), pratiti krvni tlak, EKG, sastav elektrolita u krvi, pratiti stanje gastrointestinalnog trakta, mišićno-koštanog sustava, pratiti razvoj zaraznih komplikacija itd.

Većina komplikacija liječenja glukokortikoidima može se liječiti i nestaje nakon prestanka uzimanja lijeka. Nepovratni nuspojave glukokortikoida uključuju usporavanje rasta kod djece (javlja se uz liječenje glukokortikoidima dulje od 1,5 godine), subkapsularnu kataraktu (razvija se u prisutnosti obiteljske predispozicije), steroidni dijabetes.

Nagli prekid primjene glukokortikoida može uzrokovati pogoršanje procesa - sindrom ustezanja, osobito kada se prekine dugotrajna terapija. S tim u vezi, liječenje treba završiti postupnim smanjenjem doze. Ozbiljnost sindroma ustezanja ovisi o stupnju očuvanosti funkcije kore nadbubrežne žlijezde. U blažim slučajevima, sindrom ustezanja se očituje povećanjem tjelesne temperature, mijalgijom, artralgijom i malaksalošću. U teškim slučajevima, posebno s teškim stresom, može se razviti addisonova kriza (popraćena povraćanjem, kolapsom, konvulzijama).

Zbog nuspojava, glukokortikoidi se koriste samo ako postoje jasne indikacije i pod strogim nadzorom liječnika. Kontraindikacije za primjenu glukokortikoida su relativne. U hitnim situacijama, jedina kontraindikacija za kratkotrajnu sistemsku primjenu glukokortikoida je preosjetljivost. U drugim slučajevima, pri planiranju dugotrajne terapije treba uzeti u obzir kontraindikacije.

Terapeutski i toksični učinci glukokortikoida smanjuju - induktore mikrosomalnih enzima jetre, povećavaju - estrogene i oralne kontraceptive. Glikozidi digitalisa, diuretici (uzrokuju nedostatak kalija), amfotericin B, inhibitori karboanhidraze povećavaju vjerojatnost aritmija i hipokalijemije. Alkohol i nesteroidni protuupalni lijekovi povećavaju rizik od ulceroznih lezija ili gastrointestinalnog krvarenja. Imunosupresivi povećavaju vjerovatnoću razvoja infekcija. Glukokortikoidi oslabljuju hipoglikemijsko djelovanje antidijabetika i inzulina, natriuretički i diuretički - diuretici, antikoagulantni i fibrinolitički - derivati ​​kumarina i indandiona, heparin, streptokinaza i urokinaza, aktivnost cjepiva (zbog smanjenja proizvodnje antitijela), smanjuju koncentraciju saliciletina krv. Upotrebom prednizolona i paracetamola povećava se rizik od hepatotoksičnosti.

Poznato je pet lijekova koji suzbijaju lučenje kortikosteroida kori nadbubrežne žlijezde. (inhibitori sinteze i djelovanja kortikosteroida): mitotan, metirapone, aminoglutetimid, ketokonazol, trilostan. Aminoglutetimid, metirapon i ketokonazol potiskuju sintezu steroidnih hormona zbog inhibicije hidroksilaza (izoenzima citokroma P450) uključenih u biosintezu. Sva tri lijeka su specifična jer djeluju na različite hidroksilaze. Ovi lijekovi mogu uzrokovati akutnu nadbubrežnu insuficijenciju, pa ih treba koristiti u strogo definiranim dozama i uz pažljivo praćenje pacijentovog hipotalamus-hipofiza-nadbubrežnog sustava.

Aminoglutetimid inhibira 20,22 -desmolazu, koja katalizira početni (ograničavajući) stupanj steroidogeneze - pretvaranje kolesterola u pregnenolon. Kao rezultat toga, proizvodnja svih steroidnih hormona je poremećena. Osim toga, aminoglutetimid inhibira 11-beta-hidroksilazu, kao i aromatazu. Aminoglutetimid se koristi u Cushingovom sindromu uzrokovanom nereguliranom prekomjernom sekrecijom kortizola tumorom kore nadbubrežne žlijezde ili ektopičnom proizvodnjom ACTH. Sposobnost aminoglutetimida da inhibira aromatazu koristi se u liječenju hormonski ovisnih tumora poput raka prostate, karcinom dojke.

Ketokonazol se prvenstveno koristi kao antimikotik. Međutim, u većim dozama inhibira nekoliko enzima citokroma P450 uključenih u steroidogenezu, uključujući 17-alfa-hidroksilaza, kao i 20,22-desmolaza, i na taj način blokira steroidogenezu u svim tkivima. Prema nekim izvještajima, ketokonazol je najefikasniji inhibitor steroidogeneze u Cushingovoj bolesti. Međutim, izvodljivost uporabe ketokonazola u slučaju prekomjerne proizvodnje steroidnih hormona zahtijeva daljnja istraživanja.

Aminoglutetimid, ketokonazol i metirapone koriste se za dijagnosticiranje i liječenje nadbubrežne hiperplazije.

TO antagonisti glukokortikoidnih receptora odnosi se na mifepriston. Mifepriston je antagonist receptora progesterona, u velikim dozama blokira glukokortikoidne receptore, sprječava supresiju hipotalamus-hipofiza-nadbubrežnog sustava (mehanizmom negativne povratne sprege) i dovodi do sekundarnog povećanja lučenja ACTH i kortizola.

Jedno od najvažnijih područja kliničke uporabe glukokortikoida je patologija različitih dijelova respiratornog trakta.

Indikacije za zakazivanje sistemski glukokortikoidi u bolestima respiratornog sistema su bronhijalna astma, KOPB u akutnoj fazi, teška upala pluća, intersticijska bolest pluća, sindrom akutnog respiratornog distresa.

Nakon što su krajem 40 -ih godina XX. Stoljeća sintetizirani sistemski glukokortikoidi (oralni i injekcijski oblici), odmah su se počeli koristiti za liječenje teške bronhijalne astme. Unatoč dobrom terapijskom učinku, upotreba glukokortikoida u bronhijalnoj astmi bila je ograničena na razvoj komplikacija - steroidni vaskulitis, sistemska osteoporoza, dijabetes melitus (steroidni dijabetes). Lokalni oblici glukokortikoida počeli su se koristiti u kliničkoj praksi tek nakon nekog vremena - 70 -ih. XX vek. Publikacija o uspješnoj upotrebi prvog topikalnog glukokortikoida - beklometazona (beklometazon dipropionat) - za liječenje alergijskog rinitisa datira iz 1971. 1972. godine pojavio se izvještaj o upotrebi topikalnog oblika beklometazona za liječenje bronhijalne astme .

Inhalacijski glukokortikoidi su osnovni lijekovi u liječenju svih patogenetskih varijanti perzistentne bronhijalne astme, koriste se za umjerenu i tešku KOPB (sa spirografski potvrđenim odgovorom na liječenje).

Inhalacijski glukokortikoidi uključuju beklometazon, budezonid, flutikazon, mometazon, triamcinolon. Inhalacijski glukokortikoidi razlikuju se od sistemskih po farmakološkim svojstvima: visok afinitet za HA receptore (djeluju u minimalnim dozama), snažan lokalni protuupalni učinak, niska sistemska bioraspoloživost (oralna, plućna), brza inaktivacija, kratki T 1/2 iz krvi. Inhalirani glukokortikoidi inhibiraju sve faze upale u bronhima i smanjuju njihovu povećanu reaktivnost. Njihova sposobnost da smanje bronhijalnu sekreciju (smanje volumen traheobronhijalne sekrecije) i pojača djelovanje beta 2 -adrenomimetika je vrlo važna. Korištenje inhalacijskih oblika glukokortikoida smanjuje potrebu za tabletiranim glukokortikoidima. Važna karakteristika inhalacijskih glukokortikoida je terapijski indeks - omjer lokalnog protuupalnog djelovanja i sistemskog djelovanja. Od inhalacijskih glukokortikoida, budezonid ima najpovoljniji terapijski indeks.

Jedan od faktora koji određuju efikasnost i sigurnost inhalacionih glukokortikoida su sistemi za njihovu isporuku u respiratorni trakt. Trenutno se u tu svrhu koriste inhalatori s izmjerenom dozom i prah (turbuhaler itd.), Raspršivači.

Uz pravilan izbor sistema i tehnike inhalacije, sistemski nuspojave inhalacijskih glukokortikoida su beznačajne zbog niske bioraspoloživosti i brze metaboličke aktivacije ovih lijekova u jetri. Treba imati na umu da se svi postojeći inhalacijski glukokortikoidi u jednom ili drugom stupnju apsorbiraju u plućima. Lokalni nuspojave inhalacijskih glukokortikoida, osobito s duljom uporabom, su pojava orofaringealne kandidijaze (u 5-25% pacijenata), rjeđe-kandidijaza jednjaka, disfonija (u 30-58% pacijenata), kašalj.

Pokazano je da inhalacijski glukokortikoidi i dugotrajni beta-adrenergički agonisti (salmeterol, formoterol) imaju sinergistički učinak. To je posljedica stimulacije biosinteze beta 2 -adrenergičkih receptora i povećanja njihove osjetljivosti na agoniste pod utjecajem glukokortikoida. S tim u vezi, u liječenju bronhijalne astme, kombinirani lijekovi su efikasni za dugotrajnu terapiju, ali ne i za ublažavanje napada - na primjer, fiksna kombinacija salmeterol / flutikazon ili formoterol / budezonid.

Udisanje s glukokortikoidima kontraindicirano je kod gljivičnih infekcija. respiratornog trakta, tuberkuloza, trudnoća.

Trenutno za intranazalno U kliničkim primjenama koriste se beklometazon dipropionat, budezonid, flutikazon, mometazon furoat. Osim toga, dozni oblici u obliku nazalnih aerosola postoje za flunisolid i triamcinolon, ali se trenutno ne koriste u Rusiji.

Nosni oblici glukokortikoida efikasni su u liječenju neinfektivnih upalnih procesa u nosnoj šupljini, rinitisa, uklj. lijekovi, profesionalni, sezonski (povremeno) i tokom cijele godine (trajno) alergijski rinitis, kako bi se spriječilo ponavljanje stvaranja polipa u nosnoj šupljini nakon njihovog uklanjanja. Lokalni glukokortikoidi karakteriziraju relativno kasni početak djelovanja (12-24 sata), spor razvoj učinka-očituje se do 3. dana, dostiže maksimum 5-7 dana, ponekad nakon nekoliko tjedana. Mometazon počinje djelovati najbrže (12 sati).

Savremeni intranazalni glukokortikoidi dobro se podnose; kada se koriste u preporučenim, sistemskim dozama (dio doze se apsorbira iz nosne sluznice i ulazi u sistemsku cirkulaciju), učinci su minimalni. Među lokalnim nuspojavama kod 2-10% pacijenata na početku liječenja primjećuju se krvarenje iz nosa, suhoća i pečenje u nosu, kihanje i svrbež. Moguće je da su ove nuspojave posljedice nadražujućeg djelovanja pogonskog goriva. Opisani su izolirani slučajevi perforacije nosnog septuma uz upotrebu intranazalnih glukokortikoida.

Intranazalna primjena glukokortikoida je kontraindicirana kod hemoragijska dijateza, kao i sa ponavljanim krvarenjima iz nosa u istoriji.

Tako se glukokortikoidi (sistemski, inhalacijski, nazalni) široko koriste u pulmologiji i otorinolaringologiji. To je zbog sposobnosti glukokortikoida da zaustave glavne simptome bolesti ORL organa i respiratornih organa, te s upornim tokom procesa značajno produže interiktalni period. Očigledna prednost korištenja topikalnih oblika doziranja glukokortikoida je mogućnost minimiziranja sistemskih nuspojava, čime se povećava učinkovitost i sigurnost terapije.

Sulzberger i Witten su 1952. prvi put izvijestili o uspješnoj upotrebi 2,5% hidrokortizonske masti za lokalno liječenje kožne dermatoze. Prirodni hidrokortizon je povijesno prvi glukokortikoid koji se koristi u dermatološke prakse, kasnije je postao standard za usporedbu potencijala različitih glukokortikoida. Hidrokortizon, međutim, nije dovoljno efikasan, posebno kod teških dermatoza, zbog relativno slabog vezivanja za steroidne receptore ćelija kože i sporog prodiranja kroz epidermu.

Kasnije su glukokortikoidi našli široku primjenu u dermatologija za liječenje raznih kožnih bolesti nezarazan: atopijski dermatitis, psorijaza, ekcem, lichen planus i druge dermatoze. Imaju lokalni protuupalni, antialergijski učinak, uklanjaju svrbež (upotreba za svrbež opravdana je samo ako je uzrokovana upalnim procesom).

Lokalni glukokortikoidi razlikuju se međusobno po kemijskoj strukturi, kao i po snazi ​​lokalnog protuupalnog djelovanja.

Stvaranje halogeniranih spojeva (uključivanje fluora ili klora u molekulu halogena) omogućilo je povećanje protuupalnog učinka i smanjenje sistemskih nuspojava pri lokalnoj primjeni zbog manje apsorpcije lijekova. Spojevi koji u svojoj strukturi sadrže dva atoma fluora - flumetazon, fluocinolon acetonid itd., Karakteriziraju najmanju apsorpciju kada se nanose na kožu.

Prema evropskoj klasifikaciji (Niedner, Schopf, 1993) razlikuju se 4 klase prema potencijalnoj aktivnosti lokalnih steroida:

Slabo (klasa I) - hidrokortizon 0,1-1%, prednizolon 0,5%, fluocinolon acetonid 0,0025%;

Srednja čvrstoća (klasa II) - alklometazon 0,05%, betametazon valerat 0,025%, triamcinolon acetonid 0,02%, 0,05%, fluocinolon acetonid 0,00625%itd .;

Jaki (klasa III) - betametazon valerat 0,1%, betametazon dipropionat 0,025%, 0,05%, hidrokortizon butirat 0,1%, metilprednizolon aceponat 0,1%, mometazon furoat 0,1%, triamcinolon acetonid 0,025%, 0,1%, flutikazon 0,05%, flutikazon 0,05%, flutikazon 0,05% 0,025%itd.

Vrlo jak (klasa III) - klobetazol propionat 0,05%itd.

Uz povećanje terapijskog učinka pri uporabi fluoriranih glukokortikoida, povećava se i incidencija nuspojava. Najčešće lokalne nuspojave pri upotrebi jakih glukokortikoida su atrofija kože, telangiektazije, steroidne akne, strije i kožne infekcije. Vjerojatnost razvoja i lokalnih i sistemskih nuspojava povećava se primjenom na velike površine i duljom uporabom glukokortikoida. Zbog razvoja nuspojava, upotreba glukokortikoida koji sadrže fluor ograničena je kada je potrebna dugotrajna upotreba, kao i u pedijatrijskoj praksi.

V posljednjih godina modifikacijom molekule steroida dobiveni su lokalni glukokortikoidi nove generacije koji ne sadrže atome fluora, ali se istovremeno odlikuju visokom učinkovitošću i dobrim sigurnosnim profilom (na primjer, mometazon u obliku furoata, sintetičkog steroida koji se počeo proizvoditi 1987. godine u SAD -u, metilprednizolon aceponat, koji se u praksi koristio od 1994. godine).

Terapeutski učinak topikalnih glukokortikoida također ovisi o upotrijebljenom obliku doziranja. Glukokortikoidi za lokalna primjena u dermatologiji se proizvode u obliku masti, krema, gelova, emulzija, losiona itd. Sposobnost prodiranja u kožu (dubina prodiranja) smanjuje se sljedećim redoslijedom: masna mast> mast> krema> losion (emulzija). Kod kronične suhe kože, prodiranje glukokortikoida u epidermu i dermis otežano je, pa je kod dermatoza, popraćenih povećanom suhoćom i ljuštenjem kože, lihenizacija poželjnija upotreba masti, jer vlaženje stratum corneuma epidermisa s podlogom od masti nekoliko puta povećava prodiranje lijekova u kožu. U akutnim procesima s izraženim plakanjem, preporučljivije je propisati losione, emulzije.

Budući da glukokortikoidi za lokalnu uporabu smanjuju otpor kože i sluznice, što može dovesti do razvoja superinfekcije, u slučaju sekundarne infekcije, preporučljivo je kombinirati glukokortikoid s antibiotikom u jednom obliku doziranja, na primjer, krema Diprogen i mast (betametazon + gentamicin), aerosoli Oxycort (hidrokortizon + oksitetraciklin) i Polcortolone TS (triamcinolon + tetraciklin) itd., ili s antibakterijskim i antifungalnim sredstvom, na primjer, Akriderm GK (betametazon + klotrimazol + gentamicin)

Lokalni glukokortikoidi koriste se u liječenju komplikacija kronične venske insuficijencije (CVI), poput trofičnih poremećaja kože, varikoznih ekcema, hemosideroze, kontaktnog dermatitisa itd. Njihova je upotreba posljedica suzbijanja upalnih i toksično-alergijskih reakcija u mekim tkivima koje nastaju tokom teškim oblicima CVI. U nekim slučajevima, lokalni glukokortikoidi se koriste za suzbijanje vaskularnih reakcija koje se javljaju tijekom liječenja flebosklerozom. Najčešće se za to koriste masti i gelovi koji sadrže hidrokortizon, prednizolon, betametazon, triamcinolon, fluocinolon acetonid, mometazon furoat itd.

Primjena glukokortikoida u oftalmologija na temelju lokalnog protuupalnog, antialergijskog i antipruritičkog djelovanja. Indikacije za imenovanje glukokortikoida su upalne očne bolesti neinfektivne etiologije, uklj. nakon ozljeda i operacija - iritisa, iridociklitisa, skleritisa, keratitisa, uveitisa itd. U tu se svrhu koriste: hidrokortizon, betametazon, desonid, triamcinolon itd. Najpoželjnija upotreba lokalnih oblika (kapi za oči ili suspenzija, masti), u teški slučajevi - subkonjunktivne injekcije. Kod sustavne (parenteralne, oralne) primjene glukokortikoida u oftalmologiji, treba imati na umu da postoji velika vjerojatnost (75%) razvoja steroidne katarakte pri svakodnevnoj primjeni nekoliko mjeseci prednizolona u dozi većoj od 15 mg (kao i kao ekvivalentne doze drugih lijekova), dok se rizik povećava s povećanjem trajanja liječenja.

Glukokortikoidi su kontraindicirani u akutnoj fazi zarazne bolesti oko. Ako je potrebno, na primjer, za bakterijske infekcije, koriste se kombinirani pripravci koji sadrže antibiotike, poput kapi za oči / uši Garazon (betametazon + gentamicin) ili Sofradex (deksametazon + framicetin + gramicidin) itd., A antibiotici se široko koriste u oftalmološkim i otorinolaringološki praksa. U oftalmologiji - za liječenje upalnih i alergijskih očnih bolesti u prisutnosti istovremene ili sumnjive bakterijske infekcije, na primjer, kod nekih vrsta konjunktivitisa, u postoperativnom razdoblju. U otorinolaringologiji - sa vanjskim otitisom; rinitis kompliciran sekundarnom infekcijom itd. Treba imati na umu da se ista bočica s lijekom ne preporučuje za liječenje otitis media, rinitisa i očnih bolesti kako bi se izbjeglo širenje infekcije.

Droga

Pripreme - 2564 ; Trgovački nazivi - 209 ; Aktivni sastojci - 27

Glavni intranazalni kortikosteroidi (glukokortikosteroidi) su beklometazon, flutikazon, mometazon, budezonid, deksametazon.

Beklometazon dipropionat (Alcecin, Beconase, Nasobek, Rinoclenil)

Istorijski gledano, prvi komercijalno dostupan intranazalni kortikosteroid uveden je 1973. godine. Učinkovitost ovih intranazalnih kortikosteroida za sezonski, cjelogodišnji i nealergijski rinitis kod odraslih i djece potvrđena je brojnim kontroliranim studijama. Za rinitis, preporučena doza je 200 mcg, za djecu - 100 mcg dnevno. Lijek Aldecin dostupan je u limenkama opremljenim s dvije mlaznice za intranazalnu i oralnu primjenu. Za razliku od Aldecina, Nasobek je vodena suspenzija proizvedena u plastičnim bočicama kapaciteta 30 ml, koja sadrži 200 doza. Maksimalna dnevna doza je 400 mcg (8 doza).

Budesonid (Tafen Nazal)

Na farmaceutskom tržištu pojavio se 1980. Dostupno u obliku aerosola, vodenog spreja za nos i praha za nos. Učinkovitost lijeka u smislu utjecaja na sve simptome alergijskog rinitisa dokazana je u mnogim studijama.

Flutikazon propionat (Fliksonase, Nazarel)

Proizveden je u obliku vodene suspenzije u bočicama koje sadrže 120 doza. Jedna doza sadrži 50 mcg lijeka. Za alergijski rinitis, propisuju se 2 doze u svaku polovicu nosa (200 mcg) jednom dnevno, najbolje ujutro. Maksimalna dnevna doza za liječenje teškog rinitisa je 400 mcg. Bioraspoloživost lijeka je niska, ne više od 1%, što ga čini potpuno sigurnim čak i pri dugotrajnoj uporabi. Učinkovitost flutikazona za sezonski, alergijski rinitis kod odraslih i djece starije od 5 godina dokazana je u velikom broju kontroliranih studija.

Mometazon furoat (Nazonex)

Vodeni sprej za nos intranazalnih kortikosteroida dostupan je u bočicama koje sadrže 120 doza (svaka po 50 μg). Kod rinitisa, odraslima se obično daju 2 doze sa svake strane nosa (200 mcg) jednom dnevno. Dnevna doza za djecu od 3 do 12 godina je 100 mcg (jedna doza u svaku nosnicu). Dokazano je da ove doze ne utječu na proizvodnju endogenog kortizola i ne usporavaju rast. Trenutno, među postojećim intranazalnim kortikosteroidima, mometazon ima najmanju bioraspoloživost, koja iznosi 0,1% i brz učinak, koji se registrira unutar 5-7 sati nakon početka primjene.

Flutikazon furoat (Avamis)

Najnoviji u generaciji modernih intranazalnih glukokortikosteroida, dizajniranih isključivo za liječenje sezonskog, alergijskog rinitisa. Kao i kod mometazona, visoka klinička učinkovitost povezana je s prisutnošću skupine estera furoata u molekuli, koja osigurava veći afinitet za glukokortikosteroidne receptore i selektivnost djelovanja. Učinkovitost intranazalnih kortikosteroida u liječenju različite forme alergijski rinitis dokazan je brojnim multicentričnim studijama velikih razmjera. Proizveden je u visoko ergonomskom kontejneru sa skraćenim vrhom, što omogućava bolje pridržavanje pacijenta tokom terapije. Jedna doza lijeka sadrži 27,5 mcg, odraslima se propisuje dnevna doza od 110 mcg (2 doze u svakoj polovici nosa jednom). U djece od 2-11 godina, preporučena početna doza je 55 mcg (doza u svaku nosnicu jednom dnevno), koja se, međutim, može povećati, ako je potrebno, na 110 mcg / dan.

Kombinovani intranazalni kortikosteroidi

Postoji nekoliko drugih kortikosteroidnih lijekova koji se koriste intranazalno. Deksametazon je dio kombiniranih kapi za nos, aerosola, u kombinaciji sa

Alergijski rinitis (AR) je bolest nosne sluznice, koja se temelji na alergijskoj upali uzrokovanoj uzročno značajnim alergenima. Iako AR sam po sebi nije ozbiljna bolest, može promijeniti društveni život pacijenata, utjecati na pohađanje i akademski uspjeh, te na radnu sposobnost.

Epidemiologija AR

AR je bolest čiji se rast svake godine primjećuje u cijelom svijetu. U posljednjih 30 godina, svake decenije, incidencija u ekonomski razvijenim zemljama povećavala se za 100%. Povećanje učestalosti i težine alergijskih bolesti povezano je s mnogim faktorima, među kojima je pogoršanje okoliša na prvom mjestu. Prema Ministarstvu zdravlja Rusije, od 13% do 35% stanovništva naše zemlje pati od alergijskih bolesti, među kojima AR zauzima 60-70%. Prevalencija AR posebno je visoka u dječjoj populaciji, gdje prema različitim studijama doseže od 10% do 28,7%. Porast incidencije javlja se u ranim fazama školski uzrast, dječaci su češće bolesni. Povećani rizik od AR opažen je kod djece sa nasljednom sklonošću atopiji: utvrđeno je da se vjerojatnost pojave AR povećava na 70% ako oba roditelja pate od atopijskih bolesti. Bronhijalna astma (BA) i AR često su povezane bolesti. Prema H. ​​Milgrom, D. Y. Leung, do 78% pacijenata s astmom pati od AR, a 38% pacijenata s AR ima astmu.

AR patogeneza

AR je IgE-posredovana upala sluznice nosa. Preosjetljivost se može pripisati različitim alergenima. U sluznici nosa, alergen se veže za antitijela specifična za alergen IgE, što pokreće aktivaciju mastocita. U ranoj fazi alergijskog odgovora, histamin, triptaza, prostaglandin D 2, leukotrieni (B 4 i C 4), kinini, tromboksan A 2 (ciklooksigenazni put), hidroksieikozatetraenske kiseline, lipoksini (put 5-lipoksigenaze) i faktor aktivacije trombocita su pušteni. Medijatori alergijske reakcije stimuliraju živčane završetke parasimpatičkih živaca koji prenose impulse do središnjeg dijela nervni sistem, odatle odlaze u konjunktivu očiju (nazo-očni refleks). AR simptome (vazodilatacija, hiperemija, povećana vaskularna propusnost, edemi, stanična infiltracija bazofilima i mastocitima) također realiziraju eozinofili, makrofagi, T-limfociti. Uz pogoršanje alergijskog rinitisa, aktivnost cilija cilijarnog epitela nosne sluznice smanjuje se za više od 1,5 puta.

Klinička slika AR

Alergijska upala nosne sluznice očituje se rinorejom, kihanjem, svrbežom, začepljenjem nosa. Intermitentni (sezonski) AR češće se razvija kod djece u dobi od 4-6 godina, ali se može javiti i ranije. Simptomi se pojavljuju u razdoblju cvatnje biljaka na koje je pacijent osjetljiv. Mogu se javiti i druge alergijske reakcije: konjunktivitis, uveitis, lezija gastrointestinalnog trakta Klinički simptomi bolesti ponavljaju se u razdoblju cvatnje određenih biljnih vrsta. Perzistentna (višegodišnja) AR karakterizira stalna začepljenost nosa i često kihanje. Uobičajeni alergeni su alergeni iz domaćinstva i spore plijesni. Egzacerbacije cjelogodišnje AR povezane su s izlaganjem nespecifičnim iritativnim faktorima (oštre tvari, parfemi, dim itd.). Pacijenti imaju smanjen osjećaj mirisa, žale se na pojačan umor, glavobolju, učestalo krvarenje iz nosa, suhi kašalj. Rinoskopijom dolazi do oticanja i bljedila sluznice, sluznog iscjetka. Stalna začepljenost nosa može ometati san. Disanje na usta dovodi do suhoće sluznice i usana. Ako se bolest razvije u rane godine, mogu se formirati promjene u kosturu lica i zapušenje. Dugotrajno oticanje sluznice doprinosi nastanku sinusitisa.

AR klasifikacija

1. Prema učestalosti manifestacija AR, događa se:
   a) akutni (epizodni) AR - simptomi se akutno razvijaju kao rezultat kontakta s alergenima (otpadni proizvodi domaćih ili divljih životinja, grinje, kućna prašina);
   b) uporni (tokom cijele godine) AR;
   c) sezonski AR (polenska groznica, alergija na polen) karakteriše godišnja sezonalnost simptoma (tokom perioda cvatnje određenih biljaka). U centralnoj Rusiji postoje tri vrhunca peludne groznice:
   • proljeće (april-maj, cvjetanje grmlja i drveća);
   • ljeto (juni-juli, cvjetnice);
   • jesen (jul-oktobar, alergija na polen pelina, ambrozije).
2. Prema trajanju AR -a događa se:
   a) povremena AR (primjećuju se simptomi< 4 дней в неделю или < 4 недель в году);
   b) uporni (tokom cijele godine) AR: simptomi se javljaju> 2 h / dan,> 4 dana u sedmici i> 4 sedmice u godini.
3. Po ozbiljnosti (procjenjuje se subjektivno ovisno o kvaliteti života): blagi, umjereni i teški.
4. Ovisno o prisutnosti ili odsutnosti komplikacija: nekomplicirano i komplicirano (sinusitis, polipoza nosa, disfunkcija Eustahijeve cijevi, otitis media itd.).
5. Ovisno o vrsti alergena: pelud, gljivični, kućni, prehrambeni, epidermalni.

AR dijagnostika

Dijagnoza AR se postavlja na temelju pritužbi, podataka iz anamneze, kliničkih manifestacija, endoskopske prezentacije i specifične alergološke dijagnostike usmjerene na identifikaciju uzročnih alergena (određivanje IgE i citološki pregled iscjedak iz nosa, testiranje kože). Treba uzeti u obzir porodičnu istoriju. Test nazalnog izazova, aktivna prednja rinomanometrija i akustična rinometrija omogućuju objektivnu procjenu nazalnog disanja. Prema preporuci SZO, pacijente sa upornom AR treba pažljivo pregledati na prisustvo astme. Diferencijalna dijagnoza AR se izvodi s akutnim respiratornim infekcijama, nosnim polipima, anatomskim abnormalnostima, adenoiditisom i drugim bolestima.

AR tretman

Uklanjanje alergena

Terapeutske mjere prvenstveno trebaju biti usmjerene na uklanjanje etiološki značajnih faktora. Preporučuje se ograničenje boravka na otvorenom tokom perioda cvatnje, posebno po suhom, vrućem i vjetrovitom vremenu; koristite klima uređaje i zračne filtere u zatvorenom prostoru; ako je moguće, otiđite u druge klimatske zone tokom perioda cvatnje. Kako bi se uklonili simptomi AR, preporuča se isključiti iz prehrane one grupe namirnica koje imaju alergena svojstva koje se križaju s peludom biljaka.

Terapija lijekovima

Cromones

Kromoni (natrijev kromoglikat i natrij nedokromil) imaju umjereno protuupalno djelovanje na sluznicu gornjih dišnih putova i koriste se za sprječavanje alergijskih bolesti nosa, očiju i bronhija. Cromoni općenito imaju visok sigurnosni profil. Oni smanjuju oslobađanje medijatora alergijske upale. Kratko trajanje njihovog djelovanja zahtijeva česti unos (do 4-6 puta dnevno), što značajno smanjuje usklađenost, preporučuje se njihova upotreba u početne faze bolesti, kao i kod blažih oblika rinitisa.

Lokalni kortikosteroidi

Lokalni kortikosteroidi imaju izražen protuupalni učinak, najefikasniji su u svim vrstama AR i smanjuju sve simptome, osobito začepljenost nosa. Međutim, njihova dugotrajna upotreba može dovesti do neželjenih reakcija, prvenstveno do atrofije sluznice s mogućim krvarenjem iz nosa.

Lekovi protiv antileukotriena

Antileukotrienski lijekovi klasificirani su u antagoniste leukotriena i inhibitore sinteze leukotriena. Leukotrieni su posrednici u ranoj fazi neposredne alergijske reakcije. Antagonisti leukotrienskih receptora efikasni su u ublažavanju AR simptoma. Također, ovi lijekovi se široko koriste za liječenje blagih oblika AD u kombinaciji s AR.

Dekongestivi

Dekongestivi (oksimetazolin, ksilometazolin, nafazolin itd.) Obnavljaju nosno disanje. Vazokonstrikcijski lijekovi mogu se primijeniti samo na kratkim tečajevima. Njihova upotreba duže od 3-5 dana može dovesti do razvoja "rebound sindroma" i lijeka za rinitis.

Imunoterapija specifična za alergene (ASIT)

ASIT se sastoji u uvođenju u povećane doze u tijelo pacijenta alergena na koji ima povećanu osjetljivost, uslijed čega se smanjuje stvaranje specifičnog IgE.

Antihistaminici

Antihistaminici su podijeljeni u dvije generacije. Pripreme prve generacije karakteriziraju nepotpuno i reverzibilno vezivanje za H1 -receptore, pa ih je često potrebno ponovno uzimati tijekom dana. Antihistaminici prve generacije, osim histamina, blokiraju i druge receptore, uključujući M-holinergičke i α-adrenergičke receptore, što dovodi do smanjenja egzokrine sekrecije, povećanja viskoznosti sekreta; brzi razvoj tahifilaksije. Zbog visoke lipofilnosti, ovi lijekovi dobro prodiru kroz krvno-moždanu barijeru, uzrokujući pospanost, poremećaj koordinacije, letargiju i vrtoglavicu. Lijekovi druge generacije obično nemaju nedostatke lijekova prve generacije. Njihove karakteristike su:

• dobra tolerancija, visok sigurnosni profil i efikasnost;
• manje izražen sedativni učinak (različit za različite lijekove u ovoj skupini), visoka selektivnost;
• aktivnija inhibicija razvoja upalnog procesa;
• brzi početak akcije;
• produženo djelovanje (do 24 sata);
• rijedak razvoj tahifilaksije;
• inhibicija oslobađanja upalnih medijatora; smanjenje ekspresije adhezijskih molekula (ICAM-1) na epitelnim stanicama, učinak na citokine.

Lokalni antihistaminici koriste se u akutnom stadiju AR. Budući da lijek djeluje izravno na mjesto alergijske upale, karakterizira ga brz početak terapijskog djelovanja - 5-20 minuta nakon primjene. Lokalni antihistaminici imaju i neke protuupalne učinke. Iako je ovaj učinak manje izražen nego kod lokalnih kortikosteroida, vjerojatnost nuspojava je manja. H1 -histaminski blokatori za lokalnu primjenu uključuju azelastin, antazolin, demitenden i levokabastin (tablica).

Trenutno se levokabastin i azelastin najšire koriste u liječenju AR u svijetu. Propisuju se kao monoterapija za blagu AR. Kada se rano prepišu, lijekovi mogu spriječiti razvoj sezonske AR. U umjerenim i teškim oblicima AR preporučuje se istovremena primjena oralnih antihistaminika.

Druga generacija antihistaminskih levokabastina selektivno blokira H1-histaminske receptore, čime se smanjuje ozbiljnost alergijskih reakcija posredovanih djelovanjem histamina. Brzo uklanja simptome AR. Jednom intranazalnom primjenom lijeka (50 μg / doza) apsorbira se 30-40 μg levokabastina. Poluvrijeme eliminacije je 35-40 sati. U multicentričnoj, randomiziranoj, dvostruko slijepoj studiji, koja je obuhvatila 244 pacijenta sa AR, pokazano je da levokabastin i azelastin imaju uporedivu efikasnost, ali je stopa pojave učinka bila veća u levokabastin. U eksperimentalnoj studiji koja je uključivala pacijente s AR u anamnezi, pokazano je da intranazalna primjena levokabastina 5 minuta prije izlaganja alergenu značajno smanjuje ozbiljnost alergijske reakcije. U tom slučaju trajanje zaštitnog učinka je najmanje 24 sata. Visoka klinička učinkovitost i sigurnosni profil levokabastina u AR pokazani su u brojnim dvostruko slijepim, placebom kontroliranim studijama. Studije zasnovane na dokazima otkrile su da je levokabastin u obliku nazalnog spreja superiorniji u kliničkoj efikasnosti od kromolin natrijuma u sličnom obliku. Studije koje uspoređuju levokabastin sa sistemskim antihistaminicima su od velikog interesa. Multicentrično, randomizirano kliničko ispitivanje na 207 pacijenata s višegodišnjim alergijskim rinokonjunktivitisom uspoređivalo je efikasnost levokabastina (spreja za nos i kapi za oči) i cetirizina (oralno). Općenito, terapijska učinkovitost u obje grupe bila je usporediva, ali je primijećeno da je učinak s levokabastinom bio mnogo brži (nakon 5 minuta). Konkretno, 76% pacijenata liječenih levokabastinom i samo 38% pacijenata liječenih cetirizinom primijetili su olakšanje simptoma AR 1 sat nakon primjene lijeka. Druga klinička studija obuhvatila je 30 djece u dobi od 6 do 16 godina koja pate od višegodišnje AR. Glavna grupa je primala cetirizin, kontrolna grupa - levokabastin u obliku spreja za nos. Klinička efikasnost lijekovi su bili usporedivi, dok je u skupini pacijenata koji su primali levokabastin primijećeno manje nuspojava. Prema studiji na odraslim pacijentima sa AR tokom cijele godine, nakon tri mjeseca upotrebe levokabastina, primijećeno je značajno smanjenje simptoma, dok nisu zabilježeni neželjeni efekti. Za razliku od intranazalnih kortikosteroida, levokabastin ima visok sigurnosni profil. Na ruskom tržištu lijek levokabastin u obliku spreja za nos zastupljen je proizvodima pod trgovačkim imenom Tizin® Alerji. Bočice od 10 ml (100 doza) sadrže levokabastin hidroklorid u koncentraciji od 0,54 mg / ml, u količini levokabastina - 0,5 mg / ml. Kontraindikacije za njegovu upotrebu su preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka i dob do 6 godina. Nanesite intranazalno 2 doze (100 mcg) u svaki nosni prolaz 2-4 puta dnevno nakon čišćenja nosnih prolaza prije upotrebe.

Učestalost AR raste svake godine. Postoji veliki izbor lijekova za liječenje ove patologije. Svi oni imaju za cilj različite veze u patogenezi AR. Levokabastin (Tizin® alergija) selektivno blokira H1 -histaminske receptore, čime se smanjuje ozbiljnost alergijskih reakcija posredovanih djelovanjem histamina.

Budući da levokabastin (Tizin® alergija) uklanja simptome AR (kihanje, svrbež u nosnoj šupljini, rinoreja), poboljšava nosno disanje, djeluje patogenetski i ima visoku razinu sigurnosti, preporučuje se njegova upotreba u ovoj bolesti.

Književnost

1. Aberg N., Sundell J., Eriksson B., Hesselmar B., Aberg B. Prevalencija alergijske bolesti u školske djece u odnosu na porodičnu istoriju, infekcije gornjih disajnih puteva i karakteristike stanovanja // Alergija. 1996; 51: 232-237.
2. Alergijske bolesti. Dijagnostika i liječenje. Vježbajte. primljeno, ur. R. Petterson. Per. sa engleskog M., 2000, str. 733.
3. Geppe N.A., Snogotskaya M.N., Konopelko O. Yu. Novo u prevenciji i liječenju sezonskog alergijskog rinitisa u djece // Attending Physician. 2010. br. 1. S. 20-26.
4. Geppe N.A., Ozerskaya I.V., Malyavina U.S. Mukocilijarni sistem respiratornog trakta kod bronhijalne astme i alergijskog rinitisa // Attending Physician. 2011. br. 9. str. 17-20.
5. Geppe N.A., Farber IM, Starostina L.S. Izbor racionalnih metoda terapije za akutni infektivni i uporni alergijski rinitis blage i srednji ozbiljnost kod djece // Okružni pedijatar. 2010. br. 4. S. 10-11.
6. Milgrom H., Leung D. Y. M. Alergijski rinitis. U: Kliegman R. M., Stanton B. F., St. Gemelll J. W,. Schor N. F., Behrman R. E, ur. Nelson Udžbenik za pedijatriju. 19. izd. Philadelphia, Pa: Saunders Elsevier; 2011: pogl. 137.
7. Belousov Yu.B. Alergija. Mehanizmi razvoja alergijskih reakcija. 2007 godina
8. Astafieva N.G., Udovičenko E.N., Gamova I.V. i drugi. Alergijski i nealergijski rinitis: Uporedne karakteristike// Terapeut. 2013. broj 5.
9. Lopatin A.S., Gushchin I.S., Emelyanov A.V. et al. Kliničke smjernice o dijagnostici i liječenju alergijskog rinitisa // Consilium medicum. 2001; prilagodba: 33-44.
10. Revyakina V.A. Savremeni pogled na problem alergijskog rinitisa u djece // Liječenje liječnika. 2001. broj 3. S. 22-27.
11. Drannik G.N. Klinička imunologija i alergologija. Moskva: Agencija za medicinske informacije, 2003. 604 str.
12. Hampel F. C. Jr., Martin B. G., Dolen J., Travers S., Karcher K., Holton D. Učinkovitost i sigurnost levokabastinskog spreja za nos za sezonski alergijski rinitis // Am J Rhinol. 1999., januar-februar; 13 (1): 55-62.
13. Lange B., Lukat K. F., Rettig K. et al. Učinkovitost, isplativost i podnošljivost nazalnih sprejeva za mometazonfuroat, levokabastin i dinatrijev kromoglikat u liječenju sezonskog alergijskog rinitisa // Ann. Alergijska astma Immunol. 2005, septembar; 95 (3): 272-282.
14. Knorr B., Matz J., Bernstein J. A. et al. Montelucast za hroničnu astmu kod djece od 6 do 14 godina. Slučajno, dvostruko slijepo ispitivanje // JAMA, 1998, vol. 279, broj 15, str. 1181-1186.
15. Geppe N.A., Kolosova N.G. Smjerovi liječenja rinitisa bez lijekova u djece // Pedijatrija. Dodatak časopisu Consilium Medicum. 2012. br. 3. S. 71-74.
16. Bousquet J., Annesi-Maesano I., Carat F. et al. Studija DREAMS, Karakteristike intermitentnog i upornog alergijskog rinitisa // Clin Exp Allergy. 2005; 35: 728-732. Fokkens W. J., Lund V. J., Mullol J. et al. Evropski dokument o stavu o rinosinusitisu i nosnim polipovima 2012 // Rhinol.Suppl. 2012. Vol. 23. 3. P. 1-298.
17. Borisova E.O. Antihistaminici: faze razvoja // Farmaceutski bilten. 2005, br. 17, 380.
18. Korsgren M., Andersson M., Borg O. et al. Klinička efikasnost i farmakokinetički profili intranazalnog i oralnog cetirizina u modelu alergijskog rinitisa s ponovljenim izazovima alergena // Ann. Alergijska astma Immunol. 2007. apr; 98 (4): 316-321.
19. Okubo K., Uchida E., Nogami S. Levokabastinski sprej za nos značajno poboljšava višegodišnji alergijski rinitis: jedno slijepa placebom kontrolirana studija // Auris Nasus Larynx. 2010, avgust; 37 (4): 436-442.
20. Corren J., Rachelefsky G., Spector S., Schanker H., Siegel S., Holton D., Karcher K., Travers S. Početak i trajanje djelovanja nazalnog spreja s levokabastinom u pacijenata s atopijom u uvjetima nazalnog izazova // J Allergy Clin Immunol. 1999. apr; 103 (4): 574-580.
21. Bachert C., Wagenmann M., Vossen-Holzenkamp S. Intranazalni levokabastin pruža brzu i učinkovitu zaštitu od nazalnog alergena // Rinologija. 1996., septembar; 34 (3): 140-143.
22. Dahl R., Pedersen B., Larsen B. Intranazalni levokabastin za liječenje sezonskog alergijskog rinitisa: multicentrično, dvostruko slijepo, placebom kontrolirano ispitivanje // Rinologija. 1995., septembar; 33 (3): 121-125.
23. Schata M., Jorde W., Richarz-Barthauer U. Levokabastin sprej za nos bolji od natrijevog kromoglikata i placeba u lokalnom liječenju sezonskog alergijskog rinitisa // J Allergy Clin Immunol. 1991., april; 87 (4): 873-878.
24. Drouin M. A., Yang W. H., Horak F. Brži početak djelovanja s lokalnim levokabastinom nego s oralnim cetirizinom // Mediators Inflamm. 1995; 4 (7): S5-S10.
25. Arreguín Osuna L., García Caballero R., Montero Cortés M. T., Ortiz Aldana I. Levokabastin u odnosu na cetirizin za višegodišnji alergijski rinitis kod djece // Rev Alerg Mex. 1998, maj-jun; 45 (3): 7-11.
26. Pacor M. L., Biasi D., Maleknia T., Carletto A., Lunardi C. Učinkovitost levokabastina u višegodišnjem rinitisu // Clin Ter. 1996 Jun; 147 (6): 295-298.
27. Ažuriranje Alergijski rinitis i njegov utjecaj na astmu (ARIA) za 2008. (u suradnji sa Svjetskom zdravstvenom organizacijom, GA (2) LEN i AllerGen) // Alergija. 2008; 63, Suppl 86: 8-160.
28. A.S. Lopatin Rinitis: patogenetski mehanizmi i principi farmakoterapije. Moskva: Litterra, 2013.368 str.

M.N.Snogotskaya 1, Kandidat medicinskih nauka
N. A. Geppe,Doktor medicinskih nauka, profesor
I. A. Dronov,Kandidat medicinskih nauka
M. D. Shakhnazarova,Kandidat medicinskih nauka
M. V. Penkina

Sintetički i prirodni kortikosteroidi priskaču u pomoć kada su drugi protuupalni lijekovi nemoćni.

Kortikosteroidi

Ovo je zajednički naziv za grupu steroidnih hormona. Proizvode ih samo nadbubrežne žlijezde. Ovi hormoni nemaju androgeno, estrogeno ili gestaminsko djelovanje.

Tipovi

Vrsta hormona određena je njegovom glavnom djelatnošću.

Glukokortizoidi

To su glukokortikoidi. Glavni hormoni ove vrste koji se sintetiziraju u ljudskom tijelu su kortizon i hidrokortizon (poznat i kao kortizol).

Utiču na metabolizam ugljikohidrata u ljudskom tijelu, kao i na metabolizam proteina i masti.

Riječ je o sintetičkim lijekovima ove vrste koji se koriste, između ostalog, za liječenje ORL bolesti.

Mineralokortizoidi

To su mineralokortikoidi. Glavni hormon ove vrste, koji proizvode nadbubrežne žlijezde, je aldosteron. Hormoni ovog tipa utječu na ravnotežu vode i soli u tijelu.

Indikacije

Među bolestima za koje se koriste kortikosteroidi:

• Gnojni procesi u maksilarnim sinusima
• Bronhitis
• Bronhijalna astma
• Upala pluća
• Produžena spastična stanja bronhija
• Fibrozni alveolitis
• Neke vrste malignih tumora

Za lijekove iz grupe kortikosteroida pogledajte naš video:

Droga

U evropskoj klasifikaciji razlikuju se četiri grupe sintetičkih kortikosteroida: slabi, umjereni, jaki, vrlo jaki. Glavna svojstva takvih lijekova su protuupalna i potiskuju imunitet. Dodatne nekretnine uključuju:

• Antialergijski
• Podešavanje ravnoteže vode i soli
• Regulacija metabolizma kalcija
• Regulacija metabolizma ugljikohidrata
• Regulacija metabolizma proteina
• Regulacija metabolizma masti
• Učinci na kardiovaskularni sistem
• Uticaj na krv
• Uticaj na hormonski sistem

Postoje sljedeće mogućnosti liječenja ovim lijekovima:

• Intenzivno
• Naizmjenično
• Pulsna terapija
• Ograničavajući
• Povremeno

Injekcije

Lista lekova:

Popularna je upotreba intraartikularnih injekcija za liječenje odgovarajućih upalnih bolesti mišićno-koštanog sustava. Također, lokalne (intramuskularne) injekcije se izvode u iznimnim slučajevima radi borbe protiv problema s disanjem, onkologije.

Lijekovi za probleme s disanjem

Intranasal

Najčešće se koristi za alergijski rinitis i gnojne upale u maksilarnim sinusima.

Brzo olakšavaju disanje kroz nos, zaustavljaju razvoj patogene mikroflore na sluznici.

Odlikuju ih jedan od najskromnijih negativnih učinaka na organizam među svim oblicima doziranja.

Lista lekova:

• Nazonex
• Nasobek
• Fliksonase
• Aldecin
• Nazarel
• Rinoklenil
• Tafen nos
• Beklometazon
• Avamis
• Fluticasone
• Flunisolid

Nazalni kortikosteroidi

Kapi

Kapi se koriste za liječenje bolesti nosa i očiju, često s alergijama ili s virusnim, bakterijskim, gljivičnim, zaraznim upalnim procesima. Koriste se kratki kursevi.

Kreme, masti

Ovi lijekovi se uglavnom koriste za dermatološke bolesti. Najčešće su to kombinirani lijekovi - osim topikalnih kortikosteroida, sadrže i komponente s antiseptičkim, protuupalnim i antibiotskim učincima:

Lokalni kortikosteroidi

Udisanje

Inhalacija se radi za bronhijalnu astmu i produžena spastična stanja bronhija.

Lista lekova:

• Budesonide
• Flutikazon propionat
• Triamsinalon
• Flunisolide
• Beklazon Eco
• Beklametazon dipropionat
• Klenil
• Benacourt
• Beklospir
• Budenit Steri-Neb
• Pulmicort Turbuhaler
• Depo-medrol
• Diprospan
• Tafen Novolizer
• Bekodisk

Inhalacijski kortikosteroidni pripravci

Lijekovi dolaze u obliku gotovih otopina, emulzija i praškova. U skladu s uputama liječnika, punilo za inhalator priprema se i koristi prema propisanoj shemi.

Ova upotreba kortikosteroida je također vrlo sigurna u odnosu na druge.

Upute za upotrebu

Upute ovise o odabranom lijeku i njegovom obliku doziranja. Posavjetujte se sa svojim ljekarom i ne zanemarujte informacije iz priloženog uputstva prilikom kupovine.

Lijekovi se pokušavaju koristiti tokom prirodne aktivnosti nadbubrežnih žlijezda.

Potrebno je pravilno prekinuti liječenje kortikosteroidima, razmisliti o režimu odvikavanja.

Nuspojave

Kada se koriste slabi i umjereni lijekovi, nuspojave su rjeđe i manje izražene. Mogući nuspojave uključuju:

• Visok nivo šećera u krvi (do kortikosteroidnog dijabetesa)
• Osteoporoza
• Aseptična nekroza koštanog tkiva
• (pogoršanje ili pojava)
• Povećano stvaranje tromba
• Povećanje tjelesne težine
• Sekundarna imunodeficijencija (pojava infekcija, često gljivičnih i bakterijskih)
• Menstrualne nepravilnosti kod žena
• Neurološki poremećaji
• Razvoj ili pogoršanje glaukoma
• Razvoj ili pogoršanje katarakte
• Povećano znojenje
• Izgled ili pogoršanje
• Usporavanje procesa regeneracije tkiva (na primjer, dugo zarastanje rana)
• Povećan rast dlaka na licu
• Suzbijanje funkcija nadbubrežnih žlijezda
• Nestabilno emocionalno stanje
• Pojava ili pogoršanje depresije
• Jabukovača Itsenko-Cushing

Nuspojave upotrebe kortikosteroida:

Predoziranje

Predoziranje rijetko uzrokuje stanja opasna po život. Najčešće se pojavljuju ove ili one nuspojave.

U slučaju predoziranja, liječnik prilagođava dozu ili zamjenjuje lijek, provodi se simptomatsko liječenje uzimajući u obzir interakcije lijekova.

specialne instrukcije

• Dijabetes
• Otkazivanje jetre
• Hipotireoza
• Ciroza jetre
• Glaukom
• Katarakta
• Nedavne vakcinacije
• , Izoniazid usporava metabolizam kortikosteroida u jetri
• Kortikosteroidi ubrzavaju izlučivanje salicilata, butadiona, barbiturata, digitoksina, difenina, kloramfenikola i izoniazida iz tijela
• Istodobna primjena s izoniazidom uzrokuje mentalne poremećaje
• Istodobna primjena s rezerpinom izaziva depresivna stanja
• Triciklični antidepresivi s kortikosteroidima povećavaju intraokularni tlak
• S duljom uporabom, kortikosteroidi povećavaju učinkovitost adrenergičkih agonista
• Teofilin pojačava protuupalni učinak i doprinosi kardiotoksičnom učinku
• Amotericin, diuretik, može pojačati diuretički učinak, dovesti do zadržavanja natrija ili smanjenja kalija u krvi
• Istodobni unos mineralokortikoida i glukokortikoida pogoršava hipokalemiju i hipernatremiju, a hipokalijemija pojačava nuspojave i učinke srčanih glikozida
• Smanjena efikasnost
• Smanjenje antivirusnog učinka idoksuridina
• Estrogeni pojačavaju djelovanje kortikosteroida
• Androgeni i suplementi željeza povećavaju stvaranje crvenih krvnih zrnaca, smanjuju lučenje hormona, povećavaju nuspojave, posebno povećano zgrušavanje krvi, menstrualne nepravilnosti, zadržavanje natrijuma
• Redukcija na
• Početna faza anestezije je duža, a ukupno trajanje je kraće.

Radi stabilnosti oblika za doziranje, dodaju im se pročišćena voda, celuloza i drugi pomoćni spojevi.

Brz pozitivan učinak hormonalnih lijekova posljedica je njihovog snažnog protuupalnog učinka. Sintetički kortikosteroid flutikazon, sadržan u pripravcima Flixonase ili Nazarel, utječe na stvaranje medijatora u tijelu koji uzrokuju upalni proces. Inhibira stvaranje biološki aktivnih tvari (leukotrieni, histamin, prostaglandini), koji su uključeni u obrambenu reakciju tijela.

Osim toga, flutikazon odgađa proliferaciju stanica, odnosno stvaranje novih makrofaga, neutrofila, limfocita, eozinofila. Ovo svojstvo utječe na lokalni imunitet nosne sluznice.

Pozitivan učinak upotrebe hormona javlja se u roku od 2-4 sata i izražava se smanjenjem oticanja sluznice, prestankom kihanja i svrbeža u nosu, obnavljanjem nosnog disanja i smanjenjem stvaranja sekreta.

Flutikazon, kao i drugi kortikosteroidi, nema utjecaja na stvaranje vlastitih hormona u tijelu. Ne inhibira nadbubrežne žlijezde, hipofizu, hipotalamus. Kada se primjenjuje intranazalno (kapi za nos), 90% je vezano krvnom plazmom i brzo se izlučuje iz tijela putem bubrega i jetre.

Dekongestivno, protuupalno, antialergijsko djelovanje nakon topikalne primjene hormonalnih lijekova traje oko jedan dan. Stoga se propisuju ne više od 1 puta dnevno. No, postoji i negativno svojstvo lijekova sa sintetičkim kortikosteroidima. Oni potiskuju lokalni imunitet - s njihovom dugotrajnom i nekontroliranom upotrebom može se značajno oslabiti.

Ne preporučuje se samostalno korištenje hormonskih lijekova. Potrebno je konzultirati liječnika koji će odrediti indikacije za njihovo imenovanje, propisati dozu, učestalost uporabe, trajanje tečaja i pratiti učinkovitost terapije.

Upotreba hormonskih sredstava za alergijski rinitis i sinusitis

Curenje iz nosa uzrokovano izlaganjem različitim alergenima drugo je po učestalosti nakon zaraznog rinitisa. Također se dijagnosticira alergijski sinusitis, češće sinusitis. Vrijeme njihovog pojavljivanja, svjetlina kliničke slike i trajanje patološkog procesa uvelike ovise o svojstvima alergena. Sezonski alergijski rinitis ili peludna groznica mogu biti u jesen ili proljeće i uzrokovani su polenom cvjetnica.

Epizodični curenje iz nosa javlja se pod kratkotrajnim utjecajem određenog alergena (na primjer, u kontaktu sa životinjskom dlakom). Uz stalnu izloženost alergenima (kućna ili knjižna prašina), pojave alergijskog rinitisa su također konstantne.

Bez obzira na karakteristike alergena, curenje iz nosa ili sinusitis prolaze sa sličnom kliničkom slikom. Zbog oslobađanja ogromne količine upalnih medijatora (histamina, prostaglandina) započinje upalni proces. Kapilari sluznice nosa i sinusa se šire, a propusnost njihovih zidova se povećava. Kroz njih krvna plazma prodire u međustanični prostor membrane, miješa se s tajnom koju proizvode epitelne stanice.

Kao rezultat toga, sluznica se zadebljava, djelomično ili potpuno blokirajući nosne prolaze i otežavajući disanje kroz nos. Obilno prozirno pražnjenje pridružuje se zagušenju, često kihanje i uporni svrbež ili peckanje u nosu.

Kod alergijskog sinusitisa povećava se stvaranje sekreta u sinusima koji se može nakupiti zbog edema drenažnih kanala. Simptomi intoksikacije (groznica, glavobolja, slabost) su odsutni, jer upala nije zaraznog porijekla.

Kapi za nos koje sadrže kortikosteroide uspješno se koriste za alergijski rinitis ili sinusitis. Oni su nužno uključeni u složeni režim liječenja zajedno s antihistaminicima, vazokonstriktorima, imunomodulatornim i barijernim sredstvima. Pravilnim odabirom lijekova iz svih ovih skupina poboljšavaju se njihove pozitivne osobine, a negativni učinci se ublažavaju.

Na primjer, suzbijanje lokalnog imuniteta pri upotrebi hormonskih lijekova uspješno se kompenzira imenovanjem imunomodulatornih lijekova. Kortikosteroidni lijekovi mogu se koristiti ne samo za liječenje alergijskog rinitisa, već i za njegovu prevenciju, prije očekivanog početka djelovanja alergena (prije cvatnje određene biljke).

Fliksonase kapi za nos u obliku spreja propisuje liječnik strogo pojedinačno. Sa živopisnom kliničkom slikom alergije, s kombinacijom curenja iz nosa i konjunktivitisa, u prva dva dana moguće je uzeti 2 injekcije u svaku nosnicu jednom dnevno. Kad se simptomi povuku, doza se smanjuje na 1 injekciju 1 put dnevno. Kurs ne bi trebao biti duži od 5-7 dana, po nahođenju ljekara.

Kao profilaktičko sredstvo, Fliksonase se koristi 1 doza jednom dnevno u prvih 5-6 dana cvatnje biljke alergena. Alat je odobren za upotrebu u pedijatriji kod djece od 4 godine, 1 injekcija u svaku nosnicu 1 put dnevno za stroge indikacije.

Kapi za nos Avamis ili Nazarel koje sadrže sintetički kortikosteroid flutikazon koriste se za iste indikacije i u istim dozama kao i Flixonase. Ovisno o postignutom učinku i težini kliničke slike, doza hormonskih lijekova u odraslih i djece može se promijeniti pod strogim nadzorom liječnika.

Polydex kapi za nos su kombinovano sredstvo, koji uključuje lijekove iz tri grupe. To su antibiotici (polimiksin, neomicin), vazokonstriktor (fenilefrin) i hormonalni lijek (deksmetazon).

Imenovanje lijeka Polydexa opravdano je u slučajevima kada osoba s alergijskim rinitisom ili sinusitisom ima sloj zarazne upale uzrokovane bakterijskom mikroflorom. Pojava simptoma intoksikacije u pozadini alergijskog rinitisa, promjena sluzave prirode nosnog iscjetka u gnojni jasno ukazuje na to.

Polydex kapi za nos propisuju se za djecu od 2 do 15 godina, 1-2 kapi 3 puta dnevno, za odrasle - 2 kapi do 5 puta dnevno. Tijek liječenja određuje ljekar i traje 5-7 dana.

Upotreba hormonskih kapi za nos za vazomotorni rinitis

Curenje iz nosa uzrokovano kršenjem neurorefleksne regulacije kapilarnog tonusa naziva se vazomotorno. Može biti uzrokovana naglom promjenom temperature pri prelasku s topline na hladnoću, pri promjeni osvjetljenja s tamnog na jako svjetlo, pri udisanju jakih mirisa.

Jedan od oblika vazomotornog rinitisa je takozvani rinitis trudnica, koji nastaje naglim povećanjem broja ženskih spolnih hormona i povećanjem volumena cirkulirajuće krvi. Vrlo često se vazomotorni rinitis kombinira s alergijskim.

Učinkovitost uporabe hormonskih sredstava u vazomotornom rinitisu dokazana je mnogim studijama. Oni su važan dio kompleksne terapije, bez sistemskih učinaka na tijelo i bez izazivanja ovisnosti. Za liječenje se mogu koristiti Nazarel, Nazocort, Aldecin. U svakom slučaju, posebno tijekom trudnoće, dozu i trajanje tečaja određuje ljekar koji prisustvuje strogo individualno.

Nuspojave i kontraindikacije za hormonsko liječenje

Učinkovitost upotrebe hormonskih kapi za nos ne ostavlja sumnju, ali treba imati na umu da su moguće različite nuspojave. Najčešće se javljaju pri nerazumnom ili nekontroliranom uzimanju hormonalnih lijekova.

Moguća je pojava suhoće i iritacije sluznice, krvarenja iz nosa, osjećaji neugodnog okusa i mirisa, osipi na koži i sluznici. Kod dugih tečajeva može se razviti osteoporoza, adrenalna supresija, bronhospazam.

Uporaba hormonskih kapi za nos kontraindicirana je u slučaju netolerancije na komponente medicinski proizvod, kod dece mlađe od 4 godine, kod dojilja. Tijekom trudnoće, njihovo imenovanje treba biti vrlo pažljivo, samo kada je to apsolutno potrebno i pod stalnim medicinskim nadzorom.

Upotreba lijekova sa sintetičkim kortikosteroidima, uključujući hormonske kapi za nos, opravdana je i vrlo učinkovita kod određenih oblika rinitisa i sinusitisa. Ali treba ih koristiti samo prema uputama liječnika, uz strogo pridržavanje svih preporuka.

• Sinusitis (32)
• Zapušen nos (18)
• Lijekovi (32)
• Liječenje (9)
• Narodni lijekovi (13)
• Curenje iz nosa (41)
• Ostalo (18)
• Rinosinusitis (2)
• Sinusitis (11)
• Šmrklji (26)
• Frontite (4)

Copyright © 2015 | AntiGaymorit.ru | Prilikom kopiranja materijala sa web mjesta potrebna je aktivna veza unatrag.

Koji hormonski sprejevi i kapi za nos postoje?

Curenje iz nosa neprijatan simptom, koja prati sve prehlade i upale ORL organa. Liječenje rinitisa ovisi o vrsti bolesti. S teškim edemom uzrokovanim alergijska reakcija, i upale sluznice, prikazane su posebne kapi za nos i hormonski sprejevi.

Indikacije za upotrebu

Hormonske kapi za nazalnu kongestiju pomažu u ublažavanju otoka i upale, a pritom nemaju vazokonstriktorski učinak. Glavni aktivni sastojci takvih lijekova su glukokortikosteroidi koji normaliziraju vaskularni tonus, za razliku od konvencionalnih sprejeva za prehladu.

Hormonski sprejevi su indicirani za sljedeće bolesti:

Dugotrajno liječenje prehlade vazokonstriktorskim kapima često dovodi do razvoja rinitisa uzrokovanog lijekovima. Tijelo se navikava na djelovanje lijekova i više ne može samostalno regulirati lučenje sluzi iz nosa.

Pacijent ima stalnu začepljenost nosa, upotreba kapi ima privremeni učinak. U ovom slučaju, sprejevi i kapi za nos s hormonima jedina su optimalna opcija za normalizaciju disanja i liječenje curenja iz nosa.

Glukokortikosteroidi imaju izražen protuupalni učinak. At alergijski oblici curenje iz nosa, upotreba lijekova ove grupe brzo će ublažiti oticanje i upalu.

Popularni lekovi

Svi hormonski lijekovi za prehladu sadrže glukokortikosteroid.

Aktivna tvar lijeka može biti:

Sprej za rinitis djeluje lokalno i nema sistemski učinak na cijelo tijelo. Liječnik bi trebao odabrati lijek i trajanje liječenja.

Za liječenje kroničnog ili alergijskog rinitisa, sprej treba koristiti dugo, dvije ili tri sedmice, ovisno o ozbiljnosti simptoma.

Trudnoća nije apsolutna kontraindikacija za upotrebu intranazalnih hormonskih sprejeva. Žene koje nose dijete mogu koristiti droge u ovoj grupi, ali samo prema uputama ljekara. To je zbog nedostatka podataka o učincima glukokortikoida na fetus.

Beklometazonski sprejevi

Beklometazon se koristi za liječenje rinitisa zbog brze apsorpcije lijeka na sluznici. Učinak se javlja nekoliko minuta nakon primjene lijeka.

Hormonski sprejevi za nos na bazi beklometazona nazvani su Beconase, Nasobek i Aldecin.

Beconase

Sprej Beconase koristi se za liječenje rinitisa bilo koje prirode, uključujući i one izazvane infekcijama. Lijek se preporučuje za liječenje alergijskog rinitisa, jer redovitom upotrebom pomaže u smanjenju intenziteta simptoma koji se javljaju pri ponovnoj pojavi alergijske reakcije.

Apsolutne kontraindikacije za upotrebu lijeka Beconase su tuberkuloza, kandidozne kožne lezije i djetinjstvo. Individualna netolerancija na lijek očituje se urtikarijom i dermatitisom.

Nasobek

Sprej Nasobek koristi se za kronični i alergijski rinitis, kao i dodatak u liječenju sinusitisa.

Dolazi u maloj plastičnoj bočici s dozatorom. Jedan pritisak na dozator daje jednu terapijsku dozu lijeka. Apsolutne kontraindikacije za lijek uključuju:

• prvo tromjesečje trudnoće;
• sistemske gljivične infekcije;
• virusne bolesti;
• tuberkuloza;
• krvarenje iz nosa.

Ako pacijent redovito ima krvarenje iz nosa, potrebno je konzultirati se s otolaringologom. U tom slučaju uporaba hormonskih sprejeva može biti zabranjena, jer glukokortikosteroidi utječu na vaskularni tonus.

Aldecin

Sprej Aldecin je indiciran za liječenje rinitisa i koristi se kao dodatak u liječenju polipoze nosne sluznice. Upotreba lijeka može smanjiti oticanje sluznice.

Beklometazon ima protuupalni učinak, pa se lijek može koristiti za sinusitis zajedno s drugim lijekovima koje preporuči liječnik.

Kao kontraindikacije za primjenu Aldecina, trudnoća i dojenje nisu naznačeni. Međutim, ženama se savjetuje da se posavjetuju s liječnikom o sigurnosti liječenja ovim lijekom.

Kao i drugi lijekovi s beklometazonom, Aldecin sprej je kontraindiciran u sljedećim slučajevima:

• sistemske gljivične i bakterijske infekcije;
• tuberkuloza;
• krvarenje iz nosa i oštećenje sluznice;
• individualna netolerancija na komponente lijeka.

Bitan! Sprej s glukokortikosteroidima može poremetiti regeneraciju tkiva, pa se nakon toga ne koriste hirurške intervencije ili povrede nosa.

Lijekovi s beklometazonom mogu se koristiti kod djece starije od 6 godina.

Lekovi na bazi flutikazona

Kortikosteroid flutikazon ima izražen učinak protiv edema i smanjuje upalu sluznice. Sprej sa ovim aktivnim sastojkom osnova je liječenja alergijskog rinitisa.

Popularni intranazalni lijekovi na bazi flutikazona su Avamis, Fliksonase i Nazarel.

Avamis

Značajka Avamis spreja je mogućnost upotrebe za djecu od dvije godine i starije i trudnice, ali samo prema uputama ljekara.

Apsolutna kontraindikacija za upotrebu Avamis spreja je oštećenje jetre.

Fliksonase

Sprej Fliksonase omogućuje vam brzo ublažavanje alergijskog oticanja nosne sluznice. Lijek se može koristiti u liječenju peludne groznice. Ovaj sprej nije indiciran za trudnice i djecu mlađu od četiri godine.

Nazarel

Nazarel se koristi za liječenje alergijskog rinitisa.

Lijek se ne propisuje ženama tijekom dojenja, jer postoji velika vjerojatnost izlučivanja aktivna tvar u majčino mleko.

Djeca mlađa od četiri godine ne smiju koristiti lijek.

Upute ne sadrže kontraindikacije za upotrebu spreja kod trudnica, ali liječnici preporučuju suzdržavanje od upotrebe lijeka u prvom tromjesečju.

Hormonski intranazalni lijekovi mogu uzrokovati brojne nuspojave. S individualnom netolerancijom, može se pojaviti urtikarija ili alergijski dermatitis na licu. Lokalni nuspojave su česte - suhoća sluznice, kratkotrajno krvarenje iz nosa, svrbež i iritacija nazofarinksa.

Sprej sa mometazonom

Najpopularniji lijek s mometazonom je Nasonex sprej. Lijek je dostupan u različitim dozama i namijenjen je za liječenje alergijskog sinusitisa i kroničnog rinitisa. Zbog produženog djelovanja, lijek se koristi samo jednom dnevno. Jedna primjena spreja dovoljna je za slobodno disanje cijeli dan.

S rinitisom alergijske prirode, lijek se može propisati djeci starijoj od dvije godine.

Također, sprej se propisuje kao terapijsko sredstvo protiv prehlade u pozadini adenoidne vegetacije kod djece.

U toku trudnoće sprej se može koristiti, ali malim kursom. Dugotrajna upotreba lijeka može naštetiti fetusu.

Sprej Dezrinit također sadrži mometazon. Općenito, djelovanje, nuspojave i kontraindikacije različitih hormonskih intranazalnih sprejeva se ne razlikuju.

Zaključak

Kada se koristi lijek na bazi sintetičkih glukokortikoida, treba imati na umu da se terapijski učinak postiže samo redovitom uporabom lijeka. Za razliku od vazokonstrikcijskih kapi, ovi sprejevi ne pružaju trenutno olakšanje. Rezultat postaje vidljiv 5-7 dana nakon početka liječenja.

U liječenju sinusitisa, hormonska sredstva se koriste kao pomoćno terapijsko sredstvo za smanjenje otoka sluznice.

Zbog osobina farmakodinamike, intranazalni hormonski lijekovi dostupni su samo u obliku spreja s raspršivačem. Ovaj oblik oslobađanja omogućuje vam izbjegavanje predoziranja, što se često događa pri upotrebi kapi.

Tok tretmana hormonalni lekovi odabire se pojedinačno za svakog pacijenta. U svrhu prevencije sezonsko pogoršanje, sprej se može koristiti prema uputama jednu i pol do dvije sedmice prije početka cvatnje alergenih biljaka.

Imenik glavnih ORL bolesti i njihovo liječenje

Svi podaci na web stranici služe samo u informativne svrhe i ne tvrde da su apsolutno točni s medicinskog gledišta. Liječenje mora obaviti kvalificirani ljekar. Samoliječenje može naštetiti vama!

Kortikosteroidi - nazivi lijekova, indikacije i kontraindikacije, značajke primjene u djece i odraslih, nuspojave

Uvod (karakteristike lijekova)

Prirodni kortikosteroidi

Sintetički kortikosteroidi

Oblici oslobađanja kortikosteroida

Interni preparati (tablete i kapsule)

• Prednizolon;
• Celeston;
• Triamcinolone;
• Kenacort;
• Kortineff;
• Polcortolone;
• Kenalog;
• Metipred;
• Barleycourt;
• Florinef;
• Medrol;
• Lemod;
• Decadron;
• Urbazon i drugi.

Pripreme za injekcije

• Prednizolon;
• Hidrokortizon;
• Diprospan (betametazon);
• Kenalog;
• Flosteron;
• Medrol i dr.

Lokalni preparati (topikalni)

• Prednizolon (mast);
• Hidrokortizon (mast);
• Lokoid (mast);
• Corteid (mast);
• Afloderm (krema);
• Latikort (krema);
• Dermovate (krema);
• Fluorocort (mast);
• Lorinden (mast, losion);
• Sinaflan (mast);
• Flucinar (mast, gel);
• Clobetasol (mast) itd.

Lokalni kortikosteroidi klasificirani su kao manje ili više aktivni.

Slabo aktivni agensi: Prednizolon, hidrokortizon, korteid, lokoid;

Umjereno aktivan: Afloderm, Latikort, Dermovate, Ftorokort, Lorinden;

Veoma aktivan: Akriderm, Advantan, Kuterid, Apulein, Kutiveyt, Sinaflan, Sinalar, Sinoderm, Flucinar.

Vrlo aktivan: Clobetasol.

Inhalacijski kortikosteroidi

• Beklametazon u obliku aerosola s odmjerenim dozama (Bekotid, Aldecim, Beclomet, Beklokort); u obliku bekodiskova (prah u jednoj dozi, inhaliran diskalerom); u obliku aerosola s odmjerenom dozom za inhalaciju kroz nos (Beklometazon-nazalni, Beconase, Aldecim);
• Flunisolid u obliku aerosola s odmjerenim dozama sa odstojnikom (Ingacort), za nazalnu primjenu (Sintaris);
• Budesonid - dozirani aerosol (Pulmicort), za nazalnu upotrebu - Rinocort;
• Flutikazon u obliku aerosola Flixotide i Fliksonase;
• Triamcinolone - aerosol s izmjerenom dozom s odstojnikom (Azmakort), za nazalnu upotrebu - Nazacort.

Indikacije za upotrebu

Indikacije za uporabu glukokortikoida

• Reumatizam;
• reumatoidni i drugi tipovi artritisa;
• kolagenoze, autoimune bolesti (skleroderma, sistemski eritematozni lupus, nodozni periarteritis, dermatomiozitis);
• bolesti krvi (mijeloblastična i limfoblastna leukemija);
• neke vrste malignih neoplazmi;
• kožne bolesti (neurodermatitis, psorijaza, ekcem, seboreični dermatitis, diskoidni eritematozni lupus, atopijski dermatitis, eritrodermija, lišaj planus);
• bronhijalna astma;
• alergijske bolesti;
• upala pluća i bronhitis, fibrozni alveolitis;
• glomerulonefritis;
• ulcerozni kolitis i Crohnova bolest;
• akutni pankreatitis;
• hemolitička anemija;
• virusne bolesti (infektivna mononukleoza, virusni hepatitis drugo);
• vanjski otitis (akutni i kronični);
• liječenje i prevencija šoka;
• u oftalmologiji (za neinfektivne bolesti: iritis, keratitis, iridociklitis, skleritis, uveitis);
• neurološke bolesti (multipla skleroza, akutna trauma kičmene moždine, optički neuritis;
• sa transplantacijom organa (za suzbijanje odbacivanja).

Indikacije za uporabu mineralokortikoida

• Addisonova bolest ( hronična insuficijencija hormoni nadbubrežnog korteksa);
• miastenija gravis (autoimuna bolest koja se očituje slabošću mišića);
• poremećaji metabolizma minerala;
• slabost i slabost mišića.

Kontraindikacije

• preosjetljivost na lijek;
• teške infekcije (osim tuberkuloznog meningitisa i septičkog šoka);
• vodene kozice;
• imunizacija živom vakcinom.

Glukokortikosteroide treba koristiti s oprezom kada dijabetes melitus, hipotireoza, čir na želucu i 12 duodenalnog ulkusa, ulcerozni kolitis, povećano krvni pritisak, ciroza jetre, kardiovaskularno zatajenje u fazi dekompenzacije, povećano stvaranje tromba, tuberkuloza, katarakta i glaukom, mentalne bolesti.

• visok krvni pritisak;
• dijabetes;
• nizak nivo kalijuma u krvi;
• glaukom;
• zatajenje bubrega i jetre.

Nuspojave i mjere opreza

• pojava edema zbog zadržavanja natrija i vode u tijelu;
• povišen krvni pritisak;
• povišen šećer u krvi (moguće čak i razvoj steroidnog dijabetesa melitusa);
• osteoporoza zbog povećanog izlučivanja kalcija;
• aseptična nekroza koštanog tkiva;
• pogoršanje ili pojava čira na želucu; gastrointestinalno krvarenje;
• povećano stvaranje tromba;
• povećanje tjelesne težine;
• pojava bakterijskih i gljivičnih infekcija uslijed smanjenja imuniteta (sekundarna imunodeficijencija);
• kršenje menstrualnog ciklusa;
• neurološki poremećaji;
• razvoj glaukoma i katarakte;
• atrofija kože;
• povećano znojenje;
• pojava akni;
• suzbijanje procesa regeneracije tkiva (sporo zarastanje rana);
• višak rasta dlaka na licu;
• potiskivanje nadbubrežne funkcije;
• nestabilnost raspoloženja, depresija.

Dugotrajni kursevi kortikosteroida mogu dovesti do promjene izgleda pacijenta (Itsenko-Cushingov sindrom):

• prekomjerno taloženje masti na određenim dijelovima tijela: na licu (tzv. "mjesečevo lice"), na vratu ("bikov vrat"), grudima, na trbuhu;
• mišići udova su atrofirani;
• modrice na koži i strije (strije) na trbuhu.

S ovim sindromom također se bilježe zaostajanje u rastu, poremećaji u stvaranju spolnih hormona (menstrualne nepravilnosti i muški tip rasta kose kod žena, te znakovi feminizacije kod muškaraca).

Kako da koristim kortikosteroide?

Liječenje kortikosteroidima

U intenzivnoj terapiji (u slučaju akutne, po život opasne patologije) lijekovi se primjenjuju intravenozno, a nakon postizanja učinka odjednom se otkazuju.

• naizmjenična terapija- koristiti glukokortikoide sa kratkim i srednjim trajanjem djelovanja (prednizolon, metilprednizolon) jednom od 6 do 8 sati svakih 48 sati;
• intermitentna terapija-kratki, 3-4-dnevni kursevi uzimanja lijeka sa 4-dnevnim pauzama između njih;
• pulsna terapija- brzo intravenozna primena osigurati veliku dozu (najmanje 1 g) lijeka hitna pomoć... Lijek izbora za ovo liječenje je metilprednizolon (lakše je dostupan za primjenu na zahvaćeno područje i ima manje nuspojava).

Dnevne doze lijekova (u smislu prednizolona):

• Nisko - manje od 7,5 mg;
• Srednji - 7,5-30 mg;
• Visoka - mg;
• Vrlo visoka - iznad 100 mg;
• Pulsna terapija - iznad 250 mg.

Liječenje kortikosteroidima treba biti popraćeno imenovanjem kalcija, preparata vitamina D za prevenciju osteoporoze. Pacijentova prehrana treba biti bogata proteinima, kalcijem i uključivati ​​ograničenu količinu ugljikohidrata i kuhinjska so(do 5 g dnevno), tečnosti (do 1,5 litara dnevno).

Kortikosteroidi za djecu

Kortikosteroidi tokom trudnoće i dojenja

1. Prijetnja prerano rođenje(kratak tečaj hormona poboljšava spremnost nedonoščeta za rođenje); upotreba surfaktanta za bebu nakon rođenja omogućila je smanjenje upotrebe hormona u ovoj indikaciji.

2. Reuma i autoimune bolesti u aktivnoj fazi.

3. Nasljedna (intrauterina) hiperplazija u fetusu kore nadbubrežne žlijezde je teško dijagnosticirajuća bolest.

Kortikosteroidi za bronhijalnu astmu

Kortikosteroidi za alergije

Kortikosteroidi za psorijazu

Interakcije s lijekovima

• Antacidi (lijekovi koji smanjuju kiselost želučanog soka) smanjuju apsorpciju glukokortikoida uzetih na usta.
• Barbiturati, difenin, heksamidin, karbamazepin, rifampicin, difenhidramin ubrzavaju metabolizam (konverziju) glukokortikoida u jetri, a eritromicin i izoniazid ga usporavaju.
• Glukokortikoidi ubrzavaju izlučivanje Butadiona, salicilata, barbiturata, digitoksina, difenina, penicilina, izoniazida, kloramfenikola iz tijela.
• Glukokortikoidi, kada se uzimaju zajedno s izoniazidom, mogu uzrokovati mentalne smetnje; sa rezerpin -depresivnim stanjima.
• Triciklički antidepresivi (amitriptilin, koaksil, imipramin i drugi) u kombinaciji s glukokortikoidima mogu uzrokovati povećanje očnog tlaka.
• Glukokortikoidi (s produljenom upotrebom) povećavaju učinkovitost adrenergičkih agonista (adrenalin, dopamin, noradrenalin).
• Teofilin u kombinaciji s glukokortikoidima potiče pojavu kardiotoksičnog učinka; pojačava protuupalni učinak glukokortikoida.
• Amfotericin i diuretici u kombinaciji s kortikosteroidima povećavaju rizik od hipokalijemije (smanjenje razine kalija u krvi) i povećanje diuretičkog učinka (a ponekad i zadržavanja natrija).
• Kombinirana upotreba mineralokortikoida i glukokortikoida povećava hipokalijemiju i hipernatremiju. Uz hipokalemiju mogući su nuspojave srčanih glikozida. Laksativi mogu pogoršati hipokalemiju.
• Indirektni antikoagulansi, Butadion, Etakrinska kiselina, Ibuprofen u kombinaciji s glukokortikoidima mogu uzrokovati hemoragične manifestacije (krvarenje), a salicilati i Indometacin - stvaranje čireva u probavnim organima.
• Glukokortikoidi povećavaju toksični učinak paracetamola na jetru.
• Preparati retinola smanjuju protuupalni učinak glukokortikoida i poboljšavaju zacjeljivanje rana.
• Upotreba hormona zajedno s azatioprinom, metandrostenolonom i hingaminom povećava rizik od razvoja katarakte i drugih nuspojava.
• Glukokortikoidi smanjuju učinak ciklofosfamida, antivirusni učinak idoksuridina i učinkovitost antihiperglikemijskih lijekova.
• Estrogeni pojačavaju djelovanje glukokortikoida, što može smanjiti njihovu dozu.
• Androgeni (muški spolni hormoni) i pripravci željeza povećavaju eritropoezu (stvaranje crvenih krvnih zrnaca) u kombinaciji s glukokortikoidima; smanjuju proces izlučivanja hormona, doprinose pojavi nuspojava (povećano zgrušavanje krvi, zadržavanje natrijuma, menstrualne nepravilnosti).
• Početna faza anestezije uz upotrebu glukokortikoida se produljuje i trajanje anestezije se skraćuje; doze fentanila se smanjuju.

Pravila odvikavanja od kortikosteroida

Cijene kortikosteroida

• Hidrokortizon - suspenzija - 1 boca 88 rubalja; mast za oči 3 g - 108 rubalja;
• Prednizolon - 100 tableta od 5 mg - 96 rubalja;
• Metipred - 30 tableta od 4 mg - 194 rubalja;
• Metipred - 250 mg 1 boca - 397 rubalja;
• Triderm - mast 15 g - 613 rubalja;
• Triderm - krema 15 g - 520 rubalja;
• Dexamed - 100 ampula od 2 ml (8 mg) - 1377 rubalja;
• Deksametazon - 50 tableta po 0,5 mg - 29 rubalja;
• Deksametazon - 10 ampula po 1 ml (4 mg) - 63 rubalja;
• Oftan deksametazon - kapi za oči 5 ml - 107 rubalja;
• Medrol - 50 tableta od 16 mg - 1083 rubalja;
• Flixotide - aerosol 60 doza - 603 rubalja;
• Pulmicort - aerosol 100 doza - 942 rubalja;
• Benacort - aerosol 200 doza - 393 rubalja;
• Symbicort - aerosol s raspršivačem 60 doza - 1313 rubalja;
• Beklazon - aerosol od 200 doza - 475 rubalja.

Čitaj više:

Ostavite povratne informacije

Ovom članku možete dodati svoje komentare i povratne informacije, pod uvjetom da slijedite Pravila rasprave.