doma » Depresija

Generacija antibiotikov. Opišite bakteriostatično in baktericidno delovanje antibiotikov Baktericidno in bakteriostatično delovanje antibiotikov

Antibiotiki so skupina zdravil, ki lahko zavirajo rast in razvoj živih celic. Najpogosteje se uporabljajo za zdravljenje infekcijskih procesov, ki jih povzročajo različni sevi bakterij. Prvo zdravilo je leta 1928 odkril britanski bakteriolog Alexander Fleming. Vendar pa so nekateri antibiotiki predpisani tudi za patologije raka kot sestavni del kombinirane kemoterapije. Ta skupina zdravil praktično ne deluje na viruse, z izjemo nekaterih tetraciklinov. V sodobni farmakologiji izraz "antibiotiki" vse bolj nadomeščajo "antibakterijska zdravila".

Prvi, ki je sintetiziral zdravila iz skupine penicilinov. Pomagali so znatno zmanjšati smrtnost zaradi bolezni, kot so pljučnica, sepsa, meningitis, gangrena in sifilis. Sčasoma so zaradi aktivne uporabe antibiotikov mnogi mikroorganizmi začeli razvijati odpornost proti njim. Zato je iskanje novih skupin antibakterijskih zdravil postalo pomembna naloga.

Postopoma so farmacevtska podjetja sintetizirala in začela proizvajati cefalosporine, makrolide, fluorokinolone, tetracikline, kloramfenikol, nitrofurane, aminoglikozide, karbapeneme in druge antibiotike.

Antibiotiki in njihova razvrstitev

Glavna farmakološka klasifikacija antibakterijskih zdravil je delitev po delovanju na mikroorganizme. Za to značilnost ločimo dve skupini antibiotikov:

  • baktericidno - zdravila povzročajo smrt in razpad mikroorganizmov. To dejanje je posledica sposobnosti antibiotikov, da zavirajo sintezo membrane ali zavirajo proizvodnjo komponent DNK. To lastnost imajo penicilini, cefalosporini, fluorokinoloni, karbapenemi, monobaktami, glikopeptidi in fosfomicin.
  • bakteriostatski - antibiotiki lahko zavirajo sintezo beljakovin v mikrobnih celicah, kar onemogoča njihovo razmnoževanje. Posledično je nadaljnji razvoj patološkega procesa omejen. To delovanje je značilno za tetracikline, makrolide, aminoglikozide, linkozamine in aminoglikozide.

Glede na spekter delovanja ločimo tudi dve skupini antibiotikov:

  • široko - zdravilo se lahko uporablja za zdravljenje patologij, ki jih povzroča veliko število mikroorganizmov;
  • z ozkim - zdravilo vpliva na določene vrste in vrste bakterij.

Obstaja tudi razvrstitev antibakterijskih zdravil po njihovem izvoru:

  • naravna - pridobljena iz živih organizmov;
  • polsintetični antibiotiki so modificirane molekule naravnih analogov;
  • sintetični - proizvajajo se popolnoma umetno v specializiranih laboratorijih.

Opis različnih skupin antibiotikov

Beta-laktami

Penicilini

Zgodovinsko gledano prva skupina antibakterijskih zdravil. Ima baktericidni učinek na široko paleto mikroorganizmov. Peniciline ločimo iz naslednjih skupin:

  • naravni penicilini (v normalnih pogojih jih sintetizirajo glive) - benzilpenicilin, fenoksimetilpenicilin;
  • polsintetični penicilini, ki so bolj odporni na penicilinaze, kar znatno razširi njihov spekter delovanja - oksacilin, zdravila za meticilin;
  • s podaljšanim delovanjem - pripravki amoksicilina, ampicilina;
  • penicilini s širokim učinkom na mikroorganizme - zdravila mezlocillin, azlocillin.

Za zmanjšanje bakterijske odpornosti in povečanje možnosti za uspeh antibiotične terapije se penicilinom aktivno dodajajo zaviralci penicilinaze - klavulanska kislina, tazobaktam in sulbaktam. Tako so se pojavila zdravila "Augmentin", "Tazozyme", "Tazrobida" in drugi.

Ta zdravila se uporabljajo za okužbe dihal (bronhitis, sinusitis, pljučnica, faringitis, laringitis), genitourinarne (cistitis, uretritis, prostatitis, gonoreja), prebavne (holecistitis, dizenterija) sisteme, sifilis in kožne lezije. Od stranski učinki najbolj pogost alergijske reakcije(koprivnica, anafilaktični šok, angioedem).

Največ je tudi penicilinov varno sredstvo za nosečnice in dojenčke.

Cefalosporini

Ta skupina antibiotikov ima baktericidni učinek na veliko število mikroorganizmov. Danes se razlikujejo naslednje generacije cefalosporinov:


Velika večina teh zdravil obstaja le v obliki injekcij, zato se uporabljajo predvsem v klinikah. Cefalosporini so najbolj priljubljena antibakterijska sredstva za bolnišnično uporabo.

Ta zdravila se uporabljajo za zdravljenje ogromnega števila bolezni: pljučnica, meningitis, generalizacija okužb, pielonefritis, cistitis, vnetje kosti, mehkih tkiv, limfangitis in druge patologije. Preobčutljivost je pogosta pri uporabi cefalosporinov. Včasih pride do prehodnega zmanjšanja očistka kreatinina, mišične bolečine, kašlja, povečane krvavitve (zaradi zmanjšanja vitamina K).

Karbapenemi

So dokaj nova skupina antibiotikov. Tako kot drugi beta-laktami so karbapenemi baktericidni. Na to skupino zdravil ostaja občutljivih ogromno različnih sevov bakterij. Tudi karbapenemi so odporni na encime, ki jih sintetizirajo mikroorganizmi. Podatki lastnosti so privedle do tega, da so jih obravnavali kot reševalna zdravila, ko so ostala antibakterijska sredstva neučinkovita. Vendar je njihova uporaba zaradi skrbi glede razvoja bakterijske odpornosti močno omejena. Ta skupina zdravil vključuje meropenem, doripenem, ertapenem, imipenem.

Uporabite karbapeneme za zdravljenje sepse, pljučnice, peritonitisa, akutnih kirurških patologij trebušna votlina, meningitis, endometritis. Tudi ta zdravila so predpisana bolnikom z imunsko pomanjkljivostjo ali z nevtropenijo.

Neželeni učinki vključujejo dispeptične motnje, glavobol, tromboflebitis, psevdomembranski kolitis, konvulzije in hipokalemijo.

Monobaktami

Monobaktami delujejo predvsem le na gram-negativno floro. Klinika uporablja samo eno učinkovina iz te skupine - aztreone. S svojimi prednostmi izstopa odpornost na večino bakterijskih encimov, zaradi česar je zdravilo izbire, kadar je zdravljenje s penicilini, cefalosporini in aminoglikozidi neučinkovito. V klinične smernice aztreonam se priporoča za enterobakterijske okužbe. Uporablja se samo intravensko ali intramuskularno.

Med indikacijami za sprejem je treba izpostaviti sepso, pljučnico, pridobljeno v skupnosti, peritonitis, okužbe medeničnih organov, kože in mišično-skeletnega sistema. Uporaba aztreonama včasih vodi do razvoja dispeptičnih simptomov, zlatenice, toksičnega hepatitisa, glavobola, omotice in alergijskega izpuščaja.

Makrolidi

Zdravila so znana tudi po nizki toksičnosti, kar jim omogoča uporabo med nosečnostjo in v zgodnja starost otrok. Razdeljeni so v naslednje skupine:

  • naravni, ki so bili sintetizirani v 50-60 -ih letih prejšnjega stoletja - pripravki eritromicina, spiramicina, josamicina, midekamicina;
  • predzdravila (po presnovi se pretvorijo v aktivno obliko) - troleandomicin;
  • polsintetična - zdravila azitromicina, klaritromicina, diritromicina, telitromicina.

Makrolidi se uporabljajo pri številnih bakterijskih patologijah: peptični ulkus, bronhitis, pljučnica, ORL okužbe, dermatoza, Lymska bolezen, uretritis, cervicitis, erizipel, impentigo. Te skupine zdravil ne morete uporabljati za aritmije, odpoved ledvic.

Tetraciklini

Prvič so tetracikline sintetizirali pred več kot pol stoletja. Ta skupina ima bakteriostatični učinek proti številnim sevom mikrobne flore. V visokih koncentracijah imajo tudi baktericidni učinek. Značilnost tetraciklinov je njihova sposobnost kopičenja kostno tkivo in zobno sklenino.

Po eni strani to omogoča zdravnikom, da jih aktivno uporabljajo pri kroničnem osteomielitisu, po drugi strani pa moti razvoj okostja pri otrocih. Zato jih ni mogoče kategorično uporabljati med nosečnostjo, dojenjem in mlajšimi od 12 let. Tetraciklini poleg zdravila z istim imenom vključujejo doksiciklin, oksitetraciklin, minociklin in tigeciklin.

Uporabljajo se pri različnih črevesnih patologijah, brucelozi, leptospirozi, tularemiji, aktinomikozi, trahomu, lajmski bolezni, gonokokni okužbi in rahiciozi. Med kontraindikacijami je tudi porfirija, kronične bolezni jetra in individualna nestrpnost.

Fluorokinoloni

Fluorokinoloni so velika skupina antibakterijska sredstva s širokim baktericidnim učinkom na patogeno mikrofloro. Vsa zdravila so koračna nalidiksična kislina. Aktivna uporaba fluorokinolonov se je začela v 70. letih prejšnjega stoletja. Danes jih razvrščamo po generacijah:

  • I - pripravki nalidiksične in oksolinske kisline;
  • II - zdravila z ofloksacinom, ciprofloksacinom, norfloksacinom, pefloksacinom;
  • III - pripravki levofloksacina;
  • IV - zdravila z gatifloksacinom, moksifloksacinom, gemifloksacinom.

Najnovejše generacije fluorokinolonov se imenujejo "dihalne", kar je posledica njihove aktivnosti proti mikroflori, ki najpogosteje povzroči razvoj pljučnice. Uporabljajo se tudi za zdravljenje sinusitisa, bronhitisa, črevesnih okužb, prostatitisa, gonoreje, sepse, tuberkuloze in meningitisa.

Med pomanjkljivostmi je treba izpostaviti dejstvo, da lahko fluorokinoloni vplivajo na nastanek mišično -skeletnega sistema, zato v otroštvo, med nosečnostjo in dojenjem jih je mogoče predpisati le iz zdravstvenih razlogov. Za prvo generacijo zdravil je značilna tudi visoka hepato- in nefrotoksičnost.

Aminoglikozidi

Aminoglikozidi so se aktivno uporabljali pri zdravljenju bakterijskih okužb, ki jih povzroča gram-negativna flora. Imajo baktericidni učinek. Zaradi visoke učinkovitosti, ki ni odvisna od funkcionalne aktivnosti bolnikove imunosti, so postali nepogrešljivi pri njegovih motnjah in nevtropeniji. Razlikujejo se naslednje generacije aminoglikozidov:


Predpisujte aminoglikozide za okužbe dihalni sistem, sepsa, infekcijski endokarditis, peritonitis, meningitis, cistitis, pielonefritis, osteomielitis in druge patologije. Neželeni učinki vključujejo zastrupitev ledvic in izgubo sluha.

Zato je treba med zdravljenjem redno izvajati biokemične krvne preiskave (kreatinin, SCF, sečnina) in avdiometrijo. Nosečnice, med dojenjem, bolnice z kronična bolezen aminoglikozidi ledvic ali hemodialize so predpisani le iz zdravstvenih razlogov.

Glikopeptidi

Glikopeptidni antibiotiki imajo širok spekter baktericidnega učinka. Najbolj znana med njimi sta bleomicin in vankomicin. V klinična praksa glikopeptidi so rezervna zdravila, ki se predpisujejo, kadar preostala antibakterijska sredstva niso učinkovita ali je povzročitelj okužbe specifičen zanje.

Pogosto jih kombiniramo z aminoglikozidi, kar omogoča povečanje kumulativnega učinka proti Staphylococcus aureus, Enterococcus in Streptococcus. Glikopeptidni antibiotiki ne delujejo na mikobakterije in glive.

Ta skupina antibakterijskih zdravil je predpisana za endokarditis, sepso, osteomielitis, flegmon, pljučnico (vključno z zapleteno), absces in psevdomembranski kolitis. Ne uporabljajte glikopeptidnih antibiotikov pri odpovedi ledvic, preobčutljivosti za zdravila, laktaciji, akustičnem nevritisu, nosečnosti in dojenju.

Linkozamidi

Linkozamidi vključujejo linkomicin in klindamicin. Ta zdravila imajo bakteriostatični učinek na gram-pozitivne bakterije. Uporabljam jih predvsem v kombinaciji z aminoglikozidi kot sredstva druge linije za hude bolnike.

Linkozamidi so predpisani za aspiracijsko pljučnico, osteomielitis, diabetično stopalo, nekrotizirajoči fasciitis in druge patologije.

Pogosto se med vnosom razvije kandidozna okužba, glavobol, alergijske reakcije in zatiranje hematopoeze.

Video

Video govori o tem, kako hitro ozdraviti prehlad, gripo ali SARS. Mnenje izkušenega zdravnika.



Vsebina

Človeško telo vsak dan napadajo številni mikrobi, ki se poskušajo usesti in razviti na račun notranjih virov telesa. Imuniteta se praviloma spopada z njimi, včasih pa je odpornost mikroorganizmov velika in za boj proti njim morate jemati zdravila. Obstajajo različne skupine antibiotikov, ki imajo določen spekter delovanja, pripadajo različnim generacijam, vendar vse vrste tega zdravila učinkovito ubijajo patološke mikroorganizme. Kot vsa močna zdravila ima tudi to zdravilo svoje stranske učinke.

Kaj je antibiotik

To je skupina zdravil, ki lahko blokirajo sintezo beljakovin in s tem zavirajo razmnoževanje in rast živih celic. Za zdravljenje infekcijskih procesov, ki jih povzročajo različni sevi bakterij, se uporabljajo vse vrste antibiotikov: stafilokok, streptokok, meningokok. Zdravilo je prvič razvil Alexander Fleming leta 1928. Predpisujte antibiotike nekaterih skupin pri zdravljenju onkološke patologije kot del kombinirane kemoterapije. V sodobni terminologiji se ta vrsta zdravil pogosto imenuje antibakterijska zdravila.

Razvrstitev antibiotikov po mehanizmu delovanja

Prva zdravila te vrste so bila zdravila na osnovi penicilina. Obstaja razvrstitev antibiotikov po skupinah in po mehanizmu delovanja. Nekatera zdravila imajo ozek fokus, druga imajo širok spekter delovanja. Ta parameter določa, kako močno bo zdravilo vplivalo na zdravje ljudi (tako pozitivno kot negativno). Zdravila pomagajo pri obvladovanju ali zmanjšanju smrtnosti pri tako hudih boleznih:

  • sepsa;
  • gangrena;
  • meningitis;
  • pljučnica;
  • sifilis.

Baktericidno

To je ena od vrst iz razvrstitve protimikrobnih sredstev po farmakološko delovanje... Baktericidni antibiotiki so zdravila, ki povzročajo lizo, smrt mikroorganizmov. Zdravilo zavira sintezo membrane, zavira proizvodnjo komponent DNK. Naslednje skupine antibiotikov imajo te lastnosti:

  • karbapenemi;
  • penicilini;
  • fluorokinoloni;
  • glikopeptidi;
  • monobaktami;
  • fosfomicin.

Bakteriostatično

Delovanje te skupine zdravil je namenjeno zaviranju sinteze beljakovin v celicah mikroorganizmov, kar jim preprečuje nadaljnje razmnoževanje in razvoj. Rezultat delovanja zdravila je omejitev nadaljnjega razvoja patološkega procesa. Ta učinek je značilen za naslednje skupine antibiotikov:

  • linkozamini;
  • makrolidi;
  • aminoglikozidi.

Razvrstitev antibiotikov po kemijski sestavi

Glavna delitev zdravil poteka po kemijski strukturi. Vsak od njih temelji na drugačni učinkovini. Ta ločitev pomaga pri ciljanju na določene vrste mikrobov ali ima širok spekter učinkov na veliko število vrst. To tudi preprečuje, da bi bakterije razvile odpornost (odpornost, imunost) na določeno vrsto zdravil. Spodaj so opisane glavne vrste antibiotikov.

Penicilini

To je prva skupina, ki jo je ustvaril človek. Antibiotiki iz skupine penicilinov (penicillium) imajo širok spekter učinkov na mikroorganizme. Znotraj skupine obstaja dodatna delitev na:

  • naravna penicilinska zdravila - glive proizvajajo v normalnih pogojih (fenoksimetilpenicilin, benzilpenicilin);
  • polsintetični penicilini, so bolj odporni na penicilinaze, kar znatno razširi spekter antibiotičnega delovanja (zdravila meticilin, oksacilin);
  • podaljšano delovanje - zdravila ampicilin, amoksicilin;
  • zdravila s širokim spektrom delovanja - zdravila azlocillin, mezlocillin.

Da bi zmanjšali odpornost bakterij na to vrsto antibiotikov, dodamo zaviralce penicilinaze: sulbaktam, tazobaktam, klavulansko kislino. Presenetljivi primeri takšnih zdravil so: Tazocin, Augmentin, Tazrobida. Predpišite sredstva za naslednje patologije:

  • okužbe dihal: pljučnica, sinusitis, bronhitis, laringitis, faringitis;
  • genitourinarni: uretritis, cistitis, gonoreja, prostatitis;
  • prebavni: dizenterija, holecistitis;
  • sifilis.

Cefalosporini

Baktericidna lastnost te skupine ima širok spekter delovanja. Razlikujejo se naslednje generacije ceflafosporinov:

  • I, pripravki cefradina, cefaleksina, cefazolina;
  • II-e, pomeni s cefaklorom, cefuroksimom, cefoksitinom, cefotiamom;
  • III-e, zdravila ceftazidim, cefotaksim, cefoperazon, ceftriakson, cefodizim;
  • IV-e, pomeni s cefpiromom, cefepimom;
  • V-e, zdravila fetobiprol, ceftarolin, fetolosan.

Večina antibakterijskih zdravil te skupine obstaja le v obliki injekcij, zato se pogosteje uporabljajo v klinikah. Cefalosporini so najbolj priljubljeni stacionarni antibiotiki. Ta razred antibakterijskih sredstev je predpisan za:

  • pielonefritis;
  • generalizacija okužbe;
  • vnetje mehkih tkiv, kosti;
  • meningitis;
  • pljučnica;
  • limfangitis.

Makrolidi

  1. Naravna. Prvič so jih sintetizirali v 60. letih 20. stoletja, med njimi so spiramicin, eritromicin, midekamicin, josamicin.
  2. Predzdravila, aktivna oblika se vzame po presnovi, na primer troleandomicin.
  3. Polsintetično. To so sredstva klaritromicina, telitromicina, azitromicina, diritromicina.

Tetraciklini

Ta vrsta je nastala v drugi polovici 20. stoletja. Antibiotiki iz skupine tetraciklin delujejo protimikrobno proti velikemu številu sevov mikrobne flore. Pri visoki koncentraciji se kaže baktericidni učinek. Značilnost tetraciklinov je sposobnost kopičenja v sklenini zob, kostnem tkivu. Pomaga pri zdravljenju kroničnega osteomielitisa, moti pa tudi razvoj okostja pri majhnih otrocih. Ta skupina je prepovedana za nosečnice, otroke, mlajše od 12 let. Ta antibakterijska zdravila predstavljajo naslednja zdravila:

  • Oksitetraciklin;
  • Tigeciklin;
  • Doksiciklin;
  • Minociklin.

Kontraindikacije vključujejo preobčutljivost za sestavine, kronične jetrne patologije, porfirijo. Indikacije za uporabo so naslednje patologije:

  • Lymska bolezen
  • črevesne patologije;
  • leptospiroza;
  • bruceloza;
  • gonokokne okužbe;
  • riketcioza;
  • trahoma;
  • aktinomikoza;
  • tularemija.

Aminoglikozidi

Aktivna uporaba te serije zdravil se izvaja pri zdravljenju okužb, ki so povzročile gram-negativno floro. Antibiotiki so baktericidni. Priprave kažejo visoka učinkovitost, ki ni povezan s kazalnikom imunske aktivnosti pacienta, naredi ta zdravila nepogrešljiva pri oslabitvi in ​​nevtropeniji. Obstajajo naslednje generacije teh antibakterijskih učinkovin:

  1. Pripravki kanamicina, neomicina, kloramfenikola, streptomicina spadajo v prvo generacijo.
  2. Drugi vključuje sredstva z gentamicinom, tobramicinom.
  3. Tretja vključuje pripravke amikacina.
  4. Četrto generacijo predstavlja isepamicin.

Indikacije za uporabo te skupine zdravil so naslednje patologije:

  • sepsa;
  • okužbe dihal;
  • cistitis;
  • peritonitis;
  • endokarditis;
  • meningitis;
  • osteomielitis.

Fluorokinoloni

Ena največjih skupin antibakterijskih sredstev, ki imajo širok baktericidni učinek na patogene mikroorganizme. Vsa zdravila so tržna nalidiksična kislina. Aktivno so uporabljali fluorokinolone pri 7 letih, obstaja razvrstitev po generacijah:

  • zdravila oksolinske, nalidiksične kisline;
  • sredstva s ciprofloksacinom, ofloksacinom, pefloksacinom, norfloksacinom;
    • Podatki, predstavljeni v članku, so zgolj informativne narave. Materiali članka ne zahtevajo samozdravljenja. Samo usposobljeni zdravnik lahko postavi diagnozo in priporoči zdravljenje na podlagi individualne značilnosti poseben bolnik. Ste našli napako v besedilu? Izberite ga, pritisnite Ctrl + Enter in to bomo popravili!

Za baktericidni učinek je značilno, da pod vplivom antibiotika nastopi smrt mikroorganizmov. Pod bakteriostatičnim delovanjem ne pride do smrti mikroorganizmov, opazimo le prenehanje njihove rasti in razmnoževanja.

11. Katere metode se uporabljajo za določanje občutljivosti mikroorganizmov na antibiotike?

Določanje občutljivosti bakterij na antibiotike:

1. Metode difuzije

Uporaba diskov z antibiotiki

S pomočjo E-testov

2. Rejske metode

Razredčevanje v tekočem hranilnem mediju (juha)

Razredčenje agarja

12. Kolikšen je premer cone zaviranja rasti mikroorganizma, občutljivo
iti na antibiotik?

Območja s premerom manj kot 15 mm kažejo na slabo občutljivost na antibiotike. Območja od 15 do 25 mm najdemo pri občutljivih mikrobih. Za visoko občutljive mikrobe so značilne cone s premerom več kot 25 mm.

13. Kolikšen je premer območja zaviranja rasti, ki kaže na pomanjkanje občutljivosti mikroorganizma nanj?

Odsotnost zaviranja rasti mikrobov kaže na odpornost preučenega mikroba na ta antibiotik.

14. Podajte razvrstitev antibiotikov po kemijski sestavi.

β-laktami (penicilini, cefalosporini, karbapenemi, monobaktami);

Glikopeptidi;

Lipopeptidi;

Aminoglikozidi;

Tetraciklini (in glicilciklini);

Makrolidi (in azalidi);

Linkozamidi;

Kloramfenikol / kloramfenikol;

Rifamicini;

Polipeptidi;

Polien;

Različni antibiotiki (fusidna kislina, fusafunzin, streptogramini itd.).

15. Kako se antibiotiki razlikujejo po svojem spektru delovanja?

Antibiotiki širokega spektra - delujejo na številne patogene (na primer tetraciklinski antibiotiki, številna makrolidna zdravila, aminoglikozidi).

Antibiotiki ozkega spektra - vplivajo na omejeno število patogenih vrst (na primer penicilini delujejo predvsem na mikroorganizme Gram +).

16. Naštej nekaj antibiotikov širokega spektra.

Antibiotiki iz skupine penicilinov: Amoksicilin, ampicilin, tikarciklin;

Antibiotiki iz skupine tetraciklinov: Tetraciklin;

Fluorokinoloni: Levofloksacin, gatifloksacin, moksifloksacin, ciprofloksacin;

Aminoglikozidi: Streptomicin;

Amfenikoli: Kloramfenikol (levomicetin); Karbapenemi: Imipenem, Meropenem, Ertapenem.

17. Opiši načine pridobivanja antibiotikov.

Glede na način pridobivanja antibiotikov jih delimo na:

· Naravna;

· Sintetično;

Polsintetične (v začetni fazi se pridobivajo naravno, nato se sinteza izvede umetno).



18. Kako dobite antibiotike prvega, drugega, tretjega in naslednjih
generacije?

Glavni načini pridobivanja antibiotikov:

Biološka sinteza (uporablja se za pridobivanje naravnih antibiotikov). V razmerah specializiranih panog se gojijo proizvajalci mikrobov, ki v svoji vitalni dejavnosti izločajo antibiotike;

Biosinteza s kasnejšimi kemičnimi spremembami (uporablja se za ustvarjanje polsintetičnih antibiotikov). Najprej se z biosintezo pridobi naravni antibiotik, nato pa se njegova molekula spremeni s kemičnimi spremembami, na primer dodajo se nekateri radikali, zaradi česar se izboljšajo protimikrobne in farmakološke lastnosti zdravila;

Kemična sinteza (uporablja se za pridobivanje sintetičnih analogov naravnih antibiotikov). To so snovi, ki imajo enako strukturo kot naravni antibiotik, vendar so njihove molekule kemično sintetizirane.

19. Navedite nekaj protiglivičnih antibiotikov.

Nistatin, levorin, natamicin, amfotericin B, mikoheptin, mikonazol, ketokonazol, izokonazol, klotrimazol, ekonazol, bifonazol, oksikonazol, butokonazol

20. Kateri antibiotiki so odgovorni za nastanek L-oblik bakterij?

L-oblike so bakterije, delno ali popolnoma brez celične stene, ki pa ohranijo sposobnost razvoja. L -oblike nastanejo spontano ali inducirane - pod vplivom sredstev, ki blokirajo sintezo celične stene: antibiotikov (penicilini, cikloserin, cefalosporini, vankomicin, streptomicin).

21. Kakšno je zaporedje glavnih faz pridobivanja antibiotikov
od naravnih proizvajalcev.



Izbor visoko zmogljivih sevov proizvajalcev (do 45 tisoč U / ml)

· Izbira hranilnega medija;

· Proces biosinteze;

· Izolacija antibiotika iz kulturne tekočine;

· Antibiotsko čiščenje.

22. Navedite zaplete, ki se najpogosteje pojavijo pri makroorganizmu med zdravljenjem z antibiotiki.

Toksični učinek zdravil.

Disbioza (disbioza).

Negativni učinki na imunski sistem.

Endotoksični šok (terapevtski).

23. Kakšne spremembe se pojavijo pri mikroorganizmu, ko je nanj izpostavljen
antibiotiki?

Narava delovanja antibiotikov je različna. Nekateri zavirajo rast in razvoj mikroorganizmov, drugi povzročijo njihovo smrt. Glede na mehanizem delovanja na mikrobno celico antibiotike delimo v dve skupini:

Antibiotiki, ki motijo ​​delovanje mikrobne celične stene;

Antibiotiki, ki vplivajo na sintezo RNA in DNA ali beljakovin v mikrobni celici.

Antibiotiki prve skupine vplivajo predvsem na biokemijske reakcije mikrobne celične stene. Antibiotiki druge skupine vplivajo na presnovne procese v sami mikrobni celici.

24. Katere oblike variabilnosti so povezane s pojavom odpornih oblik
mikroorganizmi?

Odpornost (odpornost) razumemo kot sposobnost mikroorganizma, da prenaša bistveno večje koncentracije zdravila kot drugi mikroorganizmi danega seva (vrste).

Odporni sevi mikroorganizmov nastanejo, ko se genom bakterijske celice spremeni zaradi spontanih mutacij.

V procesu selekcije zaradi izpostavljenosti kemoterapevtskim spojinam občutljivi mikroorganizmi umrejo, medtem ko odporni ostanejo, se razmnožujejo in širijo v okolju. Pridobljena odpornost je fiksna in jo podedujejo naslednje generacije bakterij.

25. Na kakšen način se mikroorganizem ščiti pred učinki antibiotikov?

Bakterijske celice po uporabi antibiotikov pogosto preživijo. To je razloženo z dejstvom, da lahko bakterijske celice preidejo v mirujoče ali mirujoče stanje, s čimer se izognejo delovanju zdravil. Stanje mirovanja nastane kot posledica delovanja bakterijskega toksina, ki ga izločajo bakterijske celice in deaktivira takšne celične procese, kot sta sinteza beljakovin in proizvodnja energije same celice.

26. Kakšna je vloga penicilinaze?

Penicilinaza je encim, ki lahko cepi (inaktivira) β-laktamske antibiotike (peniciline in cefalosporine).

Penicilinazo proizvajajo nekatere vrste bakterij, ki so se razvile za zatiranje penicilina in drugih antibiotikov. V zvezi s tem je opaziti odpornost takšnih bakterij na antibiotike.

27. Kaj je iztok?

Efluks je mehanizem protimikrobne odpornosti, ki je sestavljen iz aktivnega izločanja antibiotikov iz mikrobne celice zaradi aktiviranja stresnih obrambnih mehanizmov.

28. Poimenujte plazmide, ki sodelujejo pri nastanku odpornosti na antibiotike
stentni mikroorganizmi.

Plazmidi opravljajo regulativne ali kodirne funkcije.

Regulacijski plazmidi sodelujejo pri kompenzaciji nekaterih napak v presnovi bakterijske celice z vključitvijo v poškodovan genom in obnavljanjem njegovih funkcij.

Kodirajoči plazmidi v bakterijsko celico vnesejo nove genetske informacije, ki kodirajo nove, nenavadne lastnosti, na primer odpornost na.

antibiotiki.

29. Naštej načine za premagovanje odpornosti mikroorganizmov na antibiotike.

Glavni načini za premagovanje odpornosti mikroorganizmov na antibiotike:

Raziskave in uvajanje novih antibiotikov v prakso ter pridobivanje derivatov znanih antibiotikov;

Uporaba za zdravljenje ne enega, ampak hkrati več antibiotikov z različnimi mehanizmi delovanja;

Uporaba kombinacije antibiotikov z drugimi zdravili za kemoterapijo;

Zatiranje delovanja encimov, ki uničujejo antibiotike (na primer lahko delovanje penicilinaze zatremo s kristalno vijolično);

Osvobajanje odpornih bakterij pred faktorji odpornosti na več zdravil (R-faktorji), za katere je mogoče uporabiti nekaj barvil.

30. Kako preprečiti razvoj kandidomikoze pri bolnikih z
zdravljenje z antibakterijskimi zdravili širokega spektra.

Poleg antibiotikov so predpisana protiglivična zdravila, kot so nistatin, mikonazol, klotrimazol, poliginaks itd.

Bolnikom se pogosto predpisujejo antibiotiki širokega spektra. Njihovo protimikrobno delovanje je namenjeno bakterijam, virusom, glivam in protozoam. Danes imajo zdravniki na voljo ogromno antibiotikov. Imajo drugačen izvor, kemično sestavo, mehanizem protimikrobnega delovanja, protimikrobni spekter in pogostost razvoja odpornosti na zdravila. Razvrstitev antibiotikov je od njihove uporabe v klinični praksi doživela številne spremembe.

Obstajajo različne skupine antibiotikov. Vendar imajo vsi podobne lastnosti:

  • Ne kažejo opaznega toksičnega učinka na telo.
  • Imajo izrazit selektivni učinek na mikroorganizme.
  • Oblikuje odpornost na zdravila.

V leksikon je vnesen izraz "antibiotik" zdravniška praksa od prejema in uvedbe penicilina v medicinsko prakso leta 1942.

Prvi antibiotik je leta 1929 odkril znanstvenik Alexander Fleming. Angleški biokemik Ernst Chain je prvi dobil čisti antibiotik. Nato se je začela njihova proizvodnja. In od leta 1940 se antibiotiki že aktivno uporabljajo za zdravljenje.

Danes se proizvaja več kot 30 skupin protimikrobnih zdravil. Vsi imajo svoj mikrobni spekter, različne stopnje učinkovitosti in varnosti.

Riž. 1. Leta 1945 so Fleming, Flory in Cheyne prejeli Nobelovo nagrado za fiziologijo ali medicino "Za odkritje penicilina in njegovih zdravilnih učinkov pri različnih nalezljivih boleznih".

Riž. 2. Fotografija prikazuje "reševalni kalup" penicilina.

"Ko sem se 28. junija 1928 zjutraj zbudil, zagotovo nisem načrtoval medicinske revolucije z odkritjem prvega antibiotika ali bakterije morilca na svetu," je v svojem dnevniku zapisal Alexander Fleming, človek, ki je izumil penicilin.

Kdo proizvaja antibiotike?

Antibiotiki lahko proizvajajo nekatere vrste bakterij, gliv in aktinomicetov.

Bakterije

  • Sevi Bacillus subtilis tvorita bacitracin in subtilin.
  • ima sposobnost tvorjenja nekaterih vrst pio spojin (piocinaza, pyocyanin itd.).
  • Bacillus brevis tvori gramicidin in tirotricin.
  • Bacillus subtilis tvori nekatere polipeptidne antibiotike.
  • Bacillus polimixa tvori polimiksin (aerosporin).

Actinomycetes

Aktinomiceti so glivično podobne bakterije. Iz aktinomicetov so pridobili več kot 200 protimikrobnih spojin protibakterijske, protivirusne in protiglivične usmerjenosti. Najbolj znani med njimi: streptomicin, tetraciklin, eritromicin, neomicin itd.

Streptomyces rimosus izloča oksitetraciklin in rimocidin.

Streptomyces aureofaciens izoliramo klortetraciklin in tetraciklin.

Streptomyces griseus tvori streptomicin, manosidostreptomicin, cikloheksimid in streptocin.

Glive

Najpomembnejši proizvajalci antibiotikov. Glive proizvajajo cefalosporin,

griseofulvin, mikofenolna in penicilna kislina itd.

Penicillium notatum in Penicillium chrysogenum tvori penicilin.

Aspergillus flavus tvori penicilin in aspergilinsko kislino.

Aspergillus fumigatus tvori fumigatin, spinulosin, fumigacin (gelvolična kislina) in gliotoksin.

Riž. 3. Fotografija prikazuje kolonijo senovih bacilov - talnih bakterij. Bacillus subtilis proizvaja nekaj polipeptidnih antibiotikov.

Riž. 4. Na fotografiji seva Penicillium notatum in Penicillium chrysogenum tvorita penicilin.

Riž. 5. Na fotografiji kolonije aktinomicetov.

Bakterijska celična stena in antibiotiki

Obarvanje bakterijskih celic v različnih barvah, odvisno od debeline celice, je leta 1884 izumil danski bakteriolog Hans Christian Joachim Gram. Njegova metoda obarvanja je imela pomembno vlogo pri razvoju klasifikacije bakterij.

Riž. 6. Na fotografiji struktura bakterijske stene gram-pozitivnih (desno) in gram-negativnih (levo) bakterij.

Gram-negativne bakterije

Bakterije, ki po barvanju po Gramu pridobijo rdečo ali rožnato barvo (gram-negativno), so debele, večplastne. Zunanja membrana gram -negativnih bakterij služi kot zaščita pred nekaterimi antibiotiki - lizocimom in penicilinom. Poleg tega lipidni del zunanjega lista membrane teh bakterij igra vlogo endotoksinov, ki med vstopom v krvni obtok med okužbo povzročijo močno zastrupitev in toksični šok.

Gram-pozitivne bakterije

Bakterijske celice, ki obarvajo po Gramu (gram-pozitivne), postanejo vijolične, imajo tanko celično steno. Zunanji sloj membrane je brez lipidne plasti - zaščita pred neugodnimi pogoji. Takšne bakterije se zlahka poškodujejo z bakteriostatičnimi antibiotiki in antiseptiki.

Riž. 7. Fotografija prikazuje bris, obarvan po Gramu. Vidni so modri gram-pozitivni koki in rožnati gram-negativni bacili.

Skupine antibiotikov naravnega izvora

Obstajajo naslednje skupine antibiotikov, ki se razlikujejo po kemijski sestavi:

  • Beta-laktamski antibiotiki.
  • Tetraciklin in njegovi derivati.
  • Aminoglikozidi in aminoglikozidni antibiotiki.
  • Makrolidi.
  • Levomicetin.
  • Rifampicini.
  • Polietilenski antibiotiki.

Skupine sintetičnih antibiotikov (zdravila za kemoterapijo)

Snovi, ki zavirajo rast in razmnoževanje bakterij sintetičnega izvora, se pravilno ne imenujejo antibiotiki, ampak zdravila za kemoterapijo. Danes obstaja 14 skupin. Protimikrobne kemične spojine so nastajale od začetka 20. stoletja. Vendar so znanstveniki na tem področju dosegli velik uspeh od uspeha sintetične kemije. Prvo kemikalijo je sintetiziral Paul Ehrlich leta 1907. To je bilo zdravilo za zdravljenje sifilisa

Danes je 90% vseh zdravil, ki se prodajajo v lekarnah, sintetičnega izvora.

Riž. 8. Na fotografiji Salvarsan ali "Priprava 606". Zdravilo je v poskusu 606 ustvaril Paul Ehrlich. 605 poskusov ustvarjanja kemičnega zdravila za zdravljenje sifilisa je bilo neuspešnih.

Sulfonamidi

To skupino kemoterapevtskih zdravil predstavljajo Norsulfazol, sulfazin, sulfadimezin, sulfapiridazin, sulfamon- in sulfadimetoksini. Urosulfan se pogosto uporablja v urološki praksi. Biseptol je kombinirano zdravilo, ki vsebuje sulfametoksazol in trimetoprim.

Pripravki iz skupine sulfonamidov blokirajo nastanek rastnih faktorjev v celici - posebnih kemikalij, ki sodelujejo pri presnovnih procesih. Uporaba sulfonamidov je zaradi njihovega vzporednega delovanja na človeške celice omejena.

Analogi izonikotinske kisline in dušikovih baz

Analogi izonikotinske kisline in dušikovih baz se pogosto uporabljajo pri zdravljenju tuberkuloze. Droge v tej skupini: Ftivazid, Isoniazd, Metazid, Ethionamide, Prothionamide in PASK.

Derivati ​​nitrofurana

Derivati ​​nitrofurana delujejo protimikrobno proti gram-negativnim in gram-negativnim bakterijam, klamidiji in trihomonadam. Predstavljena so zdravila v tej skupini Furacilin, Furazolidon in drugi, pa tudi derivati ​​nitro -imidazola - Metronidazol in tinidazol... Blokirajo sintezo hčerinskih molekul DNK.

Skupina kinolona / fluorokinola

Zdravila v tej skupini so aktivna proti gram-negativnim bakterijam. Predstavljeni so nalidiksična kislina, odvod kinolonska trikarboksilna kislina in derivati ​​kinoksalina... Ker so bila ta zdravila uvedena v klinično prakso, so jih razdelili v 4 generacije. Visoka protimikrobna aktivnost fluorokinolov je povzročila razvoj dozirnih oblik za lokalna uporaba- kapljice za oko in ušesa.

Derivati ​​imidazola

Derivati ​​oksikinolina

Zdravila v tej skupini so aktivna proti gram-pozitivnim in gram-negativnim bakterijam, tudi proti sevom odpornosti na antibiotike. Nekateri od njih so aktivni glede na protozoe ( Kvinofor), drugi - v zvezi z glivicami, podobnimi kvasovkam iz rodu Candida ( Nitroksolin).

Riž. 9. Načini dajanja antibiotikov.

Skupine antibiotikov po mehanizmu zaviralnega delovanja na različne celične strukture

Antibiotiki škodljivo vplivajo na mikrobno celico. Njihove "tarče" so celična stena, citoplazemska membrana, ribosomi in nukleotidi.

Antibiotiki, ki vplivajo na celično steno

To skupino zdravil predstavljajo penicilini, cefalosporini in cikloserin.

Penicilini ubijajo mikrobne celice z zaviranjem sinteze peptidoglikana (mureina), glavne sestavine njihovih celičnih membran. Ta encim proizvajajo samo rastoče celice.

Antibiotiki, ki zavirajo sintezo ribosomskih beljakovin

Največja skupina antibiotikov, ki jih proizvajajo aktinomiceti. Predstavljena je aminoglikozidi, tetraciklinska skupina, kloramfenikol, makrolidi itd.

Streptomicin(skupina aminoglikozidov) ima protibakterijski učinek tako, da blokira podenoto 30S ribosoma in moti odčitavanje genetskih kodonov, zaradi česar nastanejo polipeptidi, ki za mikrobe niso potrebni.

Tetraciklini motijo ​​vezavo aminoacil-tRNA s kompleksom ribosoma-matriksa, zaradi česar se sinteza beljakovin z ribosomi zavira.

Citoplazemska membrana se nahaja pod celično steno in je lipoprotein (do 30% lipidov in do 70% beljakovin). Antibakterijska zdravila, ki motijo ​​delovanje citoplazemske membrane, so polienski antibiotiki ( ) in Polimiksin... Polienski antibiotiki se adsorbirajo na citoplazemsko membrano gliv in se vežejo na njeno snov ergosterol. Zaradi tega procesa celična membrana izgubi makromolekule, kar vodi v dehidracijo celice in njeno smrt.

Antibiotiki, ki zavirajo RNA polimerazo

To skupino predstavljajo rifampicini, ki jih proizvajajo aktinomiceti. Rifampicin zavira aktivnost DNA-odvisne RNA polimeraze, kar vodi v blokiranje sinteze beljakovin med prenosom informacij iz DNA v RNA.

Riž. 10. Poškodba membrane bakterijske celice z antibiotiki vodi v njeno smrt (računalniška simulacija).

Riž. 11. Fotografija prikazuje trenutek sinteze beljakovin iz aminokislin z ribosomom (levo) in tridimenzionalni model ribosoma bakterije Haloarcula marismortui (desno). Prav ribosomi pogosto postanejo "tarča" številnih antibakterijskih zdravil.

Riž. 12. Fotografija prikazuje trenutek podvojitve DNA na vrhu in molekule RNA na dnu. Rifampicin zavira aktivnost DNA-odvisne RNA polimeraze, kar vodi v blokiranje sinteze beljakovin med prenosom informacij iz DNA v RNA.

Razvrstitev antibiotikov po njihovem učinku na mikrobno celico

Antibiotiki imajo različne učinke na bakterije. Nekateri od njih ustavijo rast bakterij (bakteriostatiki), drugi ubijejo (baktericidno delovanje).

Antibiotiki z baktericidnim delovanjem

Zdravila v tej skupini ubijajo bakterijsko celico. Tej vključujejo benzilpenicilin, njegovi polsintetični derivati, cefalosporini, fluorokinoloni, aminoglikozidi, rifampicini.

Antibiotiki z bakteriostatičnim učinkom

Zdravila v tej skupini ustavijo rast mikrobov. Bakterije, ki niso dosegle določene velikosti, se ne morejo razmnoževati in hitro umrejo, zato je bakteriostatski učinek po moči enak baktericidnemu. V to skupino spadajo tudi antibiotiki tetraciklini, makrolidi in aminoglikozidi.

Riž. 13. O antibiotikih, pa tudi o drugih zdravila lahko se razvije alergija. Fotografija prikazuje različne manifestacije alergij (oblika kože).

Ozki in široki spekter antibiotikov

Glede na učinek na mikrobe so antibiotiki razdeljeni v dve skupini: širok spekter delovanja (večina protimikrobnih zdravil) in ozek.

Antibiotiki ozkega spektra

a) Benzilpenicilin deluje proti piogenim kokom, gram-pozitivnim bakterijam in spirohetam.

b) Protiglivična zdravila naravnega izvora Nistatin, Levorin in amfotericin B... Aktivni so proti glivam in protozoam.

Antibiotiki širokega spektra

Riž. 14. Tablete, suspenzije in sirupi se pogosto uporabljajo za otroke. Za najstnike - tablete in kapsule.

Antibiotiki širokega spektra: kratek opis

Penicilini

Naravni penicilini veljajo za antibiotike ozkega spektra. V medicinski praksi se najbolj aktivno uporabljata benzilpenicilin in fenoksipenicilin. Zdravila so aktivna proti gram-pozitivnim bakterijam in kokom.

Izoksalpenicilini

80–90% sevov Staphylococcus aureus (Staphylococcus aureus) je odpornih na penicilin, saj so sposobni proizvajati encime (penicilinaze), ki uničijo enega od sestavnih delov molekule vseh penicilinov - beta -laktamski obroč. Od leta 1957 se je začel razvoj polsintetičnih antibakterijskih zdravil. Znanstveniki so razvili antibiotike, ki so odporni na delovanje encima stafilokokov (izoksalpenicilini). Glavni antistafilokokni zdravili sta oksacilin in nafticilin, ki se pogosto uporabljata pri zdravljenju.

Penicilini s podaljšanim spektrom delovanja

Penicilini razširjenega spektra vključujejo:

  • aminopenicilini (ne ubijajo Pseudomonas aeruginosa),
  • karboksipenicilini (aktivni proti Pseudomonas aeruginosa),
  • ureidopenicilini (aktivni proti Pseudomonas aeruginosa).

Aminopenicilini (ampicilin in amoksicilin)

Zdravila v tej skupini so aktivna proti, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Listeria monocytogenes in

Streptococcus pneumoniae.

Zdravila se pogosto uporabljajo pri zdravljenju okužb zgornjih dihal, v praksi zdravnikov ORL, bolezni sečil in ledvic, prebavila, tudi pri zdravljenju želodčne razjede, ki jo povzroča Helicobacter pylori in meningitis.

Karboksipenicilini (karbenicilin, tikarcilin, karfecilin)

Tako kot aminopenicilini so zdravila v tej skupini učinkovita pri različnih okužbah, vključno s Pseudomonas aeruginosa.

Ureidopenicilini (piperacilin, Azlocillin, Mezlocillin)

Tako kot aminopenicilini so zdravila v tej skupini učinkovita pri različnih okužbah, vključno s Pseudomonas aeruginosa in Klebsiella spp.

Samo v medicinski praksi Azlocillin.

Stafilokokne encime beta-laktamaze uničujejo karboksipeniciline in ureidopeniciline.

Spojine - zaviralci beta -laktamaze (klavulanska kislina, sulbaktam in tazobaktam) lahko premagajo encime stafilokokov. Penicilini, zaščiteni pred uničujočim delovanjem stafilokoknega encima, se imenujejo zaviralci. Zastopajo jih amoksicilin / klavulanat, ampicilin / sulfbaktam, amoksicilin / sulfbaktam, piperacilin / tazobaktam, tikarcilin / klavulanat. Penicilini, zaščiteni z zaviralci, se pogosto uporabljajo za zdravljenje okužb različnih lokacij in se uporabljajo pri predoperativni profilaksi pri abdominalni kirurgiji.

Cefalosporini

Največjo skupino antibiotikov predstavljajo cefalosporini. Pokrivajo širok protimikrobni spekter, imajo visoko baktericidno delovanje in visoko odpornost na beta-laktamaze stafilokokov. Cefalosporini so razvrščeni v 4 generacije. Cefalosporini 3. in 4. generacije imajo širok spekter protimikrobnega delovanja. Ta delitev temelji na spektru protimikrobnega delovanja in odpornosti na beta-laktamaze. Cefalosporini ubijajo mikrobne celice tako, da zavirajo sintezo peptidoglikana (mureina), glavne sestavine njihovih celičnih membran.

Predstavljeni so cefalosporini 3. generacije Cefiksim, Cefotaksim, Ceftriakson, Ceftazidim, Cefoperazon, Ceftibuten itd. Cefalosporini 4. generacije - cefepim in cefpirom.

Zaradi visoke učinkovitosti cefalosporinov in nizke toksičnosti so ti antibiotiki postali ena izmed najbolj priljubljenih v klinični uporabi med vsemi protimikrobnimi zdravili.

Tetraciklini

Uporaba zdravil tetraciklinske skupine je danes omejena. To je posledica stranskih učinkov teh antibiotikov in pojava velikega števila primerov mikroorganizmov, odpornih na tetraciklin. Naravni antibiotik Tetraciklin in polsintetični antibiotik Doksiciklin danes jih uporabljajo pri klamidiji, rahiciozah, nekaterih boleznih, ki se prenašajo z živali na ljudi (zoonoze) in hudih aknah.

Aminoglikozidi

Aminoglikozidi vodijo mikrobno celico v smrt, tako da blokirajo podenoto 30S ribosoma in motijo ​​branje genetskih kodonov, zaradi česar nastanejo polipeptidi, ki za mikrobe niso potrebni. Ker se aminoglikozidi uvajajo v medicinsko prakso, ločimo 4 generacije antibiotikov te skupine.

  • I generacijo predstavljajo streptomicin, neomicin, kanamicin, monomicin.
  • II generacija - Gentamicin.
  • III generacija - Tobramicin, Amikacin, Netilmicin, Sizomicin.
  • IV generacija - Isepamicin.

Aminogdikozidi se uporabljajo za zdravljenje resnih bolezni, kot so kuga, tuberkuloza, tularemija itd. stranski učinki, v zvezi s tem je njihova uporaba v medicinski praksi omejena (okvara ledvic, slušnih in freničnih živcev).

Makrolidi

Makrolidi so najbolj netoksični antibiotiki. Imajo visoko stopnjo varnosti in jih bolniki dobro prenašajo. Predstavljena so zdravila v tej skupini Eritromicin, Spiramicin, Josamicin in Midekamicin- naravni antibiotiki in Klaritromicin, azitromicin, midekamicin acetat in roksitromicin- polsintetičnega izvora.

Rifampicini so polsintetični derivati ​​naravnega antibiotika Rifamicin, ki ga proizvajajo aktinomiceti. Antibiotiki se pogosto uporabljajo za zdravljenje tuberkuloze in gobavosti. Rifampicini zavirajo aktivnost DNA-odvisne RNA polimeraze, kar vodi v blokiranje sinteze beljakovin med prenosom informacij iz DNA v RNA.

Riž. 17. Na levi fotografiji bakterijske kolonije kažejo odpornost na tablete z antibiotiki. Na desni strani okoli tablet ni rasti, kar pomeni, da so bakterije občutljive na antibiotike.

Riž. 18. Trg antibiotikov v Ruski federaciji se je v zadnjih petih letih več kot podvojil. Kot pravijo, obstaja povpraševanje - obstaja ponudba. Domači kompleti prve pomoči Rusov so prepolni protimikrobnih zdravil. Odpornost mikroorganizmov vsako leto narašča, kar zahteva daljše zdravljenje in nove antibiotike.

Antibiotiki širokega spektra so vsestranski vojaki v boju proti številnim mikroorganizmom, ki povzročajo bolezni. Razvrstitev antibiotikov je od njihove uporabe v klinični praksi doživela številne spremembe. Obstaja veliko skupin antibiotikov. Vse pa združuje izrazit selektivni učinek na mikroorganizme in rahel toksični učinek na makroorganizem.

Antibiotiki v tabletah so snovi, ki zavirajo rast mikroorganizmov in jih posledično ubijejo. Uporablja se za zdravljenje patologij nalezljive narave. Lahko je 100% naravna in polsintetična. Katera zdravila se torej štejejo za antibiotike?

Predpisovanje univerzalnih antibiotikov

Predpisovanje opisanih zdravil je upravičeno v naslednjih primerih:

  1. Terapija je izbrana na podlagi klinični simptomi, tj. brez identifikacije patogena. To je pomembno za aktivne bolezni, na primer meningitis - oseba lahko umre v samo nekaj urah, zato ni časa za zapletene dogodke.
  2. Okužba ima več kot en vir.
  3. Mikroorganizem, ki povzroča bolezen, je imun na antibiotike ozkega spektra.
  4. Kompleks je v teku preventivni ukrepi po operaciji.

Razvrstitev univerzalnih antibiotikov

Zdravila, ki jih obravnavamo, lahko razdelimo v več skupin (z imeni):

  • penicilini - ampicilin, amoksicilin, tikarcilin;
  • tetraciklini - ti vključujejo zdravilo z istim imenom;
  • fluorokinoloni - ciprofloksacin, levofloksatin, moksifloksacin; Gatifloksacin;
  • aminoglikozidi - streptomicin;
  • amfenikoli - levomicetin;
  • karbapenemi - Imipenem, Meropenem, Ertapenem.

To je glavni seznam.

Penicilini

Z odkritjem benzilpenicilina so znanstveniki prišli do zaključka, da je mogoče ubiti mikroorganizme. Kljub dejstvu, da je, kot pravijo, "veliko vode priteklo pod most", ta sovjetski antibiotik ni diskontiran. Vendar so bili ustvarjeni drugi penicilini:

  • tisti, ki izgubijo svoje lastnosti, prehajajo skozi kislo-alkalno okolje prebavil;
  • tiste, ki ne izgubijo svojih lastnosti, prehajajo skozi kislo-alkalno okolje prebavil.

Ampicilin in amoksicilin

Ločeno se je treba osredotočiti na antibiotike, kot sta ampicilin in amoksicilin. V praksi se med seboj praktično ne razlikujejo. Sposoben obvladati:

  • gram-pozitivne okužbe, zlasti stafilokoki, streptokoki, enterokoki, listerije;
  • gram-negativne okužbe, zlasti bakterije E. coli in Haemophilus influenzae, salmonele, šigele, oslovskega kašlja in gonoreje.

Toda njihove farmakološke lastnosti so različne.

Za ampicilin so značilni:

  • biološka uporabnost - največ polovica;
  • obdobje izločanja iz telesa je nekaj ur.

Dnevni odmerek se giblje od 1000 do 2000 mg. Za razliko od amoksicilina se ampicilin lahko daje parenteralno. V tem primeru se lahko injekcije izvajajo intramuskularno in intravensko.

Za amoksicilin pa so značilni:

  • biološka uporabnost - od 75 do 90%; ni odvisen od vnosa hrane;
  • razpolovna doba je več dni.

Dnevni odmerek se giblje od 500 do 1000 mg. Trajanje sprejema je pet do deset dni.

Parenteralni penicilini

Parenteralni penicilini imajo eno pomembno prednost pred ampicilinom in amoksicilinom - sposobnost obvladovanja Pseudomonas aeruginosa. Privede do nastanka gnojnih ran in abscesov ter je tudi vzrok za cistitis in enteritis - okužbo mehurja oziroma črevesja.

Seznam najpogostejših parenteralnih penicilinov vključuje tikarcilin, karbenicilin, piperacilin.

Prvi je predpisan za peritonitis, sepso, septikemijo. Učinkovit pri zdravljenju ginekoloških, dihalnih in kožnih okužb. Predpisano je bolnikom, ki imajo imunski sistem je v nezadovoljivem stanju.

Drugi je predpisan v prisotnosti mikroorganizmov v trebušni votlini genitourinarnega sistema, kostnem tkivu. Zdravilo se daje intramuskularno, v težkih primerih pa intravensko skozi kapalko

Tretji je predpisan za gnoj v trebušni votlini, genitourinarni sistem, kostnega tkiva, sklepov in kože.

Izboljšani penicilini

Ampicilin in amoksicilin postaneta neuporabna, ko sta prisotni beta-laktamazi. Toda veliki umi človeštva so našli izhod iz te situacije - sintetizirali so izboljšane peniciline. Poleg glavne učinkovine vsebujejo zaviralce beta-laktamaze, to so:

  1. Amoksicilin z dodatkom klavulanske kisline. Generiki - Amoxiclav, Flemoklav, Augmentin. Prodaja se v injekcijah in v obliki za peroralno dajanje.
  2. Amoksicilin z dodatkom sulbaktama. V lekarnah se imenuje Trifamox. Prodaja se v tabletah in v obliki za peroralno dajanje.
  3. Ampicilin z dodatkom sulbaktama. V lekarnah se imenuje Ampisis. Izvaja se v injekcijah. Uporablja se v bolnišnicah pri boleznih, ki jih običajni človek težko prepozna.
  4. Ticarcillin z dodatkom klavulanske kisline. V lekarnah se imenuje Timentin. Prodaja se v obliki za peroralno dajanje.
  5. Piperacilin z dodatkom tazobaktama. V lekarnah se imenuje Tacillin. Dostava z infuzijskim kapljanjem.

Tetraciklini

Tetraciklini niso dovzetni za beta-laktamaze. In pri tem so stopničko višje od penicilinov. Tetraciklini uničijo:

  • gram-pozitivni mikroorganizmi, zlasti stafilokoki, streptokoki, listerije, klostridije, aktinomiceti;
  • gram-negativni mikroorganizmi, zlasti E. coli in Haemophilus influenzae, salmonela, šigela, povzročitelji oslovskega kašlja, gonoreja in sifilis.

Njihova značilnost je prehod skozi celično membrano, ki omogoča ubijanje klamidije, mikoplazme in ureaplazme. Vendar pa jim Pseudomonas aeruginosa in Proteus nista na voljo.

Pogosto najdemo tetraciklin. Na seznamu je tudi doksiciklin.

Tetraciklin

Nedvomno je tetraciklin eden najbolj učinkovitih antibiotikov... Ima pa slabosti. Najprej nezadostna aktivnost z veliko verjetnostjo sprememb črevesne mikroflore. Zaradi tega je treba tetraciklin izbrati ne v tabletah, ampak v obliki mazila.

Doksiciklin

Doksiciklin je v primerjavi s tetraciklinom precej aktiven z majhno verjetnostjo sprememb črevesne mikroflore.

Fluorokinoloni

Prvih fluorokinolonov, kot so ciprofloksacin, ofloksacin, norfloksacin, ni bilo mogoče imenovati univerzalnimi antibiotiki. Spoprijeli so se lahko le z gram-negativnimi bakterijami.

Sodobni fluorokinoloni, levofloksacin, moksifloksacin, gatifloksacin so univerzalni antibiotiki.

Pomanjkljivost fluorokinolonov je, da motijo ​​sintezo peptidoglikana, neke vrste gradbenega materiala za kite. Zaradi tega niso dovoljeni osebam, mlajšim od 18 let.

Levofloksacin

Levofloksacin je predpisan v prisotnosti mikroorganizmov dihalnega trakta, bronhitis in pljučnica, okužbe v organih ORL, vnetje srednjega ušesa in sinusitis, z okužbami v koži, pa tudi pri boleznih prebavil in sečil.

Trajanje sprejema je sedem, včasih deset dni. Odmerek je 500 mg hkrati.

V lekarnah se prodaja kot Tavanik. Generiki so Levolet, Glevo, Flexil.

Moksifloksacin

Moksifloksacin je predpisan v prisotnosti mikroorganizmov v dihalih, organih ENT, koži in tudi kot profilaksa po operaciji.

Trajanje sprejema je od sedem do deset dni. Odmerek je 400 mg hkrati.

V lekarnah se prodaja kot Avelox. Generikov je malo. Glavna aktivna sestavina je del Vigamoxa - kapljice za oko.

Gatifloksacin

Gatifloksacin je predpisan v prisotnosti mikroorganizmov v dihalih, organih ENT, urogenitalnem traktu, pa tudi pri resnih očesnih boleznih.

Odmerek je 200 ali 400 mg enkrat.

V lekarnah se prodaja kot Tebris, Gaflox, Gatispan.

Aminoglikozidi

Odličen predstavnik aminoglikozidov je streptomicin, zdravilo, za katerega je vsak človek vsaj enkrat v življenju slišal. Je nenadomestljiv pri zdravljenju tuberkuloze.

Aminoglikozidi so sposobni obvladati večino gram-pozitivnih in gram-negativnih bakterij.

Streptomicin

Razlikuje se po učinkovitosti. Lahko ozdravi ne le tuberkulozo, ampak tudi bolezni, kot so kuga, bruceloza in tularemija. Kar zadeva tuberkulozo, lokalizacija ni pomembna pri uporabi streptomicina. Izvaja se v injekcijah.

Gentamicin

Postopoma zbledi v preteklost, saj je zelo, zelo kontroverzna. Dejstvo je, da je prišlo do poškodb sluha, vse do popolne gluhosti, česar zdravniki sploh niso pričakovali. V tem primeru je toksični učinek nepopravljiv, tj. po prekinitvi sprejema se nič ne vrne.

Amikacin

Amikacin je predpisan za peritonitis, meningitis, endokarditis, pljučnico. Prodaja se v ampulah.

Amfenikoli

Ta skupina vključuje levomicetin. Predpisano je za tifus in paratifus, tifus, dizenterijo, brucelozo, oslovski kašelj, črevesne okužbe... Izvaja se v obliki injekcij in mazil.

Karbapenemi

Karbapenemi so indicirani za zdravljenje hudih okužb. Sposobni so obvladati številne bakterije, vključno s tistimi, ki so odporne na vse zgoraj navedene antibiotike.

Karbapenem je:

  • Meropenem;
  • Ertapenem;
  • Imipenem.

Karbapeneme dajemo s posebnim razpršilnikom.

Zdaj poznate imena antibiotikov, katera zdravila so antibiotične tablete in katera ne. Kljub temu se v nobenem primeru ne zdravite sami, ampak poiščite pomoč pri specialistu. Ne pozabite, da lahko nepravilno jemanje teh zdravil resno škoduje vašemu zdravju. Biti zdrav!