متلازمة انسحاب لينوكسين. لينكسين - تعليمات ، استخدام ، مؤشرات ، موانع ، عمل ، آثار جانبية ، نظائرها ، جرعة ، تكوين.

مضاد للاكتئاب

الافراج عن الشكل والتكوين والتغليف

أبيض أو أبيض مصفر ، منقوش عليه "# 53" على جانب واحد ؛ مستعرضة بيضاء أو بيضاء تقريبا.

سواغ:السليلوز الجريزوفولفين - 16.4125 مجم ، كروسكارميلوز الصوديوم - 3.125 مجم ، التلك - 0.625 مجم ، السليلوز الجريزوفولفين السليكون 90 (Prosolv 90) - 17.6625 مجم ، السليلوز الجريزوفولفين السليكون HD90 (Prosolv HD90) - 17.6625 مجم ، المغنيسيوم st.

تكوين غلاف الفيلم: opadry II أبيض 33G28523 - 1.25 مجم (هيبروميلوز 6cP (2910) - 40٪ ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) - 25٪ ، اللاكتوز أحادي الهيدرات - 21٪ ، ماكروغول 3350-8٪ ، الجلسرين ثلاثي الأسيتات (تراسيتين) - 6٪).

أقراص مغلفة أبيض أو أبيض تقريبًا ، محفور عليه "# 54" على جانب واحد وخط على الجانب الآخر ؛ مستعرضة بيضاء أو بيضاء تقريبا.

سواغ:السليلوز الجريزوفولفين - 32.825 مجم ، كروسكارميلوز الصوديوم - 6.25 مجم ، التلك - 1.25 مجم ، السليلوز الجريزوفولفين 90 (Prosolv 90) - 35.325 مجم ، السليلوز الجريزوفولفين السليكون HD90 (Prosolv HD90) - 35.325 مجم ، ستيرات المغنيسيوم.

تكوين غلاف الفيلم: opadry II أبيض 33G28523 - 2.5 مجم (هيبروميلوز 6cP (2910) - 40٪ ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) - 25٪ ، اللاكتوز أحادي الهيدرات - 21٪ ، ماكروغول 3350 - 8٪ ، الجلسرين ثلاثي الأسيتات (تريسيتين) - 6٪).

14 قطعة - عبوات بولي بروبلين (1) - عبوات كرتون.
28 قطعة - عبوات بولي بروبلين (1) - عبوات كرتون.

أقراص مغلفة أبيض أو أبيض تقريبًا ، محفور عليه "# 56" على جانب واحد وخط على الجانب الآخر ؛ مستعرضة بيضاء أو بيضاء تقريبا.

سواغ:السليلوز الجريزوفولفين - 65.65 مجم ، كروسكارميلوز الصوديوم - 12.5 مجم ، التلك - 2.5 مجم ، السليلوز الجريزوفولفين السليكون 90 (Prosolv 90) - 70.65 مجم ، السليلوز الجريزوفولفين السليكون HD90 (Prosolv HD90) - 70.65 مجم ، ستيرات المغنيسيوم - 2.5 مجم.

تكوين غلاف الفيلم: opadry II أبيض 33G28523 - 5 مجم (هيبروميلوز 6cP (2910) - 40٪ ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) - 25٪ ، اللاكتوز أحادي الهيدرات - 21٪ ، ماكروغول 3350 - 8٪ ، الجلسرين ثلاثي الأسيتات (تريسيتين) - 6٪).

14 قطعة - عبوات بولي بروبلين (1) - عبوات كرتون.
28 قطعة - عبوات بولي بروبلين (1) - عبوات كرتون.

التأثير الدوائي

مضادات الاكتئاب ، مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (SSRI) ؛ يزيد من تركيز الناقل العصبي في الشق المشبكي ، ويعزز ويطيل تأثير السيروتونين على مستقبلات ما بعد المشبكي. لا يرتبط إسيتالوبرام عمليًا بمستقبلات السيروتونين (5-HT) والدوبامين (D1 و D2) ومستقبلات ألفا الأدرينالية والهستامين ومستقبلات الكولين ، وكذلك مستقبلات البنزوديازيبين والأفيون.

عادة ما يتطور التأثير المضاد للاكتئاب بعد 2-4 أسابيع من بدء الدواء. يتم تحقيق أقصى تأثير علاجي لعلاج اضطراب الهلع بعد حوالي 3 أشهر من بدء العلاج.

الدوائية

مص

الامتصاص مستقل عن تناول الطعام. حركية escitalopram خطية بجرعة واحدة ومنتظمة في نطاق الجرعة من 10 إلى 30 ملغ / يوم. التوافر البيولوجي حوالي 80٪. الوقت اللازم للوصول إلى C max في بلازما الدم هو 4 ساعات.

توزيع

يتم الوصول إلى Cs في بلازما الدم بعد أسبوع واحد. متوسط ​​قيمة C هو 50 نانومول / لتر (من 20 إلى 125 نانومول / لتر) بجرعة يومية 10 مجم. متوسط ​​V d - من 12 إلى 26 لتر / كجم. يبلغ ارتباط بروتين البلازما حوالي 56٪.

الأيض

يتم استقلابه في الكبد إلى مستقلبات فعالة منزوعة الميثيل وميثيل ثنائي الميثيل. مع الاستخدام المنتظم للدواء ، يكون التركيز الثابت للديميثيل- وديدميثيل ميتابوليتيس 28-31٪ وأقل من 5٪ على التوالي من تركيز escitalopram. يحدث استقلاب escitalopram إلى المستقلب المزيل للميثيل بشكل أساسي بمساعدة إنزيمات السيتوكروم P450: CYP2C19 و CYP3A4 و CYP2D6.

انسحاب

T 1/2 بعد الاستخدام المتكرر - 30 ساعة.في المستقلبات الرئيسية لل escitalopram ، يكون T 1/2 أطول. إجمالي الخلوص الأرضي 0.6 لتر / دقيقة. يتم إفراز Escitalopram ومستقلباته الرئيسية عن طريق الكبد ومعظمها عن طريق الكلى ، وتفرز جزئيًا على شكل جلوكورونيدات.

حركية الدواء في الحالات السريرية الخاصة

في حالة الفشل الكبدي ، يتم تقليل تخليص escitalopram بنسبة 37 ٪ ويتم مضاعفة T 1/2.

في المرضى الذين يعانون من انخفاض نشاط الإنزيم CYP2C19 ، يمكن أن يكون تركيز escitalopram أعلى مرتين. لا توجد تغييرات كبيرة في تركيز الدواء مع نشاط ضعيف لأنزيم CYP2D6.

في واسطةجاذبية الفشل الكلوييتم تقليل إزالة escitalopram بنسبة 17٪. لا توجد بيانات عن الحرائك الدوائية للإسيتالوبرام في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد (CC أقل من 20 مل / دقيقة).

في كبار السن (أكثر من 65 عامًا) ، يتم إفراز escitalopram بشكل أبطأ من المرضى الأصغر سنًا. زيادة المساحة تحت المنحنى عند كبار السن بنسبة 50٪.

دواعي الإستعمال

- الاكتئاب من درجة معتدلة أو شديدة.

- اضطراب الهلع مع أو بدون رهاب الخلاء ؛

- اضطراب القلق الاجتماعي (الرهاب الاجتماعي).

- اضطراب القلق العام.

موانع

- الأطفال والمراهقون حتى سن 18 عامًا ؛

- استقبال متزامن مع مثبطات MAO ؛

- نقص السكروز / إيزومالتاز ، عدم تحمل الفركتوز وسوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز ، لأن الدواء يحتوي على السكروز ؛

- فرط الحساسية للدواء أو مكوناته.

مع حذر:الفشل الكلوي (CC أقل من 30 مل / دقيقة) ، الهوس الخفيف ، الهوس ، الصرع غير المنضبط دوائياً ، الاكتئاب مع محاولات الانتحار ، داء السكري ، كبار السن، تليف الكبد ، نزيف. الإدارة المتزامنة مع الأدوية التي تقلل من عتبة الاستعداد المتشنج وتسبب نقص صوديوم الدم ، مع الإيثانول ، وكذلك مع الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة CYP2C19 isoenzyme.

الجرعة

يؤخذ الدواء عن طريق الفم مرة واحدة في اليوم ، بغض النظر عن تناول الطعام.

اكتئاب متوسط ​​إلى شديد

عادة ما يتم وصف 10 مجم مرة واحدة في اليوم. اعتمادًا على استجابة المريض الفردية ، يمكن زيادة الجرعة إلى 20 ملغ / يوم كحد أقصى. يتطور التأثير المضاد للاكتئاب عادة بعد 2-4 أسابيع من بدء العلاج. بعد اختفاء أعراض الاكتئاب ، من الضروري مواصلة العلاج لتدعيم التأثير الناتج لمدة 6 أشهر على الأقل.

اضطراب الهلع مع أو بدون رهاب الخلاء

خلال الأسبوع الأول من العلاج ، يوصى بجرعة 5 مجم / يوم ، ثم يتم زيادتها إلى 10 مجم / يوم. اعتمادًا على استجابة المريض الفردية ، يمكن زيادة الجرعة إلى 20 ملغ / يوم كحد أقصى. يتم تحقيق أقصى تأثير علاجي بعد حوالي 3 أشهر من بدء العلاج. يستمر العلاج لعدة أشهر.

اضطراب القلق الاجتماعي (الرهاب الاجتماعي)

عادة ما يتم وصف 10 ملغ مرة واحدة في اليوم. عادة ما يحدث تخفيف الأعراض بعد 2-4 أسابيع من بدء العلاج. اعتمادًا على استجابة المريض الفردية ، يمكن تقليل الجرعة لاحقًا إلى 5 مجم / يوم أو زيادتها إلى 20 مجم / يوم كحد أقصى. منذ اضطراب القلق الاجتماعي هو مرض مع مسار مزمن، الحد الأدنى الموصى به للدورة العلاجية هو 12 أسبوعًا. لمنع تكرار المرض ، يمكن وصف العلاج المتكرر لمدة 6 أشهر أو أكثر ، اعتمادًا على استجابة المريض الفردية.

قبل وصف الدواء ، من الضروري التفريق بين الرهاب الاجتماعي والخجل "العادي" أو الخجل.

اضطراب القلق العام

جرعة البدء الموصى بها هي 10 ملغ مرة واحدة في اليوم. اعتمادًا على استجابة المريض الفردية ، يمكن زيادة الجرعة إلى 20 ملغ / يوم كحد أقصى. يُسمح بإعطاء الدواء على المدى الطويل (6 أشهر أو أكثر) بجرعة 20 ملغ / يوم.

المرضى المسنون (فوق 65 سنة)يوصى بوصف نصف الجرعة المعتادة الموصى بها - 5 ملغ / يوم. الجرعة القصوى 10 ملغ / يوم.

في فشل كلوي معتدلتعديل الجرعة غير مطلوب. المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة)يوصف الدواء بحذر.

في خفيف إلى معتدل فشل الكبدجرعة البدء الموصى بها لأول أسبوعين من العلاج هي 5 ملغ / يوم. اعتمادًا على استجابة المريض الفردية ، يمكن زيادة الجرعة إلى 10 ملغ / يوم. في فشل كبدي حاديجب توخي الحذر عند المعايرة.

بالنسبة للمرضى الذين يعانون من انخفاض نشاط الإنزيم المتماثل CYP2C19 ، فإن جرعة البدء الموصى بها لأول أسبوعين من العلاج هي 5 ملغ / يوم. اعتمادًا على استجابة المريض الفردية ، يمكن زيادة الجرعة إلى 10 ملغ / يوم.

عند التوقف عن العلاج ، يجب تقليل الجرعة تدريجياً خلال أسبوع إلى أسبوعين لتجنب أعراض الانسحاب.

آثار جانبية

غالبًا ما تحدث الآثار الجانبية في الأسبوع الأول أو الثاني من العلاج بالعقاقير ، ثم تصبح عادةً أقل حدة وتقل كثيرًا مع استمرار العلاج.

تصنيف منظمة الصحة العالمية للتفاعلات الضائرة غير المرغوب فيها حسب تواتر التطور: متكرر جدًا - 1/10 مواعيد (> 10٪) ، متكرر - 1/100 موعد (> 1٪ و<10%), нечастые - 1/1000 назначений (>0.1٪ و<1%), редкие - 1/10 000 назначений (>0.01٪ و<0.1%), очень редкие - 1/10 000 назначений (<0.01%).

من جانب الجهاز العصبي المركزي:غالبا - صداع الراس، الدوخة ، الضعف ، الأرق أو النعاس ، التشنجات ، الهزات ، اضطرابات الحركة ، متلازمة السيروتونين (الانفعالات ، الرعشة ، الرمع العضلي ، ارتفاع الحرارة) ؛ في كثير من الأحيان - الهلوسة ، والهوس ، والارتباك ، والإثارة ، والقلق ، وتبدد الشخصية ، نوبات ذعر، زيادة التهيج والاضطرابات البصرية.

من الجهاز الهضمي:في كثير من الأحيان - الغثيان والقيء. في كثير من الأحيان - الإسهال وجفاف الفم واضطرابات التذوق ونقص الشهية أو ، على العكس من ذلك ، زيادة الشهية والإمساك.

من جانب الجلد:غالبا - التعرق المفرطنادرا - طفح جلدي ، حكة ، كدمات ، فرفرية ، وذمة وعائية.

على جزء من الجهاز التناسلي:في كثير من الأحيان - من الممكن حدوث انتهاك للقذف ، والعجز الجنسي ، وعدم انتظام الدورة الشهرية.

من الجهاز البولي:في كثير من الأحيان - احتباس البول.

من جانب الجسم ككل:في كثير من الأحيان - ضعف ، نادرا - ارتفاع الحرارة.

اضطرابات التمثيل الغذائي:نادرا - إفراز غير كاف من ADH.

من جانب الجهاز القلبي الوعائي:نادرا - انخفاض ضغط الدم الانتصابي.

مؤشرات المختبر:في كثير من الأحيان - تغييرات في المعلمات المختبرية لوظائف الكبد ، ونقص صوديوم الدم وتغيرات تخطيط القلب (إطالة فترة QT ، وتوسيع مجمع QRS ، والتغيرات في المقطع ST والموجة T).

من الجهاز الحركي:نادرا - ألم مفصلي ، ألم عضلي.

ردود الفعل التحسسية:في بعض الحالات ، من الممكن حدوث تفاعلات تأقية.

يجب إخطار المريض أنه في حالة تفاقم أي من الأعراض الجانبية الموضحة في التعليمات أو ظهور أي أعراض جانبية أخرى غير محددة في التعليمات ، يجب إبلاغ الطبيب بذلك.

جرعة مفرطة

أعراض:دوار ، رعشة ، هياج ، نعاس ، ارتباك ، تشنجات ، تسرع القلب ، تغيرات تخطيط القلب (تغير جزء ST ، موجة T ، تمدد معقد QRS ، إطالة فترة QT) ، عدم انتظام ضربات القلب ، تثبيط تنفسي ، قيء ، انحلال عضلات الربيدات ، حماض استقلابي ، نقص بوتاسيوم الدم.

الغيبوبة والحالات المميتة للجرعة الزائدة من escitalopram نادرة للغاية ، ومعظمها ينطوي على جرعة زائدة متزامنة مع أدوية أخرى. الجرعات في حدود 400-800 ملغ من escitalopram لا تسبب أعراضًا شديدة.

علاج او معاملة:لا يوجد ترياق محدد. يتم إجراء العلاج العرضي والداعم: غسل المعدة والأكسجين الكافي. يتم مراقبة وظيفة الجهاز القلبي الوعائي والجهاز التنفسي. النتيجة مواتية.

تفاعل الأدوية

التفاعلات الدوائية

أدوية هرمون السيروتونين:يمكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن مع أدوية هرمون السيروتونين (على سبيل المثال ، ترامادول وسوماتريبتان وأدوية التريبتان الأخرى) إلى تطور متلازمة السيروتونين.

الأدوية التي تخفض من حد النوبة:قد يخفض escitalopram من عتبة النوبة. يجب توخي الحذر عند الاستخدام المتزامن للأدوية الأخرى التي تقلل من عتبة النوبة (مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية ، مضادات الذهان - مشتقات الفينوثيازين ، الثيوكسانثين والبوتيروفينون ، - الميفلوكين والترامادول).

الليثيوم والتربتوفان:مع الاستخدام المتزامن للإسيتالوبرام والليثيوم أو التربتوفان ، تم الإبلاغ عن حالات زيادة تأثير الدواء.

نبتة سانت جون (Hypericum perforatum):يمكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن لـ escitalopram ومستحضرات نبتة سانت جون إلى زيادة عدد الآثار الجانبية.

مضادات التخثر والأدوية الأخرى التي تؤثر على تخثر الدم:مع الاستخدام المتزامن لـ escitalopram مع مضادات التخثر غير المباشرة والأدوية الأخرى التي تؤثر على تخثر الدم (على سبيل المثال ، مضادات الذهان غير التقليدية ومشتقات الفينوثيازين ، معظم مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، حمض أسيتيل الساليسيليك ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، تيكلوبيدين وديبيريدامول) ، قد يحدث اضطراب تخثر الدم. في مثل هذه الحالات ، في بداية أو نهاية العلاج باستخدام escitalopram ، من الضروري إجراء مراقبة منتظمة لتخثر الدم.

تفاعل الحرائك الدوائية

تأثير الأدوية الأخرى على الحرائك الدوائية لـ escitalopram:يؤدي الاستخدام المتزامن لـ escitalopram و omeprazole (مثبط لـ isoenzyme CYP2C19) بجرعة 30 مجم مرة واحدة / يوم إلى زيادة معتدلة (حوالي 50 ٪) في تركيز escitalopram في بلازما الدم.

الاستخدام المتزامن لإسيتالوبرام وسيميتيدين(مثبط من الإنزيمات المتشابهة CYP2D6 و CYP3A4 و CYP1A2) بجرعة 400 مجم مرتين / يوم يؤدي إلى زيادة (حوالي 70٪) في تركيز escitalopram في البلازما. وبالتالي ، يجب أن تدار escitalopram بحذر في نفس الوقت مثبطات إنزيم CYP2C19(مثل أوميبرازول ، إيزوميبرازول ، فلوفوكسامين ، لانسوبرازول ، تيكلوبيدين) وسيميتيدين. مع الاستخدام المتزامن لـ escitalopram والأدوية المذكورة أعلاه ، قد يكون من الضروري تقليل جرعة escitalopram بناءً على مراقبة الآثار الجانبية.

تأثير escitalopram على الحرائك الدوائية للأدوية الأخرى: escitalopram هو مثبط لإنزيم CYP2D6. يجب توخي الحذر عند الاستخدام المتزامن لإسيتالوبرام والأدوية التي يتم استقلابها باستخدام هذا الإنزيم ولها مؤشر علاجي منخفض ، على سبيل المثال ، فليكاينيد وبروبافينون وميتوبرولول (في حالات الاستخدام في قصور القلب) أو الأدوية التي يتم استقلابها بشكل أساسي بواسطة إنزيم CYP2D6 ويعمل على الجهاز العصبي المركزي ، على سبيل المثال ، مضادات الاكتئاب: ديسيبرامين ، كلوميبرامين ، نورتريبتيلين ، أو مضادات الذهان: ريسبيريدون ، ثيوريدازين ، هالوبيريدول. في هذه الحالات ، قد تكون هناك حاجة لتعديل الجرعة.

الاستخدام المتزامن اسكيتالوبرام وديسيبرامين أو ميتوبرولوليؤدي إلى زيادة مضاعفة في تركيز آخر عقارين.

قد يثبط Escitalopram قليلاً من isoenzyme CYP2C19. لذلك ، يوصى بتوخي الحذر عند الاستخدام المتزامن escitalopram والأدوية التي يتم استقلابها بواسطة CYP2C19.

تعليمات خاصة

لا ينبغي أن تدار Escitalopram بالتزامن مع مثبطات MAO بسبب خطر الإصابة بمتلازمة السيروتونين. يمكن وصف Escitalopram بعد 14 يومًا من التوقف عن العلاج بمثبطات MAO التي لا رجعة فيها وبعد يوم واحد على الأقل من التوقف عن العلاج بمثبط MAO القابل للانعكاس من النوع A (موكلوبميد). يجب أن تنقضي 7 أيام على الأقل بعد نهاية escitalopram قبل أن يبدأ العلاج بمثبطات MAO غير الانتقائية.

في الأطفال والمراهقين والشباب (أقل من 24 عامًا) المصابين بالاكتئاب والاضطرابات النفسية الأخرى ، تزيد مضادات الاكتئاب من خطر التفكير الانتحاري والسلوك الانتحاري مقارنة بالدواء الوهمي. لذلك ، عند وصف Lenuxin أو أي مضادات اكتئاب أخرى للأطفال والمراهقين والشباب (أقل من 24 عامًا) ، يجب ربط مخاطر الانتحار وفوائد استخدامها. إذا تم اتخاذ قرار لبدء العلاج المضاد للاكتئاب ، فيجب مراقبة المريض عن كثب للكشف المبكر عن الانتهاكات أو التغيرات في السلوك ، وكذلك الميول الانتحارية.

عند استخدام الأدوية التي تنتمي إلى المجموعة العلاجية من مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية ، بما في ذلك escitalopram ، ينبغي مراعاة ما يلي:في بعض المرضى الذين يعانون من اضطراب الهلعفي بداية علاج SSRI ، يمكن ملاحظة زيادة في القلق. عادة ما يختفي هذا التفاعل المتناقض خلال الأسبوعين الأولين من العلاج. لتقليل احتمالية حدوث تأثير مسبب للقلق ، يوصى باستخدام جرعة بداية منخفضة.

يجب إيقاف الدواء في حالة حدوث نوبات. لا ينصح باستخدامه في مرضى الصرع غير المستقر. إذا تم السيطرة على النوبات ، فإن المراقبة الدقيقة ضرورية. إذا زاد تواتر النوبات ، يجب التوقف عن استخدام مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية ، بما في ذلك escitalopram.

ارتبط استخدام SSRIs و SSRIs (مثبطات امتصاص النوربينفرين الانتقائية) بتطور الأكاثيسيا ، وهي حالة تتميز بشعور مزعج ومنهك من القلق وفرط النشاط وغالبًا ما يكون مصحوبًا بعدم القدرة على الجلوس أو الوقوف. تحدث هذه الحالة على الأرجح خلال الأسابيع القليلة الأولى من العلاج. قد تؤدي زيادة الجرعة إلى الإضرار بالمرضى الذين يعانون من هذه الأعراض.

يجب استخدام Escitalopram بحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ من الهوس / الهوس الخفيف. مع تطور حالة الهوس ، يجب إلغاء escitalopram.

في مرضى السكري ، قد يؤدي العلاج باستخدام إسيتالوبرام إلى تغيير مستويات السكر في الدم. لذلك ، قد يلزم تعديل جرعة الأنسولين و / أو أدوية سكر الدم عن طريق الفم.

خطر الانتحار متأصل في الاكتئاب وقد يستمر حتى حدوث تحسن كبير في الحالة ، والذي يحدث تلقائيًا أو نتيجة للعلاج. من الضروري المراقبة الدقيقة للمرضى الذين يتلقون العلاج المضاد للاكتئاب ، خاصة في بداية العلاج بسبب احتمال التدهور السريري و / أو ظهور مظاهر انتحارية (أفكار وسلوك). يجب مراعاة هذا الاحتياط عند علاج الاضطرابات النفسية الأخرى بسبب احتمالية حدوث نوبة اكتئاب في نفس الوقت.

نادرًا ما يحدث نقص صوديوم الدم ، الذي قد يكون مرتبطًا بضعف إفراز هرمون (ADH) ، أثناء تناول إسيتالوبرام وعادة ما يختفي عند التوقف عن العلاج. يجب توخي الحذر عند وصف escitalopram ومثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية الأخرى للأشخاص المعرضين لخطر الإصابة بنقص صوديوم الدم: كبار السن ومرضى تليف الكبد وتناول الأدوية التي يمكن أن تسبب نقص صوديوم الدم.

عند تناول escitalopram ، من الممكن حدوث نزيف جلدي (كدمات وفرفرية). من الضروري استخدام escitalopram بحذر في المرضى الذين لديهم ميل للنزيف ، وكذلك تناول مضادات التخثر الفموية والأدوية التي تؤثر على تخثر الدم.

نظرًا لأن الخبرة السريرية في الاستخدام المتزامن لـ escitalopram و ECT (العلاج بالصدمات الكهربائية) محدودة ، يجب توخي الحذر في مثل هذه الحالات.

في المرضى الذين يتناولون escitalopram و SSRIs الأخرى في وقت واحد مع أدوية هرمون السيروتونين ، في حالات نادرة ، قد تتطور متلازمة السيروتونين. من الضروري استخدام escitalopram بحذر في وقت واحد مع الأدوية ذات تأثير هرمون السيروتونين.

بسبب الخبرة السريرية المحدودة ، ينصح بالحذر عند استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي.

بعد الاستخدام المطول ، قد يؤدي التوقف المفاجئ عن علاج escitalopram في بعض المرضى إلى تفاعل انسحاب. قد تحدث تفاعلات غير مرغوب فيها مثل الدوخة والصداع والغثيان. عادة ما تكون شدة هذه التفاعلات غير ذات أهمية ، والمدة محدودة. لتجنب حدوث تفاعلات الانسحاب ، يوصى بسحب الدواء تدريجيًا خلال فترة تتراوح من أسبوع إلى أسبوعين.

التفاعل مع الإيثانول

لا يدخل Escitalopram في التفاعلات الدوائية أو الحركية الدوائية مع الإيثانول. ومع ذلك ، كما هو الحال مع مضادات الاكتئاب الأخرى ، يجب الامتناع عن شرب الكحول طوال فترة العلاج من تعاطي المخدرات.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات واستخدام الآليات

خلال فترة العلاج ، من الضروري الامتناع عن قيادة المركبات والانخراط في الأنشطة التي يحتمل أن تكون خطرة زيادة التركيزالانتباه وسرعة ردود الفعل الحركية.

شروط الاستغناء عن الصيدليات

الدواء متوفر بوصفة طبية.

شروط وفترات التخزين

يجب تخزين الدواء بعيدًا عن متناول الأطفال ، محميًا من الضوء عند درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية. مدة الصلاحية 2 سنة.

أنت في الصفحة التي تنشر فيها تعليمات عقار Lenuxin بترجمة مجانية. يتم تقديم المعلومات لأغراض مرجعية فقط ولا يمكن استخدامها للتطبيب الذاتي.

المنتجون: Gedeon Richter Ltd.، PL، Gedeon Richter Poland Co Ltd (بولندا)

مكونات نشطة

• إسيتالوبرام

• نوبة اكتئاب
• الاضطراب الاكتئابي المتكرر
• رهاب الخلاء
• اضطراب الهلع [القلق الانتيابي العرضي]

• لم يشر اليه. انظر التعليمات

العمل الدوائي

• مضاد للاكتئاب

• مضادات الاكتئاب

مؤشرات لاستخدام عقار Lenuxin

مخصّص لعلاج الاكتئاب واضطراب الهلع (بما في ذلك رهاب الخلاء) ، اضطراب الاكتئاب، اضطراب القلق العام.

الافراج عن شكل المخدرات Lenuxin

أقراص مغلفة 5 ملغ. زجاجة (زجاجة) البولي بروبلين 14 عبوة من الورق المقوى 1 ؛
أقراص مغلفة 5 ملغ. زجاجة (زجاجة) البولي بروبلين 28 عبوة من الورق المقوى 1 ؛
أقراص مغلفة 10 ملغ ؛ زجاجة (زجاجة) البولي بروبلين 14 عبوة من الورق المقوى 1 ؛
أقراص مغلفة 10 ملغ ؛ زجاجة (زجاجة) البولي بروبلين 28 عبوة من الورق المقوى 1 ؛
أقراص مغلفة بالفيلم 20 مجم ؛ زجاجة (زجاجة) البولي بروبلين 14 عبوة من الورق المقوى 1 ؛
أقراص مغلفة بالفيلم 20 مجم ؛ زجاجة (زجاجة) البولي بروبلين 28 عبوة من الورق المقوى 1 ؛

الديناميكا الدوائية

من المفترض أن آلية عمل مضادات الاكتئاب مرتبطة بزيادة نشاط هرمون السيروتونين في الجهاز العصبي المركزي نتيجة لتثبيط امتصاص الخلايا العصبية للسيروتونين. في الدراسات المختبرية والحيوية على الحيوانات ، تم إثبات قدرة escitalopram على تثبيط انتقائي للغاية لاسترداد الخلايا العصبية للسيروتونين في الجهاز العصبي المركزي مع تأثير ضئيل على امتصاص النوربينفرين والدوبامين. Escitalopram هو على الأقل مثبطات امتصاص السيروتونين أقوى 100 مرة من R-enantiomer. لا يتطور التسامح عند نمذجة التأثير المضاد للاكتئاب مع إعطاء الجرذان لفترات طويلة (حتى 5 أسابيع). لا يتفاعل Escitalopram أو لديه قدرة ضعيفة جدًا على الارتباط بالسيروتونين (5-HT1-7) أو المستقبلات الأخرى ، بما في ذلك. مع مستقبلات ألفا وبيتا الأدرينالية ، الدوبامين (D1-5) ، الهيستامين (H1-3) ، المسكارين (M1-5) ومستقبلات البنزوديازيبين (العداء لمستقبلات المسكارين ، الهيستامين والأدرينالية ، والتي من المحتمل أن تسبب أسبابًا مختلفة لمضادات الكولين آثار جانبيةالمؤثرات العقلية الأخرى). لا يرتبط Escitalopram أيضًا أو لديه تقارب منخفض جدًا لقنوات أيونية مختلفة ، بما في ذلك قنوات Na + و K + و Cl- و Ca2 +.

الدوائية

الحرائك الدوائية للإسيتالوبرام خطية وتعتمد على الجرعة عند تناول جرعات مفردة ومتعددة (في حدود 10-30 مجم / يوم). تعد الأقراص والمحلول الفموي المحتوي على أكسالات إسيتالوبرام مكافئًا بيولوجيًا. إن امتصاص escitalopram مستقل عن تناول الطعام. عندما تؤخذ جرعة واحدة من 20 ملغ عن طريق الفم ، فإن Tmax يكون حوالي 5 ساعات.ارتباط escitalopram ببروتينات البلازما البشرية حوالي 56٪. عند تناوله مرة واحدة يوميًا ، يتم تحديد تركيز التوازن في البلازما خلال أسبوع تقريبًا من العلاج. في حالة التوازن ، يكون مستوى البلازما من escitalopram في الأشخاص الأصحاء الصغار 2.2-2.5 مرة أعلى من التركيز بعد تناول جرعة واحدة.

يتم استقلابه بشكل رئيسي في الكبد بتكوين S-demethylcitalopram (S-DCT) و S-didemethylcitalopram (S-DDCT). تشير الدراسات في المختبر باستخدام ميكروسومات الكبد البشري إلى تورط أنزيمات الإنزيم CYP3A4 و CYP2C19 في عملية إزالة الميثيل N من escitalopram. في بلازما الدم البشري ، يسود escitalopram في شكل غير متغير. في حالة التوازن ، يكون تركيز S-DCT في البلازما حوالي 1/3 من تركيز escitalopram. كانت مستويات S-DDCT غير قابلة للكشف في معظم المواد. أظهرت الدراسات في المختبر أن النشاط الدوائي لـ escitalopram (تثبيط امتصاص السيروتونين) يتجاوز نشاط S-DCT بمقدار 7 مرات على الأقل ، S-DCT بمقدار 27 مرة ، مما يشير إلى أن المستقلبات لا تساهم بشكل كبير في التأثير المضاد للاكتئاب من escitalopram .... لا يتفاعل S-DCT و S-DCT أيضًا أو لديهما تقارب ضعيف جدًا مع السيروتونين (5-HT1-7) أو مستقبلات أخرى ، بما في ذلك. لا ترتبط مستقبلات ألفا وبيتا الأدرينالية والدوبامين (D1-5) والهستامين (H1-3) ومستقبلات المسكارينيك (M1-5) ومستقبلات البنزوديازيبين بقنوات أيونية مختلفة ، بما في ذلك Na + و K + و Cl- و قنوات Ca2 +.

لقد ثبت أنه بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم تحديد escitalopram في البول دون تغيير (حوالي 8 ٪) وفي شكل S-DCT - 10 ٪. تبلغ نسبة التصفية عن طريق الفم من escitalopram 600 مل / دقيقة ، منها حوالي 7 ٪ كلوية. المحطة الطرفية Т1 / 2 حوالي 27-32 ساعة.

استخدم عقار لينوكسين خلال فترة الحمل

أثناء الحمل ، من الممكن أن يكون التأثير المتوقع للعلاج يفوق المخاطر المحتملة على الجنين (لم يتم إجراء دراسات كافية ومراقبة بدقة لسلامة escitalopram عند النساء الحوامل).

أدى إعطاء escitalopram للفئران الحوامل بجرعات 6 أو 12 أو 24 أو 48 مجم / كجم / يوم ، من أواخر الحمل إلى الفطام ، إلى زيادة طفيفة في معدل وفيات النسل وتأخر النمو بجرعة 48 مجم / كجم / يوم (حوالي 24 مرة من MRDC ، محسوبة بالملجم / م 2). عند نفس الجرعة ، لوحظت سمية ضعيفة لكائن الأم ( علامات طبيه، انخفاض في زيادة الوزن وتناول الطعام). جرعة 12 مغ / كغ / يوم ، التي لم تُلاحظ فيها آثار ضارة ، أعلى بحوالي 6 مرات من جرثومة MRSA ، عند حسابها بالملجم / م 2.

وفقًا لنتائج دراسة حول نمو الجنين / الجنين في الجرذان ، فإن إعطاء escitalopram عن طريق الفم للفئران الحوامل بجرعات 56 أو 112 أو 150 مجم / كجم / يوم أثناء تكوين الأعضاء كان مصحوبًا بانخفاض في وزن جسم الجنين و تأخير في التحجر بجرعتين أعلى (حوالي 56 مرة أعلى من MRDC - 20 مجم / يوم ، محسوبة في مجم / م 2). لوحظت سمية الأمهات (العلامات السريرية ، انخفاض زيادة الوزن وتناول الطعام) ، معتدلة عند 56 مجم / كجم / يوم ، في جميع مستويات الجرعة. كانت جرعة 56 مجم / كجم / يوم ، والتي لم يلاحظ فيها أي تأثير على نمو الجنين ، أعلى بحوالي 28 مرة من MRA ، عند حسابها بالملغم / م 2. لم يكن هناك دليل على المسخية في أي من الجرعات المختبرة (حتى أكثر من 75 مرة أعلى من MRDC ، عند حسابها بالملجم / م 2).

التأثيرات غير المسخية

يعاني الأطفال حديثو الولادة الذين تعرضوا لإسيتالوبرام ومثبطات استرداد السيروتونين والنورإبينفرين في نهاية الثلث الثالث من حمل الأم ، من مضاعفات تتطلب دخول المستشفى لفترات طويلة ، والحفاظ على التنفس ، والتغذية من خلال أنبوب. يمكن أن تظهر مثل هذه المضاعفات مباشرة بعد الولادة. لوحظ أعراض مرضيةتشمل: ضائقة تنفسية ، زرقة ، انقطاع النفس ، نوبات ، عدم استقرار درجة الحرارة ، صعوبة في التغذية ، قيء ، نقص سكر الدم ، انخفاض ضغط الدم ، فرط المنعكسات ، رعشة ، إثارة عصبية ، تهيج ، بكاء مستمر. ترتبط هذه الأعراض إما بالسمية المباشرة من SSRIs أو مثبطات امتصاص السيروتونين والنورادرينالين ، أو قد تكون مظاهر لاستجابة الانسحاب عند الوليد. في بعض الحالات ، كانت الصورة السريرية مشابهة لتطور متلازمة السيروتونين.

إذا كان المريض يأخذ escitalopram خلال الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل ، يجب على الطبيب تقييم نسبة المخاطر / الفوائد بعناية ، مع الأخذ في الاعتبار إمكانية حدوث متلازمة توقف الدواء عند الوليد. قد يقرر الطبيب التوقف التدريجي عن العلاج باستخدام escitalopram في الثلث الثالث من الحمل.

لا يُعرف تأثير أكسالات إسيتالوبرام على المخاض والولادة عند البشر.

الرضاعة. يجب على النساء المرضعات التوقف أيضًا الرضاعة الطبيعية، أو أخذ أكسالات إسيتالوبرام.

موانع للاستخدام

فرط الحساسية ، ما يصاحب ذلك من استخدام مثبطات MAO ، والعمر حتى 18 سنة (انظر "الاحتياطات").

آثار جانبية

في كثير من الأحيان (> 1/10):
- غثيان
غالبًا (> 1/100 ،<1/10):
- قلة الشهية ، إسهال ، إمساك
- تعب
- انخفاض الرغبة الجنسية (عند النساء والرجال) ، قلة النشوة الجنسية ، ضعف القذف ، الضعف الجنسي
- أرق ، تثاؤب ، نعاس ، دوار
- التهاب الجيوب الانفية
- زيادة التعرق ، الحمى
نادرًا (> 1/1000 ،<1/100):
- اضطراب الذوق
- اضطرابات النوم
ردود الفعل السلبية التالية تنتمي إلى الفئة العلاجية من مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية:
- نقص صوديوم الدم ، عدم كفاية إفراز الهرمون المضاد لإدرار البول
- هلوسات ، هوس ، ارتباك ، هياج ، قلق ، تبدد الشخصية ، اضطراب الهلع ، عصبية
- تشنجات ، رعشات ، اضطرابات حركية ، متلازمة السيروتونين (هياج ، رعاش ، رمع عضلي ، ارتفاع الحرارة)
- مشاكل بصرية
- انخفاض ضغط الدم الوضعي
- الغثيان والقيء وجفاف الفم والاسهال وفقدان الشهية
- انحرافات المعلمات المختبرية لوظيفة الكبد
- طفح جلدي ، كدمات ، حكة
- ألم مفصلي ، ألم عضلي ، وذمة وعائية
- احتباس البول
- ادرار اللبن
- تفاعلات تأقية

طريقة الإعطاء والجرعة

يتم تناول Lenuxin® عن طريق الفم ، مرة واحدة يوميًا ، بغض النظر عن تناول الطعام.
كآبة
- الجرعة المعتادة هي 10 مجم مرة في اليوم. اعتمادًا على استجابة المريض الفردية ، يمكن زيادة الجرعة إلى 20 مجم كحد أقصى في اليوم.
بعد اختفاء أعراض الاكتئاب ، من الضروري مواصلة العلاج لتدعيم التأثير الذي تم الحصول عليه لمدة 6 أشهر.
حالات الذعر مع أو بدون الخوف من الأماكن المكشوفة
جرعة البدء الموصى بها هي 5 ملغ في اليوم للأسبوع الأول ، ثم 10 - 20 ملغ في اليوم. الجرعة اليومية القصوى 20 مجم يوميا.
يتم تحقيق أقصى قدر من الفعالية بعد حوالي 3 أشهر. مدة العلاج عدة أشهر.
الرهاب الاجتماعي
- الجرعة المعتادة هي 10 مجم مرة في اليوم. عادة ما يستغرق الأمر من 2 إلى 4 أسابيع حتى تختفي الأعراض. يمكن تقليل الجرعة تدريجياً ، اعتمادًا على الاستجابة الفردية للمريض ، إلى 5 مجم أو زيادتها إلى 20 مجم يوميًا.
اضطرابات القلق المعممة
جرعة البدء 10 مجم مرة في اليوم. الجرعة اليومية القصوى 20 مجم. مدة العلاج 6 أشهر على الأقل.
المرضى المسنون (> 65 سنة)
- الجرعة الموصى بها هي 5 ملغ في اليوم ، والحد الأقصى للجرعة اليومية هو 10 ملغ.
اختلال وظائف الكلى
مع الفشل الكلوي الخفيف إلى المتوسط ​​، لا يلزم تعديل الجرعة. ينصح بالحذر عند مرضى القصور الكلوي الحاد (CLCR أقل من 30 مل / دقيقة).
ضعف الكبد
جرعة البدء الموصى بها هي 5 ملغ في اليوم لخفض وظائف الكبد خلال الأسبوعين الأولين. اعتمادًا على استجابة المريض الفردية ، يمكن زيادة الجرعة إلى 10 ملغ يوميًا. ينصح بالحذر و الحذر الشديد في زيادة الجرعة عند مرضى القصور الكبدي الشديد.
التمثيل الغذائي غير الكافي لـ CYP2C19
بالنسبة للمرضى الذين يعانون من ضعف نشاط الإنزيم المتماثل CYP2C19 ، فإن الجرعة الأولية الموصى بها هي 5 ملغ يوميًا خلال الأسبوعين الأولين من العلاج. اعتمادًا على استجابة المريض الفردية ، يمكن زيادة الجرعة إلى 10 ملغ يوميًا.
إنهاء العلاج
عند التوقف عن العلاج ، يجب تخفيض الجرعة تدريجياً خلال أسبوع إلى أسبوعين لتجنب ظهور متلازمة الانسحاب.

جرعة مفرطة

الأعراض: دوار ، رعشة ، هياج ، نعاس ، فقدان الوعي ، تشنجات ، تسرع القلب ، تغيرات تخطيط القلب مع تغيرات ST-T ، توسع مركب QRS ، إطالة فترة QT ، عدم انتظام ضربات القلب ، تثبيط تنفسي ، قيء ، انحلال الربيدات ، حماض استقلابي ، نقص بوتاسيوم الدم.
العلاج: لا يوجد ترياق محدد. توفير المسالك الهوائية والأكسجة الكافية ووظيفة الجهاز التنفسي. يجب إجراء غسيل المعدة في أقرب وقت ممكن بعد تناوله عن طريق الفم. يستخدم الكربون المنشط. يوصى بمراقبة وظيفة القلب والمؤشرات الرئيسية لحالة الجسم ، وكذلك إجراء العلاج الداعم للأعراض العامة.

التفاعل مع الأدوية الأخرى

الأدوية التي تعمل على الجهاز العصبي المركزي. يجب توخي الحذر أثناء تناوله مع أدوية أخرى ذات تأثير مركزي.

كحول. على الرغم من أن escitalopram لا يحفز تأثيرات الكحول (بيانات من التجارب السريرية) ، كما في حالة المؤثرات العقلية الأخرى ، لا ينصح بالاستخدام المتزامن لـ escitalopram والكحول.

مثبطات MAO. غير متوافق مع مثبطات MAO (انظر "موانع الاستعمال" و "الاحتياطات").

الأدوية التي تؤثر على تخثر الدم (مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية وحمض أسيتيل الساليسيليك والوارفارين وما إلى ذلك). يلعب إطلاق السيروتونين من الصفائح الدموية دورًا مهمًا في الإرقاء. أظهرت الدراسات الوبائية (دراسة حالة وضبط ودراسة جماعية) ارتباطًا بين استخدام المؤثرات العقلية التي تؤثر على امتصاص السيروتونين وتواتر نزيف الجهاز الهضمي العلوي. في دراستين ، الاستخدام المتزامن لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، بما في ذلك. حمض أسيتيل الساليسيليك ، يزيد من خطر حدوث نزيف. على الرغم من أن هذه الدراسات ركزت على النزيف من الجهاز الهضمي السفلي ، إلا أن هناك سببًا للاعتقاد بأن النزيف والتوطينات الأخرى ممكنة ، لذلك ، أثناء تناول escitalopram والأدوية التي تؤثر على تخثر الدم ، من الضروري توخي الحذر والتحكم في مؤشرات تخثر الدم.

الليثيوم. يمكن أن يعزز الليثيوم من تأثير هرمون السيروتونين لإسيتالوبرام ، لذا يجب توخي الحذر عند استخدامه معًا.

سوماتريبتان. هناك تقارير نادرة بعد التسويق عن التطور في المرضى الذين يعانون من الضعف وفرط المنعكسات وضعف تنسيق الحركات عند استخدام مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية وسوماتريبتان. إذا كان استخدام سوماتريبتان ومثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية (مثل فلوكستين ، فلوفوكسامين ، باروكستين ، سيرترالين ، سيتالوبرام ، إسيتالوبرام) له ما يبرره سريريًا ، يوصى بالمراقبة المناسبة للمريض.

كاربامازيبين. يمكن أن يزيد الكاربامازيبين ، الذي يحفز إنزيمات الكبد الميكروسومي ، من تخليص الإسيتالوبرام ، والذي يجب أن يؤخذ في الاعتبار عند التعيين المتزامنهذه الأدوية.

ريتونافير. لم يترافق الاستخدام المشترك لجرعة واحدة من ريتونافير (600 مجم) ، وهو عبارة عن ركيزة ومثبط قوي لـ CYP3A4 ، وإسيتالوبرام (20 مجم) مع تغيير في الحرائك الدوائية لكل من ريتونافير أو إسكيتالوبرام.

لم تكشف الدراسات في المختبر عن التأثير المثبط لـ escitalopram على CYP3A4 و CYP1A2 و CYP2C9 و CYP2C19 و CYP2E1. بناءً على هذه البيانات ، يُفترض وجود تأثير ضعيف على التمثيل الغذائي بوساطة هذه المجموعة من إنزيمات السيتوكروم P450 في الجسم الحي.

مثبطات CYP3A4 و CYP2C9. تظهر الدراسات في المختبر أن CYP3A4 و CYP2C9 هما الإنزيمات الرئيسية المشاركة في استقلاب escitalopram. ومع ذلك ، فإن الإدارة المشتركة لـ escitalopram (20 مجم) وريتونافير (600 مجم) ، مثبط قوي لـ CYP3A4 ، لم تؤثر بشكل كبير على الحرائك الدوائية للإسيتالوبرام. نظرًا لأن escitalopram يتم استقلابه بواسطة أنظمة إنزيم مختلفة ، فإن تثبيط إنزيم واحد لا يمكن أن يقلل بشكل كبير من تصفية escitalopram.

يتم استقلاب الأدوية بمشاركة متماثل الإنزيم CYP2D6 من السيتوكروم P450. لم تظهر الدراسات في المختبر تأثيرًا مثبطًا لـ escitalopram على CYP2D6. بالإضافة إلى ذلك ، لا تختلف مستويات التوازن لزميل سباق سيتالوبرام بشكل كبير بين المستقلبات الضعيفة والقوية لـ CYP2D6. يشير هذا إلى احتمال ضئيل للتأثير المهم سريريًا لمثبطات CYP2D6 على استقلاب escitalopram. ومع ذلك ، تظهر البيانات المحدودة في الجسم الحي تأثيرًا معتدلًا مثبطًا لـ CYP2D6 من escitalopram: أدى الاستخدام المشترك لـ escitalopram (21 مجم / يوم لمدة 21 يومًا) مع مضاد الاكتئاب ثلاثي الحلقات desipramine (جرعة واحدة 50 مجم) ، وهو ركيزة CYP2D6 ، إلى 40 ٪ زيادة في Cmax وزيادة 100٪ Desipramine AUC. الأهمية السريرية لهذه الملاحظة غير معروفة. ومع ذلك ، عند تناول escitalopram والأدوية التي يتم استقلابها بمشاركة CYP2D6 ، يتم إظهار الحذر.

ميتوبرولول. أدى القبول لمتطوعين أصحاء من escitalopram 20 ملغ / يوم لمدة 21 يومًا إلى زيادة بنسبة 50 ٪ في Cmax وزيادة بنسبة 82 ٪ في AUC من الميتوبرولول (جرعة واحدة 100 ملغ). مع زيادة مستوى البلازما للميتوبرولول ، لوحظ انخفاض في انتقائية القلب. لم يكن للإدارة المشتركة لـ escitalopram و metoprolol تأثير مهم سريريًا على ضغط الدم ومعدل ضربات القلب.

العلاج بالصدمة الكهربائية. لا توجد دراسات سريرية حول الاستخدام المشترك للعلاج بالصدمات الكهربائية و escitalopram.

نظرًا لأن escitalopram هو الأيزومر النشط لزميل سباق citalopram ، فلا يمكن استخدام هذين العقارين في وقت واحد.

تعليمات خاصة عند تناول عقار Lenuxin

يجب وصف Lenuxin® بعد أسبوعين فقط من التوقف عن مثبطات MAO التي لا رجعة فيها و 24 ساعة بعد التوقف عن العلاج بمثبط MAO القابل للانعكاس. يمكن وصف مثبطات MAO غير الانتقائية في موعد لا يتجاوز 7 أيام بعد التوقف عن تناول Lenuxin®.
في بعض المرضى الذين يعانون من اضطراب الهلع ، في بداية العلاج بـ Lenuxin® ، يمكن ملاحظة زيادة في القلق ، والتي عادة ما تختفي خلال الأسبوعين التاليين من العلاج. يوصى بجرعات البدء المنخفضة لتقليل احتمالية القلق.
يجب إيقاف الدواء في حالة تطور نوبات الصرع أو زيادتها في الصرع غير المنضبط دوائياً.
مع تطور حالة الهوس ، يجب إلغاء Lenuxin®.
يمكن أن يزيد Lenuxin® من تركيز الجلوكوز في الدم عندما السكرى، والتي قد تتطلب تعديل جرعة الأدوية الخافضة لسكر الدم.
تشير التجربة السريرية باستخدام Lenuxin® إلى زيادة محتملة في خطر محاولات الانتحار في الأسابيع الأولى من العلاج ، وبالتالي من المهم جدًا مراقبة المرضى عن كثب خلال هذه الفترة.
نادرًا ما يحدث نقص صوديوم الدم الناجم عن انخفاض في إفراز الهرمون المضاد لإدرار البول أثناء تناول Lenuxin® وعادة ما يختفي عند التوقف عن تناول الدواء.
تم الإبلاغ عن حالات نزيف غير عادي للجلد ، مثل الكدمات أو الفرفرية ، أثناء العلاج بمثبطات إعادة امتصاص السيروتونين الانتقائية. ينصح بالحذر عند المرضى الذين يتناولون مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية ، خاصة عند استخدام مضادات التخثر الفموية بشكل متزامن مع الأدوية التي قد تؤثر على وظيفة الصفائح الدموية (على سبيل المثال ، مضادات الذهان غير التقليدية والفينوثيازينات ، ومعظم مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، وحمض أسيتيل الساليسيليك ، والأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية). و dipyridamole) ، وكذلك في المرضى الذين لديهم ميل معروف للنزيف.
مع تطور متلازمة السيروتونين ، يجب إلغاء الدواء فورًا ويجب وصف علاج الأعراض.
عند التوقف عن العلاج بـ Lenuxin® ، يجب تقليل الجرعة تدريجياً خلال أسبوع أو أسبوعين لتجنب تفاعلات الانسحاب المحتملة.
بسبب نقص الخبرة السريرية ، ينصح بالحذر عند مرضى القلب التاجي.
ملامح النفوذ المنتجات الطبيةالقدرة على قيادة السيارة أو الآلات التي يحتمل أن تكون خطرة
خلال فترة العلاج ، من الضروري الامتناع عن قيادة المركبات والانخراط في الأنشطة التي يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب تركيزًا متزايدًا للانتباه وسرعة التفاعلات النفسية الحركية.

شروط التخزين

عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

تصنيف ATX:

N الجهاز العصبي

N06 التحليل النفسي

N06A مضادات الاكتئاب

N06AB مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية

لينوكسين دواء من مجموعة مضادات الاكتئاب.

• ما هو تكوين وشكل الافراج عن عقار Lenuxin؟

يتم إنتاج دواء Lenuxin في أقراص بيضاء ، على جانب واحد يوجد نقش "رقم 53" ، حيث يتم تمثيل المادة الفعالة بواسطة escitalopram بمبلغ 5 مجم. السواغات المضادة للاكتئاب: السليلوز الجريزوفولفين ، كروسكارميلوز الصوديوم ، بروزولف 90 ، التلك ، بروسولف HD90.

بالإضافة إلى ذلك ، يتم إنتاج أقراص بيضاء ، محفورة بـ "رقم 54" ، "رقم 56" وخط على شكل الجرعة ، حيث يكون المركب الفعال هو escitalopram بكمية 10 و 20 ملليجرام. الوصلات المساعدة مطابقة لتلك المذكورة أعلاه.

يباع الدواء في زجاجات البولي بروبلين 14 و 28 قطعة. وصفة طبية من Lenuxin المضادة للاكتئاب معروضة للبيع. تم تصميم بيع الدواء لمدة عامين. يجب تخزين الدواء بعيدًا عن متناول الأطفال ، ويجب تظليل المكان.

• ما هو تأثير Lenuxin tablet؟

لينوكسين المضاد للاكتئاب هو أحد مثبطات امتصاص السيروتونين. يزيد المركب النشط للدواء من تركيز الناقل العصبي في الشق المشبكي ، ويطيل من تأثير السيروتونين على ما يسمى مستقبلات ما بعد المشبكي.

يتطور التأثير المضاد للاكتئاب لاستخدام هذا الدواء في الفترة من أسبوعين إلى شهر واحد بعد بدء استخدام أقراص Lenuxin. يمكن توقع أقصى تأثير من الدواء بعد ثلاثة أشهر من الإجراءات العلاجية.

يبلغ التوافر البيولوجي لعقار Lenuxin حوالي 80 بالمائة. يتم تسجيل وقت التركيز الأقصى في الدم بعد أربع ساعات. ارتباط البروتين - 56٪. يتم استقلابه إلى مستقلبات نشطة في الكبد. عمر النصف ثلاثون ساعة. يفرز بشكل رئيسي عن طريق الكبد ، وإلى حد ما عن طريق الكلى.

• ما هي دواعي استعمال لينكسين؟

يشار إلى عقار Lenuxin للاستخدام في الحالات التالية:

• في وجود حالة اكتئاب.
• تطور اضطراب الهلع مع أو بدون الخوف من الأماكن المكشوفة.
• الرهاب الاجتماعي.

وصف دواء لاضطرابات القلق من الطبيعة المعممة.

• ما هي موانع إستعمال لينكسين؟

لا يستخدم عقار Lenuxin في حالة فرط الحساسية لمكوناته ، حتى عمر 18 عامًا ، لا يتم وصف الدواء في وقت واحد مع مثبطات MAO ، بالإضافة إلى عدم تحمل الفركتوز ، مع نقص السكروز.

بحذر ، يوصف مضاد للاكتئاب للفشل الكلوي ، مع الهوس ، والميل إلى النزيف ، وداء السكري ، وتليف الكبد ، والصرع غير المنضبط ، والاكتئاب مع محاولات الانتحار ، في الشيخوخة ، بالإضافة إلى الإيثانول وغيره في نفس الوقت. شروط.

• ما هو استخدام وجرعة دواء لينوكسين؟

يوصف عقار Lenuxin للمريض مرة واحدة في اليوم. عادة ، بالنسبة للاكتئاب ، يوصي الطبيب بتناول دواء بجرعة 10 ملغ مرة واحدة في اليوم. اعتمادًا على استجابة المريض ، يمكن زيادة الجرعة إلى 20 ملغ / يوم. يجب توقع تأثير مضاد للاكتئاب بعد أسبوعين من بدء العلاج أو بعد شهر.

بعد اختفاء أعراض الحالة الاكتئابية ، يتم علاج المريض بهدف تعزيز التأثير العلاجي الذي تم الحصول عليه لمدة ستة أشهر على الأقل. بعد التوقف عن العلاج ، يتم تقليل الجرعة تدريجياً على مدى أسبوع أو أسبوعين لمنع تطور ما يسمى بمتلازمة الانسحاب.

• جرعة زائدة من لينوكسين

بالنسبة للمرضى الذين يتناولون عقار Lenuxin ، فإن تعليمات الاستخدام تتيح لك معرفة أن هذا قد يسبب آثارًا جانبية مثل: الدوخة ، والرعشة ، وربما الإثارة الحركية ، والنعاس ، وتغميق الوعي ، والتشنجات ، وعدم انتظام دقات القلب ، وعدم انتظام ضربات القلب ، والقيء غير مستبعد ، بالإضافة إلى ذلك ، من الممكن أيضًا حدوث تثبيط تنفسي ، وانحلال الربيدات ، والحماض الاستقلابي ، ونقص بوتاسيوم الدم. يتم علاج المريض بشكل عاجل من خلال علاج الأعراض مع غسل المعدة الأولي.

• ما هي الآثار الجانبية لللينوكسين؟

يمكن أن تكون الآثار الجانبية لاستخدام لينوكسين على النحو التالي: اضطرابات بصرية ، صداع ، يتميز بالتهيج المفرط ، والدوخة ، والضعف ، ونوبات الهلع ، والأرق ، والنعاس ، والقلق ، والتشنجات ، والهزات ، وتبدد الشخصية سمة ، واضطرابات الحركة بالإضافة إلى ذلك ، لا يتم استبعاد الهوس ومتلازمة السيروتونين والهلوسة والارتباك والإثارة.

المظاهر الأخرى لاستخدام أقراص Lenuxin: غثيان ، قيء ، عجز جنسي ، إسهال ، زيادة التعرق ، لا يتم استبعاد جفاف الفم ، طفح جلدي ، بالإضافة إلى اضطرابات الذوق ، الوذمة الوعائية ، هناك تغير في الشهية ، يحدث الإمساك ، تطور احتباس البول ، والضعف ، وكذلك ارتفاع الحرارة ، وانخفاض ضغط الدم الانتصابي ، وآلام المفاصل ، وألم عضلي. يجب تحذير المريض أنه في حالة ظهور أي آثار جانبية ، فمن الضروري استشارة الطبيب المعالج على الفور.

• تعليمات خاصة

لا يمكن إعطاء عقار Lenuxin بالتزامن مع مثبطات MAO ، وإلا فقد يتطور ما يسمى بمتلازمة السيروتونين.

• كيف تحل محل Lenuxin ، أي نظائر تستخدم؟

عقار Cipralex و Escitalopram و Miracitol بالإضافة إلى عقار Escitalopram Sandoz و Sancipam و Escitalopram oxalate وكذلك عقار Elicea و Selektra و Escitalopram-Teva.

استنتاج

يوصى باستخدام عقار Lenuxin المضاد للاكتئاب حسب توجيهات الطبيب المؤهل.

لينكسين- دواء له تأثيرات مضادة للاكتئاب ومسكن ومريح. يظهر التأثير المرئي عادة بعد 2-4 أسابيع من العلاج. تختفي اضطرابات الهلع تمامًا في غضون 3 أشهر من تناول الدواء.

دواعي الإستعمال:

مخطط الاستقبال:

الموانع:

آثار جانبية:

تكوين:

لا يمكنك العثور على تعليمات Lenuxin في خزانة الأدوية المنزلية الخاصة بك؟ يتم تقديم التعليمات الخاصة به في هذه الصفحة. يرجى ترك تعليق إذا كان لديك بالفعل خبرة في ذلك.

المنتجون: Gedeon Richter Ltd.، PL، Gedeon Richter Poland Co Ltd (بولندا)

مكونات نشطة

• إسيتالوبرام

• نوبة اكتئاب
• الاضطراب الاكتئابي المتكرر
• رهاب الخلاء
• اضطراب الهلع [القلق الانتيابي العرضي]

• لم يشر اليه. انظر التعليمات

العمل الدوائي

• مضاد للاكتئاب

• مضادات الاكتئاب

مؤشرات لاستخدام عقار Lenuxin

يوصف لعلاج الاكتئاب ، واضطراب الهلع (بما في ذلك رهاب الخلاء) ، واضطراب الاكتئاب الشديد ، واضطراب القلق العام.

الافراج عن شكل المخدرات Lenuxin

أقراص مغلفة 5 ملغ. زجاجة (زجاجة) البولي بروبلين 14 عبوة من الورق المقوى 1 ؛
أقراص مغلفة 5 ملغ. زجاجة (زجاجة) البولي بروبلين 28 عبوة من الورق المقوى 1 ؛
أقراص مغلفة 10 ملغ ؛ زجاجة (زجاجة) البولي بروبلين 14 عبوة من الورق المقوى 1 ؛
أقراص مغلفة 10 ملغ ؛ زجاجة (زجاجة) البولي بروبلين 28 عبوة من الورق المقوى 1 ؛
أقراص مغلفة بالفيلم 20 مجم ؛ زجاجة (زجاجة) البولي بروبلين 14 عبوة من الورق المقوى 1 ؛
أقراص مغلفة بالفيلم 20 مجم ؛ زجاجة (زجاجة) البولي بروبلين 28 عبوة من الورق المقوى 1 ؛

الديناميكا الدوائية

من المفترض أن آلية عمل مضادات الاكتئاب مرتبطة بزيادة نشاط هرمون السيروتونين في الجهاز العصبي المركزي نتيجة لتثبيط امتصاص الخلايا العصبية للسيروتونين. في الدراسات المختبرية والحيوية على الحيوانات ، تم إثبات قدرة escitalopram على تثبيط انتقائي للغاية لاسترداد الخلايا العصبية للسيروتونين في الجهاز العصبي المركزي مع تأثير ضئيل على امتصاص النوربينفرين والدوبامين. Escitalopram هو على الأقل مثبطات امتصاص السيروتونين أقوى 100 مرة من R-enantiomer. لا يتطور التسامح عند نمذجة التأثير المضاد للاكتئاب مع إعطاء الجرذان لفترات طويلة (حتى 5 أسابيع). لا يتفاعل Escitalopram أو لديه قدرة ضعيفة جدًا على الارتباط بالسيروتونين (5-HT1-7) أو المستقبلات الأخرى ، بما في ذلك. مع مستقبلات ألفا وبيتا الأدرينالية ، الدوبامين (D1-5) ، الهيستامين (H1-3) ، المسكارين (M1-5) ومستقبلات البنزوديازيبين (العداء للمستقبلات المسكارينية ، الهيستامين والأدرينالية ، من المفترض ، أسباب ، آثار جانبية مختلفة لمضادات الكولين المؤثرات العقلية الأخرى). لا يرتبط Escitalopram أيضًا أو لديه تقارب منخفض جدًا لقنوات أيونية مختلفة ، بما في ذلك قنوات Na + و K + و Cl- و Ca2 +.

الدوائية

الحرائك الدوائية للإسيتالوبرام خطية وتعتمد على الجرعة عند تناول جرعات مفردة ومتعددة (في حدود 10-30 مجم / يوم). تعد الأقراص والمحلول الفموي المحتوي على أكسالات إسيتالوبرام مكافئًا بيولوجيًا. إن امتصاص escitalopram مستقل عن تناول الطعام. عندما تؤخذ جرعة واحدة من 20 ملغ عن طريق الفم ، فإن Tmax يكون حوالي 5 ساعات.ارتباط escitalopram ببروتينات البلازما البشرية حوالي 56٪. عند تناوله مرة واحدة يوميًا ، يتم تحديد تركيز التوازن في البلازما خلال أسبوع تقريبًا من العلاج. في حالة التوازن ، يكون مستوى البلازما من escitalopram في الأشخاص الأصحاء الصغار 2.2-2.5 مرة أعلى من التركيز بعد تناول جرعة واحدة.

يتم استقلابه بشكل رئيسي في الكبد بتكوين S-demethylcitalopram (S-DCT) و S-didemethylcitalopram (S-DDCT). تشير الدراسات في المختبر باستخدام ميكروسومات الكبد البشري إلى تورط أنزيمات الإنزيم CYP3A4 و CYP2C19 في عملية إزالة الميثيل N من escitalopram. في بلازما الدم البشري ، يسود escitalopram في شكل غير متغير. في حالة التوازن ، يكون تركيز S-DCT في البلازما حوالي 1/3 من تركيز escitalopram. كانت مستويات S-DDCT غير قابلة للكشف في معظم المواد. أظهرت الدراسات في المختبر أن النشاط الدوائي لـ escitalopram (تثبيط امتصاص السيروتونين) يتجاوز نشاط S-DCT بمقدار 7 مرات على الأقل ، S-DCT بمقدار 27 مرة ، مما يشير إلى أن المستقلبات لا تساهم بشكل كبير في التأثير المضاد للاكتئاب من escitalopram .... لا يتفاعل S-DCT و S-DCT أيضًا أو لديهما تقارب ضعيف جدًا مع السيروتونين (5-HT1-7) أو مستقبلات أخرى ، بما في ذلك. لا ترتبط مستقبلات ألفا وبيتا الأدرينالية والدوبامين (D1-5) والهستامين (H1-3) ومستقبلات المسكارينيك (M1-5) ومستقبلات البنزوديازيبين بقنوات أيونية مختلفة ، بما في ذلك Na + و K + و Cl- و قنوات Ca2 +.

لقد ثبت أنه بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم تحديد escitalopram في البول دون تغيير (حوالي 8 ٪) وفي شكل S-DCT - 10 ٪. تبلغ نسبة التصفية عن طريق الفم من escitalopram 600 مل / دقيقة ، منها حوالي 7 ٪ كلوية. المحطة الطرفية Т1 / 2 حوالي 27-32 ساعة.

استخدم عقار لينوكسين خلال فترة الحمل

أثناء الحمل ، من الممكن أن يكون التأثير المتوقع للعلاج يفوق المخاطر المحتملة على الجنين (لم يتم إجراء دراسات كافية ومراقبة بدقة لسلامة escitalopram عند النساء الحوامل).

أدى إعطاء escitalopram للفئران الحوامل بجرعات 6 أو 12 أو 24 أو 48 مجم / كجم / يوم ، من أواخر الحمل إلى الفطام ، إلى زيادة طفيفة في معدل وفيات النسل وتأخر النمو بجرعة 48 مجم / كجم / يوم (حوالي 24 مرة من MRDC ، محسوبة بالملجم / م 2). عند نفس الجرعة ، لوحظت سمية خفيفة للأم (علامات سريرية ، انخفاض في زيادة الوزن وانخفاض تناول الطعام). جرعة 12 مغ / كغ / يوم ، التي لم تُلاحظ فيها آثار ضارة ، أعلى بحوالي 6 مرات من جرثومة MRSA ، عند حسابها بالملجم / م 2.

وفقًا لنتائج دراسة حول نمو الجنين / الجنين في الجرذان ، فإن إعطاء escitalopram عن طريق الفم للفئران الحوامل بجرعات 56 أو 112 أو 150 مجم / كجم / يوم أثناء تكوين الأعضاء كان مصحوبًا بانخفاض في وزن جسم الجنين و تأخير في التحجر بجرعتين أعلى (حوالي 56 مرة أعلى من MRDC - 20 مجم / يوم ، محسوبة في مجم / م 2). لوحظت سمية الأمهات (العلامات السريرية ، انخفاض زيادة الوزن وتناول الطعام) ، معتدلة عند 56 مجم / كجم / يوم ، في جميع مستويات الجرعة. كانت جرعة 56 مجم / كجم / يوم ، والتي لم يلاحظ فيها أي تأثير على نمو الجنين ، أعلى بحوالي 28 مرة من MRA ، عند حسابها بالملغم / م 2. لم يكن هناك دليل على المسخية في أي من الجرعات المختبرة (حتى أكثر من 75 مرة أعلى من MRDC ، عند حسابها بالملجم / م 2).

التأثيرات غير المسخية

يعاني الأطفال حديثو الولادة الذين تعرضوا لإسيتالوبرام ومثبطات استرداد السيروتونين والنورإبينفرين في نهاية الثلث الثالث من حمل الأم ، من مضاعفات تتطلب دخول المستشفى لفترات طويلة ، والحفاظ على التنفس ، والتغذية من خلال أنبوب. يمكن أن تظهر مثل هذه المضاعفات مباشرة بعد الولادة. تضمنت الأعراض السريرية المبلغ عنها: ضائقة تنفسية ، زرقة ، انقطاع النفس ، نوبات صرع ، درجة حرارة غير مستقرة ، صعوبة في التغذية ، قيء ، نقص سكر الدم ، انخفاض ضغط الدم ، فرط المنعكسات ، رعشة ، إثارة عصبية ، تهيج ، بكاء مستمر. ترتبط هذه الأعراض إما بالسمية المباشرة من SSRIs أو مثبطات امتصاص السيروتونين والنورادرينالين ، أو قد تكون مظاهر لاستجابة الانسحاب عند الوليد. في بعض الحالات ، كانت الصورة السريرية مشابهة لتطور متلازمة السيروتونين.

إذا كان المريض يأخذ escitalopram خلال الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل ، يجب على الطبيب تقييم نسبة المخاطر / الفوائد بعناية ، مع الأخذ في الاعتبار إمكانية حدوث متلازمة توقف الدواء عند الوليد. قد يقرر الطبيب التوقف التدريجي عن العلاج باستخدام escitalopram في الثلث الثالث من الحمل.

لا يُعرف تأثير أكسالات إسيتالوبرام على المخاض والولادة عند البشر.

الرضاعة. يجب على النساء المرضعات التوقف عن الرضاعة الطبيعية أو أكسالات إسكيتالوبرام.

موانع للاستخدام

فرط الحساسية ، ما يصاحب ذلك من استخدام مثبطات MAO ، والعمر حتى 18 سنة (انظر "الاحتياطات").

آثار جانبية

في كثير من الأحيان (> 1/10):
- غثيان
غالبًا (> 1/100 ،<1/10):
- قلة الشهية ، إسهال ، إمساك
- تعب
- انخفاض الرغبة الجنسية (عند النساء والرجال) ، قلة النشوة الجنسية ، ضعف القذف ، الضعف الجنسي
- أرق ، تثاؤب ، نعاس ، دوار
- التهاب الجيوب الانفية
- زيادة التعرق ، الحمى
نادرًا (> 1/1000 ،<1/100):
- اضطراب الذوق
- اضطرابات النوم
ردود الفعل السلبية التالية تنتمي إلى الفئة العلاجية من مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية:
- نقص صوديوم الدم ، عدم كفاية إفراز الهرمون المضاد لإدرار البول
- هلوسات ، هوس ، ارتباك ، هياج ، قلق ، تبدد الشخصية ، اضطراب الهلع ، عصبية
- تشنجات ، رعشات ، اضطرابات حركية ، متلازمة السيروتونين (هياج ، رعاش ، رمع عضلي ، ارتفاع الحرارة)
- مشاكل بصرية
- انخفاض ضغط الدم الوضعي
- الغثيان والقيء وجفاف الفم والاسهال وفقدان الشهية
- انحرافات المعلمات المختبرية لوظيفة الكبد
- طفح جلدي ، كدمات ، حكة
- ألم مفصلي ، ألم عضلي ، وذمة وعائية
- احتباس البول
- ادرار اللبن
- تفاعلات تأقية

طريقة الإعطاء والجرعة

يتم تناول Lenuxin® عن طريق الفم ، مرة واحدة يوميًا ، بغض النظر عن تناول الطعام.
كآبة
- الجرعة المعتادة هي 10 مجم مرة في اليوم. اعتمادًا على استجابة المريض الفردية ، يمكن زيادة الجرعة إلى 20 مجم كحد أقصى في اليوم.
بعد اختفاء أعراض الاكتئاب ، من الضروري مواصلة العلاج لتدعيم التأثير الذي تم الحصول عليه لمدة 6 أشهر.
حالات الذعر مع أو بدون الخوف من الأماكن المكشوفة
جرعة البدء الموصى بها هي 5 ملغ في اليوم للأسبوع الأول ، ثم 10 - 20 ملغ في اليوم. الجرعة اليومية القصوى 20 مجم يوميا.
يتم تحقيق أقصى قدر من الفعالية بعد حوالي 3 أشهر. مدة العلاج عدة أشهر.
الرهاب الاجتماعي
- الجرعة المعتادة هي 10 مجم مرة في اليوم. عادة ما يستغرق الأمر من 2 إلى 4 أسابيع حتى تختفي الأعراض. يمكن تقليل الجرعة تدريجياً ، اعتمادًا على الاستجابة الفردية للمريض ، إلى 5 مجم أو زيادتها إلى 20 مجم يوميًا.
اضطرابات القلق المعممة
جرعة البدء 10 مجم مرة في اليوم. الجرعة اليومية القصوى 20 مجم. مدة العلاج 6 أشهر على الأقل.
المرضى المسنون (> 65 سنة)
- الجرعة الموصى بها هي 5 ملغ في اليوم ، والحد الأقصى للجرعة اليومية هو 10 ملغ.
اختلال وظائف الكلى
مع الفشل الكلوي الخفيف إلى المتوسط ​​، لا يلزم تعديل الجرعة. ينصح بالحذر عند مرضى القصور الكلوي الحاد (CLCR أقل من 30 مل / دقيقة).
ضعف الكبد
جرعة البدء الموصى بها هي 5 ملغ في اليوم لخفض وظائف الكبد خلال الأسبوعين الأولين. اعتمادًا على استجابة المريض الفردية ، يمكن زيادة الجرعة إلى 10 ملغ يوميًا. ينصح بالحذر و الحذر الشديد في زيادة الجرعة عند مرضى القصور الكبدي الشديد.
التمثيل الغذائي غير الكافي لـ CYP2C19
بالنسبة للمرضى الذين يعانون من ضعف نشاط الإنزيم المتماثل CYP2C19 ، فإن الجرعة الأولية الموصى بها هي 5 ملغ يوميًا خلال الأسبوعين الأولين من العلاج. اعتمادًا على استجابة المريض الفردية ، يمكن زيادة الجرعة إلى 10 ملغ يوميًا.
إنهاء العلاج
عند التوقف عن العلاج ، يجب تخفيض الجرعة تدريجياً خلال أسبوع إلى أسبوعين لتجنب ظهور متلازمة الانسحاب.

جرعة مفرطة

الأعراض: دوار ، رعشة ، هياج ، نعاس ، فقدان الوعي ، تشنجات ، تسرع القلب ، تغيرات تخطيط القلب مع تغيرات ST-T ، توسع مركب QRS ، إطالة فترة QT ، عدم انتظام ضربات القلب ، تثبيط تنفسي ، قيء ، انحلال الربيدات ، حماض استقلابي ، نقص بوتاسيوم الدم.
العلاج: لا يوجد ترياق محدد. توفير المسالك الهوائية والأكسجة الكافية ووظيفة الجهاز التنفسي. يجب إجراء غسيل المعدة في أقرب وقت ممكن بعد تناوله عن طريق الفم. يستخدم الكربون المنشط. يوصى بمراقبة وظيفة القلب والمؤشرات الرئيسية لحالة الجسم ، وكذلك إجراء العلاج الداعم للأعراض العامة.

التفاعل مع الأدوية الأخرى

الأدوية التي تعمل على الجهاز العصبي المركزي. يجب توخي الحذر أثناء تناوله مع أدوية أخرى ذات تأثير مركزي.

كحول. على الرغم من أن escitalopram لا يحفز تأثيرات الكحول (بيانات من التجارب السريرية) ، كما في حالة المؤثرات العقلية الأخرى ، لا ينصح بالاستخدام المتزامن لـ escitalopram والكحول.

مثبطات MAO. غير متوافق مع مثبطات MAO (انظر "موانع الاستعمال" و "الاحتياطات").

الأدوية التي تؤثر على تخثر الدم (مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية وحمض أسيتيل الساليسيليك والوارفارين وما إلى ذلك). يلعب إطلاق السيروتونين من الصفائح الدموية دورًا مهمًا في الإرقاء. أظهرت الدراسات الوبائية (دراسة حالة وضبط ودراسة جماعية) ارتباطًا بين استخدام المؤثرات العقلية التي تؤثر على امتصاص السيروتونين وتواتر نزيف الجهاز الهضمي العلوي. في دراستين ، الاستخدام المتزامن لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، بما في ذلك. حمض أسيتيل الساليسيليك ، يزيد من خطر حدوث نزيف. على الرغم من أن هذه الدراسات ركزت على النزيف من الجهاز الهضمي السفلي ، إلا أن هناك سببًا للاعتقاد بأن النزيف والتوطينات الأخرى ممكنة ، لذلك ، أثناء تناول escitalopram والأدوية التي تؤثر على تخثر الدم ، من الضروري توخي الحذر والتحكم في مؤشرات تخثر الدم.

الليثيوم. يمكن أن يعزز الليثيوم من تأثير هرمون السيروتونين لإسيتالوبرام ، لذا يجب توخي الحذر عند استخدامه معًا.

سوماتريبتان. هناك تقارير نادرة بعد التسويق عن التطور في المرضى الذين يعانون من الضعف وفرط المنعكسات وضعف تنسيق الحركات عند استخدام مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية وسوماتريبتان. إذا كان استخدام سوماتريبتان ومثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية (مثل فلوكستين ، فلوفوكسامين ، باروكستين ، سيرترالين ، سيتالوبرام ، إسيتالوبرام) له ما يبرره سريريًا ، يوصى بالمراقبة المناسبة للمريض.

كاربامازيبين. يمكن أن يزيد الكاربامازيبين ، الذي يحفز إنزيمات الكبد الميكروسومي ، من تخليص escitalopram ، والذي يجب أن يؤخذ في الاعتبار عند وصف هذه الأدوية في نفس الوقت.

ريتونافير. لم يترافق الاستخدام المشترك لجرعة واحدة من ريتونافير (600 مجم) ، وهو عبارة عن ركيزة ومثبط قوي لـ CYP3A4 ، وإسيتالوبرام (20 مجم) مع تغيير في الحرائك الدوائية لكل من ريتونافير أو إسكيتالوبرام.

لم تكشف الدراسات في المختبر عن التأثير المثبط لـ escitalopram على CYP3A4 و CYP1A2 و CYP2C9 و CYP2C19 و CYP2E1. بناءً على هذه البيانات ، يُفترض وجود تأثير ضعيف على التمثيل الغذائي بوساطة هذه المجموعة من إنزيمات السيتوكروم P450 في الجسم الحي.

مثبطات CYP3A4 و CYP2C9. تظهر الدراسات في المختبر أن CYP3A4 و CYP2C9 هما الإنزيمات الرئيسية المشاركة في استقلاب escitalopram. ومع ذلك ، فإن الإدارة المشتركة لـ escitalopram (20 مجم) وريتونافير (600 مجم) ، مثبط قوي لـ CYP3A4 ، لم تؤثر بشكل كبير على الحرائك الدوائية للإسيتالوبرام. نظرًا لأن escitalopram يتم استقلابه بواسطة أنظمة إنزيم مختلفة ، فإن تثبيط إنزيم واحد لا يمكن أن يقلل بشكل كبير من تصفية escitalopram.

يتم استقلاب الأدوية بمشاركة متماثل الإنزيم CYP2D6 من السيتوكروم P450. لم تظهر الدراسات في المختبر تأثيرًا مثبطًا لـ escitalopram على CYP2D6. بالإضافة إلى ذلك ، لا تختلف مستويات التوازن لزميل سباق سيتالوبرام بشكل كبير بين المستقلبات الضعيفة والقوية لـ CYP2D6. يشير هذا إلى احتمال ضئيل للتأثير المهم سريريًا لمثبطات CYP2D6 على استقلاب escitalopram. ومع ذلك ، تظهر البيانات المحدودة في الجسم الحي تأثيرًا معتدلًا مثبطًا لـ CYP2D6 من escitalopram: أدى الاستخدام المشترك لـ escitalopram (21 مجم / يوم لمدة 21 يومًا) مع مضاد الاكتئاب ثلاثي الحلقات desipramine (جرعة واحدة 50 مجم) ، وهو ركيزة CYP2D6 ، إلى 40 ٪ زيادة في Cmax وزيادة 100٪ Desipramine AUC. الأهمية السريرية لهذه الملاحظة غير معروفة. ومع ذلك ، عند تناول escitalopram والأدوية التي يتم استقلابها بمشاركة CYP2D6 ، يتم إظهار الحذر.

ميتوبرولول. أدى القبول لمتطوعين أصحاء من escitalopram 20 ملغ / يوم لمدة 21 يومًا إلى زيادة بنسبة 50 ٪ في Cmax وزيادة بنسبة 82 ٪ في AUC من الميتوبرولول (جرعة واحدة 100 ملغ). مع زيادة مستوى البلازما للميتوبرولول ، لوحظ انخفاض في انتقائية القلب. لم يكن للإدارة المشتركة لـ escitalopram و metoprolol تأثير مهم سريريًا على ضغط الدم ومعدل ضربات القلب.

العلاج بالصدمة الكهربائية. لا توجد دراسات سريرية حول الاستخدام المشترك للعلاج بالصدمات الكهربائية و escitalopram.

نظرًا لأن escitalopram هو الأيزومر النشط لزميل سباق citalopram ، فلا يمكن استخدام هذين العقارين في وقت واحد.

تعليمات خاصة عند تناول عقار Lenuxin

يجب وصف Lenuxin® بعد أسبوعين فقط من التوقف عن مثبطات MAO التي لا رجعة فيها و 24 ساعة بعد التوقف عن العلاج بمثبط MAO القابل للانعكاس. يمكن وصف مثبطات MAO غير الانتقائية في موعد لا يتجاوز 7 أيام بعد التوقف عن تناول Lenuxin®.
في بعض المرضى الذين يعانون من اضطراب الهلع ، في بداية العلاج بـ Lenuxin® ، يمكن ملاحظة زيادة في القلق ، والتي عادة ما تختفي خلال الأسبوعين التاليين من العلاج. يوصى بجرعات البدء المنخفضة لتقليل احتمالية القلق.
يجب إيقاف الدواء في حالة تطور نوبات الصرع أو زيادتها في الصرع غير المنضبط دوائياً.
مع تطور حالة الهوس ، يجب إلغاء Lenuxin®.
يمكن أن يزيد Lenuxin® من تركيز الجلوكوز في الدم في داء السكري ، الأمر الذي قد يتطلب تعديل جرعة الأدوية الخافضة لسكر الدم.
تشير التجربة السريرية باستخدام Lenuxin® إلى زيادة محتملة في خطر محاولات الانتحار في الأسابيع الأولى من العلاج ، وبالتالي من المهم جدًا مراقبة المرضى عن كثب خلال هذه الفترة.
نادرًا ما يحدث نقص صوديوم الدم الناجم عن انخفاض في إفراز الهرمون المضاد لإدرار البول أثناء تناول Lenuxin® وعادة ما يختفي عند التوقف عن تناول الدواء.
تم الإبلاغ عن حالات نزيف غير عادي للجلد ، مثل الكدمات أو الفرفرية ، أثناء العلاج بمثبطات إعادة امتصاص السيروتونين الانتقائية. ينصح بالحذر عند المرضى الذين يتناولون مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية ، خاصة عند استخدام مضادات التخثر الفموية بشكل متزامن مع الأدوية التي قد تؤثر على وظيفة الصفائح الدموية (على سبيل المثال ، مضادات الذهان غير التقليدية والفينوثيازينات ، ومعظم مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، وحمض أسيتيل الساليسيليك ، والأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية). و dipyridamole) ، وكذلك في المرضى الذين لديهم ميل معروف للنزيف.
مع تطور متلازمة السيروتونين ، يجب إلغاء الدواء فورًا ويجب وصف علاج الأعراض.
عند التوقف عن العلاج بـ Lenuxin® ، يجب تقليل الجرعة تدريجياً خلال أسبوع أو أسبوعين لتجنب تفاعلات الانسحاب المحتملة.
بسبب نقص الخبرة السريرية ، ينصح بالحذر عند مرضى القلب التاجي.
ملامح تأثير الدواء على القدرة على قيادة السيارة أو الآليات التي يحتمل أن تكون خطرة
خلال فترة العلاج ، من الضروري الامتناع عن قيادة المركبات والانخراط في الأنشطة التي يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب تركيزًا متزايدًا للانتباه وسرعة التفاعلات النفسية الحركية.

شروط التخزين

عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

تصنيف ATX:

N الجهاز العصبي

N06 التحليل النفسي

N06A مضادات الاكتئاب

N06AB مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية

بوابة مصدر المعلومات: www.eurolab.ua