Syndrome de sevrage de la lenuxine. Lenuxin - instructions, application, indications, contre-indications, action, effets secondaires, analogues, posologie, composition.

Antidépresseur

Forme de libération, composition et emballage

blanc ou blanc cassé, gravé "# 53" sur une face ; sur une coupe transversale de blanc ou presque blanc.

Excipients : cellulose microcristalline - 16,4125 mg, croscarmellose sodique - 3,125 mg, talc - 0,625 mg, cellulose microcristalline silicinée 90 (Prosolv 90) - 17,6625 mg, cellulose microcristalline siliconée HD90 (Prosolv HD90) - 17,6625 mg, magnésium st.

Composition de l'enveloppe du film : opadry II blanc 33G28523 - 1,25 mg (hypromellose 6cP (2910) - 40 %, dioxyde de titane (E171) - 25 %, lactose monohydraté - 21 %, macrogol 3350 - 8 %, triacétate de glycérol (triacétine) - 6 %).

Comprimés pelliculés blanc ou presque blanc, gravé d'un "# 54" d'un côté et d'un trait de l'autre ; blanc en coupe ou presque blanc.

Excipients : cellulose microcristalline - 32,825 mg, croscarmellose sodique - 6,25 mg, talc - 1,25 mg, cellulose microcristalline silicifiée 90 (Prosolv 90) - 35,325 mg, cellulose microcristalline siliconée HD90 (Prosolv HD90) - 35,325 mg, stéarate de magnésium.

Composition de l'enveloppe du film : opadry II blanc 33G28523 - 2,5 mg (hypromellose 6cP (2910) - 40 %, dioxyde de titane (E171) - 25 %, lactose monohydraté - 21 %, macrogol 3350 - 8 %, triacétate de glycérol (triacétine) - 6 %).

14 pièces - bouteilles en polypropylène (1) - emballages en carton.
28 pièces - bouteilles en polypropylène (1) - emballages en carton.

Comprimés pelliculés blanc ou presque blanc, gravé d'un "# 56" d'un côté et d'un trait de l'autre ; blanc en coupe ou presque blanc.

Excipients : cellulose microcristalline - 65,65 mg, croscarmellose sodique - 12,5 mg, talc - 2,5 mg, cellulose microcristalline siliconée 90 (Prosolv 90) - 70,65 mg, cellulose microcristalline siliconée HD90 (Prosolv HD90) - 70,65 mg, stéarate de magnésium - 2,5 mg.

Composition de l'enveloppe du film : opadry II blanc 33G28523 - 5 mg (hypromellose 6cP (2910) - 40 %, dioxyde de titane (E171) - 25 %, lactose monohydraté - 21 %, macrogol 3350 - 8 %, triacétate de glycérol (triacétine) - 6 %).

14 pièces - bouteilles en polypropylène (1) - emballages en carton.
28 pièces - bouteilles en polypropylène (1) - emballages en carton.

effet pharmacologique

Antidépresseur, inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (ISRS); augmente la concentration d'un neurotransmetteur dans la fente synaptique, améliore et prolonge l'effet de la sérotonine sur les récepteurs postsynaptiques. L'escitalopram ne se lie pratiquement pas à la sérotonine (5-HT), à la dopamine (D1 et D2), aux récepteurs alpha-adrénergiques, à l'histamine, aux récepteurs m-cholinergiques, ainsi qu'aux récepteurs des benzodiazépines et des opioïdes.

L'effet antidépresseur se développe généralement 2 à 4 semaines après le début du médicament. L'effet thérapeutique maximal du traitement du trouble panique est atteint environ 3 mois après le début du traitement.

Pharmacocinétique

Succion

L'absorption est indépendante de la prise alimentaire. La cinétique de l'escitalopram est linéaire avec une dose unique et régulière dans l'intervalle posologique de 10 à 30 mg/jour. La biodisponibilité est d'environ 80%. Le temps pour atteindre la C max dans le plasma sanguin est de 4 heures.

Distribution

La C ss dans le plasma sanguin est atteinte après 1 semaine. La valeur moyenne de la Css est de 50 nmol/l (de 20 à 125 nmol/l) avec une dose journalière de 10 mg. V d moyen - de 12 à 26 l / kg. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 56 %.

Métabolisme

Il est métabolisé dans le foie en métabolites actifs déméthylés et didéméthylés. Avec l'administration régulière du médicament, la concentration stationnaire de métabolites de déméthyle et de didéméthyle est de 28 à 31 % et de moins de 5 %, respectivement, de la concentration d'escitalopram. Le métabolisme de l'escitalopram en métabolite déméthylé se produit principalement à l'aide des isoenzymes du cytochrome P450 : CYP2C19, CYP3A4 et CYP2D6.

Retrait

La T 1/2 après une utilisation répétée est de 30 heures. Dans les principaux métabolites de l'escitalopram, la T 1/2 est plus longue. La garde au sol totale est de 0,6 l/min. L'escitalopram et ses principaux métabolites sont excrétés par le foie et la plupart d'entre eux par les reins, partiellement excrétés sous forme de glucuronides.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

En cas d'insuffisance hépatique, la clairance de l'escitalopram est réduite de 37 % et la T 1/2 est doublée.

Chez les patients présentant une faible activité de l'isoenzyme CYP2C19, la concentration d'escitalopram peut être 2 fois plus élevée. Il n'y a pas de changements significatifs dans la concentration du médicament avec une faible activité de l'isoenzyme CYP2D6.

À moyen la gravité insuffisance rénale la clairance de l'escitalopram est réduite de 17 %. Il n'y a pas de données sur la pharmacocinétique de l'escitalopram chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (CC inférieur à 20 ml/min).

Chez les personnes âgées (plus de 65 ans), l'escitalopram est excrété plus lentement que chez les patients plus jeunes. L'ASC chez les personnes âgées est augmentée de 50 %.

Les indications

- dépression de degré modéré ou sévère ;

- trouble panique avec ou sans agoraphobie ;

- trouble d'anxiété sociale (phobie sociale);

- désordre anxieux généralisé.

Contre-indications

- enfants et adolescents jusqu'à 18 ans ;

- réception simultanée avec des inhibiteurs de la MAO ;

- déficit en sucrase/isomaltase, intolérance au fructose et malabsorption du glucose-galactose, car le médicament contient du saccharose ;

- hypersensibilité au médicament ou à ses composants.

AVEC avertir: insuffisance rénale (CC inférieur à 30 ml/min), hypomanie, manie, épilepsie pharmacologiquement non contrôlée, dépression avec tentatives de suicide, diabète sucré, âge des personnes âgées, cirrhose du foie, tendance hémorragique; administration simultanée avec des médicaments qui réduisent le seuil de préparation convulsive et provoquent une hyponatrémie, avec de l'éthanol, ainsi qu'avec des médicaments métabolisés par l'isoenzyme CYP2C19.

Dosage

Le médicament est pris par voie orale 1 fois/jour, indépendamment de la prise alimentaire.

Dépression modérée à sévère

Habituellement, 10 mg sont prescrits 1 fois / jour. En fonction de la réponse individuelle du patient, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 20 mg/jour. L'effet antidépresseur se développe généralement 2 à 4 semaines après le début du traitement. Après la disparition des symptômes de la dépression, il est nécessaire de poursuivre le traitement pour consolider l'effet obtenu pendant au moins 6 mois.

Trouble panique avec ou sans agoraphobie

Durant la première semaine de traitement, une dose de 5 mg/jour est recommandée, qui est ensuite augmentée à 10 mg/jour. En fonction de la réponse individuelle du patient, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 20 mg / jour. L'effet thérapeutique maximal est atteint environ 3 mois après le début du traitement. La thérapie dure plusieurs mois.

Trouble d'anxiété sociale (phobie sociale)

Habituellement, 10 mg sont prescrits 1 fois / jour. Le soulagement des symptômes apparaît généralement 2 à 4 semaines après le début du traitement. En fonction de la réponse individuelle du patient, la dose peut ensuite être réduite à 5 mg/jour ou augmentée jusqu'à un maximum de 20 mg/jour. Étant donné que le trouble d'anxiété sociale est une maladie cours chronique, la durée minimale recommandée d'un cours thérapeutique est de 12 semaines. Pour prévenir la récurrence de la maladie, un traitement répété peut être prescrit pendant 6 mois ou plus, en fonction de la réponse de chaque patient.

Avant de prescrire le médicament, il est nécessaire de différencier la phobie sociale de la timidité ou de la timidité « ordinaire ».

Désordre anxieux généralisé

La dose initiale recommandée est de 10 mg 1 fois/jour. En fonction de la réponse individuelle du patient, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 20 mg/jour. L'administration à long terme du médicament (6 mois ou plus) à une dose de 20 mg / jour est autorisée.

Patients âgés (plus de 65 ans) il est recommandé de prescrire la moitié de la dose habituelle recommandée - 5 mg / jour. La dose maximale est de 10 mg/jour.

À insuffisance rénale modérée un ajustement de la dose n'est pas nécessaire. Patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml/min) le médicament est prescrit avec prudence.

À insuffisance hépatique légère à modérée la dose initiale recommandée pour les deux premières semaines de traitement est de 5 mg/jour. En fonction de la réponse individuelle du patient, la dose peut être augmentée à 10 mg/jour. À insuffisance hépatique sévère des précautions doivent être prises lors du titrage.

Pour les patients présentant une faible activité de l'isoenzyme CYP2C19, la dose initiale recommandée pour les deux premières semaines de traitement est de 5 mg/jour. En fonction de la réponse individuelle du patient, la dose peut être augmentée à 10 mg/jour.

Lors de l'arrêt du traitement, la dose doit être progressivement réduite sur 1 à 2 semaines pour éviter les symptômes de sevrage.

Effets secondaires

Les effets secondaires surviennent le plus souvent au cours de la première ou de la deuxième semaine de traitement médicamenteux, puis deviennent généralement moins intenses et surviennent moins souvent avec la poursuite du traitement.

Classification OMS des effets indésirables par fréquence d'évolution : très fréquent - 1/10 rendez-vous (> 10 %), fréquent - 1/100 rendez-vous (> 1 % et<10%), нечастые - 1/1000 назначений (>0,1% et<1%), редкие - 1/10 000 назначений (>0,01 % et<0.1%), очень редкие - 1/10 000 назначений (<0.01%).

Du côté du système nerveux central : souvent - mal de tête, vertiges, faiblesse, insomnie ou somnolence, convulsions, tremblements, troubles du mouvement, syndrome sérotoninergique (agitation, tremblements, myoclonies, hyperthermie); moins souvent - hallucinations, manie, confusion, agitation, anxiété, dépersonnalisation, crises de panique, irritabilité accrue, troubles visuels.

Du système digestif : très souvent - nausées, vomissements; souvent - diarrhée, bouche sèche, troubles du goût, diminution de l'appétit ou, au contraire, augmentation de l'appétit, constipation.

Du côté de la peau : souvent - transpiration excessive, rarement - éruption cutanée, démangeaisons, ecchymoses, purpura, œdème de Quincke.

Du côté de l'appareil reproducteur : souvent - la violation de l'éjaculation, l'impuissance, les irrégularités menstruelles sont possibles.

Du système urinaire : souvent - rétention urinaire.

Du côté du corps dans son ensemble : souvent - faiblesse, rarement - hyperthermie.

Troubles métaboliques: rarement - sécrétion insuffisante d'ADH.

Du côté du système cardiovasculaire : rarement - hypotension orthostatique.

Indicateurs de laboratoire : souvent - modifications des paramètres de laboratoire de la fonction hépatique, hyponatrémie et modifications de l'ECG (allongement de l'intervalle QT, expansion du complexe QRS, modifications du segment ST et de l'onde T).

Du système musculo-squelettique : rarement - arthralgie, myalgie.

Réactions allergiques : dans certains cas, des réactions anaphylactiques sont possibles.

Le patient doit être informé qu'en cas d'aggravation de l'un des effets indésirables indiqués dans les instructions ou d'apparition de tout autre effet indésirable non spécifié dans les instructions, le médecin doit en être informé.

Surdosage

Symptômes: vertiges, tremblements, agitation, somnolence, confusion, convulsions, tachycardie, modifications de l'ECG (modification du segment ST, onde T, expansion du complexe QRS, allongement de l'intervalle QT), arythmies, dépression respiratoire, vomissements, rhabdomyolyse, acidose métabolique, hypokaliémie.

Le coma et les cas mortels de surdosage en escitalopram sont extrêmement rares, la plupart d'entre eux impliquant un surdosage concomitant avec d'autres médicaments. Des doses comprises entre 400 et 800 mg d'escitalopram n'ont pas provoqué de symptômes graves.

Traitement: il n'y a pas d'antidote spécifique. Un traitement symptomatique et de soutien est effectué: lavage gastrique, oxygénation adéquate. La fonction des systèmes cardiovasculaire et respiratoire est surveillée. L'issue est favorable.

Interactions médicamenteuses

Interactions pharmaceutiques

Médicaments sérotoninergiques : l'utilisation simultanée de médicaments sérotoninergiques (par exemple, tramadol, sumatriptan et autres triptans) peut entraîner le développement d'un syndrome sérotoninergique.

Médicaments qui abaissent le seuil épileptique : l'escitalopram peut abaisser le seuil épileptique. Il faut faire preuve de prudence avec l'utilisation simultanée d'autres médicaments qui abaissent le seuil convulsif (antidépresseurs tricycliques, ISRS, neuroleptiques - dérivés de la phénothiazine, du thioxanthène et de la butyrophénone, - méfloquine et tramadol).

Lithium et tryptophane : avec l'utilisation simultanée d'escitalopram et de lithium ou de tryptophane, des cas d'augmentation de l'action du médicament ont été signalés.

Millepertuis (Hypericum perforatum) : l'utilisation simultanée d'escitalopram et de préparations de millepertuis peut entraîner une augmentation du nombre d'effets secondaires.

Anticoagulants et autres médicaments qui affectent la coagulation du sang : avec l'utilisation simultanée d'escitalopram avec des anticoagulants indirects et d'autres médicaments qui affectent la coagulation sanguine (par exemple, antipsychotiques atypiques et dérivés de la phénothiazine, la plupart des antidépresseurs tricycliques, acide acétylsalicylique et AINS, ticlopidine et dipyridamole), un trouble de la coagulation peut survenir. Dans de tels cas, au début ou à la fin du traitement par l'escitalopram, une surveillance régulière de la coagulation sanguine est nécessaire.

Interaction pharmacocinétique

Effet d'autres médicaments sur la pharmacocinétique de l'escitalopram : l'utilisation simultanée d'escitalopram et d'oméprazole (un inhibiteur de l'isoenzyme CYP2C19) à une dose de 30 mg 1 fois/jour entraîne une augmentation modérée (environ 50 %) de la concentration d'escitalopram dans le plasma sanguin.

Utilisation simultanée d'escitalopram et de cimétidine(un inhibiteur des isoenzymes CYP2D6, CYP3A4 et CYP1A2) à une dose de 400 mg 2 fois/jour entraîne une augmentation (environ 70 %) de la concentration plasmatique d'escitalopram. Ainsi, l'escitalopram doit être administré avec prudence en même temps que inhibiteurs de l'isoenzyme CYP2C19(par exemple oméprazole, ésoméprazole, fluvoxamine, lansoprazole, ticlopidine) et cimétidine. Avec l'utilisation simultanée d'escitalopram et des médicaments ci-dessus, il peut être nécessaire de réduire la dose d'escitalopram en fonction de la surveillance des effets secondaires.

Effet de l'escitalopram sur la pharmacocinétique d'autres médicaments : l'escitalopram est un inhibiteur de l'isoenzyme CYP2D6. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation simultanée d'escitalopram et de médicaments métabolisés à l'aide de cette isoenzyme et ayant un faible index thérapeutique, par exemple, le flécaïnide, la propafénone et le métoprolol (en cas d'utilisation dans l'insuffisance cardiaque) ou des médicaments principalement métabolisés par le isoenzyme CYP2D6 et agissant sur le SNC, par exemple, les antidépresseurs : désipramine, clomipramine, nortriptyline, ou les antipsychotiques : rispéridone, thioridazine, halopéridol. Dans ces cas, un ajustement de la dose peut être nécessaire.

Utilisation simultanée escitalopram et désipramine ou métoprolol conduit à un doublement de la concentration des deux derniers médicaments.

L'escitalopram peut légèrement inhiber l'isoenzyme CYP2C19. Par conséquent, il est recommandé de faire preuve de prudence lors de l'utilisation concomitante escitalopram et médicaments métabolisés par le CYP2C19.

instructions spéciales

L'escitalopram ne doit pas être administré en même temps que des inhibiteurs de la MAO en raison du risque de développer un syndrome sérotoninergique. L'escitalopram peut être prescrit 14 jours après l'arrêt du traitement par inhibiteurs de la MAO irréversibles et au moins 1 jour après l'arrêt du traitement par un inhibiteur de la MAO réversible de type A (moclobémide). Au moins 7 jours doivent s'écouler après la fin de l'escitalopram avant de pouvoir commencer un traitement par inhibiteurs non sélectifs de la MAO.

Chez les enfants, les adolescents et les jeunes adultes (moins de 24 ans) souffrant de dépression et d'autres troubles psychiatriques, les antidépresseurs augmentent le risque d'idées et de comportements suicidaires par rapport au placebo. Par conséquent, lors de la prescription de Lenuxin ou de tout autre antidépresseur à des enfants, des adolescents et des jeunes (moins de 24 ans), le risque de suicide et les bénéfices de leur utilisation doivent être corrélés. Si une décision est prise de commencer un traitement antidépresseur, le patient doit être étroitement surveillé pour la détection précoce des violations ou des changements de comportement, ainsi que des tendances suicidaires.

Lors de l'utilisation de médicaments appartenant au groupe thérapeutique des ISRS, y compris l'escitalopram, les éléments suivants doivent être pris en compte : chez certains patients avec trouble panique au début du traitement par ISRS, une augmentation de l'anxiété peut être observée. Cette réaction paradoxale disparaît généralement dans les deux premières semaines de traitement. Pour réduire la probabilité d'un effet anxiogène, il est recommandé d'utiliser une faible dose initiale.

Le médicament doit être interrompu si des convulsions se développent. Non recommandé pour une utilisation chez les patients atteints d'épilepsie instable ; si les crises sont contrôlées, une surveillance étroite est nécessaire. Si la fréquence des crises augmente, les ISRS, y compris l'escitalopram, doivent être arrêtés.

L'utilisation d'ISRS et d'ISRS (inhibiteurs sélectifs de la recapture de la noradrénaline) a été associée au développement de l'akathisie, une affection caractérisée par une sensation désagréable et débilitante d'anxiété et d'hyperactivité et s'accompagne souvent d'une incapacité à rester assis ou debout. Cette condition survient très probablement au cours des premières semaines de traitement. L'augmentation de la dose peut nuire aux patients qui présentent ces symptômes.

L'escitalopram doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant des antécédents de manie/hypomanie. Avec le développement d'un état maniaque, l'escitalopram devrait être annulé.

Chez les patients diabétiques, le traitement par escitalopram peut modifier la glycémie. Par conséquent, un ajustement de la dose d'insuline et/ou d'hypoglycémiants oraux peut être nécessaire.

Le risque de suicide est inhérent à la dépression et peut persister jusqu'à une amélioration significative de l'état, survenue spontanément ou à la suite d'un traitement. Une surveillance attentive des patients sous traitement antidépresseur est nécessaire, notamment en début de traitement en raison de la possibilité d'aggravation clinique et/ou d'apparition de manifestations suicidaires (pensées et comportements). Cette précaution doit être observée lors du traitement d'autres troubles psychiatriques en raison de la possibilité d'un épisode dépressif en même temps.

L'hyponatrémie, éventuellement associée à une altération de la sécrétion d'ADH, survient rarement lors de la prise d'escitalopram et disparaît généralement à l'arrêt du traitement. Des précautions doivent être prises lors de la prescription d'escitalopram et d'autres ISRS aux personnes à risque de développer une hyponatrémie : personnes âgées, patients atteints de cirrhose du foie et prenant des médicaments pouvant provoquer une hyponatrémie.

Lors de la prise d'escitalopram, il est possible de développer des hémorragies cutanées (ecchymoses et purpura). Il est nécessaire d'utiliser l'escitalopram avec prudence chez les patients ayant tendance à saigner, ainsi que de prendre des anticoagulants oraux et des médicaments qui affectent la coagulation du sang.

Étant donné que l'expérience clinique avec l'utilisation simultanée de l'escitalopram et de l'ECT ​​(traitement par électrochocs) est limitée, la prudence s'impose dans de tels cas.

Chez les patients prenant de l'escitalopram et d'autres ISRS simultanément avec des médicaments sérotoninergiques, dans de rares cas, un syndrome sérotoninergique peut se développer. Il est nécessaire d'utiliser l'escitalopram avec prudence en même temps que des médicaments à action sérotoninergique.

En raison de l'expérience clinique limitée, la prudence est recommandée lors de l'utilisation du médicament chez les patients atteints de maladie coronarienne.

Après une utilisation prolongée, l'arrêt brutal du traitement par l'escitalopram chez certains patients peut entraîner une réaction de sevrage. Des réactions indésirables telles que vertiges, maux de tête et nausées peuvent survenir. La gravité de ces réactions est généralement insignifiante et la durée est limitée. Pour éviter l'apparition de réactions de sevrage, il est recommandé de retirer progressivement le médicament sur une période de 1 à 2 semaines.

Interaction avec l'éthanol

L'escitalopram n'entre pas en interaction pharmacodynamique ou pharmacocinétique avec l'éthanol. Cependant, comme pour les autres antidépresseurs, vous devez vous abstenir de boire de l'alcool pendant toute la durée du traitement médicamenteux.

Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle

Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent concentration accrue l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices.

Conditions de délivrance en pharmacie

Le médicament est disponible sur ordonnance.

Conditions et périodes de stockage

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants, à l'abri de la lumière, à une température ne dépassant pas 30°C. La durée de conservation est de 2 ans.

Vous êtes sur la page où les instructions du médicament Lenuxin sont publiées en traduction libre. Les informations sont données à titre indicatif et ne peuvent être utilisées pour l'automédication.

Producteurs : Gedeon Richter Ltd., PL, Gedeon Richter Poland Co Ltd (Pologne)

Ingrédients actifs

• Escitalopram

• Épisode dépressif
• Trouble dépressif récurrent
• Agoraphobie
• Trouble panique [anxiété paroxystique épisodique]

• Non indiqué. Voir les instructions

Action pharmacologique

• Antidépresseur

• Antidépresseurs

Indications pour l'utilisation du médicament Lenuxin

Indiqué pour le traitement de la dépression, du trouble panique (y compris l'agoraphobie), dépression, désordre anxieux généralisé.

Forme de libération du médicament Lenuxin

comprimés pelliculés 5 mg; bouteille (bouteille) polypropylène 14 paquet de carton 1;
comprimés pelliculés 5 mg; bouteille (bouteille) polypropylène 28 paquet de carton 1;
comprimés pelliculés 10 mg; bouteille (bouteille) polypropylène 14 paquet de carton 1;
comprimés pelliculés 10 mg; bouteille (bouteille) polypropylène 28 paquet de carton 1;
comprimés pelliculés 20 mg; bouteille (bouteille) polypropylène 14 paquet de carton 1;
comprimés pelliculés 20 mg; bouteille (bouteille) polypropylène 28 paquet de carton 1;

Pharmacodynamique

Le mécanisme d'action antidépressive est vraisemblablement associé à une augmentation de l'activité sérotoninergique dans le système nerveux central en raison de l'inhibition de la recapture neuronale de la sérotonine. Dans des études in vitro et in vivo sur des animaux, la capacité de l'escitalopram à inhiber de manière hautement sélective la recapture neuronale de la sérotonine dans le système nerveux central avec un effet minime sur la recapture de la noradrénaline et de la dopamine a été démontrée. L'escitalopram est un inhibiteur de la recapture de la sérotonine au moins 100 fois plus puissant que l'énantiomère R. La tolérance lors de la modélisation de l'effet antidépresseur ne se développe pas avec une administration prolongée (jusqu'à 5 semaines) à des rats. L'escitalopram n'interagit pas ou a une très faible capacité à se lier à la sérotonine (5-HT1-7) ou à d'autres récepteurs, incl. avec des récepteurs alpha et bêta adrénergiques, des récepteurs de la dopamine (D1-5), de l'histamine (H1-3), des récepteurs muscariniques (M1-5) et des benzodiazépines (antagonisme des récepteurs muscariniques, histaminiques et adrénergiques, provoquant vraisemblablement divers anticholinergiques Effets secondaires autres psychotropes). L'escitalopram ne se lie pas non plus ou a une très faible affinité pour divers canaux ioniques, notamment les canaux Na +, K +, Cl- et Ca2 +.

Pharmacocinétique

La pharmacocinétique de l'escitalopram est linéaire et dose-dépendante en doses uniques et multiples (de l'ordre de 10 à 30 mg/jour). Les comprimés et la solution buvable contenant de l'oxalate d'escitalopram sont bioéquivalents. L'absorption de l'escitalopram est indépendante de la prise alimentaire. Lorsqu'une dose unique de 20 mg est prise par voie orale, le Tmax est d'environ 5 heures.La liaison de l'escitalopram aux protéines plasmatiques humaines est d'environ 56 %. Lorsqu'il est pris 1 fois par jour, la concentration plasmatique d'équilibre est établie en environ 1 semaine de traitement. À l'équilibre, la concentration plasmatique d'escitalopram chez les jeunes sujets sains est 2,2 à 2,5 fois supérieure à la concentration après la prise d'une dose unique.

Il est métabolisé principalement dans le foie avec la formation de S-déméthylcitalopram (S-DCT) et de S-dideméthylcitalopram (S-DDCT). Des études in vitro utilisant des microsomes hépatiques humains indiquent l'implication des isoenzymes CYP3A4 et CYP2C19 dans le processus de N-déméthylation de l'escitalopram. Dans le plasma sanguin humain, l'escitalopram prédomine sous forme inchangée. A l'état d'équilibre, la concentration plasmatique de S-DCT est d'environ 1/3 de la concentration d'escitalopram. Les niveaux de S-DDCT étaient indétectables chez la plupart des sujets. Des études in vitro ont montré que l'activité pharmacologique de l'escitalopram (inhibition de la recapture de la sérotonine) dépasse d'au moins 7 fois celle du S-DCT, celle du S-DCT de 27 fois, ce qui indique que les métabolites ne contribuent pas de manière significative à l'effet antidépresseur de l'escitalopram. ... S-DCT et S-DCT n'interagissent pas non plus ou ont une très faible affinité pour la sérotonine (5-HT1-7) ou d'autres récepteurs, incl. Les récepteurs alpha et bêta-adrénergiques, les récepteurs de la dopamine (D1-5), de l'histamine (H1-3), muscariniques (M1-5) et des benzodiazépines, ne se lient pas à divers canaux ioniques, notamment Na +, K +, Cl- et Ca2 + canaux.

Il a été démontré qu'après administration orale, l'escitalopram est dosé dans l'urine sous forme inchangée (environ 8 %) et sous forme de S-DCT - 10 %. La clairance orale de l'escitalopram est de 600 ml/min, dont environ 7 % sont rénales. Terminal Т1 / 2 environ 27-32 h.

Utilisation du médicament Lenuxin pendant la grossesse

Pendant la grossesse, cela est possible si l'effet attendu du traitement l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus (des études adéquates et strictement contrôlées sur la sécurité de l'escitalopram chez la femme enceinte n'ont pas été menées).

L'administration d'escitalopram à des rates gravides à des doses de 6, 12, 24 ou 48 mg/kg/jour, de la fin de la gestation au sevrage, a entraîné une légère augmentation de la mortalité des petits et un retard de croissance à la dose de 48 mg/kg/jour. (environ 24 fois le MRDC, calculé en mg/m2). A la même dose, une faible toxicité pour l'organisme maternel a été notée ( Signes cliniques, diminution de la prise de poids et de la prise alimentaire). La dose de 12 mg/kg/jour, à laquelle aucun effet indésirable n'a été observé, est environ 6 fois plus élevée que le SARM, lorsqu'il est calculé en mg/m2.

Selon les résultats d'une étude sur le développement embryonnaire/fœtal chez le rat, l'administration orale d'escitalopram à des rates gravides à des doses de 56, 112 ou 150 mg/kg/jour au cours de l'organogenèse s'est accompagnée d'une diminution du poids corporel fœtal et d'un retard d'ossification à 2 doses plus élevées (environ 56 fois plus élevé que le MRDC - 20 mg/jour, calculé en mg/m2). Une toxicité maternelle (signes cliniques, diminution de la prise de poids et de la prise alimentaire), modérée à 56 mg/kg/jour, a été observée à toutes les doses. Une dose de 56 mg/kg/jour, à laquelle aucun effet sur le développement fœtal n'a été observé, était environ 28 fois plus élevée que la MRA, lorsqu'elle était calculée en mg/m2. Il n'y avait aucune preuve de tératogénicité à aucune des doses testées (jusqu'à plus de 75 fois plus élevé que le MRDC, lorsqu'il est calculé en mg / m2).

Effets non tératogènes

Les nouveau-nés qui ont été exposés à l'escitalopram et à d'autres ISRS ou aux inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline à la fin du troisième trimestre de la grossesse de la mère ont développé des complications nécessitant une hospitalisation prolongée, le maintien de la respiration et l'alimentation par sonde. De telles complications peuvent apparaître immédiatement après l'accouchement. Le noté symptômes cliniques inclus : détresse respiratoire, cyanose, apnée, convulsions, température instable, difficulté à s'alimenter, vomissements, hypoglycémie, hypotension, hyperréflexie, tremblements, excitation nerveuse, irritabilité, pleurs constants. Ces symptômes sont soit associés à une toxicité directe des ISRS ou des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline, soit des manifestations d'une réponse de sevrage chez le nouveau-né. Dans certains cas, le tableau clinique était similaire au développement du syndrome sérotoninergique.

Si la patiente prend de l'escitalopram au cours du troisième trimestre de la grossesse, le médecin doit évaluer soigneusement le rapport bénéfice/risque, tout en tenant compte de la possibilité d'un syndrome d'arrêt du médicament chez le nouveau-né. Le médecin peut décider d'arrêter progressivement le traitement par escitalopram au troisième trimestre.

L'effet de l'oxalate d'escitalopram sur le travail et l'accouchement chez l'homme n'est pas connu.

Lactation. Les femmes qui allaitent doivent arrêter soit allaitement maternel, ou prendre de l'oxalate d'escitalopram.

Contre-indications d'utilisation

Hypersensibilité, utilisation concomitante d'inhibiteurs de la MAO, âge jusqu'à 18 ans (voir "Précautions").

Effets secondaires

Très souvent (> 1/10) :
- la nausée
Souvent (> 1/100,<1/10):
- diminution de l'appétit, diarrhée, constipation
- lassitude
- diminution de la libido (femmes et hommes), anorgasmie, troubles de l'éjaculation, impuissance
- insomnie, bâillements, somnolence, vertiges
- sinusite
- augmentation de la transpiration, pyrexie
Rarement (> 1/1000,<1/100):
- trouble du goût
- les troubles du sommeil
Les effets indésirables suivants appartiennent à la classe thérapeutique des ISRS :
- hyponatrémie, sécrétion insuffisante d'hormone antidiurétique
- hallucinations, manie, confusion, agitation, anxiété, dépersonnalisation, trouble panique, nervosité
- convulsions, tremblements, troubles du mouvement, syndrome sérotoninergique (agitation, tremblements, myoclonies, hyperthermie)
- déficience visuelle
- hypotension orthostatique
- nausées, vomissements, bouche sèche, diarrhée, anorexie
- écarts des paramètres de laboratoire de la fonction hépatique
- éruption cutanée, ecchymoses, démangeaisons
- arthralgie, myalgie, œdème de Quincke
- rétention urinaire
- galactorrhée
- réactions anaphylactiques

Mode d'administration et posologie

Lenuxin® est pris par voie orale, une fois par jour, indépendamment de la prise alimentaire.
Dépression
La dose habituelle est de 10 mg une fois par jour. En fonction de la réponse de chaque patient, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 20 mg par jour.
Après la disparition des symptômes de la dépression, il est nécessaire de poursuivre le traitement pour consolider l'effet obtenu pendant 6 mois.
États de panique avec ou sans agoraphobie
La dose initiale recommandée est de 5 mg par jour pendant la première semaine, puis de 10 à 20 mg par jour. La dose quotidienne maximale est de 20 mg par jour.
L'efficacité maximale est atteinte après environ 3 mois. La durée du traitement est de plusieurs mois.
Phobie sociale
La dose habituelle est de 10 mg une fois par jour. Il faut généralement 2 à 4 semaines pour que les symptômes s'atténuent. La dose peut être progressivement, en fonction de la réponse individuelle du patient, réduite à 5 mg ou augmentée à 20 mg par jour.
Troubles anxieux généralisés
La dose initiale est de 10 mg une fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 20 mg. La durée du traitement est d'au moins 6 mois.
Patients âgés (> 65 ans)
La dose recommandée est de 5 mg par jour, la dose quotidienne maximale est de 10 mg.
Fonction rénale altérée
En cas d'insuffisance rénale légère à modérée, aucun ajustement posologique n'est nécessaire. La prudence est recommandée chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (CLCR inférieur à 30 ml/min).
Dysfonctionnement hépatique
La dose initiale recommandée est de 5 mg par jour pour une fonction hépatique réduite au cours des deux premières semaines. En fonction de la réponse individuelle du patient, la dose peut être augmentée à 10 mg par jour. La prudence et une augmentation de dose extrêmement prudente sont recommandées chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.
Métabolisme insuffisant du CYP2C19
Pour les patients présentant une faible activité de l'isoenzyme CYP2C19, la dose initiale recommandée est de 5 mg par jour pendant les deux premières semaines de traitement. En fonction de la réponse individuelle du patient, la dose peut être augmentée à 10 mg par jour.
Fin du traitement
A l'arrêt du traitement, la posologie doit être progressivement réduite sur 1 à 2 semaines afin d'éviter l'apparition d'un syndrome de sevrage.

Surdosage

Symptômes : vertiges, tremblements, agitation, somnolence, perte de connaissance, convulsions, tachycardie, modifications de l'ECG avec modifications ST-T, expansion du complexe QRS, allongement de l'intervalle QT, arythmies, dépression respiratoire, vomissements, rhabdomyolyse, acidose métabolique, hypokaliémie.
Traitement : il n'existe pas d'antidote spécifique. Fournir des voies respiratoires, une oxygénation et une fonction respiratoire adéquates. Un lavage gastrique doit être effectué dès que possible après l'administration orale. Le charbon actif est utilisé. Il est recommandé de surveiller la fonction cardiaque et les principaux indicateurs de l'état du corps, ainsi que d'effectuer un traitement de soutien symptomatique général.

Interaction avec d'autres médicaments

Médicaments agissant sur le système nerveux central. Des précautions doivent être prises lors de la prise avec d'autres médicaments d'action centrale.

De l'alcool. Bien que l'escitalopram ne potentialise pas les effets de l'alcool (données d'essais cliniques), comme dans le cas d'autres médicaments psychotropes, l'utilisation simultanée d'escitalopram et d'alcool n'est pas recommandée.

Inhibiteurs de la MAO. Incompatible avec les inhibiteurs de la MAO (voir "Contre-indications" et "Précautions").

Médicaments affectant la coagulation sanguine (AINS, acide acétylsalicylique, warfarine, etc.). La libération de sérotonine par les plaquettes joue un rôle important dans l'hémostase. Des études épidémiologiques (tant une étude cas-témoins qu'une étude de cohorte) ont démontré une association entre l'utilisation de médicaments psychotropes qui affectent la recapture de la sérotonine et la fréquence des saignements gastro-intestinaux supérieurs. Dans deux études, l'utilisation simultanée d'AINS, incl. l'acide acétylsalicylique, potentialise le risque de saignement. Bien que ces études se soient concentrées sur les saignements du tractus gastro-intestinal inférieur, il y a des raisons de croire que des saignements et d'autres localisations sont possibles. Par conséquent, lors de la prise d'escitalopram et de médicaments qui affectent la coagulation sanguine, la prudence et le contrôle des indicateurs de coagulation sanguine sont nécessaires.

Lithium. Le lithium peut augmenter l'effet sérotoninergique de l'escitalopram, il faut donc faire preuve de prudence lorsqu'il est utilisé ensemble.

Sumatriptan. Il existe de rares rapports post-commercialisation sur le développement chez les patients de faiblesse, d'hyperréflexie et de troubles de la coordination des mouvements lors de l'utilisation des ISRS et du sumatriptan. Si l'utilisation du sumatriptan et des ISRS (tels que la fluoxétine, la fluvoxamine, la paroxétine, la sertraline, le citalopram, l'escitalopram) est cliniquement justifiée, une surveillance appropriée du patient est recommandée.

Carbamazépine. La carbamazépine, induisant les enzymes hépatiques microsomales, peut augmenter la clairance de l'escitalopram, ce qui doit être pris en compte lors de rendez-vous simultané ces médicaments.

Ritonavir. L'utilisation combinée d'une dose unique de ritonavir (600 mg), qui est à la fois un substrat et un inhibiteur puissant du CYP3A4, et d'escitalopram (20 mg) n'a pas été accompagnée d'une modification de la pharmacocinétique du ritonavir ou de l'escitalopram.

Les études in vitro n'ont pas révélé d'effet inhibiteur de l'escitalopram sur les CYP3A4, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 et CYP2E1. Sur la base de ces données, un faible effet sur le métabolisme médié par ce groupe d'enzymes du cytochrome P450 in vivo est supposé.

Inhibiteurs du CYP3A4 et du CYP2C9. Des études in vitro montrent que le CYP3A4 et le CYP2C9 sont les principales enzymes impliquées dans le métabolisme de l'escitalopram. Cependant, la co-administration d'escitalopram (20 mg) et de ritonavir (600 mg), un inhibiteur puissant du CYP3A4, n'a pas affecté de manière significative la pharmacocinétique de l'escitalopram. Étant donné que l'escitalopram est métabolisé par différents systèmes enzymatiques, l'inhibition d'une enzyme ne peut pas réduire de manière significative la clairance de l'escitalopram.

Médicaments métabolisés avec la participation de l'isoenzyme CYP2D6 du cytochrome P450. Les études in vitro n'ont pas montré d'effet inhibiteur de l'escitalopram sur le CYP2D6. De plus, les taux d'équilibre du racémate de citalopram ne sont pas significativement différents entre les métaboliseurs faibles et forts du CYP2D6. Cela indique une faible probabilité d'un effet cliniquement significatif des inhibiteurs du CYP2D6 sur le métabolisme de l'escitalopram. Cependant, des données in vivo limitées montrent un effet inhibiteur modéré du CYP2D6 de l'escitalopram : l'utilisation combinée de l'escitalopram (21 mg/jour pendant 21 jours) avec l'antidépresseur tricyclique désipramine (dose unique de 50 mg), un substrat du CYP2D6, a conduit à une % d'augmentation de la Cmax et une augmentation de 100 % de l'ASC de la désipramine. La pertinence clinique de cette observation est inconnue. Cependant, lors de la prise d'escitalopram et de médicaments métabolisés avec la participation du CYP2D6, la prudence est de mise.

Métoprolol. L'acceptation de l'escitalopram 20 mg/jour chez des volontaires sains pendant 21 jours a entraîné une augmentation de 50 % de la Cmax et une augmentation de 82 % de l'ASC du métoprolol (dose unique de 100 mg). Avec une augmentation du taux plasmatique de métoprolol, une diminution de la cardiosélectivité a été observée. L'administration concomitante d'escitalopram et de métoprolol n'a pas eu d'effet cliniquement significatif sur la pression artérielle et la fréquence cardiaque.

La thérapie par électrochocs. Il n'y a pas d'études cliniques sur l'utilisation combinée de l'électroconvulsivothérapie et de l'escitalopram.

L'escitalopram étant l'isomère actif du racémate de citalopram, ces deux médicaments ne peuvent pas être utilisés simultanément.

Instructions spéciales lors de la prise du médicament Lenuxin

Lenuxin® ne doit être prescrit que 2 semaines après l'arrêt des inhibiteurs de la MAO irréversibles et 24 heures après l'arrêt du traitement par un inhibiteur de la MAO réversible. Les inhibiteurs non sélectifs de la MAO peuvent être prescrits au plus tôt 7 jours après l'arrêt de Lenuxin®.
Chez certains patients souffrant de trouble panique, au début du traitement par Lenuxin®, une augmentation de l'anxiété peut être observée, qui disparaît généralement dans les 2 semaines de traitement suivantes. De faibles doses de départ sont recommandées pour réduire le risque d'anxiété.
Le médicament doit être arrêté en cas de développement de crises d'épilepsie ou de leur augmentation d'épilepsie pharmacologiquement incontrôlée.
Avec le développement d'un état maniaque, Lenuxin® devrait être annulé.
Lenuxin® peut augmenter la concentration de glucose dans le sang lorsque diabète sucré, ce qui peut nécessiter un ajustement de la dose des médicaments hypoglycémiants.
L'expérience clinique avec l'utilisation de Lenuxin® indique une augmentation possible du risque de tentatives suicidaires au cours des premières semaines de traitement, et il est donc très important de surveiller étroitement les patients pendant cette période.
L'hyponatrémie causée par une diminution de la sécrétion d'hormone antidiurétique survient rarement lors de la prise de Lenuxin® et disparaît généralement lorsque le médicament est arrêté.
Des cas de saignements cutanés inhabituels, tels qu'ecchymoses ou purpura, ont été rapportés au cours d'un traitement par des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine. La prudence est recommandée chez les patients prenant des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, en particulier avec des anticoagulants oraux concomitants, avec des médicaments pouvant affecter la fonction plaquettaire (par exemple, les antipsychotiques atypiques et les phénothiazines, la plupart des antidépresseurs tricycliques, l'acide acétylsalicylique et les anti-inflammatoires non stéroïdiens), la ticlopidine et dipyridamole), ainsi que chez les patients ayant une tendance connue aux saignements.
Avec le développement du syndrome sérotoninergique, le médicament doit être immédiatement annulé et un traitement symptomatique doit être prescrit.
Lors de l'arrêt du traitement par Lenuxin®, la dose doit être progressivement réduite sur une ou deux semaines pour éviter d'éventuelles réactions de sevrage.
En raison du manque d'expérience clinique, la prudence est recommandée chez les patients atteints de maladie coronarienne.
Caractéristiques de l'influence médicament la capacité de conduire un véhicule ou des machines potentiellement dangereuses
Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration d'attention accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Conditions de stockage

A une température ne dépassant pas 25°C.

Durée de vie

Classement ATX :

N Système nerveux

N06 Psychanaleptiques

N06A Antidépresseurs

N06AB Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine

Lenuxin est un médicament du groupe des antidépresseurs.

• Quelle est la composition et la forme de libération du médicament Lenuxin?

Le médicament Lenuxin est produit en comprimés blancs, sur un côté il y a une gravure "N° 53", où la substance active est représentée par l'escitalopram à raison de 5 mg. Excipients antidépresseurs : cellulose microcristalline, croscarmellose sodique, Prosolv 90, talc, Prosolv HD90.

De plus, des comprimés blancs sont produits, ils sont gravés avec "N° 54", "N° 56" et une ligne sur la forme posologique, où le composé actif est l'escitalopram en une quantité de 10 et 20 milligrammes. Les connexions auxiliaires sont identiques à celles listées ci-dessus.

Le médicament est vendu dans des flacons en polypropylène de 14 et 28 pièces. L'antidépresseur sur ordonnance Lenuxin est en vente. La vente du médicament est conçue pour deux ans. Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants, l'endroit doit être obscurci.

• Quel est l'effet des comprimés Lenuxin?

L'antidépresseur Lenuxin est un inhibiteur de la recapture de la sérotonine. Le composé actif du médicament augmente la concentration du neurotransmetteur dans la fente synaptique, prolonge l'effet de la sérotonine sur les récepteurs dits postsynaptiques.

L'effet antidépresseur de l'utilisation de ce médicament se développe dans la période de deux semaines à un mois après le début de l'utilisation des comprimés Lenuxin. L'effet maximal du médicament peut être attendu après trois mois de mesures thérapeutiques.

La biodisponibilité du médicament Lenuxin est d'environ 80 pour cent. Le temps de concentration maximale dans le sang est noté après quatre heures. Liaison aux protéines - 56%. Il est métabolisé en métabolites actifs dans le foie. La demi-vie est de trente heures. Il est excrété principalement par le foie et dans une certaine mesure par les reins.

• Quelles sont les indications d'utilisation de Lenuxin ?

Le médicament Lenuxin est indiqué pour une utilisation dans les situations suivantes:

• En présence d'un état dépressif ;
• Développement d'un trouble panique avec ou sans agoraphobie ;
• Phobie sociale.

Prescrire un médicament pour les troubles anxieux dits de nature généralisée.

• Quelles sont les contre-indications d'utilisation de Lenuxin ?

Le médicament Lenuxin n'est pas utilisé en cas d'hypersensibilité à ses composants, jusqu'à 18 ans, le médicament n'est pas prescrit simultanément avec des inhibiteurs de la MAO, en plus, avec une intolérance au fructose, avec un déficit en sucrase.

Avec prudence, un antidépresseur est prescrit pour l'insuffisance rénale, avec manie, avec tendance aux saignements, diabète sucré, cirrhose du foie, avec épilepsie non contrôlée, dépression avec tentatives de suicide, dans la vieillesse, en plus, simultanément avec de l'éthanol et dans d'autres conditions.

• Quelle est l'utilisation et la posologie du médicament Lenuxin?

Le médicament Lenuxin est prescrit au patient une fois par jour. Habituellement, pour la dépression, le médecin recommande un médicament à une dose de 10 mg une fois par jour. En fonction de la réponse du patient, la posologie peut être augmentée à 20 mg/jour. Un effet antidépresseur doit être attendu deux semaines après le début du traitement, ou après un mois.

Après la disparition des symptômes de l'état dépressif, le patient est traité dans le but de consolider l'effet thérapeutique obtenu pendant au moins six mois. Après l'arrêt du traitement, la posologie est progressivement réduite sur une ou deux semaines pour éviter le développement du syndrome dit de sevrage.

• Surdosage de Lenuxin

Pour les patients prenant le médicament Lenuxin, les instructions d'utilisation vous informent que cela peut provoquer des effets secondaires tels que : vertiges, tremblements, éventuellement agitation motrice, somnolence, trouble de la conscience, jointures, convulsions, tachycardie sont caractéristiques, arythmie, vomissements ne sont pas exclus. , en plus, une dépression respiratoire, une rhabdomyolyse et une acidose métabolique sont également possibles, une hypokaliémie se développe. Le patient est traité en urgence par un traitement symptomatique avec lavage gastrique préalable.

• Quels sont les effets secondaires de Lenuxin ?

Les effets secondaires de l'utilisation de Lenuxin peuvent être les suivants : troubles visuels, maux de tête, irritabilité excessive, vertiges, faiblesse des articulations, attaques de panique possibles, insomnie, somnolence, anxiété, convulsions, tremblements, dépersonnalisation caractéristique, troubles du mouvement, en De plus, la manie, le syndrome sérotoninergique, les hallucinations, la confusion et l'agitation ne sont pas exclus.

Autres manifestations de l'utilisation de comprimés de Lenuxin: nausées, vomissements, impuissance, diarrhée, augmentation de la transpiration des jointures, bouche sèche n'est pas exclue, éruption cutanée, en plus, troubles du goût, œdème de Quincke est possible, il y a un changement d'appétit, la constipation se produit, la rétention urinaire, la faiblesse, ainsi que l'hyperthermie, l'hypotension orthostatique, l'arthralgie, la myalgie se développent. Le patient doit être averti que si des effets secondaires surviennent, il est nécessaire de consulter immédiatement le médecin traitant.

• instructions spéciales

Le médicament Lenuxin ne doit pas être prescrit en association avec des inhibiteurs de la MAO, sinon le syndrome dit sérotoninergique peut se développer.

• Comment remplacer Lenuxin, quels analogues utiliser ?

Le médicament Cipralex, Escitalopram, Miracitol, en plus, le médicament Escitalopram Sandoz, Sancipam, Escitalopram oxalate, ainsi que le médicament Elicea, Selektra, Escitalopram-Teva.

Conclusion

Il est recommandé d'utiliser le médicament antidépresseur Lenuxin selon les directives d'un médecin qualifié.

Lenuxine- un médicament qui a des effets antidépresseurs, sédatifs et relaxants. Habituellement, l'effet visible apparaît après 2 à 4 semaines de traitement. Les troubles paniques disparaissent complètement dans les 3 mois suivant la prise du médicament.

Les indications:

Schéma d'accueil :

Contre-indications :

Effets secondaires:

Composition:

Vous ne trouvez pas les instructions pour Lenuxin dans votre armoire à pharmacie à domicile ? Les instructions pour cela sont présentées sur cette page. Veuillez laisser un avis si vous en avez déjà fait l'expérience.

Producteurs : Gedeon Richter Ltd., PL, Gedeon Richter Poland Co Ltd (Pologne)

Ingrédients actifs

• Escitalopram

• Épisode dépressif
• Trouble dépressif récurrent
• Agoraphobie
• Trouble panique [anxiété paroxystique épisodique]

• Non indiqué. Voir les instructions

Action pharmacologique

• Antidépresseur

• Antidépresseurs

Indications pour l'utilisation du médicament Lenuxin

Il est indiqué dans le traitement de la dépression, du trouble panique (y compris l'agoraphobie), du trouble dépressif majeur, du trouble d'anxiété généralisée.

Forme de libération du médicament Lenuxin

comprimés pelliculés 5 mg; bouteille (bouteille) polypropylène 14 paquet de carton 1;
comprimés pelliculés 5 mg; bouteille (bouteille) polypropylène 28 paquet de carton 1;
comprimés pelliculés 10 mg; bouteille (bouteille) polypropylène 14 paquet de carton 1;
comprimés pelliculés 10 mg; bouteille (bouteille) polypropylène 28 paquet de carton 1;
comprimés pelliculés 20 mg; bouteille (bouteille) polypropylène 14 paquet de carton 1;
comprimés pelliculés 20 mg; bouteille (bouteille) polypropylène 28 paquet de carton 1;

Pharmacodynamique

Le mécanisme d'action antidépressive est vraisemblablement associé à une augmentation de l'activité sérotoninergique dans le système nerveux central en raison de l'inhibition de la recapture neuronale de la sérotonine. Dans des études in vitro et in vivo sur des animaux, la capacité de l'escitalopram à inhiber de manière hautement sélective la recapture neuronale de la sérotonine dans le système nerveux central avec un effet minime sur la recapture de la noradrénaline et de la dopamine a été démontrée. L'escitalopram est un inhibiteur de la recapture de la sérotonine au moins 100 fois plus puissant que l'énantiomère R. La tolérance lors de la modélisation de l'effet antidépresseur ne se développe pas avec une administration prolongée (jusqu'à 5 semaines) à des rats. L'escitalopram n'interagit pas ou a une très faible capacité à se lier à la sérotonine (5-HT1-7) ou à d'autres récepteurs, incl. avec les récepteurs alpha et bêta adrénergiques, les récepteurs de la dopamine (D1-5), de l'histamine (H1-3), muscariniques (M1-5) et des benzodiazépines (antagonisme des récepteurs muscariniques, histaminiques et adrénergiques, probablement à l'origine de divers effets secondaires anticholinergiques d'autres psychotropes médicaments). L'escitalopram ne se lie pas non plus ou a une très faible affinité pour divers canaux ioniques, notamment les canaux Na +, K +, Cl- et Ca2 +.

Pharmacocinétique

La pharmacocinétique de l'escitalopram est linéaire et dose-dépendante en doses uniques et multiples (de l'ordre de 10 à 30 mg/jour). Les comprimés et la solution buvable contenant de l'oxalate d'escitalopram sont bioéquivalents. L'absorption de l'escitalopram est indépendante de la prise alimentaire. Lorsqu'une dose unique de 20 mg est prise par voie orale, le Tmax est d'environ 5 heures.La liaison de l'escitalopram aux protéines plasmatiques humaines est d'environ 56 %. Lorsqu'il est pris 1 fois par jour, la concentration plasmatique d'équilibre est établie en environ 1 semaine de traitement. À l'équilibre, la concentration plasmatique d'escitalopram chez les jeunes sujets sains est 2,2 à 2,5 fois supérieure à la concentration après la prise d'une dose unique.

Il est métabolisé principalement dans le foie avec la formation de S-déméthylcitalopram (S-DCT) et de S-dideméthylcitalopram (S-DDCT). Des études in vitro utilisant des microsomes hépatiques humains indiquent l'implication des isoenzymes CYP3A4 et CYP2C19 dans le processus de N-déméthylation de l'escitalopram. Dans le plasma sanguin humain, l'escitalopram prédomine sous forme inchangée. A l'état d'équilibre, la concentration plasmatique de S-DCT est d'environ 1/3 de la concentration d'escitalopram. Les niveaux de S-DDCT étaient indétectables chez la plupart des sujets. Des études in vitro ont montré que l'activité pharmacologique de l'escitalopram (inhibition de la recapture de la sérotonine) dépasse d'au moins 7 fois celle du S-DCT, celle du S-DCT de 27 fois, ce qui indique que les métabolites ne contribuent pas de manière significative à l'effet antidépresseur de l'escitalopram. ... S-DCT et S-DCT n'interagissent pas non plus ou ont une très faible affinité pour la sérotonine (5-HT1-7) ou d'autres récepteurs, incl. Les récepteurs alpha et bêta-adrénergiques, les récepteurs de la dopamine (D1-5), de l'histamine (H1-3), muscariniques (M1-5) et des benzodiazépines, ne se lient pas à divers canaux ioniques, notamment Na +, K +, Cl- et Ca2 + canaux.

Il a été démontré qu'après administration orale, l'escitalopram est dosé dans l'urine sous forme inchangée (environ 8 %) et sous forme de S-DCT - 10 %. La clairance orale de l'escitalopram est de 600 ml/min, dont environ 7 % sont rénales. Terminal Т1 / 2 environ 27-32 h.

Utilisation du médicament Lenuxin pendant la grossesse

Pendant la grossesse, cela est possible si l'effet attendu du traitement l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus (des études adéquates et strictement contrôlées sur la sécurité de l'escitalopram chez la femme enceinte n'ont pas été menées).

L'administration d'escitalopram à des rates gravides à des doses de 6, 12, 24 ou 48 mg/kg/jour, de la fin de la gestation au sevrage, a entraîné une légère augmentation de la mortalité des petits et un retard de croissance à la dose de 48 mg/kg/jour. (environ 24 fois le MRDC, calculé en mg/m2). A la même dose, une légère toxicité maternelle a été notée (signes cliniques, diminution de la prise de poids et de la prise alimentaire). La dose de 12 mg/kg/jour, à laquelle aucun effet indésirable n'a été observé, est environ 6 fois plus élevée que le SARM, lorsqu'il est calculé en mg/m2.

Selon les résultats d'une étude sur le développement embryonnaire/fœtal chez le rat, l'administration orale d'escitalopram à des rates gravides à des doses de 56, 112 ou 150 mg/kg/jour au cours de l'organogenèse s'est accompagnée d'une diminution du poids corporel fœtal et d'un retard d'ossification à 2 doses plus élevées (environ 56 fois plus élevé que le MRDC - 20 mg/jour, calculé en mg/m2). Une toxicité maternelle (signes cliniques, diminution de la prise de poids et de la prise alimentaire), modérée à 56 mg/kg/jour, a été observée à toutes les doses. Une dose de 56 mg/kg/jour, à laquelle aucun effet sur le développement fœtal n'a été observé, était environ 28 fois plus élevée que la MRA, lorsqu'elle était calculée en mg/m2. Il n'y avait aucune preuve de tératogénicité à aucune des doses testées (jusqu'à plus de 75 fois plus élevé que le MRDC, lorsqu'il est calculé en mg / m2).

Effets non tératogènes

Les nouveau-nés qui ont été exposés à l'escitalopram et à d'autres ISRS ou aux inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline à la fin du troisième trimestre de la grossesse de la mère ont développé des complications nécessitant une hospitalisation prolongée, le maintien de la respiration et l'alimentation par sonde. De telles complications peuvent apparaître immédiatement après l'accouchement. Les symptômes cliniques rapportés comprenaient : détresse respiratoire, cyanose, apnée, convulsions, température instable, difficulté à s'alimenter, vomissements, hypoglycémie, hypotension, hyperréflexie, tremblements, excitation nerveuse, irritabilité, pleurs constants. Ces symptômes sont soit associés à une toxicité directe des ISRS ou des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline, soit des manifestations d'une réponse de sevrage chez le nouveau-né. Dans certains cas, le tableau clinique était similaire au développement du syndrome sérotoninergique.

Si la patiente prend de l'escitalopram au cours du troisième trimestre de la grossesse, le médecin doit évaluer soigneusement le rapport bénéfice/risque, tout en tenant compte de la possibilité d'un syndrome d'arrêt du médicament chez le nouveau-né. Le médecin peut décider d'arrêter progressivement le traitement par escitalopram au troisième trimestre.

L'effet de l'oxalate d'escitalopram sur le travail et l'accouchement chez l'homme n'est pas connu.

Lactation. Les femmes qui allaitent doivent arrêter l'allaitement ou l'oxalate d'escitalopram.

Contre-indications d'utilisation

Hypersensibilité, utilisation concomitante d'inhibiteurs de la MAO, âge jusqu'à 18 ans (voir "Précautions").

Effets secondaires

Très souvent (> 1/10) :
- la nausée
Souvent (> 1/100,<1/10):
- diminution de l'appétit, diarrhée, constipation
- lassitude
- diminution de la libido (femmes et hommes), anorgasmie, troubles de l'éjaculation, impuissance
- insomnie, bâillements, somnolence, vertiges
- sinusite
- augmentation de la transpiration, pyrexie
Rarement (> 1/1000,<1/100):
- trouble du goût
- les troubles du sommeil
Les effets indésirables suivants appartiennent à la classe thérapeutique des ISRS :
- hyponatrémie, sécrétion insuffisante d'hormone antidiurétique
- hallucinations, manie, confusion, agitation, anxiété, dépersonnalisation, trouble panique, nervosité
- convulsions, tremblements, troubles du mouvement, syndrome sérotoninergique (agitation, tremblements, myoclonies, hyperthermie)
- déficience visuelle
- hypotension orthostatique
- nausées, vomissements, bouche sèche, diarrhée, anorexie
- écarts des paramètres de laboratoire de la fonction hépatique
- éruption cutanée, ecchymoses, démangeaisons
- arthralgie, myalgie, œdème de Quincke
- rétention urinaire
- galactorrhée
- réactions anaphylactiques

Mode d'administration et posologie

Lenuxin® est pris par voie orale, une fois par jour, indépendamment de la prise alimentaire.
Dépression
La dose habituelle est de 10 mg une fois par jour. En fonction de la réponse de chaque patient, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 20 mg par jour.
Après la disparition des symptômes de la dépression, il est nécessaire de poursuivre le traitement pour consolider l'effet obtenu pendant 6 mois.
États de panique avec ou sans agoraphobie
La dose initiale recommandée est de 5 mg par jour pendant la première semaine, puis de 10 à 20 mg par jour. La dose quotidienne maximale est de 20 mg par jour.
L'efficacité maximale est atteinte après environ 3 mois. La durée du traitement est de plusieurs mois.
Phobie sociale
La dose habituelle est de 10 mg une fois par jour. Il faut généralement 2 à 4 semaines pour que les symptômes s'atténuent. La dose peut être progressivement, en fonction de la réponse individuelle du patient, réduite à 5 mg ou augmentée à 20 mg par jour.
Troubles anxieux généralisés
La dose initiale est de 10 mg une fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 20 mg. La durée du traitement est d'au moins 6 mois.
Patients âgés (> 65 ans)
La dose recommandée est de 5 mg par jour, la dose quotidienne maximale est de 10 mg.
Fonction rénale altérée
En cas d'insuffisance rénale légère à modérée, aucun ajustement posologique n'est nécessaire. La prudence est recommandée chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (CLCR inférieur à 30 ml/min).
Dysfonctionnement hépatique
La dose initiale recommandée est de 5 mg par jour pour une fonction hépatique réduite au cours des deux premières semaines. En fonction de la réponse individuelle du patient, la dose peut être augmentée à 10 mg par jour. La prudence et une augmentation de dose extrêmement prudente sont recommandées chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.
Métabolisme insuffisant du CYP2C19
Pour les patients présentant une faible activité de l'isoenzyme CYP2C19, la dose initiale recommandée est de 5 mg par jour pendant les deux premières semaines de traitement. En fonction de la réponse individuelle du patient, la dose peut être augmentée à 10 mg par jour.
Fin du traitement
A l'arrêt du traitement, la posologie doit être progressivement réduite sur 1 à 2 semaines afin d'éviter l'apparition d'un syndrome de sevrage.

Surdosage

Symptômes : vertiges, tremblements, agitation, somnolence, perte de connaissance, convulsions, tachycardie, modifications de l'ECG avec modifications ST-T, expansion du complexe QRS, allongement de l'intervalle QT, arythmies, dépression respiratoire, vomissements, rhabdomyolyse, acidose métabolique, hypokaliémie.
Traitement : il n'existe pas d'antidote spécifique. Fournir des voies respiratoires, une oxygénation et une fonction respiratoire adéquates. Un lavage gastrique doit être effectué dès que possible après l'administration orale. Le charbon actif est utilisé. Il est recommandé de surveiller la fonction cardiaque et les principaux indicateurs de l'état du corps, ainsi que d'effectuer un traitement de soutien symptomatique général.

Interaction avec d'autres médicaments

Médicaments agissant sur le système nerveux central. Des précautions doivent être prises lors de la prise avec d'autres médicaments d'action centrale.

De l'alcool. Bien que l'escitalopram ne potentialise pas les effets de l'alcool (données d'essais cliniques), comme dans le cas d'autres médicaments psychotropes, l'utilisation simultanée d'escitalopram et d'alcool n'est pas recommandée.

Inhibiteurs de la MAO. Incompatible avec les inhibiteurs de la MAO (voir "Contre-indications" et "Précautions").

Médicaments affectant la coagulation sanguine (AINS, acide acétylsalicylique, warfarine, etc.). La libération de sérotonine par les plaquettes joue un rôle important dans l'hémostase. Des études épidémiologiques (tant une étude cas-témoins qu'une étude de cohorte) ont démontré une association entre l'utilisation de médicaments psychotropes qui affectent la recapture de la sérotonine et la fréquence des saignements gastro-intestinaux supérieurs. Dans deux études, l'utilisation simultanée d'AINS, incl. l'acide acétylsalicylique, potentialise le risque de saignement. Bien que ces études se soient concentrées sur les saignements du tractus gastro-intestinal inférieur, il y a des raisons de croire que des saignements et d'autres localisations sont possibles. Par conséquent, lors de la prise d'escitalopram et de médicaments qui affectent la coagulation sanguine, la prudence et le contrôle des indicateurs de coagulation sanguine sont nécessaires.

Lithium. Le lithium peut augmenter l'effet sérotoninergique de l'escitalopram, il faut donc faire preuve de prudence lorsqu'il est utilisé ensemble.

Sumatriptan. Il existe de rares rapports post-commercialisation sur le développement chez les patients de faiblesse, d'hyperréflexie et de troubles de la coordination des mouvements lors de l'utilisation des ISRS et du sumatriptan. Si l'utilisation du sumatriptan et des ISRS (tels que la fluoxétine, la fluvoxamine, la paroxétine, la sertraline, le citalopram, l'escitalopram) est cliniquement justifiée, une surveillance appropriée du patient est recommandée.

Carbamazépine. La carbamazépine, induisant des enzymes hépatiques microsomales, peut augmenter la clairance de l'escitalopram, ce qui doit être pris en compte lors de la prescription simultanée de ces médicaments.

Ritonavir. L'utilisation combinée d'une dose unique de ritonavir (600 mg), qui est à la fois un substrat et un inhibiteur puissant du CYP3A4, et d'escitalopram (20 mg) n'a pas été accompagnée d'une modification de la pharmacocinétique du ritonavir ou de l'escitalopram.

Les études in vitro n'ont pas révélé d'effet inhibiteur de l'escitalopram sur les CYP3A4, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 et CYP2E1. Sur la base de ces données, un faible effet sur le métabolisme médié par ce groupe d'enzymes du cytochrome P450 in vivo est supposé.

Inhibiteurs du CYP3A4 et du CYP2C9. Des études in vitro montrent que le CYP3A4 et le CYP2C9 sont les principales enzymes impliquées dans le métabolisme de l'escitalopram. Cependant, la co-administration d'escitalopram (20 mg) et de ritonavir (600 mg), un inhibiteur puissant du CYP3A4, n'a pas affecté de manière significative la pharmacocinétique de l'escitalopram. Étant donné que l'escitalopram est métabolisé par différents systèmes enzymatiques, l'inhibition d'une enzyme ne peut pas réduire de manière significative la clairance de l'escitalopram.

Médicaments métabolisés avec la participation de l'isoenzyme CYP2D6 du cytochrome P450. Les études in vitro n'ont pas montré d'effet inhibiteur de l'escitalopram sur le CYP2D6. De plus, les taux d'équilibre du racémate de citalopram ne sont pas significativement différents entre les métaboliseurs faibles et forts du CYP2D6. Cela indique une faible probabilité d'un effet cliniquement significatif des inhibiteurs du CYP2D6 sur le métabolisme de l'escitalopram. Cependant, des données in vivo limitées montrent un effet inhibiteur modéré du CYP2D6 de l'escitalopram : l'utilisation combinée de l'escitalopram (21 mg/jour pendant 21 jours) avec l'antidépresseur tricyclique désipramine (dose unique de 50 mg), un substrat du CYP2D6, a conduit à une % d'augmentation de la Cmax et une augmentation de 100 % de l'ASC de la désipramine. La pertinence clinique de cette observation est inconnue. Cependant, lors de la prise d'escitalopram et de médicaments métabolisés avec la participation du CYP2D6, la prudence est de mise.

Métoprolol. L'acceptation de l'escitalopram 20 mg/jour chez des volontaires sains pendant 21 jours a entraîné une augmentation de 50 % de la Cmax et une augmentation de 82 % de l'ASC du métoprolol (dose unique de 100 mg). Avec une augmentation du taux plasmatique de métoprolol, une diminution de la cardiosélectivité a été observée. L'administration concomitante d'escitalopram et de métoprolol n'a pas eu d'effet cliniquement significatif sur la pression artérielle et la fréquence cardiaque.

La thérapie par électrochocs. Il n'y a pas d'études cliniques sur l'utilisation combinée de l'électroconvulsivothérapie et de l'escitalopram.

L'escitalopram étant l'isomère actif du racémate de citalopram, ces deux médicaments ne peuvent pas être utilisés simultanément.

Instructions spéciales lors de la prise du médicament Lenuxin

Lenuxin® ne doit être prescrit que 2 semaines après l'arrêt des inhibiteurs de la MAO irréversibles et 24 heures après l'arrêt du traitement par un inhibiteur de la MAO réversible. Les inhibiteurs non sélectifs de la MAO peuvent être prescrits au plus tôt 7 jours après l'arrêt de Lenuxin®.
Chez certains patients souffrant de trouble panique, au début du traitement par Lenuxin®, une augmentation de l'anxiété peut être observée, qui disparaît généralement dans les 2 semaines de traitement suivantes. De faibles doses de départ sont recommandées pour réduire le risque d'anxiété.
Le médicament doit être arrêté en cas de développement de crises d'épilepsie ou de leur augmentation d'épilepsie pharmacologiquement incontrôlée.
Avec le développement d'un état maniaque, Lenuxin® devrait être annulé.
Lenuxin® peut augmenter la concentration de glucose dans le sang dans le diabète sucré, ce qui peut nécessiter un ajustement de la dose de médicaments hypoglycémiants.
L'expérience clinique avec l'utilisation de Lenuxin® indique une augmentation possible du risque de tentatives suicidaires au cours des premières semaines de traitement, et il est donc très important de surveiller étroitement les patients pendant cette période.
L'hyponatrémie causée par une diminution de la sécrétion d'hormone antidiurétique survient rarement lors de la prise de Lenuxin® et disparaît généralement lorsque le médicament est arrêté.
Des cas de saignements cutanés inhabituels, tels qu'ecchymoses ou purpura, ont été rapportés au cours d'un traitement par des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine. La prudence est recommandée chez les patients prenant des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, en particulier avec des anticoagulants oraux concomitants, avec des médicaments pouvant affecter la fonction plaquettaire (par exemple, les antipsychotiques atypiques et les phénothiazines, la plupart des antidépresseurs tricycliques, l'acide acétylsalicylique et les anti-inflammatoires non stéroïdiens), la ticlopidine et dipyridamole), ainsi que chez les patients ayant une tendance connue aux saignements.
Avec le développement du syndrome sérotoninergique, le médicament doit être immédiatement annulé et un traitement symptomatique doit être prescrit.
Lors de l'arrêt du traitement par Lenuxin®, la dose doit être progressivement réduite sur une ou deux semaines pour éviter d'éventuelles réactions de sevrage.
En raison du manque d'expérience clinique, la prudence est recommandée chez les patients atteints de maladie coronarienne.
Caractéristiques de l'effet du médicament sur la capacité de conduire un véhicule ou des mécanismes potentiellement dangereux
Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration d'attention accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Conditions de stockage

A une température ne dépassant pas 25°C.

Durée de vie

Classement ATX :

N Système nerveux

N06 Psychanaleptiques

N06A Antidépresseurs

N06AB Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine

Source du portail d'information : www.eurolab.ua