Lista statinelor de ultimă generație, nume de medicamente și comparații. Glucophage și Glucophage Long: care este diferența, care este mai bună, recenziile despre Mertenil sau atorvastatină care este mai bună

Acestea sunt substanțe chimice din ultimele generații de statine care scad nivelul colesterolului din sânge prin scăderea sintezei acestuia de către ficat. Fondurile inhibă (inhibă) sistemele enzimatice ale ficatului, care transformă precursorii colesterolului în formele sale, care sunt responsabile de formarea plăcilor aterosclerotice; efectul lor este dependent de doză. O trăsătură distinctivă a ambelor medicamente este capacitatea de a activa receptorii celulelor hepatice pentru asimilare, descompunerea colesterolului „rău” - LDL (lipoproteine ​​cu densitate mică), posibilitatea utilizării în diabetul zaharat (nu perturba metabolismul glucidic).

Medicamentele sunt utilizate numai conform indicațiilor unui medic.

Rosuvastatin și Atorvastatin - care este diferența?

Aceștia sunt reprezentanți ai diferitelor generații de medicamente - respectiv a patra și a treia. O sinteză ulterioară a medicamentului oferă apariția de noi calități în el care îmbunătățesc efectul sau toleranța. Costul său a fost crescut în consecință. Caracteristicile distinctive importante ale acestor medicamente, produse numai de tablete, sunt prezentate în tabel.

tabel comparativ
Atorvastatină
Generarea de droguri
IV III
Participarea ficatului la transformare
10% 90-95%
Timp de înjumătățire (cu cât trebuie să luați mai mult timp, cu atât mai rar)
19 ore 7-9 ore
Activitatea metabolitului
Nu da
Doza inițială (mg)
5 10
Doza medie (mg)
10 40
Doza maximă (mg)
20 80
Începutul acțiunii
5-7 zile 7-12 zile
Efect de 90-100%
După 3-4 săptămâni La 4-5 săptămâni de admitere
Scăderea nivelului de grăsime liberă (TG)
Nu (solubil în apă) Da (liposolubil)
Efecte secundare
Rar 1% sau mai mult, în funcție de starea ficatului
Țara de emisiune
Marea Britanie, Rusia Israel, Rusia
Numărul de analogi
12 4

Participarea ficatului - pentru debutul acțiunii, nu este necesară transformarea medicamentului de către ficat, care este diferența dintre rosuvastatină și atorvastatină. Rezultatul este un debut mai rapid al acțiunii, o sarcină mai puțin funcțională asupra celulelor hepatice, o siguranță mai mare a medicamentului, excreția preferențială a acestuia prin intestine (aproximativ 10% cu bilă). Lipsa solubilității grăsimilor nu implică participarea la descompunerea trigliceridelor sau a grăsimilor libere.

Avantajele și dezavantajele generațiilor III și IV

Este mai bine să vizitați un medic, să primiți recomandări cu privire la utilizarea produsului, ținând cont de rezultatele examinării. Ambele medicamente încep să fie utilizate strict conform indicațiilor pacienților de vârstă mijlocie în prezența manifestari clinice Boală cardiacă ischemică ( boala ischemică inima), ateroscleroza cerebrala sau membrele inferioare... Utilizarea timpurie a statinelor este sugerată pentru formele ereditare de hipercolesterolemie (colesterol ridicat din sânge). Perioada de examinare preliminară (de la o lună la șase luni pentru diferiți pacienți) este combinată cu următoarele recomandări:

  • Corectarea dietei.
  • Activitate fizică crescută.

Utilizarea în continuare a statinelor este combinată cu implementarea obligatorie a acestor sfaturi. Pentru pacienții obezi, alegerea acțiunii tinde să favorizeze utilizarea atorvastatinei datorită potențialului de scădere a grăsimilor libere (TG). Cu toate acestea, în prezența degenerescenței grase sau a cirozei hepatice, riscul de „efecte secundare” crește, ceea ce necesită o monitorizare frecventă a conținutului de enzime hepatice din sânge.


30 filă. Producție rusă

A treia generație se caracterizează atât prin reclamații dispeptice frecvente (când se utilizează doze peste 40 mg, se observă greață, vărsături, balonare, tulburări de scaun), cât și complicații mai severe ale tratamentului sub formă de dureri musculare, defecțiune musculară. Toleranța slabă a medicamentului cu deteriorarea parametrilor de laborator a funcției hepatice este motivul anulării temporare, înlocuirii cu un medicament de generație mai mare sau scăderii dozei de statină selectată. De obicei, la o lună după oprirea medicamentului, nivelul colesterolului din sânge revine la nivelul inițial.


Generația III statină

Ce e mai bine?

Pentru fiecare pacient, un medicament specific va acționa în funcție de caracteristicile organismului. Iată câțiva factori pe care un medic îi ia în considerare atunci când prescrie statine:

  • Sex, vârstă, ereditate, reacții alergice.
  • Prezența bolilor concomitente ale ficatului, inimii, rinichilor.
  • Rezultatele studiilor de laborator și instrumentale.

Utilizarea statinelor nu se bazează numai pe profilul lipidic. Acesta este un proces decizional după discutarea cu pacientul a necesității tratamentului pe tot parcursul vieții al aterosclerozei, dovedit de severitatea manifestărilor sale. Atorva și Rosuvastatin - droguri moderne, a cărui utilizare la doze medii reduce aproape la fel nivelul colesterolului „rău” (cu 38-54% și respectiv 52-63%). În absența obezității, alegerea aportul pe termen lung statine pe medicament cu o doză mai mică de substanță chimică, mai puține efecte secundare și un preț mai bun.

Aceste detalii sunt discutate de medic și pacient atunci când aleg medicamentul original sau genericul acestuia (analog). Cu o bună toleranță a unui analog ieftin al unei statine, un efect pozitiv suficient, ei continuă să-l ia timp de mulți ani, observând bunăstarea unei persoane, stare funcțională ficat. Prețurile statinelor de 3-4 generații diferă de 10-20 de ori de la diferiți producători. Evidențiat de ieftinitatea mijloacelor producătorilor ruși "Teva", "Vertex", "North Star" (110 ruble pentru doza de Atorvastatin de 10 mg, 440 ruble pentru Rosuvastatin cu aceeași doză pentru o lună de tratament).


Teva (Israel)
North Star (RF)

Cea mai nouă clasă de medicamente - statinele - sunt special inventate pentru a suprima sinteza colesterolului.

Statinele scad nivelul colesterolului, împiedicând organismul să producă mevalonat, care este un precursor al colesterolului.

Strămoșul statinelor este medicamentul lovastatină. Puțin mai târziu, au apărut pravastatina, simvastaina și fluvastatina. Medicamentele de nouă generație sunt atorvastatina și rosuvastatina.

O caracteristică a statinelor de nouă generație (atorvastatină, rosuvastatină) este că acestea sunt capabile să reducă nivelul colesterolului la pacienții cu rezistență la alte medicamente hipolipemiante. Aceste medicamente au un efect de scădere a lipidelor mai pronunțat decât alte statine. În plus, eficacitatea atorvastatinei și rosuvastatinei este asociată cu faptul că acestea reduc semnificativ nivelurile de TG și cresc mai bine nivelurile HDL.

Statine (lovastatină, pravastatină, simvastatină, fluvastatină, atorvastatină, rosuvastatină).

În stadiul actual al dezvoltării medicinei, principala clasă de medicamente hipolipemiante utilizate în tratamentul bolilor coronariene sunt statinele, care au o bază semnificativă de dovezi.

Statinele sunt inhibitori structurali ai enzimei hidroxi-metilglutaril-coenzima-A-reductază (HMG-CoA), principala enzimă care reglează biosinteza CS în hepatocite. Ca urmare a scăderii conținutului intracelular al colesterolului, hepatocitul crește numărul de receptori de membrană pentru LDL pe suprafața sa. Receptorii leagă și elimină particulele aterogene de LDL din fluxul sanguin și, astfel, reduc concentrația de colesterol din sânge.

Statinele au efecte vasculare și pleiotrope. La nivelul peretelui vascular, prin reducerea formării colesterolului și LDL, acestea cresc raportul HDL / LDL, reduc încorporarea colesterolului în subintima vasculară, ajută la stabilizarea plăcilor aterosclerotice existente prin reducerea miezului lipidic și, prin urmare, reduc riscul de rupere a plăcii și formarea trombului.

Multe dintre aceste proprietăți sunt comune tuturor statinelor, deși există diferențe individuale atât în ​​ceea ce privește numărul efectelor pleiotropice, cât și gradul de severitate al acestora. Unele proprietăți se datorează atât mecanismelor de acțiune ale statinelor, atât hipolipidemice, cât și pleiotropice.

Statinele se disting prin modul în care sunt obținute: de exemplu, simvastatina, lovastatina și pravastatina sunt compuși sintetizați natural obținuți din produsele reziduale ale anumitor tipuri de ciuperci, în timp ce fluvastatina, atorvastatina și rosuvastatina sunt medicamente sintetizate.

Statinele sunt înregistrate în Rusia: simvastatină, lovastatină, pravastatină, fluvastatină, atorvastatină și rosuvastatină. Statinele sunt cele mai eficiente la scăderea nivelului de colesterol LDL, iar efectul este dependent de doză. Fiecare dublare a dozei de statină are ca rezultat o reducere suplimentară cu 6% a colesterolului LDL („regula de șase procente”). Statinele scad nivelul trigliceridelor cu 10-15% și cresc nivelul HDL cu 8-10%.

O nouă generație de statine

Nu există o clasificare general acceptată a statinelor, de obicei statinele sunt listate în ordine cronologică, în funcție de aspectul lor. Statinele pot fi clasificate după hidrofilitatea lor, după metabolismul lor prin sistemul citocromului P450, după puterea acțiunii lor hipolipidemice.

La începutul anului 2013, există 8 tipuri de statine (listate în ordinea descoperirii):

  • Simvastatină
  • Lovastatin
  • Pravastatină
  • Fluvastatină
  • Atorvastatină
  • Cerivastatină
  • Rosuvastatină
  • Pitavastatină

Primele trei sunt considerate prima generație, fluvastatina - a doua, atorva și ceristatina - a treia, restul - a patra. Această diviziune reflectă în primul rând cronologia descoperirii.

Lovastatin- doza inițială de 20 mg 1 dată pe zi. imediat după cină; conținutul țintă de colesterol LDL în majoritatea cazurilor poate fi atins cu numirea a 40 mg / zi. În prezent, lovastatina nu este practic utilizată datorită apariției statinelor mai moderne.

Simvastatinăîn termeni de echivalență, este de două ori mai puternică decât lovastatina, adică administrarea a 10 mg / zi. simvastatina dă aceeași scădere a colesterolului LDL ca și administrarea a 20 mg / zi. lovastatină. Doza inițială este de 10-20 mg 1 dată pe zi; conținutul țintă este de obicei atins la 40 mg; doza maximă este de 80 mg.

Pravastatină se prescrie la o doză de 20-40 mg / zi. Doza de 80 mg nu a fost studiată și nu este de obicei utilizată.

Fluvastatină este prescris în doză de 20-40 mg / zi, dar mai des sub forma unei eliberări susținute de 80 mg 1 dată / zi. Luând în considerare particularitățile farmacocineticii (selectivitate ridicată de acțiune în ficat și metabolism prin izoforma 2C9 a citocromului P-450), fluvastatina este prescrisă pacienților după transplant de organe care primesc citostatice.

Atorvastatină- statina sintetică din a treia generație (statine din a treia generație). Este de două ori mai eficient decât fluvastatina. Terapia începe cu o doză de 10-20 mg / zi; dacă nu există niciun efect pentru atingerea nivelului țintă, doza poate fi crescută la 40 mg. Pentru pacienții cu sindrom coronarian acut sau cei care aparțin categoriei de risc foarte ridicat, se recomandă administrarea atorvastatinei în doză de 80 mg / zi.

Rosuvastatină se prescrie în doză de 5-10 mg / zi; doza maximă utilizată în principal la pacienții cu hipercolesterolemie familială severă este de 40 mg / zi.

O caracteristică a statinelor de nouă generație (atorvastatină, rosuvastatină) este că acestea sunt capabile să reducă nivelul colesterolului la pacienții cu rezistență la alte medicamente hipolipemiante. Aceste medicamente au un efect mai pronunțat de scădere a lipidelor decât alte statine.

În plus, eficacitatea atorvastatinei și rosuvastatinei este asociată cu faptul că reduc semnificativ nivelurile de TG și cresc mai bine nivelurile de HDL.

În ciuda bazei de dovezi extinse a studiilor care au confirmat efectele statinelor în prevenirea primară și secundară a bolilor cardiovasculare, acest grup medicamente nu este utilizat pe scară largă în practica clinica... Regulile pentru utilizarea constantă și controlată a unei statine par simple și evidente, dar nerespectarea lor este cea care neagă toate eforturile și însăși posibilitatea unui control eficient al aterosclerozei și al complicațiilor sale.

Foarte des, medicii au dificultăți în alegerea unui medicament din grupul cu statine. Cu toate acestea, o serie de studii fac posibilă identificarea mai multor medicamente care sunt cele mai convenabile de utilizat în practica noastră.

După cum știți, atunci când alegeți un medicament, medicul trebuie să țină cont de indicatori precum eficiența ridicată, siguranța și rentabilitatea terapiei pe termen lung.

Unul dintre medicamentele care îndeplinesc aceste cerințe este rosuvastatina.

Rosuvastatina este o statină sintetică de a treia generație. Molecula de rosuvastatină este mai hidrofilă decât moleculele altor statine, foarte selectivă față de membranele hepatocitelor și are un efect inhibitor mult mai pronunțat asupra sintezei colesterolului LDL decât alte statine. Efectul pronunțat de reducere a colesterolului al rosuvastatinei este, de asemenea, asociat cu timpul său de înjumătățire lung (19 ore), care permite blocarea pe termen lung a activității enzimei cheie a biosintezei colesterolului.

Rosuvastatină- una dintre puținele statine, sub influența căreia se activează sinteza proteinei HDL principale, apolipoproteina (APO) AI: crește la doze diferite de la 5 la 15%. Medicamentul este utilizat în doze de 5-40 mg. Doza inițială este de 5-10 mg. Efectul terapeutic al rosuvastatinei apare în decurs de o săptămână. după începerea terapiei, după 2 săptămâni. tratamentul ajunge la 90%. Efectul maxim al medicamentului este de obicei înregistrat până la a 4-a săptămână. și se menține cu aport constant. O serie de studii comparative au dovedit activitatea ridicată de scădere a lipidelor a rosuvastatinei.

Efectele secundare ale administrării de statine

De exemplu, am luat instrucțiunile pentru medicamentul „Crestor”, care aparține noii generații de statine. Iată cele mai frecvente consecințe ale utilizării sale:

  • dureri musculare;
  • dureri de cap, amețeli;
  • greață, constipație, dureri abdominale;
  • diabet zaharat de tip 2;
  • sindromul astenic.

Concluzii privind statinele

Pentru a obține un efect maxim, terapia cu statine trebuie să fie pe termen lung, uneori pe tot parcursul vieții. Unul dintre motivele utilizării nejustificat de rare a statinelor este costul ridicat al acestora, în special în cazul utilizării prelungite.
Astăzi există un număr mare de statine, inclusiv medicamente originale și genericele lor (analogi).

Peste 30 de statine generice sunt înregistrate în Rusia, dar în ciuda prevalenței lor pe scară largă, există încă un stereotip persistent în mediul medical conform căruia medicamentele originale sunt mai sigure, mai eficiente și mai fiabile decât medicamentele generice. Statinele generice sunt utilizate în aceleași doze ca și statinele originale.

De regulă, în ceea ce privește activitatea de scădere a lipidelor, acestea nu sunt inferioare droguri originale, dar sunt mai puțin costisitoare, mai atractive din punct de vedere economic, ceea ce ajută la rezolvarea problemei disponibilității lor pentru o gamă mai largă de pacienți.

Medici practică generală, medicii, cardiologii pot recomanda cu încredere ca pacienții cu dislipoproteinemie (DLP), ateroscleroză să ia versiuni generice ale statinelor în scopul prevenirii primare și secundare a bolilor cardiovasculare, precum și a rezultatelor ischemice severe (deces, accident vascular cerebral, infarct).

Salvați pe rețelele sociale:

Pacienții cu diabet zaharat sunt adesea interesați de întrebarea - Glucophage și Glucophage Long, care este diferența dintre ei. Principala diferență este durata acțiunii medicamentelor.

Glucofagul este medicament hipoglicemiant, care este conceput pentru a controla indicele glicemic atunci când pacientul are diabetul zaharat 2 tipuri. Principalul compus activ al medicamentului este metformina, acțiunea componentei active principale vizează activarea proceselor de sinteză a glicogenului în organism.

Atunci când utilizați acest medicament hipoglicemiant, există o scădere treptată a nivelului de zahăr plasmatic.

Utilizarea Glucophage sau Glucophage Long nu stimulează procesele de producție a insulinei.

Acest medicament nu reduce glicemia dacă este aproape de determinat fiziologic, ceea ce face medicamentul sigur și eficient.

Medicamentul este luat exclusiv conform instrucțiunilor unui medic practicant.

Dacă medicamentul este bine tolerat, acest medicament poate fi recomandat pentru utilizare pe termen lung.

Forme de eliberare a medicamentelor, compoziție și ambalare

Compoziția ambelor medicamente ca principală substanta activa include clorhidrat de metformină. Comprimatele de glucofag conțin povidonă și stearat de magneziu ca componente auxiliare.

Carcasa filmului Glucophage constă din hipromeloză.

Compoziția tabletelor medicamentului Glucophage Long diferă de Glucophage în prezența altor componente auxiliare.

Preparatul cu eliberare prelungită conține următorii compuși ca componente suplimentare:

  1. Carmeloză sodică.
  2. 2910. Hipromeloză
  3. Hipromeloză 2208.
  4. Celuloză microcristalină.
  5. Stearat de magneziu.

Tabletele unui medicament cu o perioadă normală de acțiune sunt de culoare albă și au o formă rotunjită biconvexă.

Medicamentul cu eliberare prelungită este de culoare albă, iar forma tabletei este capsulară și biconvexă. Fiecare tabletă este gravată pe o parte cu numărul 500.

Tabletele de medicamente sunt ambalate în blistere de 10, 15 sau 20 de bucăți. Blistere sunt ambalate în cutii de carton, care conțin, de asemenea, instrucțiuni de utilizare.

Ambele tipuri de medicamente sunt eliberate exclusiv cu o rețetă de la medicul curant.

Medicamentele trebuie păstrate într-un loc inaccesibil copiilor. Temperatura nu trebuie să depășească 25 de grade Celsius. Perioada de valabilitate a medicamentelor este de 3 ani.

După data de expirare sau dacă sunt încălcate condițiile de păstrare recomandate de producător, este interzisă utilizarea medicamentului. Acest medicament trebuie eliminat.

Acțiunea împotriva drogurilor

Nivelul zahărului

Administrarea medicamentelor Glucophage și Glucophage Long promovează ameliorarea rapidă a simptomelor caracteristice dezvoltării unei stări hiperglicemice în organism.

Efectul ușor asupra organismului face posibilă controlul evoluției bolii și reglarea promptă a conținutului de zahăr din organism.

În plus față de acțiunea principală, medicamentul are o serie de alte avantaje, dintre care principalul este un efect benefic asupra organismului și capacitatea, atunci când se utilizează medicamentul, de a preveni dezvoltarea afecțiunilor asociate cu activitatea inimii , sistem vascularși rinichi.

Principalele indicații pentru utilizarea Glucophage și Glucophage Long sunt aceleași.

Medicamentele sunt utilizate dacă pacientul are:

  • diabet non-insulinodependent, în absența eficacității din utilizarea dietei la pacienții adulți;
  • obezitate;
  • prezența diabetului zaharat de tip 2 la adolescenți, cu vârsta pacienților peste 10 ani.

Contraindicațiile pentru utilizarea medicamentelor sunt după cum urmează:

  1. Prezența semnelor dezvoltării unei comă.
  2. Semne de dezvoltare a cetoacidozei diabetice.
  3. Tulburări în activitatea rinichilor.
  4. Prezența în organism a afecțiunilor într-o formă acută, care sunt însoțite de apariția tulburărilor în activitatea rinichilor, prezența unei stări febrile la pacient, dezvoltarea patologiilor infecțioase, deshidratarea corpului și dezvoltarea de hipoxie.
  5. Efectuarea intervențiilor chirurgicale și a pacienților care au primit leziuni grave.
  6. Încălcări și disfuncționalități ale ficatului.
  7. Debutul pacientului otrăvire acută băuturi alcoolice și alcoolism cronic.
  8. Pacientul prezintă semne de dezvoltare a acidozei lactice.
  9. Perioada de timp este cu 48 de ore înainte și 48 de ore după examinarea corpului folosind metode cu raze X, în care se utilizează substanțe de contrast care conțin iod.
  10. Perioada de a avea un copil.
  11. Prezența hipersensibilității la componentele medicamentului.
  12. Perioada de alăptare.

Acest lucru se datorează unei probabilități crescute de semne de acidoză lactică în organism.

Instrucțiuni pentru utilizarea tabletelor

Medicamentul se administrează pe cale orală.

Medicamentul este utilizat în punerea în aplicare a tratamentului combinat și monoterapie pentru diabetul zaharat de tip 2.

Cel mai adesea, medicul curant începe să prescrie un medicament cu o doză minimă de 500 sau 850 mg de 2-3 ori pe zi. Medicamentul trebuie administrat imediat după masă sau în timpul mesei.

Dacă este necesar, este posibil să se mărească în continuare doza de medicament. Decizia de a crește doza utilizată în tratamentul diabetului zaharat de tip 2 este luată de medicul curant, pe baza caracteristicilor individuale ale pacientului și a datelor obținute în timpul examinării corpului.

Când utilizați medicamentul ca medicament de întreținere, doza de Glucophage poate ajunge la 1500-2000 mg pe zi.

Pentru a reduce probabilitatea apariției efecte secundare doza zilnică este împărțită în 2-3 doze pe zi. Doza maximă permisă a medicamentului poate ajunge la 3000 mg pe zi. Această doză zilnică trebuie împărțită în trei mese, care sunt legate de mesele principale.

O creștere treptată a dozei utilizate poate reduce probabilitatea efectelor secundare ale administrării medicamentului din tractul gastro-intestinal.

Dacă apar reacții adverse, medicamentul trebuie întrerupt și modificările trebuie raportate medicului curant.

Semne de supradozaj de medicamente și interacțiuni cu medicamente

În cazul unei supradoze de Glucophage în corpul unui pacient care suferă de diabet zaharat de tip 2, apar unele simptome caracteristice.

O supradoză a medicamentului apare în cazul administrării metforminei la o doză de 85 g de medicament. Această doză depășește maximul admis de 42,5 ori. Cu un astfel de exces de doză în corpul pacientului, nu se observă dezvoltarea semnelor de hipoglicemie, dar apar semne ale dezvoltării acidozei lactice.

Dacă primele semne de acidoză lactică apar la un pacient, tratamentul medicamentos trebuie întrerupt, iar pacientul trebuie internat imediat. După internare, pacientul trebuie examinat pentru a determina concentrația de lactat și pentru a clarifica diagnosticul.

Pentru a scăpa corpul pacientului de lactat, se efectuează o procedură de hemodializă. Împreună cu procedura, se efectuează un tratament simptomatic.

Este interzisă utilizarea medicamentului atunci când se efectuează o examinare a corpului cu utilizarea de agenți care conțin iod.

Nu este de dorit să utilizați medicamente atunci când utilizați o dietă hipocalorică.

Trebuie acordată atenție utilizării ambelor tipuri de medicamente atunci când se utilizează medicamente cu efect hipoglicemiant indirect.

Costul Glucophage, care are o perioadă de valabilitate normală, este în medie de 113 ruble pe teritoriul Federației Ruse, iar prețul Glucophage Long este de 109 ruble în Rusia.

Expertul vă va spune în detaliu despre acțiunea medicamentului Glucophage în videoclipul din acest articol.

Statinele se numără printre agenții care sunt eficienți în scăderea nivelului de colesterol. Efectul terapeutic pronunțat se datorează nu numai unui mecanism specific de influență, ci și unei toleranțe destul de bune la persoanele care suferă de hipercolesterolemie. De obicei medicii prescriu sau. Pentru a înțelege care medicament va funcționa mai bine, merită să le comparați principalele caracteristici, determinând avantajele și dezavantajele fiecăruia. Prin identificarea diferenței dintre medicamente, este posibilă optimizarea tratamentului și accelerarea procesului de vindecare.

Ce sunt statinele

Medicamentele incluse în acest grup sunt caracterizate de un mecanism de acțiune similar - ajută la reducerea valorilor LDL și VLDL. Dar, datorită prezenței diferitelor substanțe active și a componentelor suplimentare, există o serie de diferențe între ele.

Toate medicamentele cu statine sunt împărțite în mai multe generații. Atorvastatin aparține celei de-a treia generații, iar Rosuvastatin este a patra generație.

Atorvastatina este de natură sintetică, caracterizată printr-o doză mare de ingredient activ. Sub influența medicamentului, se observă o scădere a nivelului plasmatic al colesterolului și lipoproteinelor, acest lucru devine posibil după o scădere a producției de colesterol în celulele hepatice, precum și o scădere a activității HMG-CoA reductazei în sine, o creștere a indicatorului receptorilor LDL, care se află deasupra hepatocitelor. Datorită acestei acțiuni, convulsia și catabolismul ulterior al LDL crește. În timp ce luați medicamentul, este recomandat să urmați o dietă care ajută la reducerea mai rapidă a nivelului de colesterol „rău”. Tratamentul se efectuează în două etape, datorită cărora este posibil să se prevină dezvoltarea simptomelor secundare.

Rosuvastatina este un agent hipocolesterolemic sintetic care crește nivelul receptorilor LDL de pe suprafața hepatocitelor. Acțiunea este similară cu cea a atorvastatinei. Sub influența sa, indicatorul general al VLDL, precum și al LDL, scade. Pe fondul utilizării rosuvastatinei, se înregistrează o scădere a nivelului apolipoproteinei B, precum și o creștere a nivelului apolipoproteinei A-I. Medicamentul conține o doză medie de ingredient activ. Este prescris pentru utilizare în cazul modificărilor aterosclerotice, accident vascular cerebral, dezvoltarea unui atac de cord acut, precum și a tensiunii arteriale crescute.

Comparația medicamentelor care scad colesterolul

Deși indicațiile pentru utilizarea drogurilor sunt aproape aceleași, medicamentele prezintă anumite diferențe. Merită subliniat următoarele:

  • Absorbția de către mucoasa intestinală. Absorbția atorvastatinei este semnificativ redusă odată cu utilizarea simultană a alimentelor. Rosuvastatina poate fi luată indiferent de mese, deoarece absorbția sa nu se modifică, substanța activă este absorbită într-o cantitate constantă.
  • Lista indicațiilor și contraindicațiilor. Fiecare dintre medicamente poate fi utilizat pentru a reduce nivelul colesterolului plasmatic. Medicamentele diferă prin viteza și natura proceselor metabolice. Enzimele hepatice sunt implicate activ în metabolismul atorvastatinei; aceasta este excretată în bilă. Luarea unui astfel de medicament nu este recomandată persoanelor cu patologii hepatice. Rosuvastatina aproape nu suferă biotransformare, este excretată de intestine, poate fi utilizată în prezența tulburărilor hepatice.
  • Efect terapeutic. Scăderea nivelului de colesterol cu ​​densitate scăzută și creșterea așa-numitului colesterol bun este principalul obiectiv al acestor medicamente. Este demn de remarcat faptul că, ca urmare a studiilor clinice, sa dovedit eficacitatea mai mare a Rosuvastin. Probabilitatea apariției simptomelor secundare atunci când luați primul și al doilea medicament este aceeași.

De asemenea, medicul curant poate prescrie Simvastatin sau Atorvastatin pentru utilizare. Simvastatina ajută, de asemenea, la scăderea nivelului de trigliceride, precum și a nivelului total de colesterol.

Ce medicament este mai bun

Trebuie avut în vedere faptul că fiecare medicament va acționa diferit, acest lucru se datorează caracteristicile individuale organism. O serie de factori trebuie luați în considerare înainte de a începe tratamentul cu statine:

  • Categoria de vârstă a pacientului, sexul său, sensibilitatea la componente
  • Prezența patologiilor concomitente ale CVS, ficatului și sistemului renal
  • Rezultatele de laborator.

Statinele nu pot fi justificate doar pe profilul lipidic. Luarea deciziilor cu privire la numirea tratamentului se efectuează luând în considerare necesitatea unei terapii aterosclerotice continue. Atorvastatina și Rosuvastatina reduc indicele „colesterolului rău” aproape în mod egal.

De asemenea, merită luată în considerare categoria de preț a medicamentelor. Atorvastatina este produsă de companiile farmaceutice interne, costul depinde de doza de medicamente și de numărul de tablete din pachet: de la 59 la 766 ruble. Deși Rosuvastatin este produs și în Rusia, costul său este mai mare - 165-1984 ruble.

Până în prezent, un alt medicament eficient pentru scăderea colesterolului este Simvastatina. Dacă există o alegere: Simvastatin sau Atorvastatin, care vor funcționa mai bine. Este recomandat să consultați mai întâi un specialist.

» Care este diferența dintre Atorvastatin și Rosuvastatin?

Metoda populară: preparare 250 ml ...

Pacienții care suferă de tulburări lipidice se confruntă adesea cu o alegere, ceea ce este mai bine - atorvastatină sau rosuvastatină? Deși Rosuvastatin a fost utilizat din ce în ce mai recent, este imposibil să oferim un răspuns exact la această întrebare, deoarece fiecare medicament are atât avantaje, cât și dezavantaje.

Ambele medicamente trebuie luate pentru patologii precum hipercolesterolemie mixtă sau homozigotă (niveluri crescute de LDL), hipertrigliceridemie (triglicerol în exces) și ateroscleroză (îngustarea lumenului vascular ca urmare a depunerii plăcilor de colesterol). De asemenea, sunt utilizate pentru prevenirea complicațiilor aterosclerozei - hipertensiune arterială, boli coronariene, accident vascular cerebral și infarct.

Deoarece există o diferență între contraindicații, reacții adverse, farmacocinetică și farmacodinamică, este necesar să aflăm care medicament este mai eficient și mai sigur.

Ce sunt statinele?

Statinele includ un grup destul de mare de medicamente utilizate pentru scăderea concentrației de LDL și VLDL în sânge.

În practica medicală modernă, este imposibil să se facă fără statine în prevenirea și tratamentul aterosclerozei, hipercolesterolemiei (mixtă sau homozigotă), precum și a bolilor cardiovasculare.

În general medicamente din acest grup au același efect terapeutic, adică reduce nivelul LDL și VLDL. Cu toate acestea, datorită varietății componentelor active și auxiliare, există unele diferențe care trebuie luate în considerare pentru a evita reacțiile adverse.

Statinele sunt de obicei împărțite în generația I (Cardiostatin, Lovastatin), II (Pravastatin, Fluvastatin), III (Atorvastatin, Cerivastatin) și IV (Pitavastatin, Rosuvastatin).

Statinele pot fi de origine naturală sau sintetică. Pentru un specialist, este important să selectați medicamente cu doze mici, medii sau mari pentru pacient.

Rosuvastatina și Atorvastatina sunt utilizate în mod obișnuit pentru scăderea nivelului de colesterol. Fiecare dintre medicamente are caracteristici:

Rosuvastatina este o statină de generație IV. Agentul de scădere a lipidelor este complet sintetic, cu o doză medie de ingredient activ. Este produs sub diferite mărci, de exemplu, Crestor, Mertenil, Rosucard, Rosart etc.

Atorvastatina este a treia generație de statine. La fel ca analogul său, este de origine sintetică, dar conține o doză mare de substanță activă.

Există astfel de sinonime pentru medicament, cum ar fi Atoris, Liprimar, Toovacard, Vasator etc.

Compoziția chimică a medicamentelor

Ambele medicamente sunt disponibile sub formă de tablete. Rosuvastatina este produsă în mai multe doze - 5, 10 și 20 mg de ingredient activ cu același nume. Atorvastatina este produsă într-o doză de 10, 20, 40 și 80 mg de ingredient activ. Mai jos este un tabel care compară componentele auxiliare ale a doi reprezentanți cunoscuți ai statinelor.

Principala diferență dintre rosuvastatină și atorvastatină este proprietățile lor fizico-chimice. Avantajul Rosuvastatinei este că este ușor degradat în plasma sanguină și în alte fluide, adică este hidrofil. Atorvastatina are o altă caracteristică: se dizolvă în grăsimi, adică este lipofil.

Pe baza acestor caracteristici, acțiunea Rosuvastatinei este îndreptată în principal către celulele parenchimului hepatic, iar Atorvastatina - către structurile creierului.

Farmacocinetica și farmacodinamica - diferențe

Deja în etapa de administrare a comprimatelor, există diferențe în absorbția lor. Deci, utilizarea rosuvastatinei nu depinde de momentul zilei și de consumul de alimente. În același timp, atorvastatina nu trebuie consumată simultan cu mâncarea, deoarece acest lucru afectează negativ absorbția ingredientului activ. Conținutul maxim de atorvastatină este atins după 1-2 ore, iar rosuvastatina - după 5 ore.

O altă diferență între reprezentanții statinelor este metabolismul lor. În corpul uman, atorvastatina este transformată într-o formă inactivă cu ajutorul enzimelor hepatice. Astfel, activitatea medicamentului este direct legată de funcționarea ficatului.

De asemenea, este influențat de medicamentele utilizate simultan cu atorvastatina. Analogul său, dimpotrivă, din cauza dozei mai mici, practic nu reacționează cu alte medicamente. Deși acest lucru nu îl scutește de prezența reacțiilor adverse.

Atorvastatina este excretată în principal în bilă.

Spre deosebire de mulți reprezentanți ai statinelor, rosuvastatina aproape că nu este metabolizată în ficat: mai mult de 90% din substanță este eliminată neschimbată de intestine și doar 5-10% de rinichi.

Contraindicații și reacții adverse

Prezența contraindicațiilor și a acțiunilor negative sunt factori importanți la alegerea celui mai optim medicament. Mai jos sunt principalele boli și condiții în care medicamentele sunt interzise, ​​precum și posibilele reacții adverse.

Sarcina și alăptarea.

Deteriorarea hepatocitelor și nivel ridicat enzime hepatice.

Copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.

Miopatia sau o predispoziție la aceasta.

Tratament complex cu ciclosporină și fibrați.

Disfuncție renală.

Alcoolismul cronic.

Miotoxicitate în timp ce luați alți inhibitori de HMG-CoA reductază.

Reprezentanți ai rasei mongoloide (este permisă doar doza minimă).

Activitate crescută a enzimelor hepatice.

Purtarea unui copil și perioada de alăptare.

Copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani, cu excepția terapiei pentru hipercolesterolemie ereditară heterozigotă.

Lipsa unei contracepții adecvate.

Utilizarea blocantelor de protează HIV.

Patologii hepatice active.

Dezvoltarea proteinuriei și a hematuriei.

Erupție cutanată, urticarie, mâncărime.

Tulburări ale sistemului musculo-scheletic.

Dispepsie, tulburări de scaun, inflamație a pancreasului (pancreatită).

Diabet zaharat non-insulinodependent.

Creșterea sânilor la bărbați.

Prezența tusei uscate, dificultăți de respirație.

Sindromul Stevens-Johnson.

Apariția trombocitopeniei.

Hipo- și hiperglicemie, anorexie.

Durere în cap, parestezie, dezvoltarea neuropatiei periferice, hipestezie, amnezie, amețeli, disgeuzie.

Deficiență de auz, tinitus, vedere încețoșată.

Gât dureros, sângerări nazale.

Tulburare dispeptică, eructații, durere în regiunea epigastrică, dezvoltarea pancreatitei.

Urticarie, erupții cutanate, edem al lui Quincke.

Apariția ginecomastiei.

Diferite tulburări ale sistemului musculo-scheletic.

Hepatită, insuficiență hepatică, colestază.

Hipertermie, astenie, stare de rău.

Creșterea activității enzimelor hepatice, CC și analiza pozitiva pe leucocite în urină.

Eficiență și opinia consumatorilor

Sarcina principală a medicamentelor statinice este reducerea concentrației de LDL în sânge și creșterea nivelului de HDL.

Prin urmare, atunci când alegeți între Atorvastatin și Rosuvastatin, trebuie să comparați cât de eficient reduc nivelul colesterolului.

Cercetări științifice recente au demonstrat că rosuvastatina este un medicament mai puternic.

Rezultatele studiilor clinice sunt prezentate mai jos:

  1. Cu doze egale de medicamente, rosuvastatina reduce colesterolul LDL cu 10% mai eficient decât analogul său. Acest avantaj permite utilizarea medicamentului la pacienții cu hipercolesterolemie severă.
  2. Incidența complicațiilor cardiovasculare și apariția unui rezultat fatal este mai mare la atorvastatină.
  3. Incidența reacțiilor adverse la ambele medicamente este aceeași.

Compararea eficacității reducerii concentrației de colesterol „rău” dovedește faptul că rosuvastatina este un medicament mai eficient. Cu toate acestea, nu trebuie să uităm de factori precum prezența contraindicațiilor, efecte secundareși cost. O comparație a prețurilor celor două medicamente este prezentată în tabel.

Astfel, Atorvastatin este o alternativă mai ieftină pe care o pot permite persoanele cu venituri mici.

Iată ce gândesc pacienții despre medicamente - rosuvastatina este bine tolerată și fără probleme. Când îl luați, colesterolul rău scade.

Compararea medicamentelor ajută la concluzia că în stadiul actual de dezvoltare a medicinei, primele poziții dintre cele mai bune pastile din colesterol sunt ocupate de statine din generația IV, incl. Rosuvastatină.

Medicamentul Rosuvastatin și analogii săi sunt descriși în videoclipul din acest articol.