V katero skupino spada Paxil? Navodila za uporabo antidepresiva Paxil: pregledi, analogi. Ali lahko med terapijo pijem alkohol?

; SSRI
Farmakološko delovanje: Paxil je močan in selektiven zaviralec ponovnega privzema 5-hidroksitriptamina (5-HT, serotonin). Na splošno velja, da sta njegova antidepresivna aktivnost in učinkovitost pri zdravljenju obsesivno-kompulzivne motnje (OCD) in panične motnje posledica specifične inhibicije ponovnega privzema serotonina v možganskih nevronih.
Učinki na receptorje: muskarinski holinergični receptorji (šibka afiniteta); Alfa1-, alfa2- in beta-adrenergični receptorji (šibka afiniteta) Dopaminski (D2), 5-HT1 podobni, 5HT2- in histaminski (H1) receptorji (šibka afiniteta).
Sistematično (IUPAC) ime: (3S, 4R) -3 - [(2H-1,3-benzodioksol-5-iloksi) metil] - 4-(4-fluorofenil) piperidin
Trgovska imena: Paxil, Pexeva, Brisdelle
Pravni status: Na voljo samo na recept
Uporaba: ustno
Biološka uporabnost: popolnoma absorbira iz prebavil, sprva se presnovi v jetrih; čas za dosego največje koncentracije zdravila je od 4,9 ure (s hrano) do 6,4 ure (na prazen želodec).
Vezava na plazemske beljakovine: 93-95 %
Presnova: obsežna, jetrna (v glavnem posredovana s CYP2D6)
Razpolovna doba: 24 ur (razpon 3-65 ur)
Izločanje: 64 % v urinu, 36 % v žolču
Formula: C19H20FNO3
Mol. teža: 329,3

Paxil (znan tudi pod trgovskimi imeni Aropax, Paxil, Pexeva, Seroxat, Sereupin in Brisdelle) je vrsta antidepresiva SSRI (selektivni zaviralec ponovnega privzema serotonina). Zdravilo Paxil se uporablja za zdravljenje velikih depresivnih epizod, obsesivno-kompulzivne motnje, panične motnje, socialne anksioznosti, posttravmatske stresne motnje, generalizirane anksiozne motnje in vazomotornih simptomov (npr. vročinskih utripov in nočnega znojenja), povezanih pri ambulantnih bolnikih v menopavzi. Leta 1992 je zdravilo na trg uvedla farmacevtska družba SmithKline Beecham (danes GlaxoSmithKline). Od leta 2003, po poteku patenta, se začnejo pojavljati generiki zdravila. Pri odraslih je učinkovitost zdravila Paxil za zdravljenje depresije primerljiva s prejšnjimi generacijami tricikličnih antidepresivov, z manj stranskimi učinki in manj toksičnosti. Razlike z novejšimi antidepresivi so bolj subtilne in večinoma omejene na stranske učinke. Zdravilo ima skupno z drugimi SSRI stranski učinki in kontraindikacije, vključno s slabostjo, zaspanostjo in spolnimi stranskimi učinki. Paxil povzroča klinično pomembno povečanje telesne mase. Preizkusi zdravila Paxil v primerih otroške depresije niso pokazali, da ima večji statistični učinek kot placebo. Prenehanje zdravila Paxil je povezano z velikim tveganjem za odtegnitev. Zaradi povečanega tveganja za prirojene okvare se nosečnicam in ženskam, ki načrtujejo nosečnost, pred uporabo zdravila posvetuje z zdravnikom.

Uporaba v medicini

Zdravilo Paxil se uporablja predvsem za zdravljenje simptomov depresije, obsesivno-kompulzivne motnje (OCD), posttravmatske stresne motnje (PTSD), panične motnje, generalizirane anksiozne motnje (GAD), socialna fobija/socialna anksiozna motnja in predmenstrualna disforična motnja (PMDD). Paxil je prvi antidepresiv, odobren v ZDA za zdravljenje napadov panike.

Raziskave

Paxil je široko uporabljen antidepresiv v skupini zdravil, znanih kot selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina ali SSRI. Več študij je pokazalo, da se zdravilo Paxil lahko uporablja za zdravljenje prezgodnje ejakulacije. Zlasti zdravilo poveča intravaginalni latentni čas ejakulacije za 6-13-krat, kar je več kot pri drugih SSRI (Fluvoksamin in). Vendar pa "nujni" odmerek zdravila Paxil ("na zahtevo") 3-10 ur pred spolnim odnosom povzroči le "klinično neprimerno in spolno nezadovoljivo" zamudo pri ejakulaciji za 1,5-krat. Zdravilo je slabše od klomipramina, ki povzroči štirikrat daljšo zamudo. Razlog, zakaj zdravilo povzroča zapoznelo ejakulacijo, je, da znatno zmanjša spolno željo in v nekaterih primerih celo povzroči nezmožnost doseganja erekcije ali ejakulata. SSRI so učinkoviti tudi pri zdravljenju hudega predmenstrualnega sindroma; vendar je zdravilo Paxil zaradi teratogenih učinkov in velikega tveganja za odtegnitev pri odraslih in novorojenčkih kontraindicirano pri ženskah, ki bi lahko zanosile. Obstajajo tudi dokazi, da je zdravilo Paxil lahko učinkovito pri zdravljenju iger na srečo in vročinskih valov. Morebitne koristi zdravila Paxil za zdravljenje diabetične nevropatije ali kroničnega glavobola so še vedno nejasne. Novi dokazi kažejo, da se antipsihotiki lahko uporabljajo kot dodatek ali alternativa Paxilu pri bolnikih z generalizirano anksiozno motnjo. Čeprav so razpoložljivi podatki precej nedosledni, je Paxil morda učinkovito orodje za zdravljenje distimije, kronična bolezen s simptomi depresije.

Učinkovitost zdravila Paxil

Glede na pripis k zdravilu, ki ga je zagotovil proizvajalec Paxil znamke Paxil (GlaxoSmithKline) in ga odobrila ameriška FDA, je učinkovitost zdravila Paxil v primeru velikih depresivna motnja je bilo dokazano v šestih s placebom kontroliranih kliničnih preskušanjih. Pri odraslih je učinkovitost zdravila Paxil pri zdravljenju depresije primerljiva z učinkovitostjo tricikličnih antidepresivov prejšnje generacije. Naključna preskušanja so pokazala, da je zdravilo Paxil učinkovitejše od placeba pri zdravljenju depresije pri starejših bolnikih. Tri 10- do 12-tedenske študije so pokazale superiornost zdravila Paxil nad placebom pri zdravljenju panične motnje. Tri 12-tedenske študije odraslih ambulantnih bolnikov so pokazale, da so se bolniki s socialno anksiozno motnjo bolje odzvali na zdravilo Paxil kot na placebo.

Neželeni učinki zdravila Paxil

Spolna disfunkcija je pogost stranski učinek SSRI. Zlasti stranski učinki pogosto vključujejo težave pri vzburjenju, pomanjkanje zanimanja za seks in anorgazmijo (težave pri doseganju orgazma). Možni so tudi genitalna anestezija, izguba ali zmanjšan odziv na spolne dražljaje in ejakulatorna anhedonija. Čeprav so ti spolni stranski učinki običajno reverzibilni, lahko trajajo več mesecev ali let po popolnem prenehanju jemanja zdravila. Ta lastnost se imenuje "spolna disfunkcija po SSRI". Med pogostimi neželenimi učinki zdravila Paxil, povezanimi z zdravljenjem depresije in navedenimi v pripisu k zdravilu, so učinki z največjo razliko od placeba: slabost (26 % Paxil proti 9 % v skupini s placebom), zaspanost (23 % proti 9 % v skupini, ki je prejemala placebo), motnje ejakulacije (13 % proti 0 % placeba), druge moške spolne motnje (10 % proti 0 % placebo), astenija (15 % proti 6 % placebo), znojenje (11 % vs. 2 % placebo), omotica (13 % vs 6 % placebo), nespečnost (13 % vs 6 % placebo), suha usta (18 % proti 12 % placebo), zaprtje (14 % proti 9 % placebo) in tremor (8 % v primerjavi z 2 % v skupini s placebom). Drugi neželeni učinki vključujejo visoko krvni pritisk, glavobol, vznemirjenost, povečanje telesne mase, poslabšanje spomina, parestezije in zmanjšana plodnost. Pogosti neželeni učinki so opaženi predvsem v prvih 1-4 tednih, ko telo postane tolerantno na zdravilo, in ko se to zgodi, lahko prenehanje jemanja zdravila povzroči nasprotni učinek s simptomi, ki se zelo dolgo znova pojavljajo v povečani obliki. Znano je, da skoraj vsi SSRI povzročajo enega ali več teh simptomov. Oseba, ki jemlje zdravilo Paxil, lahko doživi več naštetih neželenih učinkov, vse ali nobenega od njih. Večina neželenih učinkov izgine ali se zmanjša z nadaljevanjem zdravljenja, čeprav lahko nekateri od njih trajajo ves čas zdravljenja. Neželeni učinki so pogosto tudi odvisni od odmerka. Manj in/ali manj hudi simptomi opazili pri nižjih odmerkih in/ali hujše simptome, opažene pri višjih odmerkih. Povečanje ali sprememba odmerka lahko povzroči tudi ponovitev ali poslabšanje simptomov. 9. decembra 2004 je odbor EMA za zdravila za humano uporabo obvestil bolnike, svetovalce in starše, da zdravila Paxil ne smemo dajati otrokom. Komisija je podala tudi priporočila zdravstveni delavci Predpisovalci morajo pozorno spremljati odrasle bolnike z velikim tveganjem za samomorilno vedenje in/ali samomorilne misli. Odbor ne prepoveduje uporabe zdravila Paxil pri odraslih z visokim tveganjem, vendar poziva k skrajni previdnosti pri njegovi uporabi. Zaradi poročil o neželenih učinkih po prekinitvi zdravljenja je priporočljivo postopno zmanjševanje odmerka v nekaj tednih ali mesecih. Med jemanjem zdravila Paxil so opazili primere akatizije in samomorilnega vedenja. Kot je navedeno v informacijah o izdelku Paxil v Združenem kraljestvu, se lahko med jemanjem zdravila pojavi tudi zloraba alkohola. Redko se lahko pojavi hud stranski učinek, serotoninski sindrom. Večina bolnikov, tako moških kot žensk, ima spolne neželene učinke pri jemanju zdravila Paxil in drugih SSRI. Pri moških je zdravilo Paxil lahko povezano tudi z fragmentacijo DNK sperme. Resen neželeni učinek zdravila Paxil je lahko manija ali hipomanija, ki prizadene do 8 % psihiatričnih bolnikov. Ta neželeni učinek se lahko pojavi pri ljudeh brez anamneze manije in je najpogosteje opažen pri bolnikih z bipolarno motnjo ali dednimi dejavniki. Schmitt in drugi (2001) so predlagali, da ima Paxil negativen učinek na dolgoročni spomin, ne da bi vplival na kratkoročni spomin, čeprav te ugotovitve niso bile neodvisno preverjene. V študiji zdravih udeležencev, ki so jemali Paxil 14 dni (20 mg 1-7 dni in 40 dni 8-14 mg), je prišlo do poslabšanja zapomnitve besed 14. dan v primerjavi s skupino, ki je prejemala placebo. Schmitt in drugi niso upoštevali bistvene razlike na začetku študije v sposobnosti spominjanja besed med skupinama Paxil in placebom, vendar je ta razlika lahko razlog za pomembno razliko v skupinah na 14. dan. Poleg tega so si udeleženci, ki so jemali zdravilo Paxil, lahko zapomnili enako število besed na začetku in 14. dan študije, kar ni v skladu z ugotovitvijo, da zdravilo Paxil negativno vpliva na priklic besed.

Kontraindikacije

Zdravilo Paxil je kontraindicirano pri vseh bolnikih, mlajših od 18 let, pri bolnikih, ki jemljejo katero koli od zdravil, navedenih v spodnjem poglavju o interakcijah, in pri odraslih, ki so noseči ali bi lahko zanosili. Zdravilo Paxil je lahko tudi kontraindicirano pri mnogih odraslih moških zaradi spolnih in reproduktivnih stranskih učinkov, opisanih spodaj. V Združenih državah FDA zahteva opozorilo črne škatle (najresnejša vrsta opozorila na oznakah zdravil na recept) na zdravilu zaradi povečanega tveganja za samomorilne misli in vedenje pri jemanju zdravila. Opozorilo velja tudi za druge SSRI, vendar je zdravilo Paxil zaskrbljujoče, odkar so v preskušanjih začeli poročati o samomorilnem vedenju. regulativna agencija zdravila in medicinskih pripomočkov priporoča, da zdravila Paxil ne uporabljajo osebe, mlajše od 18 let.

Tveganje samomora

Paxil lahko poveča tveganje za samomorilne misli in vedenje pri otrocih in mladostnikih. Ker se pravi samomor ob jemanju zdravila zgodi precej redko, je težko oceniti vpliv zdravila Paxil na tovrstna tveganja. Vendar pa nekatere študije analizirajo samomorilne nagnjenosti na podlagi podatkov o samomorilnih mislih in samomorilnem vedenju pacienta. Leta 2004 je FDA izvedla statistično analizo kliničnih preskušanj zdravila Paxil pri otrocih in mladostnikih, v kateri so ugotovili povečanje stopnje "samomorilnega vedenja" in misli v primerjavi s placebom; trend povečanja "samomorilnega vedenja" je bil opažen v študijah depresije in anksioznih motenj. Pregled SSRI, ki ga je opravil Univerza v Severni Karolini, je pokazal, da je bilo povprečno tveganje za samomor med mladostniki 4 % v primerjavi z 2 % v skupini, ki je prejemala placebo, med vsemi bolniki pa je bilo »največje tveganje za samopoškodovanje opaženo med uporabniki Paxil."

odtegnitveni sindrom

Številna psihoaktivna zdravila lahko povzročijo odtegnitvene simptome (odtegnitvene simptome), ko jih prenehamo. Podatki so pokazali, da ima zdravilo Paxil eno najvišjih stopenj resnosti odtegnitve med vsemi zdravili v svojem razredu. Pogosti odtegnitveni simptomi po prenehanju jemanja zdravila Paxil vključujejo: slabost, omotico in omotico, nespečnost, nočne more in žive sanje, občutek elektrike v telesu ter nagnjenost k joku in skrbi. Jemanje zdravila Paxil v tekoči obliki lahko zagotovi zelo postopno zmanjšanje odmerka, kar lahko zmanjša tveganje za odtegnitvene simptome. Priporočljiv je tudi začasni prehod na, ki ima daljšo razpolovno dobo in zato zmanjša resnost odtegnitvenega sindroma. Poleg tega je The Lancet objavil analizo podatkov Svetovne zdravstvene organizacije, ki kaže, da lahko jemanje SSRI med nosečnostjo povzroči odtegnitvene simptome pri novorojenčkih, vključno z epileptičnimi napadi. Med "93 primeri s sumom na odtegnitev novorojenčkov, ki jih povzroča SSRI ... 64 je bilo povezanih z zdravilom Paxil, 14 s , devet s in sedem s citalopramom."

Paxil in nosečnost

Ameriški kolidž za porodništvo in ginekologijo priporoča, da nosečnice in ženske, ki nameravajo zanositi, "individualizirajo zdravljenje z vsemi SSRI ali selektivnimi zaviralci ponovnega privzema noradrenalina ali oboje med nosečnostjo in se izogibajo Paxil, če je mogoče." Glede na navodilo za uporabo so "epidemiološke študije pokazale, da so imeli otroci, rojeni ženskam, ki so jemale zdravilo Paxil v prvem trimesečju nosečnosti, povečano tveganje za srčno-žilne malformacije, predvsem ventrikularne okvare in interatrialni septum(VSD in ASD). Na splošno so okvare septuma razvrščene kot simptomatske, ki lahko zahtevajo operacijo, in asimptomatske, ki se lahko odpravijo brez pomoči. V primeru nenadne nosečnosti pri pacientki, ki jemlje zdravilo Paxil, jo mora lečeči zdravnik opozoriti na morebitno škodo za plod. Če koristi zdravila Paxil za mater ne upravičujejo nadaljnjega zdravljenja, razmislite o prekinitvi zdravljenja z zdravilom Paxil ali prehodu na drug antidepresiv. Pri ženskah, ki nameravajo zanositi, ali pri ženskah v prvem trimesečju nosečnosti je treba zdravilo Paxil uvesti šele po preučitvi drugih razpoložljivih možnosti zdravljenja. Te ugotovitve podpira več sistematičnih pregledov in metaanaliz, ki kažejo, da je uporaba zdravila Paxil med nosečnostjo v povprečju povezana s približno 1,5-1,7-kratnim povečanjem prirojenih napak, zlasti srčnih napak. Najnovejši nesistematični pregled Salvatoreja Gentila v Journal of Clinical Psychiatry, podprt z gradivom oz. finančna pomoč podjetje GSK (GlaxoSmithKline), vodi do drugačnega zaključka: "teratogeni potencial zdravila Paxil, o katerem poročajo nekatere študije, ostaja nedokazan." Gentil govori o potrebi po velikih, epidemioloških, prospektivnih, nadzorovanih preskušanjih "mater, ki jemljejo Paxil med nosečnostjo." Druga mnenja o tem, ali teratogeno tveganje odtehta tveganje ponovitve po prenehanju jemanja zdravila, so precej sporna. Nekateri se zavzemajo za ukinitev, drugi pa govorijo o potrebi po previdnosti; in tudi če je pregled antidepresivov na splošno ugoden, Paxil izstopa kot specifična tveganja. Uporaba zdravila Paxil med nosečnostjo poveča tveganje za spontani splav. Velika študija iz leta 2010, ki je uporabljala švedske podatke o registraciji rojstev od 1. julija 1995 do 2007, je odkrila ženske, ki so poročale o uporabi antidepresivov zgodnji datumi nosečnosti ali ki so jim med nosečnostjo kot prenatalno oskrbo predpisali antidepresive, so pokazali specifično povezavo med uporabo zdravila Paxil in srčno-žilnimi okvarami v otroštvu. Ta študija je tudi ugotovila, da obstaja povezava med zdravilom Paxil in hipospadijo, čeprav so raziskovalci ugotovili, da še vedno ni jasno, ali so ti učinki odvisni od uporabe zdravil ali od osnovne patologije. Nenadna prekinitev jemanja psihotropnih zdravil med nosečnostjo lahko povzroči resne neželene učinke. Pri materah, ki so jemale zdravilo Paxil med nosečnostjo, so opazili zgoraj opisane neonatalne odtegnitvene simptome zdravila Paxil.

Interakcije

GlaxoSmithKline opozarja, da lahko interakcije z zdravili ustvarijo ali povečajo specifična tveganja, vključno s serotoninskim sindromom ali nevroleptičnim malignim sindromom in podobnimi reakcijami:

Poročali so o razvoju potencialno smrtno nevarnega serotoninskega sindroma ali nevroleptičnega malignega sindroma in podobnih reakcijah pri samih SSRI in SSRI, vključno z zdravilom Paxil, in zlasti pri kombinirani uporabi serotonergičnih zdravil (vključno s triptani) z zdravili, ki poslabšajo presnovo serotonina (v vključno z zaviralci MAO) ali z antipsihotiki ali drugimi antagonisti dopamina.

Podatki o predpisovanju navajajo, da se zdravila Paxil "ne sme uporabljati v kombinaciji z zaviralci MAO (vključno z linezolidom, antibiotikom, ki je reverzibilni neselektivni zaviralec MAO) ali v 14 dneh po prenehanju uporabe MAO" in se ne sme kombinirati s pimozidom, tioridazin, triptofan ali . Paxil se presnavlja s citokromom P450 2D6. Tudi zdravilo tamoksifen za zdravljenje raka dojke se z istim citokromom presnavlja v aktivno stanje. Bolnice, ki jemljejo Paxil in Tamoxifen, imajo povečano tveganje smrti zaradi raka dojke (od 24 % do 91 %), odvisno od trajanja sočasne uporabe zdravil.

Preveliko odmerjanje

Akutno preveliko odmerjanje se pogosto kaže z bruhanjem, letargijo, ataksijo, tahikardijo in konvulzijami. Koncentracije zdravila Paxil v plazmi, serumu ali krvi se lahko merijo za spremljanje bolnikovega stanja, za potrditev diagnoze zastrupitve pri hospitaliziranih bolnikih ali za pomoč pri forenzičnem pregledu umrlih bolnikov. Plazemske koncentracije zdravila Paxil so običajno v območju 40-400 µg/l pri posameznikih, ki prejemajo dnevne terapevtske odmerke zdravila, in 200-2000 µg/l pri zastrupljenih bolnikih. Posmrtne koncentracije zdravila Paxil v krvi med akutnim prevelikim odmerjanjem v smrtnih primerih so 1-4 mg / l.

farmakologija

Paxil je najmočnejši in eden najbolj specifičnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina (5-hidroksitriptamin, 5-HT) (SSRI). Zaradi učinka zdravila na nevrone možganov izkazuje svoj antidepresivni učinek. Snov je strukturno blizu:

SERT - transporter serotonina (Ki = 0,04 nm) NET - transporter norepinefrina (Ki = 90 nm) DAT - transporter dopamina (Ki = 400 nm)

Paxil je derivat fenilpiperidina, ki ni kemično soroden tricikličnim ali tetracikličnim antidepresivom. V študijah vezave na receptorje Paxil ni pokazal pomembne afinitete za adrenergične (alfa1, alfa2, beta), dopaminergične, serotonergične (5HT1, 5HT2) ali histaminske receptorje v možganskih membranah podgan. Obstajala je šibka afiniteta zdravila za muskarinske receptorje za acetilholin in norepinefrin. Prevladujoči metaboliti zdravila Paxil predstavljajo približno 1/50 učinkovitosti zdravila Paxil in so v bistvu neaktivni. Izkazalo se je, da zdravilo Paxil deluje protimikrobno proti več skupinam mikroorganizmov, predvsem gram-pozitivnim mikroorganizmom. V kombinaciji z nekaterimi antibiotiki zdravilo deluje sinergistično tudi proti številnim bakterijam. Poleg tega Paxil izkazuje protiglivično delovanje, saj je najmočnejše zdravilo proti hiperobčutljivim sevom. candida albicans DSY1204.

Formule

Paxil CR (kontrolirano sproščanje) je povezan z zmanjšanjem slabosti v prvem tednu zdravljenja v primerjavi z zdravilom Paxil s takojšnjim sproščanjem. Vendar pa se odvisnost prekinitve zdravljenja zaradi slabosti med zdravili ni bistveno razlikovala.

Spor

Izvajanje

Leta 2007 se je Paxil uvrstil na 94. mesto na seznamu najbolje prodajanih zdravil s prodajo več kot 1 milijardo dolarjev. Leta 2006 je bil Paxil peti najpogosteje predpisani antidepresiv na maloprodajnem trgu ZDA z več kot 19,7 milijona receptov. Prodaja se je leta 2007 zmanjšala na 18,1 milijona, vendar je Paxil še vedno peti najpogosteje predpisani antidepresiv v ZDA.

Spletno mesto ponuja referenčne informacije samo v informativne namene. Diagnozo in zdravljenje bolezni je treba izvajati pod nadzorom specialista. Vsa zdravila imajo kontraindikacije. Potreben je nasvet strokovnjaka!

Paxil predstavlja antidepresiv iz skupine selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina (SSRI), ki krepi učinke serotonina v možganskih strukturah. Zdravilo deluje antidepresivno in proti anksioznosti, zato se uporablja za zdravljenje vseh vrst depresije (reaktivne, panike, socialne fobije itd.), obsesivno-kompulzivne motnje, napadi panike, socialna fobija in druga anksiozna stanja.

Sestava, dozirne oblike in fotografije zdravila Paxil

Trenutno je Paxil na voljo v eni dozirni obliki - je tablete za peroralno uporabo. Tablete so ovalne, bikonveksne oblike in so pobarvane belo. Na eni strani tablete Paxil je zarez, na drugi pa gravura "20". Zdravilo je na voljo v pakiranjih po 10, 30 ali kosov.

Spodnja fotografija prikazuje videz pakiranje in pretisni omot s tabletami Paxil.



Tablete Paxil kot učinkovina vsebujejo po 20 mg paroksetin. In kot pomožne snovi sestava zdravila vključuje naslednje sestavine:

  • Kalcijev hidrogenfosfat dihidrat;
  • natrijev karboksimetil škrob tipa A;
  • magnezijev stearat;
  • Hipromeloza;
  • Titanov dioksid;
  • Macrogol;
  • polisorbat.

Terapevtsko delovanje in obseg

Terapevtski učinki zdravila Paxil

Terapevtski učinki zdravila Paxil so določeni z njegovo sposobnostjo selektivnega (selektivnega) blokiranja ponovnega privzema serotonina in s tem podaljšanja farmakoloških učinkov te snovi. To pomeni, da so terapevtski učinki zdravila Paxil določeni natančno z lastnostmi serotonina. Najpomembnejša in izrazita učinka zdravila sta antidepresiv (timoanaleptik) in antianksioznost, ki določata obseg zdravila Paxil, ki je sestavljen iz zdravljenja. različne vrste anksioznih in depresivnih motenj.

Zdravilo je učinkovito pri zdravljenju obsesivno-kompulzivne motnje pri otrocih, starejših od 7 let, in odraslih, saj bistveno izboljša bolnikovo stanje v prvih 1-2 tednih jemanja zdravila Paxil.

Paxil tudi bistveno izboljša stanje ljudi, ki trpijo za depresijo s samomorilnimi mislimi v prvih tednih jemanja. Zdravilo je učinkovito v primerih, ko je bilo zdravljenje z antidepresivi iz drugih klasifikacijskih skupin neuporabno. Poleg zdravljenja se lahko zdravilo Paxil uporablja za preprečevanje ponovitve depresije.

Pri paničnih stanjih (napadi, fobije itd.) je Paxil učinkovit le v kombinaciji z nootropnimi zdravili (na primer Picamilon, Piracetam, Nootropil itd.) in pomirjevali.

Paxil zmerno stimulira centralni živčni sistem, vendar nima učinkov, podobnih amfetaminu. Jemanje zdravila zjutraj ne poslabša kakovosti in trajanja spanja, zato jemanje ne povzroča potrebe po dodatni uporabi hipnotikov ali drugih zdravil. V večini primerov se med jemanjem zdravila Paxil spanec celo izboljša. Po potrebi pa se zdravilo lahko kombinira s kratkodelujočimi hipnotičnimi zdravili, ki izboljšajo le proces zaspanja in ne vplivajo na strukturo spanja.

Paxil ne moti ali zavira delovanja možganov, ne vpliva na krvni tlak, srčni utrip in parametre elektroencefalograma.

Kdaj zdravilo Paxil začne delovati?

Vidni in pomembni učinki zdravila Paxil se razvijejo in začnejo čutiti oseba že 1 do 2 tedna po začetku dajanja. Zdravniki so na podlagi opazovanj bolnikov ugotovili, da je prvi učinek zdravila Paxil mogoče občutiti že en teden po začetku dajanja, običajno pa opazimo bolj obstojen in opazen učinek, ki pozitivno vpliva na kakovost življenja osebe. po 2 tednih.

Paxil - indikacije za uporabo

Paxil je indiciran za uporabo pri zdravljenju naslednjih bolezni človeškega duševnega sistema:
  • Depresija katere koli vrste (npr. reaktivna, huda, depresija z anksioznostjo itd.);
  • Obsesivno-kompulzivna motnja (boleče vsiljive misli ali dejanja, zaradi katerih se oseba spopada z nekaterimi hipotetičnimi možnimi težavami);
  • Panična motnja z ali brez agorafobije (strah pred odprtimi prostori)
  • Socialna fobija - vztrajen strah pred izvajanjem kakršnega koli dejanja v javnosti (npr. govorjenje) ali pozornost drugih ljudi (npr. strmenje);
  • Posplošeno anksiozno motnjo(prekomerna dnevna tesnoba zaradi različnih dogodkov ali dnevnih aktivnosti);
  • Posttravmatska stresna motnja (dolgotrajna reakcija na kakršen koli stres).
Zdravilo Paxil se lahko uporablja za primarno, podporno zdravljenje in preprečevanje ponovitve obsesivno-kompulzivnih in paničnih motenj, pa tudi socialne fobije in generalizirane anksiozne motnje. Pri depresiji in posttravmatski stresni motnji se zdravilo Paxil uporablja samo za zdravljenje.

Navodila za uporabo

Splošna pravila za uporabo zdravila Paxil

Tablete Paxil je treba jemati enkrat na dan zjutraj s hrano. Tableto je treba pogoltniti celo, brez žvečenja ali drobljenja na druge načine, vendar z majhno količino vode.

Zdravilo Paxil je treba jemati dlje časa, kar bo zadostovalo za zaustavitev vseh negativnih simptomov. Paxil običajno deluje več mesecev. Specifični odmerki in trajanje jemanja zdravila so določeni glede na bolezen, za katero se zdravilo Paxil uporablja.

Za depresijo Zdravilo Paxil je priporočljivo jemati 20 mg (1 tableta) na dan. Po 2-3 tednih po začetku zdravljenja lahko učinkovitost zdravila ocenimo po stopnji lajšanja bolečih simptomov. Če klinična manifestacija učinka ni zadostna, se lahko odmerek poveča na največ 50 mg (2,5 tablete) na dan. Poleg tega je treba odmerek postopoma povečevati z dodajanjem dodatnih 10 mg na teden. Na primer, v prvem tednu se 20 mg doda še 10 mg, 7 dni pa jemljete 30 mg (1,5 tablete) zdravila Paxil. Če ima ta odmerek zadosten klinični učinek, se ga ne povečuje več in se zdravilo Paxil 30 mg jemlje med celotnim potekom zdravljenja. Če je klinični učinek še vedno nezadosten, se naslednji teden odmerek poveča za nadaljnjih 10 mg in jemljemo 40 mg (2 tableti) zdravila Paxil 7 dni. Nato se oceni učinkovitost terapije in sprejme odločitev o povečanju ali ohranjanju odmerka. Potek zdravljenja je od 4 do 12 mesecev, po katerem se zdravilo Paxil postopoma ukinja.

Za obsesivno-kompulzivno in panično motnjo Optimalni terapevtski odmerek zdravila Paxil za odrasle je 40 mg na dan, največji dovoljeni pa 60 mg. Vendar se zdravilo začne z 20 mg na dan, s čimer se dnevni odmerek poveča na 40 mg, za to pa se doda 10 mg vsak teden. Na primer, v prvem tednu jemljejo 20 mg (1 tableta) zdravila Paxil, v drugem - 30 mg (1,5 tablete), od tretjega tedna in skozi ves nadaljnji potek zdravljenja pa pijejo 40 mg (2 tableti). na dan. Če se v dveh tednih stanje osebe ne izboljša, se lahko odmerek zdravila Paxil poveča na 60 mg (3 tablete) na dan in dodaja 10 mg vsak teden.

Za otroke je optimalni odmerek zdravila Paxil za zdravljenje obsesivno-kompulzivne motnje 20-30 mg na dan, največji dovoljeni odmerek pa 50 mg. Začnite jemati zdravilo z 10 mg na dan, tedensko povečati odmerek za 10 mg.

Za zmanjšanje tveganja za poslabšanje simptomov panične motnje, ki se lahko razvije na začetku zdravljenja z antidepresivi katere koli farmakološke skupine, je potreben nizek začetni odmerek.

Trajanje terapije za obsesivno-kompulzivno motnjo je do šest mesecev, za panično motnjo pa od 4 do 8 mesecev.

Za socialno fobijo optimalni odmerek za odrasle je 20 mg na dan, za otroke in mladostnike, stare 8-17 let - 10 mg. Največji dnevni odmerek za otroke in odrasle je 50 mg. Paxil je treba začeti pri kateri koli starosti z 10 mg (0,5 tablete) na dan, tedensko povečanje odmerka za 10 mg. Ob koncu vsakega tedna se zabeleži stanje osebe in naredi sklep o učinkovitosti odmerjanja zdravila Paxil. Če se je izkazalo, da je to dovolj učinkovito, potem odmerka ne povečamo več, temveč ga pustimo nespremenjeno do konca zdravljenja. Trajanje terapije je od 4 do 10 mesecev.

Za generalizirano anksiozno motnjo optimalni odmerek zdravila Paxil je 20 mg (1 tableta) na dan, največji dovoljeni pa 50 mg (2,5 tablete). Začnite jemati zdravilo z 20 mg na dan in po dveh tednih ocenite učinkovitost terapije. Če je klinični učinek dovolj izrazit, se odmerka ne poveča in ga tako pustimo do konca zdravljenja. Če je učinek zdravila Paxil nezadosten, se odmerek tedensko poveča za 10 mg, dokler se boleči simptomi učinkovito ne zatrejo. Trajanje terapije je do 8 mesecev.

Za posttravmatsko stresno motnjo Priporočljivo je jemati 20 mg (1 tableto) zdravila Paxil enkrat na dan. Če se po dveh tednih od začetka zdravljenja resnost simptomov ne zmanjša, se lahko odmerek zdravila Paxil poveča na 50 mg na dan in dodaja 10 mg vsak teden. Trajanje terapije je v povprečju 4 do 7 mesecev.

Začetek sprejema

Paxil je treba začeti jemati eno tableto na dan, nato pa po dveh tednih oceniti učinek terapije. Če klinični učinek ni zadosten, se odmerek poveča za 10 mg vsak teden, dokler ne zagotovi optimalnega terapevtskega učinka.

Če je zdravilo Paxil načrtovano za jemanje po zaključku zdravljenja z zdravili iz skupine zaviralcev MAO, je treba med njimi vzdrževati vsaj dva tedna intervala.

Preklic Paxil

Da bi se izognili razvoju odtegnitvenega sindroma in poslabšanju stanja, je treba zdravilo ukiniti postopoma. Optimalno je prenehati jemati zdravilo Paxil po naslednji shemi:
1. Od začetnega odmerka odštejte 10 mg in jemljite Paxil 7 dni v prejeti količini. Na primer, oseba je vzela zdravilo v odmerku 50 mg, kar pomeni, da mora med tednom popiti le 40 mg zdravila.
2. Nato zmanjšajte odmerek zdravila Paxil za 10 mg na teden, dokler ne doseže 20 mg.
3. Vzemite Paxil 20 mg enkrat na dan en teden, nato pa popolnoma prenehajte jemati zdravilo.

Vendar pa so klinična opazovanja žensk, ki so jemale zdravilo Paxil v prvem trimesečju nosečnosti (do vključno 12. tedna), pokazale, da zdravilo podvoji tveganje za razvoj prirojenih anomalij, kot so ventrikularne in atrijske septalne okvare.

Poleg tega so pri nekaterih novorojenčkih, katerih matere so jemale zdravilo Paxil v tretjem trimesečju nosečnosti (od 26 do 40 tednov), ugotovili zaplete, kot so:

  • sindrom stiske;
  • cianoza;
  • konvulzivni napadi;
  • temperaturna nestabilnost;
  • težave pri hranjenju;
  • hipoglikemija;
  • arterijska hipertenzija;
  • hipotenzija;
  • okrepljeni refleksi;
  • drgetanje;
  • razdražljivost;
  • razdražljivost;
  • letargija;
  • stalni jok;
Ti zapleti pri otrocih, katerih matere so jemale zdravilo Paxil v tretjem trimesečju nosečnosti, se pojavijo 4 do 5-krat pogosteje kot v povprečju v populaciji.

Glede na vsa ta dejstva lahko ženske med nosečnostjo uporabljajo Paxil le, če pričakovana korist presega vse možna tveganja. Toda med nosečnostjo je bolje, da zdravila ne uporabljate.

Paxil prodre v materino mleko, zato v ozadju dojenja zdravila tudi ni priporočljivo uporabljati. V času terapije s Paxilom je bolje zavrniti dojenje in otroka prenesite na umetne mešanice.

Poleg tega Paxil zmanjša kakovost sperme pri moških, zato v ozadju zdravljenja z zdravili ne bi smeli načrtovati spočetja otroka. Vendar so spremembe v kakovosti sperme reverzibilne in nekaj časa po preklicu zdravila Paxil se spet vrne v normalno stanje. Zato je treba nosečnost načrtovati nekaj časa po prekinitvi zdravljenja z zdravilom Paxil.

Posebna navodila

Pri starejših (nad 65 let) je koncentracija zdravila Paxil v krvni plazmi običajno višja kot pri mladih. Zato je največji dovoljeni odmerek zdravila za starejše 40 mg (2 tableti) na dan. Poleg tega lahko zdravilo pri starejših povzroči znižanje ravni natrija v krvi, ki se samodejno obnovi po koncu zdravljenja.

Ljudje s hudo boleznijo jeter in ledvic morajo jemati zdravilo Paxil v najmanjšem učinkovitem odmerku 20 mg na dan.

Pri uporabi antidepresivov pri otrocih in mladostnikih obstaja tveganje za razvoj samomorilnega vedenja, agresije, jeze, deviantno vedenje in sovražnost do drugih. Zato je treba pred uporabo zdravila Paxil pri mladostnikih natančno pretehtati vse možne negativne in pozitivne učinke in šele nato sprejeti dokončno odločitev. Prav tako je treba v celotnem obdobju zdravljenja z zdravilom Paxil skrbno spremljati mladostnikovo stanje in če se znatno poslabša, ko negativni učinki prevladajo nad pozitivnimi, je treba zdravilo prekiniti.

Tveganje za razvoj samomorilnega vedenja med jemanjem zdravila Paxil za depresijo je veliko večje pri mladih bolnikih (mlajših od 25 let) v primerjavi z zrelimi (starejšimi od 25 let) in starejšimi (nad 65 let). Lahko rečemo, da mlajša kot je oseba, večje je tveganje za samomorilno vedenje med jemanjem zdravila Paxil. To okoliščino je treba upoštevati pri predpisovanju zdravila in skrbno spremljati vedenje mladih v celotnem obdobju zdravljenja. Poleg tega je treba osebi, ki prejema zdravilo Paxil, naročiti, naj se nemudoma obrne na svojega zdravnika, če opazi samomorilne misli ali vedenje. Največje tveganje za razvoj samomorilnih misli je opaženo v začetnih fazah okrevanja.

Jemanje zdravila Paxil lahko izzove tudi akatizijo, ki se kaže z občutkom tesnobe in psihomotorične vznemirjenosti, ko oseba čuti potrebo po nenehnem delu, hoji itd., Ne more sedeti, ležati ali stati pri miru. Potreba po nenehnem delu je za človeka boleča. Akatizija se običajno razvije v začetnih fazah zdravljenja in izzveni po nekaj tednih.

V redkih primerih lahko povzroči zdravilo Paxil serotoninski sindrom kar je smrtonosno. Zato, ko se pojavijo prvi znaki serotoninskega sindroma, morate takoj prenehati jemati zdravilo. Ta sindrom se lahko kaže z naslednjimi simptomi:

  • togost mišic;
  • Povečan ton mišic ekstenzorjev;
  • Vegetativne motnje;
  • zmedenost;
  • Agitacija (razburjeno stanje).
Uporaba zdravila Paxil za depresijo lahko izzove pospešen razvoj manije, saj se manične motnje pogosto začnejo z veliko depresivno epizodo. V tem primeru, ko se pojavijo znaki manije, je treba zdravilo Paxil preklicati in osebo prenesti na druga psihotropna zdravila. V skladu s tem bi morali ljudje z manijo v anamnezi jemati zdravilo Paxil previdno.

Paxil ne poveča tveganja za epileptične napade, zato se lahko uporablja pri zdravljenju ljudi z epilepsijo. Vendar pa je treba med celotnim potekom zdravljenja spremljati bolnikovo stanje in če se pojavi epileptični napad, je treba zdravilo Paxil takoj prekiniti.

Paxil je treba uporabljati previdno tudi v primeru glavkoma ali nagnjenosti k krvavitvam. Med celotnim potekom zdravljenja s Paxil ima oseba povečano nagnjenost k zlomom kosti.

Vpliv jemanja zdravila Paxil na sposobnost nadzora mehanizmov

Paxil ne poslabša kognitivnih in psihomotoričnih funkcij centralnega živčnega sistema, zato lahko oseba ob njegovi uporabi nadzoruje različne mehanizme, vključno z vožnjo avtomobila. Vendar pa je pri izvajanju takšnih dejanj treba biti razumno previden in prenehati z delom takoj, ko se pojavijo občutki ali simptomi, ki subjektivno motijo ​​osebo.

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje zdravila Paxil se razvije le pri enkratnem odmerku več kot 2000 mg (100 tablet) in se kaže s povečanimi stranskimi učinki in naslednjimi dodatnimi simptomi:
  • Bruhanje;
  • Ostro razširitev zenic;
  • Vročina;
  • Skoki krvnega tlaka;
  • Tahikardija (palpitacije);
  • nehotene mišične kontrakcije;
  • Anksioznost;
  • Agitacija (močno razburjenje).
Ker ni specifičnega protistrupa, je treba v primeru prevelikega odmerjanja zdravila Paxil osebo namestiti v enoto za intenzivno nego, izprati želodec, dati sorbent in vzdrževati normalno delovanje vitalnih organov. V redkih primerih je prevelik odmerek zdravila Paxil usoden, vendar se to običajno zgodi, če ga jemljemo sočasno z drugimi psihotropnimi zdravili ali alkoholom.

Interakcije zdravil z drugimi zdravili

Sočasna uporaba zdravila Paxil z drugimi zdravili z učinkom na serotonin (vsi zaviralci MAO in SSRI, triptofan, triptani, tramadol, linezolid, litij in izdelki, ki vsebujejo šentjanževko) povzroči povečanje neželenih učinkov.

Sočasna uporaba zdravila Paxil s terfenadinom, alprozalamom, karbamazepinom, fenitoinom ali natrijevim valproatom je varna in možna brez prilagajanja odmerka.

Paxil poveča koncentracijo v krvi drugih antidepresivov, nevroleptikov, risperidona, propafenona, flekainida, prociklidina in metoprolola, zato je pri sočasnem jemanju slednjih treba zmanjšati odmerek slednjih.

Paxil in Phenazepam

Paxil se pogosto daje v kombinaciji s fenazepamom, ki je pomirjevalo in je učinkovit pri lajšanju tesnobe. Ta kombinacija zdravil se uporablja za zmanjšanje neželenih učinkov zdravila Paxil in za preprečevanje poslabšanja negativnih simptomov na začetku zdravljenja. Običajno se fenazepam predpisuje le v prvih 2-3 tednih zdravljenja z zdravilom Paxil, kar omogoča ublažitev učinka slednjega in olajšanje vstopa v terapijo.

paxil in alkohol

Z vidika interakcija z zdravili Paxil je združljiv z alkoholom, zato je teoretično med zdravljenjem mogoče zaužiti močne pijače. Vendar pa zdravniki kategorično ne priporočajo kombiniranja alkohola z zdravilom Paxil, saj lahko to povzroči naslednje negativne učinke:
  • Enkratna uporaba alkohola na predvečer jemanja zdravila Paxil znatno zmanjša učinek zdravila;
  • Sistematična uporaba alkohola povzroča pretirano povečanje tako pozitivnih učinkov zdravila Paxil kot njegovih stranskih učinkov.

Stranski učinki

Paxil lahko izzove razvoj naslednjih neželenih učinkov iz različnih organov in sistemov:
1. Krvni in limfni sistem:
  • krvavitev;
  • Krvavitve v koži ali sluznicah;
  • Zmanjšano skupno število trombocitov.
2. Imunski sistem: alergijske reakcije različne vrste in intenzivnosti.
3. Endokrini sistem: kršitev proizvodnje antidiuretičnega hormona (ADH).
4. Presnova:
  • Zmanjšana koncentracija natrija v krvi (hiponatremija).
5. oči:
  • Zamegljen vid;
  • Poslabšanje glavkoma.
6. Srčno-žilni sistem:
  • tahikardija;
  • Povečanje ali zmanjšanje tlaka.
7. Centralni živčni sistem:
  • Zaspanost;
  • zmedenost;
  • manična motnja;
8. Dihalni sistem: zehati.
9. Prebavni trakt:
  • slabost;
  • krvavitev iz prebavil;
  • Povečana aktivnost transaminaz (AST, ALT);
10. Koža in mehka tkiva:
  • znojenje;
  • Tremor okončin;
  • zmedenost;
  • znojenje;
Najpogosteje so zgornji simptomi blagi ali zmerni in se pojavijo kot odziv na odtegnitev zdravila v prvih nekaj dneh. Pojavi se lahko tudi pri ljudeh, ki so zamudili jemanje več tablet Paxil zapored. Odtegnitveni sindrom mine sam od sebe v dveh tednih in ne zahteva posebnega zdravljenja. Nastanek takšnega odtegnitvenega sindroma ne pomeni, da Paxil povzroča odvisnost kot droga, preprosto je posledica potrebe po spremembi nastavitev za izmenjavo mediatorjev v možganih, kar traja nekaj časa. Zato se vsa psihotropna zdravila začnejo jemati in preklicati ne nenadoma, ampak postopoma povečati ali zmanjšati odmerek.

Pri otrocih in mladostnikih se lahko odtegnitveni sindrom Paxil poleg zgornjih simptomov kaže v razvoju samomorilnega vedenja, čustvene nestabilnosti, živčnosti, jokavosti in bolečin v trebuhu.

Kontraindikacije za uporabo

Paxil je kontraindiciran za uporabo v naslednjih primerih:
  • Hkratna uporaba z zaviralci MAO, tioridazinom, pimozidom in metilen modrim;
  • Starost, mlajša od 18 let, pri zdravljenju depresije;
  • Starost manj kot 7 let pri zdravljenju različnih stanj, razen depresije;
  • Preobčutljivost ali alergijske reakcije na sestavine zdravila.

Paxil - analogi

Trenutno na farmacevtskem trgu obstajajo sinonimi in analogi zdravila Paxil. Sinonimi so pripravki, ki vsebujejo enako učinkovino kot Paxil. Analogi so zdravila, ki imajo podoben terapevtski učinek kot Paxil, vendar vsebujejo druge učinkovine.

Sinonimi za Paxil so naslednji zdravila:

  • tablete Adepress;
  • aktaparoksetin tablete;
  • Apo-paroksetin tablete;
  • paroksetin tablete;
  • Plizil in Plizil H tablete;
  • tablete Reksetin;
  • Cyrestill kapljice.
Analogi zdravila Paxil so naslednja zdravila, ki so na voljo na domačem farmacevtskem trgu:
1. Aleval tablete;
2. Apo-fluoksetin kapsule;
3. tablete Asentra;
4. Deprefolt tablete;
5. Zoloft tablete;
6. tablete Lenuksin;
7. Miracitol tablete;
8. Oprah tablete;
9. tablete za voziček;
10. Prodep kapsule;
11. Prozac kapsule;
12. Profluzak kapsule;
13. tablete Sancipam;
14. Sedopram tablete;
15. Tablete Selectra;
16. kapsule seralina;
17. tablete Serenata;
18. tablete Serlift;
19. tablete Siozam;
20. Stimuloton tablete;
21. Thorin tablete;
22. Umorap tablete;
23. Fevarin tablete;
24. Fluval kapsule;
25. tablete flunisan;
26. fluoksetin kapsule;
27. Cipralex tablete;
28. Cipramil tablete;
29. citalift tablete;
30. Citalon tablete;
31. Citalorin tablete;
32. Cytol tablete;
33. tablete Cytalec;
34. Elycea tablete;
35. Escitalopram-Teva tablete;
36. Asip tablete.

Reksetin, Paroksetin ali Paxil?

Tako rexetin kot paroksetin in paxil vsebujeta isto snov, paroksetin, kot aktivno učinkovino. To pomeni, da so vsa tri zdravila sinonimi, zato imajo teoretično popolnoma enake lastnosti. Vendar to ni čisto res.

Dejstvo je, da sta Rexetin in Paroksetin generika, Paxil pa je originalno zdravilo, kar povzroča razlike v njuni kakovosti in učinkovitosti. Originalni pripravek vedno vsebuje učinkovina in pomožne sestavine dobre stopnje čiščenja, zato imajo minimalno verjetnost, da izzovejo neželene učinke in najbolj izrazit terapevtski učinek. Tehnologija pridobivanja in čiščenja učinkovine in pomožnih snovi je poslovna skrivnost koncerna-proizvajalca originalnega zdravila, česar seveda nikomur ne pove.

Toda drugi farmacevtski koncerni lahko sami sintetizirajo učinkovino in začnejo proizvajati sinonimno zdravilo pod drugim imenom. V tem primeru aktivna snov ni testirana in prečiščena tako temeljito kot v originalnem zdravilu, kar znižuje stroške generika. Vendar pa najslabša kombinacija s pomožnimi sestavinami in nizka stopnja čiščenja vodita v dejstvo, da generiki pogosto povzročajo neželene učinke in jih na splošno slabše prenašajo. originalna zdravila. poleg tega klinična učinkovitost generiki so pogosto tudi nižji od originalnih. Zato so originalna zdravila običajno vedno boljša od generičnih, torej je Paxil boljši od Rexetina in Paroksetina.

Na žalost so originalna zdravila draga, generična pa veliko cenejša in zato cenovno ugodnejša. Zaradi visokih stroškov zdravil blagovnih znamk se morajo ljudje pogosto odločiti za generična zdravila, ki so bistveno cenejša. V tem primeru se je treba za najboljšo izbiro osredotočiti na proizvajalca, saj obstajajo celi farmacevtski koncerni, ki so specializirani za proizvodnjo generikov znanih dragih zdravil in so se dobro izkazali. Ti proizvajalci vključujejo Actavis, Gideon Richter, Novartis in druga znana podjetja. Ker Reksetin proizvaja koncern Gedeon Richter, paroksetin pa več farmacevtskih tovarn, ki se še niso specializirale za psihotropna zdravila, je kakovost Reksetina bistveno boljša od Paroxetina. Zato je med tema dvema generikoma prednostni Rexetin.

Paxil: navodila za uporabo in pregledi

latinsko ime: Paxil

Koda ATX: N06AB05

Aktivna snov: paroksetin (paroksetin)

Proizvajalec: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals, S.A. (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals, S.A.) (Poljska); Glaxo Wellcome Production (Francija); S.C.Europharm S.A. (S.C.Europharm S.A.) (Romunija)

Opis in posodobitev fotografij: 20.08.2019

Paxil je antidepresiv.

Oblika in sestava sproščanja

Paxil dozirna oblika - filmsko obložene tablete: bele, bikonveksne, ovalne; na eni strani - tveganje, na drugi - gravura "20" (10 kosov v pretisnih omotih, 1, 3 ali 10 pretisnih omotov v kartonski škatli).

Sestava 1 tablete:

  • Aktivna sestavina: paroksetin - 20 mg (paroksetinijev klorid hemihidrat - 22,8 mg);
  • Dodatne sestavine in lupina: Opadry white - 7 mg (makrogol 400 - 0,6 mg, hipromeloza - 4,2 mg, titanov dioksid - 2,2 mg, polisorbat 80 - 0,1 mg), magnezijev stearat - 3,5 mg, kalcijev hidrogenfosfat - 5 mg31 dihidrat. karboksimetil škrob (tip A) - 5,95 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Paxil je paroksetin, antidepresiv, katerega učinek je posledica specifičnega zaviranja ponovnega privzema serotonina v možganskih nevronih.

Paroksetin ima nizko afiniteto za muskarinske holinergične receptorje. Po študijah na živalih so njegove antiholinergične lastnosti šibke. Študije in vitro so pokazale, da ima snov šibko afiniteto za alfa1-, alfa2- in beta-adrenergične receptorje, pa tudi za serotoninske 5-HT1- in 5-HT2-, histaminske (H1) in dopaminske (D2) receptorje. Pomanjkanje interakcije s postsinaptičnimi receptorji in vitro so potrdile študije in vivo, v katerih je bilo ugotovljeno, da paroksetin ni imel sposobnosti depresije centralnega živčnega sistema. živčni sistem(CNS) in povzročajo razvoj arterijske hipotenzije. Paxil ne krši psihofizičnih funkcij osebe, ne poveča zaviralnih učinkov etanola na centralni živčni sistem.

Paroksetin je selektivni zaviralec ponovnega privzema serotonina (SSRI), ki pri živalih, ki so bile predhodno zdravljene z zaviralci triptofana ali monoaminooksidaze, povzroči simptome prekomerne stimulacije receptorjev 5-HT.

Pri študiji obnašanja in sprememb na elektrokardiogramu (EKG) je bilo ugotovljeno, da ima zdravilo šibke aktivacijske učinke, če ga uporabljamo v odmerkih, ki presegajo tiste, ki so potrebni za zaviranje ponovnega privzema serotonina. Njegove aktivacijske lastnosti same po sebi niso podobne amfetaminu.

Glede na študije na živalih paroksetin ne vpliva na srčnožilni sistem. Pri zdravih prostovoljcih ne povzroča klinično pomembne spremembe krvni pritisk, srčni utrip in EKG.

Ko se zdravilo Paxil vzame zjutraj, paroksetin ne vpliva negativno na trajanje spanja in njegovo kakovost. Poleg tega se lahko izboljša spanec, ko se pojavi klinični učinek zdravila. V primeru dodatne uporabe kratkodelujočega hipnotika stranski učinki se običajno ne pojavijo.

V prvih nekaj tednih zdravljenja Paxil učinkovito zmanjša simptome depresije in samomorilnih misli. Glede na rezultate študij, ki so trajale 1 leto, zdravilo učinkovito preprečuje ponovitve depresije.

V kontroliranih kliničnih preskušanjih za zdravljenje depresije pri otrocih, starih od 7 do 17 let, se paroksetin ni izkazal za učinkovitega. Vendar pa je Paxil učinkovit pri bolnikih te starostne skupine pri zdravljenju obsesivno-kompulzivne motnje.

Ugotovljeno je bilo, da dodajanje zdravila Paxil kognitivno-vedenjskemu zdravljenju pri odraslih bolnikih z panična motnja znatno poveča učinkovitost zdravljenja.

Študije so pokazale, da lahko paroksetin rahlo zavira hipotenzivni učinek gvanetidina.

Farmakokinetika

Paroksetin se pri peroralni uporabi dobro absorbira. prebavila(GIT). Pri prvem prehodu skozi jetra pride do presnove, zaradi česar v sistemski obtok vstopi manjša količina zdravila v primerjavi s količino, ki se absorbira iz prebavil.

S povečanjem koncentracije paroksetina v primeru večkratnih odmerkov običajnih odmerkov ali enkratnega odmerka velikega odmerka pride do delne nasičenosti presnovne poti prvega prehoda in zmanjša se očistek snovi iz plazme. Posledično se koncentracija zdravila nesorazmerno poveča. Tako so farmakokinetični parametri paroksetina nestabilni, njegova kinetika ni linearna. Vendar pa je nelinearnost običajno šibka in jo opazimo le pri bolnikih, ki imajo pri jemanju zdravila Paxil v majhnih odmerkih nizke plazemske koncentracije paroksetina.

Čas za dosego ravnotežne plazemske koncentracije je 7-14 dni. Zdravilna učinkovina zdravila je dobro porazdeljena v tkivih. Po farmakokinetičnih izračunih ostane le 1 % vsega paroksetina v človeškem telesu v plazmi.

Pri jemanju zdravila Paxil v terapevtskih odmerkih je odnos paroksetina s plazemskimi beljakovinami visok - približno 95%. Med plazemskimi koncentracijami zdravila in njegovimi kliničnimi lastnostmi (učinkovitost in neželeni učinki) ni bilo povezave.

V majhnih količinah paroksetin prehaja v zarodke in plodove laboratorijskih živali, pa tudi v materino mleko žensk.

Kot rezultat biotransformacije z oksidacijo in metilacijo nastanejo neaktivni polarni in konjugirani produkti.

Razpolovni čas (T 1/2) se lahko pri različnih bolnikih razlikuje, običajno 16-24 ur.. Zdravilo se izloča: z urinom - približno 64 % v obliki presnovkov, največ 2 % nespremenjeno; z blatom - ostalo je v obliki metabolitov, ne več kot 1% nespremenjeno. Izločanje presnovkov je dvofazno, vključno s primarno presnovo (prva faza) in sistemskim izločanjem.

Indikacije za uporabo

  • Depresija vseh vrst, vključno s hudo in reaktivno depresijo, pa tudi depresija, ki se pojavi z anksioznostjo. Po učinkovitosti je delovanje zdravila Paxil podobno tricikličnim antidepresivom. Obstajajo dokazi, da daje dobre rezultate pri bolnikih z neučinkovitostjo standardnega zdravljenja z antidepresivi. Pri dolgotrajni terapiji je Paxil učinkovit pri preprečevanju ponovitev depresije;
  • Panična motnja z in brez agorafobije - kot sredstvo za vzdrževanje in preventivno terapijo; zdravilo je najučinkovitejše, če se uporablja v kombinaciji s kognitivno-vedenjskim zdravljenjem;
  • Obsesivno kompulzivne motnje (OCD) – kot vzdrževalna in preventivna terapija; Paxil je učinkovit, če se uporablja profilaktično za preprečevanje recidivov;
  • Socialna fobija - kot vzdrževalna in preventivna terapija;
  • Generalizirana anksiozna motnja - kot dolgotrajna vzdrževalna in preventivna terapija; Paxil je učinkovit pri preprečevanju recidivov;
  • Zdravljenje posttravmatske stresne motnje.

Kontraindikacije

  • Kombinirana uporaba z zaviralci metilen modrega, pimozida, tioridazina in monoaminooksidaze (pri slednjih je treba upoštevati najmanj 14-dnevni interval);
  • Starost do 18 let - z depresijo, do 8 let - s socialno fobijo, do 7 let - z obsesivno-kompulzivno motnjo;
  • Preobčutljivost za sestavine zdravila.

Če je treba zdravilo Paxil uporabljati pri nosečnicah, pa tudi pri načrtovanju nosečnosti, je priporočljivo razmisliti o možnosti predpisovanja alternativnega zdravljenja.

Navodila za uporabo zdravila Paxil: način in odmerek

Tablete Paxil je treba jemati peroralno, brez žvečenja, cele, najbolje zjutraj ob obroku.

  • Depresija: 20 mg (začetni odmerek). Če je potrebno, je možno postopoma povečevati odmerek (10 mg 1-krat v 7 dneh), dokler ne dosežete največjega odmerka 50 mg. Ocenite učinkovitost zdravila Paxil, da prilagodite odmerek po 2-3 tednih zdravljenja. Trajanje tečaja je določeno z indikacijami (do nekaj mesecev);
  • Panična motnja: 10 mg (začetni odmerek). Po potrebi je možno postopoma povečati odmerek (10 mg enkrat na 7 dni) do priporočenega ali največjega (40/60 mg). Trajanje tečaja je več mesecev ali dlje;
  • OCD: 20 mg (začetni odmerek). Po potrebi je možno postopoma povečati odmerek (10 mg enkrat na 7 dni) do priporočenega ali največjega (40/60 mg). Trajanje tečaja je več mesecev ali dlje;
  • Socialna fobija, generalizirana anksioznost in posttravmatska stresna motnja: 20 mg (začetni odmerek). Če je potrebno, je možno postopoma povečati odmerek (10 mg 1-krat v 7 dneh) do 50 mg.

Po koncu zdravljenja, da se zmanjša verjetnost odtegnitvenega sindroma, je treba odmerek zdravila postopoma zmanjševati, dokler ne doseže 20 mg - 10 mg na teden. Paxil lahko popolnoma prekličete po 7 dneh. Če se ob zmanjšanju odmerka ali po prenehanju jemanja zdravila pojavijo odtegnitveni simptomi, je priporočljivo nadaljevati zdravljenje s predhodno predpisanim odmerkom, nato pa odmerek zniževati počasneje.

Starejši bolniki naj začnejo zdravljenje s priporočenim začetnim odmerkom, ki ga lahko postopoma povečamo na 40 mg na dan. Bolnikom s hudo ledvično okvaro (očistek kreatinina - manj kot 30 ml na minuto) je treba dati zmanjšane odmerke (v spodnjem delu terapevtskega razpona).

Otroci, stari 7-17 let z obsesivno-kompulzivno motnjo in otroci, stari 8-17 let s socialno fobijo na začetku zdravljenja, se zdravilo Paxil predpisuje v dnevnem odmerku 10 mg. Če je potrebno, povečajte odmerek za 10 mg na teden. Največji dovoljeni dnevni odmerek je 50 mg.

Stranski učinki

Pogostnost in intenzivnost nekaterih od naslednjih motenj, povezanih z uporabo zdravila Paxil, se lahko z nadaljevanjem zdravljenja zmanjšata. V tem primeru običajno ukinitev zdravila ni potrebna.

Med zdravljenjem se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki (> 1/10 - zelo pogosto; > 1/100,<1/10 – часто; >1/1000, <1/100 – нечасто; >1/10 000, <1/1000 – редко; <1/10 000, с учетом отдельных случаев – очень редко):

  • Dihalni sistem: pogosto - zehanje;
  • Živčni sistem: pogosto - omotica, tremor, glavobol; redko - ekstrapiramidne motnje; redko - akatizija, konvulzije, sindrom nemirnih nog; zelo redko - serotoninski sindrom (v obliki halucinacij, vznemirjenosti, zmedenosti, povečanega potenja, hiperrefleksije, mioklonusa, tahikardije s tresanjem in tremorjem); v redkih primerih ob sočasni uporabi z nevroleptiki ali motnjah motoričnih funkcij - ekstrapiramidni simptomi, vklj. orofacialna distonija;
  • Srčno-žilni sistem: redko - posturalna hipotenzija, sinusna tahikardija;
  • Hepatobiliarni sistem: redko - zvišanje ravni jetrnih encimov; zelo redko - odpoved jeter in / ali hepatitis, ki ga v nekaterih primerih spremlja zlatenica; včasih - zvišane ravni jetrnih encimov; v zelo redkih primerih (na podlagi rezultatov postmarketinških opazovanj) - poškodbe jeter (v obliki odpovedi jeter in/ali hepatitisa, včasih z zlatenico);
  • Hematopoetski sistem: redko - nenormalne krvavitve, predvsem v sluznicah in koži (v večini primerov - modrice); zelo redko - trombocitopenija;
  • Gastrointestinalni trakt: zelo pogosto - slabost; pogosto - suha usta, bruhanje, driska, zaprtje; zelo redko - krvavitve iz prebavil;
  • Imunski sistem: zelo redko - alergijske reakcije (vključno z angioedemom, urtikarijo);
  • Um: pogosto - vznemirjenost, nespečnost, zaspanost, nenavadne sanje (vključno z nočnimi morami); redko - halucinacije, zmedenost; redko - manične reakcije (tudi te motnje so lahko povezane z boleznijo);
  • Sečni sistem: redko - zastajanje urina, urinska inkontinenca;
  • Endokrini sistem: zelo redko - sindrom okvarjenega izločanja antidiuretičnega hormona;
  • Prehrana in presnova: pogosto - zmanjšanje apetita, zvišanje ravni holesterola; redko - hiponatremija (v večini primerov - pri starejših bolnikih);
  • Vid: pogosto - zamegljen vid; redko - midriaza; zelo redko - akutni glavkom;
  • Reproduktivni sistem in mlečne žleze: zelo pogosto - spolna disfunkcija; redko - hiperprolaktinemija / galaktoreja;
  • Podkožje in koža: pogosto - znojenje; redko - kožni izpuščaji; zelo redko - hude kožne reakcije, fotosenzibilne reakcije;
  • Drugo: pogosto - povečanje telesne mase, astenija; zelo redko - periferni edem.

Ko prenehate jemati zdravilo Paxil, se lahko razvijejo naslednje motnje:

  • Pogosti: motnje spanja, tesnoba, senzorične motnje, glavobol, omotica;
  • Občasni: zmedenost, driska, slabost, znojenje, vznemirjenost, tremor.

Jemanje zdravila Paxil pri otrocih lahko povzroči naslednje neželene učinke: čustvena labilnost (vključno s samomorilnimi poskusi in mislimi, nihanje razpoloženja, samopoškodovanje, solzavost), znojenje, hiperkinezija, zmanjšan apetit, sovražnost, vznemirjenost, tremor.

Preveliko odmerjanje

Glede na razpoložljive informacije o prevelikem odmerjanju ima paroksetin zaradi visokega terapevtskega indeksa širok razpon varnosti.

Simptomi: povečani neželeni učinki, zvišana telesna temperatura, razširjene zenice, bruhanje, nehoteno krčenje mišic, spremembe krvnega tlaka, tahikardija, tesnoba, vznemirjenost. Bolniki so se običajno stabilizirali brez resnih zapletov tudi z enkratnimi odmerki do 2000 mg. Ločena poročila opisujejo razvoj EKG sprememb in kome. Smrtni primeri so zelo redki in so jih praviloma opazili v primerih, ko so bolniki jemali zdravilo Paxil sočasno z drugimi psihotropnimi zdravili ali alkoholom.

Specifičnega protistrupa za paroksetin ni. Izvedite standardne ukrepe, sprejete v primeru prevelikega odmerjanja katerega koli antidepresiva. Po potrebi se opravi izpiranje želodca, predpisano je aktivno oglje (20-30 mg vsakih 4-6 ur prvi dan po zaužitju izjemno velikega odmerka zdravila Paxil) in vzdrževalno zdravljenje. Potrebno je stalno spremljanje vitalnih funkcij telesa.

Posebna navodila

Pri bolnikih v mladosti, zlasti med zdravljenjem velikih depresivnih motenj, lahko uporaba zdravila Paxil poveča tveganje za razvoj samomorilnega vedenja.

Poslabšanje simptomov depresije in/ali pojav samomorilnih misli in samomorilnega vedenja se lahko pojavi ne glede na to, ali bolnik prejema antidepresive. Verjetnost njihovega razvoja ostaja do nastopa izrazite remisije. Ker se stanje bolnikov praviloma izboljša po nekaj tednih jemanja zdravila Paxil, jih je treba v tem obdobju skrbno spremljati, zlasti na začetku zdravljenja.

Upoštevati je treba, da pri drugih duševnih motnjah, pri katerih je zdravilo Paxil indicirano, obstaja tudi veliko tveganje za samomorilno vedenje.

V nekaterih primerih, najpogosteje v prvih nekaj tednih terapije, lahko uporaba zdravila vodi do pojava akatizije (ki se kaže kot notranji nemir in psihomotorična vznemirjenost, ko bolnik ne more biti v mirnem stanju - sedeti ali stati).

Motnje, kot so vznemirjenost, akatizija ali manija, so lahko manifestacije osnovne bolezni ali se razvijejo kot stranski učinek jemanja zdravila Paxil. Zato se je v primerih, ko se obstoječi simptomi poslabšajo ali ko se pojavijo novi, nujno posvetovati s strokovnjakom.

Včasih, najpogosteje ob sočasni uporabi z drugimi serotonergičnimi zdravili in/ali antipsihotiki, je možen razvoj serotoninskega sindroma ali simptomov, podobnih nevroleptičnemu malignemu sindromu. Če se pojavijo simptomi, kot so avtonomne motnje, mioklonus, hipertermija, togost mišic, ki jih spremljajo hitre spremembe vitalnih funkcij, pa tudi spremembe v duševnem stanju, vključno z zmedenostjo in razdražljivostjo, zdravljenje prekličemo.

Velike depresivne epizode so v nekaterih primerih začetna manifestacija bipolarne motnje. Menijo, da lahko monoterapija z zdravilom Paxil poveča verjetnost pospešenega razvoja manične/mešane epizode pri bolnikih, pri katerih obstaja tveganje za to stanje. Pred predpisovanjem zdravila Paxil za oceno tveganja za razvoj bipolarne motnje je treba opraviti temeljit presejalni pregled, vključno s podrobno psihiatrično družinsko anamnezo s podatki o primerih depresije, samomora in bipolarne motnje. Paxil ni namenjen za zdravljenje depresivne epizode v okviru bipolarne motnje. Pri bolnikih z manijo v anamnezi ga je treba uporabljati previdno. Tudi predpisovanje zdravila zahteva previdnost v ozadju epilepsije, glavkoma z zaprtim zakotjem, bolezni, ki so nagnjene k krvavitvam, vključno z uporabo snovi / zdravil, ki povečujejo verjetnost krvavitve.

Pojav odtegnitvenih simptomov (v obliki samomorilnih misli in poskusov, nihanja razpoloženja, slabosti, jokavosti, živčnosti, vrtoglavice, bolečine v trebuhu) ne pomeni, da zdravilo Paxil povzroča odvisnost ali da ga zlorablja.

Če se med zdravljenjem pojavijo konvulzivni napadi, se zdravilo Paxil prekliče.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Zaradi obstoječega tveganja za nastanek stranskih učinkov s strani psihe in živčnega sistema morajo biti bolniki še posebej previdni pri delu z mehanizmi in vožnji vozil.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V študijah na živalih niso ugotovili teratogenega ali selektivnega embriotoksičnega delovanja paroksetina. Na podlagi podatkov majhnega števila žensk, ki so med nosečnostjo prejemale paroksetin, zdravilo ni povečalo tveganja za prirojene nepravilnosti pri otrocih. Obstajajo poročila o prezgodnjem porodu pri ženskah, ki so med nosečnostjo prejemale paroksetin ali druga zdravila iz skupine SSRI, vendar vzročna zveza z jemanjem antidepresiva ni bila ugotovljena.

Obstajajo tudi posamezni primeri razvoja pri novorojenčkih, katerih matere so jemale paroksetin ali druge SSRI v tretjem trimesečju nosečnosti, naslednjih kliničnih zapletov: težave s prehranjevanjem, bruhanje, nestabilnost telesne temperature, dihalne stiske, nenehni jok, zaspanost, letargija, razdražljivost, tresenje. , tremor, epileptični napadi, hiperrefleksija, apneja, cianoza, hipoglikemija, arterijska hipertenzija/hipotenzija. Nekatera poročila opisujejo simptome kot neonatalne odtegnitvene simptome. V večini primerov so se te motnje pojavile takoj po porodu ali kmalu po njih (čez dan). Vendar je treba opozoriti, da v tem primeru vzročna zveza opisanih zapletov z antidepresivno terapijo ni bila ugotovljena.

Tako se med nosečnostjo lahko zdravilo Paxil uporablja le, če pričakovana korist odtehta možna tveganja. Novorojenčke, katerih matere so jemale paroksetin med nosečnostjo (zlasti v pozni nosečnosti), je treba skrbno spremljati.

Paroksetin v majhnih količinah prehaja v materino mleko, vendar ni priporočljivo uporabljati zdravila Paxil med dojenjem, razen če pričakovana korist zdravljenja odtehta možna tveganja.

Uporaba v otroštvu

Paroksetin ni priporočljiv za otroke, mlajše od 7 let, ker študije o njegovi učinkovitosti in varnosti niso bile izvedene.

V kliničnih preskušanjih pri otrocih in mladostnikih, starih od 7 do 17 let, so pogosteje kot pri otrocih, ki so prejemali placebo, opazili neželene učinke, povezane s sovražnostjo (predvsem agresija, jeza, deviantno vedenje) in samomorilnostjo (samomorilne misli in dejanja). Trenutno ni podatkov o dolgoročni varnosti paroksetina pri otrocih in mladostnikih glede rasti, zorenja, vedenjskega in kognitivnega razvoja.

V skladu z navodili je Paxil prepovedan za uporabo pri mlajših od 18 let za depresijo, do 8 let za socialno fobijo, do 7 let za obsesivno-kompulzivno motnjo.

Za okvarjeno delovanje ledvic

Pri hudi ledvični disfunkciji (očistek kreatinina< 30 мл/мин) концентрация пароксетина в плазме повышается, поэтому рекомендуется назначать Паксил в наименьшей терапевтической дозе, лечение проводить под тщательным врачебным контролем.

Za okvarjeno delovanje jeter

Pri okvarjenem delovanju jeter se koncentracija paroksetina v plazmi poveča, zato je priporočljivo predpisati zdravilo Paxil v najnižjem terapevtskem odmerku, zdravljenje pa je treba izvajati pod strogim zdravniškim nadzorom.

Uporaba pri starejših

Pri starejših bolnikih je možno povečanje plazemske koncentracije paroksetina, vendar razpon koncentracij sovpada s tistim pri mlajših bolnikih. Zato korekcija začetnega režima odmerjanja zdravila Paxil ni potrebna; če je potrebno, se lahko dnevni odmerek poveča na 40 mg.

interakcija z zdravili

Absorpcija (absorpcija) in farmakokinetika zdravila Paxil pri jemanju alkohola, hrane, digoksina, antacidov, propranolola se ne spremeni, vendar med zdravljenjem ni priporočljivo piti pijač, ki vsebujejo alkohol.

Pri kombinirani uporabi zdravila Paxil z nekaterimi snovmi/zdravili se lahko razvijejo naslednji učinki:

  • Pimozid: njegova raven v krvi se dvigne, interval QT se podaljša (ta kombinacija zdravil je kontraindicirana; če je potrebno, je treba kombinirano uporabo uporabljati previdno in skrbno spremljati stanje);
  • Serotonergična zdravila (vključno z litijem, triptani, fentanilom, L-triptofanom, SSRI, tramadolom in zeliščnimi zdravili, ki vsebujejo perforirano šentjanževko): poveča se verjetnost razvoja serotoninskega sindroma (kombinirana uporaba zdravila Paxil z monoaminooksidazo) zaviralci in zaviralci linedizoliaze ;
  • Ritonavir in/ali fosamprenavir: koncentracija zdravila Paxil v krvni plazmi se znatno zmanjša;
  • Zaviralci in encimi, ki sodelujejo pri presnovi zdravil: spreminjajo se farmakokinetika in presnova paroksetina;
  • Zdravila, ki jih presnavlja jetrni encim CYP2D6 (triciklični antidepresivi, tioridazin, perfenazin in drugi fenotiazinski antipsihotiki, atomoksetin, risperidon, flekainid, propafenon in nekatera druga antiaritmična zdravila razreda 1 C): povečajo koncentracijo antiaritmičnih zdravil razreda 1 C;
  • Prociklidin: njegova koncentracija v krvni plazmi se poveča (z razvojem antiholinergičnih učinkov je treba njegov odmerek zmanjšati).

Analogi

Analogi zdravila Paxil so: Paroksetin, Paroksin, Plizil N, Reksetin, Adepress.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok pri temperaturah do 30 °C.

Rok uporabnosti - 3 leta.


Predstavljeni so sinonimi (analogi) zdravila Paxil, ki so zamenljivi glede na učinke na telo, zdravila, ki vsebujejo eno ali več enakih učinkovin. Pri izbiri sinonimov upoštevajte ne le njihove stroške, temveč tudi državo izvora in ugled proizvajalca.

Opis zdravila

Paxil- Paroksetin je močan in selektiven zaviralec ponovnega privzema 5-hidroksitriptamina (5-HT, serotonin). Na splošno velja, da sta njegova antidepresivna aktivnost in učinkovitost pri zdravljenju obsesivno-kompulzivne motnje (OCD) in panične motnje posledica specifične inhibicije ponovnega privzema serotonina v možganskih nevronih.

Po svoji kemični strukturi se paroksetin razlikuje od tricikličnih, tetracikličnih in drugih znanih antidepresivov.

Paroksetin ima šibko afiniteto za muskarinske acetilholinske receptorje, študije na živalih pa so pokazale, da ima le šibke antiholinergične lastnosti.

V skladu s selektivnim delovanjem paroksetina so študije in vitro pokazale, da ima za razliko od tricikličnih antidepresivov šibko afiniteto za α1-, α2- in β-adrenergične receptorje, pa tudi za dopamin (D 2), 5 -HT1-podobni, 5HT2- in histaminski (H1) receptorji. To pomanjkanje interakcije s postsinaptičnimi receptorji in vitro potrjujejo rezultati študij in vivo, ki so pokazale, da paroksetin nima sposobnosti zaviranja centralnega živčnega sistema in povzročanja arterijske hipotenzije.

Farmakodinamični učinki

Paroksetin ne moti psihomotoričnih funkcij in ne poveča zaviralnih učinkov etanola na centralni živčni sistem.

Tako kot drugi selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina tudi paroksetin povzroča simptome prekomerne stimulacije receptorjev 5-HT, če ga dajemo živalim, ki so predhodno prejemale zaviralce MAO ali triptofan. Vedenjske študije in študije EEG so pokazale, da paroksetin povzroča šibke aktivacijske učinke pri odmerkih, ki presegajo tiste, ki so potrebni za zaviranje ponovnega privzema serotonina. Njegove aktivacijske lastnosti niso "amfetaminske" narave.

Študije na živalih so pokazale, da paroksetin ne vpliva na srčno-žilni sistem.

Pri zdravih osebah paroksetin ne povzroča klinično pomembnih sprememb krvnega tlaka, srčnega utripa in EKG.

Študije so pokazale, da ima paroksetin za razliko od antidepresivov, ki zavirajo ponovni privzem noradrenalina, veliko manjšo sposobnost zaviranja antihipertenzivnih učinkov gvanetidina.

Seznam analogov

Opomba! Seznam vsebuje sinonime zdravila Paxil, ki imajo podobno sestavo, zato lahko zamenjavo izberete sami, pri čemer upoštevate obliko in odmerek zdravila, ki vam ga predpiše zdravnik. Dajte prednost proizvajalcem iz ZDA, Japonske, Zahodne Evrope, pa tudi znanim podjetjem iz Vzhodne Evrope: Krka, Gedeon Richter, Actavis, Egis, Lek, Geksal, Teva, Zentiva.


Obrazec za sprostitev(po priljubljenosti)cena, rub.
Tab 20mg N30 (Glaxo Wellcome Production (Francija)744.20
20mg №30 tab (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Poljska)745.20
20 mg št. 100 tab.2260.50
Tab 20mg N100 (Glaxo Wellcome Production (Francija)2261.10
Tab 20 mg №30 (Veropharm JSC (Rusija)637.20
Tab 20mg №30 (ACTAVIS Group Malta (Malta)470.00
Tab 20mg №30 (Actavis Ltd (Malta)487.00
Tab 30mg N30 (ACTAVIS Group Malta (Malta)545.00
Tab 30mg N30 (Actavis Ltd (Malta)600.50
Tab p / pl.o 30 mg N30 w / k5690528143126 (Actavis JSC (Islandija)647.40
Tablete 20 mg, 30 kosov. (Apotex, Kanada)616.00
20 mg št. 30 tab.344.40
20 mg №30 tab.403.20
Tablete 20 mg, 30 kosov. (Teva, Izrael)365.00
20 mg št. 30 tab p / pl.o (Teva Pharmaceutical Enterprises (Izrael))457.80
Tab 20mg N30 (Gedeon Richter OAO (Madžarska)798.10
Tab 30mg N30 (Gedeon Richter OAO (Madžarska)941.30

Ocene

Spodaj so rezultati anket obiskovalcev spletnega mesta o zdravilu Paxil. Odražajo osebna občutja anketirancev in jih ni mogoče uporabiti kot uradno priporočilo za zdravljenje s tem zdravilom. Toplo priporočamo, da se posvetujete s kvalificiranim zdravnikom specialistom za individualiziran potek zdravljenja.

Rezultati ankete obiskovalcev

Osemnajst obiskovalcev je poročalo o učinkovitosti



Oceno stroškov je poročalo devetnajst obiskovalcev

člani%
drago15 78.9%
ni drag4 21.1%


32 obiskovalcev je poročalo o pogostosti vstopa na dan

Kako pogosto naj jemljem Paxil?
Večina anketirancev to zdravilo najpogosteje jemlje enkrat na dan. Spodnja tabela prikazuje pogostost jemanja tega zdravila pri drugih udeležencih raziskave.
člani%
1 na dan27 84.4%
2-krat na dan3 9.4%
4-krat na dan1 3.1%
3-krat na dan1 3.1%


24 obiskovalcev je poročalo o odmerku

člani%
11-50 mg14 58.3%
6-10 mg7 29.2%
1-5 mg1 4.2%
101-200 mg1 4.2%
51-100 mg1 4.2%


Trinajst obiskovalcev je poročalo o datumu začetka

Koliko časa traja jemanje zdravila Paxil, da se bolnikovo stanje izboljša?
Udeleženci raziskave so v večini primerov občutili izboljšanje svojega stanja po enem mesecu. Toda to morda ne ustreza obdobju, po katerem se boste izboljšali. Posvetujte se s svojim zdravnikom o tem, kako dolgo morate jemati to zdravilo. Spodnja tabela prikazuje rezultate ankete o začetku učinkovitega ukrepanja.

Šestnajst obiskovalcev je poročalo o sprejemnem času

Kdaj je najboljši čas za jemanje zdravila Paxil: na prazen želodec, pred ali po obroku?
Uporabniki spletnega mesta najpogosteje poročajo, da jemljejo to zdravilo med obroki. Vendar vam lahko zdravnik priporoči drug čas. Iz poročila je razvidno, kdaj ostali anketirani bolniki vzamejo zdravilo.

93 obiskovalcev je poročalo o starosti bolnikov


Ocene obiskovalcev


Ni pregledov

Uradna navodila za uporabo

Obstajajo kontraindikacije! Pred uporabo preberite navodila

Paxil (PAXIL)

Registrska številka:

P št. 016238/01
Trgovsko ime zdravila: Paxil

Mednarodno nelastniško ime:

Paxil

Odmerna oblika:

filmsko obložene tablete 20 mg
Sestava zdravila:
Aktivna snov: paroksetinijev klorid hemihidrat - 22,8 mg (kar ustreza 20,0 mg baze paroksetina).
pomožne snovi: kalcijev dihidrogen fosfat dihidrat, natrijev karboksimetil škrob tipa A, magnezijev stearat.
lupina tablete: hipromeloza, titanov dioksid, makrogol 400, polisorbat 80.
Opis:
Bele, bikonveksne, filmsko obložene tablete, ovalne, z vtisnjeno oznako "20" na eni strani tablete in prelomno črto na drugi strani.

Farmakoterapevtska skupina:

Antidepresiv
koda ATC:

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika
Mehanizem delovanja
Paxil je močan in selektiven zaviralec ponovnega privzema 5-hidroksitriptamina (5-HT, serotonin). Na splošno velja, da sta njegova antidepresivna aktivnost in učinkovitost pri zdravljenju obsesivno-kompulzivne motnje (OCD) in panične motnje posledica specifične inhibicije ponovnega privzema serotonina v možganskih nevronih. Po svoji kemični strukturi se Paxil razlikuje od tricikličnih, tetracikličnih in drugih znanih antidepresivov. Paxil ima šibko afiniteto za muskarinske holinergične receptorje, študije na živalih pa so pokazale, da ima le šibke antiholinergične lastnosti.
Glede na selektivno delovanje paroksetina, študije in vitro pokazala, da ima za razliko od tricikličnih antidepresivov šibko afiniteto za α-1, α-2 in (β-drenoreceptorje, pa tudi za dopamin (D 2), 5-HT 1 podobne, 5HT 2 in histamin (H 1 ) receptorji To pomanjkanje interakcije s postsinaptičnimi receptorji in vitro potrjujejo rezultati študij in vivo, ki so pokazale, da paroksetin nima sposobnosti zaviranja centralnega živčnega sistema in povzročanja arterijske hipotenzije.
Farmakodinamični učinki
Paxil ne moti psihomotoričnih funkcij in ne poveča zaviralnih učinkov etanola na centralni živčni sistem.
Tako kot drugi selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina tudi Paxil povzroča simptome prekomerne stimulacije receptorjev 5-HT, če ga dajemo živalim, ki so predhodno prejemale zaviralce monoaminooksidaze (MAO) ali triptofan.
Vedenjske študije in študije EEG so pokazale, da zdravilo Paxil povzroča šibke aktivacijske učinke pri odmerkih, ki presegajo tiste, ki so potrebni za zaviranje ponovnega privzema serotonina. Njegove aktivacijske lastnosti niso "amfetaminske" narave.
Študije na živalih so pokazale, da Paxil ne vpliva na srčno-žilni sistem.
Pri zdravih osebah Paxil ne povzroča klinično pomembnih sprememb krvnega tlaka, srčnega utripa in EKG. Študije so pokazale, da ima Paxil za razliko od antidepresivov, ki zavirajo ponovni privzem noradrenalina, veliko manjšo sposobnost zaviranja antihipertenzivnih učinkov gvanetidina.

Farmakokinetika

Absorpcija. Po peroralnem dajanju se Paxil dobro absorbira in se presnovi pri prvem prehodu.
Zaradi presnove prvega prehoda pride manj paroksetina v sistemski obtok, kot se absorbira iz prebavil. Ker se količina paroksetina v telesu poveča z enkratnim odmerkom velikih odmerkov ali z večkratnimi odmerki običajnih odmerkov, je presnovna pot prvega prehoda delno nasičena in očistek paroksetina iz plazme se zmanjša. To vodi do nesorazmernega povečanja plazemskih koncentracij paroksetina. Zato njegovi farmakokinetični parametri niso stabilni, kar ima za posledico nelinearno kinetiko. Vendar je treba opozoriti, da je nelinearnost običajno blaga in se pojavi le pri bolnikih, ki dosežejo nizke plazemske koncentracije paroksetina z majhnimi odmerki zdravila.
Plazemske koncentracije v stanju dinamičnega ravnovesja so dosežene 7-14 dni po začetku zdravljenja s paroksetinom, njegovi farmakokinetični parametri pa se med dolgotrajnim zdravljenjem verjetno ne bodo spremenili.
Distribucija. Paxil je široko porazdeljen v tkivih, farmakokinetični izračuni pa kažejo, da le 1 % celotne količine paroksetina, prisotnega v telesu, ostane v plazmi. Pri terapevtskih koncentracijah se približno 95 % paroksetina v plazmi veže na beljakovine.
Med plazemskimi koncentracijami paroksetina in njegovim kliničnim učinkom (tj. z neželenimi učinki in učinkovitostjo) ni bilo ugotovljene povezave.
Ugotovljeno je bilo, da Paxil v majhnih količinah prehaja v materino mleko žensk, pa tudi v zarodke in plodove laboratorijskih živali. Presnova. Glavni metaboliti paroksetina so polarni in konjugirani produkti oksidacije in metilacije, ki se zlahka odstranijo iz telesa. Glede na relativno pomanjkanje farmakološke aktivnosti teh metabolitov je mogoče trditi, da ne vplivajo na terapevtske učinke paroksetina.
Presnova ne poslabša sposobnosti paroksetina, da selektivno zavira ponovni privzem serotonina.
Odprava. Manj kot 2 % odmerka se izloči z urinom v obliki nespremenjenega paroksetina, medtem ko izločanje presnovkov doseže 64 % odmerka. Približno 36 % odmerka se izloči z blatom, verjetno vstopi z žolčem; izločanje nespremenjenega paroksetina z blatom je manj kot 1 % odmerka. Tako se Paxil skoraj v celoti izloči s presnovo.
Izločanje presnovkov je dvofazno: sprva je posledica presnove prvega prehoda, nato se nadzira s sistemskim izločanjem paroksetina.
Razpolovna doba paroksetina je različna, vendar je običajno približno 1 dan (16-24 ur).

Indikacije za uporabo

  • Depresija
    Depresija vseh vrst, vključno z reaktivno in hudo depresijo, pa tudi depresija, ki jo spremlja anksioznost. Pri zdravljenju depresivnih motenj ima Paxil približno enako učinkovitost kot triciklični antidepresivi. Obstajajo dokazi, da lahko zdravilo Paxil zagotovi dobre rezultate pri bolnikih, ki jim standardno zdravljenje z antidepresivi ni uspelo. Jemanje paroksetina zjutraj ne vpliva negativno na kakovost in trajanje spanja. Poleg tega se lahko z razvojem učinka zdravljenja s paroksetinom izboljša spanec.Pri uporabi kratkodelujočih hipnotikov v kombinaciji z antidepresivi se dodatni neželeni učinki niso pojavili. V prvih nekaj tednih zdravljenja Paxil učinkovito zmanjša simptome depresije in samomorilnih misli.
    Rezultati študij, v katerih so bolniki jemali zdravilo Paxil do 1 leta, so pokazali, da zdravilo učinkovito preprečuje ponovitve depresije.

  • Paxil je učinkovit pri zdravljenju obsesivno-kompulzivne motnje (OCD), vključno kot podporno in preventivno zdravljenje.
    Poleg tega je bil Paxil učinkovit pri preprečevanju ponovitev OKM.
  • panična motnja
    Paxil je učinkovit pri zdravljenju panične motnje z in brez agorafobije, vključno kot podporno in preventivno zdravljenje.
    Pri zdravljenju panične motnje se je izkazalo, da je kombinacija paroksetina in kognitivne vedenjske terapije bistveno učinkovitejša od izolirane uporabe kognitivno-vedenjske terapije. Poleg tega je bil Paxil učinkovit pri preprečevanju ponovitev panične motnje.
  • socialna fobija
    Paxil je učinkovito zdravljenje socialne fobije, tudi kot dolgoročna vzdrževalna in preventivna terapija.

  • Paxil je učinkovit pri generalizirani anksiozni motnji, tudi kot dolgoročno vzdrževalno in preventivno zdravljenje.
    Paxil je učinkovit tudi pri preprečevanju ponovitev te motnje.

  • Paxil je učinkovit pri zdravljenju posttravmatske stresne motnje.

    Kontraindikacije

  • Preobčutljivost za paroksetin in njegove sestavine.
    Kombinirana uporaba paroksetina z zaviralci monoaminooksidaze (MAO). Zdravila Paxil se ne sme uporabljati sočasno z zaviralci MAO ali v 2 tednih po njihovi prekinitvi. Zaviralcev MAO se ne sme predpisovati v 2 tednih po koncu zdravljenja s paroksetinom.
  • Kombinirana uporaba s tioridazinom. Zdravila Paxil se ne sme uporabljati v kombinaciji s tioridazinom, ker lahko, tako kot druga zdravila, ki zavirajo aktivnost jetrnega encima CYP450 2D6, lahko zdravilo Paxil poveča plazemske koncentracije tioridazina, kar lahko povzroči podaljšanje intervala QT in s tem povezane aritmije "pirouette" ( de pointes) in nenadna smrt.
  • Kombinirana uporaba s pimozidom.
  • Uporaba pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let. Kontrolirane klinične študije paroksetina pri zdravljenju depresije pri otrocih in mladostnikih niso dokazale njegove učinkovitosti, zato zdravilo ni indicirano za zdravljenje te starostne skupine. Varnosti in učinkovitosti paroksetina pri mlajših bolnikih (mlajših od 7 let) niso raziskali.

    Odmerjanje in uporaba

    Zdravilo Paxil je priporočljivo jemati enkrat na dan zjutraj ob obroku. Tableto je treba pogoltniti celo brez žvečenja.
  • Depresija
    Priporočeni odmerek za odrasle je 20 mg na dan. Po potrebi, odvisno od terapevtskega učinka, se lahko dnevni odmerek tedensko poveča za 10 mg na dan do največjega odmerka 50 mg na dan. Kot pri vsakem zdravljenju z antidepresivi je treba oceniti učinkovitost zdravljenja in po potrebi prilagoditi odmerek paroksetina 2-3 tedne po začetku zdravljenja in nato glede na klinične indikacije.
    Za zaustavitev depresivnih simptomov in preprečevanje recidivov je treba upoštevati ustrezno trajanje prekinitve in vzdrževalne terapije. To obdobje je lahko več mesecev.
  • Obsesivno kompulzivna motnja
    Priporočeni odmerek je 40 mg na dan. Zdravljenje se začne z odmerkom 20 mg na dan, ki se lahko tedensko poveča za 10 mg na dan. Po potrebi se lahko odmerek poveča na 60 mg na dan. Upoštevati je treba ustrezno trajanje zdravljenja (več mesecev ali več).
  • panična motnja
    Priporočeni odmerek je 40 mg na dan. Bolnike je treba zdraviti z odmerkom 10 mg na dan in ga je treba tedensko povečati za 10 mg na dan glede na klinični odziv. Po potrebi se lahko odmerek poveča na 60 mg na dan.
    Za zmanjšanje možnega povečanja simptomov panične motnje, ki se lahko pojavijo na začetku zdravljenja s katerim koli antidepresivom, je priporočljiv nizek začetni odmerek.
    Upoštevati je treba ustrezne termine terapije (več mesecev in dlje).
  • socialna fobija
  • generalizirana anksiozna motnja
    Priporočeni odmerek je 20 mg na dan. Po potrebi se lahko odmerek tedensko poveča za 10 mg na dan, odvisno od kliničnega učinka, do 50 mg na dan.
  • Posttravmatska stresna motnja
    Priporočeni odmerek je 20 mg na dan. Po potrebi se lahko odmerek tedensko poveča za 10 mg na dan, odvisno od kliničnega učinka, do 50 mg na dan.
    splošne informacije
    Preklic paroksetina
    Kot pri drugih psihotropnih zdravilih se je treba izogibati nenadni prekinitvi jemanja paroksetina. Priporoča se lahko naslednji režim odtegnitve: zmanjšajte dnevni odmerek za 10 mg na teden; ko dosežejo odmerek 20 mg na dan, bolniki še naprej jemljejo ta odmerek 1 teden in šele po tem se zdravilo popolnoma prekliče.
    Če se med zmanjšanjem odmerka ali po prenehanju jemanja zdravila pojavijo odtegnitveni simptomi, je priporočljivo nadaljevati z jemanjem predhodno predpisanega odmerka. Nato lahko zdravnik še naprej zmanjšuje odmerek, vendar počasneje.
    Ločene skupine bolnikov
    Starejši bolniki
    Pri starejših bolnikih so lahko plazemske koncentracije paroksetina povišane, vendar je razpon plazemskih koncentracij podoben kot pri mlajših bolnikih.
    Pri tej kategoriji bolnikov je treba zdravljenje začeti z odmerkom, priporočenim za odrasle, ki se lahko poveča na 40 mg na dan.
    Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic ali jeter
    Plazemske koncentracije paroksetina so povišane pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem ledvic (očistek kreatinina manj kot 30 ml/min) in pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter. Takšnim bolnikom je treba predpisati odmerke zdravila, ki so v spodnjem delu razpona terapevtskih odmerkov.

    Uporaba paroksetina pri tej kategoriji bolnikov je kontraindicirana.

    Stranski učinki

    Pogostnost in intenzivnost nekaterih spodaj navedenih neželenih učinkov paroksetina se lahko z nadaljevanjem zdravljenja zmanjšata in takšni učinki običajno ne zahtevajo prekinitve zdravila. Neželeni učinki so spodaj razvrščeni po organskih sistemih in pogostnosti. Gradacija frekvence je naslednja: zelo pogosto (> 1/10), pogosto (> 1/100,<1/10) нечастые (>1/1000, <1/100), редкие (>1/10 000, <1/1000) и очень редкие (<1/10 000), включая отдельные случаи. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности препарата на более чем 8000 пациентов, участвовавших в клинических испытаниях, ее рассчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо. Встречаемость редких и очень редких побочных эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных, и она касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов.
    Bolezni krvi in ​​limfnega sistema
    redko: nenormalna krvavitev, pretežno c. koža in sluznice (najpogosteje modrice).
    Zelo redek: trombocitopenija. Kršitve s strani. imunski sistem:
    Zelo redek: alergijske reakcije (vključno z urtikarijo in angioedemom).
    Endokrine motnje
    Zelo redek: Sindrom oslabljenega izločanja antidiuretičnega hormona. Presnovne in prehranske motnje
    Pogosto: zmanjšan apetit, povečana raven holesterola.
    Redko: hiponatremija. Hiponatremija se pojavlja pretežno pri starejših bolnikih in je lahko posledica sindroma okvarjenega izločanja antidiuretičnega hormona.
    Duševne motnje:
    Pogosto: zaspanost, nespečnost, vznemirjenost, nenavadne sanje (vključno z nočnimi morami).
    redko: zmedenost, halucinacije.
    Redko: manične reakcije. Te simptome lahko povzroči tudi sama bolezen.
    Motnje živčnega sistema
    Pogosto: omotica, tremor, glavobol.
    redko: ekstrapiramidne motnje.
    Redko: konvulzije, akatizija, sindrom nemirnih nog.
    Zelo redek: serotoninski sindrom (simptomi lahko vključujejo vznemirjenost, zmedenost, povečano potenje, halucinacije, hiperrefleksijo, mioklonus, tahikardijo z drgetom in tremorjem). Pri bolnikih z moteno motorično funkcijo ali zdravljenih z antipsihotiki so redko poročali o ekstrapiramidnih simptomih, vključno z orofacialno distonijo.
    Motnje vida
    Pogosto: zamegljen vid.
    redko: midriaza
    Zelo redek: akutni glavkom.
    Srčne motnje:
    redko: sinusna tahikardija
    Vaskularne motnje
    redko: posturalna hipotenzija
    Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinuma
    Pogosto: zehati.
    Motnje v prebavnem traktu
    Zelo pogosto: slabost.
    Pogosto: zaprtje, driska, bruhanje, suha usta.
    Zelo redek: krvavitev v prebavilih.
    Hepatobiliarne motnje
    Redko: zvišane ravni jetrnih encimov.
    Zelo redek: hepatitis, ki ga včasih spremlja zlatenica in / ali odpoved jeter. Včasih pride do povečanja ravni jetrnih encimov. Pomarketinška poročila o poškodbah jeter (kot je hepatitis, včasih z zlatenico in/ali odpoved jeter) so zelo redka. Vprašanje o smotrnosti prekinitve zdravljenja s paroksetinom je treba obravnavati v primerih, ko pride do dolgotrajnega povečanja testov delovanja jeter.
    Bolezni kože in podkožja
    Pogosto: znojenje.
    redko: kožni izpuščaji.
    Zelo redek: fotosenzitivne reakcije.
    Bolezni ledvic in sečil
    Redko: zastajanje urina, urinska inkontinenca.
    Motnje reproduktivnega sistema in mlečnih žlez
    Zelo pogosto: spolna disfunkcija.
    Redko: hiperprolaktinemija/galaktoreja.
    Splošne kršitve
    Pogosto: astenija, povečanje telesne mase.
    Zelo redek: periferni edem.
    Simptomi, ki se pojavijo po prekinitvi zdravljenja s paroksetinom:
    Pogosto: omotica, senzorične motnje, motnje spanja, tesnoba, glavobol.
    redko: vznemirjenost, slabost, tremor, zmedenost, potenje, driska:
    Tako kot pri ukinitvi številnih psihotropnih zdravil lahko prekinitev zdravljenja s paroksetinom (predvsem nenadna) povzroči simptome, kot so omotica, senzorične motnje (vključno s parestezijo, električnim udarom in tinitusom), motnje spanja (vključno z živimi sanjami), vznemirjenost ali tesnoba, slabost , glavobol, tresenje, zmedenost, driska in potenje. Pri večini bolnikov so ti simptomi blagi ali zmerni in spontano izzvenijo. Za nobeno skupino bolnikov ni znano, da bi bila izpostavljena povečanemu tveganju za takšne simptome; torej če. zdravljenje s paroksetinom ni več potrebno, odmerek je treba počasi zmanjševati, dokler se zdravilo popolnoma ne prekine.
    Neželeni učinki, opaženi v kliničnih preskušanjih pri otrocih
    V pediatričnih kliničnih preskušanjih so se naslednji neželeni učinki pojavili pri 2 % bolnikov in so bili dvakrat pogostejši v skupini, ki je prejemala paroksetin kot v skupini s placebom: čustvena labilnost (vključno s samopoškodovanjem, samomorilnimi mislimi, poskusi samomora, jokavosti in nihanjem razpoloženja) , sovražnost, zmanjšan apetit, tremor, potenje, hiperkinezija in vznemirjenost.
    Samomorilne misli in poskusi samomora so bili večinoma opaženi v kliničnih preskušanjih pri mladostnikih z veliko depresivno motnjo, pri katerih paroksetin ni bil dokazano učinkovit. O sovražnosti so poročali pri otrocih z obsesivno-kompulzivno motnjo, zlasti pri otrocih, mlajših od 12 let.
    Simptomi odtegnitve paroksetina (čustvena labilnost, živčnost, omotica, navzea in bolečine v trebuhu) so bili zabeleženi pri 2 % bolnikov ob zmanjšanju odmerka paroksetina ali po popolni prekinitvi in ​​so se pojavili 2-krat pogosteje kot pri placebu. skupina.

    Preveliko odmerjanje

    Objektivni in subjektivni simptomi
    Razpoložljive informacije o prevelikem odmerjanju paroksetina kažejo na njegovo široko paleto varnosti. V primeru prevelikega odmerjanja paroksetina poleg simptomov, opisanih v poglavju "Neželeni učinki", opazimo zvišano telesno temperaturo, spremembe krvnega tlaka, nehotene mišične kontrakcije, anksioznost in tahikardijo.
    Stanje bolnikov se je običajno normaliziralo brez resnih posledic, tudi z enkratnim odmerkom do 2000 mg. Številna poročila opisujejo simptome, kot so koma in spremembe EKG. smrti so bile zelo redke, običajno v primerih, ko so bolniki jemali zdravilo Paxil skupaj z drugimi psihotropnimi zdravili ali alkoholom.
    Zdravljenje
    Specifičnega protistrupa za paroksetin ni. Zdravljenje mora vključevati splošne ukrepe za preveliko odmerjanje katerega koli antidepresiva. Indicirano je podporno zdravljenje in pogosto spremljanje ključnih fizioloških parametrov. Bolnika je treba zdraviti v skladu s klinično sliko oziroma po priporočilih nacionalnega centra za zastrupitve.

    Posebna navodila

    Otroci in mladostniki (mlajši od 18 let)
    Zdravljenje z antidepresivi otrok in mladostnikov z veliko depresivno motnjo in drugimi psihiatričnimi boleznimi je povezano s povečanim tveganjem za samomorilne misli in vedenje. V kliničnih študijah so pri otrocih in mladostnikih, zdravljenih z zdravilom Paxil, pogosteje opazili neželene učinke, povezane s poskusi samomora in samomorilnimi mislimi, sovražnostjo (predvsem agresijo, deviantno vedenje in jezo) kot pri bolnikih te starostne skupine, ki so prejemali placebo. Trenutno ni podatkov o dolgoročni varnosti paroksetina pri otrocih in mladostnikih glede učinka tega zdravila na rast, zorenje, kognitivni in vedenjski razvoj.
    Klinično poslabšanje in samomorilno tveganje pri odraslih
    Mladi bolniki, zlasti tisti z veliko depresivno motnjo, so lahko med zdravljenjem s paroksetinom izpostavljeni povečanemu tveganju za samomorilno vedenje. Analiza s placebom nadzorovanih študij pri odraslih z duševnimi boleznimi kaže na povečanje incidence samomorilnega vedenja pri mladih bolnikih (starih 18-24 let) med jemanjem paroksetina v primerjavi s skupino s placebom (2,19 % do 0,92 %). , čeprav se ta razlika ne šteje za statistično pomembno. Pri bolnikih starejših starostnih skupin (od 25 do 64 let in nad 65 let) niso opazili povečanja pogostnosti samomorilnega vedenja. Pri odraslih vseh starostnih skupin z veliko depresivno motnjo je bilo statistično značilno povečanje incidence samomorilnega vedenja med zdravljenjem s paroksetinom v primerjavi s skupino, ki je prejemala placebo (incidenca poskusov samomora: 0,32 % do 0,05 %). Vendar pa je bila večina teh primerov med jemanjem paroksetina (8 od 11) zabeleženih pri mladih bolnikih, starih od 18 do 30 let. Podatki, pridobljeni v študiji pri bolnikih z veliko depresivno motnjo, lahko kažejo na povečanje incidence samomorilnega vedenja pri bolnikih, mlajših od 24 let, ki trpijo za različnimi duševnimi motnjami. Pri bolnikih z depresijo lahko opazimo poslabšanje simptomov te motnje in/ali pojav samomorilnih misli in samomorilnega vedenja (samomorilnost), ne glede na to, ali prejemajo antidepresive. To tveganje obstaja, dokler ni dosežena izrazita remisija. Bolnikovo stanje morda ne bo izboljšanja v prvih tednih zdravljenja ali več, zato je treba bolnika skrbno spremljati, da bi pravočasno odkrili klinično poslabšanje in samomorilnost, zlasti na začetku zdravljenja, pa tudi med obdobja spreminjanja odmerkov, pa naj gre za povečanje ali zmanjšanje. Klinične izkušnje z vsemi antidepresivi kažejo, da se tveganje za samomor lahko poveča v zgodnjih fazah okrevanja. Druge psihiatrične motnje, zdravljene z zdravilom Paxil, so lahko povezane tudi s povečanim tveganjem za samomorilno vedenje. Poleg tega so te motnje lahko komorbidna stanja, povezana z veliko depresivno motnjo. Zato je treba pri zdravljenju bolnikov, ki trpijo za drugimi duševnimi motnjami, upoštevati enake previdnostne ukrepe kot pri zdravljenju velike depresivne motnje. Bolniki z anamnezo samomorilnega vedenja ali samomorilnih misli, mlajši bolniki in bolniki s hudimi samomorilnimi mislimi pred zdravljenjem so izpostavljeni največjemu tveganju za samomorilne misli ali poskuse samomora, zato jim je treba med zdravljenjem vsem nameniti posebno pozornost. Bolnike (in njihove skrbnike) je treba opozoriti, naj pazijo na poslabšanje svojega stanja in/ali pojav samomorilnih misli/samomorilnega vedenja ali misli o samopoškodovanju med celotnim potekom zdravljenja, zlasti na začetku zdravljenja, pri spreminjanju odmerka zdravila (povečanje in zmanjšanje). Če se ti simptomi pojavijo, takoj poiščite zdravniško pomoč. Ne smemo pozabiti, da so simptomi, kot so vznemirjenost, akatizija ali manija, lahko povezani z osnovno boleznijo ali pa so posledica uporabljene terapije. Če se pojavijo simptomi kliničnega poslabšanja (vključno z novimi simptomi) in/ali samomorilne misli/vedenja, zlasti če se pojavijo nenadoma, povečajo resnost manifestacij ali če niso bili del bolnikovega predhodnega kompleksa simptomov, je treba ponovno razmisliti o režim zdravljenja do odvzema zdravila.
    Akatizija Občasno zdravljenje s paroksetinom ali drugim zdravilom iz skupine selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina (SSRI) spremlja pojav akatizije, ki se kaže z občutkom notranjega nemira in psihomotorične vznemirjenosti, ko bolnik ne more sedeti ali stati pri miru; z akatizijo. bolnik običajno občuti subjektivno nelagodje. Možnost za pojav akatizije je največja v prvih nekaj tednih zdravljenja.
    Serotoninski sindrom/nevroleptični maligni sindrom
    V redkih primerih se lahko med zdravljenjem s paroksetinom pojavi serotoninski sindrom ali simptomi, podobni nevroleptičnemu malignemu sindromu, zlasti če se zdravilo Paxil uporablja v kombinaciji z drugimi serotonergičnimi zdravili in/ali antipsihotiki. Ti sindromi so potencialno življenjsko nevarni, zato je treba zdravljenje s paroksetinom prekiniti, če se pojavijo (zanje so značilni skupki simptomov, kot so hipertermija, mišična rigidnost, mioklonus, avtonomne motnje z možnimi hitrimi spremembami vitalnih znakov, spremembe v duševnem stanju, vključno z zmedenostjo, razdražljivostjo, izjemno hudo vznemirjenostjo, ki napreduje v delirij in komo), in začnite s podporno simptomatsko terapijo. Zdravila Paxil se ne sme uporabljati v kombinaciji s prekurzorji serotonina (kot so L-triptofan, oksitriptan) zaradi tveganja za razvoj serotonergičnega sindroma.
    Manija in bipolarna motnja Velika depresivna epizoda je lahko začetna manifestacija bipolarne motnje. Splošno sprejeto je (čeprav ni dokazano z nadzorovanimi kliničnimi preskušanji), da lahko zdravljenje takšne epizode samo z antidepresivom poveča verjetnost pospešene mešane/manične epizode pri bolnikih, pri katerih obstaja tveganje za bipolarno motnjo. Pred začetkom zdravljenja z antidepresivi je treba opraviti temeljit pregled za oceno bolnikovega tveganja za razvoj bipolarne motnje; tak pregled mora vključevati podrobno psihiatrično anamnezo, vključno z družinsko anamnezo samomora, bipolarne motnje in depresije. Zdravilo Paxil ni odobreno za zdravljenje depresivne epizode pri bipolarni motnji. Paxil je treba pri bolnikih z manijo v anamnezi uporabljati previdno.
    Zaviralci monoaminooksidaze (MAO).
    Zdravljenje s paroksetinom je treba začeti previdno, ne prej kot 2 tedna po prenehanju zdravljenja z zaviralci MAO; odmerek paroksetina je treba postopoma povečevati, dokler ni dosežen optimalni terapevtski učinek.
    Oslabljeno delovanje ledvic ali jeter
    Pri zdravljenju s paroksetinom pri bolnikih s hudo ledvično okvaro in pri bolnikih z okvaro jeter je potrebna previdnost.
    epilepsija
    Kot pri drugih antidepresivih je treba tudi zdravilo Paxil pri bolnikih z epilepsijo uporabljati previdno. Epileptični napadi Pogostnost epileptičnih napadov pri bolnikih, ki jemljejo zdravilo Paxil, je manjša od 0,1 %. Če se pojavi epileptični napad, je treba zdravljenje s paroksetinom prekiniti.
    Elektrokonvulzivna terapija
    Izkušnje s sočasno uporabo paroksetina in elektrokonvulzivne terapije so le omejene.
    glavkom
    Tako kot drugi SSRI tudi Paxil povzroča midriazo in ga je treba uporabljati previdno pri bolnikih z glavkomom z zaprtim zakotjem.
    hiponatremija
    Med zdravljenjem s paroksetinom se hiponatriemija pojavi redko in predvsem pri starejših bolnikih in se po prekinitvi zdravljenja s paroksetinom zmanjša.
    Krvavitev
    Pri bolnikih, zdravljenih s paroksetinom, so poročali o krvavitvah kože in sluznice (vključno s krvavitvami v prebavilih). Zato je treba zdravilo Paxil uporabljati previdno pri bolnikih, ki sočasno prejemajo zdravila, ki povečajo tveganje za krvavitev, pri bolnikih z znano nagnjenostjo k krvavitvam in pri bolnikih z boleznimi, ki so nagnjene k krvavitvam.
    Srčna bolezen
    Pri zdravljenju bolnikov s srčnimi boleznimi je treba upoštevati običajne previdnostne ukrepe.
    Simptomi, ki se lahko pojavijo po prekinitvi zdravljenja s paroksetinom pri odraslih, vključujejo:
    Kot rezultat kliničnih študij pri odraslih je bila incidenca neželenih učinkov ob prekinitvi paroksetina 30 %, medtem ko je bila incidenca neželenih učinkov v skupini s placebom 20 %.
    Opisani so bili odtegnitveni simptomi, kot so omotica, senzorične motnje (vključno s parestezijami, električnim šokom in tinitusom), motnje spanja (vključno z živimi sanjami), vznemirjenost ali tesnoba, slabost, tresenje, zmedenost, potenje, glavoboli in driska. Običajno so ti simptomi blagi ali zmerni, pri nekaterih bolnikih pa so lahko hudi. Običajno se pojavijo v prvih nekaj dneh po prenehanju jemanja zdravila, v redkih primerih pa se pojavijo pri bolnikih, ki so pomotoma zamudili jemanje le enega odmerka. Ti simptomi praviloma izzvenijo spontano in izginejo v 2 tednih, pri nekaterih bolnikih pa lahko trajajo veliko dlje (2-3 mesece ali več). Odmerek paroksetina je priporočljivo zmanjševati postopoma v nekaj tednih ali mesecih, preden ga popolnoma opustite, odvisno od potreb posameznega bolnika. Pojav odtegnitvenih simptomov ne pomeni, da se zdravilo zlorablja ali povzroča odvisnost, kot je to pri narkotikih in psihotropnih snoveh.
    Simptomi, ki se lahko pojavijo po prekinitvi zdravljenja s paroksetinom pri otrocih in mladostnikih, vključujejo:
    V kliničnih študijah pri otrocih in mladostnikih je bila incidenca neželenih učinkov ob prenehanju jemanja paroksetina 32 %, medtem ko je bila incidenca neželenih učinkov v skupini s placebom 24 %. Simptomi odtegnitve paroksetina (čustvena labilnost, vključno s samomorilnimi mislimi, samomorilnimi poskusi, spremembami razpoloženja in jokavost, pa tudi živčnost, omotica, slabost in bolečine v trebuhu) so bili zabeleženi pri 2 % bolnikov med zmanjšanjem odmerka paroksetina ali po njem. popolno odtegnitev in se je pojavila 2-krat pogosteje kot v skupini, ki je prejemala placebo.
    zlomi kosti
    Glede na rezultate epidemioloških študij tveganja za zlome kosti je bila razkrita povezanost zlomov kosti z uporabo antidepresivov, vključno s skupino SSRI. Tveganje so opazili med zdravljenjem z antidepresivi in ​​je bilo največje na začetku zdravljenja. Pri predpisovanju paroksetina je treba upoštevati možnost zlomov kosti.
    Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
    Serotonergična zdravila:
    Uporaba paroksetina, pa tudi drugih SSRI, sočasno s serotonergičnimi zdravili (vključno z L-triptofanom, triptani, tramadolom, SSRI, fentanilom, litijem in zeliščnimi zdravili, ki vsebujejo šentjanževko) lahko povzroči učinke, povezane s 5-HT (serotoninskim sindromom). ). Uporaba paroksetina z zaviralci MAO (vključno z linezolidom, antibiotikom, ki se spremeni v neselektivni zaviralec MAO) je kontraindicirana.
    pimozid:
    V študiji o možnosti sočasne uporabe paroksetina in pimozida v majhnem odmerku (2 mg enkrat) so zabeležili zvišanje ravni pimozida. To dejstvo je razloženo z znano lastnostjo paroksetina, da zavira sistem CYP2D6. Zaradi ozkega terapevtskega indeksa pimozida in njegove znane sposobnosti podaljševanja intervala QT je kombinirana uporaba pimozida in paroksetina kontraindicirana.
    Pri uporabi teh zdravil v kombinaciji s paroksetinom je potrebna previdnost in skrbno klinično spremljanje.
    Encimi, ki sodelujejo pri presnovi zdravil:
    Presnova in farmakokinetika paroksetina se lahko spremenita z indukcijo ali inhibicijo encimov, ki sodelujejo pri presnovi zdravila. Pri sočasni uporabi paroksetina kot zaviralca encimov, ki sodelujejo pri presnovi zdravil, je treba oceniti smotrnost uporabe odmerka paroksetina, ki je v spodnjem delu razpona terapevtskih odmerkov. Začetnega odmerka paroksetina ni treba prilagajati, če se uporablja sočasno z zdravilom, za katerega je znano, da inducira encime, ki presnavljajo zdravilo (npr. karbamazepin, rifampicin, fenobarbital, fenitoin). Vsako naknadno prilagajanje odmerka paroksetina je treba določiti glede na njegove klinične učinke (toleranco in učinkovitost).
    fosamprenavir/ritonavir:
    Sočasna uporaba fosamprenavirja/ritonavirja s paroksetinom je povzročila znatno zmanjšanje plazemskih koncentracij paroksetina. Vsako naknadno prilagajanje odmerka paroksetina je treba določiti glede na njegove klinične učinke (toleranco in učinkovitost).
    prociklidin:
    Dnevni vnos paroksetina znatno poveča koncentracijo prociklidina v krvni plazmi. Če se pojavijo antiholinergični učinki, je treba odmerek prociklidina zmanjšati.
    Antikonvulzivi:
    karbamazepin, fenitoin, natrijev valproat. Sočasna uporaba paroksetina in teh zdravil ne vpliva na njihovo farmakokinetiko in farmakodinamiko pri bolnikih z epilepsijo.
    Sposobnost paroksetina, da zavira encim CYP2D6
    Tako kot drugi antidepresivi, vključno z drugimi zdravili iz skupine SSRI, tudi Paxil zavira jetrni encim CYP2D6, ki spada v sistem citokroma P450. Inhibicija encima CYP2D6 lahko povzroči zvišanje plazemskih koncentracij sočasno uporabljenih zdravil, ki jih ta encim presnavlja. Ta zdravila vključujejo triciklične antidepresive (npr. amitriptilin, nortriptilin, imipramin in desipramin), fenotiazinske antipsihotike (perfenazin in tioridazin), risperidon, atomoksetin, nekatere antiaritmike tipa 1c (npr. Uporaba paroksetina, ki zavira sistem CYP2D6, lahko povzroči zmanjšanje koncentracije aktivnega presnovka tamoksifena v krvni plazmi in posledično zmanjša učinkovitost tamoksifena. CYP3A4
    Raziskave interakcij in vivo ob hkratni uporabi v ravnotežnih pogojih paroksetina in terfenadina, ki je substrat encima CYP3A4, je pokazalo, da Paxil ne vpliva na farmakokinetiko terfenadina. V podobni študiji interakcij in vivo ni bil ugotovljen učinek paroksetina na farmakokinetiko alprazolama in obratno. Sočasna uporaba paroksetina s terfenadinom, alprazolamom in drugimi zdravili, ki služijo kot substrat za encim CYP3A4, verjetno ne bo škodila bolniku.
    Klinične študije so pokazale, da sta absorpcija in farmakokinetika paroksetina neodvisni ali praktično neodvisni (tj. obstoječa odvisnost ne zahteva spremembe odmerka) od:
  • antacidi
  • digoksin
  • propranolol
  • Alkohol: Paxil ne poveča negativnega vpliva alkohola na psihomotorične funkcije, vendar pa ni priporočljivo jemati zdravila Paxil in alkohola hkrati.

    Nosečnost in dojenje

    Plodnost
    SSRI (vključno z zdravilom Paxil) lahko vplivajo na kakovost semenske tekočine. Ta učinek je po prekinitvi zdravljenja reverzibilen. Spremembe lastnosti sperme lahko povzročijo poslabšanje plodnosti.
    Nosečnost
    Študije na živalih niso pokazale teratogenega ali selektivnega embriotoksičnega delovanja paroksetina.
    Nedavne epidemiološke študije o izidu nosečnosti z antidepresivi v prvem trimesečju so odkrile povečano tveganje za prirojene nepravilnosti, zlasti srčno-žilnega sistema (npr. ventrikularne in atrijske septalne okvare), povezanih s paroksetinom. Poročena incidenca srčno-žilnih okvar s paroksetinom med nosečnostjo je približno 1/50, medtem ko je pričakovana incidenca takšnih okvar v splošni populaciji približno 1/100 novorojenčkov. Pri predpisovanju paroksetina je treba upoštevati alternativno zdravljenje pri nosečnicah in ženskah, ki načrtujejo nosečnost. Obstajajo poročila o prezgodnjem porodu pri ženskah, ki so med nosečnostjo prejemale zdravilo Paxil ali druga zdravila iz skupine SSRI, vendar vzročna povezava med temi zdravili in prezgodnjim porodom ni bila ugotovljena. Zdravila Paxil se med nosečnostjo ne sme uporabljati, razen če možna korist odtehta možno tveganje.
    Potrebno je skrbno spremljati zdravje tistih novorojenčkov, katerih matere so jemale zdravilo Paxil v pozni nosečnosti, saj obstajajo poročila o zapletih pri novorojenčkih, ki so bili izpostavljeni paroksetinu ali drugim zdravilom iz skupine SSRI v tretjem trimesečju nosečnosti. Vendar je treba opozoriti, da tudi v tem primeru vzročna zveza med temi zapleti in to terapijo z zdravili ni bila ugotovljena. Poročali so o kliničnih zapletih: sindrom dihalne stiske, cianoza, apneja, epileptični napadi, temperaturna nestabilnost, težave s hranjenjem, bruhanje, hipoglikemija, hipertenzija, hipotenzija, hiperrefleksija, tremor, tresenje, živčna razdražljivost, razdražljivost, letargija, nenehni jok in. V nekaterih poročilih so bili simptomi opisani kot neonatalne manifestacije odtegnitvenega sindroma. V večini primerov so se opisani zapleti pojavili takoj po porodu ali kmalu po njih (< 24ч). По данным эпидемиологических исследований прием препаратов группы СИОЗС (включая Паксил) на поздних сроках беременности сопряжен с увеличением риска развития персистируюшей легочной гипертензии новорожденных. Повышенный риск наблюдается у детей, рожденных от матерей, принимавших СИОЗС на поздних сроках беременности, в 4-5 раз превышает наблюдаемый в общей популяции (1-2 на 1000 случаев беременности).
    Dojenje
    Majhne količine paroksetina prehajajo v materino mleko. Vendar pa zdravila Paxil med dojenjem ne smete jemati, razen če koristi za mater odtehtajo možna tveganja za otroka.
    Vpliv na sposobnost vožnje avtomobila in/ali drugih mehanizmov
    Klinične izkušnje z uporabo paroksetina kažejo, da ne poslabša kognitivnih in psihomotoričnih funkcij. Vendar pa morajo biti bolniki, tako kot pri zdravljenju drugih psihotropnih zdravil, še posebej previdni pri vožnji avtomobila in upravljanju s stroji.
    Kljub temu, da Paxil ne poveča negativnega učinka alkohola na psihomotorične funkcije, ni priporočljivo uporabljati zdravila Paxil in alkohola hkrati.

    Obrazec za sprostitev

    10 tablet v pretisnem omotu iz PVC/aluminijeve folije ali 10 tablet v pretisnem omotu iz PVC/PVDC/aluminijeve folije. 1, 3 ali 10 pretisnih omotov skupaj z navodili za uporabo so v kartonski škatli.

    Najbolje do datuma

    3 leta.
    Ne uporabljajte po izteku roka uporabnosti, navedenega na embalaži.

    Pogoji skladiščenja

    Pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C, izven dosega otrok.

    Počitniški pogoji

    Na recept.

    Proizvajalec

    1. GlaxoWellcome Production Zon Industrial du Terra. 53100. Mayenne. Francija / cona Industrielle du Terras. 53100. Mayenne. Francija
    2. Essi. Europharm Es.A. / S.C. Europharm S.A.
    Ulica Panselelor 2. Brasov. Okrožje Brasov, šifra 500419. Romunija / 2 Panselelor st Brasov. Jud. Brasov, 500419 Romunija
    Organizacija, ki sprejema zahtevke v Ruski federaciji
    ZAO GlaxoSmithKline Trading
    121634. Moskva, ul. Krylatskaya, 17, bldg. 3. fl. pet
    Poslovni park "Krylatsky Hills"

    Podatke na strani je preverila terapevtka Vasilyeva E.I.

  • Paroksetin hidroklorid hemihidrat 22,8 miligramov (kar ustreza 20,0 miligramov paroksetin ), kot pomožne snovi: kalcijev dihidrogen fosfat dihidrat , natrijev karboksimetil škrob tip A, magnezijeva stearinska lupina tablete - Opadry white YS - 1R - 7003 (makrogol 400, titanov dioksid, hipromeloza, polisorbat 80).

    Obrazec za sprostitev

    Zdravilo je na voljo v bikonveksnih tabletah, pakiranih v pretisnih omotih po 10 kosov, en paket lahko vsebuje en, tri ali deset pretisnih omotov.

    farmakološki učinek

    Upodablja antidepresivno delovanje po mehanizmu specifične inhibicije s ponovnim privzemom v funkcionalnih možganskih celicah - nevroni .

    Farmakodinamika in farmakokinetika

    Ima nizko afiniteto za muskarinski holinergični receptorji . Kot rezultat raziskave so bili pridobljeni podatki, da:

    • Na živalih antiholinergične lastnosti videti šibko.
    • Študije paroksetina in vitro – slaba afiniteta za α1-, α2- in β-adrenergični receptorji , vključno z dopamin (D2), podtip serotonina 5-HT1- in 5-HT2- , vključno histaminski receptorji (H1) .
    • Študije in vivo potrjujejo rezultate in vitro – brez interakcije z postsinaptični receptorji in ne zavira centralnega živčnega sistema in ne povzroča arterijska hipotenzija .
    • Brez zloma psihomotorične funkcije , paroksetin ne poveča zaviralnih učinkov etanol na centralni živčni sistem .
    • Študija vedenjskih sprememb je pokazala, da lahko paroksetin povzroči šibek aktivacijski učinek pri odmerku, ki presega upočasnitev ponovnega privzema serotonina, medtem ko mehanizem ni podobna amfetaminu .
    • Na zdravem telesu paroksetin nima pomembnih sprememb krvnega tlaka (), srčni utrip in EKG.

    Kar zadeva farmakokinetiko, zdravilo po peroralni uporabi absorbira in presnavljajo med "prvim prehodom" jeter, zaradi česar vstopi manj paroksetina, kot se absorbira iz prebavil. S povečanjem količine paroksetina v telesu (enkratni odmerek velikih odmerkov ali večkratni odmerki običajnih odmerkov) dosežemo delno nasičenje. presnovna pot in zmanjšan očistek paroksetina, kar ima za posledico nesorazmerno povečanje plazemskih koncentracij paroksetina. To pomeni, da so farmakokinetični parametri nestabilni, kinetika pa nelinearna. Vendar je nelinearnost običajno blaga in se pojavi pri bolnikih, ki jemljejo majhne odmerke zdravila, kar povzroča nizke plazemske koncentracije paroksetina. Ravnotežno koncentracijo v plazmi je mogoče doseči v 1-2 tednih.

    Paroksetin se porazdeli po tkivih in po farmakokinetičnih izračunih ostane 1 % celotne količine paroksetina, ki je prisoten v telesu, v plazmi. Pri terapevtskih koncentracijah se približno 95 % paroksetina v plazmi veže na beljakovine . Ni bilo povezave med koncentracijo paroksetina v plazmi in kliničnimi učinki, neželenimi učinki. Sposoben je prodreti Materino mleko in v zarodki .

    Biotransformacija poteka v 2 fazah: vključno s primarno in sistemsko izločanje prej neaktivni polarni in konjugirani produkti kot rezultat procesa oksidacija in . Polovično življenje se spreminja v 16-24 urah.Približno 64% se izloči z urinom v obliki presnovkov, 2% - nespremenjeno; ostalo - z blatom presnovki in 1% - nespremenjeno.

    Indikacije za uporabo

    Zdravilo se uporablja pri vseh vrstah odraslih, vključno z reaktivnimi in hudimi, ki jih spremlja anksioznost, za vzdrževalno in preventivno terapijo. Otroci in mladostniki, stari 7-17 let, s paničnimi motnjami z in brez agorafobije, socialnimi fobijami, generaliziranimi anksioznimi motnjami, posttravmatskimi stresnimi motnjami.

    Kontraindikacije

    Preobčutljivost za paroksetin ali druge sestavine.

    Stranski učinki

    Z napredovanjem zdravljenja se pojavi zmanjšanje pogostosti in intenzivnosti posameznih neželenih učinkov paroksetina, zato ni potrebna prekinitev zdravljenja. Gradacija frekvence je naslednja:

    • zelo pogosto (≥1/10);
    • pogosto (≥1/100,<1/10);
    • včasih se zgodi (≥1/1000,<1/100);
    • redko (≥1/10.000,<1/1000);
    • zelo redko (<1/10 000), учитывая отдельные случаи.

    Pogost in zelo pogost pojav je določen na podlagi splošnih podatkov o varnosti zdravila pri več kot 8 tisoč bolnikih. Kliničnih preskušanj so izvedli za izračun razlike v pogostnosti neželenih učinkov v skupini, ki je prejemala zdravilo Paxil, in drugi skupini s placebom. Incidenca redkih ali zelo redkih neželenih učinkov zdravila Paxil temelji na postmarketinških informacijah o pogostnosti poročil in ne na resnični pogostosti teh učinkov.

    Stopnje neželenih učinkov so razvrščene po organih in pogostnosti:

    • Krvni in limfni sistem: redko se zgodi nenormalno (krvavitev v kožo in sluznice). Zelo redko možno trombocitopenija .
    • Endokrini sistem: zelo redko - kršitev izločanja.
    • Imunski sistem: zelo redek alergijske reakcije vrsta in .
    • Presnova: "pogosto" primeri zmanjšanja, včasih pri starejših bolnikih z motenim izločanjem ADH - hiponatremija .
    • CNS: pogosto se pojavlja oz. napadi ; redko - zamegljenost zavesti , manične reakcije kot možni simptomi same bolezni.
    • Vizija: zelo redek poslabšanje , vendar "pogosto" - zamegljen vid.
    • Srčno-žilni sistem: "redko" opaženo sinus , pa tudi prehodno zmanjšanje oz zvišanje krvnega tlaka.
    • Dihalni sistem, prsni koš in mediastinum: "pogosto" opaženo zehati .
    • prebavila : "zelo pogosto" popravljeno slabost ; pogosto oz suha usta ; krvavitve iz prebavil so zelo redko zabeležene.
    • Hepatobiliarni sistem: precej "redko" je prišlo do povečanja ravni proizvodnje jetrna ; zelo redki primeri, ki jih spremlja zlatenica in/ali odpoved jeter .
    • Povrhnjica: pogosto posneto; redek primer kožni izpuščaji in zelo redko reakcije fotosenzitivnost .
    • urinskega sistema: Redko posneto.
    • razmnoževalni sistem: zelo pogosto - primeri spolna disfunkcija ; redki in galaktoreja .
    • Med pogostimi motnjami: pogosto fiksne astenija in zelo redko - periferni edem.

    Določen je približen seznam simptomov, ki se lahko pojavijo po zaključku tečaja paroksetin : "pogosto" so opazili drugi senzorične motnje , motnje spanja, prisotnost občutka tesnobe, ; včasih - močno čustveno vznemirjenje , slabost , znojenje , tako dobro, kot driska . Najpogosteje so ti simptomi pri bolnikih blagi in blagi, izginejo brez posredovanja. Skupin bolnikov s povečanim tveganjem za neželene učinke niso zabeležili, če pa ni večje potrebe po zdravljenju s paroksetinom, odmerek postopoma znižujemo do popolne ukinitve.

    Paxil tablete, navodila za uporabo (metoda in odmerjanje)

    Tablete se jemljejo peroralno, pogoltnejo cele in jih ne žvečijo. Vzemite enkrat na dan zjutraj z obroki.

    Interakcija

    Paroksetin ni priporočljiv za uporabo z zaviralci MAO , pa tudi v 2 tednih po zaključku tečaja; v kombinaciji z, ker, tako kot druga zdravila, ki zavirajo aktivnost encim CYP2 D6 citokrom P450 , poveča koncentracijo tioridazina v plazmi. Paxil lahko poveča učinek zdravil, ki vsebujejo alkohol, in zmanjša učinkovitost in Tamoksifen . Zaviralci mikrosomske oksidacije in Cimetidin povečati aktivnost paroksetina. Pri uporabi z indirektnimi koagulanti ali antitrombotičnimi sredstvi opazimo povečano krvavitev.

    Pogoji prodaje

    Na recept.

    Pogoji skladiščenja

    Na suhem mestu, izven dosega otrok, zaščiteno pred svetlobo. Dovoljena temperatura ni višja od 30 ° C.

    Najbolje do datuma

    Hranite do tri leta.

    paxil in alkohol

    Kot rezultat kliničnih študij so bili pridobljeni podatki, da absorpcija in farmakokinetika zdravilne učinkovine - paroksetina nista ali skoraj ni odvisna (tj. odvisnost ne zahteva spreminjanja odmerka) od alkohola in alkohola. Ni bilo ugotovljeno, da bi paroksetin povečal negativni učinek etanola na psihomotorične vendar ga ni priporočljivo jemati z alkoholom, saj alkohol na splošno zavira učinek zdravila - zmanjša učinkovitost zdravljenja.