Nootropna zdravila, ki aktivirajo višje integrativne funkcije možganov, ugodno vplivajo na učenje in spomin, kadar so oslabljena. Nootropi za patološka stanja optimizirajo presnovne, energetske in plastične procese v možganskih celicah, izboljšajo sintezo visokoenergijskih fosfatov, ribo nukleinska kislina, beljakovine, aktivacija številnih encimov, stabilizacija nevrotropnih membran, povečanje odpornosti možganov na škodljive dejavnike (hipoksija itd.).

Glavna zdravila v tej skupini so piracetam in številni njegovi analogi: nootropil, apiracetam, etiracetam, oksiracetam. Ta skupina vključuje piridol, acefen in nekatera zdravila, ki so strukturno povezana z gama-aminomasleno kislino (aminalon, natrijev oksibutirat, pantogam, fenibut, pikamilon).

Po farmakoloških lastnostih se nootropi razlikujejo od drugih psihotropnih zdravil. Nimajo izrazitega psihostimulacijskega ali pomirjevalnega učinka, ne povzročajo posebnih sprememb v bioelektrični aktivnosti možganov. Hkrati pa v takšni ali drugačni meri spodbujajo prenos vzbujanja v osrednjih nevronih, olajšajo prenos informacij med možganskimi poloblami, izboljšajo energetske procese in oskrbo možganov s krvjo ter povečajo njihovo odpornost na hipoksijo.

Najpomembnejša manifestacija njihovega delovanja je aktiviranje intelektualnih in mnestičnih funkcij. Sposobnost izboljšanja kognitivnih (kognitivnih) funkcij daje razlog, da jih imenujemo kognitivni stimulansi. Natrijev oksibutirat ima posebno izrazito antihipoksično lastnost. Za nootropike je značilna relativno nizka toksičnost.

Mehanizem njihovega delovanja ni dobro razumljen. Piracetam ima kemijsko strukturo, podobno gama-aminomaslačni kislini, in se lahko šteje za sintetični analog te aminokisline, ki je glavni nevrotransmiter. Vendar se v telesu piracetam ne pretvori v gama-aminomaslačno kislino, vsebnost gama-aminomaslene kisline v možganih pa se po uporabi piracetama ne poveča. Hkrati lahko v razmeroma velikih odmerkih in ob ponavljajoči se uporabi piracetam okrepi zaviralne procese GABAergike. Tako niso izključeni elementi GABAergičnega delovanja piracetama in pomen GABAergičnih procesov v mehanizmu delovanja nootropnih zdravil. Vpliv nootropnih zdravil na druge možganske nevrotransmiterje ni izključen. V zadnjem času se velik pomen pripisuje vplivu nootropnih zdravil na glutaminergične procese. Ugotovljeno je bilo tudi, da piracetam poveča sintezo dopamina in poveča raven norepinefrina v možganih. Pod vplivom piracetama in acefena se poveča vsebnost acetilholina na ravni sinaps in gostota holinergičnih receptorjev. Nekatera zdravila povečajo raven serotonina.

Picamilon lahko obravnavamo kot kombinacijo gama-aminomaslene kisline in nikotinska kislina; piriditol (encefobol) - kot podvojena molekula vitamina piridoksina. Acefen se v telesu pretvori v p-klorofenoksiocetno kislino in dimetilaminometanol, ki je zaviralec prostih radikalov.

Nootropi se uporabljajo v pediatriji, geriatriji, duševni pomanjkljivosti z vaskularnimi in degenerativnimi lezijami možganov, duševno zaostalimi otroki, alkoholno demenco, Alzheimerjevo boleznijo, za zaščito možganov pred hipoksijo.

Natrijev oksibutirat se v anesteziologiji uporablja kot enokomponentna anestezija z učinkom proti šoku.

Delovanje nootropikov se razvija postopoma. Potek zdravljenja traja več mesecev.

ISPiP po imenu Raoul Wallenberg

Povzetek na temo:

"Nootropna zdravila"

Izvaja dijak skupine 05/14

"Klinična psihologija"

Kulaeva Ya.E.

Nootropi …………………………………………………… ..3

Mehanizmi delovanja ……………………………………… ..... 4

Učinek ……………………………………………………… ..6

Razvrstitev nootropov ………………………………… ..7

4.1 po kemijski sestavi …………………………… .7

4.2 po T.A. Voronina, S. B. Seredenin ... ... ... ... ... ... ... 9

4.3 Mešana klasifikacija ……………………………… 10

Splošne indikacije za uporabo nootropov …………… ..12

Neželeni učinki ………………………………………… .14

Kompleksni pripravki …………………………………… .14

Znani nootropi ………………………………………… 14

Oblike sproščanja zdravil ............................................... 15

Farmakokinetika nootropnih zdravil ………………… .16

Literatura …………………………………………………… ..20

Nootropi (nevrometabolni stimulansi, nevrodinamični, nevroregulacijski, nevrometabolni, eutotrofni, presnovni cerebroprotektorji) - zdravila, zasnovani tako, da zagotavljajo poseben vpliv na višjo integracijo delovanje možganov ki spodbujajo učenje in spomin, izboljšujejo duševno zmogljivost, povečujejo odpornost možganov na škodljive dejavnike, izboljšujejo kortikalno-podkortične povezave. V zadnjem času so v skupini nootropikov ločili podskupino nevroprotektorjev, ki imajo v neugodnih razmerah zaščitni, stabilizacijski učinek na celice živčnega tkiva.

Nootropi nimajo izrazitega psihostimulacijskega ali pomirjevalnega učinka, ne povzročajo posebnih sprememb v bioelektrični aktivnosti možganov. Hkrati pa v takšni ali drugačni meri spodbujajo prenos vzbujanja v osrednjih nevronih, olajšajo prenos informacij med možganskimi poloblami, izboljšajo energetske procese in oskrbo možganov s krvjo ter povečajo njihovo odpornost na hipoksijo. Najpomembnejša manifestacija njihovega delovanja je aktiviranje intelektualnih in mnestičnih funkcij, antihipoksično delovanje. Za povečanje telesne zmogljivosti so nootropi učinkoviti le v kombinaciji z aktoprotektorji in psihostimulansi ali pri oslabljenih in asteniziranih osebah.

Nootropi nimajo neodvisnega razreda v klasifikaciji zdravil in so združeni s psihostimulansi v posebno farmakoterapevtsko skupino s kodo ATC: N06BX.

Izraz "nootropiki"(iz grških besed "noos" - razmišljanje, razum in "tropos" - prizadevanje, afiniteta) je bil sprejet leta 1972... To se je zgodilo po pojavu zdravila piracetam na svetovnem trgu, ki sta ga leta 1963 sintetizirala belgijska farmakologa K. Giurgea in V. Skondia, ki so ga sprva preučevali kot antikinetično sredstvo. razvilo belgijsko podjetje UCB. Leta 1972 je K. Giurgea ugotovil, da so se po jemanju piracetama olajšali učni procesi, pozornost in izboljšal spomin. Nootropi imajo značilen stimulativni učinek na sproženi transkalozalni potencial, poleg tega pa imajo antihipoksično delovanje in za razliko od psihostimulantov nimajo negativnega učinka na telo.

Za razliko od psihostimulantov stimuliranje živčnih celic z nootropiki vodi do povečane aktivnosti in zmogljivosti, ki po naravi niso kvalitativne, ampak kvantitativne. Učinek večine nootropnih zdravil se ne pojavi takoj po prvem odmerku, kot je opaziti pri psihostimulatorjih, ampak pri dolgotrajnem zdravljenju.

Kasneje so bili podobni učinki opaženi pri drugih snoveh ali kompleksih snovi. Menijo, da nootropi povečajo odpornost možganov na različne škodljive učinke, kot sta prekomerna vadba ali hipoksija.

Trenutno je bilo sintetiziranih več kot 10 prvotnih pirolidinskih nootropnih zdravil, ki so v fazi III kliničnih preskušanj ali so že registrirana v številnih državah; med njimi so oksiracetam, aniracetam, etiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolziracetam, cebracetam, nefiracetam, isacetam, detiracetam. Ta nootropna zdravila se skupaj imenujejo racetami.

Poleg tega so bile sintetizirane druge družine nootropnih zdravil, vključno s holinergičnimi, GABAergičnimi, glutamatergičnimi, peptidergičnimi. Nootropna komponenta delovanja je prisotna tudi v drugih razredih zdravil z drugačnim kemijskim poreklom.

Mehanizmi delovanja

Mehanizmi delovanja nootropnih zdravil veljajo za učinek na presnovne in bioenergetske procese v živčni celici ter interakcijo z nevrotransmiterskimi sistemi v možganih. Dokazano je, da nootropi aktivirajo adenilat ciklazo, povečajo njeno koncentracijo v nevronu. Povečana raven cikličnega AMP vodi do spremembe pretoka znotrajceličnih ionov K + in Ca2 + do pospešenega sproščanja serotonina iz senzorični nevron... Poleg tega aktivirana adenilat ciklaza ohranja stabilnost proizvodnje ATP v celici brez sodelovanja kisika in v pogojih hipoksije prenaša možgansko presnovo v optimalno vzdrževan način. Proizvajalci nevrometabolnih stimulansov trdijo, da njihova zdravila dobro prodrejo v BBB, povečajo stopnjo izrabe glukoze (zlasti v možganski skorji, podkortičnih ganglijih, hipotalamusu in možganih), izboljšajo presnovo nukleinskih kislin in aktivirajo sintezo ATP, beljakovin in RNA.

Učinek številnih nootropov se posreduje nevrotransmiterski sistemi možgane, med katerimi so najpomembnejši:

- monoaminergično;

- holinergični - fenotropil;

- glutamatergično(memantin in glicin delujeta preko receptorjev NMDA).

Po mnenju proizvajalcev imajo nootropi tudi druge učinke, med drugim:

- stabilizacijo membrane: regulacija sinteze fosfolipidov in beljakovin v živčnih celicah, stabilizacija in normalizacija strukture celičnih membran;

- antioksidant: zaviranje tvorbe prostih radikalov in peroksidacija lipidov celičnih membran;

- antihipoksično: zmanjšanje potrebe po nevronih po kisiku v pogojih hipoksije;

- nevroprotektivno: povečanje odpornosti živčnih celic na učinke različnih škodljivih dejavnikov.

Izboljšanje mikrocirkulacije v možganih ima pomembno vlogo z optimizacijo prehoda eritrocitov skozi žile mikrovaskulature in zaviranjem agregacije trombocitov. Nootropne učinke lahko povzroči nekaj drugega.

Kompleksni učinek nootropnih zdravil izboljša bioelektrično aktivnost in integrativno aktivnost možganov, kar se kaže z olajšanjem prenosa informacij med poloblami, povečanjem stopnje budnosti, povečanjem absolutne in relativne moči EEG spekter skorje in hipokampusa ter povečanje prevladujočega vrha.

Deklarirano povečanje kortikalno-podkortičnega nadzora, izboljšanje izmenjave informacij v možganih, pozitiven učinek na nastanek in razmnoževanje spominske sledi kažejo, da ta "zdravila" vodijo k boljšemu spominu, zaznavanju, pozornosti, razmišljanju, povečanju sposobnosti učenja, aktiviranje intelektualnih funkcij. Zahtevana, a nepotrjena sposobnost izboljšanja kognitivnih (kognitivnih) funkcij je dala razlog, da se zdravila iz nootropne serije imenujejo "kognitivni stimulansi".

Terapevtsko delovanje nootropnih zdravil temelji na več mehanizmih.:

Izboljšanje energijskega stanja nevronov (povečana sinteza ATP, antihipoksični in antioksidativni učinki);

Aktiviranje plastičnih procesov v osrednjem živčevju s povečanjem sinteze RNA in beljakovin;

Krepitev procesov sinaptičnega prenosa v centralnem živčnem sistemu;

Krepitev prevodnosti holinergičnih impulzov v centralnem živčnem sistemu (CNS);

Izboljšanje izrabe glukoze; pospešuje prodiranje glukoze skozi krvno-možgansko pregrado in povečuje njeno absorpcijo v možganskih celicah, zlasti v možganski skorji

Stabilizacijski učinek membrane, stabilizacija celičnih membran (povečana sinteza fosfolipidov in beljakovin v nevronih in eritrocitih);

Zaviranje lizosomskih encimov;

Aktiviranje možganske mikrocirkulacije z izboljšanjem deformabilnosti eritrocitov in preprečevanjem agregacije trombocitov;

Izboljšanje kortikalno-podkortikalne interakcije;

Normalizacija motenj nevrotransmiterjev;

Aktivirajoč učinek na višje duševne funkcije (spomin, sposobnost učenja itd.);

Izboljšanje reparativnih procesov v primeru možganskih poškodb različnega izvora.

učinek

Dodelite zdravila z stimulativno(piracetam, fenotropil, aminalon, piriditol itd.) in depresivno(fenibut, natrijev oksibutirat) po vrsti delovanja.

V spektru klinične aktivnosti nootropnih zdravil se razlikujejo naslednji uveljavljeni glavni učinki:

Nootropno delovanje(vpliv na oslabljene višje kortikalne funkcije, raven presoj in kritičnih sposobnosti, izboljšanje kortikalne kontrole podkortične aktivnosti, razmišljanja, pozornosti, govora).

Mnemotropno delovanje(vpliv na spomin, učenje).

Povečanje stopnje budnosti, jasnosti zavesti(vpliv na stanje zatirane in zatemnjene zavesti).

Adaptogeno delovanje(vpliv na toleranco na različne eksogene dejavnike, vključno z zdravili, poveča splošno odpornost telesa na delovanje ekstremnih dejavnikov).

Antiastenično delovanje(vpliv na šibkost, letargijo, izčrpanost, pojave duševne in telesne astenije).

Psihostimulativno delovanje(vpliv na apatijo, hipobulijo, spontanost, revščino impulzov, duševno vztrajnost, psihomotorično zaostalost).

Antidepresivno delovanje.

Sedativ(pomirjujoč) učinek, zmanjšuje razdražljivost in čustveno razdražljivost.

Vegetativno delovanje(učinek na glavobol, omotico, cerebrastenični sindrom).

Antikinetično delovanje.

Antiparkinsonsko delovanje.

Antiepileptično delovanje, vpliv na epileptično paroksizmalno aktivnost.

Hipoglikemično delovanje(zmanjša koncentracijo glukoze v krvi).

Energijsko delovanje(s povečanjem porabe glukoze v celicah telesa), zato je učinkovit pri športu na različnih stopnjah okrevanja po vadbi.

Delovanje, ki stimulira rastni hormon(zaradi hipoglikemije se sprošča rastni hormon).

Anabolično delovanje(kolikor so aminokisline, anabolični in drugi hormoni pa so sestavljeni iz aminokislinskih ostankov).

Lipolitik(učinek mobilizacije ali izgorevanja maščob) (v pogojih pomanjkanja glukoze se maščobne kisline začnejo sproščati v obliki energije). Antiparkinsonik.

Antidiskinetično.

Antitoksično delovanje(z odstranjevanjem odpadnih produktov celic iz telesa in nevtralizacijo različnih škodljivih snovi).

Imunostimulirajoče delovanje(glejte anabolični učinek, ki vodi v krepitev telesa).

Splošni posledični ukrepi za to skupino zdravil:

Izboljšanje miselnih procesov - kognitivne funkcije ali kognitivni procesi (učenje);

Izboljšanje hitrosti shranjevanja in zmogljivosti shranjevanja prejetih informacij (pomnilnika);

Izboljšanje reprodukcije razpoložljivih informacij, povečanje intelektualne dejavnosti, obsega intelektualnih sposobnosti;

poslabšanje pridobivanja iz spomina (pozaba) informacij o bolečini ali stresnih pogojih;

Spodbujanje presnovnih procesov v živčnem tkivu, zlasti pri različnih motnjah - anoksiji, zastrupitvi, travmi itd. (Stopnjo metabolizma pripeljejo na raven optimalno delujočih nevronov);

pomanjkanje vpliva na višjo živčno aktivnost in psiho zdravih ljudi;

Izboljšanje vpliva na višjo živčno aktivnost in duševno stanje s funkcionalnimi ali morfološkimi motnjami;

Povečanje odpornosti možganskih miselnih procesov na učinke škodljivih dejavnikov zunanjega in notranjega okolja (hipoksija, travma, kapi).

Prisotnost izrazitega anaboličnega učinka in posrednega pozitivnega učinka na telesno zmogljivost določa priporočljivost uporabe nekaterih zdravil iz skupine nootropnih zdravil (piracetam, eiracetam, aminalon, natrijev oksibutirat, fenibut) v farmakološki podpori športne dejavnosti.

Razvrstitev nootropnih zdravil

glede na njihovo kemično sestavo.

Derivati ​​pirolidona: Piracetam, Etiracetam, Aniracetam, Oxiracetam, Pramiracetam, Dupracetam, Rolziracetam itd.

Derivati ​​diafenilpirolidona: fenotropil.

Derivati ​​piridoksina: piritinol, biotredin.

Derivati ​​in analogi GABA: gama-aminomaslena kislina (aminalon), nikotinoil-GABA (pikamilon), gama-amino-beta-fenilmaslena kislina hidroklorid (fenibut), hopantenska kislina, kalcijev gama-hidroksibutirat (natrijev oksibutirat).

Cerebrovaskularna sredstva: ginko biloba.

Nevropeptidi in njihovi analogi: noopept, semax, prazno.

Aminokisline in snovi, ki vplivajo na sistem vzbujanja aminokislin: glicin, biotredin.

Derivati ​​2-merkantobenzimidazola: etiltiobenzimidazol hidrobromid (bemitil).

Vitaminom podobna zdravila: idebenone.

nevromodulatorji: fenotropil;

korektorji motenj možganske cirkulacije: nicergolin, vinpocetin, ksantinol nikotinat, vinkamin, naftidrofuril, cinarizin;

tonik in adaptogeni: acetilamino jantarna kislina (znana kot "jantarna kislina"), ekstrakt ginsenga, melatonin, lecitin.

psihostimulansi: sulbutiamin;

antihipoksanti in antioksidanti: oksimetiletilpiridin sukcinat (meksidol);

acefen in njegovi derivati.

Znaki nootropnega delovanja so prisotni v farmakodinamiki glutaminske kisline, memantina in levokarnitina.

Poleg tega je poskus pokazal nootropni učinek številnih nevropeptidov in njihovih sintetičnih analogov (ACTH in njegovi fragmenti, somatostatin, vazopresin, oksitocin, tiroliberin, melanostatin, holecistokinin, nevropeptid Y, snov P, angiotenzin II, holecistokinin piracetam-8, peptidni analogi).

Trenutno obstaja več klasifikacij nootropnih zdravil.

Razvrstitev nootropov po kemijski zgradbi predvideva njihovo razdelitev v naslednje skupine.

Racetami- derivati ​​pirolidona: piracetam, etiracetam, aniracetam, oxiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolziracetam itd.

Derivati ​​dimetilaminoetanola(predhodniki acetilholina): deanol aceglumat, meklofenoksat.

Derivati ​​piridoksina: piritinol, biotredin.

Izpeljani in analogi GAM K: y-aminomaslena kislina (aminalon), nikotinoil-GABA (pikamilon), y-amino-P-fenilmaslena kislina hidroklorid (fenibut), hopantenska kislina, pantogam, kalcijev y-hidroksibutirat (nevrobutal).

Cerebrovaskularna sredstva: Ginko biloba.

Nevropeptidi in njihovi analogi: semax.

Aminokisline in snovi, ki vplivajo na sistem vzbujanja aminokislin: glicin, biotredin.

Derivati ​​2-merkantobenzimidazola: etiltiobenzimidazol hidrobromid (bemitil).

Vitaminom podobna zdravila: idebenone.

Polipeptidi in organski kompoziti: korteksin, cerebrolizin, cerebramin.

Snovi drugih farmakološke skupine z sestavino nootropnega delovanja:

korektorji motenj možganske cirkulacije - nicergolin, vinpocetin, ksantinol nikotinat, vinkamin, naftidrofuril, cinarizin;

splošni toniki in adaptogeni- acetilamino jantarna kislina (znana kot "jantarna kislina"), ekstrakt ginsenga, melatonin, lecitin.

psihostimulansi - salbutiamin;

antihipoksanti in antioksidanti- oksimetiletilpiridin sukcinat (meksidol);

acefen in njegovi derivati.

Razvrstitev po T.A. Voronina, S. B. Seredenin, 1998

1. Nootropna zdravila s prevladujočimi kognitivnimi ojačevalci.

1.1. Pirolidonska nootropna zdravila (racetami), predvsem metaboličnega delovanja (piracetam, oksiracetam, aniracetam, pramiracetam, etiracetam, dipracetam, rolziracetam, nebracetam, izacetam, nefiracetsil, detiracetam itd.).

1.2. Holinergične snovi.

1.2.1. Aktivatorji sinteze acetilholina in njegovo sproščanje (holin klorid, fosfotidil-serin, lecitin, acetil-L-karnitin, DUP-986, derivati ​​aminopiridina, ZK9346-betakarbolin itd.).

1.2.2. Agonisti holinergičnih receptorjev (oksotremorin, betanehol, piropiperidini, kinukleotidi itd.).

1.2.3. Zaviralci acetilholinesteraze (fizostigmin, takrin, amiridin, ertastigmin, galantamin, metrifonat, wellnacrinski maleat).

1.2.4. Snovi z mešanim mehanizmom (demanol aceglumat, salbutamin, bifemelan, instenon).

1.3. Nevropeptidi in njihovi analogi (ACTH 1-10 in njegovi fragmenti, ebiratid, somatostatin, Semax, vazopresin in njegovi analogi, tiroliberin in njegovi analogi, nevropeptid Y, snov P, angiotenzin-P, holecistokinin-8, analogi peptidov piracetama (GVS- 111), zaviralci prolil endopeptidaze).

1.4. Snovi, ki vplivajo na sistem vzbujanja aminokislin (glutaminska kislina, memantin, milacemid, glicerin, D-cikloserin, nooglutil).

2. Mešana nootropna zdravila s širokim spektrom učinkov

2.1. Aktivatorji presnove možganov (aktovegin, acetil-L-karnitin, karnitin, fosfatidil, serin, estri homopantotenske kisline, ksantinski derivati ​​pentoksifilina, propentofilin, tetrahidrokvinolini).

2.2. Cerebralni vazodilatatorji (instenon, vinkamin, vinpocetin, oksibral, nicergolin, vinkonat, vindebumol).

2.3. Kalcijevi antagonisti (niludipin, cinarizin, flunarizin itd.).

2.4. Antioksidanti (meksidol, eksifon, piritinol, tirilazad mezilat, meklofenoksat, aterovit (alfa-tokoferol in meklofenoksat) itd.).

2.5. Snovi, ki vplivajo na sistem GABA (gamalon, pantogam, pikamilon, digam, nikotinamid, fenibut, fenotropil, natrijev oksibutirat, nevrobutal itd.).

2.6. Snovi iz različnih skupin (etimizol, orotska kislina, metil glukoorotat, oksimetacil, beglimin, naftidrofuril, cerebrocrast, pripravki ginsenga, limonske trave, ekstrakt ginka bilobe itd.).

Pogosteje se uporablja mešana klasifikacija nootropnih zdravil, glede na izvor, klinična učinkovitost, širina in mehanizem delovanja. Po tej klasifikaciji se nootropna zdravila delijo na dve glavni skupini:

Pripravki s prevladujočimi ali prevladujočimi mnestičnimi učinki (kognitivni ojačevalci), glavni učinek je učinek na spomin (mnestic)

1. Derivati ​​pirolidona, in sicer ciklični MHA K (racetam) - piracetam (nootropil), pramiracetam (pramistar), etiracetam, nefiracetam, aniracetam, fenotropil itd.

2. Holinergična zdravila:

a) zaviralci holinesteraze - galantamin hidrobromid (nivalin), rivastigmin (exelon), donepezil, ipidakrin (nevromidin), aminostigmin;

b) povečanje sinteze mediatorja - holin klorida, holin alfoscerata (gliatilin), lecitina itd .;

c) M-, H-holinomimetiki-betanehol;

d) snovi z mešanim delovanjem - deanol aceglutamat.

3. Nevropeptidi in njihovi analogi - Semax, Cerebrolysin, Cerebrocurin, Actovegin, Solcoseryl, Tiroliberin.

4. Zdravila, ki vplivajo na sistem vznemirljivih aminokislin- glutaminska kislina, nooglutil.

5. Pripravki iz glicina in njegovih derivatov - glicin, noopept .

II. Zdravila mešanega tipa s širokim spektrom delovanja (nevroprotektivna sredstva)

1. Aktivatorji možganske presnove - pentoksifilin, acetil-L-karnitin.

2. Cerebralni vazodilatatorji - vinpocetin (kavinton), oksibral (vicamin), nicergolin (sermion) itd.

3. Kalcijevi antagonisti- nimodipin, cinarizin, flunarizin itd.

4. Snovi, ki vplivajo na sistem GAM K - aminalon, membrana, pantogam, pikamilon, natrijev oksibutirat, fenibut (noofen) itd.

5. Antioksidanti - meksidol, piritinol, a-tokoferol in dr.

6. Priprave iz različnih skupin- naftidrofuril, etimizol, ekstrakt ginka bilobe (tanakan, spomladanska rastlina), melatonin, huato bolusi itd.

Čeprav še ni enotne splošno sprejete klasifikacije nootropnih zdravil, ta zdravila vključujejo:

Piracetam, njegovi homologi in analogi (aniracetam, oksiracetam, pramiracetam, nefiracetam itd.);

Dimetilaminoetanolni derivati: deanolaaceglumat, meklofenoksat, centrofenoksin;

Pripravki nevroamino kisline: gama-aminomaslena kislina (GABA), derivati ​​gama-aminomaslene kisline (fenibut, nikotinoil-gama-aminomaslena kislina (pikamilon), hopantenska kislina (pantogam), glicin, glutaminska kislina;

Derivati ​​piridoksina: piritinol (piriditol, enerbol, encefabol);

Centralno delujoči holinomimetik: holin alfoscerat;

Pripravki ginka bilobe: bilobil, memoplant, tanakan itd .;

Spojine z drugačno kemijsko strukturo, ki spadajo v različne razrede in skupine kemikalij, po mehanizmu delovanja podobne piracetamu in imajo sposobnost olajšati učenje in izboljšati spomin.

Poleg resnično nootropnih zdravil (s prevladujočim učinkom na mnestične funkcije) različni avtorji navajajo skupino nootropnih zdravil kot zdravila s širokim spektrom učinkov:

Zdravila, ki krepijo možgansko cirkulacijo, mikrocirkulacijo in presnovo: vinpocetin, vinkamin, vinkonat, nicergolin, cinarizin, flunarizin, nimodipin, derivati ​​ksantina pentoksifilina, karnitin, fosfatidilserin, natrijev oksibat; vitamini in njihovi derivati: pantotenska kislina, folna kislina, vitamin E;

Vmesni produkti celične presnove: orotska in jantarna kislina;

Kombinirana zdravila: instenon, jastog.

5. Pogoste indikacije za uporabo nootropnih zdravil so:

Cerebralna ishemija (akutna faza in obdobje rehabilitacije);

Travmatska poškodba možganov (akutna faza in obdobje rehabilitacije);

Koma;

Intelektualne motnje pri zakasnjenih otrocih

duševni razvoj v šibki ali zmerni obliki;

Učne težave pri otrocih z motnjo pozornosti;

Sindrom kronične utrujenosti;

Vegeto-vaskularna distonija;

Alzheimerjeva bolezen;

Vaskularna demenca.

Značilnost uporabe nootropnih zdravil je možnost njihove enake uporabe tako za bolne kot za zdrave ljudi v ekstremnih razmerah, z naravnim staranjem, s preobremenjenostjo, za izvajanje "krovne terapije" za lajšanje hudega poteka "odtegnitvenega sindroma" , pa tudi protialkoholna sredstva, ki pospešujejo izhod iz stanja delirija in izboljšujejo potek post-delirionnega stanja.

Prof. G.V. Kovalev (1990) je dejal, da »... nootropni so namenjeni umu, ki ugasne bodisi v povezavi s patološkimi procesi bodisi v povezavi s stresom, ki ga povzročajo fizični, kemični (vključno z alkoholom), biološki ali socialni dejavniki, ki delujejo na človeško telo «. V tuji literaturi se kot sinonim za nootropna zdravila včasih uporablja izraz "kognitivni ojačevalec". Poleg neposrednega vpliva na mnestične funkcije se številna nootropna zdravila uporabljajo za zmanjšanje splošne ravni človekove vitalne aktivnosti, ki se pojavi pod različnimi ekstremnimi vplivi in ​​boleznimi.

Uporaba v športni medicini in v praksi športnega treninga

S poškodbami možganov;

Izboljša koncentracijo pozornosti;

S cerebrovaskularnimi motnjami med ali po treningih, tekmovanjih;

Z omotico;

Za preprečevanje gibalne bolezni;

Za obnovitveno (rehabilitacijsko) zdravljenje, po tekmovanjih, treninge z velikimi obremenitvami.

Nekateri nootropi se uporabljajo za:

Popravek nevroleptičnega sindroma (deanol aceglumat, piritinol, pantogam, hopantenska kislina),

Jecljanje (fenibut, pantogam), hiperkineza (fenibut, hopantenska kislina, memantin),

Urinske motnje (nikotinoil-GABA, pantogam),

Motnje spanja (glicin, fenibut, kalcijev gama-hidroksibutirat),

Migrene (nikotinoil-GABA, piritinol, Semax),

Omotica (piracetam, fenibut, ginko biloba)

Za preprečevanje gibalne bolezni (fenibut, GABA).

V oftalmologiji z glavkomom odprtega kota, žilnimi boleznimi mrežnice in makularne makule, s senilno makularno degeneracijo, diabetično retinopatijo.

Nootropna zdravila se v Rusiji uporabljajo pod naslednjimi pogoji:

Psihoorganski sindromi (vaskularni, travmatični, infekcijski, zastrupitev, somatska geneza);

Akutna vaskularna patologija; kronični alkoholizem;

Epilepsija;

Kronična, na terapijo odporna depresivna stanja;

Nevrotično reaktivna somatogena stanja; shizofrenija;

Popravek učnih motenj pri otrocih in odraslih

demenca različnega izvora (vaskularna, senilna, z Alzheimerjevo boleznijo),

Kronična cerebrovaskularna insuficienca,

Psihoorganski sindrom,

S posledicami motene možganske cirkulacije, travmatične možganske poškodbe,

zastrupitev,

Nevroinfekcije,

Z intelektualnimi in duševnimi motnjami, asteničnim, astenično-depresivnim in depresivnim sindromom,

Z nevrotično in nevrozi podobno motnjo,

Z vegetativno distonijo,

S kroničnim alkoholizmom (encefalopatija, psihoorganski sindrom, odtegnitveni simptomi),

In tudi za izboljšanje duševnih sposobnosti.

V pediatriji so indikacije za imenovanje nootropnih zdravil:

Zamuda pri duševnem in govornem razvoju,

Duševna zaostalost,

Posledice perinatalne okvare centralnega živčnega sistema,

Cerebralna paraliza,

Motnja pomanjkanja pozornosti.

Volgogradska državna medicinska univerza

Oddelek za farmakologijo

v farmakologiji

Farmakologija in uporaba nootropnih zdravil

Izvedeno

Goryagina Olga

301 skupina, 3 tečaj

Fakulteta za farmacijo

Volgograd 2011

Razvrstitev nootropnih zdravil

Zaključek

Seznam virov informacij

Opredelitev in zgodovina nastanka nootropov

Po definiciji Svetovne zdravstvene organizacije so nootropi tudi nevrometabolni stimulansi, so zdravila, ki lahko neposredno aktivirajo učinek na učne procese, izboljšajo spomin in duševno aktivnost ter povečajo odpornost možganov na agresivne vplive. Izraz "nootrop" je sestavljen iz grščine. npht - razlog in fsprYu - obrniti se, posegati, spremeniti. Kar zadeva kemijsko strukturo, je večina nootropov aminokislin ali njihovih derivatov (vključno s peptidi).

Prvi od nootropikov, piracetam, je bil sintetiziran v Belgiji leta 1963. Na podlagi dejstva, da je piracetam ciklični analog glavnega inhibitornega posrednika živčni sistem GABA, se je domnevalo, da bo imela antikinetične lastnosti. Kasnejše študije leta 1972 so pokazale, da piracetam izboljšuje kognitivne funkcije in spomin, podobno kot psihostimulansi. Vendar za razliko od psihostimulantov ni imel značilnih stranskih učinkov. Hkrati je bil predlagan sam izraz "nootropiki".

Z odkritjem piracetama (zdaj znanega kot nootropil) se je začela zgodovina uporabe nootropnih zdravil, ki je bila temeljno nova stopnja v razvoju psihofarmakoterapije in je privedla do oblikovanja nootropnega koncepta. Po uspešni uvedbi piracetama v medicinsko prakso so se začela pojavljati druga zdravila iz serije pirolidon. Trenutno je bilo sintetiziranih več kot 10 prvotnih pirolidinskih nootropnih zdravil, ki so v fazi III kliničnih preskušanj ali so že registrirana v številnih državah; med njimi so oksiracetam, aniracetam, etiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolziracetam, cebracetam, nefiracetam, isacetam, detiracetam. Ta nootropna zdravila se skupaj imenujejo racetami. Obstajajo tudi druge skupine nootropov, ki se razlikujejo po mehanizmu delovanja. Pogosto nootropna zdravila vključujejo tudi nekatere adaptogene (snovi s splošnim krepilnim učinkom na telo, povečujejo odpornost na škodljive dejavnike) in psihostimulance (spodbujajo razdražljivost in psihomotorično aktivnost, ne le višjo živčno aktivnost). To je posledica dejstva, da imajo vse te snovi spodbuden učinek na centralni živčni sistem in imajo pogosto podobne učinke.

Razvrstitev nootropnih zdravil

Obstajata dve glavni klasifikaciji nootropov:

Po mehanizmu delovanja:

1. Nootropna zdravila s prevladujočim mnestičnim učinkom.

1.1. Norotropna zdravila pirolidon (racetami), predvsem metaboličnega delovanja (piracetam, oksiracetam, aniracetam itd.)

1.2. Zdravila za holinesterazo.

1.2.1. Izboljšanje sinteze acetilholina in njegovo sproščanje (fosfotidil-serin)

1.2.2. Agonisti holinergičnih receptorjev (oksotremorin, bethanechol)

1.2.3. Zaviralci acetilholinesteraze (fizostigmin, takrin, amiridin)

1.2.4. Snovi z mešanim mehanizmom delovanja (demanol, aceglutamat, faktor rasti živcev, bifemalan itd.).

1.3. Nevropeptidi in njihovi analogi (ACTH, ebiratid, somatostatin)

1.4. Snovi, ki vplivajo na sistem vzbujanja aminokislin (glutaminska kislina, glicin)

2. Nootropna zdravila mešanega delovanja s širokim spektrom učinkov ("nevroprotektivna sredstva").

2.1. Aktivatorji presnove možganov (Actovegin, Instenon, acetil-L-karnitin)

2.2. Cerebralni vazodilatatorji (vinpocetin, oksibral, nicergolin)

2.3. Kalcijevi antagonisti (nimodipin, cinarizin, flunarizin itd.).

2.4. Antioksidanti (Mexidol, Exiphon, Tocopherol)

2.5. Snovi, ki vplivajo na sistem GABA (gamalon, fenibut, fenotropil, natrijev oksibutirat)

2.6. Snovi iz različnih skupin (etimizol, orotska kislina, ginseng, ekstrakt ginka bilobe, limonska trava itd.).

Po kemijski sestavi:

Racetami. Derivati ​​pirolidina: piracetam, etiracetam, aniracetam itd.

Dimetilaminoetanolni derivati ​​(predhodniki acetilholina): deanol aceglumat, meklofenoksat.

Derivati ​​piridoksina: piritinol, biotredin.

Derivati ​​in analogi GABA: GABA (aminalon), nikotinoil-GABA (pikamilon), gama-amino-beta-fenilmaslena kislina hidroklorid (fenibut).

Cerebrovaskularna sredstva: Ginko biloba.

Nevropeptidi in njihovi analogi: Noopept, Semax, Selank.

Aminokisline in snovi, ki vplivajo na sistem vzbujanja aminokislin: glicin, biotredin.

Derivati ​​2-merkantobenzimidazola: etiltiobenzimidazol hidrobromid (bemitil).

Vitaminom podobna sredstva: idebenon.

Polipeptidi in organski kompoziti: korteksin, cerebrolizin, cerebramin.

Snovi drugih farmakoloških skupin z sestavino nootropnega delovanja:

korektorji motenj možganske cirkulacije: nicergolin, vinpocetin, ksantinol nikotinat, vinkamin, naftidrofuril, cinarizin;

splošni toniki in adaptogeni: acetilamino jantarna kislina (znana kot "jantarna kislina"), izvleček ginsenga, melatonin, lecitin.

psihostimulansi: sulbutiamin;

antihipoksanti in antioksidanti: oksimetiletilpiridin sukcinat (meksidol);

acefen in njegovi derivati.

Te klasifikacije se v marsičem prekrivajo, saj kemična zgradba določa učinek snovi. Toda pogosteje delitev nootropov na razrede temelji na njihovih kemičnih formulah.

Mehanizem delovanja in glavni učinki nootropnih zdravil

Ker so nootropiki velika skupina spojin, za vse ni enotnega mehanizma delovanja. Menijo, da so njihovi učinki lahko posledica naslednjih mehanizmov delovanja:

Nevrotropni: neposreden učinek nootropnih zdravil na nevrone posredniških sistemov možganov: monoaminergični, holinergični, GABAergični, glutamatergični, peptidergični.

Mikrocirkulacija: izboljšanje možganskega krvnega pretoka in mikrocirkulacije v organu z optimizacijo prehoda rdečih krvnih celic skozi žile in zaviranjem agregacije trombocitov.

Presnovno: izboljšana penetracija skozi BBB in izkoristek glukoze (zlasti v možganski skorji, podkortičnih ganglijih, hipotalamusu in možganih), izboljšana presnova nukleinskih kislin, aktiviranje sinteze ATP, beljakovin in RNA.

Stabilizacija membrane: uravnavanje sinteze fosfolipidov in beljakovin v živčnih celicah, stabilizacija in normalizacija strukture celičnih membran;

Antioksidant: zavira nastanek prostih radikalov in lipidno peroksidacijo celičnih membran;

Antihipoksično: zmanjšanje potrebe po nevronih po kisiku v pogojih hipoksije;

Nevroprotektivno: povečanje odpornosti živčnih celic na učinke različnih škodljivih dejavnikov.

Ti mehanizmi določajo vse glavne učinke nootropnih zdravil:

Nootropno delovanje (vpliv na motene višje kortikalne funkcije, raven presoj in kritičnih sposobnosti, izboljšanje kortikalne kontrole podkortične aktivnosti, razmišljanja, pozornosti, govora).

Mnemotropno delovanje (vpliv na spomin, učenje).

Povečanje stopnje budnosti, jasnosti zavesti.

Adaptogeno delovanje (povečanje splošne odpornosti telesa na delovanje ekstremnih dejavnikov).

Antiastenično delovanje (vpliv na šibkost, letargijo, izčrpanost, pojave duševne in fizične astenije).

Psihostimulativno delovanje (vpliv na apatijo, duševno vztrajnost, psihomotorično zaostalost).

Antidepresivno delovanje.

Sedativno (pomirjujoče) delovanje.

Vegetativno delovanje (učinek na glavobol, omotico)

Antikinetično delovanje.

Antiparkinsonsko delovanje.

Antiepileptični učinek, vpliv na epileptično paroksizmalno aktivnost.

Hipoglikemično delovanje.

Energetsko delovanje (s povečanjem porabe glukoze v celicah telesa)

Učinek stimulacije rastnega hormona (kot posledica hipoglikemije)

Anabolično delovanje.

Lipolitično delovanje (v pogojih pomanjkanja glukoze se maščobne kisline začnejo sproščati v obliki energije).

Antitoksično delovanje.

Imunostimulirajoče delovanje.

Uporaba nootropnih zdravil v medicinski praksi

Sprva so se nootropiki uporabljali predvsem pri zdravljenju možganskih motenj pri starejših bolnikih. Zdaj so nootropi zaradi širokega spektra učinkov na telo našli veliko širšo uporabo v medicini. Uporabljajo se za:

demenca različnega izvora (vaskularna, senilna, z Alzheimerjevo boleznijo),

kronična cerebrovaskularna insuficienca,

psihoorganski sindrom,

s posledicami cerebrovaskularne nesreče, travmatske možganske poškodbe,

zastrupitev,

nevroinfekcija,

intelektualne in mnestične motnje (oslabljen spomin, koncentracija, razmišljanje), astenični, astenično-depresivni in depresivni sindrom,

nevrotične in nevrozi podobne motnje,

vegetativno-vaskularna distonija,

kronični alkoholizem (encefalopatija, psihoorganski sindrom, odtegnitveni simptomi),

za izboljšanje duševnih sposobnosti.

V pediatrični praksi so indikacije za imenovanje nootropnih zdravil:

upočasnjen duševni in govorni razvoj,

duševna zaostalost,

posledice perinatalne okvare centralnega živčnega sistema,

cerebralna paraliza,

motnja pozornosti.

Nootropi imajo tudi bistveno vlogo pri kompleksni terapiji različnih bolezni: nevroleptični sindrom, jecljanje, hiperkineza, motnje spanja, urinarne motnje, omotica različnih vrst, za preprečevanje gibalne bolezni.

Stopnja nastopa učinkov nootropnih zdravil se pri zdravljenju nujnih stanj in pri zdravljenju razlikuje kronične bolezni... V akutnih pogojih nootropniki dajejo hiter pozitiven učinek (na primer izhod iz stanja motene zavesti). V primeru kroničnih motenj je to potrebno dolgotrajen vnos nootropna zdravila. Običajno so predpisani v tečajih, ki trajajo do 3-4 mesece. Učinkovitost zdravila je mogoče oceniti šele po zaključku celotnega tečaja.

V klinična praksa nootropi redko povzročajo stranski učinki... Vendar pa se v primeru prevelikega odmerjanja kljub nizki toksičnosti pojavijo simptomi, kot so motnje spanja, nihanja krvnega tlaka, razdražljivost, tesnoba, glavobol, slabost, oživitev psihopatoloških simptomov. Ti simptomi hitro izginejo, ko se odmerek zmanjša. Ko se pojavijo neželeni učinki, se predlaga, da se to zdravilo spremeni v nootropno zdravilo drugega razreda. Ob nezadostni učinkovitosti zdravila, vendar njegovi dobri toleranci, je mogoče uporabiti kombinacijo dveh nootropnih zdravil z različnimi mehanizmi delovanja.

Pri predpisovanju zdravila imajo prednost srednji odmerki, nootropne s psihostimulacijskim učinkom (piracetam, piritinol, meklofenoksat itd.) Pa je treba predpisati zjutraj.

Prav tako je treba opozoriti, da je učinkovitost terapije odvisna od bolnikove starosti: mlajši je, boljši je odziv na zdravljenje.

Zaključek

Izjemen pomen zdravil z nootropnim delovanjem dokazujejo podatki o razširjeni uporabi njihove uporabe: po statističnih podatkih WHO tretjina odraslega prebivalstva Evrope in Japonske uživa nootropne snovi. Širok spekter delovanja nootropnih zdravil in dokazan pozitiven klinični učinek njihove uporabe kažejo, da so ta zdravila nujna sestavina sodobne patogeneze zdravljenje z zdravili najrazličnejših pogojev. Poleg tega so nootropi dobro združljivi z zdravili iz drugih farmakoloških skupin in redko povzročajo neželene učinke (ki praviloma ne predstavljajo resne nevarnosti). Zahvaljujoč vsemu temu lahko nootropike zanesljivo uvrstimo med vitalne sodobni svet droge. Toda kljub dejstvu, da že obstaja veliko nootropov, je iskanje in izvajanje novih zelo učinkovitih zdravil tega razreda je pomembna in nujna naloga, saj povpraševanje po njih nenehno narašča.

Seznam virov informacij

nootropno zdravilo

D. A. Kharkevich Farmakologija. Učbenik za univerze. Moskva, "Geotar-med", 2002

Predavanja o farmakologiji za študente 3. letnika Fakultete za farmacijo

1. Objavljeno na spletnem mestu www.site

Podobni dokumenti

Koncept sortimenta in blagovne nomenklature blaga. Analiza širine, popolnosti in globine palete farmacevtskih izdelkov. Izračun indeksa posodobitve. Razvrstitev nootropnih droge po kemijski sestavi in ​​mehanizmu delovanja.

seminarska naloga, dodana 26.06.2014


Razvrstitev psihotropnih zdravil spodbudnega delovanja. Glavni klinični učinki psihostimulantov, indikacije za njihovo uporabo. Značilnosti, razvrstitev in uporaba antidepresivov, analeptikov, tonikov in nootropnih zdravil.

predstavitev dodana 04.02.2015


Opredelitev nootropnih zdravil - pomeni, da imajo poseben pozitiven učinek na višje integrativne funkcije možganov. Študija mehanizma njihovega delovanja, razvrstitev in uporaba v medicinski praksi. Farmakološke značilnosti nootropnih zdravil.

seminarska naloga, dodana 25.01.2010


Pregled in značilnosti nootropnih zdravil - zdravil, ki selektivno spodbujajo delovanje možganov in povečujejo energetski potencial telesa. Mehanizem delovanja in stranski učinki analeptiki, indikacije za imenovanje teh zdravil.

predstavitev dodana 14.2.2016


Mehanizem delovanja, osrednji in periferni učinki, farmakološke lastnosti, farmakokinetika amfetamina, mezokarba, kofeina. Kontraindikacije za njihovo uporabo. Poseben aktivacijski učinek nootropnih zdravil na integrativne funkcije možganov.

predstavitev dodana 25.10.2014


Razvrstitev in Kemijske lastnosti psihoaktivni psihostimulansi. Mehanizem delovanja fenamina. Osrednji učinki amfetamina. Periferni učinki amfetamina, nootropikov. Farmakološke lastnosti kofein, piracetam, aminalo, etiracetam.

predstavitev dodana dne 12.02.2014


Glavne naloge farmakologije: ustvarjanje zdravil; preučevanje mehanizmov delovanja zdravil; študija farmakodinamike in farmakokinetike zdravil v eksperimentu in klinični praksi. Farmakologija sinaptotropnih zdravil.

predstavitev dodana 08.08.2013


Presnovna zdravila. Nootropna in normotimična zdravila: razvrstitev, metode pridobivanja. Mehanizem biološke aktivnosti. Nevrotransmiterji in sorodne teorije. Medicinske indikacije za uporabo nootropnih zdravil.

seminarska naloga, dodana 28.01.2008


Splošne značilnosti bolezni srčno-žilnega sistema... Farmakološke skupine zdravil. Mehanizem delovanja in glavni farmakodinamični učinki. Indikacije in režim odmerjanja. Neželeni učinki in kontraindikacije za imenovanje.

seminarska naloga, dodano 14.06.2015


Mehanizmi razvoja in zdravljenje aritmij z zdravili. Razvrstitev antiaritmičnih zdravil. Farmakokinetika delovanja številnih zdravil. Načini uporabe in priporočeni odmerki, posebnosti interakcije z zdravili, stranski učinki.

Večina prebivalstva našega planeta, zlasti prebivalci velikih mest, so prisiljeni biti v pogojih stalnega okoljskega in psiho-čustvenega stresa. Dokazano je, da stres ni neškodljiv za človeško telo, je dejavnik tveganja za mnoge, negativno pa vpliva tudi na živčni sistem, zaradi česar človek postane razdražljiv, zmanjša se njegova zmogljivost, spomin in razmišljanje. procesi se poslabšajo. V zvezi s tem znanstveniki nenehno iščejo načine za preprečevanje in odpravo negativnih učinkov stresa na živčni sistem. Pred približno 50 leti se je pojavil koncept nootropnih zdravil in sintetiziral in preizkusil piracetam. To je dalo močan zagon iskanju in ustvarjanju drugih snovi s podobnim načelom delovanja, te študije se nadaljujejo do danes.

Iz tega članka bo bralec dojel, kaj so nootropi in kakšne učinke imajo, se seznanil z indikacijami, kontraindikacijami, stranskimi učinki teh zdravil na splošno in se tudi naučil značilnosti posameznih predstavnikov te skupine drog, zlasti nootropnih zdravil nove generacije. Začnimo.

Kaj so nootropi

Po definiciji Svetovne zdravstvene organizacije so nootropna zdravila zdravila, ki aktivirajoče vplivajo na učenje, izboljšujejo duševno zmogljivost in spomin, povečujejo odpornost (odpornost) možganov na takšne agresivne vplive, kot so travma, zastrupitev, hipoksija.

Prvi nootrop v zgodovini je Piracetam, ki so ga belgijski farmakologi že leta 1963 sintetizirali in uporabili v kliniki. Med študijo so znanstveniki ugotovili, da to zdravilo znatno poveča duševno zmogljivost, izboljša spomin in spodbuja učenje. Kasneje so bila sintetizirana druga zdravila s podobnimi učinki, o katerih bomo razpravljali v nadaljevanju.

Učinki in mehanizmi delovanja nootropnih zdravil

Glavni učinki zdravil v tej skupini so:

• psihostimulativno;
• pomirjevalo;
• antiastenično (zmanjšanje občutka šibkosti, letargije, duševne in fizične astenije);
• antidepresiv;
• antiepileptiki;
• pravzaprav nootropno (učinek na motene višje kortikalne funkcije, ki se kaže z izboljšanjem mišljenja, govora, pozornosti itd.);
• mnemotropno (učinek na učenje in spomin);
• adaptogeno (povečuje sposobnost telesa, da prenese škodljive vplive okolja);
• vazovegetativno (izboljšanje oskrbe možganov s krvjo, kar se kaže z zmanjšanjem in odpravo drugih avtonomnih motenj);
• antidiskinetično;
• povečanje jasnosti zavesti in stopnje budnosti.

Ta zdravila ne povzročajo farmakološke odvisnosti in psihomotorične vznemirjenosti, njihov vnos ne povzroča izčrpavanja telesnih sposobnosti telesa.

Delovanje zdravil v tej skupini temelji na naslednjih procesih:

• aktiviranje plastičnih procesov v osrednjem živčevju s povečanjem sinteze beljakovin in RNA;
• aktiviranje energetskih procesov v nevronih;
• aktiviranje procesov prenosa živčnih impulzov v centralnem živčnem sistemu;
• optimizacija procesov uporabe polisaharidov, zlasti glukoze;
• zaviranje tvorbe prostih radikalov v celicah;
• zmanjšanje potrebe po živčnih celicah po kisiku v pogojih hipoksije;
• membransko stabilizacijski učinek (uravnava sintezo beljakovin in fosfolipidov v živčnih celicah, stabilizira strukturo celičnih membran).

Nootropna zdravila aktivirajo encim adenilat ciklazo in povečajo njegovo koncentracijo v živčnih celicah. Ta snov je potrebna za vzdrževanje stabilnosti celične proizvodnje glavnega vira energije za izvajanje biokemičnih in fizioloških procesov - adenozin trifosforne kisline ali ATP, ki poleg tega v pogojih hipoksije prenaša metabolizem v možganih na optimalno ohranjen način.

Poleg tega nootropi delujejo na nevrotransmiterske sisteme možganov, zlasti na:

• monoaminergični (povečajo vsebnost dopamina in norepinefrina v možganih ter serotonina);
• holinergični (poveča vsebnost acetilholina v živčnih končičih, kar je potrebno za ustrezen prenos impulzov iz celice v celico);
• glutamatergični (izboljšajo tudi prenos signala iz nevrona v nevron).

Zaradi vseh zgoraj opisanih učinkov se bolnikov spomin, pozornost, miselni procesi in procesi zaznavanja izboljšajo, njegova sposobnost učenja se poveča in aktivirajo se intelektualne funkcije.

Razvrstitev nootropnih zdravil

Razred nootropnih zdravil vključuje snovi različnih farmakoloških skupin, ki pozitivno vplivajo na delovanje živčnih celic in izboljšajo njihovo strukturo.

1. Snovi, ki spodbujajo presnovne procese v živčnih celicah:

• derivati ​​pirolidona: Piracetam, Pramiracetam, Phenylpiracetam in drugi;
• derivati ​​gama-aminomaslene kisline (GABA): aminalon, pikamilon, hopantenska kislina, fenibut;
• derivati ​​pantotenske kisline: Pantogam;
• derivati ​​vitamina B6 - piridoksin: piritinol;
• izdelki, ki vsebujejo dimetilaminoetanol: Acefen, Centrofenoksin;
• pripravki, ki vsebujejo nevroaminoksilote in peptide: glicin, cerebrolizin, aktovegin;
• antihipoksanti: oksimetiletilpiridin sukcinat;
• vitamini, vitaminom podobne, splošne tonične snovi: vitamin B15, vitamin E, folna kislina, jantarna kislina, izvleček ginsenga in drugi.

1. Zagotavljanje drog pozitiven vpliv na posodah ali vazotropnih zdravilih:

• Ksantinol nikotinat;
• Vinpocetin;
• Pentoksifilin;
• Cinnarizine;
• Instenon.

1. Zdravila, ki spodbujajo procese spomina in učenja:

• holinomimetici in antiholinesterazna sredstva: galantamin, holin, amiridin in drugi;
• hormoni: kortikotropin, adrenokortikotropni hormon;
• endorfini, enkefalini.

Indikacije za uporabo nootropnih zdravil

Nootropna zdravila se uporabljajo za zdravljenje naslednjih bolezni:

• različne narave (žilne, senilne);
• kronična insuficienca možganske žile;
• posledice cerebrovaskularne nesreče;
• nevroinfekcija;
• zastrupitev;
• psihoorganski sindrom s simptomi poslabšanja spomina, zmanjšane koncentracije in splošne aktivnosti;
• kortikalni mioklonus;
• omotica, razen vrtoglavice vazomotornega in duševnega izvora;
• kronični alkoholizem (za zdravljenje encefalopatije, odtegnitvenih simptomov in psihoorganskih sindromov);
• zmanjšana duševna zmogljivost;
• astenično-depresivni, depresivni, asteno-nevrotični sindromi;
• nevrozi podobne motnje;
• travmatska poškodba možganov;
• hiperkineza;
• motnje spanja;
• migrena;
• pri kompleksnem zdravljenju glavkoma odprtega zakotja, žilne bolezni mrežnica, diabetična retinopatija in senilna makularna degeneracija.

V pediatrični praksi se nootropiki uporabljajo za zdravljenje naslednjih stanj:

• duševna zaostalost;
• zamuda duševni razvoj in razvoj govora;
• cerebralna paraliza;
• posledice poškodb centralnega živčnega sistema med porodom;
• motnja pozornosti.

Kontraindikacije za jemanje nootropnih zdravil

Zdravila te skupine se ne smejo jemati v naslednjih primerih:

• s posamezno preobčutljivostjo bolnikovega telesa na zdravilno učinkovino ali druge sestavine zdravila;
• v primeru akutnega obdobja hemoragične kapi (krvavitev v možganskem tkivu);
• z Göttingtonovo horejo;
• v primeru hude okvare ledvic (če je očistek kreatinina manjši od 20 ml / min);
• med nosečnostjo in dojenjem.

Neželeni učinki nootropnih zdravil

Zdravila te skupine redko povzročajo neželene učinke, vendar se lahko pri več bolnikih med jemanjem pojavijo naslednji neželeni učinki:

• glavobol, razdražljivost, tesnoba, motnje spanja, zaspanost;
• redko pri starejših bolnikih - povečani simptomi koronarne insuficience;
• slabost, nelagodje v želodcu ali;
• povečani psihopatološki simptomi;

Kratek opis zdravil

Ker v resnici obstaja veliko zdravil, ki spadajo v skupino zdravil, ki jih opisujemo, ne moremo upoštevati vseh, ampak bomo govorili le o tistih, ki se najpogosteje uporabljajo v zdravniška praksa danes.

Piracetam (Piracetam, Lucetam, Biotropil, Nootropil)

Na voljo v obliki tablet za peroralno dajanje in raztopine za injiciranje in infundiranje.

Zdravilo pozitivno vpliva na krvni obtok in presnovne procese v možganih, zaradi česar se poveča odpornost možganskih tkiv na hipoksijo in učinke strupenih snovi ter izboljša spomin, integrativna možganska aktivnost in poveča sposobnost učiti se.

Ko se jemlje peroralno, se dobro absorbira prebavila, se največja koncentracija v krvi določi po 1 uri. Prodira v številne organe in tkiva, tudi skozi krvno-možgansko in placentno pregrado. Razpolovna doba je 4 ure. Izločajo ga ledvice.

Načini dajanja zdravila: peroralno ali parenteralno (intramuskularno ali intravensko). Tablete je priporočljivo jemati pred obroki. Odmerjanje in trajanje zdravljenja sta določena posamično, odvisno od bolezni in značilnosti njenega kliničnega poteka.

Pri zdravljenju bolnikov, ki trpijo zaradi, je potrebna previdnost in odmerek prilagoditi glede na raven očistka kreatinina.

Neželeni učinki zdravila so standardni in se običajno pojavijo pri starejših in senilnih bolnikih, pod pogojem, da dobijo odmerek več kot 2,4 g piracetama na dan.

Učinek ima na agregacijo trombocitov, zato se previdno uporablja pri osebah, ki trpijo zaradi motenj hemostaze in nagnjenosti k krvavitvam.

Kontraindicirano med nosečnostjo in dojenjem.

Če se med jemanjem piracetama pojavijo motnje spanja, morate odpovedati večerni vnos in ta odmerek dodati dnevnemu.

Pramiracetam (Pramistar)

Oblika sproščanja - tablete.

Ima visoko afiniteto do holina. Izboljša učne sposobnosti, spominjanje in miselne zmogljivosti na splošno. Nima sedativnega učinka, ne vpliva na avtonomni živčni sistem.

Hitro in skoraj v celoti se absorbira v prebavilih, največja koncentracija učinkovina v krvi se določi po 2-3 urah. Razpolovna doba je 4-6 ur. Izločajo ga ledvice.

Med nosečnostjo in dojenjem je zdravilo Pramistar kontraindicirano.

Pri zdravljenju bolnikov z okvarjenim delovanjem ledvic je treba skrbno spremljati razvoj stranskih učinkov zdravila pri njih - to bo znak presežka aktivne snovi v telesu in bo treba zmanjšati odmerek.

Vinpocetin (Cavinton, Neurovin, Vinpocetine, Vicebrol)

Na voljo v obliki tablet in raztopine za infundiranje.

Izboljša mikrocirkulacijo v možganih, poveča možganski pretok krvi, ne povzroča pojava "krade".

Pri peroralni uporabi se v organih prebavnega trakta absorbira za 70%. Najvišja koncentracija v krvi se določi po 60 minutah. Razpolovna doba je skoraj 5 ur.

Uporablja se tako v nevrologiji (pri kroničnih motnjah možganske cirkulacije in drugih boleznih, opisanih v splošnem delu članka) kot v oftalmologiji (za zdravljenje kroničnih bolezni žil mrežnice) in pri otiatriji (za obnovitev ostrine sluha).

V primeru začetka terapije v akutno obdobje bolezni, je treba vinpocetin dajati parenteralno, nato pa nadaljevati peroralno v odmerku 1-2 tableti trikrat na dan po obroku.

Fenibut (Bifren, Noofen, Noobut, Phenibut)

Oblika sproščanja - tablete, kapsule, prašek za pripravo peroralne raztopine.

Prevladujoči učinki tega zdravila so antihipoksični in antiamnezični. Zdravilo izboljšuje spomin, povečuje duševno in telesno zmogljivost, spodbuja učne procese. Poleg tega odpravlja tesnobo, strah, psiho-čustveni stres, izboljšuje spanec. Okrepi in podaljša učinek hipnotikov, antikonvulzivov in antipsihotikov. Zmanjšuje manifestacije astenije.

Po peroralni uporabi se dobro absorbira in prodre v vse organe in tkiva v telesu, zlasti skozi krvno-možgansko pregrado.

Uporablja se za zmanjšanje čustvene in intelektualne aktivnosti, koncentracije pozornosti, motenj spomina, asteničnih, anksiozno nevrotičnih in nevrozam podobnih stanj, nespečnosti, Menierove bolezni, pa tudi za preprečevanje gibalne bolezni. V kompleksni terapiji preddilirioznih in deliričnih alkoholnih stanj, osteohondroze vratno -prsne hrbtenice, klimakteričnih motenj.

Priporočljivo je jemati peroralno, pred obroki, 250-500 mg trikrat na dan. Največji dnevni odmerek je 2,5 g, največji enkratni odmerek je 750 mg. Trajanje terapije je od 4 do 6 tednov.
V različnih kliničnih situacijah se lahko režim odmerjanja razlikuje.

Ima dražilni učinek, zato se previdno uporablja pri bolnikih z.

Hopantenska kislina (Pantogam)

Na voljo v obliki tablet.

Zmanjša motorično razdražljivost, normalizira vedenjske reakcije, poveča učinkovitost, aktivira duševno aktivnost.

Hitro se absorbira v prebavnem traktu. Najvišja koncentracija aktivne snovi v krvi se določi 60 minut po zaužitju. Ustvarja visoke koncentracije v ledvicah, jetrih, želodčni steni in koži. Prodira v krvno-možgansko pregrado. Iz telesa se izloči po 2 dneh.

Indikacije so standardne.

Zdravilo se jemlje peroralno, pol ure po jedi. En odmerek za odrasle je 250-1000 mg. Dnevni odmerek je 1,5-3 g. Potek zdravljenja je 1-6 mesecev. Po 3-6 mesecih lahko tečaj ponovite. Pri zdravljenju različnih bolezni se lahko odmerek zdravila razlikuje.

Kontraindikacije in neželeni učinki so opisani zgoraj.

Piritinol (Encephabol)

Na voljo v obliki tablet in peroralne suspenzije (ta dozirna oblika je namenjena otrokom).

Ima izrazit nevroprotektivni učinek, stabilizira membrane nevronov, zmanjša količino prostih radikalov in zmanjša agregacijo eritrocitov. Pozitivno vpliva na vedenjske in kognitivne funkcije.

Ob upoštevanju režima odmerjanja zdravila razvoj neželenih učinkov ni verjeten.

Glicin (glicin, gliciran)

Oblika sproščanja - tablete.

Izboljša presnovo v mišicah in možganskih tkivih. Ima pomirjevalni učinek.

Nanesite sublingvalno (raztopi se pod jezikom).

Za zdravljenje depresije, tesnobe in razdražljivosti se vzame 0,1 g glicina 2-4 krat na dan. Pri kroničnem alkoholizmu je predpisan v skladu s priporočenimi režimi zdravljenja.

Kontraindikacije - preobčutljivost za glicin. Stranski učinki niso opisani.

Cerebrolizin

Oblika sproščanja - raztopina za injiciranje.

Izboljša delovanje živčnih celic, spodbuja procese njihove diferenciacije, aktivira obrambne in regeneracijske mehanizme.

Prodira v krvno-možgansko pregrado.

Uporablja se za presnovne, organske in nevrodegenerativne bolezni možganov, zlasti za, uporablja se tudi v kompleksni terapiji kapi, travmatskih možganskih poškodb.

Dnevni odmerki zdravila se zelo razlikujejo glede na patologijo in se gibljejo od 5 do 50 ml. Načini dajanja so intramuskularni in intravenski.

Uporabljajte previdno pri zdravljenju bolnikov z alergijsko diatezo.

Actovegin

Oblika sproščanja - tablete, raztopina za injekcije in infuzije.

Vsebuje izključno fiziološke snovi. Poveča odpornost možganov na hipoksijo, pospeši procese izrabe glukoze.

Uporablja se za ishemične in preostale učinke hemoragične kapi, travmatične možganske poškodbe. Široko se uporablja za zdravljenje diabetične polinevropatije, opeklin, motenj perifernega krvnega obtoka in trofičnih motenj za pospešitev celjenja ran.

Na splošno se dobro prenaša. V nekaterih primerih se razvijejo reakcije, opisane na začetku članka.

Odobren za uporabo med nosečnostjo in dojenjem.

Kontraindicirano v primeru individualne preobčutljivosti na sestavine zdravila.

Vsebuje saharozo, zato se ne uporablja pri bolnikih z dednimi motnjami presnove ogljikovih hidratov.

Heksobendin (Instenon)

Na voljo v obliki tablet za peroralno dajanje in raztopine za intramuskularno in intravensko dajanje.

Spodbudno vpliva na presnovne procese v možganih in miokardu, izboljšuje možgansko in koronarno cirkulacijo. Antispazmodično.

Indikacije za uporabo tega zdravila so bolezni možganov, povezane s starostjo in vaskularno naravo, posledice nezadostne oskrbe možganov s krvjo, omotica.

Kontraindicirano v primeru individualne občutljivosti na sestavine zdravila, povišanega intrakranialnega tlaka, epileptiformnih sindromov. Med nosečnostjo in dojenjem se uporablja izključno po indikacijah.

V notranjosti je priporočljivo jemati med ali po obroku, ne žvečiti, piti veliko vode. Odmerek je 1-2 tableti trikrat na dan. Največji dnevni odmerek je 5 tablet. Trajanje zdravljenja je najmanj 6 tednov.

Raztopina za injiciranje se daje intramuskularno, intravensko počasi ali kapalno. Odmerjanje je odvisno od značilnosti kliničnega poteka bolezni.

Med zdravljenjem s tem zdravilom ne smete uživati ​​velikih količin čaja in kave. Če se zdravilo daje z intravenskim kapljanjem, je dovoljena le počasna infuzija in intravenska injekcija naj traja vsaj 3 minute. Hitro dajanje zdravila lahko povzroči močno zmanjšanje krvni pritisk.

Kombinirana zdravila

Obstaja veliko zdravil, ki vsebujejo 2 ali več sestavin, ki so si po delovanju podobne ali medsebojno krepijo učinke. Glavni so:

• Gamalat B6 (vsebuje piridoksinijev klorid, GABA, gama-amino-beta-hidroksi-masleno kislino, magnezijev glutamat hidrobromid; predpisan za odrasle pri kompleksnem zdravljenju funkcionalne astenije; priporočljivo je jemati 2 tableti 2-3 krat na dan 2-18 meseci);
• Nevro-norma (vsebuje piracetam in cinarizin; standardne indikacije za nootropike; odmerek-1 kapsula trikrat na dan 1-3 mesece; vzemite tableto po obroku, ne žvečite, pijte veliko vode);
• Noozom, Omaron, Fezam, Tsinatropil, Evriza: zdravila, ki so po kemijski sestavi in ​​drugih kazalnikih podobna nevro-normi;
• Olatropil (vsebuje GABA in piracetam; priporočljivo za jemanje pred obroki, 1 kapsula 3-4, največ 6-krat na dan 1-2 meseca; po potrebi se lahko po 1,5-2 mesecih tečaj ponovi);
• Thiocetam (vključuje piracetam in tiotriazolin; tablete je priporočljivo jemati 1-2 kosa trikrat na dan; potek zdravljenja je do 30 dni; v nekaterih primerih se uporablja v obliki raztopine za injiciranje: 20-30 ml zdravila se injicira intravensko v 100-150 ml fiziološke raztopine ali 5 ml intramuskularno 1-krat na dan 2 tedna).

Torej, zgoraj ste se seznanili z najbolj priljubljenimi zdravili nootropne skupine danes. Nekatera od njih so prva zdravila v tem razredu, vendar so bila številna razvita veliko kasneje in so veliko učinkovitejša, zato jih lahko varno imenujemo nootropiki nove generacije. Opozarjamo vas na dejstvo, da informacije v članku niso vodilo za ukrepanje: če jih imate neprijetni simptomi ne smete se samozdraviti, ampak morate poiskati pomoč pri specialistu.

Nootropni (lat. Poza - um in thropos - sorodstvo) pomeni, da zaradi ugodnega učinka na presnovne procese v možganih izboljša duševno in duševno aktivnost, v patoloških stanjih je moten. Izraz "nootropna zdravila" je leta 1972 predlagal K. Zhurzhea, avtor nootropnih zdravil piracetam. Ta sredstva ne vplivajo na zdrav organizem, ne spreminjajo pogojenih refleksov in vedenja, bioelektrične in motorične aktivnosti. Nootropiki so razdeljeni v naslednje skupine:

1. Derivati ​​pirolidona (racetam): piracetam, fenotropil, pramiracetam, tiocetam itd.

2. Derivati ​​GABA: aminalon, natrijev oksibutirat, pikamilon itd.

3. Derivati ​​drugih aminokislin: glutaminska kislina, glicirana itd.

4. Nevropeptidi in njihovi analogi: Semaxa, Noopept itd.

5. Cerebralni vazodilatatorji: vinpocetin, nicergolin, vinkamin (oksibral), pentoksifilin itd.

6. Antioksidanti neposrednega in posrednega delovanja: Mexidol, Cerebrolysin, Actovegin, Solcoseryl, Melatonin, Ginkgo Biloba itd.

7. Holinergična zdravila:

7.2. Antiholinesteraza: galantamin hidrobromid itd.

8. Kalcijevi antagonisti: nimodipin, cinarizin itd.

9. Pripravki različnih skupin: ksantinol nikotinat itd.

Mehanizem delovanja nootropnih zdravil:

1. Vzbujanje receptorjev glutaminske kisline, ki zaznavajo signale iz spominskih peptidov.

2. Povečanje sinteze, prometa ATP, fosfatidilholina.

3. Izboljšana sinteza beljakovin in RNA.

4. Izboljšanje izrabe glukoze.

5. Stimulacija adenilat ciklaze, kopičenje cAMP.

6. Aktiviranje glikolize, aerobno dihanje.

7. Povečana aktivnost fosfolipaze A, inhibicija Na + K + ATPaze.

8. Zatiranje procesov prostih radikalov, peroksidacija lipidov, stabilizacija membrane.

9. Krepitev aktivnosti holinergičnega sistema.

10. Razširitev možganskih žil, izboljšanje možganske cirkulacije, reološki parametri.

Lastnosti pripravkov:

1) imajo mnestični učinek, izboljšajo spomin, učne sposobnosti:

2) povečati odpornost možganov na ekstremne vplive;

3) ima lahko psihostimulacijski (glutaminska kislina) ali pomirjevalni (pomirjujoč) učinek (glicin)

4) kažejo antiastenični učinek;

5) Nekatera zdravila imajo lahko antidepresivni, antiepileptični, antiparkinsonski, vazovegetativni, adaptogeni, stresno zaščitni, kardioprotektivni učinek, izboljšajo reološke lastnosti krvi.

Glavni predstavnik nootropov je piracetam (nootropil)... Kar zadeva kemijsko strukturo, je to ciklična sestava GABA.

Farmakokinetika. Piracetam se dobro absorbira, se ne veže na krvne beljakovine, prodre skozi krvno-možgansko pregrado, membransko-placentno pregrado krvi. Zdravilo se kopiči v tkivih možganske skorje, možganov, bazalnih ganglij. Piracetam se v telesu ne presnavlja, 80-90 % Zdravilo se skozi ledvice izloči nespremenjeno z ledvično filtracijo.

Farmakodinamika. Zdravilo izboljšuje duševno zmogljivost, spomin, učne sposobnosti in podobno. Integracijski procesi, ki jih povzročajo piracetam in drugi nootropi, so povezani z njegovim učinkom na glutamatne receptorje. Antitoksični učinek je predvsem posledica vpliva na presnovo energije. Piracetam izboljša vnos glukoze, presnovo adenozin trifosfata, fosfatidiletanolamina, fosfatidilholina, poveča aktivnost adenilat ciklaze, fosfolipaze, odpornost tkiva na pomanjkanje kisika, zavira aktivnost nukleozid fosfataze, spodbuja sintezo RNA in krvni obtok v možganskih tkivih. Ima antioksidativni, antihipoksični učinek. Piracetam je nizko toksičen, ima prilagodljive lastnosti, antikonvulzivno, kardioprotektivno delovanje, nima sedativnega učinka in ima pomemben antidepresivni učinek.

Indikacije: zmanjšanje duševnih funkcij, povezanih s kroničnimi degenerativnimi možganskimi lezijami (starost, alkoholizem, hemiplegija, možganska kap, lobanjska travma, astenični sindrom), odpravljanje stranskih učinkov pomirjeval pri pripravi na operacije in druge manipulacije oseb z astenični sindrom, starejši, otroci. Piracetam se dobro kombinira s kardiovaskularnimi in psihotropnimi zdravili, okrepi učinek antidepresivov, kombinira se s cinarizinom in orotovo kislino.

Stranski učinek dispepsija, razdražljivost, motnje spanja.

Pramiracetam (Pramistar) za razliko od piracetama ima visoko afiniteto za holin in deluje v holinergičnih strukturah možganov, nima sedativnega učinka, ima pa izrazit antidepresivni učinek.

Fenotropil poveča vsebnost norepinefrina, serotonina, dopamina v možganskem tkivu, ne vpliva na vsebnost GABA, se ne veže na receptorje GABA in GABAB, spodbuja redoks procese, povečuje energetski potencial zaradi uporabe glukoze in povečuje regionalni pretok krvi pri ishemičnih področja možganov. Fenotropil zmerno vpliva na povečanje telesne zmogljivosti, ima antagonizem do kataleptičnega delovanja nevroleptikov. Zmerno izrazit psihostimulacijski učinek je v kombinaciji z anksiolitično aktivnostjo. Zdravilo izboljša razpoloženje, ima analgetični, adaptogeni, zaščitni učinek proti stresu. Pri jemanju fenotropila se ostrina vida poveča, zdravilo izboljša oskrbo s krvjo spodnje okončine, kaže diuretični učinek. Zdravilo spodbuja nastanek protiteles brez razvoja alergenega učinka.

GABA je γ-aminomaslena kislina.

GABA (GABA), za razliko od prejšnjih zdravil, ne prehaja skozi krvno-možgansko pregrado, ampak izboljša energetske procese, izrabo glukoze, porabo kisika, izboljša prekrvavitev in dinamiko živčnih procesov. Lahko povzroči bradikardijo in hipotenzijo.

Farmakodinamika. GABA izboljšuje krvni obtok v možganih, ima antikonvulzivne in antihipoksične lastnosti, zaradi normalizacije ravni GABA se znižuje krvni tlak, zlasti v pogojih arterijske hipertenzije. Zdravilo povzroča bradikardijo, ima blag psihostimulacijski učinek, v primeru povišane glukoze v krvi pa ima hipoglikemični učinek.

Indikacije: izguba spomina po travmi, kapi, nalezljive bolezni, arterijska hipertenzija, paraliza, zapleti možganske ateroskleroze, cerebrovaskularna nesreča, glavobol, nespečnost, omotica, polinevritis, duševna zaostalost pri otrocih.

Stranski učinek dispepsija, motnje spanja, zvišana telesna temperatura, hipotenzija, bradikardija.

Vinpocetin (Cavinton) - etil ester apovinkaminske kisline je polsintetični derivat alkaloida devinkan - alkaloida bele vinče.

Farmakodinamika. Razširi možganske in periferne žile, spodbuja možgansko cirkulacijo, poveča oksigenacijo možganskega tkiva, privzem glukoze. Zmanjša agregacijo trombocitov, zavira fosfodiesterazo, poveča raven cAMP, modulira ionske kanale, vpliva na presnovo norepinefrina.

Indikacije: nevrološke bolezni povezane z motnjami možganske cirkulacije, motnjami spomina, afazijo, klimakteričnim sindromom, očesnimi boleznimi (aterosklerotične in angiospastne spremembe v mrežnici, žilnico, sekundarnim glavkomom, degenerativne bolezni oči) izguba sluha vaskularnega ali strupenega izvora; omotica.

Stranski učinek rahla arterijska hipotenzija, ekstrasistolija.

Nicergolin (Sermion)- spada v skupino zaviralcev a.

Farmakodinamika. Znatno zmanjša tonus možganskih in perifernih žil, zmanjša cerebrovaskularni upor, poveča možgansko cirkulacijo, aktivira presnovo v možganskem tkivu. Poveča oskrbo možganskega tkiva s kisikom in glukozo, hitrost krvnega obtoka v žilah okončin in zmanjša odpornost pljučnih žil. Nicergolin povzroči postopno zniževanje krvnega tlaka pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo.

Indikacije: ateroskleroza možganskih žil, tromboza in embolija možganskih žil, prehodne motnje možganske cirkulacije, obliteracijski endarteritis, Raynaudov sindrom, migrena, hipertenzivna kriza.

Stranski učinek omotica, zaspanost, nespečnost, zvišana telesna temperatura, zardevanje obraza.

Pentoksifilin (Trental) je antispazmodično sredstvo.

Farmakodinamika. Blokira fosfodiesterazo, tekmuje z adenozinom za receptorje in spodbuja kopičenje cAMP. Zagotavlja kisik v možgansko tkivo, izboljšuje mikrocirkulacijo in reološke lastnosti krvi, zmanjšuje agregacijo trombocitov, povečuje elastičnost rdečih krvnih celic in blokira sproščanje citokinov.

Indikacije: možganske bolezni, vključno s cerebralno aterosklerozo, ishemična bolezen srce, stanje po miokardnem infarktu, diabetična miopatija, nefroangiopatija; motnje perifernega obtoka, vaskularna patologija oči (akutna in kronična insuficienca oskrbe s krvjo v mrežnici in žilnici), funkcionalna okvara sluha.

Stranski učinek slabost, bruhanje, gastralgija, omotica, hiperemija kože obraza, znižanje krvnega tlaka s parenteralno uporabo, srbeča koža, urtikarija.

Thiocetam ki vsebuje tiotriazolin in piracetam, ima nootropne, protiishemične, antioksidativne, membransko stabilizacijske lastnosti. Zdravilo oksidira glukozo v reakcijah aerobne in anaerobne oksidacije, normalizira bioenergetske procese, raven ATP, stabilizira druge vrste presnove, deluje antioksidativno pri ishemiji, izboljša reološke lastnosti krvi zaradi aktivacije fibrinolitičnega sistema. Tiocetam poveča intenzivnost presnovnega šanta GABA in koncentracijo GABA v ishemičnih tkivih. Zdravilo izboljšuje integrativno in kognitivno aktivnost možganov, spodbuja učni proces, odpravlja amnezijo in učinke stresa.

Indikacije: motnje možganske cirkulacije, ki jih povzroča ateroskleroza možganskih žil, presnovne motnje kot posledica travmatične možganske poškodbe, zastrupitev, diabetična encefalopatija.

Stranski učinek splošna šibkost, glavobol, tesnoba, omotica, halucinacije, slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu in povečanje telesne mase, alergijske reakcije(izpuščaj, zvišana telesna temperatura, anafilaktični šok, angioedem, zadušitev).

Phezama (Omaron) vsebuje piracetam in cinarizin, izboljša prekrvavitev, presnovo vidnih nevronov in slušni analizatorji, jim povrne funkcijo.

Olatropil- spojina γ-aminomaslene kisline in piracetama, spodbuja regulacijo med procesi vzbujanja in zaviranja zaradi vsebnosti GABA, uravnava krvni obtok, presnovo.

Noofen (Phenibut)- derivat GABA in feniletilamin. Glavni učinki so antihipoksični in antianamnestični učinki. Zdravilo ima pomirjujoč učinek, vendar spodbuja spomin in učni proces, odpravlja psiho-čustveni stres, strah, tesnobo.

Picamilon, ki je kombinacija GABA z nikotinsko kislino, prehaja krvno-možgansko pregrado. Zdravilo ima pomemben vazodilatacijski učinek, izboljša možgansko cirkulacijo in ima po zaslugi nikotinske kisline hipolipidemični učinek, ki je lahko koristen pri cerebrovaskularni aterosklerozi. Vendar je pikamilon previdno predpisan osebam, ki so preobčutljive za nikotinsko kislino.

Tanakan(tekoči izvleček rastline ginko biloba) - vazodilatator, vazoregulator, nevroprotektor, antihipoksanti, sredstvo proti trombocitom.

Indikacije: encefalopatija, travmatična možganska poškodba, zmanjšana inteligenca.

Stranski učinek dispepsija, glavobol, alergijske reakcije.

Actovegin- hemoderivat iz krvi deproteiniziranih telet, ki vsebuje fiziološko aktivne snovi z molekulsko maso manj kot 5000 Da. Zdravilo pomaga zmanjšati porabo kisika in glukoze v možganskem tkivu, aktivira presnovo energije in zato poveča odpornost nevronov, pa tudi drugih tkiv, na hipoksijo in ishemijo.

Indikacije: presnovne in cirkulacijske motnje centralnega živčnega sistema - ishemična kap, preostali učinki po hemoragični kapi, kraniocerebralna travma, encefalopatija, motnje perifernega krvnega obtoka, opekline I -III stopnje, sevalne poškodbe kože, sluznice, sevalna nevropatija.

Stranski učinki: preobčutljivostni pojavi (urtikarija, navali vročine, zvišana telesna temperatura, anafilaktični šok).

Solkozeril- standardizirana deproteinizacija dializata iz krvi mlečnih telet. Zdravilo aktivira presnovo v tkivih, izboljša trofiko, pospeši regeneracijo. Solkoseril vpliva na aerobne procese in oksidativno fosforilacijo, aktivira sintezo kolagena, proliferacijo in migracijo celic.

Indikacije: presnovne in cirkulacijske motnje možganov (ishemična in hemoragična kap, travmatična možganska poškodba). Zdravilo se lahko predpiše za kronično vensko insuficienco s trofičnimi motnjami v primeru njihovega podaljšanega poteka.

Stranski učinek urtikarija, zvišana telesna temperatura, hiperemija, edem na mestu injiciranja.

Cerebrolizin- proteolitična frakcija iz možganov prašičev, spodbuja diferenciacijo, izboljšuje delovanje nevronov, aktivira presnovne procese, zmanjšuje volumen možganskega infarkta, edem, stabilizira mikrocirkulacijo, izboljšuje kognitivne funkcije.

Indikacije: ekološko, presnovne motnje in nevrodegenerativne bolezni možganov, vaskularna demenca in Alzheimerjeva bolezen, možganska travma, stanje po nevrokirurški intervenciji, kapi, zapleti po možganski kapi, duševna zaostalost.

Stransko delovanje: preobčutljivostni pojavi, redko nespečnost, depresija, vznemirjenost, omotica, tremor, glavobol, epileptični napadi, nihanje krvnega tlaka, hipertenzija, hiperventilacija, izguba apetita, dispepsija, slabost, bruhanje.

Cerebrokurin- peptidni regulator centralnega živčnega sistema, vsebuje aminokisline, peptide in nizkomolekularne produkte proteolize beljakovin v možganih zarodkov govedo... Zdravilo aktivira funkcijo aktiviranja beljakovin živčnih celic, poveča funkcionalno aktivnost sinaptičnega aparata nevronov, poveča premer in površino mitohondrijev, obnovi mielinske ovojnice, izboljša arterijsko in vensko možgansko cirkulacijo, ima vazoaktivno, nevroprotektivno delovanje. , hepatoprotektivni, anabolični učinek, stabilizira nootropni učinek.

Indikacije: bolezni centralnega živčnega sistema, vegetativno-vaskularna disfunkcija, kronična, ishemična, discirkulacijska in posttravmatska encefalopatija, preostali učinki po možganski kapi.

Stranski učinek pojav preobčutljivosti na sestavine zdravila.

Gliciniran (glicin)- aminokislina, je zaviralni nevrotransmiter, ima pomirjevalni učinek, izboljša presnovne procese v možganskih tkivih.

Indikacije: kot del kompleksne farmakoterapije za motnje možganske cirkulacije, zmanjšano nagnjenost k alkoholu, depresijo, povečano razdražljivost.

Stranski učinek preobčutljivostni pojavi.

Neuroubin(B1; B6; 12) - multivitaminski pripravek, ki vsebuje vitamine B, uravnava presnovo beljakovin, lipidov, ogljikovih hidratov, podpira vitalne funkcije.

Indikacije: toksične reakcije pri zastrupitvi z alkoholom, akutni in kronični nevritis, polinevropatija, toksične lezije centralnega živčnega sistema, nevrotične bolečine pri nevritisu in polinevritisu, diabetična polinevropatija.

Stranski učinek preobčutljivostni pojavi, možen je angioedem.

Mexidol- derivat hidroksipiridina in jantarne kisline. Ima antioksidativne, antihipoksične, membransko stabilizacijske, nootropne, anksiolitične učinke, deluje proti stresu, antikonvulzivno, hipolipidemično, preprečuje motnje učenja in spomina. Zdravilo stabilizira membrane trombocitov, eritrocitov, izboljša reološke lastnosti krvi, oskrbo možganov s krvjo, mikrocirkulacijo in aktivira presnovo. Zdravilo poveča aktivacijo aerobne glikolize, oksidativnih procesov v Krebsovem ciklu med hipoksijo, poveča raven ATP, kreatin fosfata, energijsko funkcijo mitohondrijev, zavira peroksidacijo lipidov, modulira aktivnost membransko vezanih encimov (adenilat ciklaze itd.). .), Receptorski kompleksi (benzodiazepin) povezujejo z ligandi, izboljšajo transport mediatorjev, povečajo vsebnost dopamina, znižajo - holesterol, lipoproteine ​​nizke gostote. Poveča odpornost telesa na škodljive dejavnike (zastrupitev z alkoholom, nevroleptiki), na hipoksijo, zmanjša manifestacije toksemije, endogene zastrupitve pri akutnem pankreatitisu.

Indikacije: akutne motnje možganske cirkulacije, discirkulatorna encefalopatija, vegetativno-vaskularna disfunkcija, kognitivne motnje aterosklerotične geneze, anksiozne motnje pri nevrotičnih stanjih, odtegnitveni simptomi pri alkoholizmu, akutna zastrupitev z antipsihotiki, akutni pankreatitis, peritonitis. (v kompleksni terapiji).

Stranski učinek slabost, suha usta, zaspanost.

Naftidrofuril- vazodilatator, zmanjša skupni periferni žilni upor, aktivira presnovo tkiv, oskrbo tkiva s kisikom, spodbuja izrabo glukoze, poveča tvorbo ATP.

Indikacije: ishemična kap, presenilne motnje, obdobje okrevanja po možganski kapi, travma, Menierejeva bolezen, ishemične lezije mrežnice, motnje krvnega obtoka v notranjem ušesu, bolečine v okončinah, parestezije, diabetična nevropatija, motnje celjenja ran in podobno.

Stranski učinek nespečnost, izpuščaj, tesnoba, omotica, glavobol, hipotenzija, ortostatski kolaps, srčne aritmije, hepatitis.