Inhibitori de alfa glucozidazei. Medicamente hipoglicemiante orale: lista, principiul acțiunii lor. Tratament cu biguanide și tiazolidindione

Subgrup de droguri exclus. Porniți

Descriere

Medicamentele hipoglicemiante sau antidiabetice sunt medicamente care scad nivelul de glucoză din sânge și sunt utilizate pentru a trata diabetul zaharat.

Alături de insulină, ale cărei preparate sunt potrivite numai pentru utilizare parenterală, există o serie de compuși sintetici care au un efect hipoglicemiant și sunt eficienți atunci când sunt administrați oral. Aceste medicamente sunt utilizate în principal pentru diabetul zaharat de tip 2.

Agenții hipoglicemianți orali (scăderea diabetului) pot fi clasificați după cum urmează:

- derivați de sulfoniluree(glibenclamidă, gliquidonă, gliclazidă, glimepiridă, glipizidă, clorpropamidă);

- meglitinide(nateglinidă, repaglinidă);

- biguanide(buformină, metformină, fenformină);

- tiazolidindione(pioglitazonă, rosiglitazonă, ciglitazonă, englitazonă, troglitazonă);

- inhibitori de alfa-glucozidază(acarboză, miglitol);

- mimetice incretine.

Proprietățile hipoglicemiante ale derivaților de sulfoniluree au fost descoperite întâmplător. Capacitatea compușilor din acest grup de a avea un efect hipoglicemiant a fost descoperită în anii 50, când pacienții care primeau medicamente antibacteriene sulfonamide pentru tratament boli infecțioase, a fost observată o scădere a nivelului de glucoză din sânge. În acest sens, căutarea derivaților de sulfonamide cu efect hipoglicemic pronunțat a început și în anii 50. S-a realizat sinteza primilor derivați de sulfoniluree, care ar putea fi utilizați pentru tratarea diabetului zaharat. Primele astfel de medicamente au fost carbutamida (Germania, 1955) și tolbutamida (SUA, 1956). La începutul anilor 50. aceşti derivaţi de sulfoniluree au început să fie utilizaţi în practica clinica. În anii 60-70. Au apărut medicamentele sulfonilureice de a doua generație. Primul reprezentant al medicamentelor sulfonilureice de a doua generație, glibenclamida, a început să fie utilizat pentru tratamentul diabetului zaharat în 1969, în 1970 a început să fie utilizat glibornurida și în 1972 glipizida. Gliclazida și gliquidona au apărut aproape simultan.

În 1997, repaglinida (un grup de meglitinide) a fost aprobată pentru tratamentul diabetului zaharat.

Istoria utilizării biguanidelor datează din Evul Mediu, când planta era folosită pentru a trata diabetul zaharat. Galega officinalis(crin francez). La începutul secolului al XIX-lea, din această plantă a fost izolat alcaloidul galegin (izoamilen guanidină), dar în forma sa pură s-a dovedit a fi foarte toxic. În 1918-1920 Au fost dezvoltate primele medicamente - derivați de guanidină - biguanide. Ulterior, datorită descoperirii insulinei, încercările de a trata diabetul zaharat cu biguanide au dispărut în fundal. Biguanidele (fenformină, buformină, metformină) au fost introduse în practica clinică abia în anii 1957-1958. urmând derivaţii de sulfoniluree de prima generaţie. Primul medicament din acest grup a fost fenformina (din cauza unui efect secundar pronunțat - dezvoltarea acidozei lactice - a fost retras din utilizare). Buformina, care are un efect hipoglicemiant relativ slab și un risc potențial de apariție a acidozei lactice, a fost, de asemenea, întreruptă. În prezent, din grupul biguanidelor se utilizează numai metformină.

Tiazolidinedione (glitazone) a intrat în practica clinică în 1997. Primul medicament aprobat pentru utilizare ca agent hipoglicemiant a fost troglitazona, dar în 2000 utilizarea sa a fost interzisă din cauza hepatotoxicității ridicate. Până în prezent, sunt utilizate două medicamente din acest grup - pioglitazonă și rosiglitazonă.

Acțiune derivați de sulfoniluree asociată în principal cu stimularea celulelor beta pancreatice, însoțită de mobilizare și eliberare crescută de insulină endogenă. Principala condiție prealabilă pentru manifestarea efectului lor este prezența celulelor beta active funcțional în pancreas. Pe membrana celulelor beta, derivații de sulfoniluree se leagă de receptori specifici asociați cu canalele de potasiu dependente de ATP. Gena receptorului sulfonilureei a fost donată. Receptorul clasic de sulfoniluree de mare afinitate (SUR-1) s-a dovedit a fi o proteină cu o masă moleculară de 177 kDa. Spre deosebire de alte sulfoniluree, glimepirida se leagă de o altă proteină cuplată cu canalele de potasiu dependentă de ATP, cu o greutate moleculară de 65 kDa (SUR-X). În plus, canalul K + include subunitatea intramembranară Kir 6.2 (o proteină cu o greutate moleculară de 43 kDa), care este responsabilă de transportul ionilor de potasiu. Se crede că, ca urmare a acestei interacțiuni, canalele de potasiu ale celulelor beta sunt „închise”. O creștere a concentrației de ioni K + în interiorul celulei promovează depolarizarea membranei, deschiderea canalelor de Ca 2+ dependente de tensiune și o creștere a conținutului intracelular al ionilor de calciu. Rezultatul este eliberarea de rezerve de insulină din celulele beta.

În cazul tratamentului de lungă durată cu derivați de sulfoniluree, efectul lor inițial stimulator asupra secreției de insulină dispare. Se crede că acest lucru se datorează scăderii numărului de receptori de pe celulele beta. După o pauză de tratament, răspunsul celulelor beta la medicamentele din acest grup este restabilit.

Unele sulfoniluree au și efecte extrapancreatice. Efectele extrapancreatice au o semnificație clinică redusă, acestea includ o creștere a sensibilității țesuturilor insulino-dependente la insulina endogene și o scădere a producției de glucoză în ficat. Mecanismul de dezvoltare a acestor efecte se datorează faptului că aceste medicamente (în special glimepirida) cresc numărul de receptori sensibili la insulină de pe celulele țintă, îmbunătățesc interacțiunea insulină-receptor și restabilesc transducția semnalului post-receptor.

În plus, există dovezi că sulfonilureele de plumb stimulează eliberarea de somatostatina și, prin urmare, suprimă secreția de glucagon.

Derivați de sulfoniluree:

generatia I: tolbutamidă, carbutamidă, tolazamidă, acetohexamidă, clorpropamidă.

a II-a generatie: glibenclamidă, glisoxepide, glibornuril, gliquidonă, gliclazidă, glipizidă.

generația a III-a: glimepiridă.

În prezent, medicamentele sulfonilureice de prima generație nu sunt practic utilizate în Rusia.

Principala diferență dintre medicamentele de a doua generație și derivații de sulfoniluree din prima generație este activitatea lor mai mare (de 50-100 de ori), ceea ce le permite să fie utilizate în doze mai mici și, în consecință, reduce probabilitatea apariției efectelor secundare. Reprezentanții individuali ai derivaților de sulfoniluree hipoglicemică de generația I și a II-a diferă ca activitate și tolerabilitate. Astfel, doza zilnică de medicamente de prima generație - tolbutamidă și clorpropamidă - este de 2, respectiv 0,75 g, iar medicamentele de generația a doua - glibenclamidă - 0,02 g; gliquidona - 0,06-0,12 g Medicamentele de a doua generație sunt de obicei mai bine tolerate de către pacienți.

Medicamentele sulfonilureice au severitate și durată de acțiune diferite, ceea ce determină alegerea medicamentelor atunci când sunt prescrise. Glibenclamida are cel mai pronunțat efect hipoglicemiant dintre toți derivații de sulfoniluree. Este folosit ca standard pentru evaluarea efectului hipoglicemiant al medicamentelor nou sintetizate. Efectul hipoglicemiant puternic al glibenclamidei se datorează faptului că are cea mai mare afinitate pentru canalele de potasiu dependente de ATP ale celulelor beta pancreatice. În prezent, glibenclamida este produsă atât sub formă de dozare tradițională, cât și sub formă de formă micronizată - o formă de glibenclamid zdrobită într-un mod special, oferind un profil farmacocinetic și farmacodinamic optim datorită absorbției rapide și complete (biodisponibilitate - aproximativ 100%) și făcând posibilă utilizarea medicamentelor în doze mai mici.

Gliclazida este al doilea cel mai frecvent prescris agent hipoglicemiant oral după glibenclamid. Pe lângă faptul că gliclazida are un efect hipoglicemiant, îmbunătățește parametrii hematologici, proprietățile reologice ale sângelui și are un efect pozitiv asupra hemostazei și sistemului de microcirculație; previne dezvoltarea microvasculitei, incl. afectarea retinei ochiului; suprimă agregarea trombocitelor, crește semnificativ indicele de dezagregare relativă, crește activitatea heparină și fibrinolitică, crește toleranța la heparină și, de asemenea, prezintă proprietăți antioxidante.

Gliquidona este un medicament care poate fi prescris pacienților cu insuficiență renală moderată, deoarece Doar 5% dintre metaboliți sunt excretați prin rinichi, restul (95%) prin intestine.

Glipizida, având un efect pronunțat, prezintă un pericol minim în ceea ce privește reacțiile hipoglicemice, deoarece nu se acumulează și nu are metaboliți activi.

Medicamentele antidiabetice orale sunt pilonul principal terapie medicamentoasă diabet zaharat de tip 2 (neinsulino-dependent) și sunt de obicei prescrise la pacienții cu vârsta peste 35 de ani, fără cetoacidoză, deficiență nutrițională, complicații sau boli concomitente care necesită insulinoterapie imediată.

Medicamentele sulfonilureice nu sunt recomandate pacienților cu dieta corecta necesarul zilnic de insulină depășește 40 de unități. De asemenea, nu sunt prescrise pacienților cu forme severe de diabet zaharat (cu deficiență severă de celule beta), cu antecedente de cetoză sau comă diabetică, cu hiperglicemie peste 13,9 mmol/l (250 mg%) pe stomacul gol și glucozurie ridicată. în timpul terapiei dietetice.

Transferul pacienților la tratament cu medicamente sulfonilureice diabetul zaharat pacienţii aflaţi în terapie cu insulină este posibil dacă tulburările metabolismului glucidic sunt compensate cu doze de insulină mai mici de 40 de unităţi/zi. La doze de insulină de până la 10 unități/zi, puteți trece imediat la tratamentul cu derivați de sulfoniluree.

Utilizarea pe termen lung a derivaților de sulfoniluree poate provoca dezvoltarea rezistenței, care poate fi depășită prin terapia combinată cu medicamente cu insulină. În diabetul zaharat de tip 1, combinația de preparate de insulină cu derivați de sulfoniluree face posibilă reducerea necesarului zilnic de insulină și ajută la îmbunătățirea cursului bolii, inclusiv încetinirea progresiei retinopatiei, care este într-o anumită măsură asociată cu activitatea angioprotectoare a derivaților de sulfoniluree (în special a doua generație). Cu toate acestea, există indicii ale posibilului lor efect aterogen.

Pe lângă faptul că sulfonilureele sunt combinate cu insulină (această combinație este considerată adecvată dacă starea pacientului nu se îmbunătățește cu mai mult de 100 de unități de insulină pe zi), acestea sunt uneori combinate cu biguanide și acarboză.

Când se utilizează medicamente hipoglicemiante cu sulfonamide, trebuie luat în considerare faptul că sulfonamidele antibacteriene, anticoagulantele indirecte, butadiona, salicilații, etionamida, tetraciclinele, cloramfenicolul, ciclofosfamida le inhibă metabolismul și le crește eficacitatea (se poate dezvolta hipoglicemie). Atunci când se combină derivați de sulfoniluree cu diuretice tiazidice (hidroclorotiazidă etc.) și CCB (nifedipină, diltiazem etc.) în doze mari apare antagonismul - tiazidele interferează cu efectul derivaților de sulfoniluree datorită deschiderii canalelor de potasiu, iar CCB perturbă fluxul ionilor de calciu în celulele beta ale pancreasului.

Sulfonilureele sporesc efectele și intoleranța la alcool, probabil din cauza întârzierii oxidării acetaldehidei. Sunt posibile reacții asemănătoare antabuse.

Se recomandă administrarea tuturor medicamentelor hipoglicemiante sulfonamide cu 1 oră înainte de masă, ceea ce contribuie la o scădere mai pronunțată a glicemiei postprandiale (după mese). În caz de simptome dispeptice severe, se recomandă utilizarea acestor medicamente după masă.

Reacțiile adverse ale derivaților de sulfoniluree, pe lângă hipoglicemie, sunt tulburări dispeptice (inclusiv greață, vărsături, diaree), icter colestatic, creștere în greutate, leucopenie reversibilă, trombocitopenie, agranulocitoză, anemie aplastică și hemolitică, reactii alergice(inclusiv mâncărime, eritem, dermatită).

Utilizarea sulfonilureelor ​​în timpul sarcinii nu este recomandată, deoarece Cele mai multe dintre ele sunt de clasa C conform FDA (Food and Drug Administration), iar în schimb este prescrisă terapia cu insulină.

Pacienților vârstnici nu li se recomandă utilizarea medicamentelor cu acțiune prelungită (glibenclamidă) din cauza riscului crescut de hipoglicemie. La această vârstă, este de preferat să folosiți derivați cu acțiune scurtă - gliclazidă, gliquidonă.

Meglitinide - regulatori prandiali (repaglinidă, nateglinidă).

Repaglinida este un derivat al acidului benzoic. În ciuda diferenței de structură chimică față de derivații de sulfoniluree, blochează, de asemenea, canalele de potasiu dependente de ATP din membranele celulelor beta funcțional active ale aparatului insula pancreatică, provoacă depolarizarea acestora și deschiderea canalelor de calciu, inducând astfel increția de insulină. Răspunsul insulinotrop la aportul alimentar se dezvoltă în 30 de minute după administrare și este însoțit de o scădere a glicemiei în timpul mesei (concentrațiile de insulină nu cresc între mese). Ca și în cazul sulfonilureelor, principalul efect secundar este hipoglicemia. Repaglinida trebuie prescrisă cu prudență la pacienții cu hepatice și/sau insuficiență renală.

Nateglinida este un derivat al D-fenilalaninei. Spre deosebire de alți agenți hipoglicemianți orali, efectul nateglinidei asupra secreției de insulină este mai rapid, dar mai puțin persistent. Nateglinida este utilizată în principal pentru a reduce hiperglicemia postprandială în diabetul de tip 2.

Biguanide , care a început să fie folosit pentru a trata diabetul de tip 2 în anii 70, nu stimulează secreția de insulină de către celulele beta ale pancreasului. Acțiunea lor este determinată în principal de inhibarea gluconeogenezei în ficat (inclusiv glicogenoliza) și utilizarea crescută a glucozei de către țesuturile periferice. De asemenea, inhibă inactivarea insulinei și îmbunătățește legarea acesteia de receptorii de insulină (acest lucru crește absorbția glucozei și metabolismul acesteia).

Biguanidele (spre deosebire de derivații de sulfoniluree) nu reduc nivelul glicemiei la persoanele sănătoase și la pacienții cu diabet de tip 2 după un post peste noapte, dar limitează semnificativ creșterea acesteia după masă, fără a provoca hipoglicemie.

Biguanidele hipoglicemiante - metformin și altele - sunt, de asemenea, utilizate pentru diabetul zaharat de tip 2. Pe lângă efectul lor hipoglicemiant, biguanidele au un efect pozitiv asupra metabolismului lipidelor cu utilizare pe termen lung. Medicamentele din acest grup inhibă lipogeneza (procesul prin care glucoza și alte substanțe sunt transformate în acizi grași în organism), activează lipoliza (procesul de descompunere a lipidelor, în special a trigliceridelor conținute în grăsimi, în acizii grași constituenți ai acestora sub acțiunea enzima lipază), reduc pofta de mâncare și promovează reducerea greutății corporale. În unele cazuri, utilizarea lor este însoțită de o scădere a conținutului de trigliceride, colesterol și LDL (determinate pe stomacul gol) în serul sanguin. În diabetul zaharat de tip 2, tulburările metabolismului carbohidraților sunt combinate cu modificări pronunțate ale metabolismului lipidelor. Astfel, 85-90% dintre pacienții cu diabet zaharat de tip 2 au greutate corporală crescută. Prin urmare, atunci când diabetul zaharat de tip 2 este combinat cu excesul de greutate corporală, sunt indicate medicamentele care normalizează metabolismul lipidic.

Indicația pentru prescrierea biguanidelor este diabetul zaharat de tip 2 (mai ales în cazurile însoțite de obezitate) cu ineficacitatea terapiei dietetice, precum și cu ineficacitatea medicamentelor sulfonilureice.

În absența insulinei, efectul biguanidelor nu are loc.

Biguanidele pot fi utilizate în combinație cu insulina în prezența rezistenței la insulină. Combinația acestor medicamente cu derivați de sulfonamide este indicată în cazurile în care acestea din urmă nu asigură corectarea completă a tulburărilor metabolice. Biguanidele pot provoca dezvoltarea acidozei lactice (acidoza lactică), ceea ce limitează utilizarea medicamentelor din acest grup.

Biguanidele pot fi utilizate în combinație cu insulina în prezența rezistenței la insulină. Combinația acestor medicamente cu derivați de sulfonamide este indicată în cazurile în care acestea din urmă nu asigură corectarea completă a tulburărilor metabolice. Biguanidele pot provoca dezvoltarea acidozei lactice (acidoza lactică), ceea ce limitează utilizarea unor medicamente din acest grup.

Biguanidele sunt contraindicate în prezența acidozei și a unei tendințe la aceasta (provoacă și intensifică acumularea de lactat), în condiții însoțite de hipoxie (inclusiv insuficiență cardiacă și respiratorie, faza acută a infarctului miocardic, insuficiență circulatorie cerebrală acută, anemie), etc.

Efectele secundare ale biguanidelor sunt observate mai des decât la derivații de sulfoniluree (20% față de 4%), în primul rând acestea sunt reacții adverse din tractul gastrointestinal: gust metalic în gură, simptome dispeptice etc. Spre deosebire de derivații de sulfoniluree, hipoglicemia la utilizarea biguanidelor ( de exemplu, metformin) apare foarte rar.

Acidoza lactică, care apare uneori la administrarea metforminei, este considerată o complicație gravă, așa că metforminul nu trebuie prescris pentru insuficiența renală și afecțiunile care predispun la dezvoltarea acesteia - afectarea funcției renale și/sau hepatice, insuficiență cardiacă, patologie pulmonară.

Biguanidele nu trebuie prescrise simultan cu cimetidina, deoarece concurează între ele în procesul de secreție tubulară în rinichi, ceea ce poate duce la acumularea de biguanide, în plus, cimetidina reduce biotransformarea biguanidelor în ficat.

Combinația de glibenclamid (un derivat de sulfoniluree de a doua generație) și metformină (o biguanidă) combină în mod optim proprietățile lor, făcând posibilă obținerea efectului hipoglicemic necesar cu o doză mai mică din fiecare medicament și, prin urmare, reducerea riscului de reacții adverse.

Din 1997, practica clinică a inclus tiazolidindione (glitazone), A cărui structură chimică se bazează pe inelul tiazolidină. Acest nou grup de agenți antidiabetici include pioglitazona și rosiglitazona. Medicamentele din acest grup cresc sensibilitatea țesuturilor țintă (mușchi, țesut adipos, ficat) la insulină și reduc sinteza lipidelor în celulele musculare și adipoase. Tiazolidindionele sunt agonişti selectivi ai receptorilor nucleari PPARγ (receptor-gamma activat de proliferator de peroxizomi). La om, acești receptori sunt localizați în principalele „țesuturi țintă” pentru acțiunea insulinei: țesutul adipos, mușchiul scheletic și ficat. Receptorii nucleari PPARγ reglează transcripția genelor sensibile la insulină implicate în controlul producției, transportului și utilizării glucozei. În plus, genele sensibile la PPARγ sunt implicate în metabolism acizi grași.

Pentru ca tiazolidindionele să-și aibă efectul, trebuie să fie prezentă insulina. Aceste medicamente reduc rezistența la insulină a țesuturilor periferice și a ficatului, cresc consumul de glucoză dependentă de insulină și reduc eliberarea de glucoză din ficat; reduce nivelul mediu de trigliceride, crește concentrațiile de HDL și colesterol; previne hiperglicemia pe stomacul gol și după mese, precum și glicozilarea hemoglobinei.

Inhibitori de alfa-glucozidază (acarboză, miglitol) inhibă descompunerea poli- și oligozaharidelor, reducând formarea și absorbția glucozei în intestin și prevenind astfel dezvoltarea hiperglicemiei postprandiale. Carbohidrații administrați cu alimente intră neschimbați în părțile inferioare ale intestinului subțire și gros, în timp ce absorbția monozaharidelor este prelungită până la 3-4 ore Spre deosebire de agenții hipoglicemianți sulfonamide, ei nu măresc eliberarea de insulină și, prin urmare, nu provoacă hipoglicemie.

S-a demonstrat că terapia pe termen lung cu acarboză este însoțită de o reducere semnificativă a riscului de apariție a complicațiilor cardiace aterosclerotice. Inhibitorii de alfa-glucozidază sunt utilizați ca monoterapie sau în combinație cu alți agenți hipoglicemianți orali. Doza inițială este de 25-50 mg imediat înainte sau în timpul meselor, iar ulterior poate fi crescută treptat (doza zilnică maximă 600 mg).

Indicațiile pentru utilizarea inhibitorilor de alfa-glucozidază sunt diabetul zaharat de tip 2 atunci când dieta este ineficientă (al cărui curs ar trebui să fie de cel puțin 6 luni), precum și diabetul zaharat de tip 1 (în terapie combinată).

Medicamentele din acest grup pot provoca simptome dispeptice din cauza digestiei afectate și absorbției carbohidraților, care sunt metabolizați în intestinul gros cu formarea de acizi grași, dioxid de carbon și hidrogen. Prin urmare, atunci când se prescriu inhibitori de alfa-glucozidază, respectarea strictă la o dietă cu un conținut limitat de carbohidrați complecși, inclusiv. zaharoza.

Acarboza poate fi combinată cu alți agenți antidiabetici. Neomicina și colestiramina sporesc efectul acarbozei, iar frecvența și severitatea efectelor secundare ale tractului gastrointestinal cresc. Când este utilizat împreună cu antiacide, adsorbanți și enzime care îmbunătățesc procesul de digestie, eficiența acarbozei este redusă.

În prezent, a apărut o clasă fundamental nouă de medicamente hipoglicemiante - mimetice incretine. Incretinele sunt hormoni care sunt secretați de anumite tipuri de celule intestinul subtire ca răspuns la aportul alimentar și stimulează secreția de insulină. Au fost izolați doi hormoni: polipeptidă asemănătoare glucagonului (GLP-1) și polipeptida insulinotropă dependentă de glucoză (GIP).

Mimeticele incretinei includ 2 grupe de medicamente:

Substanțe care imită acțiunea analogilor GLP-1 - GLP-1 (liraglutidă, exenatidă, lixisenatidă);

Substantele care prelungesc actiunea GLP-1 endogen datorita blocarii dipeptidil peptidazei-4 (DPP-4), o enzima care distruge GLP-1, sunt inhibitori ai DPP-4 (sitagliptin, vildagliptin, saxagliptin, linagliptin, alogliptin).

Astfel, grupul de medicamente hipoglicemiante include o întreagă gamă medicamente eficiente. Au mecanisme de acțiune diferite și diferă în parametrii farmacocinetici și farmacodinamici. Cunoașterea acestor caracteristici permite medicului să facă cele mai individuale și alegerea potrivita terapie.

Droguri

Droguri - 5165 ; Denumiri comerciale - 163 ; Ingrediente active - 36

Pentru diabetul de tip 2, medicul prescrie o dietă săracă în carbohidrați, antrenament sportiv optim și pastile pentru scăderea glucozei care ajută la menținerea nivelului de glucoză din sânge la nivelul necesar.

În prezent, există o selecție mare de medicamente de scădere a glicemiei de nouă generație care trebuie luate pentru diabetul de tip 2. Toate diferă prin mecanismul lor de acțiune, au propriile indicații și contraindicații și reacții negative.

Tabletele moderne sunt selectate în mod individual, sunt luați în considerare mulți factori, cum ar fi vârsta pacientului, „experiența” patologiei, afecțiunile concomitente și complicațiile existente.

Ar trebui luată în considerare clasificarea medicamentelor care scad zahărul care sunt utilizate pentru diabetul de tip 1 și tip 2. Pentru a identifica care medicamente de nouă generație sunt cele mai eficiente și pe ce se bazează eficacitatea lor?

Clasificarea medicamentelor

Este recomandabil să se prescrie comprimate pentru scăderea glicemiei atunci când pacientul are persistente nivel inalt zahăr în organism, precum și cu diagnosticarea tardivă a diabetului.

Sau din cauza lipsei de rezultate pentru o perioadă lungă de timp după cursul terapeutic care era recomandat anterior.

Vă rugăm să rețineți că aceste medicamente nu sunt utilizate pentru a trata diabetul de tip 1 și sunt recomandate cu precauție extremă în timpul sarcinii.

Clasificarea medicamentelor pentru diabetul de tip 2:

• Derivații de sulfoniluree ajută la reducerea nivelului de glicogen din ficat, oferă producția crescută hormon (insulina) cu scopul ulterior de a reface celulele pancreatice.
• Biguanidele și tiazolidinedionele sunt medicamente care cresc sensibilitatea țesuturilor din organism la hormon, în timp ce încetinesc procesul de absorbție a zahărului în intestine.
• Meglitinidele au capacitatea de a crește producția de insulină de către pancreas.
• Inhibitorii de alfa-glucozidază sunt recomandați pentru a reduce zahărul din organism, pentru a crește activitatea digestiei carbohidraților în intestine și pentru a reduce greutatea corporală prin reducerea absorbției carbohidraților.

De fapt, clasificarea medicamentelor pentru scăderea glicemiei este mult mai mare decât cea prezentată mai sus. În prezent, lista poate fi completată cu medicamente de a patra generație - Galvus, Januvia.

Atunci când aceste medicamente sunt combinate cu alte medicamente, este posibil să se reducă semnificativ concentrația de glucoză din organism.

Derivați de sulfoniluree

Nivelul zahărului

Medicamentele din această categorie sunt folosite în practica medicală de mai bine de jumătate de secol și se bucură de o bună reputație datorită eficacității lor. Au un efect hipoglicemiant pronunțat deoarece afectează direct celulele pancreatice.

Reacțiile biochimice care apar în corpul uman contribuie la „eliberarea” de insulină, în urma căreia hormonul intră în general. sistem circulator persoană.

Medicamentele din acest grup ajută la creșterea sensibilității țesuturilor moi la zahăr, ajută la menținerea completă a funcției renale și la reducerea riscului de apariție a patologiilor cardiovasculare.

Cu toate acestea, pe fondul avantajelor derivaților de sulfoniluree, pot fi identificate și efecte negative ale utilizării lor:

1. Depleția celulelor beta ale glandei.
2. Reacții alergice ale organismului.
3. Creșterea greutății corporale.
4. Perturbarea tractului gastrointestinal.
5. Risc crescut de hipoglicemie.

În timpul terapiei cu aceste medicamente, pacientul trebuie să urmeze o dietă cu conținut scăzut de carbohidrați și să ia pastile împreună cu aportul alimentar. Derivații de sulfoniluree nu sunt prescriși pentru tratamentul diabetului pancreatic, precum și în timpul sarcinii și alăptării.

Medicamente hipoglicemice populare pentru diabet din acest grup:

• Maninil sunt tablete cu diferite niveluri de componentă activă în dozare, acestea pot fi recomandate în toate etapele dezvoltării patologiei. Luarea produsului asigură o scădere a zahărului de la 10 la 24 de ore inclusiv.
• Gliquidona are un minim de contraindicații și este recomandată pacienților vârstnici, precum și celor care nu au fost ajutați. alimentație adecvată. Medicamentul este prescris chiar dacă funcționalitatea rinichilor este afectată, deoarece aceștia nu participă la eliminarea acestuia din organism.
• Amaryl este unul dintre cei mai buni medicamente cu al doilea tip de boală. Nu provoacă creștere în greutate și nu are un efect negativ asupra sistemului cardiovascular.
• Diabetul arată Eficiență ridicatăîn prima fază a producţiei de hormoni. Și oferă protecție suplimentară vase de sânge din efectele negative ale glucozei ridicate în organism.

Prețul tabletelor Maninil variază de la 150 la 200 de ruble, Amaryl costă 300 de ruble pentru 30 de bucăți, iar Gliquidone costă aproximativ 450 de ruble. Prețul pentru Diabeton este de 320 de ruble.

Terapia cu meglitinidă

Mecanismul de acțiune al acestei categorii de medicamente este stimularea producției de hormon de către glandă. Eficacitatea medicamentului este direct legată de concentrația de zahăr. Cu cât este mai mare, cu atât se vor produce mai mulți hormoni.

Principalii reprezentanți ai acestui grup sunt NovoNorm și Starlix, legate de tablete ultima generatie, și caracterizată printr-un efect scurt. Trebuie să luați medicamentul cu câteva minute înainte de a mânca.

De regulă, în marea majoritate a cazurilor, aceste medicamente sunt recomandate ca parte a tratament complex. Au efecte secundare minore, cum ar fi senzații dureroaseîn stomac, diaree, reacții alergice.

Caracteristici de utilizare și dozare a medicamentului:

1. Doza de NovoNorm este întotdeauna selectată individual. De obicei, prescris a fi luat de 3 până la 4 ori pe zi, imediat înainte de mese. Medicamentul acționează fără probleme, astfel încât probabilitatea unei scăderi accentuate a glucozei este redusă la zero.
2. Concentrația maximă a substanței active a medicamentului Starlix este observată în sânge la 1 oră după administrarea comprimatelor. În acest moment, se observă efectul maxim al medicamentului, care durează până la opt ore.

Starlix nu promovează creșterea în greutate, nu are un efect negativ asupra funcției și stării rinichilor și nu afectează în niciun fel ficatul. Doza medicamentului depinde de caracteristici individuale pacientului și istoricul său medical.

Prețul NovoNorm variază de la 180 la 200 de ruble, Starlix este un medicament destul de scump, iar 120 de tablete vor costa aproape 15.000 de ruble.

Tratament cu biguanide și tiazolidindione

Medicamentele din acest grup, în special biguanidele, împiedică eliberarea de glucoză din ficat, asigurând în același timp o mai bună digestibilitate și transportul zahărului la nivel celular și în tesuturi moi corpul uman.

Aceste medicamente nu sunt niciodată prescrise pentru tratamentul diabetului zaharat de tip 2 la pacienții care au antecedente de insuficiență renală sau cardiacă.

Durata de acțiune a medicamentelor variază de la 6 la 16 ore și, în același timp, nu contribuie la modificări bruște ale glucozei în organism. Cel mai comun efecte secundare: atacuri de greață, tulburări ale tractului digestiv, modificări ale papilelor gustative.

Din grupul de biguanide, medicamente hipoglicemice pentru diabetul de tip 2, lista este următoarea:

• Siofor este primul medicament care este recomandat pacienților cu orice stadiu de obezitate sau greutate corporală mare, deoarece asigură pierderea în greutate. Doza maximă pe zi este de trei grame și trebuie împărțită în câteva doze.
• Metforminul ajută la încetinirea absorbției zahărului în intestin și, de asemenea, stimulează utilizarea acestuia în țesuturile periferice. Contraindicații: afectarea funcției renale, perioada de reabilitare după intervenție chirurgicală.

Prețul produselor depinde de producător, de numărul de tablete din pachet și variază de la 200 la 300 de ruble.

Tiazolidinedionele funcționează pe același principiu ca și biguanidele. in orice caz trăsătură distinctivă Dezavantajul este că costă mult mai mult și, în același timp, au o listă mare de efecte negative.

Acest grup poate fi reprezentat de următoarele medicamente:

1. Actos poate fi prescris ca monoterapie pentru tratarea bolii de tip 2. Printre dezavantajele medicamentului, există o creștere a greutății corporale în timpul administrării acestuia.
2. Avandia – medicament, a cărui acțiune vizează îmbunătățirea proceselor metabolice, scăderea concentrației de zahăr și, de asemenea, creșterea sensibilității țesuturilor la insulină.

În marea majoritate a cazurilor, Avandia este prescris ca parte a unui tratament combinat și rareori ca un singur medicament. Utilizarea în timpul sarcinii este strict interzisă, în copilărie, pentru probleme cu sistemul cardiovascular.

Prețul mediu în farmacii pentru Avandia este de 600-800 de ruble. Actos va costa pacientul de la 3.000 de ruble.

Inhibitori de alfa-glucozidază

Aceste medicamente pentru diabet ajută la blocarea unei enzime intestinale speciale care ajută la dizolvarea carbohidraților complecși. Datorită acestui fapt, procesul de absorbție a polizaharidelor devine mult mai lent.

Inhibitorii de alfa-glucozidază sunt medicamente moderne pentru scăderea zahărului din sânge, care practic nu au efecte negative și nu provoacă perturbări ale sistemului digestiv și tract gastrointestinal.

Comprimatele trebuie luate imediat cu prima înghițitură de mâncare. Recenziile pacienților arată că medicamentul face față în mod eficient sarcinii de scădere a zahărului din sânge, în timp ce nu are niciun efect asupra pancreasului.

Medicamentele care aparțin acestei categorii pot fi combinate cu succes cu alte comprimate care scad zahărul, precum și cu insulină. Cu toate acestea, acest lucru crește probabilitatea de a dezvolta hipoglicemie.

Cei mai populari și eficienți reprezentanți ai acestui grup:

• Glucobay este prescris atunci când există un salt brusc în zahăr imediat după masă. Este bine tolerat de către pacienți și nu afectează greutatea corporală. Comprimatele sunt recomandate ca tratament adjuvant pentru a completa o dietă săracă în carbohidrați. Doza maximă pe zi este de 300 mg, care este împărțită în trei aplicații.
• Miglitol - medicament, prescris pentru tratamentul diabetului de tip 2 atunci când dieta și activitatea fizică nu au produs efectul terapeutic necesar.

Doza de Miglitol este selectată individual, în principiu, ca și frecvența utilizării sale. Nu trebuie prescris în timpul sarcinii, în copilărie, pentru boli cronice ale tractului gastro-intestinal sau în prezența herniilor mari.

Prețul variază de la 500 la 800 de ruble Miglitol costă aproximativ 600 de ruble.

Medicamente de noua generatie

Industria farmaceutică nu sta pe loc în fiecare an se sintetizează noi medicamente pentru combaterea diabetului de tip 2. Recent, au apărut așa-numiții inhibitori de dipeptidil peptidază, care ajută la îmbunătățirea sintezei insulinei, dar în același timp „se concentrează” pe cantitatea de zahăr din sânge.

În orice corp sănătos, mai mult de 75% din hormon este produs sub influența unor hormoni specifici, care sunt grupați în clasa incretinelor.

Astfel de substanțe declanșează un proces care ajută la eliberarea glucozei din ficat și la producerea hormonului de către celulele pancreatice. Cele mai noi medicamente poate fi utilizat ca monoterapie sau poate fi inclus în tratament complex.

Medicamentul trebuie luat în timpul sau după mese. Sunt bine tolerate de către pacienți. Reprezentanții proeminenți ai acestui grup sunt următoarele tablete:

1. Januvia este un medicament sub formă de tablete, acoperite. Tabletele se iau o dată pe zi, nu provoacă creșterea în greutate și ajută la menținerea zahărului normal pe stomacul gol, precum și după mese. Se observă că medicamentul inhibă progresia patologiei și reduce probabilitatea complicațiilor.
2. Galvus este un medicament care stimulează funcționalitatea pancreasului. Este recomandat ca tratament monoterapeutic și completează o dietă de îmbunătățire a sănătății și o activitate fizică optimă. Poate fi prescris și în combinație.

Prețul tabletelor Januvia începe de la 3.000 de ruble, în funcție de producător și de numărul de tablete din pachet, costul poate crește. Și pentru Galvus prețul este de 800-1600 de ruble.

Luarea de pastile și sarcina

După cum arată informațiile de mai sus, multe medicamente sunt considerate o contraindicație în timpul sarcinii. Și adevărul este că ingredientele active sunt capabile să pătrundă în placentă și, în consecință, să influențeze dezvoltarea copilului nenăscut.

Dacă pacienta a fost diagnosticată cu diabet zaharat de tip 2 și a luat medicamente pentru scăderea glicemiei, acesta este recomandat pentru ea în timpul sarcinii. Și acest lucru se întâmplă pe fondul monitorizării regulate de către medicul curant, zahărul este măsurat în mod constant.

Hormonul este prescris de un medic în aceeași doză în care fata sau femeia au luat anterior pastile pentru a scădea zahărul din organism. Dietoterapia este, de asemenea, importantă pentru o stare normală.

Videoclipul din acest articol oferă o prezentare generală a medicamentului Amaryl pentru scăderea glicemiei.

Există șase tipuri de medicamente hipoglicemiante comprimate, precum și combinațiile lor gata făcute, care sunt utilizate numai pentru diabetul de tip 2:

Biguanide (metformină)

• Glitazone (pioglitazonă)

  Inhibitori de alfa-glucozidază

  inhibitori DPP-4

  Sulfonamide

  Combinate

Biguanide (metformină)

Un medicament numit biguanide se numește metformină. Este folosit ca medicament antidiabetic din 1994. Este unul dintre cele două medicamente antihiperglicemiante cel mai frecvent prescrise (celălalt fiind sulfonamide, vezi mai jos). Reduce fluxul de glucoză din ficat în sânge și, de asemenea, crește sensibilitatea la insulină a țesuturilor dependente de insulină. Tabletele conțin 500, 850 sau 1000 mg de medicament. Doza inițială - 1 comprimat. (500, 850 sau 1000 mg). După 10-15 zile, doza de medicament este crescută cu 1 comprimat. daca este necesar. Doza de întreținere este de obicei de 1,7 g/zi, prescrisă de 1-2 ori pe zi, iar doza maximă este de 2,55-3,0 g/zi. De obicei se ia de 2 ori pe zi, dar există medicamente cu acțiune prelungită care se iau o dată pe zi. Trebuie luat în timpul sau după mese. Intră în lanțul de farmacii sub diferite denumiri care îi sunt date de producători:

Bagomet (Bagomet ) (Argentina) – acțiune prelungită, 850 mg/comprimat.

Gliformin (Gliformină ) (Rusia, JSC Akrikhin) – 500, 850 și 1000 mg/comprimat.

Glucofag (Glucofag) (Franţa) - 500, 850 şi 1000 mg/masă.

Glucophage Long (Glucofag Lung ) (Franța) – acțiune prelungită, 500 mg/comprimat.

Siofor (Siofor ) (Germania) – 500, 850 și 1000 mg/comprimat.

Formetin(Rusia, Pharmstandard-Tomskkhimpharm OJSC) –500, 850 și 1000 mg/masă.

Pe lângă faptul că metforminul reduce nivelul de glucoză din sânge, are și următoarele calități pozitive:

Risc scăzut de hipoglicemie

Reduce nivelul de grăsimi rele din sânge care predispun la ateroscleroză

Promovează pierderea în greutate

Poate fi combinat cu insulină și orice alte medicamente pentru scăderea glicemiei dacă nu este suficient de eficient în sine

Metforminul are, de asemenea, reacții nedorite (adverse) care ar trebui discutate cu medicul dumneavoastră dacă acesta v-a prescris metformină:

Când începe, poate provoca diaree, balonare, pierderea poftei de mâncare și greață. Aceste fenomene dispar treptat, dar dacă apar, se recomandă reducerea dozei prescrise până la momentul indicat. efecte secundare nu va dispărea sau scădea.

Nu trebuie luat în caz de insuficiență renală, insuficiență cardiacă sau pulmonară severă sau boli hepatice. Administrarea medicamentului trebuie oprită în cazul unei deteriorări accentuate a metabolismului care necesită spitalizare. De asemenea, nu trebuie luat înainte de o radiografie viitoare cu contrast care conține iod.

Au fost descrise cazuri de dezvoltare a comei (acid lactic) atunci când a fost prescris fără a ține cont de contraindicații

Dacă bei alcool în exces, ai grijă medicamente cardiace sau aveți peste 80 de ani, atunci cel mai probabil metformina nu este pentru dvs

La utilizare pe termen lung Metformina poate provoca o deficiență de vitamina B 2, a cărei manifestare trebuie monitorizată.

Glinide

Glinidele includ două medicamente - repaglinidă (Novonorm) și nateglinidă (Starlix). Aceste medicamente stimulează pancreasul să producă insulină. Sunt recomandate în special celor care au niveluri crescute de glucoză din sânge după masă și se iau de 3 ori pe zi înainte de fiecare dintre mesele principale. Nu are sens să le combinați cu sulfonamide, deoarece acţionează în mod similar. În farmacie sunt prezentate sub numele:

Starlix (Starlix ) (Elveția/Italia, Novartis Pharma) – nateglinidă 60 sau 120 mg/comprimat. De regulă, medicamentul este luat imediat înainte de mese. Intervalul de timp dintre administrarea medicamentului și mâncare nu trebuie să depășească 30 de minute. Când este utilizat ca singur medicament pentru scăderea glicemiei, doza recomandată este de 120 mg de 3 ori pe zi. (inainte de micul dejun, pranz si cina). Dacă acest regim de dozare nu reușește să obțină efectul dorit, doza unică poate fi crescută la 180 mg. Corectarea regimului de dozare se efectuează pe baza indicatorilor HbA1c și glicemiei determinați în mod regulat, o dată la 3 luni, la 1-2 ore după masă. Poate fi utilizat în combinație cu metformină. Dacă Starlix este combinat cu metformină, este prescris în doză de 120 mg de 3 ori pe zi. înainte de mesele principale. Daca, in timpul tratamentului cu metformin, valoarea HbA1c se apropie de tinta, doza Starlix poate fi redus la 60 mg de 3 ori/zi.