Generarea de antibiotice. Descrieți acțiunea bacteriostatică și bactericidă a antibioticelor Acțiunea bactericidă și bacteriostatică a antibioticelor

Antibioticele sunt un grup de medicamente care pot inhiba creșterea și dezvoltarea celulelor vii. Cel mai adesea sunt utilizate pentru tratarea proceselor infecțioase cauzate de diverse tulpini de bacterii. Primul medicament a fost descoperit în 1928 de bacteriologul britanic Alexander Fleming. Cu toate acestea, unele antibiotice sunt, de asemenea, prescrise pentru patologiile cancerului ca o componentă a chimioterapiei combinate. Acest grup de medicamente practic nu acționează asupra virușilor, cu excepția unor tetracicline. În farmacologia modernă, termenul „antibiotice” este înlocuit din ce în ce mai mult cu „medicamente antibacteriene”.

Primul care sintetizează medicamente din grupul penicilinelor. Acestea au contribuit la reducerea semnificativă a mortalității bolilor precum pneumonia, sepsisul, meningita, gangrena și sifilisul. În timp, datorită utilizării active a antibioticelor, multe microorganisme au început să dezvolte rezistență la acestea. Prin urmare, căutarea de noi grupuri de medicamente antibacteriene a devenit o sarcină importantă.

Treptat, companiile farmaceutice au sintetizat și au început să producă cefalosporine, macrolide, fluorochinolone, tetracicline, cloramfenicol, nitrofurani, aminoglicozide, carbapeneme și alte antibiotice.

Antibioticele și clasificarea lor

Principala clasificare farmacologică a medicamentelor antibacteriene este împărțirea prin acțiune asupra microorganismelor. Pentru această caracteristică, se disting două grupuri de antibiotice:

  • bactericid - medicamentele provoacă moartea și liza microorganismelor. Această acțiune se datorează capacității antibioticelor de a inhiba sinteza membranei sau de a suprima producția de componente ADN. Această proprietate este posedată de peniciline, cefalosporine, fluorochinolone, carbapeneme, monobactame, glicopeptide și fosfomicină.
  • bacteriostatic - antibioticele pot inhiba sinteza proteinelor de către celulele microbiene, ceea ce face imposibilă reproducerea lor. Ca urmare, dezvoltarea ulterioară a procesului patologic este limitată. Această acțiune este caracteristică tetraciclinelor, macrolidelor, aminoglicozidelor, lincosaminelor și aminoglicozidelor.

Pentru spectrul de acțiune, se disting și două grupuri de antibiotice:

  • larg - medicamentul poate fi utilizat pentru tratarea patologiilor cauzate de un număr mare de microorganisme;
  • cu unul îngust - medicamentul afectează anumite tulpini și tipuri de bacterii.

Există, de asemenea, o clasificare a medicamentelor antibacteriene după originea lor:

  • naturale - obținute din organisme vii;
  • antibioticele semi-sintetice sunt molecule modificate ale analogilor naturali;
  • sintetice - sunt produse complet artificial în laboratoare specializate.

Descrierea diferitelor grupuri de antibiotice

Beta-lactamele

Peniciline

Din punct de vedere istoric, primul grup de medicamente antibacteriene. Are un efect bactericid asupra unei game largi de microorganisme. Penicilinele se disting de următoarele grupuri:

  • peniciline naturale (sintetizate în condiții normale de ciuperci) - benzilpenicilină, fenoximetilpenicilină;
  • penicilinele semisintetice, care sunt mai rezistente la penicilinaze, care își extinde în mod semnificativ spectrul de acțiune - oxacilină, medicamente cu meticilină;
  • cu acțiune extinsă - preparate de amoxicilină, ampicilină;
  • peniciline cu efect larg asupra microorganismelor - medicamente mezlocilină, azlocilină.

Pentru a reduce rezistența bacteriană și a crește șansa de succes a terapiei cu antibiotice, inhibitorii penicilinazei - acid clavulanic, tazobactam și sulbactam - sunt adăugați în mod activ la peniciline. Așa au apărut medicamentele „Augmentin”, „Tazozyme”, „Tazrobida” și altele.

Aceste medicamente sunt utilizate pentru infecții respiratorii (bronșită, sinuzită, pneumonie, faringită, laringită), genito-urinară (cistită, uretrită, prostatită, gonoree), sisteme digestive (colecistite, dizenterie), sifilis și leziuni cutanate. Din efecte secundare cel mai comun reactii alergice(urticarie, șoc anafilactic, angioedem).

Penicilinele sunt, de asemenea, cele mai multe mijloace sigure pentru femeile însărcinate și bebeluși.

Cefalosporine

Acest grup de antibiotice are un efect bactericid asupra unui număr mare de microorganisme. Astăzi, se disting următoarele generații de cefalosporine:


Majoritatea covârșitoare a acestor medicamente există doar sub formă injectabilă, prin urmare sunt utilizate în principal în clinici. Cefalosporinele sunt cei mai populari agenți antibacterieni de uz spitalicesc.

Aceste medicamente sunt utilizate pentru tratarea unui număr imens de boli: pneumonie, meningită, generalizarea infecțiilor, pielonefrita, cistita, inflamația oaselor, țesuturilor moi, limfangita și alte patologii. Hipersensibilitatea este frecventă atunci când se utilizează cefalosporine. Uneori există o scădere tranzitorie a clearance-ului creatininei, dureri musculare, tuse, sângerări crescute (datorită scăderii vitaminei K).

Carbapeneme

Sunt un grup destul de nou de antibiotice. La fel ca alte beta-lactame, carbapenemele sunt bactericide. Un număr mare de tulpini diferite de bacterii rămân sensibile la acest grup de medicamente. De asemenea, carbapenemele sunt rezistente la enzimele sintetizate de microorganisme. Date proprietățile au făcut ca acestea să fie considerate medicamente de salvare atunci când alți agenți antibacterieni rămân ineficienți. Cu toate acestea, utilizarea lor este sever limitată din cauza preocupărilor cu privire la dezvoltarea rezistenței bacteriene. Acest grup de medicamente include meropenem, doripenem, ertapenem, imipenem.

Folosiți carbapeneme pentru a trata sepsisul, pneumonia, peritonita, patologiile chirurgicale acute cavitate abdominală, meningita, endometrita. De asemenea, aceste medicamente sunt prescrise pacienților cu imunodeficiențe sau cu neutropenie.

Efectele secundare includ tulburări dispeptice, cefalee, tromboflebită, colită pseudomembranoasă, convulsii și hipokaliemie.

Monobactame

Monobactamele acționează în principal numai asupra florei gram-negative. Clinica folosește doar una substanta activa din acest grup - aztreoni. Cu avantajele sale, se remarcă rezistența la majoritatea enzimelor bacteriene, ceea ce îl face medicamentul de alegere atunci când tratamentul cu peniciline, cefalosporine și aminoglicozide este ineficient. V ghiduri clinice aztreonam este recomandat pentru infecțiile enterobacteriene. Se utilizează numai intravenos sau intramuscular.

Printre indicațiile de admitere, este necesar să se evidențieze sepsis, pneumonie dobândită în comunitate, peritonită, infecții ale organelor pelvine, ale pielii și ale aparatului locomotor. Utilizarea aztreonamului duce uneori la apariția simptomelor dispeptice, icter, hepatită toxică, cefalee, amețeli și erupții alergice.

Macrolide

Medicamentele sunt, de asemenea, remarcate pentru toxicitate scăzută, ceea ce le permite să fie utilizate în timpul sarcinii și în vârstă fragedă copil. Acestea sunt împărțite în următoarele grupuri:

  • naturale, care au fost sintetizate în anii 50-60 ai secolului trecut - preparate de eritromicină, spiramicină, josamicină, midecamicină;
  • promedicamente (convertite într-o formă activă după metabolism) - troleandomicină;
  • semi-sintetice - medicamente pentru azitromicină, claritromicină, diritromicină, telitromicină.

Macrolidele sunt utilizate pentru multe patologii bacteriene: ulcer peptic, bronșită, pneumonie, infecții ORL, dermatoză, boala Lyme, uretrită, cervicită, erizipel, impentigo. Nu puteți utiliza acest grup de medicamente pentru aritmii, insuficiență renală.

Tetracicline

Pentru prima dată, tetraciclinele au fost sintetizate în urmă cu mai bine de jumătate de secol. Acest grup are un efect bacteriostatic împotriva multor tulpini de floră microbiană. În concentrații mari, acestea prezintă, de asemenea, un efect bactericid. O caracteristică a tetraciclinelor este capacitatea lor de a se acumula tesut osos si smaltul dintilor.

Pe de o parte, acest lucru permite clinicienilor să le utilizeze activ în osteomielita cronică și, pe de altă parte, perturbă dezvoltarea scheletului la copii. Prin urmare, nu pot fi utilizate categoric în timpul sarcinii, alăptării și sub vârsta de 12 ani. Tetraciclinele, pe lângă medicamentul cu același nume, includ doxiciclina, oxitetraciclina, minociclina și tigeciclina.

Sunt utilizate pentru diverse patologii intestinale, bruceloză, leptospiroză, tularemie, actinomicoză, trahom, boala Lyme, infecție gonococică și rickettsioze. Printre contraindicații se distinge și porfiria, boli cronice ficat și intoleranță individuală.

Fluorochinolonele

Fluorochinolonele sunt un grup mare agenți antibacterieni cu un efect bactericid larg asupra microflorei patogene. Toate medicamentele marchează acidul nalidixic. Utilizarea activă a fluorochinolonelor a început în anii 70 ai secolului trecut. Astăzi acestea sunt clasificate pe generații:

  • I - preparate de acid nalidixic și oxolinic;
  • II - medicamente cu ofloxacină, ciprofloxacină, norfloxacină, pefloxacină;
  • III - preparate de levofloxacină;
  • IV - medicamente cu gatifloxacină, moxifloxacină, gemifloxacină.

Ultimele generații de fluorochinolone sunt numite „respiratorii”, ceea ce se datorează activității lor împotriva microflorei, care cauzează cel mai adesea dezvoltarea pneumoniei. De asemenea, sunt utilizate pentru tratarea sinuzitei, bronșitei, infecțiilor intestinale, prostatitei, gonoreei, sepsisului, tuberculozei și meningitei.

Printre dezavantaje, este necesar să subliniem faptul că fluorochinolonele sunt capabile să influențeze formarea sistemului musculo-scheletic, prin urmare, în copilărie, în timpul sarcinii și alăptării, acestea pot fi prescrise numai din motive de sănătate. Prima generație de medicamente se caracterizează și prin hepato- și nefrotoxicitate ridicată.

Aminoglicozide

Aminoglicozidele au găsit o utilizare activă în tratamentul infecțiilor bacteriene cauzate de flora gram-negativă. Au efect bactericid. Eficiența lor ridicată, care nu depinde de activitatea funcțională a imunității pacientului, i-a făcut indispensabili pentru tulburările și neutropenia acestuia. Se disting următoarele generații de aminoglicozide:


Prescrieți aminoglicozide pentru infecții sistemul respirator, septicemie, Infecție endocardită, peritonită, meningită, cistită, pielonefrită, osteomielită și alte patologii. Efectele secundare includ toxicitatea rinichilor și pierderea auzului.

Prin urmare, în timpul terapiei, este necesar să se efectueze regulat un test biochimic de sânge (creatinină, SCF, uree) și audiometrie. Femeile gravide, în timpul alăptării, pacienții cu boala cronica aminoglicozidele la rinichi sau hemodializă sunt prescrise numai din motive de sănătate.

Glicopeptide

Antibioticele glicopeptidice au un efect bactericid cu spectru larg. Cele mai cunoscute dintre acestea sunt bleomicina și vancomicina. V practica clinica glicopeptidele sunt medicamente de rezervă care sunt prescrise atunci când agenții antibacterieni rămași sunt ineficienți sau agentul cauzal al infecției este specific acestora.

Ele sunt adesea combinate cu aminoglicozide, ceea ce vă permite să creșteți efectul cumulativ împotriva Staphylococcus aureus, enterococcus și streptococcus. Antibioticele glicopeptidice nu funcționează asupra micobacteriilor și ciupercilor.

Acest grup de agenți antibacterieni este prescris pentru endocardită, sepsis, osteomielită, flegmon, pneumonie (inclusiv complicată), abces și colită pseudomembranoasă. Nu utilizați antibiotice glicopeptidice pentru insuficiență renală, hipersensibilitate la medicamente, lactație, nevrită acustică, sarcină și alăptare.

Lincosamide

Lincosamidele includ lincomicina și clindamicina. Aceste medicamente au un efect bacteriostatic asupra bacteriilor gram-pozitive. Le folosesc în principal în combinație cu aminoglicozide ca agenți de linia a doua pentru pacienții severi.

Lincosamidele sunt prescrise pentru pneumonie de aspirație, osteomielită, picior diabetic, fasciită necrozantă și alte patologii.

Destul de des, în timpul consumului lor, se dezvoltă o infecție cu candida, durere de cap, reacții alergice și opresiunea hematopoiezei.

Video

Videoclipul povestește despre cum să vindeci rapid o răceală, gripa sau SARS. Părerea unui medic cu experiență.



Conţinut

Corpul uman este atacat în fiecare zi de mulți microbi care încearcă să se stabilească și să se dezvolte în detrimentul resurselor interne ale corpului. Imunitatea, de regulă, le face față, dar uneori rezistența microorganismelor este mare și trebuie să luați medicamente pentru a le combate. Există diferite grupuri de antibiotice care au un anumit spectru de acțiune, aparțin generațiilor diferite, dar toate tipurile de medicament distrug în mod eficient microorganismele patologice. Ca toate medicamentele puternice, acest remediu are propriile sale efecte secundare.

Ce este un antibiotic

Acesta este un grup de medicamente care au capacitatea de a bloca sinteza proteinelor și astfel inhibă reproducerea și creșterea celulelor vii. Toate tipurile de antibiotice sunt utilizate pentru tratarea proceselor infecțioase cauzate de diferite tulpini de bacterii: stafilococ, streptococ, meningococ. Medicamentul a fost dezvoltat pentru prima dată în 1928 de Alexander Fleming. Prescrieți antibiotice ale unor grupuri în tratamentul patologiei oncologice ca parte a chimioterapiei combinate. În terminologia modernă, acest tip de medicamente se numește adesea medicamente antibacteriene.

Clasificarea antibioticelor după mecanismul de acțiune

Primele medicamente de acest tip au fost medicamentele pe bază de penicilină. Există o clasificare a antibioticelor pe grupe și după mecanismul de acțiune. Unele dintre medicamente au un accent îngust, altele au un spectru larg de acțiune. Acest parametru determină cât de puternic va afecta medicamentul sănătatea umană (atât pozitiv cât și negativ). Medicamentele ajută la gestionarea sau reducerea mortalității unor astfel de boli grave:

  • septicemie;
  • cangrenă;
  • meningita;
  • pneumonie;
  • sifilis.

Bactericid

Acesta este unul dintre tipurile din clasificarea agenților antimicrobieni după acțiune farmacologică... Antibioticele bactericide sunt medicamente care provoacă liza, moartea microorganismelor. Medicamentul inhibă sinteza membranei, suprimă producția de componente ADN. Următoarele grupuri de antibiotice au aceste proprietăți:

  • carbapeneme;
  • peniciline;
  • fluorochinolone;
  • glicopeptide;
  • monobactame;
  • fosfomicină.

Bacteriostatic

Acțiunea acestui grup de medicamente are ca scop inhibarea sintezei proteinelor de către celulele microorganismelor, ceea ce le împiedică să se înmulțească și să se dezvolte în continuare. Rezultatul acțiunii medicamentului este limitarea dezvoltării ulterioare a procesului patologic. Acest efect este tipic pentru următoarele grupuri de antibiotice:

  • lincosamine;
  • macrolide;
  • aminoglicozide.

Clasificarea antibioticelor după compoziția chimică

Principala diviziune a medicamentelor se realizează după structura chimică. Fiecare dintre ele se bazează pe o substanță activă diferită. Această separare ajută la direcționarea anumitor tipuri de microbi sau la o gamă largă de efecte asupra unui număr mare de specii. Acest lucru previne, de asemenea, bacteriile să dezvolte rezistență (rezistență, imunitate) la un anumit tip de medicament. Principalele tipuri de antibiotice sunt descrise mai jos.

Peniciline

Acesta este primul grup care a fost creat de om. Antibioticele din grupul penicilinei (peniciliu) au o gamă largă de efecte asupra microorganismelor. În cadrul grupului, există o diviziune suplimentară în:

  • medicamente naturale pentru penicilină - produse de ciuperci în condiții normale (fenoximetilpenicilină, benzilpenicilină);
  • penicilinele semisintetice, sunt mai rezistente la penicilinaze, ceea ce extinde semnificativ spectrul acțiunii antibiotice (medicamente meticilină, oxacilină);
  • acțiune extinsă - preparate de ampicilină, amoxicilină;
  • medicamente cu un spectru larg de acțiune - medicamente azlocilină, mezlocilină.

Pentru a reduce rezistența bacteriilor la acest tip de antibiotice, se adaugă inhibitori ai penicilinazei: sulbactam, tazobactam, acid clavulanic. Exemple izbitoare de astfel de medicamente sunt: ​​Tazocin, Augmentin, Tazrobida. Prescrieți fonduri pentru următoarele patologii:

  • infecții ale sistemului respirator: pneumonie, sinuzită, bronșită, laringită, faringită;
  • genito-urinar: uretrita, cistita, gonoreea, prostatita;
  • digestiv: dizenterie, colecistită;
  • sifilis.

Cefalosporine

Proprietatea bactericidă a acestui grup are un spectru larg de acțiune. Se disting următoarele generații de ceflafosporine:

  • I, preparate de cefradină, cefalexină, cefazolin;
  • II-e, înseamnă cu cefaclor, cefuroximă, cefoxitină, cefotiam;
  • III-e, medicamente pentru ceftazidimă, cefotaximă, cefoperazonă, ceftriaxonă, cefodizimă;
  • IV-e, înseamnă cu cefpirom, cefepimă;
  • V-e, medicamente pentru fetobiprol, ceftarolină, fetolosan.

Majoritatea medicamentelor antibacteriene din acest grup există doar sub formă de injecții, prin urmare sunt utilizate mai des în clinici. Cefalosporinele sunt cele mai populare antibiotice internate. Această clasă de agenți antibacterieni este prescrisă pentru:

  • pielonefrita;
  • generalizarea infecției;
  • inflamația țesuturilor moi, a oaselor;
  • meningita;
  • pneumonie;
  • limfangită.

Macrolide

  1. Natural. Au fost sintetizate pentru prima dată în anii 60 ai secolului XX, acestea includ spiramicină, eritromicină, midecamicină, josamicină.
  2. Promedicamentele, forma activă se iau după metabolism, cum ar fi troleandomicina.
  3. Semi sintetic. Acestea sunt mijloacele de claritromicină, telitromicină, azitromicină, diritromicină.

Tetracicline

Această specie a fost creată în a doua jumătate a secolului XX. Antibioticele din grupul tetraciclinelor au acțiune antimicrobiană împotriva unui număr mare de tulpini de floră microbiană. La concentrație mare, se manifestă un efect bactericid. O caracteristică a tetraciclinelor este capacitatea de a se acumula în smalțul dinților, țesutului osos. Ajută în tratamentul osteomielitei cronice, dar perturbă și dezvoltarea scheletului la copiii mici. Acest grup este interzis pentru admiterea la fetele însărcinate, copii sub 12 ani. Aceste medicamente antibacteriene sunt reprezentate de următoarele medicamente:

  • Oxitetraciclină;
  • Tigeciclina;
  • Doxiciclina;
  • Minociclina.

Contraindicațiile includ hipersensibilitate la componente, patologii hepatice cronice, porfirie. Indicațiile de utilizare sunt următoarele patologii:

  • boala Lyme
  • patologii intestinale;
  • leptospiroza;
  • bruceloză;
  • infecții gonococice;
  • rickettsioza;
  • trahom;
  • actinomicoză;
  • tularemie.

Aminoglicozide

Utilizarea activă a acestei serii de medicamente se efectuează în tratamentul infecțiilor care au cauzat flora gram-negativă. Antibioticele sunt bactericide. Pregătirile arată Eficiență ridicată, care nu este legat de indicatorul activității imunității pacientului, face ca aceste medicamente să fie indispensabile pentru slăbire și neutropenie. Există următoarele generații de agenți antibacterieni:

  1. Preparatele de kanamicină, neomicină, cloramfenicol, streptomicină aparțin primei generații.
  2. Al doilea include fonduri cu gentamicină, tobramicină.
  3. Al treilea include preparate de amikacină.
  4. A patra generație este reprezentată de izepamicină.

Indicațiile pentru utilizarea acestui grup de medicamente sunt următoarele patologii:

  • septicemie;
  • infecții ale tractului respirator;
  • cistita;
  • peritonită;
  • endocardită;
  • meningita;
  • osteomielita.

Fluorochinolonele

Unul dintre cele mai mari grupuri de agenți antibacterieni, au un efect bactericid larg asupra microorganismelor patogene. Toate medicamentele sunt acidul nalidixic. Au început să utilizeze în mod activ fluorochinolone la vârsta de 7 ani, există o clasificare pe generații:

  • medicamente cu acid oxolinic, nalidixic;
  • agenți cu ciprofloxacină, ofloxacină, pefloxacină, norfloxacină;
  • Informațiile prezentate în articol au doar scop informativ. Materialele articolului nu necesită autotratare. Numai un medic calificat poate diagnostica și recomanda tratamentul pe baza caracteristicile individuale pacient specific. Ați găsit o greșeală în text? Selectați-l, apăsați Ctrl + Enter și o vom remedia!

Efectul bactericid se caracterizează prin faptul că, sub influența unui antibiotic, are loc moartea microorganismelor. Sub acțiune bacteriostatică, moartea microorganismelor nu are loc, se observă doar încetarea creșterii și reproducerii lor.

11. Ce metode sunt utilizate pentru a determina sensibilitatea microorganismelor la antibiotice?

Determinarea sensibilității bacteriilor la antibiotice:

1. Metode de difuzie

Folosirea discurilor cu antibiotice

Cu ajutorul e-testelor

2. Metode de reproducere

Diluarea într-un mediu nutritiv lichid (bulion)

Diluarea agarului

12. Care este diametrul zonei de inhibare a creșterii microorganismului, sensibilă
mergi la un antibiotic?

Zonele cu diametrul mai mic de 15 mm indică o sensibilitate slabă la antibiotice. Zonele de la 15 la 25 mm se găsesc în microbii sensibili. Microbii foarte sensibili se caracterizează prin zone cu un diametru mai mare de 25 mm.

13. Care este diametrul zonei de inhibare a creșterii care indică lipsa de sensibilitate a microorganismului la aceasta?

Absența întârzierii creșterii microbilor indică rezistența microbului studiat la acest antibiotic.

14. Dați clasificarea antibioticelor după compoziția chimică.

β-lactame (peniciline, cefalosporine, carbapeneme, monobactame);

Glicopeptide;

Lipopeptide;

Aminoglicozide;

Tetracicline (și glicilcicline);

Macrolide (și azalide);

Lincosamide;

Cloramfenicol / cloramfenicol;

Rifamicine;

Polipeptide;

Polyene;

Diverse antibiotice (acid fusidic, fusafunzhin, streptogramine etc.).

15. Cum diferă antibioticele în spectrul lor de acțiune?

Antibiotice cu spectru larg - acționează asupra multor agenți patogeni (de exemplu, antibiotice tetracicline, un număr de medicamente macrolide, aminoglicozide).

Antibiotice cu spectru îngust - afectează un număr limitat de specii patogene (de exemplu, penicilinele acționează în principal asupra microorganismelor Gram +).

16. Enumerați câteva antibiotice cu spectru larg.

Antibioticele din grupul penicilinei: Amoxicilină, Ampicilină, Ticarciclină;

Antibioticele grupului de tetracicline: Tetraciclină;

Fluorochinolonele: Levofloxacină, Gatifloxacină, Moxifloxacină, Ciprofloxacină;

Aminoglicozide: Streptomicină;

Amfenicoli: Cloramfenicol (Levomicetin); Carbapeneme: Imipenem, Meropenem, Ertapenem.

17. Descrieți metodele de obținere a antibioticelor.

Conform metodei de obținere a antibioticelor, acestea sunt împărțite:

· Natural;

· Sintetic;

Semi-sintetice (în etapa inițială se obțin în mod natural, apoi sinteza se efectuează artificial).



18. Cum obțineți antibiotice pentru primul, al doilea, al treilea și ulterior
generații?

Principalele modalități de a obține antibiotice:

Sinteza biologică (utilizată pentru obținerea de antibiotice naturale). În condițiile industriilor specializate, se cultivă producători de microbi, care secretă antibiotice în cursul activității lor vitale;

Biosinteza cu modificările chimice ulterioare (utilizate pentru a crea antibiotice semisintetice). În primul rând, un antibiotic natural este obținut prin biosinteză, iar apoi molecula acestuia este modificată prin modificări chimice, de exemplu, se adaugă anumiți radicali, în urma cărora proprietățile antimicrobiene și farmacologice ale medicamentului sunt îmbunătățite;

Sinteza chimică (utilizată pentru obținerea analogilor sintetici ai antibioticelor naturale). Acestea sunt substanțe care au aceeași structură ca un antibiotic natural, dar moleculele lor sunt sintetizate chimic.

19. Numiți câteva antibiotice antifungice.

Nistatină, levorină, natamicină, amfotericină B, micheptină, miconazol, ketoconazol, izoconazol, clotrimazol, econazol, bifonazol, oxiconazol, butoconazol

20. Ce antibiotice sunt responsabile pentru formarea formelor L ale bacteriilor?

Formele L sunt bacterii, parțial sau complet lipsite de peretele celular, dar păstrând capacitatea de dezvoltare. Formele L apar spontan sau induse - sub influența agenților care blochează sinteza peretelui celular: antibiotice (peniciline, cicloserină, cefalosporine, vancomicină, streptomicină).

21. Specificați secvența etapelor principale de obținere a antibioticelor
de la producători naturali
.



Selectarea tulpinilor de producător de înaltă performanță (până la 45 mii unități / ml)

· Alegerea mediului nutritiv;

· Procesul de biosinteză;

· Izolarea antibioticului din lichidul de cultură;

· Curățarea antibioticelor.

22. Numiți complicațiile care apar cel mai adesea în macroorganism în timpul tratamentului cu antibiotice.

Efectul toxic al drogurilor.

Disbioză (disbioză).

Efecte negative asupra sistemului imunitar.

Șoc endotoxic (terapeutic).

23. Ce modificări apar într-un microorganism atunci când sunt expuse acestuia
antibiotice?

Natura acțiunii substanțelor antibiotice este variată. Unele dintre ele întârzie creșterea și dezvoltarea microorganismelor, altele le provoacă moartea. Conform mecanismului de acțiune asupra unei celule microbiene, antibioticele sunt împărțite în două grupe:

Antibiotice care perturbă funcția peretelui celular microbian;

Antibiotice care afectează sinteza ARN și ADN sau a proteinelor dintr-o celulă microbiană.

Antibioticele din primul grup afectează în principal reacțiile biochimice ale peretelui celular microbian. Antibioticele celui de-al doilea grup afectează procesele metabolice din celula microbiană în sine.

24. Ce forme de variabilitate sunt asociate cu apariția formelor rezistente
microorganisme?

Rezistența (rezistența) este înțeleasă ca fiind capacitatea unui microorganism de a tolera concentrații semnificativ mai mari ale medicamentului decât alte microorganisme ale unei tulpini (specii) date.

Tulpinile rezistente de microorganisme apar atunci când genomul unei celule bacteriene se modifică ca urmare a mutațiilor spontane.

În procesul de selecție, ca urmare a expunerii la compuși chimioterapeutici, microorganismele sensibile mor, în timp ce cele rezistente rămân, se înmulțesc și se răspândesc în mediu. Rezistența dobândită este fixă ​​și este moștenită de generațiile ulterioare de bacterii.

25. În ce moduri se protejează microorganismul de efectele antibioticelor?

Celulele bacteriene supraviețuiesc adesea după utilizarea antibioticelor. Acest lucru se explică prin faptul că celulele bacteriene pot intra într-o stare latentă sau latentă, evitând astfel acțiunea medicamentelor. Starea inactivă apare ca urmare a acțiunii unei toxine bacteriene, care este secretată de celulele bacteriene și dezactivează astfel de procese celulare precum sinteza proteinelor și producerea de energie a celulei în sine.

26. Care este rolul penicilinazei?

Penicilinaza este o enzimă capabilă să scindeze (inactiveze) antibioticele β-lactamice (peniciline și cefalosporine).

Penicilinaza este produsă de unele tipuri de bacterii care au evoluat pentru a suprima penicilina și alte antibiotice. În acest sens, se remarcă rezistența unor astfel de bacterii la antibiotice.

27. Ce este efluxul?

Efluxul este un mecanism de rezistență antimicrobiană, care constă în eliminarea activă a antibioticelor dintr-o celulă microbiană datorită activării mecanismelor de apărare a stresului.

28. Numiți plasmidele implicate în formarea rezistenței la antibiotice
microorganisme stent.

Plasmidele îndeplinesc funcții de reglare sau codificare.

Plasmidele de reglementare sunt implicate în compensarea anumitor defecte ale metabolismului unei celule bacteriene prin integrarea în genomul deteriorat și restabilirea funcțiilor sale.

Plasmidele codificatoare introduc noi informații genetice în celula bacteriană, codificând proprietăți noi, neobișnuite, de exemplu, rezistența la.

antibiotice.

29. Enumerați modalitățile de a depăși rezistența la antibiotice a microorganismelor.

Principalele modalități de a depăși rezistența microorganismelor la antibiotice:

Cercetarea și introducerea în practică a unor noi antibiotice, precum și obținerea derivaților unor antibiotice cunoscute;

Utilizarea pentru tratarea nu a unuia, ci simultan a mai multor antibiotice cu diferite mecanisme de acțiune;

Utilizarea unei combinații de antibiotice cu alte medicamente pentru chimioterapie;

Suprimarea acțiunii enzimelor care distrug antibioticele (de exemplu, acțiunea penicilinazei poate fi suprimată cu cristal violet);

Eliberarea bacteriilor rezistente de factorii de rezistență multidrog (factori R), pentru care pot fi folosiți unii coloranți.

30. Cum se previne dezvoltarea candidozei la pacienții cu
tratându-le cu medicamente antibacteriene cu spectru larg
.

Alături de antibiotice, sunt prescrise medicamente antifungice, cum ar fi nistatina, miconazolul, clotrimazolul, poliginaxul etc.

Antibioticele cu spectru larg sunt adesea prescrise pacienților. Acțiunea lor antimicrobiană vizează bacterii, viruși, ciuperci și protozoare. Astăzi, medicii au la dispoziție un număr imens de antibiotice. Au origini diferite, compoziția chimică, mecanismul de acțiune antimicrobiană, spectrul antimicrobian și frecvența dezvoltării rezistenței la medicamente. Clasificarea antibioticelor a suferit multe schimbări de la utilizarea lor în practica clinică.

Există diferite grupuri de antibiotice. Cu toate acestea, toate au caracteristici similare:

  • Acestea nu prezintă un efect toxic vizibil asupra organismului.
  • Au un efect selectiv pronunțat asupra microorganismelor.
  • Formează rezistență la medicamente.

Termenul „antibiotic” este introdus în lexicon practică medicală de la primirea și introducerea penicilinei în practica medicală în 1942.

Primul antibiotic a fost descoperit în 1929 de către omul de știință Alexander Fleming. Biochimistul englez Ernst Chain a fost primul care a primit un antibiotic pur. Apoi a început producția lor. Și din 1940, antibioticele au fost deja utilizate în mod activ pentru tratament.

Astăzi sunt produse peste 30 de grupuri de medicamente antimicrobiene. Toate au propriul lor spectru microbian, au diferite grade de eficacitate și siguranță.

Orez. 1. În 1945, Fleming, Flory și Chain au primit Premiul Nobel pentru fiziologie sau medicină pentru descoperirea penicilinei și a efectelor sale de vindecare în diferite boli infecțioase.

Orez. 2. Fotografia arată „mucegaiul de salvare” al penicilinei.

„Când m-am trezit în zorii zilei de 28 septembrie 1928, cu siguranță nu am planificat o revoluție medicală cu descoperirea primei bacterii antibiotice sau ucigașe din lume”, a scris Alexander Fleming, omul care a inventat penicilina, în jurnalul său.

Cine face antibiotice?

Antibioticele sunt capabile să producă unele tulpini de bacterii, ciuperci și actinomicete.

Bacterii

  • Tulpini Bacillus subtilis formează bacitracină și subtilină.
  • are capacitatea de a forma unele tipuri de piocompuși (piocinază, piocianină etc.).
  • Bacillus brevis formează gramicidină și tirotricină.
  • Bacillus subtilis formează unele antibiotice polipeptidice.
  • Bacillus polimixa formează polimixină (aerosporină).

Actinomicete

Actinomicetele sunt bacterii asemănătoare fungilor. Peste 200 de compuși antimicrobieni de orientare antibacteriană, antivirală și antifungică au fost obținuți din actinomicete. Cele mai cunoscute dintre ele: streptomicină, tetraciclină, eritromicină, neomicină etc.

Streptomyces rimosus secretă oxitetraciclină și rimocidină.

Streptomyces aureofaciens clortetraciclina și tetraciclina sunt izolate.

Streptomyces griseus formează streptomicină, mannosidostreptomicină, cicloheximidă și streptocină.

Ciuperci

Cei mai importanți producători de antibiotice. Ciupercile produc cefalosporină,

griseofulvină, acizi micofenolici și penicilici etc.

Penicillium notatumși Penicillium chrysogenum formează penicilină.

Aspergillus flavus formează penicilină și acid aspergilic.

Aspergillus fumigatus formează fumigatină, spinulosină, fumigacină (acid gelvolic) și gliotoxină.

Orez. 3. Fotografia arată o colonie de bacil de fân - bacterii din sol. Bacillus subtilis produce unele antibiotice polipeptidice.

Orez. 4. În fotografie, tulpinile Penicillium notatum și Penicillium chrysogenum formează penicilină.

Orez. 5. În fotografia coloniei de actinomicete.

Peretele celular bacterian și antibiotice

Colorarea celulelor bacteriene în diferite culori în funcție de grosimea celulei a fost inventată în 1884 de bacteriologul danez Hans Christian Joachim Gram. Metoda sa de colorare a jucat un rol major în dezvoltarea clasificării bacteriilor.

Orez. 6. Fotografia arată structura peretelui bacterian al bacteriilor gram-pozitive (dreapta) și gram-negative (stânga).

Bacterii gram-negative

Bacteriile care, atunci când sunt colorate conform lui Gram, capătă o culoare roșie sau roz (gram-negativă), sunt groase, multistratificate. Membrana exterioară a bacteriilor gram-negative servește drept protecție împotriva unor antibiotice - lizozima și penicilina. În plus, partea lipidică a foii exterioare a membranei acestor bacterii joacă rolul de endotoxine, care, intrând în sânge în timpul infecției, provoacă intoxicație puternică și șoc toxic.

Bacterii gram-pozitive

Celulele bacteriene care devin violete atunci când sunt colorate conform Gram (gram-pozitiv) au un perete celular subțire. Foaia exterioară a membranei este lipsită de un strat lipidic - protecție împotriva condițiilor adverse. Astfel de bacterii sunt ușor deteriorate de antibiotice și antiseptice bacteriostatice.

Orez. 7. Fotografia arată un frotiu colorat conform lui Gram. Sunt vizibili coci albastru gram pozitivi și bacili roz negativi gram.

Grupuri de antibiotice de origine naturală

Există următoarele grupuri de antibiotice, care diferă în ceea ce privește compoziția chimică:

  • Antibioticele beta-lactamice.
  • Tetraciclina și derivații săi.
  • Aminoglicozide și antibiotice aminoglicozidice.
  • Macrolide.
  • Levomicetin.
  • Rifampicine.
  • Antibiotice poliene.

Grupuri de antibiotice sintetice (medicamente pentru chimioterapie)

Substanțele care inhibă creșterea și reproducerea bacteriilor de origine sintetică ar trebui numite corect nu antibiotice, ci medicamente pentru chimioterapie. Astăzi există 14 grupuri. Compușii chimici antimicrobieni au fost creați de la începutul secolului al XX-lea. Cu toate acestea, oamenii de știință au obținut un mare succes în acest domeniu de la succesul chimiei sintetice. Prima substanță chimică a fost sintetizată de Paul Ehrlich în 1907. A fost un medicament pentru tratamentul sifilisului

Astăzi, 90% din toate medicamentele vândute în farmacii sunt de origine sintetică.

Orez. 8. În fotografie Salvarsan sau „Pregătirea 606”. Drogul a fost creat de Paul Ehrlich în urma unui proces 606. 605 de experimente pentru crearea unui medicament chimic pentru tratamentul sifilisului nu au avut succes.

Sulfonamide

Acest grup de medicamente pentru chimioterapie este reprezentat de Norsulfazol, Sulfazină, Sulfadimezină, Sulfapiridazină, Sulfamon și Sulfadimetoxine. Urosulfan larg utilizat în practica urologică. Biseptol este un medicament combinat care conține sulfametoxazol și trimetoprim.

Preparatele grupului sulfonamidic blochează formarea factorilor de creștere în celulă - substanțe chimice speciale care participă la procesele metabolice. Utilizarea sulfonamidelor este limitată datorită acțiunii lor paralele asupra celulelor umane.

Analogi ai acidului izonicotinic și ai bazelor azotate

Analogii acidului izonicotinic și bazele azotate sunt utilizate pe scară largă în tratamentul tuberculozei. Droguri din acest grup: Ftivazid, Isoniazd, Metazid, Etionamidă, Protionamidă și PASK.

Derivați nitrofuranici

Derivații nitrofuranici au activitate antimicrobiană împotriva bacteriilor gram-negative și gram-negative, chlamydia și Trichomonas. Medicamentele din acest grup sunt prezentate Furacilină, Furazolidonăși alții, precum și derivați de nitro-imidazol - Metronidazol și Tinidazol... Blochează sinteza moleculelor de ADN fiice.

Grupa chinolonă / fluorochinol

Medicamentele din acest grup sunt active împotriva bacteriilor gram-negative. Sunt prezentate acid nalidixic, derivate acid chinolonic tricarboxilic și derivați de chinoxalină... Deoarece aceste medicamente au fost introduse în practica clinică, acestea au fost împărțite în 4 generații. Activitatea antimicrobiană ridicată a fluorochinolilor a dus la dezvoltarea formelor de dozare pentru aplicație topică- picături pentru urechi și ochi.

Derivați de imidazol

Derivați de oxichinolină

Medicamentele din acest grup sunt active împotriva bacteriilor gram-pozitive și gram-negative, inclusiv împotriva tulpinilor de rezistență la antibiotice. Unele dintre ele sunt active în legătură cu protozoarele ( Quinophorus), altele - în raport cu ciupercile asemănătoare drojdiilor din genul Candida ( Nitroxolina).

Orez. 9. Căi de administrare a antibioticelor.

Grupuri de antibiotice prin mecanismul acțiunii inhibitorii asupra diferitelor structuri celulare

Antibioticele au un efect dăunător asupra celulei microbiene. „Țintele” lor sunt peretele celular, membrana citoplasmatică, ribozomi și nucleotide.

Antibiotice care afectează peretele celular

Acest grup de medicamente este reprezentat de peniciline, cefalosporine și cicloserină.

Penicilinele ucid celulele microbiene prin suprimarea sintezei peptidoglicanului (mureina), componenta principală a membranelor celulare ale acestora. Această enzimă este produsă numai de celule în creștere.

Antibiotice care inhibă sinteza proteinelor ribozomale

Cel mai mare grup de antibiotice produse de actinomicete. Ea este prezentată aminoglicozide, grupa tetraciclină, cloramfenicol, macrolide si etc.

Streptomicină(un grup de aminoglicozide) are un efect antibacterian prin blocarea subunității ribozomului 30S și prin perturbarea citirii codonilor genetici, în urma cărora se formează polipeptide inutile pentru microb.

Tetracicline perturba legarea aminoacil-ARNt cu complexul ribozom-matrice, ca urmare a căruia este suprimată sinteza proteinelor de către ribozomi.

Membrana citoplasmatică este localizată sub peretele celular și este o lipoproteină (până la 30% lipide și până la 70% proteine). Medicamentele antibacteriene care perturbă funcția membranei citoplasmatice sunt antibioticele poliene ( ) și Polimixina... Antibioticele poliene sunt adsorbite pe membrana citoplasmatică a ciupercilor și se leagă de substanța sa ergosterol. Ca urmare a acestui proces, membrana celulară pierde macromolecule, ceea ce duce la deshidratarea celulei și moartea acesteia.

Antibiotice care inhibă ARN polimeraza

Acest grup este reprezentat de rifampicine, care sunt produse de actinomicete. Rifampicina inhibă activitatea ARN polimerazei dependente de ADN, ceea ce duce la blocarea sintezei proteinelor în timpul transferului de informații de la ADN la ARN.

Orez. 10. Deteriorarea membranei unei celule bacteriene de către antibiotice duce la moartea acesteia (simulare computerizată).

Orez. 11. Fotografia arată momentul sintezei proteinelor din aminoacizi de către ribozom (stânga) și un model tridimensional al ribozomului bacteriei Haloarcula marismortui (dreapta). Ribozomii devin adesea „ținta” multor medicamente antibacteriene.

Orez. 12. Fotografia arată momentul dublării ADN-ului în partea de sus și a moleculei de ARN în partea de jos. Rifampicina inhibă activitatea ARN polimerazei dependente de ADN, ceea ce duce la blocarea sintezei proteinelor în timpul transferului de informații de la ADN la ARN.

Clasificarea antibioticelor după efectul lor asupra celulei microbiene

Antibioticele au efecte diferite asupra bacteriilor. Unele dintre ele opresc dezvoltarea bacteriilor (bacteriostatice), altele ucid (acțiune bactericidă).

Antibiotice cu acțiune bactericidă

Medicamentele din acest grup ucid celula bacteriană. Acestea includ benzilpenicilina, derivații săi semisintetici, cefalosporine, fluorochinolone, aminoglicozide, rifampicine.

Antibiotice cu efect bacteriostatic

Medicamentele din acest grup opresc dezvoltarea microbilor. Bacteriile care nu au atins o anumită dimensiune nu sunt capabile de reproducere și mor rapid, prin urmare efectul bacteriostatic este egal ca rezistență cu cel bactericid. Antibioticele din acest grup includ tetracicline, macrolide și aminoglicozide.

Orez. 13. La antibiotice, precum și la altele medicamente se pot dezvolta alergii. Fotografia prezintă diverse manifestări ale alergiilor (forma pielii).

Antibiotice cu spectru îngust și larg

Conform efectului asupra microbilor, antibioticele sunt împărțite în două grupe: un spectru larg de acțiune (cea mai mare parte a medicamentelor antimicrobiene) și unul îngust.

Antibiotice cu spectru îngust

A) Benzilpenicilina are activitate împotriva cocilor piogeni, bacteriilor gram-pozitive și spirochetelor.

b) Medicamente antifungice origine naturală Nistatina, Levorina și Amfotericina B.... Sunt activi împotriva ciupercilor și protozoarelor.

Antibiotice cu spectru larg

Orez. 14. Tabletele, suspensiile și siropurile sunt utilizate pe scară largă pentru copii. Pentru adolescenți - tablete și capsule.

Antibiotice cu spectru larg: o scurtă descriere

Peniciline

Penicilinele naturale sunt considerate antibiotice cu spectru îngust. Cele mai utilizate în practica medicală sunt benzilpenicilina și fenoxipenicilina. Medicamentele sunt active împotriva bacteriilor gram-pozitive și a cocilor.

Isoxalpeniciline

80-90% din tulpinile Staphylococcus aureus (Staphylococcus aureus) sunt rezistente la penicilină, deoarece sunt capabile să producă enzime (penicilinaze) care distrug una dintre părțile constitutive ale moleculei tuturor penicilinelor - inelul beta-lactamic. Din 1957, a început dezvoltarea de medicamente antibacteriene semi-sintetice. Oamenii de știință au dezvoltat antibiotice rezistente la acțiunea enzimei stafilococi (izoxalpeniciline). Principalele medicamente antistafilococice ale acestora sunt oxacilina și nafticilina, care sunt utilizate pe scară largă în tratament.

Peniciline cu spectru extins

Penicilinele cu spectru extins includ:

  • aminopeniciline (nu ucide Pseudomonas aeruginosa),
  • carboxipeniciline (active împotriva Pseudomonas aeruginosa),
  • ureidopeniciline (active împotriva Pseudomonas aeruginosa).

Aminopeniciline (Ampicilină și Amoxicilină)

Medicamentele din acest grup sunt active împotriva, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Listeria monocytogenes și

Streptococcus pneumoniae.

Medicamentele sunt utilizate pe scară largă în tratamentul infecțiilor tractului respirator superior, în practica medicilor ORL, a bolilor sistemului urinar și a rinichilor, tract gastrointestinal, inclusiv în tratamentul ulcerului gastric, care este cauzat de Helicobacter pyloriși meningită.

Carboxipeniciline (Carbenicilină, Ticarcilină, Carfecilină)

La fel ca aminopenicilinele, medicamentele din acest grup sunt eficiente pentru o varietate de infecții, inclusiv Pseudomonas aeruginosa.

Ureidopeniciline (piperacilină, azlocilină, Mezlocilină)

La fel ca aminopenicilinele, medicamentele din acest grup sunt eficiente pentru o varietate de infecții, inclusiv Pseudomonas aeruginosa și Klebsiella spp.

Numai în practica medicală Azlocilină.

Carboxipenicilinele și ureidopenicilinele sunt distruse de enzimele stafilococice de către beta-lactamaze.

Compuși - inhibitori ai beta-lactamazelor (acid clavulanic, sulbactam și tazobactam) pot depăși enzimele stafilococilor. Penicilinele protejate de acțiunea distructivă a enzimei stafilococice sunt numite protejate cu inhibitori. Sunt reprezentate de Amoxicilină / Clavulanat, Ampicilină / Sulbactam, Amoxicilină / Sulbactam, Piperacilină / Tazobactam, Ticarcilină / Clavulanat. Penicilinele protejate cu inhibitori sunt utilizate pe scară largă pentru tratarea infecțiilor de localizare diferită și sunt utilizate în profilaxia preoperatorie în chirurgia abdominală.

Cefalosporine

Cel mai mare grup de antibiotice este reprezentat de cefalosporine. Acoperă un spectru antimicrobian larg, posedă o activitate bactericidă ridicată și o rezistență ridicată la beta-lactamaze ale stafilococilor. Cefalosporinele sunt clasificate în 4 generații. Cefalosporinele din generațiile 3 și 4 au un spectru larg de activitate antimicrobiană. Această diviziune se bazează pe spectrul activității antimicrobiene și rezistența la beta-lactamaze. Cefalosporinele ucid celulele microbiene prin suprimarea sintezei peptidoglicanului (mureina), componenta principală a membranelor celulare ale acestora.

Sunt prezentate cefalosporinele de generația a 3-a Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftazidime, Cefoperazone, Ceftibuten etc. Cefalosporine de generația a IV-a - Cefepim și Cefpirom.

Eficacitatea ridicată a cefalosporinelor și toxicitatea scăzută au făcut din aceste antibiotice unul dintre cele mai populare în utilizarea clinică în rândul tuturor medicamentelor antimicrobiene.

Tetracicline

Utilizarea medicamentelor din grupul tetraciclinelor este limitată astăzi. Motivul pentru aceasta este efectele secundare ale acestor antibiotice și apariția unui număr mare de cazuri de microorganisme rezistente la tetraciclină. Antibiotic natural Tetraciclinăși antibiotic semisintetic Doxiciclina astăzi sunt utilizate pentru chlamydia, rickettsioze, unele boli transmise de la animale la oameni (zoonoze) și acnee severă.

Aminoglicozide

Aminoglicozidele duc la moarte o celulă microbiană prin blocarea subunității ribozomului 30S și perturbarea citirii codonilor genetici, drept urmare se formează polipeptide inutile pentru microb. Deoarece aminoglicozidele sunt introduse în practica medicală, se disting 4 generații de antibiotice din acest grup.

  • Generația I este reprezentată de streptomicină, neomicină, kanamicină, monomicină.
  • Generația II - Gentamicina.
  • A III-a generație - Tobramicină, Amikacină, Netilmicină, Sizomicină.
  • Generația IV - Isepamicina.

Aminogdicosidele sunt utilizate pentru tratarea bolilor grave, precum ciuma, tuberculoza, tularemia etc. efecte secundare, în acest sens, utilizarea lor în practica medicală este limitată (afectarea rinichilor, a nervilor auditivi și frenici).

Macrolide

Macrolidele sunt cele mai toxice antibiotice. Acestea sunt extrem de sigure și bine tolerate de pacienți. Medicamentele din acest grup sunt prezentate Eritromicina, Spiramicina, Josamicina și Midecamicina- antibiotice naturale și Claritromicină, azitromicină, acetat de midecamicină și roxitromicină- origine semisintetică.

Rifampicinele sunt derivați semisintetici ai unui antibiotic natural Rifamicină, care este produsă de actinomicete. Antibioticele sunt utilizate pe scară largă pentru tratarea tuberculozei și a leprei. Rifampicinele inhibă activitatea ARN polimerazei dependente de ADN, ceea ce duce la blocarea sintezei proteinelor în timpul transferului de informații de la ADN la ARN.

Orez. 17. În fotografia din stânga, coloniile bacteriene prezintă rezistență la tabletele cu antibiotice. În dreapta, nu există creștere în jurul tabletelor, ceea ce înseamnă că bacteriile sunt sensibile la antibiotice.

Orez. 18. Piața antibioticelor din Federația Rusă s-a dublat în ultimii cinci ani. După cum se spune, există cerere - există ofertă. Trusele de prim ajutor la domiciliu ale rușilor sunt pline de medicamente antimicrobiene. Microorganismele prezintă o rezistență crescândă în fiecare an, ceea ce necesită tratamente mai lungi și noi antibiotice pentru a le depăși.

Antibioticele cu spectru larg sunt soldați versatili în lupta împotriva numeroșilor microbi cauzatori de boli. Clasificarea antibioticelor a suferit multe schimbări de la utilizarea lor în practica clinică. Există multe grupuri de antibiotice. Cu toate acestea, toate sunt unite de un efect selectiv pronunțat asupra microorganismelor și un ușor efect toxic asupra unui macroorganism.

Antibioticele din pastile sunt substanțe care inhibă creșterea microorganismelor și, ca urmare, le omoară. Folosit pentru tratarea patologiilor de natură infecțioasă. Poate fi 100% natural și semisintetic. Deci, ce medicamente sunt considerate antibiotice?

Prescrierea antibioticelor universale

Prescrierea medicamentelor descrise este justificată în următoarele cazuri:

  1. Terapia este selectată pe baza simptome clinice, adică fără a identifica agentul patogen. Acest lucru este valabil pentru afecțiuni active, de exemplu, meningita - o persoană poate muri în doar câteva ore, deci nu există timp pentru evenimente complexe.
  2. Infecția are mai multe surse.
  3. Microorganismul care cauzează boala este imun la antibiotice cu spectru îngust.
  4. Complexul este în curs de desfășurare măsuri preventive după operație.

Clasificarea antibioticelor universale

Medicamentele pe care le luăm în considerare pot fi împărțite în mai multe grupuri (cu nume):

  • peniciline - Ampicilină, Amoxicilină, Ticarcilină;
  • tetracicline - acestea includ medicamentul cu același nume;
  • fluorochinolone - Ciprofloxacină, Levofloxatină, Moxifloxacină; Gatifloxacină;
  • aminoglicozide - Streptomicină;
  • amfenicoli - Levomicetin;
  • carbapeneme - Imipenem, Meropenem, Ertapenem.

Aceasta este lista principală.

Peniciline

Odată cu descoperirea benzilpenicilinei, oamenii de știință au ajuns la concluzia că microorganismele pot fi ucise. În ciuda faptului că, așa cum se spune, „s-a scurs multă apă sub pod”, acest antibiotic sovietic nu este redus. Cu toate acestea, au fost create alte peniciline:

  • cei care își pierd calitățile, trecând prin mediul acido-alcalin al tractului gastro-intestinal;
  • cele care nu își pierd calitățile, trecând prin mediul acido-alcalin al tractului gastro-intestinal.

Ampicilină și Amoxicilină

În mod separat, ar trebui să ne oprim asupra antibioticelor, cum ar fi ampicilina și amoxicilina. În acțiune, practic nu diferă între ele. Capabil să facă față:

  • infecții gram-pozitive, în special stafilococi, streptococi, enterococi, listeri;
  • infecții gram-negative, în special, Escherichia coli și Haemophilus influenzae, Salmonella, Shigella, tuse convulsivă și agenți patogeni ai gonoreei.

Dar proprietățile lor farmacologice sunt diferite.

Ampicilina se caracterizează prin:

  • biodisponibilitate - nu mai mult de jumătate;
  • perioada de eliminare din organism este de câteva ore.

Doza zilnică variază de la 1000 la 2000 mg. Ampicilina, spre deosebire de Amoxicilina, poate fi administrată parenteral. În acest caz, injecțiile se pot face atât intramuscular, cât și intravenos.

La rândul său, amoxicilina se caracterizează prin:

  • biodisponibilitate - de la 75 la 90%; nu depinde de aportul alimentar;
  • timpul de înjumătățire este de câteva zile.

Doza zilnică variază de la 500 la 1000 mg. Durata admiterii este de cinci până la zece zile.

Peniciline parenterale

Penicilinele parenterale au un avantaj important față de Ampicilină și Amoxicilină - capacitatea de a face față Pseudomonas aeruginosa. Conduce la formarea rănilor purulente și a abceselor și este, de asemenea, cauza cistitei și enteritei - infecția vezicii urinare și, respectiv, a intestinelor.

Lista celor mai frecvente peniciline parenterale include Ticarcilina, Carbenicilina, Piperacilina.

Primul este prescris pentru peritonită, sepsis, septicemie. Eficient în tratamentul infecțiilor ginecologice, respiratorii și ale pielii. Este prescris pacienților care au sistemul imunitar se află într-o stare nesatisfăcătoare.

Al doilea este prescris în prezența microorganismelor în cavitatea abdominală a sistemului genito-urinar, țesutul osos. Se injectează intramuscular și, în cazuri dificile, intravenos prin picurare

Al treilea este prescris pentru puroi în cavitatea abdominală, sistemul genito-urinar, țesut osos, articulații și piele.

Peniciline îmbunătățite

Ampicilina și Amoxicilina devin inutile atunci când sunt prezente beta-lactamaze. Dar marile minți ale omenirii au găsit o cale de ieșire din această situație - au sintetizat peniciline îmbunătățite. Pe lângă principala substanță activă, acestea conțin inhibitori de beta-lactamază, aceștia fiind:

  1. Amoxicilină cu adaos de acid clavulanic. Generice - Amoxiclav, Flemoklav, Augmentin. Se vinde sub formă de injecții și sub formă de administrare orală.
  2. Amoxicilină cu adaos de sulbactam. În farmacii, se numește Trifamox. Se vinde sub formă de tablete și sub formă de administrare orală.
  3. Ampicilină cu adaos de sulbactam. În farmacii, se numește Ampisis. Implementat în injecții. Este utilizat în spitale, pentru boli greu de recunoscut pentru o persoană obișnuită.
  4. Ticarcilina cu adaos de acid clavulanic. În farmacii, se numește Timentin. Se vinde sub formă pentru administrare orală.
  5. Piperacilină cu adaos de tazobactam. În farmacii se numește tacilină. Administrat prin perfuzie prin picurare.

Tetracicline

Tetraciclinele nu sunt sensibile la beta-lactamaze. Și în acest sens sunt cu un pas mai sus decât penicilinele. Tetraciclinele distrug:

  • microorganisme gram-pozitive, în special stafilococi, streptococi, listeria, clostridii, actinomicete;
  • microorganisme gram-negative, în special E. coli și Haemophilus influenzae, salmonella, shigella, agenți patogeni ai tusei convulsive, gonoreea și sifilisul.

Caracteristica lor este trecerea prin membrana celulară, care vă permite să ucideți chlamydia, micoplasma și ureaplasma. Cu toate acestea, Pseudomonas aeruginosa și Proteus nu le sunt disponibile.

Tetraciclina este frecvent întâlnită. De asemenea, pe listă este și Doxiciclina.

Tetraciclină

Fără îndoială, tetraciclina este una dintre cele mai multe antibiotice eficiente... Dar are slăbiciuni. În primul rând, activitate insuficientă cu o probabilitate mare de modificări ale microflorei intestinale. Din acest motiv, tetraciclina trebuie aleasă nu în tablete, ci sub formă de unguent.

Doxiciclina

Doxiciclina, în comparație cu tetraciclina, este destul de activă, cu o probabilitate redusă de modificări ale microflorei intestinale.

Fluorochinolonele

Primele fluorochinolone, cum ar fi Ciprofloxacina, Ofloxacina, Norfloxacina, nu ar putea fi numite antibiotice universale. Au reușit să se ocupe doar de bacterii gram-negative.

Fluorochinolonele moderne, Levofloxacina, Moxifloxacina, Gatifloxacina, sunt antibiotice universale.

Dezavantajul fluorochinolonelor este că interferează cu sinteza peptidoglicanului, un fel de material de construcție pentru tendoane. Drept urmare, nu li se permite persoanelor sub 18 ani.

Levofloxacină

Levofloxacina este prescrisă în prezența microorganismelor în tractului respirator, bronșită și pneumonie, infecții în organele ORL, otită medie și sinuzită, cu infecții la nivelul pielii, precum și în afecțiuni ale tractului gastro-intestinal și ale tractului urinar.

Durata admiterii este de șapte, uneori zece, zile. Doza este de 500 mg odată.

În farmacii se vinde ca Tavanik. Genericele sunt Levolet, Glevo, Flexil.

Moxifloxacină

Moxifloxacina este prescrisă în prezența microorganismelor în căile respiratorii, organele ORL, piele și, de asemenea, ca profilaxie după intervenția chirurgicală.

Durata admiterii este de la șapte la zece zile. Doza este de 400 mg la un moment dat.

În farmacii se vinde ca Avelox. Există puține generice. Principalul ingredient activ face parte din Vigamox - picături pentru ochi.

Gatifloxacin

Gatifloxacina este prescrisă în prezența microorganismelor în căile respiratorii, organele ORL, tractul urogenital, precum și bolile oculare grave.

Doza este de 200 sau 400 mg o dată.

În farmacii se vinde sub formă de Tebris, Gaflox, Gatispan.

Aminoglicozide

Un reprezentant izbitor al Aminoglicozidelor este Streptomicina - un medicament despre care fiecare persoană a auzit cel puțin o dată în viață. Este de neînlocuit în tratamentul tuberculozei.

Aminoglicozidele sunt capabile să facă față majorității bacteriilor gram-pozitive și gram-negative.

Streptomicină

Diferă în ceea ce privește eficiența. Cu ajutorul acestuia, puteți vindeca nu numai tuberculoza, ci și boli precum ciuma, bruceloză și tularemia. În ceea ce privește tuberculoza, localizarea nu este importantă atunci când se utilizează streptomicină. Implementat în injecții.

Gentamicina

Se estompează treptat în trecut, deoarece este foarte, foarte controversat. Faptul este că au existat leziuni ale auzului, până la surditate completă, la care medicii nu se așteptau deloc. În acest caz, efectul toxic este ireversibil, adică după încetarea recepției, nu se returnează nimic.

Amikacin

Amikacin este prescris pentru peritonită, meningită, endocardită, pneumonie. Se vinde în fiole.

Amfenicoli

Acest grup include Levomycetin. Este prescris pentru febra tifoidă și paratifoidă, tifos, dizenterie, bruceloză, tuse convulsivă, infecții intestinale... Se implementează sub formă de injecții și unguente.

Carbapeneme

Carbapenemele sunt indicate pentru tratamentul infecțiilor severe. Sunt capabili să facă față multor bacterii, inclusiv a celor rezistente la toate antibioticele enumerate mai sus.

Carbapenemul este:

  • Meropenem;
  • Ertapenem;
  • Imipenem.

Carbapenemele se administrează cu ajutorul unui dozator special.

Acum știți numele antibioticelor, care medicamente sunt tablete de antibiotice și care nu. În ciuda acestui fapt, în niciun caz nu se auto-medicează, ci caută ajutor de la un specialist. Amintiți-vă că administrarea incorectă a acestor medicamente vă poate afecta grav sănătatea. Fii sănătos!