تعليمات نظائر سبيرونولاكتون للاستخدام. أقراص سبيرونولاكتون: تعليمات للاستخدام. التأثير على القدرة على قيادة المركبات والآليات المعقدة

سبيرونولاكتون هو مدر للبول يحافظ على البوتاسيوم وله تأثير مدر للبول معتدل. يرجع تأثير مدر للبول إلى تناقضه مع هرمون قشرة الغدة الكظرية - الألدوستيرون.

يزيد الدواء من إفراز الماء والصوديوم من الجسم ، مع الاحتفاظ بأيونات البوتاسيوم. بالإضافة إلى ذلك ، يقلل الدواء من حموضة البول ، ويزيد من حجم إدرار البول دون الإخلال بمستوى الإلكتروليتات.

العنصر النشط للدواء هو سبيرونولاكتون ، وهو مضاد تنافسي للألدوستيرون يؤثر على الأنابيب البعيدة للكلى.

بسبب الحصار المفروض على الألدوستيرون ، فإنه يمنع احتباس الماء وأيونات الصوديوم ويعزز الاحتفاظ بأيونات البوتاسيوم ، مما لا يزيد فقط من إفراز أيونات الصوديوم والكلوريد ويقلل من إفراز أيونات البوتاسيوم في البول. ، ولكنه يقلل أيضًا من إفراز أيونات H +.

نتيجة لذلك ، فإن التأثير المدر للبول له أيضًا تأثير خافض للضغط (ينخفض ​​الضغط).

مؤشرات للاستخدام

بماذا يساعد سبيرونولاكتون؟ حسب التعليمات يوصف الدواء في الحالات التالية:

  • فرط الألدوستيرونية الأساسي;
  • قصور القلب الاحتقاني مع عدم فعالية أو عدم تحمل مدرات البول الأخرى ، أو ، إذا لزم الأمر ، لزيادة فعاليتها ؛
  • ارتفاع ضغط الدم الأساسي ، خاصةً مع نقص بوتاسيوم الدم ، عادةً بالاشتراك مع أدوية أخرى خافضة للضغط ؛
  • تليف الكبد المصحوب بوذمة و / أو استسقاء ؛
  • الوذمة بسبب المتلازمة الكلوية.
  • نقص بوتاسيوم الدم - في حالة استحالة استخدام علاجات أخرى ؛
  • الوقاية من نقص بوتاسيوم الدم للمرضى الذين يتناولون جليكوسيدات القلب عندما تعتبر العلاجات الأخرى غير مناسبة أو غير مناسبة.

تعليمات لاستخدام سبيرونولاكتون ، جرعات

يتم تحديد جرعة الدواء بشكل فردي ، اعتمادًا على شدة انتهاكات استقلاب الماء بالكهرباء والحالة الهرمونية.

الجرعات القياسية من سبيرونولاكتون حسب تعليمات الاستخدام:

  • مع متلازمة الوذمة - 100-200 ملغ يوميا (أقل في كثير من الأحيان - 300 ملغ يوميا) في 2-3 جرعات (غالبا مع "حلقة" أو / ومدر للبول الثيازيد). مسار العلاج 14-21 يومًا ؛
  • مع فرط الألدوستيرونية الواضح وانخفاض مستوى البوتاسيوم في البلازما - 300 مجم يوميًا في 2-3 جرعات ؛
  • ارتفاع ضغط الدم الأساسي - 50-100 مجم مرة في اليوم ، إذا لزم الأمر ، تزداد الجرعة تدريجياً (مرة كل أسبوعين) إلى 200 مجم. عادة ما يتم ملاحظة الاستجابة المناسبة للعلاج بعد أسبوعين ؛
  • الوذمة الناتجة عن تليف الكبد - إذا كانت نسبة أيونات الصوديوم والبوتاسيوم في البول تزيد عن 1 - 100 مجم في اليوم ، إذا كانت أقل من 1 - 200-400 مجم. يتم تحديد جرعة الصيانة بشكل فردي ؛
  • فرط الألدوستيرونية مجهول السبب - 100-400 مجم في اليوم ؛
  • نقص بوتاسيوم الدم ونقص مغنسيوم الدم الناجم عن استخدام مدرات البول: 25-100 مجم في اليوم بجرعة واحدة أو أكثر. إذا كانت مستحضرات البوتاسيوم الفموية أو الطرق الأخرى لتجديد نقصه غير فعالة ، يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى الحد الأقصى المسموح به - 400 مجم ؛

يتم تعديل الجرعة مع مراعاة محتوى البوتاسيوم في البلازما. إذا لزم الأمر ، تتكرر دورات العلاج كل 10-14 يومًا.

يتم وصف الأطفال الذين يعانون من الوذمة 1-3 ملجم / كجم من وزن الجسم (30-90 مجم / م 2) يوميًا لمدة 1-4 جرعات. بعد 5 أيام ، يتم تعديل الجرعة. إذا لزم الأمر ، يمكن زيادتها بمقدار 3 مرات مقارنةً بالأولى.

آثار جانبية

تحذر التعليمات من إمكانية تطوير ما يلي آثار جانبيةعند وصف سبيرونولاكتون:

  • من الجانب من نظام القلب والأوعية الدموية: انخفاض ضغط الدم الشرياني ، عدم انتظام ضربات القلب (في مرضى الفشل الكلوي والذين يتلقون مكملات البوتاسيوم) ، التهاب الأوعية الدموية.
  • من نظام الدم و الجهاز اللمفاوي: قلة الكريات البيض (بما في ذلك ندرة المحببات) ، قلة الصفيحات ، فقر الدم الضخم الأرومات أو اللاتنسجي ، فرط الحمضات.
  • من الجانب الجهاز العصبيوالنفسية: صداع الراس، نعاس ، دوار ، ترنح ، شلل ، شلل نصفي ، خمول ، خمول ، إرتباك.
  • من الجانب الجهاز التنفسي، جثث صدروالمنصف: تغيير جرس الصوت.
  • من الجهاز الهضمي: غثيان ، قيء ، فقدان الشهية ، آلام في البطن والمعدة ، إسهال ، إمساك ، مغص معوي ، التهاب معدي ، قرحة معدة وإثني عشر ، نزيف معدي.
  • من الجانب الجهاز الهضمي: التهاب الكبد ، ضعف الكبد.
  • من الجهاز العضلي الهيكلي والنسيج الضام: تلين العظام ، تشنج العضلات ، تقلصات العضلات في الأطراف السفلية.
  • من جانب الأيض والتمثيل الغذائي: فرط بوتاسيوم الدم ، نقص صوديوم الدم ، فرط كرياتين الدم ، زيادة مستويات اليوريا في البلازما ، فرط حمض يوريك الدم ، البورفيريا ، الحماض الاستقلابي بفرط كلور الدم أو القلاء ، الجفاف.
  • من جهاز الغدد الصماء: الشعرانية.
  • من الجهاز التناسلي والغدد الثديية: انخفاض الرغبة الجنسية ، ضعف الانتصاب ، التثدي ، الاضطرابات الدورة الشهرية، عسر الطمث ، انقطاع الطمث ، النزيف الرحمي أثناء انقطاع الطمث ، تورم وألم في الغدد الثديية عند النساء ، عقم (عند استخدامه بجرعات عالية - 450 مجم / يوم) ، ورم حميدصدر.
  • من الجانب الجهاز المناعي، الجلد والأنسجة تحت الجلد: تفاعلات فرط الحساسية ، بما في ذلك: طفح جلدي ، حكة ، شرى ، حمى دوائية ؛ فرط الشعر ، تساقط الشعر ، متلازمة شبيهة بالذئبة ، احتقان الدم ، حمامي حلقي ، إكزيما ، متلازمة ستيفنز جونسون.
  • عام: الوهن والتعب.

موانع

يمنع وصف سبيرونولاكتون في الحالات التالية:

  • ارتفاع مستويات الكالسيوم في الدم.
  • نقص صوديوم الدم.
  • زيادة مستويات البوتاسيوم في الدم.
  • مرض اديسون؛
  • مزمن الفشل الكلوي;
  • اعتلال الكلية بسبب داء السكري.
  • الحمل في الثلث الأول من الحمل.
  • فترة الرضاعة
  • الحماض الأيضي
  • احتباس البول الحاد.
  • فشل كبدي حاد
  • التعصب الفردي لمكونات الدواء ؛
  • عدم تحمل اللاكتوز الخلقي أو متلازمة سوء الامتصاص.

لا يوجد دليل على وجود تأثير سلبي على نمو الجنين. ومع ذلك ، في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل ، يتم بطلان الدواء ، في الثلث الثاني والثالث من الحمل يمكن استخدامه حسب توجيهات الطبيب ، تحت إشرافه الدقيق.

جرعة مفرطة

أعراض الجرعة الزائدة هي الإسهال ، الغثيان ، القيء ، الجفاف ، فرط كالسيوم الدم ، نقص صوديوم الدم (العطش ، جفاف الفم ، النعاس) ، فرط بوتاسيوم الدم (الضعف ، الوهن العضلي الشديد ، تنمل ، عدم انتظام ضربات القلب) ، زيادة تركيز اليوريا ، انخفاض ضغط الدم، دوخة ، طفح جلدي.

في حالة فرط بوتاسيوم الدم ، تطبيع استقلاب الماء بالكهرباء مع مدرات البول التي تفرز البوتاسيوم ، الحقن السريع لمحلول من 5-20٪ دكستروز (جلوكوز) مع الأنسولين بمعدل 0.25-0.5 وحدة لكل 1 جرام من سكر العنب ( الجلوكوز). إذا لزم الأمر ، يعاد حقن سكر العنب (الجلوكوز).

في حالات التسمم الحاد ، يتم إجراء غسيل الكلى.

تعليمات خاصة

اذا كان ضروري التعيين المتزامنمع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، فإن مراقبة وظائف الكلى وإلكتروليتات الدم إلزامية.

أثناء العلاج بالدواء ، من الضروري تجنب الأطعمة الغنية بالبوتاسيوم.

نظائرها من سبيرونولاكتون ، السعر في الصيدليات

إذا لزم الأمر ، يمكنك استبدال سبيرونولاكتون بتناظرية للعمل العلاجي - وهذه هي الأدوية:

  1. فيروشبيلكتون ،
  2. إنسبرا ،
  3. إسبيرو ،
  4. ابلينور.

عند اختيار النظير ، من المهم أن نفهم أن التعليمات الخاصة باستخدام Spironolactone والسعر والمراجعات للأدوية ذات الإجراء المماثل لا تنطبق. من المهم استشارة الطبيب وعدم استبدال الدواء بنفسك.

السعر في الصيدليات الروسية: أقراص سبيرونولاكتون 25 مجم 20 قطعة. - من 40 إلى 61 روبل ، حسب 725 صيدلية.

يخزن في درجات حرارة تصل إلى 25 درجة مئوية في مكان جاف ومظلم وبعيد عن متناول الأطفال. مدة الصلاحية 5 سنوات. شروط صرف الصيدليات - بوصفة طبية.

OZON، OOO Sintez AKO OAO Sintez AKOMPiI، OAO ("Sintez" OAO)

بلد المنشأ

روسيا

مجموعة المنتج

نظام الجهاز البولى التناسلى

عامل مدر للبول يحافظ على البوتاسيوم

أشكال القضية

  • 10 - عبوات خلايا محيطية (2) - عبوات كرتونية أقراص ، 25 مجم - 20 قطعة لكل عبوة.

وصف الشكل الدوائي

  • أقراص مستديرة ، مسطحة أسطوانية ، بيضاء أو بيضاء مع مسحة صفراء ، مع درجة من جانب ومشطوف من الجانبين ، مع رائحة مميزة. حبوب الدواء

التأثير الدوائي

مدر للبول يحافظ على البوتاسيوم ، ويرجع تأثيره إلى عداء الألدوستيرون (هرمون الكورتيكوستيرويد المعدني لقشرة الغدة الكظرية). يعزز الألدوستيرون إعادة امتصاص أيونات الصوديوم في الأنابيب الكلوية ويعزز إفراز أيونات البوتاسيوم. سبيرونولاكتون هو مضاد تنافسي للألدوستيرون من حيث تأثيره على النيفرون البعيد (يتنافس على مواقع الربط على مستقبلات البروتين السيتوبلازمي ، ويقلل من تخليق البرمايز في الجزء المعتمد على الألدوستيرون من القنوات والأنابيب البعيدة) ، ويزيد من إفراز الصوديوم والكلور وأيونات الماء ويقلل من إفراز أيونات البوتاسيوم واليوريا ويقلل من حموضة البول. تؤدي زيادة إدرار البول إلى تأثير خافض للضغط متغير. يظهر تأثير مدر للبول في الأيام 2-5 من العلاج.

الدوائية

عندما يؤخذ عن طريق الفم ، يتم امتصاصه بسرعة وبشكل كامل الجهاز الهضمي... التوافر البيولوجي 100٪. أقصى تركيز بتناول 100 مجم يومياً لمدة 15 يوماً هو 80 نانوجرام / مجم ، والوقت اللازم للوصول إلى أقصى تركيز بعد تناول الصباح التالي هو 2.6 ساعة. بعد الامتصاص ، يتم استقلابه في الكبد إلى العديد من الكبريتات النشطة تحتوي على مستقلبات (80٪) ، بما في ذلك الكانرينون (20٪) ، يتم تحديد أقصى تركيز لها بعد 2-4 ساعات من تناولها. التواصل مع بروتينات بلازما الدم - 98٪ (كانرينون - 90٪). تخترق الأعضاء والأنسجة بشكل سيئ ، ولكنها تخترق حاجز المشيمة ، والكانرينون - في حليب الثدي. حجم التوزيع 0.05 لتر / كجم. تفرز عن طريق الكلى (50٪ - على شكل مستقلبات ، 10٪ - بدون تغيير) ، جزئياً - عن طريق الأمعاء. يتكون إفراز الكانرينون (بشكل رئيسي عن طريق الكلى) من مرحلتين ، ونصف العمر في المرحلة الأولى هو 2-3 ساعات ، في الثانية - 12-96 ساعة وفرط بوتاسيوم الدم). عمر النصف هو 13-24 ساعة.

شروط خاصة

من الممكن حدوث زيادة مؤقتة في تركيز نيتروجين اليوريا في مصل الدم ، خاصة مع انخفاض وظائف الكلى وفرط بوتاسيوم الدم. الحماض الاستقلابي المفرط الكلور العكسي ممكن. في حالة ضعف وظائف الكلى والكبد ، وكذلك في الشيخوخة ، من الضروري المراقبة المنتظمة لمستويات المنحل بالكهرباء في المصل ووظيفة الكلى. يجعل الدواء من الصعب تحديد الديجوكسين والكورتيزول والأدرينالين في الدم. على الرغم من عدم وجود تأثير مباشر على استقلاب الكربوهيدرات ، إلا أن وجودها السكرى، خاصة مع اعتلال الكلية السكري ، يتطلب عناية خاصة بسبب احتمال الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم. عند العلاج بالعقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، يجب مراقبة وظائف الكلى والكهارل في الدم. تجنب تناول الأطعمة الغنية بالبوتاسيوم. شرب الكحول هو بطلان أثناء العلاج. تأثير الدواء على القدرة على قيادة المركبات والآليات الأخرى: في الفترة الأولى من العلاج ، يُحظر قيادة المركبات والانخراط في أنشطة أخرى قد تكون خطرة والتي تتطلب زيادة التركيزالانتباه وسرعة ردود الفعل الحركية. يتم تحديد مدة القيود على أساس فردي.

تكوين

  • سبيرونولاكتون 25 ملغ ؛ المواد المساعدة: نشا البطاطس ، كوبوفيدون ، ستيرات الكالسيوم ، التلك ، كروسبوفيدون

مؤشرات سبيرونولاكتون للاستخدام

  • - ارتفاع ضغط الدم الأساسي (كجزء من الجمع بين العلاج) ؛ - متلازمة الوذمة في قصور القلب المزمن (يمكن استخدامها في العلاج الأحادي وكجزء من العلاج المركب) ؛ - الظروف التي يمكن الكشف عنها فرط الألدوستيرونية الثانوية، بما في ذلك تليف الكبد المصحوب بالاستسقاء و / أو الوذمة ، المتلازمة الكلوية ، وحالات أخرى مصحوبة بالوذمة ؛ - نقص بوتاسيوم الدم / نقص مغنسيوم الدم (كعامل مساعد للوقاية منه أثناء العلاج بمدرات البول إذا كان من المستحيل استخدام طرق أخرى لتصحيح محتوى البوتاسيوم) ؛ - فرط الألدوستيرونية الأولي (متلازمة كون) - لدورة علاج قصيرة قبل الجراحة ؛ - لتشخيص حالة فرط الألدوستيرونية الأولية ؛ - قصور القلب المزمن الحاد (NYHA الوظيفي الفئة III-IV) على خلفية العلاج القياسي.

موانع سبيرونولاكتون

  • مرض أديسون ، فرط بوتاسيوم الدم ، فرط كالسيوم الدم ، نقص صوديوم الدم ، الفشل الكلوي المزمن ، انقطاع البول ، الفشل الكبدي ، داء السكري مع الفشل الكلوي المزمن المؤكد أو المشتبه به ، اعتلال الكلية السكري ، الثلث الأول من الحمل ، الحماض الاستقلابي ، عدم انتظام الدورة الشهرية أو تضخم الثدي ، فرط الحساسية ...

جرعة سبيرونولاكتون

  • 25 مجم

الآثار الجانبية سبيرونولاكتون

  • من الجهاز الهضمي: غثيان ، قيء ، إسهال ، تقرح ونزيف في الجهاز الهضمي ، التهاب معوي ، مغص معوي ، ألم بطني ، إسهال أو إمساك ، خلل في وظائف الكبد. من الجهاز العصبي: ترنح ، خمول ، دوار ، صداع ، نعاس ، خمول ، إرتباك ، تشنج عضلي. من نظام الغدد الصماء: مع الاستخدام المطول - التثدي ، ضعف الانتصاب لدى الرجال ، انخفاض الفاعلية ؛ عند النساء - عسر الطمث ، انقطاع الطمث ، نزيف في سن اليأس ، كثرة الشعر ، فرط الشعر ، خشونة الصوت ، ألم في منطقة الغدد الثديية ، سرطان الثدي. من الجهاز البولي: فشل كلوي حاد. من جانب تكون الدم: ندرة المحببات ، قلة الصفيحات ، كثرة الأرومات الضخمة. ردود الفعل التحسسية: الحمى الدوائية ، الشرى ، الطفح البقعي الحطاطي والحمامي ، متلازمة ستيفنز جونسون ، انحلال البشرة النخري السمي. على جزء الجلد: الثعلبة ، حكة في الجلد... من جانب المعلمات المختبرية: زيادة تركيز اليوريا ، فرط الكرياتينين في الدم ، فرط حمض يوريك الدم ، ضعف استقلاب الماء بالكهرباء وحالة القاعدة الحمضية (الحماض الاستقلابي أو القلاء). أخرى: تقلصات في عضلات الربلة ، تشنج عضلي.

تفاعل الأدوية

يقلل من تأثير مضادات التخثر ومضادات التخثر غير المباشرة (الهيبارين ومشتقات الكومارين والإندانديون) وسمية جليكوسيدات القلب (حيث أن تطبيع محتوى البوتاسيوم في الدم يمنع تطور السمية). يقوي عملية التمثيل الغذائي للفينازول (أنتيبيرين). يقلل من حساسية الأوعية الدموية للنورادرينالين (يتطلب الحذر أثناء التخدير). يزيد من عمر النصف للديجوكسين - التسمم بالديجوكسين ممكن. يعزز التأثير السام للليثيوم بسبب انخفاض إزالته. يسرع عملية التمثيل الغذائي وإفراز الكاربينوكسولون. يعزز كاربينوكسولون احتباس الصوديوم بواسطة سبيرونولاكتون. تعمل عقاقير الجلوكوكورتيكوستيرويد ومدرات البول (مشتقات البنزوثيازين ، فوروسيميد ، حمض إيثاكرينيك) على تعزيز وتسريع التأثير المدر للبول والمدر للبول. يقوي عمل مدر للبول وخافض للضغط أدوية... تقلل العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات من التأثيرات المدرة للبول والمدر للبول ، مما يزيد من خطر فرط بوتاسيوم الدم. تعمل أدوية الجلوكوكورتيكوستيرويد على تعزيز التأثير المدر للبول والمدر للبول في نقص ألبومين الدم و / أو نقص صوديوم الدم. يزداد خطر فرط بوتاسيوم الدم عند تناوله مع مكملات البوتاسيوم ومكملات البوتاسيوم ومدرات البول التي تحافظ على البوتاسيوم ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (الحماض) ومضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 وحاصرات الألدوستيرون والإندوميتاسين والسيكلوسبورين. الساليسيلات والإندوميتاسين يقللان من تأثير مدر للبول. يساهم كلوريد الأمونيوم ، كوليسترامين في تطوير الحماض الاستقلابي بفرط بوتاسيوم الدم. يسبب فلودروكورتيزون زيادة متناقضة في إفراز البوتاسيوم الأنبوبي. يقلل من تأثير ميتوتان. يعزز تأثير تريبتوريلين ، بوسيريلين ، جونادوريلين. يزيد الإيثانول والباربيتورات والمواد المخدرة من انخفاض ضغط الدم الانتصابي.

جرعة مفرطة

الأعراض: غثيان ، قيء ، دوار ، انخفاض ضغط الدم ، إسهال ، طفح جلدي ، فرط بوتاسيوم الدم (تنمل ، وهن عضلي وبيل ، عدم انتظام ضربات القلب ، ضعف) ، نقص صوديوم الدم (جفاف الفم ، عطش ، نعاس) ، فرط كالسيوم الدم ، جفاف ، زيادة تركيز اليوريا. العلاج: غسيل المعدة ، علاج أعراض الجفاف وانخفاض ضغط الدم الشرياني. مع فرط بوتاسيوم الدم ، من الضروري تطبيع التمثيل الغذائي للماء بالكهرباء باستخدام مدرات البول التي تفرز البوتاسيوم ، والإعطاء بالحقن السريع لمحلول الدكستروز (الجلوكوز) (محلول 5-20 ٪) مع الأنسولين بمعدل 0.25-0.5 وحدة لكل 1 غرام من سكر العنب (الجلوكوز) إذا لزم الأمر ، يمكن إعادة إدخال الدكستروز (الجلوكوز). في الحالات الشديدة ، يتم إجراء غسيل الكلى.

شروط التخزين

  • تخزينها في مكان جاف
  • تبقي بعيدا عن متناول الأطفال
  • تخزينها في مكان مظلم
تم التزويد بالمعلومات

سبيرونولاكتون هو مدر للبول يحافظ على البوتاسيوم ، بالمعنى الفسيولوجي ، "يعارض" هرمون قشرة الغدة الكظرية الألدوستيرون ، الذي له أيضًا تأثير خافض للضغط.

له تأثير مدر للبول طويل الأمد واسطةشدة وضعف التأثير الخافض للضغط. مع الاستخدام المنتظم للدواء ، يمكن الشعور بالتأثير بشكل كامل في الأيام 2-5 من العلاج. بعد إنهاء دورة العلاج الدوائي ، تستمر لمدة 2-3 أيام أخرى.

يمكن الحصول على أقصى فائدة من استخدام سبيرونولاكتون في وجود وذمة ناتجة عن فرط إفراز الألدوستيرون. خاصة في الحالات التي يكون فيها فقدان البوتاسيوم أمرًا غير مرغوب فيه بشكل قاطع.

المجموعة السريرية والدوائية

مدر للبول مقتصد للبوتاسيوم والمغنيسيوم.

شروط البيع من الصيدليات

يمكن شراء بوصفة طبيب.

سعر

كم تكلفة سبيرونولاكتون في الصيدليات؟ متوسط ​​السعر 60 روبل.

تكوين وشكل الافراج

متوفر على شكل أقراص من 25 أو 100 ملليغرام من المادة الفعالة ، تحتوي العبوة على 20 أو 30 قرصًا.

  • قرص واحد يحتوي على 25 أو 100 ملليغرام من سبيرونولاكتون.

يوجد بوفيدون وستيرات الكالسيوم واللاكتوز ومونوهيدرات ونشا البطاطس كمكونات مساعدة.

التأثير الدوائي

ينتمي عقار سبيرونولاكتون إلى مجموعة مدرات البول التي تحافظ على البوتاسيوم.

وهو مضاد تنافسي للألدوستيرون (الهرمون المعدني الرئيسي لقشرة الغدة الكظرية). إنه قادر على زيادة إفراز Cl- والماء و Na + ، فهو قادر على تقليل إفراز اليوريا و K + ، فهو يؤثر على كمية حموضة البول المعايرة ، مما يقللها. عند استخدام الدواء ، يحدث تأثير خافض للضغط غير مستقر (انخفاض في ضغط الدم على خلفية إدرار البول) ، لا يعتمد التأثير على مستوى الرينين في بلازما الدم ولا يظهر عند مستويات ضغط الدم الطبيعية.

بعد استخدام الدواء ، يحدث التأثير في اليوم 2-5 ، ويتجلى من خلال تأثير مدر للبول. الامتصاص 90٪ ، يمتص جيدا من القناة الهضمية بعد تناوله عن طريق الفم... تفرز مستقلبات الدواء بشكل رئيسي في البول ، ويتم إخراج جزء صغير منها في البراز. عقار سبيرونولاكتون قادر على اختراق حاجز المشيمة وإلى حليب الثدي أثناء الرضاعة الطبيعية.

يصل تأثير الدواء على الكلى بجرعة واحدة إلى ذروته بعد سبع ساعات ويستمر التأثير لمدة 24 ساعة تقريبًا.

مؤشرات للاستخدام

من ماذا تساعد؟ يستخدم سبيرونولاكتون لعلاج الحالات التالية:

  • فرط الألدوستيرونية.
  • فرط الألدوستيرونية الأولي
  • أساسي (يستخدم سبيرونولاكتون كجزء من العلاج المركب) ؛
  • فرط الألدوستيرونية الثانوي الناجم عن تليف الكبد ، حيث تتطور الوذمة والاستسقاء والمتلازمة الكلوية ؛
  • نقص مغنسيوم الدم ونقص بوتاسيوم الدم (يستخدم الدواء كعامل مساعد في علاج مدر للبول) ؛
  • متلازمة الوذمة الناتجة عن قصور القلب المزمن (في هذه الحالة ، يتم استخدام الدواء كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع أدوية أخرى).

موانع

  • داء السكري؛
  • الحماض الأيضي
  • تكبير الثدي؛
  • اضطرابات الحيض؛
  • أنا في الثلث الأخير من الحمل ؛
  • فترة الرضاعة
  • مرض اديسون؛
  • فرط كالسيوم الدم.
  • فرط بوتاسيوم الدم.
  • نقص صوديوم الدم.
  • أنوريا.
  • الفشل الكلوي المزمن
  • تليف كبدى؛
  • اعتلال الكلية السكري؛
  • فرط الحساسية للدواء.

المراقبة الخاصة للحالة أثناء العلاج ضرورية للمرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد.

موعد أثناء الحمل والرضاعة

وجدت الدراسات التي أجريت على الحيوانات أن السبيرونولاكتون له تأثير سلبي على الجنين. لم يتم إجراء تجارب سريرية على النساء الحوامل. لا ينبغي أن يؤخذ سبيرونولاكتون خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل. في الثلث الثاني والثالث من الحمل - فقط في حالة الإصابة بأمراض خطيرة ، على النحو الذي يحدده الطبيب ، الذي يقيم الفوائد والمخاطر المحتملة.

المستقلب النشط للسبيرونولاكتون - كانيرون - يمر في حليب الثدي. لذلك ، سبيرونولاكتون و الرضاعة الطبيعيةلا تتوافق.

الجرعة وطريقة التناول

كما هو مبين في تعليمات الاستخدام ، يجب تناول أقراص سبيرونولاكتون عن طريق الفم.

  • فرط الألدوستيرونية مجهول السبب: 100-400 مجم في اليوم.
  • ارتفاع ضغط الدم الأساسي: 50-100 مجم مرة واحدة في اليوم ، إذا لزم الأمر ، تزداد الجرعة تدريجياً (مرة واحدة في أسبوعين) إلى 200 مجم. عادة ما يتم ملاحظة الاستجابة المناسبة للعلاج بعد أسبوعين ؛
  • متلازمة الوذمة الناتجة عن قصور القلب المزمن: 100-200 مجم يوميًا لمدة 2-3 جرعات لمدة 5 أيام مع مدرات البول الثيازيدية أو العروية. يتم اختيار جرعة الصيانة اليومية بشكل فردي: الحد الأدنى - 25 مجم ، الحد الأقصى - 200 مجم ؛
  • الوذمة الناتجة عن المتلازمة الكلوية (في حالة عدم فعالية أنواع العلاج الأخرى): 100-200 ملغ ؛
  • الوذمة الناتجة عن تليف الكبد: إذا كانت نسبة أيونات الصوديوم والبوتاسيوم في البول تزيد عن 1 - 100 مجم في اليوم ، إذا كانت أقل من 1 - 200 - 400 مجم. يتم تحديد جرعة الصيانة بشكل فردي ؛
  • نقص بوتاسيوم الدم ونقص مغنسيوم الدم الناجم عن استخدام مدرات البول: 25-100 مجم في اليوم في جرعة واحدة أو أكثر. إذا كانت مستحضرات البوتاسيوم الفموية أو الطرق الأخرى لتجديد نقصه غير فعالة ، يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى الحد الأقصى المسموح به - 400 مجم ؛
  • فرط الألدوستيرونية الشديدة ونقص بوتاسيوم الدم: 300-400 مجم في اليوم ل 2-3 جرعات. بعد تحسين الحالة ، يتم تقليل الجرعة اليومية تدريجيًا إلى جرعة صيانة مقدارها 25 مجم.

يتم وصف الأطفال الذين يعانون من الوذمة 1-3 ملجم / كجم من وزن الجسم (30-90 مجم / م 2) يوميًا لمدة 1-4 جرعات. بعد 5 أيام ، يتم تعديل الجرعة. إذا لزم الأمر ، يمكن زيادتها بمقدار 3 مرات مقارنةً بالأولى.

استخدام سبيرونولاكتون لتشخيص فرط الألدوستيرونية:

  • اختبار تشخيصي طويل الأمد: 400 مجم في اليوم (بعدة جرعات) لمدة 3-4 أسابيع. إذا كان من الممكن خلال هذه الفترة تصحيح نقص بوتاسيوم الدم وارتفاع ضغط الدم الشرياني ، يمكن للمرء أن يفترض وجود فرط الألدوستيرونية الأولي.
  • اختبار تشخيصي قصير: 400 مجم يوميا (بعدة جرعات) لمدة 4 أيام. إذا زاد تركيز البوتاسيوم أثناء تناول الدواء ، ثم انخفض بعد انسحابه ، فيمكننا افتراض وجود فرط الألدوستيرونية الأولي.

بعد تحديد التشخيص "فرط الألدوستيرونية الأولي" باستخدام طرق تشخيص أكثر دقة ، يتم وصف سبيرونولاكتون لدورة قصيرة من العلاج قبل الجراحة - 100-400 مجم في اليوم (لمدة 1-4 جرعات) خلال الفترة التحضيرية بأكملها. في حالة عدم الإشارة إلى العملية ، يتم استخدام الدواء لعلاج المداومة على المدى الطويل بأقل جرعة فعالة ، والتي يختارها الطبيب بشكل فردي لكل مريض.

اعراض جانبية

عند استخدام الدواء ، قد تظهر الأعراض التالية:

  • قلة الصفيحات ، ندرة المحببات ، كثرة الأرومة الضخمة.
  • القلاء ، فرط حمض يوريك الدم ، فرط كرياتين الدم ، زيادة تركيز اليوريا.
  • ترنح ، خمول ، صداع ، خمول ، نعاس ، دوار.
  • انخفاض الفاعلية وتشنجات العضلات.
  • حكة ، حمى دوائية ، طفح جلدي حمامي وبقع حطاطي ، شرى.
  • سرطان الثدي المفي الغدد الثديية ، خشونة الصوت ، الشعرانية ، النزيف الرحمي في سن اليأس ، انقطاع الطمث ،
  • عسر الطمث ، ضعف الانتصاب عند الرجال والتثدي.
  • إمساك أو إسهال ، مغص معوي ، نزيف وتقرح في الجهاز الهضمي ، التهاب معوي ، ألم بطني ، غثيان وقيء.

جرعة مفرطة

سبيرونولاكتون دواء يجب تناوله بالكمية المحددة. تجاوز القاعدة يؤدي إلى انحرافات خطيرة في الحياة والعمليات البيولوجية. الجرعة الزائدة محفوفة بزيادة تركيز اليوريا والجفاف والصداع والغثيان والقيء.

يتجلى نقص صوديوم الدم في شكل عطش وجفاف الفم. يمكن أن يؤدي فرط بوتاسيوم الدم في الحالات القصوى إلى السكتة القلبية. في الأشخاص الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم ، هناك انخفاض حاد في ضغط الدم والتشنجات وعدم انتظام ضربات القلب.

تعليمات خاصة

خلال فترة العلاج ، يجب إجراء تحديد دوري لمحتوى الشوارد واليوريا في الدم.

على خلفية استخدام سبيرونولاكتون ، لا يجب وصف الأدوية التي تحتوي على البوتاسيوم ، وكذلك مدرات البول الأخرى التي تسبب احتباس البوتاسيوم في الجسم. يجب تجنب استخدام السبيرونولاكتون مع الكاربينوكسولون الذي يسبب احتباس الصوديوم.

استخدم بحذر في الحصار AV (إمكانية التضخيم بسبب تطور فرط بوتاسيوم الدم) ، تليف الكبد اللا تعويضي ، التدخلات الجراحية، تناول الأدوية التي تسبب التثدي ، مع أخذ التخدير الموضعي والعام للمرضى المسنين.

عند استخدام سبيرونولاكتون مع أدوية أخرى مدرة للبول أو خافضة للضغط ، يوصى بتقليل جرعة هذا الأخير. عند استخدام سبيرونولاكتون بالتزامن مع الديجوكسين ، قد يكون من الضروري تقليل كل من جرعة التشبع والجرعة المداومة لهذا الأخير.

التفاعل مع الأدوية الأخرى

عند استخدام الدواء ، من الضروري مراعاة التفاعل مع الأدوية الأخرى:

  1. مع الاستخدام المتزامن للسبيرونولاكتون يثبط إفراز الديجوكسين عن طريق الكلى ، وربما يقلل من حجم توزيعه. هذا يمكن أن يسبب زيادة في تركيز الديجوكسين في بلازما الدم.
  2. مع الاستخدام المتزامن مع كانديسارتان ، لوسارتان ، إيبروسارتان ، هناك خطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم.
  3. مع الاستخدام المتزامن مع الكوليسترامين ، تم وصف حالات قلاء نقص كلور الدم.
  4. مع الاستخدام المتزامن مع كربونات الليثيوم ، يمكن زيادة تركيز الليثيوم في بلازما الدم.
  5. مع الاستخدام المتزامن مع النوربينفرين ، من الممكن تقليل حساسية الأوعية الدموية للنوربينفرين.
  6. مع الاستخدام المتزامن ، يتم تحسين تأثير تريبتوريلين ، بوسيريلين ، غونادوريلين.
  7. مع الاستخدام المتزامن مع الأدوية الخافضة للضغط ، يتم تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم للسبيرونولاكتون.
  8. مع الاستخدام المتزامن مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، قد يحدث فرط بوتاسيوم الدم (خاصة في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى) ، وذلك بسبب تقلل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين من محتوى الألدوستيرون ، مما يؤدي إلى احتباس البوتاسيوم في الجسم على خلفية الحد من إفراز البوتاسيوم.
  9. مع الاستخدام المتزامن مع مستحضرات البوتاسيوم ، مدرات البول الأخرى التي تحافظ على البوتاسيوم ، البدائل ملح الطعاموالمكملات الغذائية التي تحتوي على البوتاسيوم ، قد يتطور فرط بوتاسيوم الدم.
  10. مع الاستخدام المتزامن مع الساليسيلات ، ينخفض ​​التأثير المدر للبول للسبيرونولاكتون بسبب حصار إفراز الكانرينون عن طريق الكلى.
  11. يمنع الإندوميتاسين وحمض الميفيناميك إفراز الكانرينون الكلوي.
  12. مع الاستخدام المتزامن ، ينخفض ​​تأثير نقص صوديوم الدم لمضادات التخثر الفموية.
  13. عند استخدامه في وقت واحد مع الديجيتوكسين ، من الممكن زيادة وتقليل تأثيرات الديجيتوكسين.

سبيرونولاكتون دواء مدر للبول يحافظ على البوتاسيوم.

الافراج عن الشكل والتكوين

شكل الجرعة - أقراص: أسطوانية مسطحة ، من الأبيض إلى الأبيض بظل كريمي ، مائل ، برائحة معينة أو بدونها تقريبًا (20 قطعة. في علب البوليمر ، 10 قطع. في البثور ، في صندوق من الورق المقوى 1 علبة ، 1 أو 2 عبوات).

المادة الفعالة: سبيرونولاكتون ، قرص واحد - 25 ملغ.

سواغ: كوبوفيدون (كوليدون VA-64) ، نشا البطاطس ، السليلوز الجريزوفولفين ، التلك ، ستيرات الكالسيوم (حمض دهني الكالسيوم) ، كروسبوفيدون (كوليدون CL-M).

مؤشرات للاستخدام

  • متلازمة الوذمة في قصور القلب المزمن (في شكل علاج وحيد أو بالاشتراك مع العلاج القياسي) ؛
  • ارتفاع ضغط الدم الأساسي (كجزء من العلاج المركب) ؛
  • نقص بوتاسيوم الدم / نقص مغنسيوم الدم (كوسيلة مساعدة للوقاية منه أثناء العلاج بمدرات البول في غياب إمكانية تطبيق طرق أخرى لتصحيح مستويات البوتاسيوم) ؛
  • الحالات التي يمكن فيها اكتشاف فرط الألدوستيرونية الثانوي ، بما في ذلك المتلازمة الكلوية ، المصحوبة بالاستسقاء و / أو الوذمة ، وتليف الكبد ؛
  • حالات أخرى مصحوبة بالوذمة ؛
  • فرط الألدوستيرونية الأولي (متلازمة كون) (لدورة علاج قصيرة قبل الجراحة).

كما يستخدم سبيرونولاكتون لتشخيص فرط الألدوستيرونية الأولية.

موانع

  • نقص صوديوم الدم.
  • فرط بوتاسيوم الدم.
  • الفشل الكلوي المزمن الشديد (تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل / دقيقة) ؛
  • مرض اديسون؛
  • انقطاع البول.
  • عدم تحمل اللاكتاز ونقص اللاكتوز ومتلازمة سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز.
  • مرحلة الطفولةتصل إلى 3 سنوات
  • حمل؛
  • فترة الرضاعة
  • فرط الحساسية لأي من مكونات الدواء.

بحرص:

  • فرط كالسيوم الدم.
  • تليف كبدى؛
  • الحماض الأيضي
  • اعتلال الكلية السكري؛
  • داء السكري؛
  • كتلة أذينية بطينية
  • عسر الطمث.
  • التثدي أو ما يصاحب ذلك من استخدام الأدوية التي يمكن أن تسبب التثدي ؛
  • إجراء التخدير الموضعي والعام ، بما في ذلك أثناء التدخل الجراحي ؛
  • كبار السن.

طريقة الإعطاء والجرعة

يجب تناول سبيرونولاكتون عن طريق الفم.

  • ارتفاع ضغط الدم الأساسي: 50-100 مجم / يوم مرة واحدة ، إذا لزم الأمر ، تزداد الجرعة تدريجياً (مرة كل أسبوعين) إلى 200 مجم. مسار العلاج لا يقل عن أسبوعين ؛
  • فرط الألدوستيرونية مجهول السبب: 100-400 ملغ / يوم.
  • فرط الألدوستيرونية ونقص بوتاسيوم الدم: 300-400 مجم / يوم في 2-3 جرعات ، بعد تحسين الحالة ، يتم تقليل الجرعة اليومية تدريجياً إلى 25 مجم ؛
  • نقص بوتاسيوم الدم ونقص مغنسيوم الدم الناجم عن استخدام مدرات البول: 25-100 ملغ / يوم 1 أو عدة مرات في اليوم. إذا لزم الأمر (إذا كانت مستحضرات البوتاسيوم الفموية والطرق الأخرى لتجديدها غير فعالة) ، تزداد الجرعة ، ولكن ليس أكثر من 400 مجم ؛
  • الوذمة في قصور القلب المزمن (بالاشتراك مع مدرات البول الثيازيدية أو العروية): 100-200 ملغ / يوم في 2-3 جرعات لمدة 5 أيام. يتم تحديد جرعة الصيانة بشكل فردي حسب التأثير ؛
  • الوذمة المصحوبة بالمتلازمة الكلوية (إذا كانت أنواع العلاج الأخرى غير فعالة): 100-200 ملغ / يوم
  • وذمة في تليف الكبد: إذا كانت نسبة أيونات الصوديوم والبوتاسيوم (Na + / K +) في البول تزيد عن 1 - 100 مجم / يوم ، إذا كانت أقل من 1 - 200-400 مجم. يتم تحديد جرعة الصيانة بشكل فردي.

كاختبار تشخيصي قصير لإثبات فرط الألدوستيرونية الأولي ، يوصف سبيرونولاكتون بمعدل 400 مجم / يوم (بجرعات مقسمة) لمدة 4 أيام. إذا زاد تركيز البوتاسيوم في الدم أثناء تناول الدواء أو انخفض بعد انسحابه ، فمن الممكن افتراض وجود فرط الألدوستيرونية الأولي.

من خلال اختبار تشخيصي طويل الأمد ، يوصف سبيرونولاكتون بجرعة 400 مجم / يوم (بجرعات مقسمة) لمدة 3-4 أسابيع. إذا كان من الممكن بمساعدة الدواء تصحيح نقص بوتاسيوم الدم وارتفاع ضغط الدم الشرياني ، يمكن للمرء أن يفترض وجود فرط الألدوستيرونية الأولي.

بعد التأكد من تشخيص فرط الألدوستيرونية الأولي باستخدام طرق تشخيص أكثر دقة ، يتم استخدام سبيرونولاكتون كدورة قصيرة من العلاج قبل الجراحة: 100-400 مجم / يوم في 1-4 جرعات خلال فترة التحضير بأكملها. إذا لم يتم التخطيط للعملية ، يتم وصف الدواء للعلاج المداومة على المدى الطويل بأقل جرعة فعالة ، والتي يتم اختيارها بشكل فردي لكل مريض.

يتم وصف الأطفال الذين يعانون من الوذمة 1-3 ملجم / كجم / يوم (أو 30-90 مجم / م 2 / يوم) في 1-4 جرعات. بعد 5 أيام ، يتم تعديل الجرعة ، إذا لزم الأمر ، يتم زيادتها بمقدار 3 مرات.

آثار جانبية

  • من الجهاز البولي: فرط حمض يوريك الدم ، فرط كرياتين الدم ، زيادة تركيز اليوريا ، الفشل الكلوي الحاد.
  • من نظام الغدد الصماء: مع الاستخدام لفترات طويلة - انخفاض الفاعلية ، ضعف الانتصاب ، التثدي عند الرجال ؛ عند النساء - حنان الثدي ، كثرة الشعر ، انقطاع الطمث ، عسر الطمث ، نزيف الدم في سن اليأس ، فرط الشعر ، خشونة الصوت ، سرطان الثدي.
  • من الجهاز العصبي: خمول ، صداع ، خمول ، ارتباك ، خمول ، دوخة ، تشنجات عضلية ، ترنح.
  • على جزء من الأعضاء المكونة للدم: ندرة المحببات ، داء الأرومات الضخمة ، قلة الصفيحات.
  • من جانب التمثيل الغذائي: انتهاك التوازن الحمضي القاعدي والماء بالكهرباء (القلاء ، الحماض الأيضي ناقص كلوريد الدم) ، زيادة في مستوى نيتروجين اليوريا في مصل الدم (خاصة في وجود فرط بوتاسيوم الدم والخلل الكلوي) ؛
  • من الجهاز الهضمي: الإسهال أو الإمساك ، وآلام في البطن ، ووظائف الكبد غير الطبيعية ، والمغص المعوي ، والتهاب المعدة ، والغثيان ، والتقيؤ ، وتقرح ونزيف الجهاز الهضمي.
  • ردود الفعل التحسسية والجلدية: الحمى الدوائية ، الثعلبة ، الشرى ، الحكة ، الطفح الجلدي الحمامي والبقعي الحطاطي.
  • أخرى: تشنج عضلي ، تقلصات عضلات ربلة الساق.

تعليمات خاصة

في كبار السن ، والمرضى الذين يعانون من أمراض الكبد والكلى ، وكذلك مع الاستخدام المشترك للأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية ، من الضروري مراقبة وظائف الكلى والكهارل في الدم بانتظام.

أثناء العلاج ، يمنع تناول الكحول ، يجب الامتناع عن تناول الأطعمة الغنية بالبوتاسيوم.

يجعل سبيرونولاكتون من الصعب تحديد محتوى الأدرينالين والكورتيزول والديجوكسين في الدم.

في المرحلة الأولى من العلاج ، يُمنع الانخراط في أنشطة يحتمل أن تكون خطرة ، بما في ذلك قيادة السيارة. في المستقبل ، يتم تحديد درجة التقييد بشكل فردي.

تفاعل الأدوية

  • كاربينوكسولون: يتم تسريع عملية الأيض والإفراز ؛
  • فينازول (أنتيبيرين): يزيد التمثيل الغذائي له.
  • كاربينوكسولون: لوحظ احتباس الصوديوم.
  • الديجوكسين: يزداد نصف عمره ، مما قد يؤدي إلى حدوث تسمم ؛
  • الليثيوم: تنخفض إزالته ، ويزداد التأثير السام ؛
  • مدرات البول والأدوية الخافضة للضغط: تم تحسين تأثيرها ؛
  • الستيرويدات القشرية السكرية ، مدرات البول (حمض إيثاكرينيك ، فوروسيميد ، مشتقات البنزوثيازين): يتم تعزيز التأثيرات المدرة للبول والمدر للبول للسبيرونولاكتون ؛
  • العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات: تنخفض التأثيرات المدرة للبول والمدر للبول للدواء ، ويزداد خطر فرط بوتاسيوم الدم ؛
  • الساليسيلات ، الإندوميتاسين: ينخفض ​​التأثير المدر للبول للسبيرونولاكتون.
  • مضادات التخثر ، مضادات التخثر غير المباشرة (الهيبارين ، الإندانديون ، مشتقات الكومارين): تقل فعاليتها ؛
  • جليكوسيدات القلب: تنخفض سميتها (بسبب تطبيع مستوى البوتاسيوم في الدم) ؛
  • مستحضرات البوتاسيوم ، مكملات البوتاسيوم ، مدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم ، الإندوميتاسين ، السيكلوسبورين ، حاصرات الألدوستيرون ، مضادات الأنجيوتنسين 2 ، مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين: يزيد خطر فرط بوتاسيوم الدم ؛
  • تريبتوريلين ، بوسيريلين ، جانادوريلين: تم تحسين آثارها ؛
  • ميتوتاني: انخفاض تأثيره ؛
  • فلودروكورتيزون: هناك زيادة متناقضة في إفراز البوتاسيوم الأنبوبي.
  • كوليستيرامين ، كلوريد الأمونيوم: يزداد خطر الإصابة بالحماض الاستقلابي بفرط بوتاسيوم الدم.

يقلل سبيرونولاكتون من حساسية الأوعية الدموية للنورادرينالين ، لذلك يجب توخي الحذر عند إجراء التخدير.


العقار سبيرونولاكتون- مدر للبول يحافظ على البوتاسيوم ، ويرجع تأثيره إلى التناقض مع الألدوستيرون (هرمون كورتيكوستيرويد لقشرة الغدة الكظرية). يعزز الألدوستيرون إعادة امتصاص أيونات الصوديوم في الأنابيب الكلوية ويعزز إفراز أيونات البوتاسيوم. سبيرونولاكتون هو مضاد تنافسي للألدوستيرون في تأثيره على النيفرون البعيد (يتنافس على مواقع الربط على مستقبلات البروتين السيتوبلازمي ، ويقلل من تخليق البرميز في قنوات التجميع والأنابيب البعيدة التي تعتمد على الألدوستيرون) ، ويزيد من إفراز أيونات الصوديوم والكلور والماء ويقلل من إفراز أيونات البوتاسيوم واليوريا ، ويقلل من حموضة البول. تؤدي زيادة إدرار البول إلى تأثير خافض للضغط متغير. يظهر تأثير مدر للبول في الأيام 2-5 من العلاج.

الدوائية

الامتصاص كامل. التوافر البيولوجي 100٪. أقصى تركيز بتناول 100 مجم يومياً لمدة 15 يوماً هو 80 نانوجرام / مل ، والوقت اللازم للوصول إلى أقصى تركيز بعد تناول الصباح التالي هو 2.6 ساعة ، وبعد الامتصاص ، يتم استقلابه في الكبد إلى العديد من الكبريتات النشطة. تحتوي على مستقلبات ، بما في ذلك الكانرينون ، أقصى تركيز يتم تحديده بعد 2-4 ساعات التواصل مع بروتينات البلازما - 98٪ (كانرينون - 90٪). تخترق الأعضاء والأنسجة بشكل سيئ ، ولكنها تخترق حاجز المشيمة ، والكانرينون - في حليب الثدي. حجم التوزيع 0.05 لتر / كجم. عمر النصف هو 13-24 ساعة ، تفرز عن طريق الكلى (50٪ - على شكل مستقلبات ، 10٪ - بدون تغيير) ، جزئياً - عن طريق الأمعاء. يتم إفراز الكانرينون (بشكل رئيسي عن طريق الكلى) على مرحلتين ، عمر النصف في المرحلة الأولى هو 3-2 ساعات ، في الثانية - 12-96 ساعة وفرط بوتاسيوم الدم).

مؤشرات للاستخدام

مؤشرات لاستخدام الدواء سبيرونولاكتوننكون:
- ارتفاع ضغط الدم الأساسي (كجزء من العلاج المركب) ؛
- متلازمة الوذمة في قصور القلب المزمن (يمكن استخدامها كعلاج وحيد وبالاقتران مع العلاج القياسي) ؛
- الحالات التي يمكن فيها اكتشاف فرط الألدوستيرونية الثانوي ، بما في ذلك تليف الكبد المصحوب بالاستسقاء و / أو الوذمة ، المتلازمة الكلوية ، بالإضافة إلى الحالات الأخرى المصاحبة للوذمة ؛
- نقص بوتاسيوم الدم / نقص مغنسيوم الدم (كعامل مساعد للوقاية منه أثناء علاج مدر البول إذا كان من المستحيل استخدام طرق أخرى لتصحيح مستويات البوتاسيوم) ؛
- فرط الألدوستيرونية الأولي (متلازمة كون) - لدورة علاج قصيرة قبل الجراحة ؛
- لتشخيص حالة فرط الألدوستيرونية الأولية.

طريقة التطبيق

في حالة ارتفاع ضغط الدم الأساسي ، تكون الجرعة اليومية للبالغين عادة 50-100 مجم مرة واحدة ويمكن زيادتها إلى 200 مجم ، بينما يجب زيادة الجرعة تدريجياً مرة كل أسبوعين. لتحقيق استجابة مناسبة للعلاج ، يجب تناول الدواء لمدة أسبوعين على الأقل. يتم إجراء تعديلات الجرعة إذا لزم الأمر.
مع فرط الألدوستيرونية مجهول السبب 100 - 400 مجم / يوم.
مع فرط الألدوستيرونية ونقص بوتاسيوم الدم ، تكون الجرعة اليومية 300 مجم (بحد أقصى 400 مجم) لمدة 2-3 جرعات ، مع تحسن الحالة ، يتم تقليل الجرعة تدريجياً إلى 25 مجم / يوم.
لنقص بوتاسيوم الدم ونقص مغنسيوم الدم الناجم عن العلاج المدر للبول ، يوصف الدواء بجرعة 25-100 مجم / يوم مرة واحدة أو بعدة جرعات. الجرعة اليومية القصوى هي 400 مجم إذا كانت مكملات البوتاسيوم الفموية أو طرق أخرى لتعويض نقص البوتاسيوم غير فعالة.
عند تشخيص وعلاج فرط الألدوستيرونية الأولي ، وكأداة تشخيصية باختبار تشخيصي قصير ، يوصف الدواء لمدة 4 أيام بمعدل 400 مجم / يوم ، مع توزيع الجرعة اليومية بعدة جرعات في اليوم. مع زيادة تركيز البوتاسيوم في الدم أثناء تناول الدواء وانخفاض بعد إلغائه ، يمكن للمرء أن يفترض وجود فرط الألدوستيرونية الأولي.
مع اختبار تشخيصي طويل الأمد ، يوصف الدواء بنفس الجرعة لمدة 3-4 أسابيع. عندما يتحقق تصحيح نقص بوتاسيوم الدم وارتفاع ضغط الدم الشرياني ، يمكن افتراض وجود فرط الألدوستيرونية الأولي.
بعد تحديد تشخيص فرط الألدوستيرونية باستخدام طرق تشخيص أكثر دقة ، كدورة قصيرة من العلاج قبل الجراحة لفرط الألدوستيرونية الأولي ، يجب تناول الدواء بجرعة يومية من 100-400 مجم ، مقسمة إلى 1-4 جرعات خلال كامل فترة التحضير للجراحة. في حالة عدم الإشارة إلى العملية ، يتم استخدام الدواء لعلاج المداومة على المدى الطويل ، مع استخدام أقل جرعة فعالة ، والتي يتم اختيارها بشكل فردي لكل مريض.
في علاج الوذمة على خلفية المتلازمة الكلوية ، تبلغ الجرعة اليومية للبالغين 100-200 مجم. لم يتم الكشف عن تأثير سبيرونولاكتون على العملية المرضية الأساسية ، وبالتالي يوصى باستخدام هذا الدواء فقط في الحالات التي تكون فيها أنواع العلاج الأخرى غير فعالة.
في حالة متلازمة الوذمة على خلفية قصور القلب المزمن ، يوصف الدواء يوميًا لمدة 5 أيام عند 100-200 ملغ / يوم في 2-3 جرعات ، مع "حلقة" أو مدر للبول ثيازيد. اعتمادًا على التأثير ، يتم تقليل الجرعة اليومية إلى 25 مجم. يتم تحديد جرعة الصيانة بشكل فردي. الجرعة اليومية القصوى هي 200 مجم.
مع الوذمة على خلفية تليف الكبد ، تكون الجرعة اليومية للبالغين عادة 100 مجم إذا كانت نسبة أيونات الصوديوم والبوتاسيوم (Na + / K +) في البول تتجاوز 1.0.

إذا كانت النسبة أقل من 1.0 ، فإن الجرعة اليومية عادة ما تكون 200-400 مجم. يتم تحديد جرعة الصيانة بشكل فردي.
بالنسبة للوذمة عند الأطفال ، تكون الجرعة الأولية 1-3.3 مجم / كجم من وزن الجسم أو 30-90 مجم / م 2 / يوم في 1-4 جرعات. بعد 5 أيام ، يتم تعديل الجرعة ، وإذا لزم الأمر ، يتم زيادتها بمقدار 3 مرات مقارنة بالجرعة الأولية.

آثار جانبية

من الجهاز الهضمي: غثيان ، قيء ، آلام في البطن ، التهاب معدي ، تقرح ونزيف في الجهاز الهضمي ، مغص معوي ، إسهال أو إمساك ، خلل في وظائف الكبد.
من الجهاز العصبي: دوار. نعاس ، خمول ، صداع ، خمول ، ترنح ، تشنجات عضلية ، إرتباك.
من نظام الغدد الصماء: مع الاستخدام المطول - التثدي ، ضعف الانتصاب لدى الرجال ، انخفاض الفاعلية ؛ عند النساء - عسر الطمث ، انقطاع الطمث ، النزيف الرحمي في سن اليأس ، الشعرانية ، فرط الشعر ، خشونة الصوت ، المرض
حنان الثدي وسرطان الثدي.
من الجهاز البولي: زيادة تركيز اليوريا ، فرط كرياتين الدم ، فرط حمض يوريك الدم ، الفشل الكلوي الحاد.
من جانب التمثيل الغذائي: انتهاك استقلاب الماء بالكهرباء وحالة القاعدة الحمضية (الحماض الأيضي أو القلاء).
من جانب تكون الدم: كثرة الأرومات الضخمة ، ندرة المحببات ، قلة الصفيحات.
ردود الفعل التحسسية: شرى ، طفح جلدي حطاطي وحطاطي ، حمى دوائية ، حكة.
ردود الفعل الجلدية: تساقط الشعر.
أخرى: تقلصات في عضلات الربلة ، تشنج عضلي.

موانع

موانع لاستخدام الدواء سبيرونولاكتونهي: مرض أديسون. فرط بوتاسيوم الدم. نقص صوديوم الدم. الفشل الكلوي المزمن الشديد (تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل / دقيقة) ؛ انقطاع البول. عدم تحمل اللاكتوز ونقص اللاكتاز ومتلازمة سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز. حمل؛ فترة الرضاعة (الرضاعة الطبيعية) ؛ الأطفال دون سن 3 سنوات ؛ فرط الحساسية لأي من مكونات الدواء.

حمل

تطبيق الدواء سبيرونولاكتونبطلان أثناء الحمل والرضاعة.

جرعة مفرطة

أعراض جرعة زائدة من المخدرات سبيرونولاكتون: غثيان ، قيء ، دوار ، انخفاض ضغط الدم ، إسهال ، طفح جلدي ، فرط بوتاسيوم الدم (تنمل ، وهن عضلي وبيل ، عدم انتظام ضربات القلب) ، نقص صوديوم الدم (جفاف بالفم ، عطش ، نعاس) ، فرط كالسيوم الدم ، جفاف ، زيادة تركيز اليوريا.
العلاج: غسيل المعدة ، علاج أعراض الجفاف وانخفاض ضغط الدم الشرياني.
مع فرط بوتاسيوم الدم ، من الضروري تطبيع استقلاب الماء بالكهرباء باستخدام مدرات البول التي تفرز البوتاسيوم ، والإعطاء بالحقن السريع لمحلول الدكستروز (محلول 5-20 ٪) مع الأنسولين بمعدل 0.25-0.5 وحدة لكل 1 غرام من سكر العنب ؛ إذا لزم الأمر ، يمكن إعادة إدارة سكر العنب. في الحالات الشديدة ، يتم إجراء غسيل الكلى.

التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى

سبيرونولاكتونيقلل من تأثير مضادات التخثر ومضادات التخثر غير المباشرة (الهيبارين ومشتقات الكومارين والإندانديون) وسمية جليكوسيدات القلب (حيث أن تطبيع مستوى البوتاسيوم في الدم يمنع تطور السمية).
يقوي عملية التمثيل الغذائي للفينازول (أنتيبيرين).
يقلل من حساسية الأوعية الدموية للنورادرينالين (يتطلب الحذر أثناء التخدير).
يزيد من عمر النصف للديجوكسين ، لذا فإن التسمم بالديجوكسين ممكن.
يعزز التأثير السام للليثيوم بسبب انخفاض التصفية.
يسرع عملية التمثيل الغذائي وإفراز الكاربينوكسولون.
يعزز كاربينوكسولون احتباس الصوديوم بواسطة سبيرونولاكتون.
تعمل أدوية الجلوكوكورتيكوستيرويد ومدرات البول (مشتقات البنزوثيازين ، فوروسيميد ، حمض إيثاكرينيك) على تعزيز وتسريع التأثيرات المدرة للبول ومدر البول.
يقوي تأثير الأدوية المدرة للبول والأدوية الخافضة للضغط.
تقلل العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات من التأثيرات المدرة للبول والمدر للبول ، مما يزيد من خطر فرط بوتاسيوم الدم.
تعمل أدوية الجلوكوكورتيكوستيرويد على تعزيز التأثير المدر للبول والمدر للبول في نقص ألبومين الدم و / أو نقص صوديوم الدم.
يزداد خطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم عند تناوله مع مكملات البوتاسيوم ومكملات البوتاسيوم ومدرات البول التي تحافظ على البوتاسيوم ومثبطات تحويل مضادات البوتاسيوم
الإنزيم (الحماض) ، مضادات مضادات الهيستامين 2 ، حاصرات الألدوستيرون ، الإندوميتاسين ، السيكلوسبورين.
الساليسيلات والإندوميتاسين يقللان من تأثير مدر للبول.
يساهم كلوريد الأمونيوم ، كوليسترامين في تطوير الحماض الاستقلابي بفرط بوتاسيوم الدم.
يسبب فلودروكورتيزون زيادة متناقضة في إفراز البوتاسيوم الأنبوبي.
يقلل من تأثير ميتوتان.
يعزز تأثير تريبتوريلين ، بوسيريلين ، جانادوريلين.

شروط التخزين

العقار سبيرونولاكتونيجب تخزينها في مكان مظلم عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.

شكل الافراج:
سبيرونولاكتون - 25 ملغ.
10 ، 20 ، 30 ، 40 ، 50 ، 60 ، 80 ، 90 ، 100 ، 120 ، 180 قرصًا في عبوات بوليمر.
على 10 ، 20 قرصًا في عبوة شريطية نفطة من فيلم بولي فينيل كلوريد وورق ألمنيوم مطبوع.
يتم وضع كل علبة أو 1 ، 2 ، 3 ، 4 ، 5 ، 6 ، 9 بثور مع تعليمات للاستخدام في علبة كرتونية.

تكوين

1 قرص سبيرونولاكتونيحتوي على مادة فعالة: سبيرونولاكتون - 25 ملغ ؛ سواغ: نشا البطاطس - 13.2 مجم ، كوبوفيدون (Kollidon VA-64) - 3.7 مجم ، ستيرات الكالسيوم (حمض دهني الكالسيوم) - 1.2 مجم ، التلك - 3.6 مجم ، كروسبوفيدون (Kollidon CL-M) - 5.4 مجم ، السليلوز الجريزوفولفين - أعلى إلى 120 مجم.

بالإضافة إلى

من الممكن حدوث زيادة مؤقتة في نيتروجين اليوريا في الدم ، خاصة مع انخفاض وظائف الكلى وفرط بوتاسيوم الدم. الحماض الاستقلابي المفرط الكلور العكسي ممكن.
في حالة أمراض الكلى والكبد ، وكذلك في الشيخوخة ، من الضروري إجراء مراقبة منتظمة للكهارل في الدم ووظائف الكلى.
يجعل الدواء من الصعب تحديد الديجوكسين والكورتيزول والأدرينالين في الدم.
على الرغم من عدم وجود تأثير مباشر على استقلاب الكربوهيدرات ، فإن وجود داء السكري ، خاصة مع اعتلال الكلية السكري ، يتطلب عناية خاصة بسبب احتمال الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم.
عند العلاج بالعقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، يجب مراقبة وظائف الكلى ومستويات الشوارد في الدم.
يجب تجنب الأطعمة الغنية بالبوتاسيوم.
شرب الكحول هو بطلان أثناء العلاج.
التأثير على القدرة على قيادة المركبات والآليات
في الفترة الأولى من العلاج ، يُمنع قيادة المركبات والانخراط في أنشطة أخرى قد تكون خطرة والتي تتطلب تركيزًا متزايدًا للانتباه وسرعة التفاعلات النفسية الحركية. يتم تحديد مدة القيود على أساس فردي.

المؤشرات الرئيسية

اسم: سبيرونولاكتون
كود ATX: C03DA01 -