Effetto collaterale dell'uso a lungo termine di omeprazolo. Omeprazolo: istruzioni per l'uso, analoghi, prezzo, recensioni per cui è prescritto il medicinale. Omeprazolo nel trattamento delle malattie

Composizione

Ogni capsula a rilascio prolungato contiene:

principio attivo: Omeprazolo 20 mg

eccipienti: mannitolo, sodio laurilsolfato, sodio idrogeno fosfato, calcio carbonato, saccarosio, polivinilpiridone K-30, ipromellosa (HPMC E-5), ipromellosa ftalato (HPMCR HP-55), alcool cetilico, biossido di titanio.

La composizione del guscio della capsula: gelatina, acqua purificata, metilparabene, propilparabene, carmoisina E122, sodio laurilsolfato.

Descrizione

Capsule di gelatina dura trasparente rosa/bianco, misura n. 2.

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effetto farmacologico

L'omeprazolo inibisce l'enzima H7K + -ATPasi, responsabile della secrezione di acido cloridrico da parte delle cellule acide dello stomaco. A causa di questa azione intracellulare selettiva, indipendente dai recettori di membrana, l'omeprazolo appartiene a una classe indipendente di inibitori della secrezione di acido cloridrico, che bloccano la fase finale del processo secretorio. Per il suo meccanismo d'azione, l'omeprazolo riduce non solo la secrezione acida basale, ma anche la secrezione che può essere stimolata, indipendentemente dal tipo di stimolante; aumenta il pH e diminuisce il volume secretorio.

L'effetto antisecretorio dopo l'assunzione di 20 mg si verifica entro la prima ora, massimo - dopo 2 ore L'inibizione del 50% della secrezione massima dura 24 ore scomparendo entro la fine di 3-4 giorni dopo la fine del ricevimento. Nei pazienti con ulcera duodenale, l'assunzione di 20 mg di omeprazolo mantiene un pH intragastrico di 3 per 17 ore.

farmacocinetica

Assorbimento e distribuzione

L'omeprazolo è acido-labile e viene assunto per via orale sotto forma di granuli a rivestimento enterico in capsule. Completamente assorbito da intestino tenue di solito entro 3 - 6 ore. La biodisponibilità sistemica di omeprazolo con una singola dose di capsule di omeprazolo è di circa il 35%. Dopo l'uso ripetuto del farmaco una volta al giorno, la biodisponibilità aumenta a circa il 60%. L'assunzione concomitante di cibo non influisce sulla biodisponibilità. Il legame con le proteine ​​plasmatiche dell'omeprazolo è di circa il 95%.

Escrezione e metabolismo

L'emivita media della fase terminale della curva concentrazione plasmatica in funzione del tempo è di circa 40 minuti. Non ci sono cambiamenti nell'emivita durante il trattamento con il farmaco. L'inibizione della secrezione acida è correlata all'area sotto la curva concentrazione plasmatica/tempo (AUC), ma non alla concentrazione plasmatica effettiva in un dato momento.

L'omeprazolo è completamente metabolizzato, principalmente nel fegato. I metaboliti plasmatici identificati sono solfone, solfuro e idrossi-omeprazolo. Questi metaboliti non hanno effetti significativi sulla secrezione acida. Circa l'80% dei metaboliti viene escreto nelle urine e il resto nelle feci. I due principali metaboliti urinari sono l'idrossi omeprazolo e il corrispondente acido carbossilico.

La biodisponibilità sistemica di omeprazolo non cambia significativamente nei pazienti con funzione ridotta reni. L'area sotto la curva concentrazione plasmatica/tempo è aumentata nei pazienti con funzionalità epatica compromessa, ma non è stata osservata alcuna tendenza all'accumulo di omeprazolo.

Indicazioni per l'uso

Ulcera peptica e 12 ulcera duodenale (compresa la prevenzione delle recidive),

Reflusso esofageo,

Condizioni di ipersecrezione (sindrome di Zollinger-Ellison, ulcere gastrointestinali da stress, adenomatosi poliendocrina, mastocitosi sistemica).

Prevenzione dell'aspirazione del contenuto acido dello stomaco in Airways durante l'anestesia generale (sindrome di Mendelssohn).

Gastropatia da FANS.

eradicazione Helicobacter pylori in pazienti infetti con ulcera gastrica e 12 ulcera duodenale (come parte di terapia di combinazione).

Gravidanza e allattamento

Gravidanza

L'analisi dei risultati di tre studi epidemiologici non ha rivelato prove del verificarsi di eventi avversi con l'uso di omeprazolo, che potrebbero influenzare il corso della gravidanza o la salute del feto o del neonato. L'omeprazolo può essere usato durante la gravidanza solo se assolutamente necessario.

Periodo di allattamento Controindicato.

Modo di somministrazione e dosaggio

All'interno, le capsule vengono solitamente assunte al mattino, le capsule non possono essere masticate con una piccola quantità d'acqua (immediatamente prima dei pasti o durante i pasti).

Adulti

Malattia da reflusso gastroesofageo, inclusa esofagite da reflusso.

La dose abituale è di 20 mg una volta al giorno. La maggior parte dei pazienti guarisce dopo 4 settimane. Nei pazienti che non si riprendono completamente dal ciclo iniziale, il recupero di solito avviene entro le successive 4-8 settimane di trattamento.

L'omeprazolo è stato utilizzato anche alla dose di 40 mg una volta al giorno in pazienti con reflusso esofageo resistente ad altre terapie. Il recupero di solito si verificava entro 8 settimane.

Il trattamento del paziente può essere continuato alla dose di 20 mg una volta al giorno.

Malattia da reflusso acido-dipendente

Ulcera duodenale e ulcera gastrica benigna

La dose abituale è 20 mg una volta al giorno. La maggior parte dei pazienti con ulcera duodenale guarisce dopo 4 settimane. La maggior parte dei pazienti con ulcere gastriche benigne guarisce dopo 8 settimane. In casi gravi o ricorrenti, la dose può essere aumentata a 40 mg al giorno. Si raccomanda il trattamento a lungo termine di pazienti con anamnesi di ulcera duodenale ricorrente alla dose di 20 volte al giorno.

Per prevenire le recidive nei pazienti con ulcera duodenale, la dose raccomandata è di 10 mg una volta al giorno, con la possibilità di aumentarla a 20 mg una volta al giorno quando i sintomi si ripresentano.

Le seguenti popolazioni sono a rischio di recidiva di ulcera: pazienti con infezione da Helicobacter pylori, pazienti di età inferiore a 60 anni, pazienti con sintomi che persistono per più di un anno e pazienti che fumano. In tali pazienti è necessario un lungo ciclo iniziale di trattamento con omeprazolo 20 mg una volta al giorno, con la possibilità, se necessario, di ridurre la dose a 10 mg una volta al giorno.

Regimi di trattamento per malattie associate a Helicobacter pylori (HP):

Regimi di terapia tripla per l'ulcera duodenale:

Omeprazolo e le seguenti combinazioni antimicrobiche:

Amoxicillina 1 g e claritromicina 500 mg due volte al giorno. Il corso del trattamento è di 7-14 giorni.

schemi doppia terapia con ulcera duodenale:

Omeprazolo in dose standard e amoxicillina 750 mg fino a 1 g due volte al giorno per due settimane.

Dose standard di omeprazolo e claritromicina 500 mg tre volte al giorno per due settimane. Regimi terapeutici doppi per l'ulcera gastrica:

Omeprazolo e amoxicillina da 750 mg a 1 g due volte al giorno per due settimane.

In ogni schema, in caso di ricorrenza dei sintomi e /^ - pazienti positivi, la terapia può essere ripetuta o può essere utilizzata una delle seguenti. schemi alternativi; nel caso di pazienti Lr-negativi, seguire le istruzioni di dosaggio per la malattia da reflusso acido-dipendente.

Per garantire il recupero dei pazienti con ulcera duodenale attiva, vedere le raccomandazioni sul dosaggio per l'ulcera duodenale e l'ulcera gastrica benigna.

Prevenzione dell'aspirazione di acido

Nei pazienti a rischio di aspirazione gastrica durante l'anestesia generale, la dose raccomandata è di 40 mg di omeprazolo la sera prima dell'intervento e 40 mg 2-6 ore prima dell'intervento.

Sindrome di Zollinger-Ellison

La dose iniziale raccomandata è di 60 mg una volta al giorno. Il dosaggio viene aggiustato esclusivamente individualmente e la durata del trattamento dipende dalle indicazioni cliniche. Più del 90% dei pazienti con malattia grave e risposta inadeguata ad altre terapie è stato efficacemente controllato a dosi di 20-120 mg al giorno. Per dosi giornaliere superiori a 80 mg, la dose deve essere suddivisa e il farmaco deve essere assunto due volte al giorno.

Per il trattamento di ulcere gastriche, ulcere duodenali o erosioni gastroduodenali associate ai FANS

La dose raccomandata è di 20 mg una volta al giorno. I sintomi si risolvono rapidamente e la maggior parte dei pazienti guarisce entro 4 settimane. Nei pazienti che non si riprendono completamente dopo il ciclo iniziale, il recupero di solito avviene entro le successive 4 settimane di trattamento.

Per la prevenzione delle ulcere gastriche associate ai FANS, ulcere duodenali, erosioni gastroduodenali e sintomi dispeptici in pazienti con una precedente storia di lesioni gastroduodenali erosive-ulcerative che richiedono un ulteriore trattamento con FANS

Condizioni patologiche di ipersecrezione

Il dosaggio di omeprazolo in pazienti con condizioni patologiche di ipersecrezione dipende dal singolo paziente. La dose iniziale raccomandata per gli adulti è di 60 mg una volta al giorno. La dose deve essere aggiustata secondo caratteristiche individuali paziente, la terapia continua per tutto il tempo necessario. Potrebbe essere necessaria una dose giornaliera fino a 120 mg. Le dosi superiori a 80 mg al giorno devono essere suddivise in più dosi.

Pazienti anziani Non è necessario alcun aggiustamento della dose.

Funzione renale compromessa

Non è richiesto alcun aggiustamento della dose nei pazienti con funzionalità renale compromessa.

Disfunzione del fegato

Perché la biodisponibilità e l'emivita possono aumentare nei pazienti con funzionalità epatica compromessa, è necessario un aggiustamento della dose al massimo

Uso in pazienti che non possono deglutire le capsule di omeprazolo

Le capsule possono essere aperte e deglutite direttamente con mezzo bicchiere d'acqua, oppure diluite in 10 ml di acqua naturale, qualsiasi succo di frutta con pH inferiore a 5, come purea di mele, arancia, ananas, purea di mele o yogurt e deglutite subito dopo aver mescolato o entro 30 minuti... Mescolare poco prima dell'uso e deglutire con mezzo bicchiere d'acqua. In alternativa, le capsule possono essere deglutite e poi deglutite con mezzo bicchiere d'acqua. Non ci sono prove a sostegno dell'uso del tampone bicarbonato di sodio come forma di somministrazione. Assicurarsi che il contenuto della capsula non sia stato danneggiato o masticato.


Effetto collaterale

Le capsule di omeprazolo sono ben tollerate e gli eventi avversi sono generalmente lievi e reversibili. Durante gli studi clinici o in seguito all'uso quotidiano del farmaco, sono stati osservati i seguenti eventi avversi, sebbene in molti casi non sia stata stabilita una relazione causale con l'uso di omeprazolo.

Vengono utilizzate le seguenti definizioni della frequenza di insorgenza di eventi avversi:

Spesso > 1/100

Non comune > 1/1000 e< 1 /100

Raramente< 1 /1000

Dal sistema digestivo:

Spesso: diarrea o costipazione, dolore addominale, nausea, vomito, flatulenza.

Raramente: disturbi del gusto, secchezza della mucosa orale, stomatite, aumento dell'attività degli enzimi "epatici".

Pancreatite, a volte fatale, anoressia, insufficienza epatica acuta, a volte fatale, necrosi epatica, a volte fatale, encefalopatia epatica.

In pazienti con precedente malattia epatica grave - epatite (incluso ittero), disfunzione epatica.

Da parte del sistema cardiovascolare:

Dolore il petto, angina pectoris, tachicardia, palpitazioni, aumento della pressione sanguigna.

Dal lato degli organi ematopoietici:

Raramente: leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosi, pancitopenia.

Dal sistema nervoso:

Spesso: mal di testa.

In pazienti con gravi malattie somatiche concomitanti - vertigini, mal di testa, ipereccitabilità, depressione, in pazienti con precedente grave malattia del fegato - encefalopatia.

Disordini mentali:

Non comune: disturbi del sonno.

Raramente: agitazione, depressione, allucinazioni.

Dal lato del sistema muscolo-scheletrico:

Raramente: artralgia, miastenia grave, mialgia.

Fratture ossee.

Dal lato della pelle:

Non comune: rash cutaneo e/o prurito.

Raramente: fotosensibilità, eritema multiforme essudativo, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, alopecia.

Reazioni allergiche: orticaria, angioedema, febbre, broncospasmo, nefrite interstiziale e shock anafilattico.

Sistema riproduttivo:

Raramente: ginecomastia.

Sistema respiratorio:

Raramente: broncospasmo.

Da parte dei reni e del sistema urinario:

Nefrite interstiziale Altro:

Non comune: malessere, vertigini.

Raramente: iponatriemia, deficit visivo, edema periferico, aumento della sudorazione, formazione di cisti ghiandolari gastriche durante il trattamento a lungo termine (conseguenza dell'inibizione della secrezione di HC1; è benigno, reversibile). Controindicazioni

Ipersensibilità nota all'omeprazolo o ad uno qualsiasi degli eccipienti del farmaco.

Infanzia. Non c'è esperienza con il trattamento dei bambini; pertanto Omeprazolo è controindicato nei bambini.

Periodo di lattazione.

Omeprazolo, così come altri inibitori pompa protonica non deve essere co-somministrato con atazanavir e nelfinavir.

Overdose

Sintomi: i sintomi da sovradosaggio sono variabili e comprendono: confusione, sonnolenza, disturbi visivi, tachicardia, nausea, vomito, sudorazione, vampate di calore, male alla testa, secchezza delle fauci e altre reazioni avverse simili a quelle osservate nella normalità pratica clinica... Dosi elevate di omeprazolo singole (fino a 160 mg) e giornaliere (fino a 360 mg) sono state tollerate senza effetti collaterali.

Trattamento: a parte il monitoraggio della respirazione e dello stato della circolazione sanguigna secondo le regole generali per il trattamento dell'intossicazione, non esistono raccomandazioni specifiche relative alle misure terapeutiche.

Interazione con altri medicinali

A causa della ridotta acidità intragastrica, l'assorbimento di ketoconazolo o itraconazolo può essere ridotto durante il trattamento con omeprazolo, nonché durante il trattamento concomitante con altri inibitori della secrezione acida.

Poiché l'omeprazolo viene metabolizzato nel fegato dal sistema del citocromo P450, il farmaco può aumentare il periodo di eliminazione di diazepamam, fenitoina, warfarin e altri antagonisti della vitamina K, che sono un substrato debole per questo enzima. Si raccomanda di monitorare i pazienti in trattamento con fenitoina, con l'eventuale necessità di ridurre la dose di quest'ultima. Quando si trattano pazienti che ricevono warfarin o altri antagonisti della vitamina K, si raccomanda di monitorare l'INR e, se necessario, ridurre la dose di warfarin (o altri antagonisti della vitamina K).

L'omeprazolo è un inibitore dell'enzima CYP2C19. Clopidogrel è metabolizzato in parte ad un metabolita attivo dal CYP2C19. L'uso simultaneo di omeprazolo 80 mg porta ad una diminuzione della concentrazione plasmatica del metabolita attivo di clopidogrel e una diminuzione dell'inibizione delle piastrine da clopidogrel.

La concentrazione di omeprazolo e claritromicina nel plasma aumenta con l'uso concomitante di farmaci. Questa interazione è considerata benefica nell'eradicazione dell'Helicobacter Pylori. Omeprazolo non interagisce con metronidazolo o amoxicillina. Questi antimicrobici vengono utilizzati in combinazione con l'omeprazolo per eradicare l'Helicobacter Pylori.

Non ci sono prove a sostegno di interazioni farmacologiche con fenacetina, teofillina, caffeina, propranololo, metoprololo, ciclosporina, lidocaina, chinidina, estradiolo o antiacidi.

L'alcol o il cibo non interferiscono con l'assorbimento di Omeprazolo.

Non ci sono prove a sostegno di interazioni farmacologiche con piroxicam, diclofenac o naprossene.

Si ritiene opportuno proseguire il trattamento con i suddetti farmaci.

L'uso concomitante di omeprazolo con digossina in pazienti sani porta ad un aumento della biodisponibilità di quest'ultima del 10%, a seguito di un aumento del pH intragastrico.

L'uso concomitante di omeprazolo (40 mg una volta al giorno) con atazanavir 300 mg, ritonavir 100 mg in volontari sani ha portato a una diminuzione significativa dell'esposizione ad atazanavir (diminuzione di AUC, C max e C m j n di circa il 75%). L'aumento della dose di atazanavir a 400 mg non ha compensato l'effetto dell'omeprazolo sull'esposizione.

L'uso concomitante di omeprazolo con tacrolimus può aumentare la concentrazione di quest'ultimo nel siero del sangue.

L'uso concomitante di omeprazolo con un inibitore di CYP2C19 e CYP3A4, voriconazolo ha portato ad un aumento dell'esposizione di omeprazolo più del doppio. Omeprazolo (40 mg una volta al giorno) ha aumentato la Cmax e l'AUC di voriconazolo (un substrato del CYP2C19) rispettivamente del 15% e del 41%. In nessuno di questi casi di solito non è richiesto un aggiustamento della dose di omeprazolo. Tuttavia, deve essere preso in considerazione un aggiustamento della dose nei pazienti con insufficienza epatica grave e quando è necessario un trattamento a lungo termine.

Funzionalità dell'applicazione

L'omeprazolo non deve essere usato per disturbi gastrointestinali minori come la sindrome dello stomaco irritabile.

Se si sospetta un'ulcera allo stomaco, è necessario escludere la possibilità di sviluppo maligno malattia prima di iniziare la terapia con le capsule di Omeprazolo, poiché il trattamento può alleviare i sintomi e rendere difficile la diagnosi.

Nei pazienti con ulcere gastriche o duodenali è necessario stabilire lo stato di Helicobacter pylori. Per i pazienti positivi all'Helicobacter pylori, il trattamento può concentrarsi sull'uccisione di questo batterio quando possibile.

In pazienti critici, specialmente quelli con uno stato circolatorio instabile, in alcuni casi sono stati riportati gravi danni irreversibili della vista fino alla cecità e perdita dell'udito fino alla sua completa perdita quando l'omeprazolo è stato usato come iniezione in bolo. Finora, la relazione tra tali casi non è stata stabilita.

Tuttavia, occorre prestare particolare attenzione alla stretta aderenza alle indicazioni approvate e alle dosi raccomandate nel trattamento di pazienti critici, anche quando l'omeprazolo viene assunto per via orale. Per quanto possibile, le funzioni della vista e dell'udito, così come il fondo, devono essere monitorate in tali pazienti prima e durante la somministrazione del farmaco. L'omeprazolo deve essere annullato immediatamente dopo aver stabilito eventuali modifiche o violazioni.

Diversi studi osservazionali hanno dimostrato che la terapia con inibitori della pompa protonica può essere associata ad un aumentato rischio di fratture dell'anca, del polso o della colonna vertebrale. Il rischio di fratture era aumentato nei pazienti che ricevevano dosi elevate e terapia a lungo termine con inibitori della pompa protonica (un anno o più). I pazienti devono utilizzare la dose più bassa e la durata più breve della terapia sufficienti per trattare le condizioni per le quali è stato prescritto l'omeprazolo. I pazienti a rischio di frattura devono essere monitorati secondo le linee guida disponibili.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e altri meccanismi.

A causa del fatto che durante la terapia con Omeprazolo possono verificarsi capogiri e sonnolenza, si deve usare cautela durante la guida di veicoli e altri meccanismi.

Composizione

Una capsula contiene: sostanza attiva - omeprazolo (sotto forma di granuli di omeprazolo 8,5%) - 20 mg; Eccipienti: mannitolo, saccarosio, calcio carbonato, lattosio, disodio idrogeno fosfato, sodio laurilsolfato, idrossipropilmetilcellulosa, acido metacrilico L30D, glicole propilenico, alcool cetilico, sodio idrossido, polisorbato 80, povidone S-630, titanio diossido E 171.
La composizione della capsula: gelatina, biossido di titanio E 171, metil paraidrossibenzoato E 218, propil paraidrossibenzoato E 216.

Descrizione

Capsule rigide gelatinose di forma cilindrica con estremità emisferiche, bianche.

Gruppo farmacoterapeutico

Mezzi per il trattamento di condizioni associate a disturbi dell'acidità.
Farmaci antiulcera e farmaci utilizzati nella malattia da reflusso gastroesofageo. Inibitori pompa protonica(H/K-ATP-asi).
Codice ATX- A02BC01.
Farmacodinamica
L'omeprazolo ha un effetto antisecretorio.
Il meccanismo d'azione è associato alla capacità dell'omeprazolo di bloccare la pompa "protonica" dell'H/K-ATPasi. Dopo somministrazione orale, la capsula di omeprazolo si dissolve nel contenuto acido dello stomaco e rilascia granuli (microgranuli). I pellet entrano nel duodeno, dove l'omeprazolo viene rilasciato in un ambiente alcalino. Dopo assorbimento, con il flusso sanguigno, l'omeprazolo entra nella mucosa gastrica e nel lume dei canalicoli delle cellule parietali, dove è presente un mezzo acido (pH<3,0), окисляется в активную форму – сульфенамид-омепразола (SA-O). SA-O связывает SH-группы Н/K-АТФазы в канальцах париетальных клеток и необратимо блокирует работу фермента. Это приводит к нарушению последней стадии процесса образования соляной кислоты желудочного сока.
L'omeprazolo riduce in modo dose-dipendente il livello di secrezione basale (a digiuno) e stimolata (postprandiale) del succo gastrico. Riduce il volume totale della secrezione gastrica, il rilascio di pepsina. Inibisce efficacemente la produzione di acido sia diurna che notturna.
Dopo una singola dose di 20 mg, la concentrazione plasmatica massima viene raggiunta dopo 1-2 ore.L'inibizione della secrezione stimolata del 50% persiste per 24 ore, mentre il livello di pH intragastrico>3.0 persiste per 17 ore.Una diminuzione stabile della secrezione si sviluppa entro il quarto giorno di terapia. La capacità delle cellule parietali di produrre acido cloridrico viene ripristinata 2-3 giorni dopo l'interruzione della somministrazione di omeprazolo.
L'omeprazolo è concentrato nelle cellule parietali delle ghiandole dello stomaco e ha un effetto citoprotettivo (stimola la secrezione di muco e bicarbonati, la moltiplicazione delle cellule epiteliali, impedisce la diffusione inversa dei protoni dal lume dello stomaco nella sua mucosa).
eradicazione Helicobacter pylori quando si prescrive omeprazolo e agenti antibatterici Associato a alta frequenza guarigione delle ulcere e remissione a lungo termine dell'ulcera peptica. Nel trattamento delle ulcere duodenali entro 4 settimane, la cicatrizzazione dell'ulcera si verifica nel 93% dei pazienti, nel trattamento delle ulcere gastriche entro 8 settimane, questa cifra è del 96%, la cicatrizzazione dell'ulcera peptica dell'esofago si ottiene nel 90% dei casi pazienti.
L'uso di farmaci che sopprimono la secrezione di acido cloridrico è associato ad un aumento della risposta del livello di gastrina sierica. Con una diminuzione dell'acidità del succo gastrico, aumenta il livello di cromogranina A, che può distorcere i risultati degli studi durante l'esecuzione di un esame diagnostico per rilevare i tumori neuroendocrini. I dati pubblicati disponibili suggeriscono che gli inibitori della pompa protonica dovrebbero essere sospesi da 5 a 14 giorni prima della misurazione CgA pianificata. Questo normalizza i livelli di cromogranina A a valori normali che può essere falso positivo dopo l'assunzione di inibitori della pompa protonica.
farmacocinetica
Dopo somministrazione orale, viene rapidamente e quasi completamente assorbito in tratto gastrointestinale(Tratto gastrointestinale). La biodisponibilità è del 30-40% a causa dell'effetto di "primo passaggio" attraverso il fegato. L'assunzione concomitante di cibo non influisce sulla biodisponibilità. Dopo aver assunto una dose di 40 mg, la concentrazione plasmatica massima è di 1,26 ± 0,41 μg/ml e viene raggiunta dopo 1,38 ± 0,32 ore Con somministrazioni ripetute la biodisponibilità aumenta al 60%.
Nel sangue è legato al 95% alle proteine ​​plasmatiche (albumina, α1-glicoproteina acida). Il volume di distribuzione è di 0,2-0,5 l/kg.
Viene metabolizzato nel fegato con la partecipazione del citocromo P450 CYP2C19 per formare 6 metaboliti inattivi: idrossiomeprazolo, solfuro e derivati ​​solfonici dell'omeprazolo. In questo caso, l'enantiomero R dell'omeprazolo agisce come un inibitore del proprio metabolismo, riducendo l'attività del CYP2C19. Nella popolazione europea, il 3-5% delle persone ha geni CYP2C19 difettosi e metabolizza lentamente l'omeprazolo. Nella popolazione asiatica, la proporzione di metabolizzatori lenti è 4 volte superiore. A causa del fatto che l'omeprazolo inibisce competitivamente il CYP2C19, esiste il rischio di interazione metabolica tra l'omeprazolo e altre sostanze il cui metabolismo è associato al CYP2C19. Tuttavia, a causa della sua bassa affinità per il CYP3A4, l'omeprazolo non inibisce il metabolismo di altri substrati del CYP3A4. Inoltre, l'omeprazolo non ha un effetto inibitorio sui principali enzimi CYP.
Viene escreto principalmente dai reni sotto forma di metaboliti (72-80%) e attraverso l'intestino (18-23%). La clearance totale è 7,14–8,57 ml/min/kg. Emivita di eliminazione nelle persone con funzione normale fegato 0,5-1 ore, con insufficienza epatica cronica, può aumentare fino a 3 ore. insufficienza renale l'eliminazione dell'omeprazolo diminuisce in proporzione alla diminuzione della clearance della creatinina.
Nei pazienti anziani è possibile rallentare il metabolismo dell'omeprazolo e aumentarne la biodisponibilità.

Indicazioni per l'uso

Ulcera peptica e ulcera duodenale (trattamento e prevenzione delle ricadute);
- terapia di eradicazione Helicobacter pylori in pazienti infetti con ulcera gastrica e ulcera duodenale (solo come parte della terapia di combinazione);
- ulcera peptica dello stomaco e del duodeno associata all'uso di farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), ulcere da stress (trattamento e prevenzione in pazienti a rischio di insorgenza);
- reflusso esofageo;
- trattamento a lungo termine di pazienti con esofagite da reflusso guarita;
- reflusso gastroesofageo (anche sintomatico);
- Sindrome di Zollinger-Ellison.
Figli:
Bambini di età superiore a 1 anno e di peso minimo di 10 kg:
- trattamento dell'esofagite da reflusso;
- Trattamento sintomatico del bruciore di stomaco e del rigurgito acido nella malattia da reflusso gastroesofageo.
Bambini sopra i 4 anni:
- ulcera duodenale causata da Helicobacter pylori (come parte di una terapia complessa).

Controindicazioni

Ipersensibilità all'omeprazolo o ad uno qualsiasi degli eccipienti, infanzia fino a 1 anno (peso corporeo inferiore a 10 kg). L'omeprazolo, come altri inibitori della pompa protonica (PPI), non deve essere usato in concomitanza con nelfinavir.

Modo di somministrazione e dosaggio

Si consiglia di assumere le capsule al mattino, preferibilmente prima dei pasti, deglutendo intere e mezzo bicchiere d'acqua senza masticare o frantumare la capsula. Per pazienti con disturbi della deglutizione o bambini, è possibile aprire la capsula e assumere il contenuto, previamente miscelato con una piccola quantità di acqua naturale o liquido leggermente acido (succo di frutta, salsa di mele), lavato con una piccola quantità d'acqua. La miscelazione del contenuto della capsula con il liquido viene effettuata immediatamente prima dell'uso o non più di 30 minuti prima di assumere il farmaco.
Se la dose prescritta viene dimenticata, deve assumere la capsula il prima possibile. Se si avvicina il momento dell'assunzione della dose successiva, è necessario prenderla come al solito e continuare a prendere Omeprazolo secondo il regime raccomandato dal medico. Non prenda una dose doppia per compensare la dose dimenticata.
Dosaggio negli adulti
Trattamento dell'ulcera duodenale in fase acuta
La dose raccomandata è di 20 mg/die. Il corso medio del trattamento è di 2 settimane. Nei casi in cui non si verificano cicatrici complete dopo il primo ciclo di assunzione di omeprazolo, viene solitamente prescritto un secondo ciclo di terapia di due settimane. In caso di ulcera duodenale resistente alla terapia, vengono prescritti 40 mg / die; la cicatrizzazione si verifica entro 4 settimane.
Prevenzione delle esacerbazioni dell'ulcera gastrica e dell'ulcera duodenale
La dose raccomandata è di 20 mg/die. Se necessario, la dose può essere aumentata a 40 mg/die.
Trattamento dell'ulcera gastrica in fase acuta
La dose raccomandata è di 20 mg/die. Il corso medio del trattamento è di 4 settimane. Nei casi in cui, dopo il primo ciclo di assunzione del farmaco, l'ulcera non è completamente guarita, viene solitamente prescritto un ciclo di trattamento ripetuto di 4 settimane, durante il quale si ottiene una cura. Con ulcera peptica resistente alla terapia, medicinale nominare 40 mg / die; la guarigione di solito avviene entro 8 settimane.
Eliminazione di Helicobacter pylori nell'ulcera gastrica
È possibile utilizzare vari regimi di trattamento con la scelta degli antibiotici per un particolare paziente. La selezione deve essere effettuata in conformità con i dati nazionali, regionali e locali sulla resistenza e le linee guida di trattamento.
Quando si esegue la "tripla terapia":
omeprazolo 20 mg + claritromicina 500 mg + amoxicillina 1000 mg, ciascuno assunto 2 volte al giorno per una settimana, o
omeprazolo 20 mg + claritromicina 250 mg o 500 mg + metronidazolo 400 mg (o 500 mg o tinidazolo 500 mg), ciascuno assunto 2 volte al giorno per una settimana, o
omeprazolo 40 mg + amoxicillina 500 mg + metronidazolo 400 mg (o 500 mg o tinidazolo 500 mg), ciascuno assunto 3 volte al giorno per una settimana.
Dopo la liquidazione Helicobacter pylori l'ulteriore trattamento dell'ulcera gastrica nella fase acuta deve essere effettuato secondo il regime di trattamento standard. Nei casi in cui, dopo la terapia, il test per Helicobacter pylori rimane positivo, il corso del trattamento può essere ripetuto.
Trattamento delle ulcere gastriche e duodenali correlate ai FANS
La dose raccomandata è di 20 mg/die. La maggior parte dei pazienti guarisce entro quattro settimane. Nei casi in cui, dopo il primo ciclo di trattamento, l'ulcera non è completamente guarita, viene solitamente prescritto un ciclo ripetuto di 4 settimane.
Per la prevenzione delle ulcere dello stomaco e del duodeno correlate ai FANS in pazienti a rischio(età superiore a 60 anni, storia di ulcera gastrica e duodenale, storia di sanguinamento gastrointestinale) la dose raccomandata è di 20 mg/die.
Trattamento dell'esofagite da reflusso
La dose raccomandata è di 20 mg/die. La maggior parte dei pazienti guarisce entro 4 settimane. Nei casi in cui, dopo il primo ciclo di trattamento, l'ulcera non è completamente guarita, viene solitamente prescritto un ciclo ripetuto di 4 settimane. Nei pazienti con grave esofagite da reflusso, si raccomanda una dose di 40 mg / die, il corso del trattamento è in media di 8 settimane.
Per il trattamento a lungo termine di pazienti con esofagite da reflusso guarita(nella fase di remissione) è prescritto a 10 mg / die sotto forma di lunghi cicli di terapia di mantenimento. Se necessario, la dose può essere aumentata a 20-40 mg.
Per il trattamento sintomatico della malattia da reflusso gastroesofageo il regime di dosaggio è impostato individualmente. Assegnare 10-20 mg / giorno. Il corso del trattamento è di 4 settimane. Se alla fine della terapia i sintomi non scompaiono, si consiglia di modificare il regime di trattamento.
Trattamento per la sindrome di Zollinger-Ellison
Nella sindrome di Zollinger-Ellison, il regime di dosaggio viene selezionato individualmente e il trattamento continua secondo indicazioni cliniche tutto il tempo necessario. La dose iniziale raccomandata è di 60 mg/die. Tutti i pazienti con una forma grave della malattia, nonché nei casi in cui altri metodi terapeutici non hanno portato al risultato desiderato, devono essere controllati efficacemente e oltre il 90% dei pazienti viene mantenuto alla dose di 20-120 mg / die . Nei casi in cui la dose giornaliera di omeprazolo supera gli 80 mg, la dose deve essere suddivisa in due dosi al giorno.
Dosaggio nei bambini
L'esperienza clinica con l'omeprazolo nei bambini è limitata. Il trattamento deve essere supervisionato da uno specialista.
In caso di grave esofagite da reflusso, resistenti ad altri tipi di terapia, ai bambini di età superiore a 2 anni con un peso corporeo superiore a 20 kg vengono prescritti 20 mg/die (equivalenti a circa 1 mg/kg/die). La durata del trattamento è di 4-8 settimane. I bambini di età compresa tra 1 e 2 anni sono prescritti alla dose di 10 mg / die. In questo caso, il contenuto della capsula viene versato in 50 ml di acqua da bere, dopo la miscelazione, misurare metà di questo volume di liquido e darlo da bere al bambino. Se necessario, la dose per i bambini da 1 a 2 anni può essere aumentata a 20 mg, per i bambini di età superiore a 2 anni - fino a 40 mg.
Per il trattamento dell'ulcera duodenale causata da Helicobacter pylori Per i bambini e gli adolescenti, la scelta del regime di trattamento deve essere conforme alle linee guida nazionali, regionali e locali riguardanti la resistenza batterica, la durata del trattamento (di solito 7 giorni, ma a volte fino a 14 giorni) e l'uso appropriato di agenti antibatterici.
Bambini di peso 15-30 kg: omeprazolo 10 mg + amoxicillina 25 mg/kg + claritromicina 7,5 mg/kg peso corporeo, ogni farmaco 2 volte/die per una settimana.
Bambini di peso 31-40 kg: omeprazolo 20 mg + amoxicillina 750 mg + claritromicina 7,5 mg/kg di peso corporeo, ogni farmaco 2 volte/die per una settimana.
Bambini di peso superiore a 40 kg: omeprazolo 20 mg + amoxicillina 1000 mg + claritromicina 500 mg, ogni farmaco 2 volte al giorno per una settimana.
Popolazioni speciali
Nei pazienti con funzionalità renale compromessa e nei pazienti anziani (di età superiore a 65 anni), non è richiesto un aggiustamento del dosaggio.
Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa, la dose non deve superare i 10-20 mg / die.

Effetti collaterali"tipo =" casella di controllo ">

Effetti collaterali

Le categorie di frequenza sono definite in base ai seguenti indicatori: molto spesso (≥ 1/10), spesso (da ≥ 1/100 a 1/10), raramente (da ≥ 1/1000 a<1/100), редко (≥ 1/10000 <1/1000), очень редко (<1/10000), не известно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Patologie del sistema emolinfopoietico
Raramente: leucopenia, trombocitopenia.
Molto raro: agranulocitosi, pancitopenia.
Disturbi del sistema immunitario
Raro: reazioni di ipersensibilità come febbre, angioedema e reazioni anafilattiche/shock.
Disturbi metabolici e nutrizionali
Raro: iponatriemia.
Non nota: ipomagnesemia, che nei casi più gravi può portare a ipocalcemia. L'ipomagnesemia può anche essere associata all'ipokaliemia.
Disordini mentali
Non comune: insonnia.
Raramente: agitazione, confusione, depressione.
Molto raro: aggressività, allucinazioni.
Disturbi del sistema nervoso
Spesso: mal di testa.
Raramente: capogiro, parestesia, sonnolenza.
Raramente: gusto distorto.
Violazioni degli organi della vista
Raramente: visione offuscata.
Disturbi dell'udito e del labirinto
Non comune: vertigini.
Disordini gastrointestinali
Spesso: polipi allo stomaco (benigni), dolori addominali, stitichezza, diarrea, flatulenza, nausea, vomito.
Raramente: secchezza delle fauci, stomatite, candidosi gastrointestinale.
Non nota: colite microscopica.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Raramente: broncospasmo.
Patologie del fegato e delle vie biliari
Non comune: aumento dei livelli degli enzimi epatici.
Raro: epatite con o senza ittero.
Molto raro: insufficienza epatica, encefalopatia in pazienti con malattia epatica preesistente.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Non comune: dermatite, prurito, eruzione cutanea, orticaria.
Raramente: alopecia, fotosensibilità.
Molto raro: eritema multiforme, sindrome di Steven-Johnson, necrolisi epidermica tossica.
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
Non comune: fratture dell'anca, del polso, della colonna vertebrale.
Raramente: artralgia, sialgia.
Molto raro: debolezza muscolare.
Patologie renali e delle vie urinarie
Raramente: nefrite interstiziale.
Disturbi genitali e del seno
Molto raro: ginecomastia.
Disturbi generali e disturbi nel sito di iniezione
Non comune: malessere, edema periferico.
Raramente: aumento della sudorazione.
Figli
La sicurezza dell'omeprazolo è stata valutata in un totale di 310 bambini di età compresa tra 0 e 16 anni con malattie acido-correlate. Ci sono dati limitati di sicurezza a lungo termine basati sull'esperienza con omeprazolo in uno studio clinico in 46 bambini che ricevono una terapia di mantenimento per esofagite erosiva grave fino a 749 giorni. Il profilo degli eventi avversi è stato sostanzialmente lo stesso degli adulti con trattamento a breve e lungo termine. Non ci sono prove dell'effetto del trattamento a lungo termine con omeprazolo sulla pubertà e sulla crescita.
In caso di reazioni avverse elencate o altre non elencate in queste istruzioni, consultare un medico.

Misure precauzionali

Prima di iniziare l'uso di omeprazolo, dovrebbe essere esclusa la presenza di un processo maligno (specialmente con l'ulcera gastrica), poiché il trattamento, mascherando i sintomi, può ritardare la diagnosi corretta. Le sindromi ansiose comprendono una significativa perdita di peso non intenzionale, ripetuti attacchi di vomito, disfagia, vomito di sangue, anemia o melena (feci nere e informi con un caratteristico odore sgradevole).
La co-somministrazione di atazanavir con inibitori della pompa protonica non è raccomandata; se tale terapia di combinazione è necessaria, si raccomanda un attento controllo clinico (ad esempio, carica virale) con un aumento della dose di atazanavir a 400 mg da 100 mg di ritonavir: la dose giornaliera di omeprazolo di 20 mg non deve essere superata.
L'omeprazolo, come tutti i farmaci che bloccano la secrezione di acido cloridrico, può ridurre l'assorbimento della vitamina B12 (cianocobalamina) a causa di ipo e acloridria. Questo deve essere preso in considerazione nella terapia a lungo termine in pazienti con basso peso corporeo o con un aumentato rischio di ridotto assorbimento della vitamina B12, o se si osservano sintomi clinici appropriati.
L'omeprazolo è un inibitore del CYP2C19. All'inizio o alla fine del trattamento con omeprazolo, deve essere considerata la possibilità di interazioni con farmaci metabolizzati attraverso il CYP2C19. Esiste un'interazione tra clopidogrel e omeprazolo, il cui significato clinico non è stato determinato. Come misura precauzionale, si raccomanda di evitare l'uso simultaneo di omeprazolo e clopidogrel.
Livelli elevati di cromogranina A (CgA) possono distorcere i risultati dei test diagnostici per rilevare i tumori neuroendocrini. Per evitare ciò, gli inibitori della pompa protonica devono essere sospesi almeno cinque giorni prima della misurazione dei livelli sierici di cromogranina. Se i livelli di CgA e gastrina non sono tornati alla normalità dopo la misurazione iniziale, la cromogranina deve essere rideterminata 14 giorni dopo l'interruzione degli inibitori della pompa protonica. L'uso di inibitori della pompa protonica può portare ad un leggero aumento del rischio di infezioni gastrointestinali causate da batteri del genere Salmonella sp. e Campylobacter spp.
Alcuni bambini con condizioni croniche potrebbero aver bisogno di un trattamento a lungo termine, sebbene questo non sia raccomandato.
Sono stati segnalati casi di sviluppo di ipomagnesiemia sintomatica e asintomatica in pazienti che assumevano inibitori della pompa protonica per almeno 3 mesi, nella maggior parte dei casi dopo 1 anno di terapia. Gli effetti collaterali gravi includono tetania, aritmie e convulsioni. La maggior parte dei pazienti ha richiesto sali di magnesio e l'interruzione degli inibitori della pompa protonica.
Pazienti che stanno pianificando l'uso a lungo termine di inibitori della pompa protonica o l'uso concomitante di digossina o altri farmaci che possono causare una diminuzione del contenuto di magnesio (ad esempio diuretici), è necessario determinare la concentrazione di magnesio nel siero prima di usare il protone inibitori della pompa e periodicamente durante l'uso ... Con l'uso prolungato e/o in dosi elevate di inibitori della pompa protonica, è possibile un aumento del rischio di fratture dell'anca, del polso e della colonna vertebrale. Con il trattamento a lungo termine, soprattutto se protratto per più di 1 anno, i pazienti devono essere sottoposti a regolare controllo medico.
Il farmaco contiene sodio in una quantità inferiore a 1 mmol (23 mg) per dose, ad es. praticamente "senza sodio".
A causa del contenuto di parabeni, può causare reazioni allergiche (possibilmente ritardate), in rari casi - broncospasmo. A causa della presenza di saccarosio nella composizione, questo farmaco non è adatto a pazienti con rara intolleranza congenita al fruttosio, malassorbimento di glucosio-galattosio o deficit di saccarosio-isomaltasi. Se hai un'intolleranza ad alcuni zuccheri, dovresti consultare il medico prima dell'uso.
Il medicinale contiene lattosio, pertanto i pazienti con intolleranza congenita al galattosio, deficit di lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono usare questo medicinale.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e sui meccanismi di controllo

L'assunzione di omeprazolo non influisce sulla capacità del paziente di guidare un veicolo a motore o altre attività dell'operatore. In caso di vertigini e disabilità visive, i pazienti non devono guidare un'auto o lavorare con attrezzature.

Interazione con altri medicinali

Con l'uso simultaneo con antiacidi, non sono state notate interazioni clinicamente significative.
Rallenta l'assorbimento dei farmaci, che dipende dal pH - ampicillina, itraconazolo, ketoconazolo, preparati di ferro.
Rallenta l'eliminazione e migliora l'effetto dei farmaci metabolizzati dal citocromo CYP2C19 - warfarin, diazepam, fenitoina. L'omeprazolo, quando utilizzato a dosi di 40 mg in persone sane nello studio, ha aumentato la Cmax e l'AUC del cilostazolo rispettivamente del 18% e del 26% e di uno dei suoi metaboliti attivi rispettivamente del 29% e del 69%.
Si raccomanda di controllare la concentrazione di fenitoina nel plasma durante le prime due settimane dopo l'inizio del trattamento con omeprazolo e, se la dose di fenitoina viene aggiustata, il controllo e l'aggiustamento della dose devono essere effettuati dopo la fine del trattamento con omeprazolo.
Poiché l'omeprazolo viene metabolizzato dal sistema del citocromo CYP2C19 e CYP3A4, l'assunzione di farmaci che inibiscono il CYP2C19 e il CYP3A4 (ad esempio claritromicina e voriconazolo) può portare ad un aumento della concentrazione di omeprazolo nel siero del sangue riducendone il metabolismo.
Migliora l'effetto ematotossico di cloramfenicolo, tiamazolo (mercazolil), preparati di litio.
La somministrazione combinata di omeprazolo e clopidogrel porta ad una diminuzione dell'effetto terapeutico di clopidogrel.
L'uso combinato di omeprazolo e digossina può portare ad un aumento della biodisponibilità della digossina del 10%. Sono stati descritti casi di intossicazione da digitale. Si deve usare cautela quando si prescrivono farmaci insieme, specialmente nei pazienti anziani.
I livelli plasmatici di nelfinavir e atazanavir diminuiscono con l'uso concomitante con omeprazolo. La somministrazione contemporanea di omeprazolo e nelfinavir è controindicata (vedere paragrafo "Controindicazioni"). A causa di una significativa riduzione dell'assorbimento di posaconazolo ed erlotinib quando assunti insieme a omeprazolo, questa combinazione deve essere evitata. Se usato contemporaneamente a omeprazolo, le concentrazioni plasmatiche di saquinavir/ritonavir aumentano. Con la somministrazione simultanea di omeprazolo e tacrolimus, aumenta la concentrazione nel siero di tacrolimus. È necessario il monitoraggio della concentrazione sierica di tacrolimus e della funzione renale (clearance della creatinina). Gli induttori degli enzimi epatici microsomiali CYP2C19 e/o CYP3A4 (ad esempio, preparati di rifampicina ed erba di San Giovanni) possono ridurre la concentrazione di omeprazolo nel siero a causa di un aumento del suo tasso metabolico. Con l'uso simultaneo di metotrexato con inibitori della pompa protonica, la concentrazione di quest'ultimo aumenta in alcuni pazienti. Ad alte dosi di metotrexato può essere necessario sospendere temporaneamente il trattamento.

Grazie

Il sito fornisce informazioni di base solo a scopo informativo. La diagnosi e il trattamento delle malattie devono essere effettuati sotto la supervisione di uno specialista. Tutti i farmaci hanno controindicazioni. È necessaria una consulenza specialistica!

Omeprazolo farmaco

Una droga omeprazolo appartiene ai più moderni farmaci antisecretori utilizzati nel trattamento dell'ulcera peptica e delle malattie erosive-infiammatorie del tratto gastrointestinale superiore. Il meccanismo d'azione si riferisce a inibitori della pompa protonica.

L'omeprazolo inibisce la produzione di acido cloridrico nello stomaco e ne riduce l'attività. Questo farmaco acquisisce le sue proprietà medicinali solo dopo essere entrato nell'ambiente acido, che è proprio caratteristico dello stomaco.

Dopo l'ingestione, il farmaco penetra attivamente nelle cellule speciali dello stomaco, responsabili della secrezione di acido cloridrico. In essi si accumula e, quindi, regola la produzione di succo gastrico e pepsina (un enzima che scompone le proteine).

L'omeprazolo ha un effetto battericida sul principale colpevole di gastrite e ulcera peptica - il microrganismo Helicobacter pylori (Helicobacter pylori). Ecco perché l'omeprazolo è incluso nell'elenco dei farmaci che sopprimono l'infezione da Helicobacter pylori in caso di ulcere gastriche e duodenali.

Con il reflusso patologico del contenuto gastrico nell'esofago (esofagite ulcerosa ed erosiva da reflusso), la mucosa viene inevitabilmente danneggiata e su di essa si formano difetti ulcerativi. L'omeprazolo, assunto per via orale, è in grado di ridurre l'effetto dannoso dell'acido cloridrico, ripristinare il pH del succo gastrico e ridurre significativamente la gravità dei principali sintomi della malattia.

L'omeprazolo non solo migliora significativamente il benessere dei pazienti, ma porta anche a una forte diminuzione della probabilità di un ritorno della malattia e dello sviluppo delle sue complicanze. La sua azione inizia entro 1 ora dall'ingestione e continua per tutta la giornata. L'omeprazolo raggiunge il massimo terapeutico dopo 2 ore. Maggiore è la dose del farmaco, maggiore è l'effetto inibitorio sulle cellule parietali (che producono acido cloridrico) dello stomaco.

L'omeprazolo viene escreto dal corpo attraverso i reni (fino all'80%) e l'intestino (circa il 20%). Negli anziani, così come nell'insufficienza renale cronica, l'eliminazione del farmaco dall'organismo può essere rallentata.

Forme di emissione

Nella rete di farmacie, il farmaco Omeprazolo viene venduto in compresse, capsule e soluzioni per somministrazione endovenosa.
1. Le capsule enteriche contengono 10 mg o 20 mg del principale ingrediente attivo - omeprazolo (7 capsule in un blister, una confezione può contenere da 1 a 4 blister); alcuni produttori confezionano capsule in lattine polimeriche da 30 o 40 pezzi;
2. Compresse MAPS (pellet) rivestite con 10 mg, 20 mg o 40 mg di principio attivo (n. 7, 14, 28);
3. Polvere per soluzioni per infusione in flaconcini da 40 mg (5 flaconcini per confezione).

Il farmaco viene dispensato solo con la prescrizione del medico.

Istruzioni per l'uso di Omeprazolo®

Indicazioni per l'uso

L'omeprazolo ha ampie indicazioni per le malattie del tratto gastrointestinale superiore. Il farmaco viene solitamente prescritto per adulti e bambini di età superiore ai 5 anni nei seguenti casi:
1. Nel complesso trattamento della fase attiva dell'ulcera gastrica e dell'ulcera duodenale associata all'infezione da Helicobacter pylori;
2. Per il trattamento della sindrome di Zollinger-Ellison;
3. Per fermare le manifestazioni di reflusso gastroesofageo (reflusso del contenuto gastrico nella parte inferiore dell'esofago);
4. Per eliminare il bruciore di stomaco semplice, che dura più di 2 giorni durante la settimana;
5. Come trattamento per l'esofagite erosiva confermata endoscopicamente;
6. Per la correzione dei disturbi ipersecretori del tratto digerente superiore;
7. Per il trattamento delle gastropatie che si sono formate dall'assunzione di farmaci antinfiammatori non steroidei;
8. Nel trattamento combinato dell'adenomatosi poliendocrina;
9. A scopo profilattico, per prevenire le ricadute nelle ulcere duodenali croniche, l'aspirina e l'ulcera peptica da stress.

Controindicazioni

La principale controindicazione per l'assunzione di Omeprazolo è l'intolleranza a uno qualsiasi dei componenti del farmaco.

Inoltre, il farmaco non è raccomandato per l'assunzione durante la gravidanza. È stato clinicamente dimostrato che l'assunzione di Omeprazolo, soprattutto nel primo trimestre di gravidanza, può portare a malformazioni fetali. Pertanto, il farmaco viene prescritto solo in casi estremi, quando i benefici del suo utilizzo superano significativamente gli effetti collaterali.

Il farmaco penetra bene e rapidamente nel sangue e nel latte materno, quindi non viene prescritto durante l'allattamento.

L'omeprazolo aiuta a ridurre l'acidità del succo gastrico, quindi non è prescritto per la gastrite a bassa acidità, la gastrite atrofica.

L'omeprazolo è anche controindicato nei pazienti con sospetto cancro gastrico o duodenale. In questo caso, il farmaco può neutralizzare i sintomi esistenti e complicare la diagnosi finale. Ci sono prove che l'Omeprazolo con questa patologia può stimolare la crescita di una neoplasia esistente.

Altre controindicazioni includono l'osteoporosi e la tendenza a fratture ossee spontanee. L'omeprazolo rilascia il calcio dalle ossa, quindi può aumentare i sintomi dell'osteoporosi. In caso di emergenza, è consentito il trattamento con omeprazolo sotto la copertura di preparati di calcio e vitamina D.

Prima di prescrivere Omeprazolo, è necessario assicurarsi che il paziente non presenti le seguenti condizioni:

  • Tumori maligni dell'apparato digerente;
  • Infezioni gastrointestinali - salmonella, compilobacter, perché L'omeprazolo può migliorare la loro riproduzione;
  • Insufficienza epatica: allo stesso tempo, la biotrasformazione del farmaco rallenta bruscamente e si verifica un'infiammazione tossica delle cellule epatiche;
  • L'insufficienza renale rallenta l'eliminazione del farmaco dal corpo.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali dell'assunzione di omeprazolo sono rari. Di norma, si verificano quando il farmaco viene utilizzato in modo errato o per un lungo periodo (più di 2-3 mesi consecutivi). In questi casi, i disturbi più comuni dell'apparato digerente sono nausea, gonfiore e dolore addominale, diarrea o stitichezza. Alcuni pazienti lamentano mal di testa e vertigini. Tutti i sintomi di solito scompaiono da soli dopo l'interruzione del farmaco.
Inoltre, l'omeprazolo può causare:
  • Disturbi del gusto, secchezza e infiammazione della mucosa orale.
  • Nausea, vomito, feci instabili, flatulenza.
  • Disfunzione epatica.
  • Disturbi del sistema nervoso (in pazienti con gravi malattie concomitanti) - depressione, irritabilità, mal di testa, letargia, debolezza e talvolta encefalopatia.
  • Eruzioni cutanee, prurito, arrossamento e desquamazione, eritema essudativo, aumento della sensibilità alla luce, calvizie locale.
  • Reazioni allergiche sotto forma di febbre, orticaria, edema di Quincke, spasmo dei muscoli dei bronchi, nefrite interstiziale; in casi molto rari - shock anafilattico.
  • Cambiamenti nella composizione qualitativa e quantitativa del sangue - una diminuzione del numero di leucociti, piastrine; Talvolta si sviluppa anemia da carenza di folati B12.
  • A volte c'è dolore alle grandi articolazioni e ai muscoli e si sviluppa debolezza muscolare.
Effetti collaterali estremamente rari sono l'allargamento e l'ingorgo delle ghiandole mammarie, la diminuzione dell'acuità visiva, l'edema degli arti inferiori, la formazione di cisti ghiandolari nello stomaco, che sono benigne e reversibili.

Trattamento con omeprazolo

A causa del fatto che l'assunzione impropria o incontrollata del farmaco può causare gravi danni al tratto gastrointestinale, solo un medico può prescriverlo.

Come prendere l'omeprazolo?
L'omeprazolo deve essere assunto immediatamente prima dei pasti o con la colazione. Se è necessario assumere nuovamente il farmaco durante il giorno, di solito viene prescritto la sera.

Le capsule non devono essere masticate o divise in porzioni. La dose richiesta del farmaco viene lavata con una piccola quantità di acqua pura non gassata.

Se le compresse (granuli) di Omeprazolo vengono utilizzate come agente terapeutico, possono essere sciolte in acqua acidificata, yogurt o succo (15-20 ml). Il farmaco diluito deve essere bevuto entro 30 minuti.

Dosaggio di omeprazolo
La dose singola standard del farmaco è di 20 mg, ma può essere modificata dal medico in base alla gravità della malattia e alle condizioni generali del paziente. L'omeprazolo viene prescritto in cicli di non più di 2 mesi, dopo i quali è necessaria una pausa per diversi mesi.

  • In caso di ulcera gastrica nella fase di esacerbazione, l'omeprazolo viene prescritto a 20-40 mg al giorno, la dose è divisa in 2 dosi. Il corso del trattamento va da 1 a 2 mesi.
  • Con l'esofagite erosiva-ulcerativa, il trattamento è prescritto in modo simile all'ulcera gastrica. Come trattamento anti-ricaduta vengono prescritti 20 mg di omeprazolo al giorno. La durata del trattamento può variare da 1 a 2 mesi.
  • In ulcere duodenali la dose giornaliera del farmaco è di 20 mg, il corso del trattamento è di 2-4 settimane. Per prevenire il ripetersi della malattia, vengono prescritte dosi di mantenimento di Omeprazolo fino a 4 settimane. In questo caso, è necessario utilizzare capsule contenenti 10 mg del principale ingrediente attivo.
  • In gastropatie e lesioni erosive e ulcerative causata dall'assunzione di farmaci antinfiammatori non steroidei, viene prescritta 1 capsula di Omeprazolo al giorno per un periodo da 4 a 8 settimane.
  • Per la cura Sindrome di Zollinger-Ellison la dose di Omeprazolo è selezionata rigorosamente individualmente, a seconda del livello iniziale dell'attività secretoria gastrica. La dose giornaliera minima è di 60 mg. In futuro, la dose può essere aumentata a 120 mg / die, mentre la quantità del farmaco è divisa in 2 dosi: al mattino e alla sera.
  • Per la cura Infezione da Helicobacter pylori prendi 20 mg del farmaco al mattino e alla sera, il corso minimo è di 7 giorni. Con questo trattamento, l'omeprazolo viene sempre assunto in un unico blocco con agenti antibatterici, secondo uno dei regimi esistenti (tripla o quadroterapia).
  • Per coppettazione bruciore di stomaco senza complicazioni L'omeprazolo 20 mg viene prescritto una volta al giorno per 14 giorni. Un secondo ciclo di trattamento è possibile dopo 4 mesi.
  • Nei pazienti con malattie epatiche concomitanti, la dose giornaliera del farmaco non deve superare i 20 mg.
  • Per la prevenzione fuoriuscita di contenuto gastrico acido nell'esofago durante le operazioni a lungo termine, l'omeprazolo viene prescritto 40 mg il giorno prima e 2-4 ore prima dell'operazione.
In una condizione grave del paziente, soprattutto se si trova nel reparto di terapia intensiva, l'omeprazolo può essere iniettato attraverso un catetere direttamente nello stomaco, oppure possono essere utilizzate soluzioni sterili per infusione endovenosa. Per la somministrazione attraverso un catetere, è necessario diluire 20 mg della polvere dalla capsula in 30 ml di acqua, insistere per 3-5 minuti ed entrare attraverso un tubo gastrico. Per la somministrazione endovenosa a goccia, 40 mg di polvere di omeprazolo sterile (1 flacone) vengono diluiti in 100 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o glucosio al 5%.

Omeprazolo per bambini

Di norma, il farmaco non è prescritto per i bambini di età inferiore ai 5 anni. Tuttavia, per la sindrome di Zollinger-Ellison e per alcune altre malattie acute del tratto digestivo superiore, il medico può prescrivere l'omeprazolo. In questo caso, la dose del farmaco viene calcolata in base al peso corporeo del bambino.
1. Con un peso corporeo fino a 10 kg, il farmaco viene prescritto a 5 mg al giorno.
2. Con un peso da 10 a 20 kg, la dose giornaliera del farmaco è di 10 mg.
3. Con un bambino di peso corporeo pari o superiore a 20 kg, è consentita una singola dose di 20 mg di omeprazolo al giorno.

Omeprazolo durante la gravidanza

La gravidanza è una controindicazione per la nomina di Omeprazolo. È particolarmente importante evitare l'assunzione del farmaco nel primo trimestre di gravidanza, perché in questo caso, aumenta notevolmente il rischio di sviluppare patologie del sistema cardiovascolare nel feto. Nel resto della gravidanza, l'omeprazolo viene prescritto con grande cura e solo se gli effetti positivi del farmaco superano i possibili effetti collaterali.

Omeprazolo per la gastrite

L'omeprazolo è prescritto solo per la gastrite con elevata acidità! Con gastrite normo e ipoacida, l'omeprazolo è controindicato e può provocare lo sviluppo di gastrite atrofica con acidità zero del succo gastrico.

L'effetto massimo di una singola dose di Omeprazolo 20 mg si verifica in media dopo 1,5-2 ore. L'effetto terapeutico del farmaco dura da 18 a 24 ore, quindi, con la gastrite, la dose giornaliera di Omeprazolo è di 1 capsula (20 mg). La durata del trattamento di solito non supera le 2-3 settimane. Durante questo periodo, l'acidità dello stomaco viene normalizzata e i principali sintomi della gastrite vengono eliminati.

Se la gastrite è associata all'infezione da Helicobacter pylori, allora insieme a Omeprazolo, è necessario eseguire un trattamento antibatterico obbligatorio secondo uno degli schemi generalmente accettati in questo caso (tripla terapia).

Omeprazolo per il bruciore di stomaco

L'omeprazolo elimina efficacemente il bruciore di stomaco in varie malattie del tratto gastrointestinale. Tuttavia, la sua accoglienza indipendente è consentita solo in via eccezionale, come ambulanza. La sua dose in questo caso non deve superare i 10 mg al giorno. L'effetto terapeutico di Omeprazolo si sviluppa in 4-5 giorni e l'intero ciclo di trattamento non deve superare i 14 giorni. Il trattamento con omeprazolo può essere ripetuto non prima di 4 mesi.

Se alla fine del trattamento il bruciore di stomaco ritorna, dovresti consultare un medico per un consiglio e un esame. Lo stesso dovrebbe essere fatto con il bruciore di stomaco ricorrente, specialmente se si verifica più di 2 giorni alla settimana. In questo caso, sarà prescritto un trattamento appropriato con Omeprazolo a dosaggi appropriati.

Interazione di Omeprazolo con altri farmaci

L'omeprazolo può modificare l'effetto di qualsiasi farmaco (ketoconazolo, itraconazolo, ampicillina, sali di ferro, ecc.), la cui attività e assorbimento dipendono dal pH dello stomaco.

I farmaci che si trasformano nel fegato (Warfarin, Diazepam, Fenitoina, ecc.) possono, quando interagiscono con Omeprazolo, essere degradati più lentamente, aumentando la loro concentrazione nel sangue e nei tessuti. L'omeprazolo rallenta anche il rilascio di tranquillanti dal corpo (Sibazon, Diazepam, Elenium). In questi casi, potrebbe essere necessario ridurre la dose di questi farmaci.

L'omeprazolo può potenziare l'effetto di anticoagulanti indiretti e anticonvulsivanti (cumarine, difenina). Con la somministrazione simultanea di Claritromicina e Omeprazolo, gli effetti si rafforzano a vicenda.

L'omeprazolo aumenta l'effetto negativo sul sistema ematopoietico di altre sostanze medicinali.

Analoghi dell'omeprazolo

A causa della sua popolarità e dell'elevata efficienza, l'omeprazolo ha molti analoghi e farmaci generici (sinonimi) che contengono lo stesso principio attivo principale, ma differiscono in modo significativo nel prezzo.

Gli analoghi (sinonimi) più popolari consentiti in Russia:

  • bioprazolo;
  • Gastrozolo;
  • Omez;
  • Omefez;
  • Ulsol;
  • omezolo;
  • Omeprazolo-Acri;
  • Omeprazolo-Richter;
  • Losek;
  • Losek MAPS (pellet);
  • Gasek.
Esistono anche altri analoghi di Omeprazolo che non sono registrati nella Federazione Russa:
  • Gasek (Svizzera);
  • Omeprazolo-Astrafarm (Ucraina);
  • Omeprazolo-Darnitsa;
  • Cerol (India).
Nel mercato farmaceutico europeo sono ampiamente utilizzati Antra MUPS, Prilosec, Lokit, Proseptin, Romesek.

Recensioni sul farmaco

Lena, Novokamsk:
"Dopo il parto, ho spesso iniziato a sviluppare bruciore di stomaco e nausea. Ho pensato che fosse un fenomeno temporaneo associato alla ristrutturazione del corpo, ma il tempo è passato e le mie condizioni sono solo peggiorate. Sono andato dal medico per un esame e si è scoperto che avevo GERD, discinesia biliare Tra l'altro il medico mi ha prescritto Omeprazolo. Mi aiuta molto velocemente, letteralmente in pochi minuti toglie il bruciore di stomaco, e dopo 3-4 giorni quasi tutti i sintomi scompaiono. Ho provato a bere altro droghe - Lasek e Omefez, ma solo il nostro omeprazolo domestico. Solo che mi aiuta al meglio e non dà alcun effetto collaterale. "

Victoria, Nizhnevartovsk:
"Ho avuto problemi di stomaco fin da scuola, e quando sono andato al college, è peggiorato ancora. Mal di stomaco, nausea, bruciore di stomaco eterno, problemi con le feci, naturalmente, problemi con i capelli e la pelle ... Dopo un'altra esacerbazione, mi sono rivolto a in una clinica a pagamento, dove un gastroenterologo ha prescritto un ciclo di trattamento dell'Helicobacter pylori. Ho bevuto antibiotici (amoxicillina e claritromicina) e omeprazolo. Il corso del trattamento è durato 4 settimane. Di conseguenza, sono molto soddisfatto dei risultati del trattamento, tutti i sintomi sono passati, Helicobacter non è stato più trovato. Grazie. al medico che mi ha consigliato questo regime di trattamento. "

Pavel, Volvograd:
"Ho un tale lavoro che non ho davvero tempo per mangiare durante il giorno. Di conseguenza, ho avuto una gastrite con un'elevata acidità e una sorta di reflusso. Mia moglie ha preparato tutti i tipi di erbe per i dolori di stomaco, ha preparato il porridge, ma non ho preso molto Quando è stato completamente pressato, sono andato dal medico distrettuale, mi ha mandato a fare degli esami, e poi mi ha prescritto l'Omeprazolo in capsule da 20 mg, cioè dopo 2 mesi mi sono completamente dimenticato delle mie piaghe. Ogni sei mesi mi sottopongo a trattamento preventivo con Omeprazolo affinché questo reflusso non ritorni e tutto vada bene, vivo e vegeto!”

Dove acquistare l'omeprazolo?

Considerando che Omeprazolo 20 mg appartiene ai farmaci da prescrizione, può essere acquistato solo nella rete di farmacie.

Ma anche nel caso in cui l'omeprazolo venga utilizzato in un dosaggio da banco (10 mg in 1 capsula), dovrebbe essere acquistato solo presso i punti vendita autorizzati - nelle farmacie fisse o online. Ad esempio, è possibile ordinare l'omeprazolo su Internet su Piluli.ru, presso la farmacia web WER.RU a prezzi all'ingrosso e presso la farmacia IFC. Queste farmacie hanno sempre questo farmaco in stock e operano in tutta la Russia.

Prezzo del farmaco

Il prezzo dell'omeprazolo di fabbricazione russa è basso e conveniente per qualsiasi paziente. Quindi, l'omeprazolo in capsule da 20 mg, 14 pezzi, in media costa 11-12 rubli, 28 capsule vengono vendute per 16-20 rubli. Il prezzo massimo per l'omeprazolo domestico raramente supera i 60 rubli per confezione.

Tuttavia, va ricordato che il prezzo varia non solo in base al numero di capsule o compresse presenti nella confezione, ma dipende anche fortemente dal riconoscimento del produttore.

Ad esempio, l'analogo indiano di Omeprazolo - Omez 20 mg, 10 capsule costa da 65 rubli e per l'Indiano Omez D in capsule N30 è necessario pagare 244 rubli. Gli analoghi europei di Losek Map hanno un costo significativamente più alto - da 300 rubli e oltre. Per i farmaci di alcuni produttori, dovrai pagare da 1.000 a 1.500 rubli per confezione, che di solito è sufficiente per l'intero ciclo di trattamento.

Gli analoghi prodotti negli ex paesi socialisti hanno un costo intermedio per il farmaco. L'omeprazolo sloveno Sandoz 20 mg costa circa 95 rubli per una confezione da 14 capsule e per 28 capsule devi pagare circa 140-150 rubli. Helicide ceco - 28 pezzi / 20 mg costa circa 180 rubli.

Quale di questi farmaci dare la preferenza, il medico deve decidere. Solo lui conosce tutte le caratteristiche dell'azione di Omeprazolo e dei suoi analoghi, quindi può prescrivere il farmaco più adeguato che influenzerà il numero massimo di sintomi presenti.

Prima dell'uso, è necessario consultare uno specialista.

omeprazolo- un farmaco per il trattamento dell'ulcera peptica, che crea condizioni in cui viene inibita la fase finale della secrezione indipendentemente dallo stimolo.

Le capsule di omeprazolo contengono microgranuli rivestiti, il rilascio graduale di omeprazop inizia dopo 1 ora, il massimo si raggiunge dopo 2 ore e il controllo della secrezione acida gastrica con una singola assunzione giornaliera viene fornito entro 24 ore. L'omeprazolo agisce in modo specifico inibendo l'H-/C-ATPasi del sistema enzimatico della superficie secretoria delle cellule parietali gastriche, bloccando così il trasferimento finale degli ioni idrogeno nella cavità gastrica, e quindi inibendo efficacemente la secrezione gastrica basale e indotta da irritazioni. L'omeprazolo non influenza i recettori dell'acetilcolina e dell'istamina.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica. Inibitore della pompa protonica, riduce la produzione di acido - inibisce l'attività di H + / K + -ATPasi nelle cellule parietali dello stomaco e quindi blocca lo stadio finale della secrezione di acido cloridrico. Il farmaco è un profarmaco e viene attivato nell'ambiente acido dei tubuli secretori delle cellule parietali. Riduce la secrezione basale e stimolata indipendentemente dalla natura dello stimolo. L'effetto antisecretorio dopo l'assunzione di 20 mg si verifica entro la prima ora, massimo - dopo 2 ore. L'inibizione del 50% della secrezione massima dura 24 ore. Una singola dose al giorno fornisce una rapida ed efficace soppressione della secrezione gastrica diurna e notturna, che raggiunge il suo massimo dopo 4 giorni di trattamento e scompare entro 3-4 giorni dal termine dell'assunzione. Nei pazienti con ulcera duodenale, l'assunzione di 20 mg di omeprazolo mantiene il pH intragastrico a 3,0 per 17 ore.

Farmacocinetica. Assorbimento - alto, la concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 0,5-3,5 ore, biodisponibilità - 30-40% (con insufficienza epatica aumenta fino a quasi il 100%); avendo un'elevata lipofilia, il farmaco penetra facilmente nelle cellule parietali dello stomaco, la connessione con le proteine ​​plasmatiche è del 90-95% (albumina e alfa1-glico-proteina acida). L'emivita è 0,5-1 h (con insufficienza epatica - 3 h), la clearance è 500-600 ml / min. Viene quasi completamente metabolizzato nel fegato con la partecipazione del sistema enzimatico CYP2C19, con formazione di numerosi metaboliti (idrossiomeprazolo, derivati ​​solfuri e solfonici, ecc.), farmacologicamente inattivi. È un inibitore dell'isoenzima CYP2C19. Escrezione dai reni (70-80%) e con la bile (20-30%). Nell'insufficienza renale cronica, l'escrezione diminuisce in proporzione alla diminuzione della clearance della creatinina. Nei pazienti anziani, l'escrezione diminuisce, la biodisponibilità aumenta.

Indicazioni per l'uso di Omeprazolo

E 12 ulcera duodenale (compresa la prevenzione delle ricadute); reflusso esofageo; sindrome di Zollinger-Ellison; ulcere da stress del tratto gastrointestinale (GIT); adenomatosi poliendocrina; mastocitosi sistemica; gastropatia dovuta all'uso di farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS-gastropatia); eradicazione di Helicobacter pylori in pazienti infetti con ulcera gastrica e ulcera duodenale (come parte della terapia di combinazione).

Modo di somministrazione e dosaggio

Dentro, non masticare. Le capsule vengono generalmente assunte al mattino con una piccola quantità d'acqua (appena prima o durante un pasto). Con esacerbazione dell'ulcera peptica, esofagite da reflusso e gastropatia da FANS - 20 mg una volta al giorno. Per i pazienti con grave esofagite da reflusso, la dose di Omeprazolo-Acri® viene aumentata a 40 mg una volta al giorno. Il corso del trattamento per l'ulcera duodenale è di 2-3 settimane, se necessario - 4-5 settimane; con ulcera gastrica ed esofagite - 4-8 settimane.

Per i pazienti resistenti al trattamento con altri farmaci antiulcera, Omeprazolo-Acri viene prescritto a 40 mg / die. Il corso del trattamento per l'ulcera duodenale è di 4 settimane, per l'ulcera gastrica e l'esofagite da reflusso - 8 settimane.

Con la sindrome di Zollinger-Ellison - 60 mg / die; se necessario, la dose viene aumentata a 80-120 mg / die (in questo caso è prescritta in 2-3 dosi). Per la prevenzione delle recidive dell'ulcera peptica - 10 mg 1 volta al giorno.

Per l'eradicazione dell'Helicobacter pylori si utilizza la terapia "tripla" (entro 1 settimana: Omeprazolo-Acri 20 mg, amoxicillina 1 g, claritromicina 500 mg - 2 volte al giorno; oppure Omeprazolo-Acri 20 mg, claritromicina 250 mg, metronidazolo 400 mg - 2 volte al giorno; o Omeprazolo-Acri 40 mg una volta al giorno, amoxicillina 500 mg e metronidazolo 400 g - 3 volte al giorno) o terapia "doppia" (per 2 settimane: Omeprazolo-Acri 20-40 mg e amoxicillina 750 mg - 2 volte al giorno o Omeprazolo-Acri 40 mg - 1 volta al giorno e claritromicina 500 mg - 3 volte al giorno o amoxicillina 0,75-1,5 g - 2 volte al giorno).

Funzionalità dell'applicazione

Prima di iniziare la terapia, è necessario escludere la presenza di un processo maligno (soprattutto con un'ulcera allo stomaco), perché il trattamento, mascherando i sintomi, può ritardare la diagnosi corretta. Con cautela nell'insufficienza renale e/o epatica.

Effetti collaterali

Dall'apparato digerente: diarrea o stitichezza, dolori addominali, nausea, vomito, flatulenza; in rari casi - aumento dell'attività degli enzimi "epatici", disturbi del gusto; in alcuni casi - secchezza delle fauci, stomatite, in pazienti con precedente grave malattia del fegato - epatite (incluso ittero), disfunzione epatica. Dal lato dell'emopoiesi: in alcuni casi - leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosi, pancitopenia. Dal sistema nervoso: in pazienti con gravi malattie somatiche concomitanti - vertigini, mal di testa, agitazione, depressione, in pazienti con una precedente grave malattia del fegato - encefalopatia. Dal lato del sistema muscolo-scheletrico: in alcuni casi - artralgia, miastenia grave, mialgia. Da parte della pelle: raramente - eruzioni cutanee e/o prurito, in alcuni casi - fotosensibilizzazione, eritema multiforme essudativo, alopecia. Reazioni allergiche: orticaria, angioedema, febbre, broncospasmo, nefrite interstiziale e shock anafilattico. Altri: raramente - ginecomastia, malessere, disabilità visiva, edema periferico, aumento della sudorazione, formazione di cisti ghiandolari gastriche durante il trattamento a lungo termine (una conseguenza dell'inibizione della secrezione di HCl, è benigna, reversibile).

Interazione con altri medicinali

Può ridurre l'assorbimento degli esteri dell'ampicillina, dei sali di ferro, dell'itraconazolo e del ketoconazolo (l'omeprazolo aumenta il pH dello stomaco). Come inibitore del citocromo P450, Omeprazolo-Acri® può aumentare la concentrazione e ridurre l'escrezione di diazepam, anticoagulanti indiretti, fenitoina (farmaci che vengono metabolizzati nel fegato dal citocromo CYP2C19), che in alcuni casi possono richiedere una riduzione delle dosi di questi farmaci. Allo stesso tempo, l'uso a lungo termine di Omeprazolo-Acri alla dose di 20 mg una volta al giorno in combinazione con caffeina, teofillina, piroxicam, diclofenac, naprossene, metoprololo, propranololo, etanolo, ciclosporina, lidocaina, chinidina ed estradiolo non ha portare ad un cambiamento nella loro concentrazione nel plasma. Non c'era interazione con antiacidi presi contemporaneamente.

Controindicazioni

Ipersensibilità; infanzia; gravidanza; periodo di lattazione.

Overdose di omeprazolo

Sintomi: confusione, visione offuscata, sonnolenza, secchezza delle fauci, mal di testa, nausea, tachicardia, aritmia. Trattamento: sintomatico. L'emodialisi non è abbastanza efficace.

Domande e risposte sull'argomento "Omeprazolo"

Domanda:È possibile prendere omez dopo aver preso smecta e, in caso affermativo, dopo quanto tempo?

Risposta: Poiché smecta è un adsorbente, è meglio prenderlo 3 ore dopo l'assunzione di qualsiasi medicinale.

Domanda:Per favore, dimmi per quanto tempo puoi prendere l'omeprazolo. Preoccupazioni per il bruciore di stomaco costante.

Risposta: Non più di un mese. Se non hai ricevuto un effetto clinico duraturo, dovresti pensare a una terapia complessa.

Domanda:In che modo Omez differisce da Omeprazolo?

Risposta:"Omeprazolo" e "Omez" sono farmaci la cui azione è volta a ridurre la secrezione gastrica. Sono usati per trattare le ulcere gastriche. Il principio attivo di questi farmaci è lo stesso: l'omeprazolo. La differenza principale è che un farmaco classico è commercializzato con il nome di Omeprazolo, mentre Omez è il suo generico. Ciò significa che Omez è prodotto utilizzando la stessa tecnologia ed è composto dagli stessi componenti dell'Omeprazolo classico, ma non è prodotto da uno sviluppatore, ma da un produttore di terze parti. Non ha senso confrontare la qualità di questi due farmaci. Questa domanda è strettamente individuale per ogni paziente. Accade spesso che due farmaci di composizione identica, prodotti da aziende diverse, siano percepiti dall'organismo in modo diverso. Possiamo solo dire con certezza che Omez è molto più economico di Omeprazolo, come tutti i generici rispetto ai farmaci originali.

L'omeprazolo è un farmaco popolare del gruppo di agenti gastrointestinali organotropici utilizzati nel trattamento delle malattie infiammatorie e distruttive dell'apparato digerente. Ha un attivo effetto inibitorio sulla produzione di acido cloridrico nella fase terminale della sua sintesi. L'omeprazolo è incluso nel regime di trattamento standard per l'ulcera peptica.

Gruppo farmacologico: Incluso nel gruppo degli inibitori della pompa protonica.

Composizione del farmaco, forma di rilascio, prezzo

  • Sostanza di base: Omeprazolo
  • Eccipienti: Glicerina, nipagina, gelatina, nipazolo, sodio laurilsolfato, biossido di titanio, acqua purificata, E 129 (colorante).

Omeprazolo è disponibile in capsule rigide opache da 10, 20, 40 mg, composte da 2 parti: una parte è rossa e l'altra è bianca. Il contenuto delle capsule sono granuli sferici bianchi o beige chiaro.

10 capsule in confezione blister contorno, 1, 2, 3 confezioni in una scatola di cartone. Disponibile anche in lattine polimeriche.

  • 10 mg n. 28: 65-82 rubli;
  • 20 mg n. 10: 29-30 rubli;
  • 20 mg n. 20: 41-42 rubli;
  • 40 mg n. 28: 131-154 rubli.

effetto farmacologico

L'omeprazolo è un farmaco con un effetto antiulcera attivo che inibisce la fase enzimatica H + / K + -adenosina trifosfato (ATP).

L'azione dell'omeprazolo è associata all'inibizione dell'attività di questo enzima, un altro nome per il quale è la pompa protonica. La disattivazione dell'enzima avviene nelle cellule parietali dello stomaco: viene bloccato il trasferimento di ioni idrogeno necessari per l'attuazione dello stadio terminale della sintesi dell'acido cloridrico.

L'omeprazolo è un profarmaco, ad es. agisce come un metabolita attivo. Sotto l'azione dell'ambiente acido dei tubuli delle cellule parietali gastriche, l'omeprazolo entro 2-4 minuti viene biotrasformato in sulfenamide, che entra nella reazione di blocco della membrana H + / K + - adenosina trifosfato (ATP) -fase, collegando con l'enzima attraverso un ponte disolfuro.

Questo meccanismo d'azione spiega l'elevata selettività del farmaco in relazione alle cellule parietali: contengono l'ambiente necessario per la conversione dell'omeprazolo in un metabolita attivo. In questo caso, la sulfenamide non viene assorbita, poiché è un catione.

  • L'omeprazolo ha un effetto soppressivo sulla secrezione di acido sia basale che cloridrico stimolata da un irritante alimentare.
  • Inibisce la produzione di pepsina e riduce il volume totale della secrezione gastrica.
  • Inoltre, l'omeprazolo ha un'attività gastroprotettiva di un meccanismo poco chiaro.

Non influenza la formazione del fattore interno di Castle e la velocità di passaggio della massa alimentare attraverso lo stomaco nel duodeno; non agisce sui recettori dell'istamina e dell'acetilcolina.

I microgranuli in capsule sono ricoperti da un guscio sottile, il cui rilascio graduale porta a:

  • dall'inizio dell'azione del farmaco circa 60 minuti dopo la somministrazione
  • raggiungere un massimo terapeutico dopo 120 minuti
  • l'effetto dell'omeprazolo dura per un giorno o più
  • l'inibizione della metà della secrezione gastrica massima durante l'assunzione di 20 mg di omeprazolo continua durante il giorno.

Pertanto, una singola dose di omeprazolo durante il giorno inibisce rapidamente ed efficacemente la secrezione diurna e notturna di acido cloridrico. L'effetto inibitorio diventa massimo dopo 4 giorni dall'inizio del trattamento. Nei pazienti con lesioni ulcerative della mucosa gastrointestinale, l'assunzione di 20 mg di omeprazolo porta al mantenimento del pH = 3 all'interno dello stomaco per 17 ore. L'interruzione dell'assunzione di omeprazolo porta al ripristino dell'attività secretoria dello stomaco dopo 3-5 giorni.

farmacocinetica

Possiede un alto assorbimento. La biodisponibilità raggiunge il 30-40%, aumenta negli anziani e in caso di insufficienza epatica raggiunge il 100%. Il farmaco ha un'elevata lipofilia, per cui entra facilmente nelle cellule parietali. Si lega alle proteine ​​plasmatiche (albumina e alfa1-glicoproteina acida) fino al 90-95%.

L'emivita è di circa 0,5-1 ore, aumenta a 3 ore con insufficienza epatica. Liquidazione - 500-600 ml / min. Viene metabolizzato nel fegato quasi per intero, formando 6 metaboliti inattivi. Inibisce l'isoenzima CYP2C19. Circa il 70-80% del farmaco viene escreto dai reni e il 20-30% dalla bile.

Insufficienza renale cronica, la vecchiaia porta ad una diminuzione del tasso di escrezione di omeprazolo in proporzione a una diminuzione del tasso di clearance della creatina.

Indicazioni per l'uso di Omeprazolo

  • Gastropatia durante il trattamento con FANS;
  • Ulcera peptica e ulcera duodenale, comprese quelle causate da Helicobacter pylori. Viene prescritto come trattamento anti-recidiva e nella fase di esacerbazione.
  • Esofagite da reflusso, compresa la forma di natura erosiva.
  • Condizioni che si verificano con ipersecrezione di succo gastrico:
    • adenomatosi poliendocrina;
    • sindrome di Zollinger-Ellison;
    • ulcere gastrointestinali dovute allo stress;
    • mastocitosi sistemica.

Controindicazioni

Viene prescritto con cautela a un gruppo di pazienti con insufficienza renale o epatica. Le istruzioni per l'uso di omeprazolo indicano controindicazioni assolute al trattamento:

  • Gravidanza;
  • allattamento;
  • Infanzia;
  • Ipersensibilità.

Applicazione, dosaggio

Le capsule sono destinate alla somministrazione orale nel loro insieme. Di solito vengono assunti al mattino prima dei pasti, senza masticare e bere acqua. Omeprazolo può essere assunto con il cibo.

Esacerbazione dell'ulcera peptica e della malattia 12-intestinale, gastropatia sullo sfondo dei FANS, esofagite da reflusso

  • omeprazolo 20 mg una volta al giorno.
  • esofagite da reflusso grave: 40 mg di omeprazolo una volta al giorno.

Un corso di trattamento:

  • : 2-4 settimane, estendibile a 4-5 settimane;
  • Ulcera peptica, esofagite da reflusso, lesioni gastrointestinali durante la terapia con FANS: 4-8 settimane.

Pazienti non sensibili ad altri farmaci antiulcera

  • 40 mg di omeprazolo al giorno. Il corso del trattamento per le lesioni ulcerative del duodeno è di 4 settimane,
  • Ulcera peptica ed esofagite da reflusso - 8 settimane.

L'uso di omeprazolo per il trattamento di pazienti con insufficienza epatica:

La dose viene ridotta a 10-20 mg del farmaco una volta al giorno. Nelle forme gravi, la dose giornaliera non deve superare i 20 mg.
Non è richiesto alcun aggiustamento della dose nei pazienti con patologia renale e negli anziani.

Altro

  • Sindrome di Zollinger-Elysson: 60 mg al giorno, è consentito un aumento della dose a 80-120 mg (in questo caso è diviso in 2 dosi).
  • Prevenzione delle esacerbazioni dell'ulcera peptica: 10 mg una volta al giorno.
  • Eradicazione del batterio Helicobacter pylori: 20 mg di omeprazolo 2 volte al giorno (con parallela terapia etiotropica).

Effetto collaterale

  • Organi digestivi: dolore addominale, diarrea o costipazione, nausea e vomito, flatulenza. Raramente, l'attivazione degli enzimi epatici aumenta, compaiono alterazione del gusto, stomatite, secchezza delle mucose delle fauci. I pazienti con gravi patologie epatiche possono sviluppare epatite.
  • Sistema nervoso: con malattie somatiche concomitanti in forma grave, si verificano vertigini, mal di testa, condizioni depressive, agitazione. Nei pazienti con gravi patologie epatiche, è possibile l'encefalopatia.
  • Sistema muscoloscheletrico: raramente sviluppano miastenia grave, artralgia, mialgia.
  • Sistema ematopoietico: raramente - leucopenia, agranulocitosi, trombocitopenia, pancitopepia.
  • Pelle: in rari casi - prurito o eruzione cutanea, fotosensibilità, eritema multiforme essudativo, alopecia.
  • Reazioni allergiche: angioedema, orticaria, febbre, broncospasmo, shock anafilattico.
  • Altri: compromissione della vista raramente possibile, malessere, aumento della sudorazione, ginecomastia, formazione di cisti ghiandolari gastriche benigne di natura reversibile con trattamento a lungo termine.

Interazioni farmacologiche

  • Riduce l'assorbimento di sali di ferro, esteri dell'ampicillina, itraconazolo e ketoconazolo.
  • Può aumentare la concentrazione nel sangue dei seguenti farmaci: diazepam, anticoagulanti ad azione indiretta, fenitoina, claritromicina. Questi gruppi di farmaci sono metabolizzati nel fegato dall'enzima citocromo CYP2C19, che è inibito dall'omeprazolo.

istruzioni speciali

Prima dell'uso, l'oncopatologia gastrointestinale è necessariamente esclusa, poiché l'omeprazolo può cancellare i sintomi e quindi ritardare la diagnosi corretta.

Overdose

C'è confusione, visione offuscata, sensazione, nausea, aritmia, tachicardia, mal di testa. Non esiste un antidoto specifico, il trattamento è sintomatico.

Omeprazolo - analoghi:

Analoghi di omeprazolo - losek, omez, chelicid, zerocid, romesec, gastrozole, bioprazole, demeprazole, lomac, crismel, zolser, omegast, omezol, zerocid, omitox, omepar, zhelkizol, peptikum, omipix, promes, rom, ultratop , cisagast, helol, orthanol.

Altri farmaci inibitori della pompa protonica includono:

  • Medicinali a base di pantoprazolo- sanpraz, nolpaza, controllori, peptazol.
  • L'esomeprazolo è un nexium.
  • Preparazioni di lansoprazolo- lanzap, lansofed, helicol, lanzotop, epikur, lancid.
  • A base di rabeprazolo- zolispan, pariet, zulbeks, ontime, hairabezol, rabelok.


  • Ortanolo

10mg. 14 pezzi 100 sfregamenti.

40mg. 14 pezzi 200 sfregamenti.

10mg. 10 pezzi 70 sfregamenti.

20mg. 30 pz. 190 pag.

  • Ultop

10mg. 14 pz. 112 RUB

20mg. 14 pz. RUBARE 150

  • Mappe Losek

10mg. 14 pezzi 230-270 sfregamenti.

  • Gastrozolo

20mg. 14 pezzi 80 sfregamenti.

20mg. 28 pezzi 160 sfregamenti.