يوصف الفلوكونازول لأي أمراض. عمل مضاد للفطريات من فلوكونازول. الآثار الجانبية لمادة الفلوكونازول

من بين الأدوية التي تم إنشاؤها لمكافحة العدوى الفطرية ، فإن الفلوكونازول له طلب خاص وثقة مستحقة. الآثار الجانبية بعد استخدامه لا تظهر في كثير من الأحيان ، ولكن من المؤكد أنها ستواجهها من قبل شخص قام بدراسة تعليمات استخدام الدواء عن غير قصد ، أو لم يتبع جدول القبول ، أو لم يستمع إلى نصيحة الطبيب المعالج فيما يتعلق نظام الجرعات وتوافق الدواء مع الأدوية الأخرى.

الفلوكونازول دواء مضاد للفطريات.

تم إنشاؤه للقضاء على الأمراض المعقدة مثل:

مرض القلاع؛
التهاب الفم.
ذبحة؛
داء المبيضات في المريء.
عدوى فطرية في الأدمة وألواح الظفر.
داء المبيضات التناسلي عند الرجال والنساء.
أمراض أجهزة الرؤية والسمع التي تسببها الفطريات مثل المبيضات.

في بعض الحالات ، يصف الأطباء الفلوكونازول كإجراء وقائي. تهدف هذه الإجراءات إلى منع ظهور وتطور الأمراض الفطرية لدى مرضى نقص المناعة وارتفاع السكر في الدم (داء السكري).

سيساعد تناول عقار "فلوكونازول" في الحفاظ على صحة المرضى الذين اضطروا إلى الخضوع لدورة طويلة من العلاج بالأدوية المضادة للبكتيريا. يُعرف مركب التريازول هذا بنشاطه المضاد للفطريات وفعاليته العالية.

تستخدم هذه النوعية من الفلوكونازول لتخليص المرضى من الأمراض التي تسبب تطورها الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض مثل:

المبيضات النيابة.
Microsporum spp.
المستخفية الحديثة.
Trichophytum spp.
الهستوبلازما.
Blastomyces dermatitidis.

الأداة فعالة في علاج الآفات المعقدة بشكل خاص. وتشمل هذه الالتهابات داخل الجمجمة وداء المبيضات الحشوي. بعد دخول الجسم عن طريق الفم (عن طريق الفم) ، يمتص الفلوكونازول بسرعة في الغشاء المخاطي المعدي المعوي ( الجهاز الهضمي). يصل عمر النصف إلى يوم ونصف (يتجاوز 29-30 ساعة) ، وهذا يجعل من الممكن تناول الدواء مرة واحدة فقط في اليوم ، بغض النظر عن تناول الطعام.

على الرغم من الكفاءة العالية للدواء والتأثير العلاجي الممتاز الذي تم الحصول عليه أثناء استخدامه ، فإن الفلوكونازول قادر على إثارة رد فعل سلبي من بعض الأعضاء والأنظمة الحيوية في جسم الإنسان. هذا ممكن في حالة رفض الامتثال لقواعد الاستخدام وانتهاك نظام الجرعات.

قبل الشروع في التدابير العلاجية باستخدام الفلوكونازول ، يجب على كل من الرجل والمرأة الذين يسعون للتخلص من مرض القلاع أن يدرسوا بعناية قائمة موانع الاستعمال الموجودة والمتطلبات الخاصة للاستخدام. المنتجات الطبية.

على الرغم من العدد الهائل من الصفات الإيجابية للعامل المضاد للفطريات "فلوكونازول" ، يحذر الأطباء من وجود ظروف معينة يُحظر فيها استخدام الدواء بشكل صارم.

بينهم:

التعصب الفردي للمكون النشط أو المكونات الإضافية.
الحاجة إلى الاستخدام المتزامن مع الأدوية مثل Astemizole أو Terfenadine (الأدوية التي تزيد من فترة TQ في مخطط كهربية القلب).
يحتاج الطفل الذي يقل عمره عن 4 - 4.5 سنوات إلى العلاج.

لا يتم تناول الفلوكونازول من قبل المرضى الذين تم تشخيص إصابتهم بخلل في وظائف الكبد أو الكلى إلا تحت إشراف صارم متخصص مؤهل.

بالضبط طبيب ذو خبرةيمكن أن تلاحظ في الوقت المناسب تغيرات سلبية في صحة المريض ، وإذا لزم الأمر ، توقف عن العلاج باستخدام عامل مضاد للفطريات.

موانع استخدام الدواء هي حالة تزداد سوءًا بعد بدء العلاج:

ظهور الاعراض المتلازمةتلف الكبد.
تغيرات فقاعية في الأعضاء والأنسجة (ظهور بثور على الجلد أو تغيرات موضعية في أنسجة الرئة).

وتجدر الإشارة بشكل خاص إلى النساء في حالة الحمل اللواتي يشار إليهن بالعلاج بالفلوكونازول.

لا يمكن تعيين عامل مضاد للفطريات للمرضى الذين ينتظرون ولادة طفل إلا عندما يصبح المرض المشخص تهديدًا لحياة الأم الحامل. قبل بدء العلاج ، يجب على الطبيب المعالج أن يتأكد من أن فوائد العلاج للأم الحامل تفوق بشكل كبير مخاطر نمو الجنين في الرحم.

لا يرتبط حدوث رد فعل سلبي لاستخدام الدواء مع عمر أو حالة المريض ، ولكن مع جرعة وتكرار إعطاء الفلوكونازول المختار للعلاج. تم تحديد إنهاء الحمل أو حدوث تشوهات في نمو الجنين عند تناول الدواء بجرعة كبيرة.

تقع المسؤولية عن عواقب استخدام فلوكونازول كعلاج مضاد للفطريات في علاج النساء الحوامل على عاتق الطبيب المعالج. نتيجة للدراسات التي أجريت ، علم الأطباء أن تركيز الدواء المضاد للفطريات في حليب الأم للأم المرضعة مرتفع كما هو الحال في الدم. لذلك ، إذا كان من الضروري القيام بإجراءات علاجية تهدف إلى التخلص من العدوى الفطرية التي ظهرت في جسم المرأة أثناء الرضاعة ، فيجب التخلي عن الرضاعة الطبيعية.

أظهرت نتائج الدراسات السريرية أن التأثير الجانبي يحدث في 25-26٪ من المرضى الذين عولجوا بفلوكونازول. يظهر رد فعل سلبي في معظم الحالات من الكبد أو الكلى. هذا ينطبق في المقام الأول على المرضى الذين يعانون من أمراض خطيرة مثل الإيدز. يمكن توقع حدوث رد فعل سلبي من بعض الأجهزة والأنظمة في المرضى الذين يعانون من الأورام الخبيثة.

اضطرابات الكبد والكلى الناتجة عن عمل الفلوكونازول: تدهور الوظيفة ، انخفاض الأداء. التناول غير الصحيح ، زيادة الجرعة الموصوفة من قبل الطبيب تصبح سببًا لتلف الكبد الشديد. يمكن أن يؤدي الخلل الوظيفي في الغدة إلى الوفاة ، لذلك ، بدون تعيين أخصائي ، يُمنع منعًا باتًا تناول فلوكونازول للمرضى الذين يعانون من أي من أمراض الكبد.

تتجلى السمية الكبدية (القدرة على التأثير السلبي على الكبد) في تطور المريض:

التهاب الكبد A.
ركود صفراوي (انسداد تدفق الصفراء).
فشل الكبد الحاد.

يجب أن يقال على الفور أن جميع الأعراض والاضطرابات غير السارة المذكورة أعلاه قد لوحظت في المرضى الذين يعانون من نقص المناعة والسرطان والسل الحاد. كان رد فعل أجسامهم الضعيفة (الكبد على وجه التحديد) بهذه الطريقة لاستخدام دواء قوي مضاد للفطريات.

إذا تحدثنا عن الآثار الجانبية للجهاز الهضمي ، فأنت بحاجة إلى تسمية:

الرغبة المفاجئة في التقيؤ.
غثيان.
مرارة على الشفاه.
إسهال.
سوء الهضم.
زيادة انتفاخ البطن (انتفاخ شديد).
احتباس البراز.

يشكو المرضى من تغير في الذوق وانخفاض الشهية. بالنسبة للبعض ، يكون تناول الدواء مصحوبًا بآلام في البطن ، والتي تتوقف بعد التوقف عن تناول الدواء.

رد فعل جانبي الجهاز العصبييمكن أن تكون سلبية أيضًا ، وسيؤدي العلاج بعامل مضاد للفطريات إلى الدوار (الدوخة) والصداع والتعب المستمر وزيادة التعب. في المرضى الذين يتناولون الدواء ، يكون النوم مضطربًا ، وفي حالات نادرة تحدث هلوسة بصرية وسمعية.

نظام القلب والأوعية الدمويةويتفاعل الدم مع استخدام الفلوكونازول مع إيقاعات غير طبيعية للقلب ، وميض ، وعدم انتظام دقات القلب.

في الدم ، ينخفض بشكل كبير عدد الصفائح الدموية ، العدلات ، الكريات البيض والخلايا الحبيبية ، مما يسبب حالات مثل:

قلة الصفيحات؛
نقص في عدد كريات الدم البيضاء؛
العدلات؛
ندرة المحببات.

في حالات نادرة ، ينخفض تركيز أيونات البوتاسيوم في دم المريض بشكل ملحوظ ، ويزداد مستوى الكوليسترول والدهون الثلاثية.

من الممكن أيضًا حدوث رد فعل سلبي من أعضاء أخرى. تظهر علامات رد الفعل التحسسي على سطح الجلد في شكل طفح جلدي مثير للحكة. الأكثر خطورة هو حدوث انحلال البشرة النخري ، حمامي نضحي (متعدد الأشكال). مع جرعة زائدة كبيرة من الدواء ، من الممكن تطوير وذمة Quincke ، صدمة الحساسية.

من خلال زيارة المنتدى ومشاركة الآراء حول نتائج العلاج مع فلوكونازول ، يلاحظ العديد من المرضى تغيرات في أداء الجهاز الهضمي. يصاب بعض الأشخاص بالإمساك بعد أيام قليلة من بدء العلاج.

الثعلبة هي أيضًا سبب التوقف عن العلاج والتوقف عن تناول الدواء المضاد للفطريات. الآثار الجانبية مثل تساقط الشعر لدى المرضى الذين يخضعون للعلاج بفلوكونازول نادرة جدًا وتنتمي إلى الحالات التي تستحق اهتمام الأطباء أو تصحيح جرعة الدواء أو إلغائها.

تعليمات خاصة للاستخدام

بالنظر إلى أن مؤشرات استخدام الفلوكونازول هي أمراض ناتجة عن تغلغل فطريات من نوع المبيضات في جسم الإنسان ، فإن استخدام عقار مضاد للفطريات يتطلب عناية ودقة كبيرين عند اختيار جدول زمني لأخذ الدواء وجرعاته.

من بين العمليات المرضية التي يساعد الفلوكونازول على مكافحتها:

شكل حاد من العدوى الفطرية يصيب العديد من الأنسجة والأعضاء. هذه هي الجلد والأغشية المخاطية ، الصفاق والشغاف ، أعضاء الرؤية والسمع ، الجهاز التنفسيوطرق اخراج البول (البول). تنشأ الظروف المواتية لتطور الفطريات مع ضعف الدفاع المناعي للجسم ، ووجود الأورام الخبيثة ، على خلفية العلاج المطول باستخدام الأدوية المضادة للبكتيريا القوية. في أغلب الأحيان ، يتم الكشف عن داء المبيضات في المرضى الذين كانوا في وحدة العناية المركزة لفترة طويلة بعد الخضوع التدخلات الجراحية، إصابة خطيرة أو أمراض معدية.
داء المبيضات المترجمة على الأغشية المخاطية في تجويف الفم والجهاز التنفسي العلوي و الجهاز الهضمي... يحتاج العديد من المرضى إلى علاج الفلوكونازول للعدوى الفطرية للأغشية المخاطية للأعضاء التناسلية والمسالك البولية.
داء جلدي يحدث على سطح القدمين في منطقة الفخذ ، على جذع المريض.
النخالية المبرقشة وفطريات الأظافر.

يمكن أن يتطور فطار مستوطن عميق في جسم الإنسان بمستوى عالٍ من الدفاع المناعي. في مثل هذه الحالات ، لا يثير تعيين Fluconazole شكوكًا ومخاوف من الطبيب المعالج.

إذا كان علاج مرض تم تشخيصه يتطلب تناول أدوية أخرى ، فسيتم اتخاذ القرار بشأن الحاجة وإمكانية استخدام عامل مضاد للفطريات بعد تلقي نتائج فحص معملي مفصل وفحص فعال لجميع الأجهزة والأنظمة الحيوية.

يسمح لك هذا الفحص بتحديد مستوى الأداء الوظيفي ودرجة المخاطر الناشئة عن استخدام فلوكونازول في وقت واحد الأدوية المضادة للبكتيريا، العوامل التي تساعد على خفض مستويات السكر في الدم.

يمكن أن يؤدي تناول Fluconazole مع Chlorpropamide و Glipizide و Tolbutamide و Glibenclamide إلى التطور السريع لنقص السكر في الدم. يؤدي تعيين عامل مضاد للفطريات في وقت واحد مع استخدام الفينيتوين إلى زيادة تركيز الأخير في الدم. فقط الطبيب المعالج لديه القدرة على مراقبة الجرعة وتعديلها.

خصوصية Fluconazole هي أن كل قرص يحتوي على مكون نشط للدواء ، قادر على التفاعل مع عدد كبير من الأدوية. هذا يجبر الطبيب المعالج على توضيح وجود الأمراض المصاحبة ودرجة الحاجة إلى استخدام الأدوية التي هي جزء من المجموعات السريرية والصيدلانية المختلفة.

يتم الإعلان عن معظم الأدوية المضادة للفطريات على نطاق واسع في التلفزيون والراديو. ومع ذلك ، لا يعلم الجميع أن هناك نظائر أرخص لهذه الأدوية. خاصه، العنصر النشطفي معظم أدوية الفطريات والقلاع ، يتم استخدام فلوكونازول. تشير المراجعات إلى أنها فعالة حقًا. يتم إنتاج عقار "فلوكونازول" في شكل محلول ل الوريدوعلى شكل كبسولات وأقراص مغلفة. يحتوي محلول التسريب على 2 ملغ من الدواء في 1 أمبولة. الأقراص والكبسولات متوفرة بحجم 50 و 100 و 150 مجم. أدناه سنركز بشكل خاص على الكبسولات والأقراص.

وصف وعمل الدواء

عقار "فلوكونازول" هو دواء مكثف مضاد للفطريات. يمنع نمو الخلايا الفطرية عن طريق تثبيط نموها. ميزة أقراص "فلوكونازول" على الوسائل الأخرى هي أن هذا الدواء لا يثبط الإنزيمات المفيدة في جسم الإنسان ، ولا يثبط نشاط الأندروجين. يعمل الدواء على العديد من أنواع الفطريات ، بما في ذلك Cryptococcus neoformans و Histoplasma capsulatum و Trichophyton spp و Candida spp.

مؤشرات للاستخدام

يستخدم الدواء على نطاق واسع لعدوى المكورات الخفية ، بغض النظر عن أي منهما الجهاز المناعيالمريض. يستخدم أيضًا للوقاية من المكورات الخبيثة في المرضى المصابين بعدوى فيروس نقص المناعة البشرية أو الإيدز. الدواء فعال في مكافحة جميع الأمراض التي تسببها الفطريات من جنس المبيضات. وهذا يشمل داء المبيضات المعمم (بما في ذلك الآفات تجويف البطنالأمعاء الجهاز التنفسي) ، داء المبيضات في الأغشية المخاطية ، على سبيل المثال ، في تجويف الفم أو البلعوم أو المريء ، وكذلك الآفات الجلدية الفطرية وداء المبيضات التناسلي والمهبل (للوقاية والعلاج وتقليل عدد الانتكاسات ، إلخ). يستخدم الفلوكونازول بنشاط في مكافحة الالتهابات الفطرية لدى الأشخاص الذين يعانون من أورام خبيثة (للوقاية) ، وكذلك في أنواع مختلفة من الفطريات ، حتى الفطريات العميقة.

عقار "فلوكونازول": تعليمات ، مراجعات ، طريقة الإعطاء والجرعة

تعتمد جرعة الدواء وتكرار استخدامه على الغرض من تناوله والمرض. بالنسبة للعدوى بالمكورات الخفية (بما في ذلك التهاب السحايا) ، تكون الجرعة عالية جدًا. في اليوم الأول من العلاج ، ملغ ، ثم حسب شدة المرض. يتم تطبيق الدواء مرة واحدة في اليوم. يتم تحديد مسار القبول بشكل فردي ، مع التهاب السحايا يستمر في المتوسط أيام. تتضمن الوقاية من عدوى المكورات الخفية في مرضى الإيدز تناول 200 مجم مرة واحدة يوميًا لفترة طويلة جدًا من الوقت. يتم استخدام علاج "فلوكونازول" لمرض القلاع مرة واحدة يوميًا ، بغض النظر عن جنس المريض ، بجرعة 150 مجم. مع انتكاس مرض القلاع في كثير من الأحيان ، من الممكن استخدام الدواء مرتين أو ثلاث مرات. أيضًا ، يتم تناول الدورة الوقائية في حالة سكر - كبسولة واحدة (150 مجم) مرة واحدة في الشهر. سهولة الإعطاء ميزة كبيرة للفلوكونازول. مراجعات المرضى تؤكد ذلك. يجب توخي الحذر بشكل خاص مع جرعة الدواء عند الأطفال. يتم حسابه بضرب الكمية المطلوبة من الدواء في وزن جسم الطفل. ومع ذلك ، يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية 400 مجم. لذلك ، في حالة الإصابة بالمكورات الخفية عند الأطفال ، يتم حساب الجرعة وفقًا للصيغة 6 مجم لكل 1 كجم. مدة الدورة أسابيع. مع داء المبيضات في الأغشية المخاطية والجلد والمريء وما إلى ذلك ، يوصف الدواء بمبلغ 3 ملغ لكل 1 كجم. في بعض الأحيان يتم زيادة الجرعة إلى 6 ملغ.

موانع

الموانع الكاملة لاستخدام أقراص Fluconazole هي فترة الرضاعة والتعصب الفردي للدواء. يجب استخدامه بحذر أثناء الحمل. يجب أن يتجاوز التأثير الإيجابي على الأم خطر محتملللجنين. يوصف الفلوكونازول فقط في الحالات القصوى. أيضًا ، يجب توخي الحذر عند الأشخاص الذين يعانون من الفشل الكبدي وأمراض الكلى والذين يتعاطون الكحول بانتظام عند استخدام الدواء.

ميزات العلاج

يجب أن يستمر العلاج بالفلوكونازول حتى تختفي جميع الأعراض. يؤدي عدم علاج المرض إلى انتكاسات متكررة. يمكن وصف الدواء قبل الحصول على نتائج الاستنبات ، ولكن بعد العلاج يجب تعديله (إذا لزم الأمر). باستخدام الدواء ، من الضروري مراقبة فحص الدم وعمل الكلى والكبد. في حالة ضعف وظائف هذه الأعضاء ، يجب التوقف عن العلاج. عقار "Fluconazole" (مراجعات الخبراء غالبًا ما تحتوي على معلومات حول هذا) له تأثير سام على الكبد. ومع ذلك ، غالبًا ما يكون قابلاً للعكس: عندما يتم إيقاف العلاج ، يتم استعادة كل شيء. ولكن عندما تظهر الصورة السريرية ، يتم إلغاء الدواء. ويلاحظ أن الدواء يؤثر على القدرة على القيادة والأداء عمل سريعتتطلب استجابة جيدة. لذلك ، خلال فترة العلاج ، لا ينصح بالقيادة والانخراط في الأنشطة التي تنطوي على مخاطر وتتطلب الكثير من التركيز.

آثار جانبية

مثل الأدوية الأخرى ، فإن عقار "فلوكونازول" له عدد من الآثار الجانبية. تحتوي مراجعات المرضى والأطباء على معلومات تفيد بأنه عند استخدام الدواء ، في بعض الأحيان يكون هناك ألم في البطن ، وانتفاخ ، وغالبًا ما يكون الإسهال أو القيء. من جانب الجهاز العصبي - الدوخة والألم والتعب. في بعض الأحيان تشنجات. في هذه الحالة توقف العلاج. على جزء من الجلد - طفح جلدي ، شرى ، تساقط الشعر. بعض آثار جانبيةيتجلى الدواء عند استخدامه مع أدوية أخرى ، لذلك لا ينبغي وصف العلاج بمفرده. يجب تناول الدواء فقط تحت إشراف الطبيب ، خاصةً إذا كان الشخص معرضًا لخطر موانع الاستعمال أو يشرب بانتظام أي أدوية.

داء المبيضات التناسلي (المهبل): الأعراض والعلاج

لقد واجهت كل امرأة مرة واحدة على الأقل هذا المرض ، والذي يسمى أيضًا مرض القلاع. أقل شيوعًا ، يعاني الرجال من داء المبيضات. أعراض داء المبيضات المهبلي هي الحكة ، والحرقان ، وعدم الراحة في العجان. في أغلب الأحيان ، يصاحب مرض القلاع إفرازات جبنية أو ترسبات على الغشاء المخاطي. ومع ذلك ، في بعض الحالات ، قد يكون الإفراز غير مرضي أو شفاف تمامًا ، ومع ذلك ، كقاعدة عامة ، يكون غزيرًا ، ويهيج الغشاء المخاطي ، ويسبب الحكة والاحمرار ، وله رائحة كريهة. يمكن أن يكون سبب القلاع هو نقص أولي في النظافة ، وارتداء ملابس داخلية طويلة غير مريحة أو اصطناعية لا يتنفس فيها الجلد ، بالإضافة إلى اتباع نظام غذائي غير لائق أو تناول المضادات الحيوية أو انخفاض حاد في المناعة (مع الإجهاد والمرض). يستخدم الفلوكونازول على نطاق واسع لمرض القلاع. ملاحظات المريض حوله هي الأكثر إيجابية: فهي لا تساعد بشكل أسوأ من الوسائل الأخرى ، والتأثير محسوس في اليوم الثاني ، وهو مناسب للاستخدام (مرة واحدة فقط) ، وما إلى ذلك أو حار. يوصى أيضًا باستخدام مغلي البابونج ، آذريون للغسيل ، والتي لها تأثير مهدئ ومضاد للالتهابات. في حالة تكرار داء المبيضات ، من الضروري زيادة وتيرة تناول عقار "فلوكونازول" (استشر طبيبك قبل الاستخدام).

فلوكونازول

استخدام فلوكونازول

دواء مضاد للفطريات. يقمع بشكل فعال النشاط الحيوي للعديد من أنواع الفطريات ، بما في ذلك الأورام الخبيثة. يُطلق حسب الوصفة.

الأمراض التي يستخدم فيها الفلوكونازول

داء المبيضات المعمم.
المكورات الخفية. بما في ذلك كجزء من العلاج الوقائي في علاج الإيدز.
داء المبيضات في الأغشية المخاطية.
الوقاية من الالتهابات الفطرية في الأورام الخبيثة.
داء المبيضات التناسلي. العلاج والوقاية لتقليل مخاطر الانتكاس.
فطار مستوطن عميق ، داء نظائر الكروانيديا ، داء الكروانيديا ، داء النوسجات ، داء الشعريات المبوغة.
الالتهابات الجلدية الفطرية.

أنواع مختلفة من الفلوكونازول

الآثار الجانبية للفلوكونازول

الجهاز العصبي. التشنجات والدوخة صداع الراس.
الجهاز الهضمي. الغثيان والقيء وآلام في المعدة وعسر الهضم وانتفاخ البطن والاسهال واضطرابات الجهاز الهضمي.
جلد. فرط الدم ، الطفح الجلدي ، انحلال البشرة النخري السمي ، الثعلبة ، متلازمة ستيفنز جونسون.
نظام القلب والأوعية الدموية. عدم انتظام دقات القلب البطيني الانتيابي ، وإطالة فترة QT.
نظام المكونة للدم. ندرة المحببات ، قلة العدلات ، قلة الكريات البيض ، قلة الصفيحات.
الكبد و المرارة... فشل الكبد ، تلف الكبد السام ، نخر الخلايا الكبدية ، التهاب الكبد ، اليرقان ، زيادة مستويات الأسبارتات أمينوترانسفيراز ، الفوسفاتيز القلوي ، ألانين أمينوترانسفيراز ، البيليروبين.
آحرون. ارتفاع شحوم الدم ، فرط كوليسترول الدم ، تدهور في الذوق ، نقص بوتاسيوم الدم.

موانع استخدام فلوكونازول

العمر حتى 5 سنوات (للحقن - حتى 16 سنة).
فرط الحساسية.
الحمل والرضاعة.
الاستقبال المتزامن لـ terfenadine (بجرعة فلوكونازول أكثر من 400 مجم / يوم) وسيسابريد.

الاستقبال بحذر شديد:

ضعف هضم اللاكتوز.
الاستخدام المتزامن لـ terfenadine (عندما تكون جرعة فلوكونازول أكثر من 400 مجم / يوم ، فإن المشاركة مع terfenadine هي بطلان).
ارتفاع إنزيمات الكبد.
الفشل الكلوي

فلوكونازول أثناء الحمل

أثناء الحمل ، لا يُسمح بتناول الدواء إلا إذا كانت الفوائد تفوق الضرر المحتمل على الجنين. يمر الفلوكونازول في حليب الثدي. إذا لزم الأمر ، يوصى بالعلاج أثناء الرضاعة لرفض الرضاعة الطبيعية.

مراجع

هل يجب أن أجرب - الفلوكونازول والكحول؟

الكحول والفلوكونازول مادتان لهما تأثيرات سامة على الكبد. ويمكن أن تعاني الأنظمة والأعضاء الأخرى من هذا المزيج. أو ، كملاذ أخير ، لن ينجح علاج الفطريات بالفلوكونازول إذا تم استهلاك الكحول خلال هذه الفترة. لذا ، فإن إجراء التجارب على صحتك لا يستحق كل هذا العناء. لإثبات ذلك - اقرأ هذا المقال.

آثار الفلوكونازول على الكبد

تغييرات في البيانات المختبرية (زيادة في البيليروبين في الدم ، نشاط زائد لأنزيمات الكبد).
يصبح الجلد والصلبة صفراء.
التهاب الكبد.
نخر الخلايا الكبدية.
كل شىء آثار جانبيةيمكن أن تستمر ، سواء في وقت قصير ، ولها عواقب وخيمةيسبب تغيرات لا رجعة فيها في العضو.

مضاعفة الضرر للكبد

ضرر للأعضاء والأنسجة الأخرى

دور الكحول في علاج الفطريات

يتميز الكحول الإيثيلي أو الكحول عند تناوله عن طريق الفم بامتصاص سريع في مجرى الدم وله تأثير كبير على التمثيل الغذائي الخلوي. هذا يعطل عمل جميع المواد الفعالة المهمة في عمليات التمثيل الغذائي. وهذا بدوره يؤدي إلى تسوية تأثير الفلوكونازول وتقليل تأثيره. هو الفلوكونازول دواء فعالفي مكافحة الالتهابات الفطرية. لكن في الوقت نفسه ، له عدد من الآثار الجانبية ، بما في ذلك تأثيره الضار على خلايا الدماغ والكبد. لتجنب عواقب لا رجعة فيها ، يحظر تناول الكحول أثناء العلاج بالفلوكونازول. هذا مذكور في تعليمات استعمال الدواء ويجب عدم تخطي هذه السطور بحجة أن الفلوكونازول لا ينتمي إلى عقاقير "قوية"!

أخبر أصدقائك! شارك هذه المقالة مع أصدقائك على شبكتك الاجتماعية المفضلة باستخدام الأزرار الاجتماعية. شكرا!

جنبا إلى جنب مع هذا المقال اقرأ:

يمكن أن يسبب Flucosanol حتى بدون الكحول ضررًا خطيرًا لجسم الإنسان. هل من المستحيل حقًا استخدام عقاقير أقل سمية لعلاج الأمراض الفطرية؟ أم لا يوجد آخرون؟

إلينا ⇒ كيف يساهم النظام الغذائي للإسهال عند الطفل في الشفاء
رسلان ⇒ يعد وجود وتر إضافي في البطين الأيسر من القلب حالة شاذة يجب أن يعرفها الجميع
فيكا ⇒ زيادة إنتاج الغازات في الأمعاء: علاج حالة مزعجة
مارينا ⇒ ما هي الاورام الحميدة في المعدة؟ هذا أمر خطير؟
تاتيانا ما هي حبوب منع الحمل التي يجب أن تشربها من المعدة هي سبب للاستخدام وموانع محتملة للتداوي الذاتي

تأثير الفلوكونازول على الكبد

تأثيرات الفلوكونازول على الكبد تأثيرات الفلوكونازول والكحول على خلايا الدماغ دور الكحول في علاج الفطريات

فلوكونازول دواء طبي فعال مضاد للفطريات وله مجموعة واسعة من الإجراءات. يرتبط عمل الأداة ارتباطًا مباشرًا بتدمير المواد النشطة بيولوجيًا اللازمة لبناء أغشية في خلايا الفطريات. وبالتالي ، إذا لم يكن هناك ما يكفي من هذه المواد ، فإن النشاط الحيوي للفطريات سيتعطل وتموت خلاياها.

يمكن أن يسبب الفلوكونازول ، مثل الأدوية النشطة الأخرى ، العديد من الآثار الجانبية. محور هذه القائمة هو التأثير الضار على خلايا الكبد (التأثيرات السامة للكبد).

يشار إلى أن الكبد يعاني من التأثير السام إلى أقصى حد عند حدوث بعض الاضطرابات في أداء هذا العضو. يعاني الكبد السليم من آثار سلبية قليلة أو معدومة.

لسوء الحظ ، قلة من المرضى على علم بوجود مرض واحد أو آخر في الكبد. والسبب في ذلك هو عدم وجود أعراض ملحوظة فقط في الحالات المتقدمة. يجب على الطبيب ، الذي يصف عاملًا مضادًا للفطريات ، إجبار المريض على فحص أداء الكبد. في الواقع ، لا يتم إجراء هذا الإجراء كثيرًا ، لذلك لا يمكن استبعاد التأثير السام للكبد للفلوكونازول.

يتجلى ضعف الكبد ، عند علاجه بهذا الدواء ، في هذا الشكل:

تغييرات في البيانات المختبرية (زيادة في البيليروبين في الدم ، نشاط زائد لأنزيمات الكبد). يصبح الجلد والصلبة صفراء. التهاب الكبد. نخر الخلايا الكبدية. يمكن أن تستمر جميع الآثار الجانبية ، على المدى القصير ، ولها عواقب وخيمة ، مما يؤدي إلى تغييرات لا رجعة فيها في العضو.

تنص الوصفة الطبية للدواء على حظر استخدام أدوية أخرى أو مواد سامة للكبد أثناء تناول الفلوكونازول. بالطبع ، الكحول ليس استثناءً ، لأنه له تأثير سام مباشر على خلايا الكبد (خلايا الكبد) ، حيث يدمرها ويستبدلها بالخلايا الدهنية أو خلايا النسيج الضام. مع أمراض الكبد الطفيفة ، قد لا يؤثر الدواء بأي شكل من الأشكال ، ولكن الجمع بينه وبين الكحول يسبب ضررًا لا يمكن إصلاحه للعضو.

تأثير الفلوكونازول والكحول على خلايا المخ

يمكن أن يؤثر الفلوكونازول أيضًا سلبًا على الخلايا العصبية (خلايا المخ). هذا التأثير الجانبي نادر ويتجلى على النحو التالي:

النوبات؛ فقدان الأداء التعب. دوخة؛ صداع الراس.

في حالة الجرعة الزائدة ، تحدث الأوهام والهلوسة.

يؤثر الكحول على خلايا المخ بنفس الطريقة التي يؤثر بها على خلايا الكبد. كما أن الجمع بين تناول الكحول وعلاج الفلوكونازول سيزيد من تأثير السمية العصبية عدة مرات. علاوة على ذلك ، من الصعب التنبؤ بالحالة الناتجة.

يؤثر الدواء المضاد للفطريات أيضًا على الدورة الدموية. كل هذا ينعكس على نشاط القلب ، حتى أنه يسبب الرفرفة البطينية والرجفان الأذيني.

المشروبات الكحولية ، وخاصة القوية منها ، في البداية تعمل ببساطة على توسيع الأوعية الدموية ، ثم تضييقها بشكل حاد.

ليس من قبيل الصدفة أن يزداد مدمنو الكحول المزمنون ضغط الدم... كل هذا يضع ضغطًا كبيرًا على القلب وينطوي على انتهاكات مختلفة لوظائفه. يمكن أن يتسبب مزيج الكحول والفلوكونازول في حدوث اضطرابات شديدة في نظم القلب.

يتميز الكحول الإيثيلي أو الكحول عند تناوله عن طريق الفم بامتصاص سريع في مجرى الدم وله تأثير كبير على التمثيل الغذائي الخلوي. هذا يعطل عمل جميع المواد الفعالة المهمة في عمليات التمثيل الغذائي. وهذا بدوره يؤدي إلى تسوية تأثير الفلوكونازول وتقليل تأثيره. الفلوكونازول دواء فعال ضد الالتهابات الفطرية. لكن في الوقت نفسه ، له عدد من الآثار الجانبية ، بما في ذلك تأثيره الضار على خلايا الدماغ والكبد. لتجنب عواقب لا رجعة فيها ، يحظر تناول الكحول أثناء العلاج بالفلوكونازول. هذا مذكور في تعليمات استعمال الدواء ويجب عدم تخطي هذه السطور بحجة أن الفلوكونازول لا ينتمي إلى عقاقير "قوية"!

شارك هذه المقالة مع أصدقائك على شبكتك الاجتماعية المفضلة باستخدام الأزرار الاجتماعية. شكرا!

الفلوكونازول هو دواء مضاد للفطريات خطير إلى حد ما وله عدد من الأدوية الممكنة آثار جانبية، موانع و تفاعل الأدوية... يشير إلى العقاقير التي تستلزم وصفة طبية ، أي لا يمكن وصفه إلا من قبل الطبيب ، مع مراعاة الخصائص الفرديةالمريض والمرض.

لا تعتمد شدة الآثار الجانبية على طريقة تناول الدواء ، ولكن على الجرعة لكل كيلوغرام من وزن الجسم في اليوم.

يمتص بشكل مثالي من الأمعاء (التوافر البيولوجي أكثر من 90٪) ، لا يؤثر تناول الطعام على الامتصاص. يظهر أقصى تركيز في الدم في غضون ساعة بعد تناوله. يخترق جميع الأنسجة ، بما في ذلك الدماغ. تفرز عن طريق الكلى (بشكل رئيسي). يؤثر جزئيا الخلفية الهرمونيةعند الرجال.

الجرعات العالية من فلوكونازول لها تأثير سلبي على زيادة الوزن في الأرانب وتزيد من وتيرة الإجهاض. هذا ينطبق على جرعات مماثلة 20 مرة من الجرعة العلاجية للإنسان. مع الوزن المناسب للحيوانات ، وكميات الفلوكونازول المعطاة ، لم يتم الكشف عن أي آثار سلبية على الجنين أو الأم. الآثار السلبية الموجودة عند وصف جرعات عالية تُعزى إلى التأثير المعتدل للدواء على الخلفية الهرمونية.

بالنسبة للنساء الحوامل ، يشار إلى الفلوكونازول فقط للالتهابات الشديدة التي تهدد حياة الأم و / أو الجنين. لا يمكن تحمل المسؤولية إلا من قبل الطبيب المعالج ، مع مقارنة واضحة للمخاطر والتأثير المتوقع. لا توجد دراسات مباشرة لاستخدام الفلوكونازول في النساء الحوامل والمرضعات.

هناك دليل على وجود تشوهات في النمو لدى الأطفال الذين عولجت أمهاتهم بجرعات عالية بما فيه الكفاية من الدواء (للأمراض الفطرية الشديدة) ، على الرغم من عدم إثبات وجود صلة مباشرة بين هذه الحقائق. وفقًا لمعايير إدارة الغذاء والدواء ، يتم تقييم خطر التعرض للجنين على أنه C ، أي تخميني.

أثناء علاج الأم الرضاعة الطبيعيةيجب إنهاؤها لأن يوجد فلوكونازول في حليب الثدي بنفس التركيزات الموجودة في الدم (كما ذكرنا سابقًا ، يتغلغل تمامًا في جميع السوائل).

الآثار الجانبية للعلاج

في الولايات المتحدة ، تم إجراء دراسة جادة إلى حد ما على 448 مريضًا تناولوا الفلوكونازول بجرعة علاجية قياسية ، أي. 150 مجم مرة واحدة لعلاج داء المبيضات المهبلي (القلاع). كل رابع شخص ، أثناء تناول الدواء ، كان له الآثار الجانبية التالية:

13٪ صداع 7٪ غثيان 6٪ آلام في البطن. 3٪ إسهال. 1٪ عسر الهضم. 1٪ دوخة 1٪ انتهاك إدراك التذوق.

شعر الباقون ببعض الأحاسيس السلبية المتباينة بشكل سيء. في حالات معزولة ، يسبب الفلوكونازول رد فعل تحسسي واضح.

في دراسة أكبر (4048 مريضًا) ، لوحظ حدوث مضاعفات عندما تم دمج الفلوكونازول مع أدوية وأمراض أخرى. أسوأ مزيج من فلوكونازول مع التثبيط الخلوي في مرضى فيروس نقص المناعة البشرية. كانت الآثار الجانبية الرئيسية هي نفسها كما في المجموعة الأولى من الأشخاص.

يسبب الفلوكونازول أحيانًا مضاعفات خطيرة من الكبد تصل إلى الوفاة. عندما يتم إيقاف الدواء ، تهدأ أعراض تلف الكبد. لهذا السبب ، خلال الدورات الطويلة من العلاج بالفلوكونازول ، يجب على الطبيب أن يصف بشكل دوري اختبارات الكبد (AST ، ALT ، إلخ).

في الحالات الشديدة ، يتجلى التأثير السام للكبد في شكل التهاب الكبد ، ضعف تدفق الصفراء (ركود صفراوي) ، فشل كبدي حاد. لوحظت كل هذه النتائج المحزنة بشكل رئيسي في مرضى فيروس نقص المناعة البشرية والأورام الخبيثة ، أشكال شديدةمرض السل.

ربما يكون هذا بسبب الاستخدام المتزامن للمضادات الحيوية النوعية الثقيلة: أيزونيازيد ، ريفامبيسين ، فينيتوين ، بيرازيناميد.

يختلف الأثر الجانبي عن الأثر الجانبي في أنه لم يتم إثبات العلاقة بين ما حدث مع تناول دواء معين. ومع ذلك ، تلتزم شركات التصنيع بتسجيل كل ما يحدث للمريض (المجموعة الضابطة) أثناء العلاج ، وتضمين ذلك في التعليمات:

النوبات؛ طفح جلدي ، متلازمة ستيفيناس جونسون ، آفات جلدية سامة (انحلال البشرة النخري). التهاب الجلد التقشري في مرضى الإيدز و الأورام الخبيثة؛ انتهاك تكوين العناصر الخلوية في الدم: قلة الكريات البيض (انخفاض في عدد الكريات البيض) ، قلة الصفيحات (انخفاض في عدد الصفائح الدموية) ؛

اضطرابات التمثيل الغذائي للدهون: ارتفاع مستويات الكوليسترول (فرط كوليسترول الدم) ، الدهون الثلاثية.

انخفاض مستويات البوتاسيوم.

أجريت الدراسات في الولايات المتحدة وأوروبا ، وشملت 577 طفلاً تتراوح أعمارهم بين يوم واحد و 17 عامًا. وكانت الجرعة 15 ملغم / كغم من وزن الجسم / يوم لفترة ممتدة. في المجموع ، تم تحديد الآثار الجانبية في 13٪ من الحالات:

5.4 ٪ القيء. 2.8٪ آلام في البطن. 2.3٪ غثيان 2.1٪ إسهال.

في 2.3٪ توقف العلاج بسبب الآثار الجانبية الشديدة.

يمكن أن يكون الدواء ضارًا في ظل الظروف التالية

جرعة زائدة والإسعافات الأولية

الأعراض الرئيسية: الإسهال والغثيان والتقيؤ ، وقد تحدث تشنجات.

طفح جلدي

العلاج: غسل المعدة بالتوازي مع مدرات البول. دخول المستشفى مطلوب. يتم إرسال المريض المُدخل لإجراء غسيل كلى لمدة ثلاث ساعات (يسمح بتقليل تركيز الدواء بنسبة 50٪ تقريبًا) ، وإلا فإن الأطباء يتصرفون وفقًا للظروف ، اعتمادًا على نوع التفاعل. كقاعدة عامة ، تحدث حالة مماثلة لدى مريض مسن لديه عدد كبير من الوصفات الطبية المصاحبة.

هناك معلومات عن مريض واحد ، مع جرعة زائدة من فلوكونازول ، أعطى عيادة للأوهام والهلوسة بجنون العظمة. بالنظر إلى أنه كان مريضًا بفيروس نقص المناعة البشرية يبلغ من العمر 42 عامًا (مدمن مخدرات) ، فقد لا تعتبر هذه الآثار الجانبية نموذجية لجرعة زائدة.

إذا تم وصف فلوكونازول لك أو لأحبائك لفترة طويلة ، فحاول التخلص من مخاطر التفاعلات الدوائية ، واستمع بعناية لتوصيات طبيبك ، ولا تستهلك الكحول خلال هذه الفترة. يجب إيلاء اهتمام خاص للأقارب المسنين الذين يتناولون العديد من الأدوية المختلفة في نفس الوقت ، لأن هذا يزيد بشكل كبير من خطر الآثار الجانبية أثناء تناول الفلوكونازول.

المعالج في مستوصف المدينة. قبل ثماني سنوات تخرجت من ولاية تفير الجامعة الطبيةمع مرتبة الشرف.

العامل المضاد للفطريات Fluconazole هو مضاد حيوي صناعي ، ينتمي إلى مجموعة مشتقات التريازول. يعتمد عمل الدواء على قمع إنزيمات السيتوكروم P450 من الفطريات.

في جسم الإنسان ، يثبط الفلوكونازول إنزيم السيتوكروم P450 CYP2C9 ، الذي يشارك في استقلاب مضادات التخثر - الأدوية التي تقلل تخثر الدم وتمنع تكوين جلطات الدم.

لا يقمع الفلوكونازول المجموعة الرئيسية من الإنزيمات التي تعتمد على السيتوكروم P450 في البشر ، مما يجعله أكثر أمانًا للكبد من العوامل المضادة للفطريات من الفئات الأخرى.

يستخدم الفلوكونازول المضاد للفطريات في علاج مجموعة واسعة من الأمراض الفطرية ، ويستخدم في علاج:

داء المبيضات - الجلد والأعضاء التناسلية ، تجويف الفم، رئتين؛ ميكروسبوريا. داء المشعرات. داء الفطريات.

يوصف عامل مضاد للفطريات للعلاج بالمضادات الحيوية والعلاج الكيميائي وزرع الأعضاء للوقاية من الأمراض الفطرية.

هذا الدواء متوفر في أقراص ، كبسولات ، مساحيق قابلة للحقن. عند تناول الكبسولات ، يتم إنشاء أقصى تركيز في الدم بعد 1 ، 5 ساعات. الوقت الذي يتم فيه تقليل تركيز فلوكونازول في بلازما الدم مرتين هو 30 ساعة.

يتغلغل مضاد الفطريات بسهولة في جميع سوائل الجسم ويحتفظ به بجرعة علاجية طوال اليوم. تم العثور على الدواء في اللعاب وحليب الثدي ، السائل النخاعيوالبلغم والإفرازات المهبلية والعرق.

"هل يمكن الشفاء من إدمان الكحول؟ نعم! استخدم علاجًا منزليًا فعالًا ... "

يفرز الدواء من الجسم عن طريق الكلى ، وتعتمد مدة نصف العمر عليها الحالة الوظيفية... مع الفشل الكلوي ، يتباطأ التخلص من الدواء.

الموانع المطلقة لمضادات الفطريات هي الحساسية للدواء ، والرضاعة الطبيعية ، والعمر حتى 4 سنوات. توصفه بحذر للمسنين الذين يعانون منها الفشل الكلويأمراض الكبد أثناء الحمل.

الموانع النسبية هي الإدارة المتزامنة للأدوية ذات التأثير السام للكبد والكحول. في هذه الحالة ، عند وصف دواء ، يتم تقييم الفوائد أو الأضرار المحتملة التي يمكن أن تحدثه على صحة الإنسان.

لوحظت الآثار الجانبية الأكثر وضوحا من الجهاز الهضمي. يسبب تناول مضادات الفطريات ما يلي:

ألم في المعدة. الغثيان والقيء. انحراف الذوق وقلة الشهية. اليرقان ونخر الكبد.

يسبب الفلوكونازول اختلالات في الجهاز العصبي. يمكن أن يسبب العلاج طويل الأمد مع هذا العامل المضاد للفطريات الدوخة والتعب والنوبات ، وفي حالة الجرعة الزائدة والهلوسة والتغيرات السلوكية.

تحدث تغيرات خطيرة مع رد فعل سلبي للجسم على الفلوكونازول من القلب. التغييرات في مخطط القلب (إطالة الفاصل الزمني Q-T)، رجفان أذيني. أقل شيوعًا ، هناك انخفاض في البوتاسيوم في الدم ، وتلف في نظام المكونة للدم والكلى.

في الفيديو معلومات عن عقار فلوكونازول:

يكمن خطر التوافق بين الفلوكونازول والكحول الإيثيلي في تأثيرهما على الكبد والقلب. يمكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن للدواء والإيثانول إلى حدوث حالات شديدة ردود الفعل التحسسية – صدمة الحساسيةوذمة وعائية.

بالإضافة إلى ذلك ، إذا تم تناول الكحول مع فلوكونازول ، فمن الممكن حدوث خلل في أعضاء التوازن مع تطور الدوار الحقيقي - وهو مرض يمكن أن يستمر فيه الدوار لعدة ساعات.

الكحول ، مثل مضادات الفطريات ، يؤثر سلبًا على مخطط كهربية القلب (ECG). هذه المركبات السامة ، عند استخدامها معًا ، تُجري تصحيحات في مخطط كهربية القلب تهدد بالموت المفاجئ.

أحد الآثار الجانبية المحتملة لأخذ فلوكونازول هو إطالة فترة Q-T على مخطط كهربية القلب. يتسبب الكحول ، خاصة مع التعاطي لفترات طويلة ، في حدوث تغيير مماثل في مخطط كهربية القلب.

يتجلى التأثير السام للقلب للفلوكونازول والإيثانول بالدوار وفقدان الوعي. المسار بدون أعراض لهذا الاضطراب خطير بشكل خاص. مع شكل خفي بدون أعراض لمسار متلازمة إطالة الفاصل مخاطر Q-Tيزيد الموت المفاجئ.

كل من الكحول والفلوكونازول لهما تأثير سام على الكبد ، مما يتسبب في زيادة البيليروبين في الدم ، وهو نتاج تحلل كريات الدم الحمراء.

يصاحب ضعف الكبد:

اصفرار الجلد ، بياض العينين. سواد البول والبراز. التهيج والضعف. النعاس والإغماء.

مثل الكحول ، يمكن أن يزيد الفلوكونازول من مستويات إنزيم الفوسفاتيز القلوي في الكبد ، مما يسبب الغثيان وآلام البطن والحمى.

يؤثر استخدام مضادات الفطريات والكحول على الكبد بطريقة مماثلة:

ينشط إنزيمات alanine aminotransferase ، aspartate aminotransferase ؛ يزيد من خطر الإصابة بفشل الكبد.

النتيجة الأكثر ترجيحًا للتفاعل المتزامن للفلوكونازول والكحول هي نخر الكبد في الكبد. علاوة على ذلك ، فإن الكحول نفسه سيغير تأثير الدواء على الجسم.

أخطر التغيرات الصحية في نشاط القلب هي:

انتهاك إيقاع ضربات القلب. نقص تروية القلب. نوبة قلبية.

عظم عاقبة خطيرةاستقبال المنتجات الطبيةوجرعة كبيرة من الكحول - تليف الكبد ، الموت المفاجئبسبب السكتة القلبية.

يلاحظ الأطباء أنه حتى الجرعات الصغيرة من الكحول لا ينبغي شربها عند تناول مضادات الفطريات ، فالمواد غير متوافقة مع بعضها البعض. ولكن هل يمكن تناول الكحول بعد 30 ساعة من تناول الفلوكونازول ، في نهاية عمر النصف للعقار؟

في هذه الحالة ، يجب أن نتذكر أن نصف العمر يتوافق مع نصف التركيز العلاجي ، وليس الإزالة الكاملة للدواء من الجسم.

في حالة فشل الكبد ، في الشيخوخة ، يبقى هذا المضاد للفطريات في الجسم لفترة طويلة ، والذي يؤخذ في الاعتبار عند وصف الجرعة - في هذه الحالة ، يتم تقليله مرتين.

توجد كمية معينة من الفلوكونازول في بلازما الدم حتى بعد 30 ساعة. ومع أمراض الكلى المصاحبة ، قد يزداد نصف عمر الإطراح نفسه.

إذن بعد متى يمكنك شرب الكحول؟ لكي يتم تطهير الجسم تمامًا من الفلوكونازول ، يجب أن يستغرق الأمر 3 أيام أو أكثر إذا كان المريض يعاني من مرض في الكلى. يمكن الكشف عن المحتوى الضئيل لمضاد الفطريات هذا في غضون 5 أيام.

يمكنك تناول الكحول بعد تناول الفلوكونازول في موعد لا يتجاوز 3 أيام. يُنصح بتمديد هذه الفترة إلى 5 أيام حتى يتمكن الكبد والكلى من تخليص الجسم تمامًا من وجود مضادات الفطريات.

فلوكونازول - الوصف والمؤشرات والآثار الجانبية

الفلوكونازول هو دواء مضاد للفطريات تريازول مخصص للعلاج والوقاية من الالتهابات الفطرية السطحية والجهازية. بكميات كبيرة ، هو مسحوق أبيض على شكل بلورات ، قليل الذوبان في الماء وقابل للذوبان في الكحول. تباع عادة تحت الأسماء التجارية ديفلوكان وتريكان (فايزر).

آلية عمل الفلوكونازول

على غرار الأدوية المضادة للفطريات من فئة الإيميدازول والتريازول ، يمنع الفلوكونازول 14α-demethylase P450 من إنزيم السيتوكروم الفطري. نشاط ثنائي ميثيلاز الثدييات أقل حساسية للفلوكونازول من ديميثيلاز الفطرية. يمنع هذا التثبيط تحويل اللانوستيرول إلى إرغوستيرول ، وهو مكون مهم في الغشاء السيتوبلازمي الفطري ، والتراكم اللاحق لستيرولات 14 ألفا ميثيل. يعتبر الفلوكونازول من الفطريات في المقام الأول ، ومع ذلك ، اعتمادًا على الجرعة ، يمكن أن يكون مبيدًا للفطريات ضد بعض الكائنات الحية الدقيقة ، ولا سيما المكورات الخفية.

ومن المثير للاهتمام ، أنه عندما كان الفلوكونازول قيد التطوير في شركة Pfizer ، تم اتخاذ قرار مبكرًا في العملية لتجنب أي مراكز لولبية في المستحضر. لذلك ، في التوليف والتنقية اللاحقين ، لم تكن هناك صعوبات في فصل المتغيرات المتناهية الصغر والتغيرات المرتبطة بها في التأثير البيولوجي. ثبت أن عددًا من المركبات ذات الصلة هي مواد مسخية قوية للغاية وتم التخلص منها لاحقًا.

فيديو فلوكونازول

علم الاحياء المجهري

ينشط الفلوكونازول ضد:

Blastomyces dermatitidis
المبيضات النيابة. (باستثناء C. krusei و C. glabrata)
Coccidioides immitis
المستخفية الحديثة
Epidermophyton spp.
كبسولات الهستوبلازما
Microsporum spp.
Trichophyton spp.

الاستدامة

تميل مقاومة الفطريات للأدوية في فئة الآزول إلى التطور تدريجياً على مدى فترة طويلة من الزمن. العلاج من الإدمانيؤدي إلى فشل سريري في المرضى الذين يعانون من نقص المناعة (على سبيل المثال ، المرضى الذين يعانون من فيروس نقص المناعة البشرية المتقدم الذين يتلقون العلاج من مرض القلاع أو عدوى المريء المبيضات).

في C. albicans ، تحدث المقاومة عن طريق طفرات في جين ERG11 ، والذي يشفر 14α-demethylase. تمنع هذه الطفرات ارتباط عقار الآزول ، على الرغم من أنه يسمح بربط الركيزة الطبيعية للإنزيم ، اللانوستيرول. وبالتالي ، فإن تطوير مقاومة لآزول واحد يمنح مقاومة لجميع الأدوية المضادة للسل في الفصل. تعمل آلية مقاومة أخرى ، يستخدمها كل من C. albicans و C. Glabrata ، على زيادة معدل تدفق عقار الآزول من الخلية عبر كاسيت رابط ATP وناقلات عائلة المرسال الرئيسية. من المعروف أن الطفرات الجينية الأخرى تساهم في تطوير المقاومة.

يمكن العثور على الطيف الكامل لقابلية الفطريات ومقاومة الفلوكونازول في ورقة بيانات منتج TOKU-E.

الدوائية

بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص الفلوكونازول بالكامل تقريبًا في غضون ساعتين. لا يؤثر عدم وجود حمض المعدة بشكل كبير على التوافر البيولوجي. تقاس التركيزات في البول والدموع والجلد بحوالي 10 مرات أعلى من تركيز البلازما ، في حين أن التركيز في اللعاب والبلغم والإفرازات المهبلية يساوي تقريبًا تركيز البلازما بعد جرعة معيارية في حدود 100 مجم إلى 400 مجم في اليوم. يتبع نصف عمر الفلوكونازول الحركية الصفرية ، و 10٪ فقط من الإفراز مرتبط بعملية التمثيل الغذائي ، والباقي يُفرز من الجسم في البول والعرق. يجب على المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى أن يكونوا حذرين من الجرعة الزائدة.

مؤشرات لاستخدام فلوكونازول

يوصف الفلوكونازول للعلاج والوقاية من الالتهابات الفطرية عندما تفشل الأدوية المضادة للفطريات الأخرى أو لا يتم تحملها (على سبيل المثال ، بسبب الآثار الضارة) ، بما في ذلك:

داء المبيضات الناجم عن سلالات حساسة من المبيضات
القوباء الحلقية أو القوباء الحلقية الأربية أو القوباء المنطقية في القدمين
فطار الأظافر
التهاب السحايا بالمكورات الخفية
يمكن استخدام الفلوكونازول كخط العلاج الأول للإشارات التالية:
داء الكروانيديا
المكورات الخفية
داء النوسجات
الوقاية من داء المبيضات في الأشخاص الذين يعانون من نقص المناعة
متلازمة تخمير السيارات

الجرعة

تختلف الجرعة حسب الاستطبابات وبين مجموعات المرضى ، وتتراوح من دورة لمدة أسبوعين من 150 ملغ / يوم لداء المبيضات الفرجي المهبلي ومرة واحدة في الأسبوع للعدوى الجلدية المستمرة أو بعض المؤشرات الوقائية. يمكن استخدام جرعات غرام / يوم للعدوى الجهازية أو الخطيرة ، وفي حالة العدوى الشديدة مثل التهاب السحايا الناتج عن الخميرة ، فقد تم استخدام 800 مجم / يوم. عند الأطفال ، تقدر الجرعات بـ 6-12 مجم / كجم / يوم. ستتم الإشارة إلى جرعة التحميل عند الدخول في جدول الجرعات اليومي ، على سبيل المثال ، جرعة تحميل تبلغ 200 مجم في اليوم الأول ثم تستخدم عادة 150 مجم / يوم.

موانع

يمنع استعمال الفلوكونازول في المرضى الذين:

لديك فرط حساسية معروفة لعقار آزول آخر.
خذ تيرفينادين إذا تم إعطاء جرعة متعددة من فلوكونازول 400 مجم في اليوم.
يتم تناول الفلوكونازول (خاصة الجرعات العالية) والكينيدين في نفس الوقت.
حامل.
تناول مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية.

الاحتياطات لأخذ فلوكونازول

يُفرز الفلوكونازول في لبن الإنسان بتركيزات مشابهة للبلازما. لذلك ، لا ينصح باستخدام الفلوكونازول في الأمهات المرضعات.

يرتبط علاج الفلوكونازول بإطالة فترة QT ، مما قد يؤدي إلى عدم انتظام ضربات القلب الخطيرة. لذلك ، يتم استخدامه بحذر في المرضى الذين يعانون من عوامل الخطر لزيادة فترة QT ، على سبيل المثال ، عدم توازن الإلكتروليت أو استخدام الأدوية الأخرى التي يمكن أن تطيل فترة QT (خاصة Cisapride و Pimozide).

نادرًا ما ارتبط الفلوكونازول بسمية كبدية شديدة أو مميتة ، لذلك تُجرى اختبارات وظائف الكبد بانتظام أثناء العلاج بالفلوكونازول على المدى الطويل. بالإضافة إلى ذلك ، يتم استخدامه بحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد الموجودة مسبقًا.

يعاني بعض الأشخاص من حساسية تجاه الآزول ، لذلك قد يكون الأشخاص الذين لديهم حساسية تجاه أدوية الآزول الأخرى لديهم حساسية تجاه الفلوكونازول. أي أن بعض أدوية الآزول لها آثار جانبية غير مرغوب فيها. يمكن أن تتداخل بعض عقاقير الآزول مع إنتاج الإستروجين أثناء الحمل ، مما يؤثر على نتائج الحمل.

Fluconazole 150 mg هو فئة الحمل من إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (ج). في الوقت نفسه ، ارتبطت الجرعات العالية (ملغ / يوم) بمجموعة نادرة ومحددة من العيوب الخلقية عند الرضع. عند تناول هذه الجرعات ، تتغير فئة الحمل C إلى الفئة D. فهي تشير إلى دليل بشري إيجابي على وجود خطر على الجنين البشري. في بعض الحالات ، على سبيل المثال ، إذا كانت المرأة الحامل تعاني من حالة خطيرة أو تهدد الحياة ، فقد تكون الفوائد المحتملة لاستخدام الدواء مقبولة على الرغم من مخاطرها. لا ينبغي أن تؤخذ الفلوكونازول إذا كنت حاملاً أو إذا كنت قادرة على الحمل أثناء العلاج دون استشارة طبيبك أولاً. لا يرتبط الفلوكونازول الفموي بزيادة كبيرة في مخاطر العيوب الخلقية بشكل عام ، على الرغم من أنه يزيد من نسبة رباعية فالو ، لكن الخطر المطلق يظل منخفضًا.

لا ينبغي أن يؤخذ الفلوكونازول مع سيسابريد (propulside) بسبب احتمالية حدوث مشاكل قلبية خطيرة ، وحتى مميتة. في حالات نادرة ، يمكن أن تحدث تفاعلات حساسية خطيرة ، بما في ذلك صدمة الحساسية.

آثار جانبية

تشمل التفاعلات الدوائية الضارة المرتبطة بعلاج الفلوكونازول ما يلي:

شائعة (≥1٪ من المرضى): طفح جلدي ، دوار ، صداع ، قيء ، غثيان ، آلام في البطن ، إسهال ، و / أو زيادة نشاط إنزيم الكبد.
نادرا (0.1-1٪ من المرضى): فقدان الشهية ، والتعب ، والإمساك.
نادر (<0.1% пациентов): олигурия, гипокалиемия, алопеция, парестезия, судороги, синдром Стивенса-Джонсона, тромбоцитопения, другие патологические изменения крови, серьезная гепатотоксичность, включая печеночную недостаточность, анафилактические/анафилактоидные реакции.
نادر جدًا: فترة QT طويلة ، torsades de pointes.

وفقًا لإدارة الغذاء والدواء ، قد يرتبط العلاج بجرعة عالية مزمنة (ملغ / يوم) فلوكونازول في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل بمجموعة نادرة ومميزة من العيوب الخلقية عند الرضع.

تفاعلات دواء الفلوكونازول

يعتبر الفلوكونازول مثبطًا لنظام السيتوكروم البشري P450 ، ولا سيما نظير الإنزيم CYP2C9 (CYP3A4 بدرجة أقل). لذلك ، من الناحية النظرية ، يقلل الفلوكونازول من عملية التمثيل الغذائي ويزيد من تركيز أي دواء يتم استقلابه بواسطة هذه الإنزيمات. بالإضافة إلى ذلك ، فإن تأثيره المحتمل على فترة QT يزيد من خطر عدم انتظام ضربات القلب إذا تم استخدامه بشكل متزامن مع أدوية أخرى تطيل فترة QT. ثبت أن البربرين يتآزر مع الفلوكونازول حتى في عدوى المبيضات البيضاء المقاومة للأدوية.

نتيجة الجمع بين الطريحة والنقيضة

يمكن تصنيع الفلوكونازول من مشتق أسيتوفينون مهلجن.

العلامات التجارية

يُباع الفلوكونازول كجرعة مفردة 150 مجم بدون وصفة طبية في كندا تحت الاسمين التجاريين Monicure و Canesten. في المكسيك ، يتم بيعه بدون وصفة طبية مثل Alfumet أو Afungil أو Dofil. يتم تسويقه تحت ماركة كانديفاست في منطقة الخليج. في كولومبيا ، تم بيعها باسم Batén بواسطة Laboratorios Bussié. في بنما ، يباع تحت اسم Ibarin من مختلف الشركات المصنعة. في مصر ، يباع تحت أسماء Diflucan و Flucoral و Fungican و Triconal. العلامة التجارية رقم 1 في الهند من Zocon متوفرة في أقراص وغسول ومسحوق و transgel وقطرات للعين.

التوصيات والآراء المنشورة على الموقع مرجعية أو شائعة ويتم توفيرها لمجموعة واسعة من القراء لمناقشتها. لا تحل هذه المعلومات محل الرعاية الطبية المؤهلة بناءً على التاريخ الطبي ونتائج التشخيص. تأكد من استشارة طبيبك.

فلوكونازولهو دواء مضاد للفطريات تريازول مخصص للعلاج والوقاية من الالتهابات الفطرية السطحية والجهازية. بكميات كبيرة ، هو مسحوق أبيض على شكل بلورات ، قليل الذوبان في الماء وقابل للذوبان في الكحول. تباع عادة تحت الأسماء التجارية ديفلوكان وتريكان (فايزر).

آلية عمل الفلوكونازول

على غرار الأدوية المضادة للفطريات من فئة الإيميدازول والتريازول ، يمنع الفلوكونازول 14α-demethylase P450 من إنزيم السيتوكروم الفطري. نشاط ثنائي ميثيلاز الثدييات أقل حساسية للفلوكونازول من ديميثيلاز الفطرية. يمنع هذا التثبيط تحويل اللانوستيرول إلى إرغوستيرول ، وهو مكون مهم في الغشاء السيتوبلازمي الفطري ، والتراكم اللاحق لستيرولات 14 ألفا ميثيل. يعتبر الفلوكونازول من الفطريات في المقام الأول ، ومع ذلك ، اعتمادًا على الجرعة ، يمكن أن يكون مبيدًا للفطريات ضد بعض الكائنات الحية الدقيقة ، ولا سيما المكورات الخفية.

ومن المثير للاهتمام ، أنه عندما كان الفلوكونازول قيد التطوير في شركة Pfizer ، تم اتخاذ قرار مبكرًا في العملية لتجنب أي مراكز لولبية في المستحضر. لذلك ، في التوليف والتنقية اللاحقين ، لم تكن هناك صعوبات في فصل المتغيرات المتناهية الصغر والتغيرات المرتبطة بها في التأثير البيولوجي. ثبت أن عددًا من المركبات ذات الصلة هي مواد مسخية قوية للغاية وتم التخلص منها لاحقًا.

فيديو فلوكونازول

علم الاحياء المجهري

ينشط الفلوكونازول ضد:

Blastomyces dermatitidis
المبيضات النيابة. (باستثناء C. krusei و C. glabrata)
Coccidioides immitis
المستخفية الحديثة
Epidermophyton spp.
كبسولات الهستوبلازما
Microsporum spp.
Trichophyton spp.

الاستدامة

تميل مقاومة الأدوية في فئة فطريات الآزول إلى التطور تدريجياً على مدى العلاج الدوائي طويل الأمد ، مما يؤدي إلى فشل سريري في المرضى الذين يعانون من نقص المناعة (على سبيل المثال ، المرضى الذين يعانون من فيروس نقص المناعة البشرية المتقدم الذين يتلقون العلاج من مرض القلاع أو عدوى المريء المبيضات).

يمكن العثور على الطيف الكامل لقابلية الفطريات ومقاومة الفلوكونازول في ورقة بيانات منتج TOKU-E.

الدوائية

مؤشرات لاستخدام فلوكونازول

داء المبيضات الناجم عن سلالات حساسة من المبيضات
القوباء الحلقية أو القوباء الحلقية الأربية أو القوباء المنطقية في القدمين
فطار الأظافر
التهاب السحايا بالمكورات الخفية
يمكن استخدام الفلوكونازول كخط العلاج الأول للإشارات التالية:
داء الكروانيديا
المكورات الخفية
داء النوسجات
الوقاية من داء المبيضات في الأشخاص الذين يعانون من نقص المناعة
متلازمة تخمير السيارات

الجرعة

تختلف الجرعة حسب الاستطبابات وبين مجموعات المرضى ، وتتراوح من دورة لمدة أسبوعين من 150 مجم / يوم لداء المبيضات الفرجي المهبلي إلى 150-300 مجم مرة في الأسبوع للعدوى الجلدية المستمرة أو بعض المؤشرات الوقائية. يمكن استخدام جرعة من 500-600 مجم / يوم للعدوى الجهازية أو الخطيرة ، وفي حالة العدوى الشديدة مثل التهاب السحايا الناتج عن الخميرة ، فقد تم استخدام جرعة 800 مجم / يوم. عند الأطفال ، تقدر الجرعات بـ 6-12 مجم / كجم / يوم. ستتم الإشارة إلى جرعة التحميل عند الدخول في جدول الجرعات اليومي ، على سبيل المثال ، جرعة تحميل تبلغ 200 مجم في اليوم الأول ثم تستخدم عادة 150 مجم / يوم.

موانع

يمنع استعمال الفلوكونازول في المرضى الذين:

لديك فرط حساسية معروفة لعقار آزول آخر.
خذ تيرفينادين إذا تم إعطاء جرعة متعددة من فلوكونازول 400 مجم في اليوم.
يتم تناول الفلوكونازول (خاصة الجرعات العالية) والكينيدين في نفس الوقت.
حامل.
تناول مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية.

الاحتياطات لأخذ فلوكونازول

آثار جانبية

تشمل التفاعلات الدوائية الضارة المرتبطة بعلاج الفلوكونازول ما يلي:

شائعة (≥1٪ من المرضى): طفح جلدي ، دوار ، صداع ، تفاعلات تأقية / تأقانية.
نادر جدًا: فترة QT طويلة ، torsades de pointes.

وفقًا لإدارة الغذاء والدواء ، قد يرتبط العلاج بجرعات عالية من الفلوكونازول المزمن (400-800 مجم / يوم) في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل بمجموعة نادرة ومميزة من العيوب الخلقية عند الرضع.

تفاعلات دواء الفلوكونازول

نتيجة الجمع بين الطريحة والنقيضة

يمكن تصنيع الفلوكونازول من مشتق أسيتوفينون مهلجن.

العلامات التجارية

هناك عدد كبير نسبيًا من الأمراض التي تسبب الميكروسكوب مسببة للأمراضلذلك ، هناك مجموعة كاملة من الأدوية الموجهة ضدهم. أكبر مشكلة مع هذه الأدوية هي أن استقلاب الفطريات يشبه إلى حد كبير التمثيل الغذائي للبشر منه ، على سبيل المثال ، البكتيريا. لذلك ، يمكن أن تؤثر الأدوية المضادة للفطريات أيضًا على الخلايا البشرية ، مما يتسبب في آثار جانبية معينة. الدواء المضاد للفطريات واسع الانتشار Fluconazole لا يخلو من هذا العيب.

هذا الدواء هو جزء من عدد كبير من الأدوية المختلفة. من عدوى فطرية... هذه هي المواد الهلامية (Flucorem) ، الكبسولات (Disorel-Sanovel) ، الأقراص (Mikoflucan) ، محاليل الحقن (Flucomabol) وحتى الشراب (Mikomax) والتحاميل المهبلية. إنه يعمل في جميع أشكال العدوى الفطرية تقريبًا - من المحلية إلى المعممة ، مع أمراض مثل داء المبيضات (تجويف الفم ، المهبل ، الأعضاء الداخلية والأنسجة المختلفة) ، المكورات الخبيثة في الرئتين ، الجلد ، السحايا. من المناسب تمامًا استخدام هذا الدواء في حالة اضطرابات المناعة (مع عدوى فيروس نقص المناعة البشرية والعلاج الكيميائي لأمراض الأورام) ، نظرًا لأن الفطريات يمكن أن تسبب أمراضًا خطيرة لدى الأشخاص الذين يعانون من خلل في جهاز المناعة.

خصائص عمل العوامل الصيدلانية الأخرى للمجموعة فلوكونازولأدت إلى حقيقة أنهم منعوا تمامًا تقريبًا تكوين الهرمونات الجنسية الذكرية في جسم المريض ، مما أدى إلى مشاكل صحية خطيرة (تصل إلى العقم الدائم عند الذكور). لحسن الحظ ، فإن الفلوكونازول خالي من هذه الآثار الجانبية الخطيرة ، ولكن لا يزال هناك عدد غير قليل منها.

بادئ ذي بدء ، تجدر الإشارة إلى وجود تأثير سلبي قوي على الكبد. أثناء العلاج فلوكونازول(باستثناء جرعة واحدة) هناك دائمًا نوع من تلف الكبد. يختلف مدى الضرر من التغييرات المعملية الخفيفة إلى الفشل الكبدي الشديد. لذلك ، إذا كنت تعالج من فطريات ووجدت أعراض تلف الكبد (اصفرار الصلبة والأغشية المخاطية ، ألم في المراق الأيمن ، حكة) ، توقف عن تناول الدواء فورًا واستشر الطبيب على الفور.

مع الاستخدام طويل الأمد فلوكونازولفي الداخل ، من الممكن حدوث آفات جلدية بدرجات متفاوتة. أكثر الثعلبة شيوعًا (تساقط الشعر) ، أحيانًا انحلال البشرة النخري السام ، وهو اختلاط شديد ، يتجلى في شكل تقشير واسع للجلد مع إضافة عدوى ثانوية.

عند العلاج بأدوية تحتوي على ، قد تتغير صورة الدم. تحدث ندرة المحببات ، قلة العدلات ونقص الصفيحات. سريريًا ، يتجلى ذلك من خلال انخفاض مقاومة الجسم للبكتيريا (التهاب رئوي ، التهاب اللوزتين) ، نزيف اللثة ، نزيف تحت الجلد. يمكن تخفيف هذه الحالة فقط عن طريق إلغاء الفلوكونازول.

لا تتناول أدوية من هذا القبيل عامل مضاد للفطرياتأثناء الحمل ، حيث يمكن أن يؤدي إلى إجهاض وتشوهات جنينية مختلفة. ينتقل الفلوكونازول ، عند تناوله عن طريق الفم ، إلى حليب الثدي ، لذلك ، أثناء العلاج بهذا الدواء ، من الضروري الامتناع عن إرضاع الطفل.

هذه الآثار الجانبية مميزة بشكل رئيسي عند وصف الدواء فلوكونازولفي الداخل وبالحقن (عن طريق الحقن) ، أي في علاج الالتهابات الفطرية الشديدة إلى حد ما. في هذه الحالة ، حتى جميع العواقب السلبية لأخذه لها ما يبررها ، لأنها تخلق مخاطر أقل على الصحة. مع الاستخدام المحلي لمستحضرات الفلوكونازول (في شكل هلام ، تحاميل) ، لا توجد عمليا أي آثار جانبية. نادرا جدا ، يمكن أن تحدث الشرى ومظاهر الحساسية الأخرى.

- العودة إلى جدول محتويات القسم " "

العمل الدوائي - مضاد للفطريات.

يمنع عددًا من الإنزيمات المعتمدة على السيتوكروم P450 ويمنع بشكل انتقائي تخليق الستيرولات في أغشية الخلايا للفطريات. وهو فعال في حالات العدوى التي تسببها الفطريات من جنس Candida spp. ، Cryptococcus neoformans ، Microsporum spp. ، Trichophyton spp. ، وكذلك الالتهابات التي تسببها مسببات الأمراض Blastomyces dermatitidis ، Coccidioides immitis و Histoplasma capsulatum.

تتشابه الخصائص الدوائية للفلوكونازول عند تناوله عن طريق الوريد وعند تناوله عن طريق الفم.

بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاصه جيدًا من الجهاز الهضمي. التوافر البيولوجي 90٪ ، تناول الطعام لا يؤثر على الامتصاص. ارتباط بروتين البلازما - 11-12٪. Cmax و AUC متناسبان مع الجرعة. يتم تحقيق Cmax في غضون 1-2 ساعة بعد تناوله. تركيز التوازن - خلال 5-10 أيام من العلاج (عند تناول 50-400 مجم مرة واحدة في اليوم). تتيح لك المقدمة في اليوم الأول من العلاج بجرعة تحميل ، أعلى مرتين من الجرعة اليومية المعتادة ، الوصول إلى مستوى قريب من تركيز التوازن بحلول اليوم الثاني. يقترب الحجم الظاهر للتوزيع من إجمالي محتوى الماء في الجسم. يخترق جيدا جميع السوائل البيولوجية للجسم ، ويمر عبر BBB. في التهاب السحايا الناجم عن الفطريات ، يصل مستوى الفلوكونازول في السائل الدماغي النخاعي إلى حوالي 80٪ من مستوى البلازما. في المتطوعين الأصحاء ، كان تركيز الفلوكونازول في اللعاب مساويًا أو أعلى بقليل من مستوى البلازما ، بغض النظر عن الجرعة وطريق ومدة الإعطاء. في المرضى الذين يعانون من توسع القصبات ، كان تركيز فلوكونازول في البلغم بعد 4 و 24 ساعة من جرعة فموية واحدة من 150 ملغ مماثلاً لتلك الموجودة في البلازما. بعد تناول جرعة واحدة عن طريق الفم 150 مجم ، كانت نسبة تركيز أنسجة المهبل / البلازما من فلوكونازول 0.94-1.14 خلال أول 48 ساعة (ن = 27) ، كانت نسبة السائل المهبلي / البلازما 0.36-0.71 خلال أول 72 ساعة. (ن = 14). بلغت نسبة تركيز فلوكونازول في البول / البلازما والجلد الطبيعي / البلازما 10.

يفرز بشكل رئيسي عن طريق الكلى ، في المتطوعين الأصحاء 80 ٪ من فلوكونازول يفرز دون تغيير ، حوالي 11 ٪ - في شكل مستقلبات. T1 / 2 - حوالي 30 ساعة (في حدود 20-50 ساعة). تعتمد الحرائك الدوائية للفلوكونازول بشكل كبير على وظائف الكلى. يتناسب T1 / 2 عكسًا مع تصفية الكرياتينين.

عندما تم إعطاء الفلوكونازول لمتطوعين أصحاء بجرعات تتراوح من 200 إلى 400 مجم مرة واحدة لمدة 14 يومًا ، كان هناك تأثير طفيف على تركيز هرمون التستوستيرون والكورتيكوستيرويدات الذاتية واستجابة الكورتيزول المحفز بـ ACTH. عندما يؤخذ بجرعة 50 ملغ في اليوم ، لم يغير الفلوكونازول تركيز هرمون التستوستيرون في الدم لدى الرجال ومحتوى المنشطات لدى النساء في سن الإنجاب.

الشكل 1 صيغة جزيء الفلوكونازول

تأثيرات السرطنة والطفرات على الخصوبة

لم يكن هناك دليل على أن الفلوكونازول مسرطن في الدراسات التي أجريت على الفئران والجرذان التي تناولته عن طريق الفم لمدة 24 شهرًا بجرعات 2.5 ؛ 5 و 10 ملغم / كغم / يوم (حوالي 2-7 أضعاف الجرعات الموصى بها للإنسان). في ذكور الجرذان بجرعات 5 و 10 ملغم / كغم / يوم ، لوحظت زيادة في حدوث أورام الخلايا الكبدية.

لم يكن الفلوكونازول مطفراً في عدد من الاختبارات في المختبر وفي الجسم الحي.

لم يكن هناك أي تأثير على الخصوبة في ذكور أو إناث الجرذان بجرعات فموية يومية من 5 أو 10 أو 20 ملغم / كغم أو بالحقن بجرعات 5 أو 25 أو 75 ملغم / كغم ، على الرغم من وجود تأخير طفيف في بدء المخاض في الفم جرعات 20 مجم / كجم. في دراسات الفترة المحيطة بالولادة مع إعطاء جرعات فلوكونازول في الوريد من 5 و 20 و 40 ملغم / كغم للجرذان في العديد من الإناث اللواتي تلقين جرعات 20 و 40 ملغم / كغم (حوالي 5-15 مرة أعلى من الموصى به للإنسان) كان المخاض صعبًا وطويل الأمد. لم يلاحظ هذا التأثير بجرعات 5 مجم / كجم. ترافقت تشوهات المخاض مع زيادة طفيفة في حدوث المواليد المولودين وتراجع في بقاء الأطفال حديثي الولادة. يتوافق التأثير على المخاض في الجرذان مع التأثير المحدد لخفض هرمون الاستروجين الناجم عن الجرعات العالية من الفلوكونازول. لم يتم العثور على تغييرات هرمونية مماثلة في النساء المعالجات بالفلوكونازول.

حمل

تأثيرات مشوهة. في دراستين مع تناول الفلوكونازول عن طريق الفم في الأرانب الحوامل خلال فترة تكوين الأعضاء بجرعات 5 و 10 و 20 و 25 و 75 ملغم / كغم ، لوحظ ضعف في زيادة الوزن في الحيوانات في جميع الجرعات وحالات الإجهاض بجرعة 75 ملغ / كجم (حوالي 20-60 مرة أعلى من الجرعات الموصى بها للإنسان) ، بينما لم يتم ملاحظة اضطرابات الجنين غير المواتية. في العديد من الدراسات التي تم فيها إعطاء الفلوكونازول عن طريق الفم للفئران الحوامل أثناء تكوين الأعضاء ، تمت زيادة الضعف في زيادة وزن الجسم وكتلة المشيمة بجرعة 25 مجم / كجم. بجرعات 5 أو 10 مغ / كغ ، لم تراع اضطرابات الجنين ؛ بجرعات 25 و 50 مجم / كجم وما فوق ، كانت هناك زيادة في عدد التغيرات التشريحية في الجنين (أضلاع إضافية ، تضخم الحوض الكلوي) ، تأخر التعظم. عند تناول جرعات تتراوح من 80 مجم / كجم (حوالي 20-60 مرة أعلى من الجرعات الموصى بها للإنسان) إلى 320 مجم / كجم في الجرذان ، زادت الاضطرابات الجنينية والجنين ، بما في ذلك تموج الأضلاع والحنك المشقوق واضطرابات التعظم القحفي العضلي. تتوافق هذه التأثيرات مع قمع تخليق الإستروجين في الفئران وقد تكون نتيجة للتأثير المعروف لانخفاض مستويات الإستروجين على المسار وتكوين الأعضاء والمخاض.

تطبيق عقار فلوكونازول

المكورات الخفية: التهاب السحايا بالمكورات الخفية ، والتهابات الجلد والرئة. الوقاية من انتكاسات المكورات الخبيثة في المرضى ؛ المعمم: المبيضات ، داء المبيضات المنتشر وأشكال أخرى من عدوى المبيضات الغازية (تلف الغشاء البريتوني ، الشغاف ، العيون ، الجهاز التنفسي والمسالك البولية) ؛ داء المبيضات في الأغشية المخاطية في تجويف الفم والبلعوم ، والمريء ، وداء المبيضات القصبي الرئوي ، وداء المبيضات ، وداء المبيضات في الجلد والأغشية المخاطية ، وداء المبيضات الضموري في تجويف الفم (المرتبط بارتداء أطقم الأسنان) ، والوقاية من تكرار داء المبيضات الفموي البلعومي في مرضى الإيدز ؛ داء المبيضات التناسلي: المهبل (الحاد أو المتكرر) ، بما في ذلك منع الانتكاس ، التهاب الحشفة المبيضات ؛ الوقاية والعلاج من الالتهابات الفطرية في الأورام الخبيثة (العلاج بمضادات الخلايا و / أو العلاج الإشعاعي) ، العلاج بالمضادات الحيوية ، العلاج بمثبطات المناعة ، بعد الزرع ؛ داء فطريات الجلد (القدمين والجسم والأربية) ، النخالية المبرقشة ، فطار الأظافر ، داء المبيضات الجلدي ؛ داء الفطريات المستوطنة العميقة (الفطار الكرواني ، الفطار الجاريني ، داء الشعريات المبوغة ، داء النوسجات) في المرضى الذين يعانون من مناعة سليمة.

موانع

فرط الحساسية ، ما يصاحب ذلك من تعاطي تيرفينادين مع الاستخدام المتكرر لجرعات فلوكونازول 400 مجم وما فوق ؛ الاستخدام المتزامن مع الأدوية التي تطيل فترة QT ويتم استقلابها بواسطة CYP3A4 (مثل سيسابريد ، أستيميزول ، كينيدين).

قيود على الاستخدام

فرط الحساسية المعروف لمشتقات الآزول الأخرى مثل لا يوجد دليل على وجود حساسية متصالبة بين فلوكونازول وعوامل أخرى مضادة للفطريات (يجب توخي الحذر).

التطبيق أثناء الحمل والرضاعة

أثناء الحمل ، من الممكن فقط في حالات العدوى الشديدة التي تهدد الحياة ، إذا كان التأثير المتوقع للعلاج يفوق المخاطر المحتملة على الجنين (لم يتم إجراء دراسات كافية ومراقبة بدقة لسلامة الاستخدام عند النساء الحوامل). هناك تقارير عن العديد من الاضطرابات الخلقية عند الرضع الذين عولجت أمهاتهم لمدة 3 أشهر أو أكثر بجرعات عالية من فلوكونازول - 400-800 ملغ / يوم لداء الفطار الكرواني ، على الرغم من أن العلاقة السببية لهذه الحالات مع الفلوكونازول غير واضحة.

خلال فترة العلاج ، يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية (تراكيز فلوكونازول في حليب الثدي مماثلة لتركيزات البلازما).

الآثار الجانبية للدواء فلوكونازول

في المرضى الذين يتلقون جرعة واحدة من داء المبيضات المهبلي

عند إجراء تجارب سريرية مقارنة في الولايات المتحدة في المرضى الذين يعانون من داء المبيضات المهبلي (ن = 448) الذين تلقوا جرعة واحدة من فلوكونازول 150 ملغ ، كان إجمالي حدوث الآثار الجانبية ، التي من المحتمل أن تكون مرتبطة بتناول الدواء ، 26٪ ؛ في المرضى الذين يتلقون الدواء المرجعي (ن = 448) - 16٪. الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا المرتبطة بتناول الفلوكونازول هي: (13٪) ، غثيان (7٪) ، (6٪) ، (3٪) ، عسر هضم (1٪) ، دوار (1٪) ، انحراف طعم (1٪). ). كانت معظم الآثار الجانبية خفيفة إلى معتدلة. تم الإبلاغ عن الوذمة الوعائية والتفاعلات التأقية بشكل نادر جدًا في الدراسات التسويقية.

في المرضى الذين تلقوا جرعات متعددة من التهابات أخرى

في التجارب السريرية ، عولج حوالي 16 ٪ من 4048 مريضًا بالفلوكونازول لمدة 7 أيام أو أكثر من ردود الفعل السلبية. توقف العلاج بسبب حدوث آثار ضائرة في 1.5٪ ، بسبب الفحوصات المخبرية غير الطبيعية - في 1.3٪ من المرضى.

أثناء العلاج بالفلوكونازول ، لوحظت آثار جانبية مهمة سريريًا في كثير من الأحيان في المرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية (21 ٪) ، على عكس المرضى غير المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية (13 ٪). كان عدد المرضى الذين توقفوا عن العلاج بسبب الآثار الضائرة متماثلاً في كلا المجموعتين (1.5٪).

الآثار الجانبية التي لوحظت في التجارب السريرية أثناء العلاج بالفلوكونازول لمدة 7 أيام أو أكثر في أكثر من 1٪ من الحالات وكانت مرتبطة بالأدوية (ن = 4048): غثيان (3.7٪) ، صداع (1.9٪) ، طفح جلدي ( 1.8٪) ، قيء (1.7٪) ، آلام في البطن (1.7٪) ، إسهال (1.5٪).

الآثار الجانبية التي من المحتمل أن تترافق مع العلاج بالفلوكونازول: السمية الكبدية ، التفاعلات المناعية.

السمية الكبدية

تظهر البيانات المجمعة من التجارب السريرية والخبرة التسويقية أن الحالات النادرة من التفاعلات السامة الخطيرة من الكبد ، بما في ذلك الوفاة ، مرتبطة بعلاج الفلوكونازول. لم تكن هناك علاقة واضحة بين السمية الكبدية المرتبطة بالفلوكونازول والجرعة اليومية الإجمالية ومدة العلاج والجنس وعمر المرضى. عادة ما يكون التأثير السمي للكبد للفلوكونازول قابلاً للعكس (ولكن ليس دائمًا) ، وتختفي الأعراض بعد التوقف عن العلاج. من أجل تجنب ردود الفعل الخطيرة من الكبد ، يجب مراقبة المرضى عن كثب إذا كان لديهم ضعف في اختبارات وظائف الكبد أثناء العلاج بالفلوكونازول. يجب التوقف عن العلاج بالفلوكونازول في حالة ظهور أعراض واضحة سريريًا لتطور أمراض الكبد ، والتي قد تترافق مع علاج الفلوكونازول.

يمكن أن تكون ردود الفعل من الكبد ذات شدة مختلفة: من زيادة طفيفة عابرة في مستوى الترانساميناسات الكبدية إلى التهاب الكبد الواضح سريريًا ، والركود الصفراوي ، والفشل الكبدي الخاطف ، بما في ذلك الوفاة. كان حدوث التفاعلات الكبدية القاتلة بشكل رئيسي في المرضى الذين يعانون من مرض كامن وخيم (على سبيل المثال ، أمراض الأورام) وغالبًا ما يتلقون علاجًا متعدد الأدوية.

في تجربتين مقارنتين لتقييم فعالية الفلوكونازول في منع تكرار التهاب السحايا بالمكورات الخفية ، تم العثور على زيادة ذات دلالة إحصائية في متوسط مستويات إنزيم ناقلة الأسبارتات من خط الأساس. لوحظت زيادة في الترانساميناسات المصل بأكثر من 8 أضعاف الحد الأعلى الطبيعي في حوالي 1 ٪ من المرضى الذين عولجوا بالفلوكونازول. لوحظت هذه الحالات في المرضى الذين يعانون من مرض كامن وخيم (الإيدز ، أورام خبيثة) ، ومعظمهم تلقوا علاجات دوائية متعددة مصاحبة ، بما في ذلك العديد من الأدوية ذات السمية الكبدية المعروفة. كان معدل حدوث زيادة مستويات الترانساميناز أعلى في المرضى الذين تلقوا واحدًا أو أكثر من الأدوية التالية في وقت واحد مع فلوكونازول: ريفامبين ، فينيتوين ، أيزونيازيد ، حمض الفالبرويك ، عوامل سكر الدم عن طريق الفم - مشتقات السلفونيل يوريا.

ردود الفعل المناعية:تم الإبلاغ عن حالات نادرة من الحساسية المفرطة.

الآثار الجانبية غير المعروفة بأنها مرتبطة بعلاج الفلوكونازول.

من جانب الجهاز العصبي المركزي:تشنجات.

الجلدية:أمراض الجلد التقشري بما في ذلك متلازمة ستيفنز جونسون وانحلال البشرة السمي. داء الثعلبة. نادراً ما تتطور أمراض الجلد التقشري أثناء العلاج بالفلوكونازول ؛ في المرضى الذين يعانون من أمراض كامنة خطيرة (الإيدز ، أمراض الأورام) ، نادراً ما تكون نتائجهم مميتة. في حالة ظهور أعراض جلدية أثناء العلاج بالفلوكونازول ، يلزم إجراء مراقبة دقيقة للمريض وإذا زادت الأعراض ، يجب إيقاف العلاج بالفلوكونازول.

المكونة للدم واللمفاوية:قلة الكريات البيض ، بما في ذلك قلة العدلات وندرة المحببات ، قلة الصفيحات.

الأيض:فرط كوليسترول الدم ، ارتفاع شحوم الدم ، نقص بوتاسيوم الدم.

الآثار الجانبية التي لوحظت في الأطفال

في المرحلة الثانية والثالثة من التجارب السريرية في الولايات المتحدة وأوروبا ، عولج 577 مريضًا تتراوح أعمارهم بين يوم واحد و 17 عامًا بجرعات تصل إلى 15 مجم / كجم / يوم حتى 1616 يومًا آثار جانبية على الأطفال في 13٪ من الحالات ؛ في المرضى الذين تلقوا الدواء المرجعي (ن = 451) - في 9٪ من الحالات. كانت الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا التي تم الإبلاغ عنها هي القيء (5.4٪) ، آلام البطن (2.8٪) ، الغثيان (2.3٪) ، الإسهال (2.1٪). توقف العلاج بسبب حدوث آثار ضائرة في 2.3٪ من المرضى ، بسبب الفحوصات المخبرية غير الطبيعية (في معظم الحالات - زيادة مستويات الترانساميناسات والفوسفاتيز القلوي) - في 1.4٪ من المرضى.

التفاعل مع الأدوية الأخرى

يزيد الفلوكونازول T1 / 2 من بلازما أدوية سكر الدم عن طريق الفم - مشتقات السلفونيل يوريا (من الممكن حدوث نقص السكر في الدم الحاد سريريًا). يزيد من تركيز الفينيتوين (إذا كان من الضروري استخدام كلا الدواءين في وقت واحد ، يجب مراقبة تركيز الفينيتوين وتعديل جرعته وفقًا لذلك لضمان التركيز العلاجي في المصل). على خلفية الفلوكونازول ، تزداد تركيزات الثيوفيلين في الدم (يتباطأ التحول الأحيائي) (يجب مراقبة تركيز الثيوفيلين في الدم بعناية ، وإذا لزم الأمر ، يجب تعديل العلاج وفقًا لذلك). مع الاستخدام المتزامن للزيدوفودين مع فلوكونازول ، هناك زيادة في Cmax من زيدوفودين بنسبة 84 ٪ ، الجامعة الأمريكية بالقاهرة - بنسبة 74 ٪ ، يمتد T1 / 2 بحوالي 128 ٪ ؛ زيادة محتملة في الآثار الجانبية للزيدوفودين (قد تكون هناك حاجة لخفض جرعة زيدوفودين). يزيد الفلوكونازول من المساحة تحت المنحنى AUC لساكوينافير بحوالي 50٪ ، Cmax بحوالي 55٪ ويقلل تصفية الساكوينافير بحوالي 50٪ (قد يلزم تعديل جرعة ساكوينافير).

يزيد الفلوكونازول من تركيز البلازما لـ sirolimus ، ويفترض أنه بسبب تثبيط استقلاب sirolimus بوساطة CYP3A4 و P-glycoprotein (مع الاستخدام المتزامن ، قد يلزم تعديل جرعة sirolimus).
يمكن أن يزيد الفلوكونازول بشكل كبير من مستوى السيكلوسبورين في الدم في المرضى الذين يعانون من زراعة الكلى مع أو بدون خلل في وظائف الكلى (من الضروري مراقبة تركيز السيكلوسبورين ومستوى الكرياتينين في الدم).

مع الاستخدام المشترك لمضادات التخثر من نوع الفلوكونازول والكومارين ، يمكن إطالة PT ، وبالتالي قد يحدث نزيف (أورام دموية ، نزيف من الأنف والجهاز الهضمي ، بيلة دموية وميلينا) ؛ يوصى بمراقبة دقيقة لـ PT ، قد تكون هناك حاجة لتعديل جرعة الوارفارين. يزيد ريفامبيسين من استقلاب الفلوكونازول: ينخفض AUC بنسبة 25٪ ، T1 / 2 - بنسبة 20٪ (ينبغي النظر في إمكانية زيادة جرعة فلوكونازول).

عندما تم تناول فلوكونازول (100 مجم) مع هيدروكلوروثيازيد (50 مجم) لمدة 10 أيام ، زاد مستوى البلازما للفلوكونازول لدى متطوعين أصحاء (ن = 13) بحوالي 40٪ ، وانخفضت تصفية الكلى بنسبة 30٪.

مع الاستخدام المتزامن للفلوكونازول وريفابوتين ، تزداد تركيزات ريفابوتين في المصل. هناك تقارير عن تطور التهاب القزحية. يجب مراقبة المرضى الذين يتلقون ريفابوتين وفلوكونازول بشكل متزامن عن كثب.
قد يزيد الفلوكونازول من التعرض الجهازي لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية التي يتم استقلابها بواسطة CYP2C9 (بما في ذلك نابروكسين ، لورنوكسيكام ، ميلوكسيكام ، ديكلوفيناك) ؛ يوصى بالمراقبة المتكررة للمرضى للكشف في الوقت المناسب عن الآثار الجانبية والسمية بوساطة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ؛ قد يكون من الضروري تعديل جرعة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

مع الإدارة المتزامنة للفلوكونازول (200 مجم يوميًا) و (200 مجم) زاد Cmax بنسبة 68 ٪ ، الجامعة الأمريكية بالقاهرة - بنسبة 134 ٪ ؛ عند تناولها معًا ، قد يكون من الضروري تقليل جرعة السيليكوكسيب بمقدار النصف.

يمكن أن يؤدي استخدام الفلوكونازول في وقت واحد مع الأدوية التي يتم استقلابها بمشاركة نظام إنزيم السيتوكروم P450 (بما في ذلك cisapride و astemizole و quinidine) إلى زيادة مستويات المصل من هذه الأدوية (في حالة عدم وجود معلومات دقيقة ، يجب توخي الحذر والعناية راقب حالة المريض). نظرًا لحدوث عدم انتظام ضربات القلب الخطيرة في المرضى الذين تلقوا عوامل أخرى مضادة للفطريات من أزول بالاشتراك مع تيرفينادين ، مع الاستخدام المتزامن للفلوكونازول والتيرفينادين ، فإن المراقبة الدقيقة للمرضى ضرورية.

على خلفية الفلوكونازول ، يتباطأ التحول الأحيائي لسيسابريد ، ويزداد خطر الإصابة باضطرابات القلب والأوعية الدموية ، بما في ذلك. مميت (تسرع القلب البطيني الانتيابي). في الدراسات الخاضعة للرقابة ، تبين أن استخدام فلوكونازول بجرعة 200 ملغ مرة واحدة في اليوم وسيسابريد بجرعة 20 ملغ 4 مرات في اليوم لمدة 5 أيام يؤدي إلى زيادة ملحوظة في تركيزات البلازما من cisapride و زيادة في فترة QT على مخطط كهربية القلب. الاستخدام المتزامن لسيسابريد وفلوكونازول هو بطلان.

قد يزيد الفلوكونازول من التعرض الجهازي لبعض CCBs (نيفيديبين ، إيزراديبين ، أملوديبين ، فيلوديبين) ، والتي يتم استقلابها بمشاركة CYP3A4. يجب مراقبة المرضى الذين يتلقون ما يصاحب ذلك من فلوكونازول ونيفيديبين عن كثب بسبب زيادة مخاطر الآثار الجانبية.

يثبط الفلوكونازول استقلاب الكاربامازيبين ويزيد من مستوى الكاربامازيبين في مصل الدم (بنسبة 30٪) ، ويزيد خطر الإصابة بتسمم الكاربامازيبين ؛ قد يكون من الضروري تغيير جرعة الكاربامازيبين.
قد يزيد الفلوكونازول من تركيز المصل في عقار تاكروليموس الذي يتم تناوله عن طريق الفم (خطر السمية الكلوية) ؛ قد تتطلب الإدارة المشتركة تغيير جرعة تاكروليموس. لم تكن هناك تغييرات كبيرة في الحرائك الدوائية مع عقار تاكروليموس الوريدي.

بعد تناول الميدازولام عن طريق الفم ، يزيد الفلوكونازول بشكل كبير من تركيز الميدازولام والتأثيرات الحركية. يكون هذا التأثير أكثر وضوحًا بعد تناول الفلوكونازول عن طريق الفم مقارنة بالإعطاء عن طريق الوريد. إذا كان العلاج المصاحب بالبنزوديازيبينات قصيرة المفعول ضروريًا في المرضى الذين يتناولون فلوكونازول ، فقد تكون هناك حاجة إلى تقليل جرعة البنزوديازيبين.

يزيد الفلوكونازول من تأثير أميتريبتيلين. من المستحسن قياس مستوى أميتريبتيلين / نورتريبتيلين في بداية العلاج المركب وبعد أسبوع واحد ، إذا لزم الأمر ، يجب تعديل جرعة الأميتريبتيلين.

هناك تقرير عن تطور قصور حاد في قشرة الغدة الكظرية لدى مريض يتلقى بريدنيزون بعد زراعة الكبد بعد 3 أشهر من انتهاء العلاج بالفلوكونازول. من المفترض أن نهاية العلاج بالفلوكونازول (مثبط CYP3A4) تسبب في زيادة نشاط هذا الإنزيم ، مما أدى إلى زيادة التمثيل الغذائي للبريدنيزون. في المرضى الذين يخضعون للعلاج طويل الأمد بالفلوكونازول والبريدنيزون ، يجب مراقبة وظيفة قشرة الغدة الكظرية بعناية بعد نهاية العلاج بالفلوكونازول.

لا تؤثر مضادات الحموضة على امتصاص الفلوكونازول.

حل التسريب متوافق مع محاليل 20٪ جلوكوز ، رينجر ، هارتمان ، كلوريد البوتاسيوم في الجلوكوز ، بيكربونات الصوديوم 4.2٪ ، محلول كلوريد الصوديوم متساوي التوتر.

جرعة مفرطة

أعراض:الغثيان والقيء والإسهال في الحالات الشديدة والتشنجات.

علاج او معاملة:غسيل المعدة ، إدرار البول القسري ، غسيل الكلى (غسيل الكلى لمدة ثلاث ساعات يقلل من تركيز الدواء في البلازما بحوالي 50 ٪) ، علاج الأعراض.

هناك تقرير واحد عن جرعة زائدة من فلوكونازول (8200 ملغ عن طريق الفم) في مريض يبلغ من العمر 42 عامًا مصاب بفيروس نقص المناعة البشرية مع هلوسة وسلوك بجنون العظمة. تم نقل المريض إلى المستشفى وعادت حالته إلى طبيعتها في غضون 48 ساعة.

طريقة الإعطاء والجرعة

الداخل ، رابعا. يتم تحديد الجرعة وطريقة الإعطاء ومدة مسار العلاج بشكل فردي ، اعتمادًا على المؤشرات وحالة المريض والتأثير السريري والفطري. تعتمد الجرعة اليومية على طبيعة وشدة الإصابة. في الأطفال يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية الحد الأقصى للجرعة اليومية للبالغين. عند نقل المريض من الوريد فلوكونازول إلى تناوله عن طريق الفم والعكس ، لا داعي لتغيير الجرعة اليومية.

البالغون المصابون بالمكورات الخبيثة وداء المبيضات المعمم - IV ، عن طريق الفم ، 400 مجم في اليوم الأول ، ثم 200-400 مجم يوميًا ؛ مع داء المبيضات الفموي البلعومي - في الداخل ، 50-100 مجم يوميًا لمدة 7-14 يومًا ؛ مع داء المبيضات المهبلي - عن طريق الفم ، 150 مجم مرة واحدة ، بشكل مزمن - مرة واحدة في الشهر ، 150 مجم لمدة 4-12 شهرًا ؛ مع داء فطري - 150 مجم مرة في الأسبوع.
الأطفال المصابون بداء المبيضات المعمم - 6-12 مجم / كجم / يوم مع داء المبيضات في الأغشية المخاطية - 3-6 مجم / كجم / يوم للوقاية من الالتهابات الفطرية - 3-12 مجم / كجم / يوم.

الاحتياطات عند استخدام فلوكونازول

في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (مع الكرياتينين الكلور أقل من 50 مل / دقيقة) ، يجب تعديل نظام الجرعات ؛ بجرعة واحدة ، لا يلزم تغيير الجرعة.

يتم وصف الأطفال حديثي الولادة في الأسبوعين الأولين من العمر بنفس الجرعة (مجم / كجم) للأطفال الأكبر سنًا ، ولكن بفاصل 72 ساعة ؛ في عمر 3-4 أسابيع - بنفس الجرعة بفاصل 48 ساعة.

أثناء العلاج ، من الضروري مراقبة معلمات الدم المحيطي ووظائف الكبد بعناية. إذا ظهرت علامات تسمم الكبد ، طفح جلدي ، تغيرات فقاعية ، حمامي عديدة الأشكال ، يجب إلغاء العلاج.

تعليمات خاصة

يمكن بدء العلاج بالفلوكونازول في انتظار نتائج الزرع ونتائج الاختبارات المعملية الأخرى ، ولكن يجب تعديل العلاج وفقًا لذلك بعد توفر هذه الاختبارات.

يجب أن يستمر العلاج حتى حدوث مغفرة سريرية / دموية (باستثناء داء المبيضات المهبلي الحاد). يؤدي التوقف المبكر عن العلاج إلى الانتكاس.